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找技术 >注射用帕瑞昔布钠及原料药--技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
注射用帕瑞昔布钠及原料药一、项目基本信息1、通用名:帕瑞昔布钠2、英文名:parecoxib3、商品名:特耐(DYNASTAT??)4、化学名:N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺盐5、剂 型:冻干粉针6、规 格:20mg/40mg7 申报类别:3.1类+6类8、适应症:成人术后疼痛的短期治疗。9、用法用量:推荐剂量为40mg静脉注射或肌肉注射,随后每6到12小时根据需要用药20mg或40mg,每天不超过80mg。鉴于心血管系统的风险与环氧酶2抑制剂的剂量和用药持续时间成正比,故对本品的应用应选择最短的用药持续时间和最小的有效剂量。对本品应用超过3天的临床经验尚有限。二、国内外研制开发情况:本品为辉瑞制药开发的用于成人术后疼痛的短期治疗的注射用冻干粉针剂。于2002年3月22日在欧盟申报上市。2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。2013年8月四川科伦药业有限公司注射用帕瑞昔布钠在审评。【专利及行政保护情况】化合物专利:已授权,专利有效期至2017.4.10.合成方法专利:有专利已授权,有效期至2022.10.1,可避开.四、产品特点:【作用机制】帕瑞昔布是一种环氧合酶-2(COX-2)特异性抑制剂。主要用于手术后疼痛的短期治疗。临床上可用于中度或重度术后急性疼痛治疗。本品是伐地昔布的前体药物,为全球第一个注射用选择性COX-2抑制剂,填补此前国内选择性COX-2抑制剂仅有口服剂型的状况,满足了围手术期非胃肠道途径给药的临床需求,其快速持久镇痛的特征与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。帕瑞昔布是最早发现的可经静脉或肌肉给药的选择性COX-2 抑制剂,能解决口服剂型患者术后口服给药困难或产生镇痛效果不够迅速的弊端。【药代动力学】帕瑞昔布静脉注射后迅速被肝酯酶水解为活性代谢物----伐地昔布,因此其血浆t1/2较短,为0.3~0.7 h。帕瑞昔布静脉注射与肌肉注射相比,血浆中伐地昔布峰浓度(Cmax)更高,达峰时间(tmax)更短,tmax分别为0.5和1.5 h。伐地昔布血浆AUC和Cmax与剂量成正比,并与止痛作用起效和持续时间相关,帕瑞昔布进一步的代谢途径与伐地昔布相同。伐地昔布口服后吸收迅速,人体口服吸收的绝对生物利用度为83%,蛋白结合率约为98%,消除半衰期(t1/2)为8~11h。它主要由肝P450同工酶cYP3A4代谢,其活性代谢产物SC-66905也是一种高选择性COX-2抑制剂,其血浆浓度约为伐地昔布的10%。代谢产物与N-葡糖苷酸结合后由尿排泄,尿中原形药物5%。老年人和肝功能损伤的病人,伐地昔布血药浓度升高,应引起注意并降低剂量,但肾功能损伤对该药的消除无影响。五、项目研究进展:中试生产工艺适合大生产。纯度99.9%,单杂小于0.1%。待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法 本发明公开了一种制备高纯超细氢氧化铝的方法,以工业铝酸钠溶液或氢氧化铝碱溶调配成的铝酸钠溶液为原料,基于离子价态调控和沉淀吸附原理,进行溶液二段净化,两次过滤,获得纯铝酸钠溶液;加入晶种引发剂和钠析出抑制剂制备晶种浆液;在纯铝酸钠溶液中加入钠析出抑制剂和其它杂质析出抑制剂,加入晶种浆液,在高温下近似均相条件下种分,得超细纯氢氧化铝,溶液净化渣、种分母液、洗液进拜耳法系统,本发明可低成本、高效率、环境友好地制备高纯超细氢氧化铝粉。
小麦产毒真菌及毒素抑制剂
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
小麦产毒真菌及毒素抑制剂。 技术简介 小麦产毒真菌及毒素抑制剂,可高效杀死和抑制小麦中的镰刀菌、赭曲霉、链格孢 霉等产毒真菌,高效抑制呕吐毒素、赭曲霉毒素、T-2毒素等真菌毒素的产生,主要用 于储藏、运输过程中小麦、大麦、麦麸等粮食产毒真菌及毒素防控,具有广阔的应用前 景。 该抑制剂包含多种天然提取物活性成分,安全无毒、能自然脱毒,微生物不会产生 抗性。同时该抑制剂中还含有杀虫活性成分,可防治绝大多数仓储害虫。该抑制剂可以 替代目前储粮中所用的磷化氢、丙酸等化学防霉杀虫剂。1kg抑制剂可以防控 5 吨小麦的 霉变和虫蛀。 经济指标 建设年产400吨小麦产毒真菌及毒素抑制剂生产线一条,总建筑面积500 平方米,投资 1000万元,其中建设投资800万元,流动资金200万元。实现年收入4000万元,年利 润 400万元,投资收益率30% ,投资回收期 3年 (含建设一年)。 合作方式 委托开发、技术服务、技术转让或技术入股。
安普那韦原料及片(口服液)
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:安普那韦 英文名称:Amprenavir 化学名称:(3S)-四氢-3-呋喃N-[(1S,2R)-3-(4-氨基(N-异丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羟基丙基]氨基甲酸酯 CAS.NO:161814-49-9 分子式: C25H35N3O6S 分子量: 505.63 规格:片50mg 150mg口服液150mg/10mL 注册类别:化3+3 适应症:用于HIV感染,须与其他抗反转录病毒制剂联合应用。进展性免疫缺陷患者。 产品特点及上市信息: 安普那韦是由英国Glaxo-Smith公司开发的第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,于1999年5月在美国和日本上市。安普那韦能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂,从而干扰病毒的成熟过程,继而释放出未成熟的不具传染性的病毒分子。安普那韦吸收速度快,可与食物同服,它的半衰期长,可达7-10.6h。另外它还具有较强的抗病毒活性和良好的耐药性,因此具有很好的临床应用价值。 立项背景: 随着人类免疫缺陷病毒感染在全球范围内的快速传播,人类面临着艾滋病的严重威胁。联合国艾滋病规划署2010年全球艾滋病报告指出,全球新增艾滋病感染者和因艾滋病死亡的人数均呈下降趋势,新增艾滋病比10年前减少了近20%,因艾滋病死亡的人数也比5年前减少了近20%。但东欧和中亚一些国家的新增艾滋病感染者出现了大幅上升。报告提供的数据显示,2009年全球新增艾滋病感染者260万人,180万人死于艾滋病,截止到2009年底,全球有艾滋病感染者3330万人。 HIV蛋白酶抑制剂以其花费低廉、研制周期短、于目前生产水平接近以及较HIV疫苗安全等特点,在抗病毒的化学治疗中,越来越引起人们的注意。HIV蛋白酶抑制剂是今年来治疗艾滋病的方法中发展较快的方法之一。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
奥拉帕尼胶囊
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:奥拉帕尼 英文名称:olaparib 商品名:Lynparza 适应症:晚期卵巢癌 用法用量: 推荐的剂量是每天服用两次400毫克。 继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。 对于不良反应,考虑治疗或减少剂量的剂量中断。 规格:胶囊 50mg 注册类别:化3.1 产品特点及上市信息: Olaparib是一种创新的、潜在首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,在临床前模型中已被证明,能够利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予olaparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。 卵巢癌形成于卵巢中,卵巢是女性生殖腺,共有一对,也是卵细胞(卵子)形成的地方。美国国家癌症研究所预测,2014年美国将有2.198万名妇女被确诊患有卵巢癌,有1.427万人会死于这种疾病。 Lynparza是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它可阻断参与修复受损DNA的酶。这款药物适用于高度预处理的与BRCA基因缺陷相关的卵巢癌。 “今天的批准是一种用于治疗卵巢癌的新类型药物的首次批准,”FDA药物评价与研究中心血液及肿瘤产品办公室主任、医学博士Pazdur称。“Lynparza被批准用于有特BRCA基因缺陷的患者,这是对疾病潜在机理的一个更好理解,也是开发靶向、更具个体化治疗药物的一个例证。 药物相互作用: CYP3A抑制剂:避免同时使用强和中度CYP3A酶抑制剂。如果不能避免的抑制剂,减少剂量。 CYP3A诱导剂:避免同时使用强和中度CYP3A诱导剂。如果不能避免适度CYP3A诱导剂,应了解对于降低功效的潜力。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂 药品名称:甲磺酸沙芬酰胺 英文名称:Safinamide Mesylate 剂型及规格:薄膜衣片,以沙芬酰胺计50、100mg 。 适应症:用于帕金森病(PD)。 申报类别:化药3+3。 产品特点: 2013年12月5日,致力开发中枢神经系统疾病药物的制药公司Newron及其市场合作伙伴赞邦(Zambon)公布了其治疗帕金森病(PD)的先导候选药品沙芬酰胺(safinamide)的研发进展。在2013年底向欧洲药品管理局(EMA)提交了上市许可申请(MAA)后,赞邦和Newron在2014年第一季度向美国食品和药物管理局(FDA) 提交的新药申请(NDA)。 沙芬酰胺在2015年2月获得EMA批准上市,作为一个“me-too”的药物,它和Teva公司的Azilect(雷沙吉兰)和司来吉兰(selegiline)一样是单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂。MAO-B抑制剂通常作为单药治疗早期PD患者,或者被添加到晚期PD患者的治疗方案中以能更好地控制症状并减少所需的其他帕金森病药物的剂量。2012年5月完成了针对早期和晚期病人的四个关键性III期临床试验,从超过2000位PD患者中得到长期和短期数据,证明沙芬酰胺具有很好的安全谱以及类似于同类其他药物的疗效。 沙芬酰胺与其竞争产品相比具有两个优点: 第一,它对MAO-B具有高度特异性,因此可以限制或消除饮食限制(dietary restrictions),这在同类的其它药品中仍然是一个很大的问题; 第二,沙非酰胺有双重作用机制,除可抑制MAO-B外,还具有抑制谷氨酸释放(glutamate release )的附加功能,理论上,这可能会产生神经保护作用,相比目前只提供对症治疗的情况,沙非酰胺更能满足市场上的关键未得到满足需求,目前的MAO-B抑制剂,特别是的Azilect,也已经提出了具有神经保护作用,但临床数据并不能充分支持这一假设。 因此,沙芬酰胺很可能会成为更受医生青睐的药品,医生对这个药物药寄予厚望,相信它能减缓疾病的进展。沙芬酰胺作为MAO-B抑制剂,可能直接窃取Azilect(雷沙吉兰)的患者份额。Azilect 通常优于司来吉兰,Azilect在2012年的销售额是3.3亿美元,这个药的专利在美国要持续到2017年,在欧洲持续到2019年。对照研究数据支持沙非酰胺具有神经保护作用,这将有利于沙芬酰胺在竞争激烈的MAO-B抑制剂占据一席之地,而目前的治疗选择又十分有限,相信医生也乐于使用这一具有新机制的药物。 知识产权状况: 适应症专利:ZL 200380108890.8 用作抗偏头痛剂的α-氨基酰胺衍生物, 2023年11月到期,主要保护沙芬酰胺在偏头痛、丛集性头痛或其他严重头痛的运用,并没有保护在帕金森病方面的运用。 研发进度:已开发完毕,待合作申报。 合作方式:面议。
卡格列净及片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
卡格列净及片 剂型及规格 片剂 100mg ,300mg 注册分类 化药3.1+3.1类 适应症 用于治疗2型糖尿病 用法用量 通常成人口服100mg,每日一次。 国内外批准及上市情况 2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。目前该药品已经在日本、欧盟等多个国家上市销售,国内杨森正在开展临床试验。 市场分析 糖尿病是一种困扰全球的慢性病,目前全世界约有2.3亿病人,估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿,2型糖尿病多在35~40岁之后发病,占糖尿病病人90%以上,随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。市场患病率高,全球用药人群广泛,有巨大的市场。Canagliflozin是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂,SGLT2抑制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好。Merck的西他列汀(第一个FDA批准的DPP-4抑制剂)在2012年拿下40亿美元的销售额,Canagliflozin的年销售额可能更高。新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元,开发该项目将会有广阔的市场前景。 专利及知识产权 在中国的化合物专利尚未授权,其半水合物晶型专利已经授权,2015年3月宣布无效。 进度 :目前已完成工艺放大研究,待合作申报。 合作方式:面议。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
3类新药卡格列净片原料+制剂临批转让(已申报)
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、品种简述 1、英文名称:Canagliflozin;商品名Invokana 2、剂型规格:片剂,100mg,300mg 注册分类:原料药3.1类,制剂3.1类 3、适应症:用于治疗成年患者的II型糖尿病,不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。 4、用法用量:推荐开始剂量是100 mg每天1次服药天第一餐前服。耐受INVOKANA 100 mg每天1次eGFR 60 mL/min/1.73 m2或更大和需要增加血糖控制患者,剂量可以增加至300 mg每天1次。 5、药理作用:钠-葡萄糖共转运体(SGLT)是一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型即SGLT1和SGLT2,分别分布于小肠粘膜和肾小管,能够将葡萄糖转运进血液。Canagliflozin能抑制SGLT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。 二、市场综合分析与评价 糖尿病的发病率逐年升高,目前,世界上大约有3.65亿糖尿病患者,占世界人口的6.4%,预计到2030年,这一数字将达到5.5亿。在发达地区,包括北美和欧洲,大约有7千万人已被诊断出患有糖尿病,38%患者不能使用现有的药物很好地治疗。我国糖尿病用药市场规模逐年扩容,从2004年到2011年一直处于稳定增长态势,2011年达到了134.2亿元,同比增长了17.87%。Invokana是FDA批准的首个SGLT2抑制剂,有先入市场的优势,有利于抢占市场份额。据美国最大的医疗保险金管理机构Express Scripts的数据,由于Invokana的问世,全美国2013年糖尿病药的花费比2012年增加了14%。Adis R&D Insight 预测Canagliflozin 在2015年的销售额约为4.21亿美元。 三、国内外上市情况 国外:2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。 国内:目前国内没有卡格列净产品上市信息。 四、华世通研发进度 华世通(13667130308)已完成所有原料及制剂研发工作,并提交注册申请,已获得受理号(CXHL1401191鄂、CXHL1401192鄂、CXHL1401193鄂),8月份底即到国家局。 五、品种优势 1、卡格列净是FDA批准的第一个SGLT2抑制剂,相比同类产品,如DDP-4抑制剂、磺脲类药物、二甲双胍、胰岛素和噻唑烷二酮类等,降糖作用更显著,更安全。除了良好的血糖控制,最引人瞩目的是具有减肥作用及很少的低血糖事件。 2、中国的口服降糖药市场处于快速成长中,未来糖尿病的发病率和就诊率仍将不断提高,此类突破性降糖药的使用率将有巨大的上升空间,有巨大市场潜力。 中美华世通生物医药科技(武汉)有限公司
一种防治高尿酸血症的候选药物
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
一种防治高尿酸血症的候选药物 近年来,随着人们生活水平的提高,饮食结构发生变化,糖、脂防、蛋白质的摄入量明显增加,高尿酸血症和痛风的发病率日益提高,高尿酸血症及原发性痛风与肥胖症、高脂血症、高血压、糖尿病、动脉粥样硬化等疾病呈显著正相关,已成为一种常见的、严重危害人类健康的代谢性疾病。黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase, XO)是体内尿酸生成的关键酶,为治疗高尿酸血症重要靶点之一,目前,黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌醇是治疗痛风的一线药物,但其在临床使用中有药疹、发热以及肝功能、肾功能、血液系统损害等不良反应,且死亡率高,在一定程度上限制了其运用。 本成果涉及酚酸类化合物丹酚酸C(Salvianolic acid C)在制备防治高尿酸血症药物中的用途,包括高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管病。本成果涉及的丹酚酸C为通过大量筛选研究,首次从中药丹参Salvia miltiorrhiza的丹酚酸活性部位中发现的一个非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂,能显著抑制黄嘌呤氧化酶活性,IC50为9。07?mol/L,系混合型抑制剂。体内研究表明该化合物具有较强的抗痛风作用,可以明显降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,可有效防治高尿酸血症,及高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管疾病等。能够通过抑制黄嘌呤氧化酶,降低尿酸的生成,对高尿酸血症和痛风产生了良好的防治效果。其作用效果与目前临床上使用的别嘌醇的IC50在同一数量级。有望发展成为新型、高效、低毒的防治高尿酸血症的药物。
找到194项技术成果数据。
找技术 >注射用帕瑞昔布钠及原料药--技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
注射用帕瑞昔布钠及原料药一、项目基本信息1、通用名:帕瑞昔布钠2、英文名:parecoxib3、商品名:特耐(DYNASTAT??)4、化学名:N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺盐5、剂 型:冻干粉针6、规 格:20mg/40mg7 申报类别:3.1类+6类8、适应症:成人术后疼痛的短期治疗。9、用法用量:推荐剂量为40mg静脉注射或肌肉注射,随后每6到12小时根据需要用药20mg或40mg,每天不超过80mg。鉴于心血管系统的风险与环氧酶2抑制剂的剂量和用药持续时间成正比,故对本品的应用应选择最短的用药持续时间和最小的有效剂量。对本品应用超过3天的临床经验尚有限。二、国内外研制开发情况:本品为辉瑞制药开发的用于成人术后疼痛的短期治疗的注射用冻干粉针剂。于2002年3月22日在欧盟申报上市。2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。2013年8月四川科伦药业有限公司注射用帕瑞昔布钠在审评。【专利及行政保护情况】化合物专利:已授权,专利有效期至2017.4.10.合成方法专利:有专利已授权,有效期至2022.10.1,可避开.四、产品特点:【作用机制】帕瑞昔布是一种环氧合酶-2(COX-2)特异性抑制剂。主要用于手术后疼痛的短期治疗。临床上可用于中度或重度术后急性疼痛治疗。本品是伐地昔布的前体药物,为全球第一个注射用选择性COX-2抑制剂,填补此前国内选择性COX-2抑制剂仅有口服剂型的状况,满足了围手术期非胃肠道途径给药的临床需求,其快速持久镇痛的特征与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。帕瑞昔布是最早发现的可经静脉或肌肉给药的选择性COX-2 抑制剂,能解决口服剂型患者术后口服给药困难或产生镇痛效果不够迅速的弊端。【药代动力学】帕瑞昔布静脉注射后迅速被肝酯酶水解为活性代谢物----伐地昔布,因此其血浆t1/2较短,为0.3~0.7 h。帕瑞昔布静脉注射与肌肉注射相比,血浆中伐地昔布峰浓度(Cmax)更高,达峰时间(tmax)更短,tmax分别为0.5和1.5 h。伐地昔布血浆AUC和Cmax与剂量成正比,并与止痛作用起效和持续时间相关,帕瑞昔布进一步的代谢途径与伐地昔布相同。伐地昔布口服后吸收迅速,人体口服吸收的绝对生物利用度为83%,蛋白结合率约为98%,消除半衰期(t1/2)为8~11h。它主要由肝P450同工酶cYP3A4代谢,其活性代谢产物SC-66905也是一种高选择性COX-2抑制剂,其血浆浓度约为伐地昔布的10%。代谢产物与N-葡糖苷酸结合后由尿排泄,尿中原形药物5%。老年人和肝功能损伤的病人,伐地昔布血药浓度升高,应引起注意并降低剂量,但肾功能损伤对该药的消除无影响。五、项目研究进展:中试生产工艺适合大生产。纯度99.9%,单杂小于0.1%。待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法 本发明公开了一种制备高纯超细氢氧化铝的方法,以工业铝酸钠溶液或氢氧化铝碱溶调配成的铝酸钠溶液为原料,基于离子价态调控和沉淀吸附原理,进行溶液二段净化,两次过滤,获得纯铝酸钠溶液;加入晶种引发剂和钠析出抑制剂制备晶种浆液;在纯铝酸钠溶液中加入钠析出抑制剂和其它杂质析出抑制剂,加入晶种浆液,在高温下近似均相条件下种分,得超细纯氢氧化铝,溶液净化渣、种分母液、洗液进拜耳法系统,本发明可低成本、高效率、环境友好地制备高纯超细氢氧化铝粉。
小麦产毒真菌及毒素抑制剂
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
小麦产毒真菌及毒素抑制剂。 技术简介 小麦产毒真菌及毒素抑制剂,可高效杀死和抑制小麦中的镰刀菌、赭曲霉、链格孢 霉等产毒真菌,高效抑制呕吐毒素、赭曲霉毒素、T-2毒素等真菌毒素的产生,主要用 于储藏、运输过程中小麦、大麦、麦麸等粮食产毒真菌及毒素防控,具有广阔的应用前 景。 该抑制剂包含多种天然提取物活性成分,安全无毒、能自然脱毒,微生物不会产生 抗性。同时该抑制剂中还含有杀虫活性成分,可防治绝大多数仓储害虫。该抑制剂可以 替代目前储粮中所用的磷化氢、丙酸等化学防霉杀虫剂。1kg抑制剂可以防控 5 吨小麦的 霉变和虫蛀。 经济指标 建设年产400吨小麦产毒真菌及毒素抑制剂生产线一条,总建筑面积500 平方米,投资 1000万元,其中建设投资800万元,流动资金200万元。实现年收入4000万元,年利 润 400万元,投资收益率30% ,投资回收期 3年 (含建设一年)。 合作方式 委托开发、技术服务、技术转让或技术入股。
安普那韦原料及片(口服液)
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:安普那韦 英文名称:Amprenavir 化学名称:(3S)-四氢-3-呋喃N-[(1S,2R)-3-(4-氨基(N-异丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羟基丙基]氨基甲酸酯 CAS.NO:161814-49-9 分子式: C25H35N3O6S 分子量: 505.63 规格:片50mg 150mg口服液150mg/10mL 注册类别:化3+3 适应症:用于HIV感染,须与其他抗反转录病毒制剂联合应用。进展性免疫缺陷患者。 产品特点及上市信息: 安普那韦是由英国Glaxo-Smith公司开发的第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,于1999年5月在美国和日本上市。安普那韦能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂,从而干扰病毒的成熟过程,继而释放出未成熟的不具传染性的病毒分子。安普那韦吸收速度快,可与食物同服,它的半衰期长,可达7-10.6h。另外它还具有较强的抗病毒活性和良好的耐药性,因此具有很好的临床应用价值。 立项背景: 随着人类免疫缺陷病毒感染在全球范围内的快速传播,人类面临着艾滋病的严重威胁。联合国艾滋病规划署2010年全球艾滋病报告指出,全球新增艾滋病感染者和因艾滋病死亡的人数均呈下降趋势,新增艾滋病比10年前减少了近20%,因艾滋病死亡的人数也比5年前减少了近20%。但东欧和中亚一些国家的新增艾滋病感染者出现了大幅上升。报告提供的数据显示,2009年全球新增艾滋病感染者260万人,180万人死于艾滋病,截止到2009年底,全球有艾滋病感染者3330万人。 HIV蛋白酶抑制剂以其花费低廉、研制周期短、于目前生产水平接近以及较HIV疫苗安全等特点,在抗病毒的化学治疗中,越来越引起人们的注意。HIV蛋白酶抑制剂是今年来治疗艾滋病的方法中发展较快的方法之一。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
奥拉帕尼胶囊
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:奥拉帕尼 英文名称:olaparib 商品名:Lynparza 适应症:晚期卵巢癌 用法用量: 推荐的剂量是每天服用两次400毫克。 继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。 对于不良反应,考虑治疗或减少剂量的剂量中断。 规格:胶囊 50mg 注册类别:化3.1 产品特点及上市信息: Olaparib是一种创新的、潜在首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,在临床前模型中已被证明,能够利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予olaparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。 卵巢癌形成于卵巢中,卵巢是女性生殖腺,共有一对,也是卵细胞(卵子)形成的地方。美国国家癌症研究所预测,2014年美国将有2.198万名妇女被确诊患有卵巢癌,有1.427万人会死于这种疾病。 Lynparza是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它可阻断参与修复受损DNA的酶。这款药物适用于高度预处理的与BRCA基因缺陷相关的卵巢癌。 “今天的批准是一种用于治疗卵巢癌的新类型药物的首次批准,”FDA药物评价与研究中心血液及肿瘤产品办公室主任、医学博士Pazdur称。“Lynparza被批准用于有特BRCA基因缺陷的患者,这是对疾病潜在机理的一个更好理解,也是开发靶向、更具个体化治疗药物的一个例证。 药物相互作用: CYP3A抑制剂:避免同时使用强和中度CYP3A酶抑制剂。如果不能避免的抑制剂,减少剂量。 CYP3A诱导剂:避免同时使用强和中度CYP3A诱导剂。如果不能避免适度CYP3A诱导剂,应了解对于降低功效的潜力。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂 药品名称:甲磺酸沙芬酰胺 英文名称:Safinamide Mesylate 剂型及规格:薄膜衣片,以沙芬酰胺计50、100mg 。 适应症:用于帕金森病(PD)。 申报类别:化药3+3。 产品特点: 2013年12月5日,致力开发中枢神经系统疾病药物的制药公司Newron及其市场合作伙伴赞邦(Zambon)公布了其治疗帕金森病(PD)的先导候选药品沙芬酰胺(safinamide)的研发进展。在2013年底向欧洲药品管理局(EMA)提交了上市许可申请(MAA)后,赞邦和Newron在2014年第一季度向美国食品和药物管理局(FDA) 提交的新药申请(NDA)。 沙芬酰胺在2015年2月获得EMA批准上市,作为一个“me-too”的药物,它和Teva公司的Azilect(雷沙吉兰)和司来吉兰(selegiline)一样是单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂。MAO-B抑制剂通常作为单药治疗早期PD患者,或者被添加到晚期PD患者的治疗方案中以能更好地控制症状并减少所需的其他帕金森病药物的剂量。2012年5月完成了针对早期和晚期病人的四个关键性III期临床试验,从超过2000位PD患者中得到长期和短期数据,证明沙芬酰胺具有很好的安全谱以及类似于同类其他药物的疗效。 沙芬酰胺与其竞争产品相比具有两个优点: 第一,它对MAO-B具有高度特异性,因此可以限制或消除饮食限制(dietary restrictions),这在同类的其它药品中仍然是一个很大的问题; 第二,沙非酰胺有双重作用机制,除可抑制MAO-B外,还具有抑制谷氨酸释放(glutamate release )的附加功能,理论上,这可能会产生神经保护作用,相比目前只提供对症治疗的情况,沙非酰胺更能满足市场上的关键未得到满足需求,目前的MAO-B抑制剂,特别是的Azilect,也已经提出了具有神经保护作用,但临床数据并不能充分支持这一假设。 因此,沙芬酰胺很可能会成为更受医生青睐的药品,医生对这个药物药寄予厚望,相信它能减缓疾病的进展。沙芬酰胺作为MAO-B抑制剂,可能直接窃取Azilect(雷沙吉兰)的患者份额。Azilect 通常优于司来吉兰,Azilect在2012年的销售额是3.3亿美元,这个药的专利在美国要持续到2017年,在欧洲持续到2019年。对照研究数据支持沙非酰胺具有神经保护作用,这将有利于沙芬酰胺在竞争激烈的MAO-B抑制剂占据一席之地,而目前的治疗选择又十分有限,相信医生也乐于使用这一具有新机制的药物。 知识产权状况: 适应症专利:ZL 200380108890.8 用作抗偏头痛剂的α-氨基酰胺衍生物, 2023年11月到期,主要保护沙芬酰胺在偏头痛、丛集性头痛或其他严重头痛的运用,并没有保护在帕金森病方面的运用。 研发进度:已开发完毕,待合作申报。 合作方式:面议。
卡格列净及片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
卡格列净及片 剂型及规格 片剂 100mg ,300mg 注册分类 化药3.1+3.1类 适应症 用于治疗2型糖尿病 用法用量 通常成人口服100mg,每日一次。 国内外批准及上市情况 2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。目前该药品已经在日本、欧盟等多个国家上市销售,国内杨森正在开展临床试验。 市场分析 糖尿病是一种困扰全球的慢性病,目前全世界约有2.3亿病人,估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿,2型糖尿病多在35~40岁之后发病,占糖尿病病人90%以上,随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。市场患病率高,全球用药人群广泛,有巨大的市场。Canagliflozin是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂,SGLT2抑制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好。Merck的西他列汀(第一个FDA批准的DPP-4抑制剂)在2012年拿下40亿美元的销售额,Canagliflozin的年销售额可能更高。新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元,开发该项目将会有广阔的市场前景。 专利及知识产权 在中国的化合物专利尚未授权,其半水合物晶型专利已经授权,2015年3月宣布无效。 进度 :目前已完成工艺放大研究,待合作申报。 合作方式:面议。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
3类新药卡格列净片原料+制剂临批转让(已申报)
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、品种简述 1、英文名称:Canagliflozin;商品名Invokana 2、剂型规格:片剂,100mg,300mg 注册分类:原料药3.1类,制剂3.1类 3、适应症:用于治疗成年患者的II型糖尿病,不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。 4、用法用量:推荐开始剂量是100 mg每天1次服药天第一餐前服。耐受INVOKANA 100 mg每天1次eGFR 60 mL/min/1.73 m2或更大和需要增加血糖控制患者,剂量可以增加至300 mg每天1次。 5、药理作用:钠-葡萄糖共转运体(SGLT)是一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型即SGLT1和SGLT2,分别分布于小肠粘膜和肾小管,能够将葡萄糖转运进血液。Canagliflozin能抑制SGLT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。 二、市场综合分析与评价 糖尿病的发病率逐年升高,目前,世界上大约有3.65亿糖尿病患者,占世界人口的6.4%,预计到2030年,这一数字将达到5.5亿。在发达地区,包括北美和欧洲,大约有7千万人已被诊断出患有糖尿病,38%患者不能使用现有的药物很好地治疗。我国糖尿病用药市场规模逐年扩容,从2004年到2011年一直处于稳定增长态势,2011年达到了134.2亿元,同比增长了17.87%。Invokana是FDA批准的首个SGLT2抑制剂,有先入市场的优势,有利于抢占市场份额。据美国最大的医疗保险金管理机构Express Scripts的数据,由于Invokana的问世,全美国2013年糖尿病药的花费比2012年增加了14%。Adis R&D Insight 预测Canagliflozin 在2015年的销售额约为4.21亿美元。 三、国内外上市情况 国外:2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。 国内:目前国内没有卡格列净产品上市信息。 四、华世通研发进度 华世通(13667130308)已完成所有原料及制剂研发工作,并提交注册申请,已获得受理号(CXHL1401191鄂、CXHL1401192鄂、CXHL1401193鄂),8月份底即到国家局。 五、品种优势 1、卡格列净是FDA批准的第一个SGLT2抑制剂,相比同类产品,如DDP-4抑制剂、磺脲类药物、二甲双胍、胰岛素和噻唑烷二酮类等,降糖作用更显著,更安全。除了良好的血糖控制,最引人瞩目的是具有减肥作用及很少的低血糖事件。 2、中国的口服降糖药市场处于快速成长中,未来糖尿病的发病率和就诊率仍将不断提高,此类突破性降糖药的使用率将有巨大的上升空间,有巨大市场潜力。 中美华世通生物医药科技(武汉)有限公司
一种防治高尿酸血症的候选药物
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
一种防治高尿酸血症的候选药物 近年来,随着人们生活水平的提高,饮食结构发生变化,糖、脂防、蛋白质的摄入量明显增加,高尿酸血症和痛风的发病率日益提高,高尿酸血症及原发性痛风与肥胖症、高脂血症、高血压、糖尿病、动脉粥样硬化等疾病呈显著正相关,已成为一种常见的、严重危害人类健康的代谢性疾病。黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase, XO)是体内尿酸生成的关键酶,为治疗高尿酸血症重要靶点之一,目前,黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌醇是治疗痛风的一线药物,但其在临床使用中有药疹、发热以及肝功能、肾功能、血液系统损害等不良反应,且死亡率高,在一定程度上限制了其运用。 本成果涉及酚酸类化合物丹酚酸C(Salvianolic acid C)在制备防治高尿酸血症药物中的用途,包括高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管病。本成果涉及的丹酚酸C为通过大量筛选研究,首次从中药丹参Salvia miltiorrhiza的丹酚酸活性部位中发现的一个非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂,能显著抑制黄嘌呤氧化酶活性,IC50为9。07?mol/L,系混合型抑制剂。体内研究表明该化合物具有较强的抗痛风作用,可以明显降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,可有效防治高尿酸血症,及高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管疾病等。能够通过抑制黄嘌呤氧化酶,降低尿酸的生成,对高尿酸血症和痛风产生了良好的防治效果。其作用效果与目前临床上使用的别嘌醇的IC50在同一数量级。有望发展成为新型、高效、低毒的防治高尿酸血症的药物。
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找技术 >注射用帕瑞昔布钠及原料药--技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
注射用帕瑞昔布钠及原料药一、项目基本信息1、通用名:帕瑞昔布钠2、英文名:parecoxib3、商品名:特耐(DYNASTAT??)4、化学名:N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺盐5、剂 型:冻干粉针6、规 格:20mg/40mg7 申报类别:3.1类+6类8、适应症:成人术后疼痛的短期治疗。9、用法用量:推荐剂量为40mg静脉注射或肌肉注射,随后每6到12小时根据需要用药20mg或40mg,每天不超过80mg。鉴于心血管系统的风险与环氧酶2抑制剂的剂量和用药持续时间成正比,故对本品的应用应选择最短的用药持续时间和最小的有效剂量。对本品应用超过3天的临床经验尚有限。二、国内外研制开发情况:本品为辉瑞制药开发的用于成人术后疼痛的短期治疗的注射用冻干粉针剂。于2002年3月22日在欧盟申报上市。2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。2013年8月四川科伦药业有限公司注射用帕瑞昔布钠在审评。【专利及行政保护情况】化合物专利:已授权,专利有效期至2017.4.10.合成方法专利:有专利已授权,有效期至2022.10.1,可避开.四、产品特点:【作用机制】帕瑞昔布是一种环氧合酶-2(COX-2)特异性抑制剂。主要用于手术后疼痛的短期治疗。临床上可用于中度或重度术后急性疼痛治疗。本品是伐地昔布的前体药物,为全球第一个注射用选择性COX-2抑制剂,填补此前国内选择性COX-2抑制剂仅有口服剂型的状况,满足了围手术期非胃肠道途径给药的临床需求,其快速持久镇痛的特征与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。帕瑞昔布是最早发现的可经静脉或肌肉给药的选择性COX-2 抑制剂,能解决口服剂型患者术后口服给药困难或产生镇痛效果不够迅速的弊端。【药代动力学】帕瑞昔布静脉注射后迅速被肝酯酶水解为活性代谢物----伐地昔布,因此其血浆t1/2较短,为0.3~0.7 h。帕瑞昔布静脉注射与肌肉注射相比,血浆中伐地昔布峰浓度(Cmax)更高,达峰时间(tmax)更短,tmax分别为0.5和1.5 h。伐地昔布血浆AUC和Cmax与剂量成正比,并与止痛作用起效和持续时间相关,帕瑞昔布进一步的代谢途径与伐地昔布相同。伐地昔布口服后吸收迅速,人体口服吸收的绝对生物利用度为83%,蛋白结合率约为98%,消除半衰期(t1/2)为8~11h。它主要由肝P450同工酶cYP3A4代谢,其活性代谢产物SC-66905也是一种高选择性COX-2抑制剂,其血浆浓度约为伐地昔布的10%。代谢产物与N-葡糖苷酸结合后由尿排泄,尿中原形药物5%。老年人和肝功能损伤的病人,伐地昔布血药浓度升高,应引起注意并降低剂量,但肾功能损伤对该药的消除无影响。五、项目研究进展:中试生产工艺适合大生产。纯度99.9%,单杂小于0.1%。待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法 本发明公开了一种制备高纯超细氢氧化铝的方法,以工业铝酸钠溶液或氢氧化铝碱溶调配成的铝酸钠溶液为原料,基于离子价态调控和沉淀吸附原理,进行溶液二段净化,两次过滤,获得纯铝酸钠溶液;加入晶种引发剂和钠析出抑制剂制备晶种浆液;在纯铝酸钠溶液中加入钠析出抑制剂和其它杂质析出抑制剂,加入晶种浆液,在高温下近似均相条件下种分,得超细纯氢氧化铝,溶液净化渣、种分母液、洗液进拜耳法系统,本发明可低成本、高效率、环境友好地制备高纯超细氢氧化铝粉。
小麦产毒真菌及毒素抑制剂
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
小麦产毒真菌及毒素抑制剂。 技术简介 小麦产毒真菌及毒素抑制剂,可高效杀死和抑制小麦中的镰刀菌、赭曲霉、链格孢 霉等产毒真菌,高效抑制呕吐毒素、赭曲霉毒素、T-2毒素等真菌毒素的产生,主要用 于储藏、运输过程中小麦、大麦、麦麸等粮食产毒真菌及毒素防控,具有广阔的应用前 景。 该抑制剂包含多种天然提取物活性成分,安全无毒、能自然脱毒,微生物不会产生 抗性。同时该抑制剂中还含有杀虫活性成分,可防治绝大多数仓储害虫。该抑制剂可以 替代目前储粮中所用的磷化氢、丙酸等化学防霉杀虫剂。1kg抑制剂可以防控 5 吨小麦的 霉变和虫蛀。 经济指标 建设年产400吨小麦产毒真菌及毒素抑制剂生产线一条,总建筑面积500 平方米,投资 1000万元,其中建设投资800万元,流动资金200万元。实现年收入4000万元,年利 润 400万元,投资收益率30% ,投资回收期 3年 (含建设一年)。 合作方式 委托开发、技术服务、技术转让或技术入股。
安普那韦原料及片(口服液)
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:安普那韦 英文名称:Amprenavir 化学名称:(3S)-四氢-3-呋喃N-[(1S,2R)-3-(4-氨基(N-异丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羟基丙基]氨基甲酸酯 CAS.NO:161814-49-9 分子式: C25H35N3O6S 分子量: 505.63 规格:片50mg 150mg口服液150mg/10mL 注册类别:化3+3 适应症:用于HIV感染,须与其他抗反转录病毒制剂联合应用。进展性免疫缺陷患者。 产品特点及上市信息: 安普那韦是由英国Glaxo-Smith公司开发的第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,于1999年5月在美国和日本上市。安普那韦能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂,从而干扰病毒的成熟过程,继而释放出未成熟的不具传染性的病毒分子。安普那韦吸收速度快,可与食物同服,它的半衰期长,可达7-10.6h。另外它还具有较强的抗病毒活性和良好的耐药性,因此具有很好的临床应用价值。 立项背景: 随着人类免疫缺陷病毒感染在全球范围内的快速传播,人类面临着艾滋病的严重威胁。联合国艾滋病规划署2010年全球艾滋病报告指出,全球新增艾滋病感染者和因艾滋病死亡的人数均呈下降趋势,新增艾滋病比10年前减少了近20%,因艾滋病死亡的人数也比5年前减少了近20%。但东欧和中亚一些国家的新增艾滋病感染者出现了大幅上升。报告提供的数据显示,2009年全球新增艾滋病感染者260万人,180万人死于艾滋病,截止到2009年底,全球有艾滋病感染者3330万人。 HIV蛋白酶抑制剂以其花费低廉、研制周期短、于目前生产水平接近以及较HIV疫苗安全等特点,在抗病毒的化学治疗中,越来越引起人们的注意。HIV蛋白酶抑制剂是今年来治疗艾滋病的方法中发展较快的方法之一。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
奥拉帕尼胶囊
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:奥拉帕尼 英文名称:olaparib 商品名:Lynparza 适应症:晚期卵巢癌 用法用量: 推荐的剂量是每天服用两次400毫克。 继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。 对于不良反应,考虑治疗或减少剂量的剂量中断。 规格:胶囊 50mg 注册类别:化3.1 产品特点及上市信息: Olaparib是一种创新的、潜在首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,在临床前模型中已被证明,能够利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予olaparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。 卵巢癌形成于卵巢中,卵巢是女性生殖腺,共有一对,也是卵细胞(卵子)形成的地方。美国国家癌症研究所预测,2014年美国将有2.198万名妇女被确诊患有卵巢癌,有1.427万人会死于这种疾病。 Lynparza是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它可阻断参与修复受损DNA的酶。这款药物适用于高度预处理的与BRCA基因缺陷相关的卵巢癌。 “今天的批准是一种用于治疗卵巢癌的新类型药物的首次批准,”FDA药物评价与研究中心血液及肿瘤产品办公室主任、医学博士Pazdur称。“Lynparza被批准用于有特BRCA基因缺陷的患者,这是对疾病潜在机理的一个更好理解,也是开发靶向、更具个体化治疗药物的一个例证。 药物相互作用: CYP3A抑制剂:避免同时使用强和中度CYP3A酶抑制剂。如果不能避免的抑制剂,减少剂量。 CYP3A诱导剂:避免同时使用强和中度CYP3A诱导剂。如果不能避免适度CYP3A诱导剂,应了解对于降低功效的潜力。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂 药品名称:甲磺酸沙芬酰胺 英文名称:Safinamide Mesylate 剂型及规格:薄膜衣片,以沙芬酰胺计50、100mg 。 适应症:用于帕金森病(PD)。 申报类别:化药3+3。 产品特点: 2013年12月5日,致力开发中枢神经系统疾病药物的制药公司Newron及其市场合作伙伴赞邦(Zambon)公布了其治疗帕金森病(PD)的先导候选药品沙芬酰胺(safinamide)的研发进展。在2013年底向欧洲药品管理局(EMA)提交了上市许可申请(MAA)后,赞邦和Newron在2014年第一季度向美国食品和药物管理局(FDA) 提交的新药申请(NDA)。 沙芬酰胺在2015年2月获得EMA批准上市,作为一个“me-too”的药物,它和Teva公司的Azilect(雷沙吉兰)和司来吉兰(selegiline)一样是单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂。MAO-B抑制剂通常作为单药治疗早期PD患者,或者被添加到晚期PD患者的治疗方案中以能更好地控制症状并减少所需的其他帕金森病药物的剂量。2012年5月完成了针对早期和晚期病人的四个关键性III期临床试验,从超过2000位PD患者中得到长期和短期数据,证明沙芬酰胺具有很好的安全谱以及类似于同类其他药物的疗效。 沙芬酰胺与其竞争产品相比具有两个优点: 第一,它对MAO-B具有高度特异性,因此可以限制或消除饮食限制(dietary restrictions),这在同类的其它药品中仍然是一个很大的问题; 第二,沙非酰胺有双重作用机制,除可抑制MAO-B外,还具有抑制谷氨酸释放(glutamate release )的附加功能,理论上,这可能会产生神经保护作用,相比目前只提供对症治疗的情况,沙非酰胺更能满足市场上的关键未得到满足需求,目前的MAO-B抑制剂,特别是的Azilect,也已经提出了具有神经保护作用,但临床数据并不能充分支持这一假设。 因此,沙芬酰胺很可能会成为更受医生青睐的药品,医生对这个药物药寄予厚望,相信它能减缓疾病的进展。沙芬酰胺作为MAO-B抑制剂,可能直接窃取Azilect(雷沙吉兰)的患者份额。Azilect 通常优于司来吉兰,Azilect在2012年的销售额是3.3亿美元,这个药的专利在美国要持续到2017年,在欧洲持续到2019年。对照研究数据支持沙非酰胺具有神经保护作用,这将有利于沙芬酰胺在竞争激烈的MAO-B抑制剂占据一席之地,而目前的治疗选择又十分有限,相信医生也乐于使用这一具有新机制的药物。 知识产权状况: 适应症专利:ZL 200380108890.8 用作抗偏头痛剂的α-氨基酰胺衍生物, 2023年11月到期,主要保护沙芬酰胺在偏头痛、丛集性头痛或其他严重头痛的运用,并没有保护在帕金森病方面的运用。 研发进度:已开发完毕,待合作申报。 合作方式:面议。
卡格列净及片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
卡格列净及片 剂型及规格 片剂 100mg ,300mg 注册分类 化药3.1+3.1类 适应症 用于治疗2型糖尿病 用法用量 通常成人口服100mg,每日一次。 国内外批准及上市情况 2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。目前该药品已经在日本、欧盟等多个国家上市销售,国内杨森正在开展临床试验。 市场分析 糖尿病是一种困扰全球的慢性病,目前全世界约有2.3亿病人,估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿,2型糖尿病多在35~40岁之后发病,占糖尿病病人90%以上,随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。市场患病率高,全球用药人群广泛,有巨大的市场。Canagliflozin是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂,SGLT2抑制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好。Merck的西他列汀(第一个FDA批准的DPP-4抑制剂)在2012年拿下40亿美元的销售额,Canagliflozin的年销售额可能更高。新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元,开发该项目将会有广阔的市场前景。 专利及知识产权 在中国的化合物专利尚未授权,其半水合物晶型专利已经授权,2015年3月宣布无效。 进度 :目前已完成工艺放大研究,待合作申报。 合作方式:面议。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
3类新药卡格列净片原料+制剂临批转让(已申报)
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、品种简述 1、英文名称:Canagliflozin;商品名Invokana 2、剂型规格:片剂,100mg,300mg 注册分类:原料药3.1类,制剂3.1类 3、适应症:用于治疗成年患者的II型糖尿病,不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。 4、用法用量:推荐开始剂量是100 mg每天1次服药天第一餐前服。耐受INVOKANA 100 mg每天1次eGFR 60 mL/min/1.73 m2或更大和需要增加血糖控制患者,剂量可以增加至300 mg每天1次。 5、药理作用:钠-葡萄糖共转运体(SGLT)是一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型即SGLT1和SGLT2,分别分布于小肠粘膜和肾小管,能够将葡萄糖转运进血液。Canagliflozin能抑制SGLT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。 二、市场综合分析与评价 糖尿病的发病率逐年升高,目前,世界上大约有3.65亿糖尿病患者,占世界人口的6.4%,预计到2030年,这一数字将达到5.5亿。在发达地区,包括北美和欧洲,大约有7千万人已被诊断出患有糖尿病,38%患者不能使用现有的药物很好地治疗。我国糖尿病用药市场规模逐年扩容,从2004年到2011年一直处于稳定增长态势,2011年达到了134.2亿元,同比增长了17.87%。Invokana是FDA批准的首个SGLT2抑制剂,有先入市场的优势,有利于抢占市场份额。据美国最大的医疗保险金管理机构Express Scripts的数据,由于Invokana的问世,全美国2013年糖尿病药的花费比2012年增加了14%。Adis R&D Insight 预测Canagliflozin 在2015年的销售额约为4.21亿美元。 三、国内外上市情况 国外:2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。 国内:目前国内没有卡格列净产品上市信息。 四、华世通研发进度 华世通(13667130308)已完成所有原料及制剂研发工作,并提交注册申请,已获得受理号(CXHL1401191鄂、CXHL1401192鄂、CXHL1401193鄂),8月份底即到国家局。 五、品种优势 1、卡格列净是FDA批准的第一个SGLT2抑制剂,相比同类产品,如DDP-4抑制剂、磺脲类药物、二甲双胍、胰岛素和噻唑烷二酮类等,降糖作用更显著,更安全。除了良好的血糖控制,最引人瞩目的是具有减肥作用及很少的低血糖事件。 2、中国的口服降糖药市场处于快速成长中,未来糖尿病的发病率和就诊率仍将不断提高,此类突破性降糖药的使用率将有巨大的上升空间,有巨大市场潜力。 中美华世通生物医药科技(武汉)有限公司
一种防治高尿酸血症的候选药物
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
一种防治高尿酸血症的候选药物 近年来,随着人们生活水平的提高,饮食结构发生变化,糖、脂防、蛋白质的摄入量明显增加,高尿酸血症和痛风的发病率日益提高,高尿酸血症及原发性痛风与肥胖症、高脂血症、高血压、糖尿病、动脉粥样硬化等疾病呈显著正相关,已成为一种常见的、严重危害人类健康的代谢性疾病。黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase, XO)是体内尿酸生成的关键酶,为治疗高尿酸血症重要靶点之一,目前,黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌醇是治疗痛风的一线药物,但其在临床使用中有药疹、发热以及肝功能、肾功能、血液系统损害等不良反应,且死亡率高,在一定程度上限制了其运用。 本成果涉及酚酸类化合物丹酚酸C(Salvianolic acid C)在制备防治高尿酸血症药物中的用途,包括高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管病。本成果涉及的丹酚酸C为通过大量筛选研究,首次从中药丹参Salvia miltiorrhiza的丹酚酸活性部位中发现的一个非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂,能显著抑制黄嘌呤氧化酶活性,IC50为9。07?mol/L,系混合型抑制剂。体内研究表明该化合物具有较强的抗痛风作用,可以明显降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,可有效防治高尿酸血症,及高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管疾病等。能够通过抑制黄嘌呤氧化酶,降低尿酸的生成,对高尿酸血症和痛风产生了良好的防治效果。其作用效果与目前临床上使用的别嘌醇的IC50在同一数量级。有望发展成为新型、高效、低毒的防治高尿酸血症的药物。
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找技术 >注射用帕瑞昔布钠及原料药--技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
注射用帕瑞昔布钠及原料药一、项目基本信息1、通用名:帕瑞昔布钠2、英文名:parecoxib3、商品名:特耐(DYNASTAT??)4、化学名:N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺盐5、剂 型:冻干粉针6、规 格:20mg/40mg7 申报类别:3.1类+6类8、适应症:成人术后疼痛的短期治疗。9、用法用量:推荐剂量为40mg静脉注射或肌肉注射,随后每6到12小时根据需要用药20mg或40mg,每天不超过80mg。鉴于心血管系统的风险与环氧酶2抑制剂的剂量和用药持续时间成正比,故对本品的应用应选择最短的用药持续时间和最小的有效剂量。对本品应用超过3天的临床经验尚有限。二、国内外研制开发情况:本品为辉瑞制药开发的用于成人术后疼痛的短期治疗的注射用冻干粉针剂。于2002年3月22日在欧盟申报上市。2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。2013年8月四川科伦药业有限公司注射用帕瑞昔布钠在审评。【专利及行政保护情况】化合物专利:已授权,专利有效期至2017.4.10.合成方法专利:有专利已授权,有效期至2022.10.1,可避开.四、产品特点:【作用机制】帕瑞昔布是一种环氧合酶-2(COX-2)特异性抑制剂。主要用于手术后疼痛的短期治疗。临床上可用于中度或重度术后急性疼痛治疗。本品是伐地昔布的前体药物,为全球第一个注射用选择性COX-2抑制剂,填补此前国内选择性COX-2抑制剂仅有口服剂型的状况,满足了围手术期非胃肠道途径给药的临床需求,其快速持久镇痛的特征与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。帕瑞昔布是最早发现的可经静脉或肌肉给药的选择性COX-2 抑制剂,能解决口服剂型患者术后口服给药困难或产生镇痛效果不够迅速的弊端。【药代动力学】帕瑞昔布静脉注射后迅速被肝酯酶水解为活性代谢物----伐地昔布,因此其血浆t1/2较短,为0.3~0.7 h。帕瑞昔布静脉注射与肌肉注射相比,血浆中伐地昔布峰浓度(Cmax)更高,达峰时间(tmax)更短,tmax分别为0.5和1.5 h。伐地昔布血浆AUC和Cmax与剂量成正比,并与止痛作用起效和持续时间相关,帕瑞昔布进一步的代谢途径与伐地昔布相同。伐地昔布口服后吸收迅速,人体口服吸收的绝对生物利用度为83%,蛋白结合率约为98%,消除半衰期(t1/2)为8~11h。它主要由肝P450同工酶cYP3A4代谢,其活性代谢产物SC-66905也是一种高选择性COX-2抑制剂,其血浆浓度约为伐地昔布的10%。代谢产物与N-葡糖苷酸结合后由尿排泄,尿中原形药物5%。老年人和肝功能损伤的病人,伐地昔布血药浓度升高,应引起注意并降低剂量,但肾功能损伤对该药的消除无影响。五、项目研究进展:中试生产工艺适合大生产。纯度99.9%,单杂小于0.1%。待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法 本发明公开了一种制备高纯超细氢氧化铝的方法,以工业铝酸钠溶液或氢氧化铝碱溶调配成的铝酸钠溶液为原料,基于离子价态调控和沉淀吸附原理,进行溶液二段净化,两次过滤,获得纯铝酸钠溶液;加入晶种引发剂和钠析出抑制剂制备晶种浆液;在纯铝酸钠溶液中加入钠析出抑制剂和其它杂质析出抑制剂,加入晶种浆液,在高温下近似均相条件下种分,得超细纯氢氧化铝,溶液净化渣、种分母液、洗液进拜耳法系统,本发明可低成本、高效率、环境友好地制备高纯超细氢氧化铝粉。
小麦产毒真菌及毒素抑制剂
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
小麦产毒真菌及毒素抑制剂。 技术简介 小麦产毒真菌及毒素抑制剂,可高效杀死和抑制小麦中的镰刀菌、赭曲霉、链格孢 霉等产毒真菌,高效抑制呕吐毒素、赭曲霉毒素、T-2毒素等真菌毒素的产生,主要用 于储藏、运输过程中小麦、大麦、麦麸等粮食产毒真菌及毒素防控,具有广阔的应用前 景。 该抑制剂包含多种天然提取物活性成分,安全无毒、能自然脱毒,微生物不会产生 抗性。同时该抑制剂中还含有杀虫活性成分,可防治绝大多数仓储害虫。该抑制剂可以 替代目前储粮中所用的磷化氢、丙酸等化学防霉杀虫剂。1kg抑制剂可以防控 5 吨小麦的 霉变和虫蛀。 经济指标 建设年产400吨小麦产毒真菌及毒素抑制剂生产线一条,总建筑面积500 平方米,投资 1000万元,其中建设投资800万元,流动资金200万元。实现年收入4000万元,年利 润 400万元,投资收益率30% ,投资回收期 3年 (含建设一年)。 合作方式 委托开发、技术服务、技术转让或技术入股。
安普那韦原料及片(口服液)
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:安普那韦 英文名称:Amprenavir 化学名称:(3S)-四氢-3-呋喃N-[(1S,2R)-3-(4-氨基(N-异丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羟基丙基]氨基甲酸酯 CAS.NO:161814-49-9 分子式: C25H35N3O6S 分子量: 505.63 规格:片50mg 150mg口服液150mg/10mL 注册类别:化3+3 适应症:用于HIV感染,须与其他抗反转录病毒制剂联合应用。进展性免疫缺陷患者。 产品特点及上市信息: 安普那韦是由英国Glaxo-Smith公司开发的第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,于1999年5月在美国和日本上市。安普那韦能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂,从而干扰病毒的成熟过程,继而释放出未成熟的不具传染性的病毒分子。安普那韦吸收速度快,可与食物同服,它的半衰期长,可达7-10.6h。另外它还具有较强的抗病毒活性和良好的耐药性,因此具有很好的临床应用价值。 立项背景: 随着人类免疫缺陷病毒感染在全球范围内的快速传播,人类面临着艾滋病的严重威胁。联合国艾滋病规划署2010年全球艾滋病报告指出,全球新增艾滋病感染者和因艾滋病死亡的人数均呈下降趋势,新增艾滋病比10年前减少了近20%,因艾滋病死亡的人数也比5年前减少了近20%。但东欧和中亚一些国家的新增艾滋病感染者出现了大幅上升。报告提供的数据显示,2009年全球新增艾滋病感染者260万人,180万人死于艾滋病,截止到2009年底,全球有艾滋病感染者3330万人。 HIV蛋白酶抑制剂以其花费低廉、研制周期短、于目前生产水平接近以及较HIV疫苗安全等特点,在抗病毒的化学治疗中,越来越引起人们的注意。HIV蛋白酶抑制剂是今年来治疗艾滋病的方法中发展较快的方法之一。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
奥拉帕尼胶囊
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:奥拉帕尼 英文名称:olaparib 商品名:Lynparza 适应症:晚期卵巢癌 用法用量: 推荐的剂量是每天服用两次400毫克。 继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。 对于不良反应,考虑治疗或减少剂量的剂量中断。 规格:胶囊 50mg 注册类别:化3.1 产品特点及上市信息: Olaparib是一种创新的、潜在首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,在临床前模型中已被证明,能够利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予olaparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。 卵巢癌形成于卵巢中,卵巢是女性生殖腺,共有一对,也是卵细胞(卵子)形成的地方。美国国家癌症研究所预测,2014年美国将有2.198万名妇女被确诊患有卵巢癌,有1.427万人会死于这种疾病。 Lynparza是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它可阻断参与修复受损DNA的酶。这款药物适用于高度预处理的与BRCA基因缺陷相关的卵巢癌。 “今天的批准是一种用于治疗卵巢癌的新类型药物的首次批准,”FDA药物评价与研究中心血液及肿瘤产品办公室主任、医学博士Pazdur称。“Lynparza被批准用于有特BRCA基因缺陷的患者,这是对疾病潜在机理的一个更好理解,也是开发靶向、更具个体化治疗药物的一个例证。 药物相互作用: CYP3A抑制剂:避免同时使用强和中度CYP3A酶抑制剂。如果不能避免的抑制剂,减少剂量。 CYP3A诱导剂:避免同时使用强和中度CYP3A诱导剂。如果不能避免适度CYP3A诱导剂,应了解对于降低功效的潜力。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂 药品名称:甲磺酸沙芬酰胺 英文名称:Safinamide Mesylate 剂型及规格:薄膜衣片,以沙芬酰胺计50、100mg 。 适应症:用于帕金森病(PD)。 申报类别:化药3+3。 产品特点: 2013年12月5日,致力开发中枢神经系统疾病药物的制药公司Newron及其市场合作伙伴赞邦(Zambon)公布了其治疗帕金森病(PD)的先导候选药品沙芬酰胺(safinamide)的研发进展。在2013年底向欧洲药品管理局(EMA)提交了上市许可申请(MAA)后,赞邦和Newron在2014年第一季度向美国食品和药物管理局(FDA) 提交的新药申请(NDA)。 沙芬酰胺在2015年2月获得EMA批准上市,作为一个“me-too”的药物,它和Teva公司的Azilect(雷沙吉兰)和司来吉兰(selegiline)一样是单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂。MAO-B抑制剂通常作为单药治疗早期PD患者,或者被添加到晚期PD患者的治疗方案中以能更好地控制症状并减少所需的其他帕金森病药物的剂量。2012年5月完成了针对早期和晚期病人的四个关键性III期临床试验,从超过2000位PD患者中得到长期和短期数据,证明沙芬酰胺具有很好的安全谱以及类似于同类其他药物的疗效。 沙芬酰胺与其竞争产品相比具有两个优点: 第一,它对MAO-B具有高度特异性,因此可以限制或消除饮食限制(dietary restrictions),这在同类的其它药品中仍然是一个很大的问题; 第二,沙非酰胺有双重作用机制,除可抑制MAO-B外,还具有抑制谷氨酸释放(glutamate release )的附加功能,理论上,这可能会产生神经保护作用,相比目前只提供对症治疗的情况,沙非酰胺更能满足市场上的关键未得到满足需求,目前的MAO-B抑制剂,特别是的Azilect,也已经提出了具有神经保护作用,但临床数据并不能充分支持这一假设。 因此,沙芬酰胺很可能会成为更受医生青睐的药品,医生对这个药物药寄予厚望,相信它能减缓疾病的进展。沙芬酰胺作为MAO-B抑制剂,可能直接窃取Azilect(雷沙吉兰)的患者份额。Azilect 通常优于司来吉兰,Azilect在2012年的销售额是3.3亿美元,这个药的专利在美国要持续到2017年,在欧洲持续到2019年。对照研究数据支持沙非酰胺具有神经保护作用,这将有利于沙芬酰胺在竞争激烈的MAO-B抑制剂占据一席之地,而目前的治疗选择又十分有限,相信医生也乐于使用这一具有新机制的药物。 知识产权状况: 适应症专利:ZL 200380108890.8 用作抗偏头痛剂的α-氨基酰胺衍生物, 2023年11月到期,主要保护沙芬酰胺在偏头痛、丛集性头痛或其他严重头痛的运用,并没有保护在帕金森病方面的运用。 研发进度:已开发完毕,待合作申报。 合作方式:面议。
卡格列净及片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
卡格列净及片 剂型及规格 片剂 100mg ,300mg 注册分类 化药3.1+3.1类 适应症 用于治疗2型糖尿病 用法用量 通常成人口服100mg,每日一次。 国内外批准及上市情况 2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。目前该药品已经在日本、欧盟等多个国家上市销售,国内杨森正在开展临床试验。 市场分析 糖尿病是一种困扰全球的慢性病,目前全世界约有2.3亿病人,估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿,2型糖尿病多在35~40岁之后发病,占糖尿病病人90%以上,随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。市场患病率高,全球用药人群广泛,有巨大的市场。Canagliflozin是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂,SGLT2抑制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好。Merck的西他列汀(第一个FDA批准的DPP-4抑制剂)在2012年拿下40亿美元的销售额,Canagliflozin的年销售额可能更高。新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元,开发该项目将会有广阔的市场前景。 专利及知识产权 在中国的化合物专利尚未授权,其半水合物晶型专利已经授权,2015年3月宣布无效。 进度 :目前已完成工艺放大研究,待合作申报。 合作方式:面议。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
3类新药卡格列净片原料+制剂临批转让(已申报)
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、品种简述 1、英文名称:Canagliflozin;商品名Invokana 2、剂型规格:片剂,100mg,300mg 注册分类:原料药3.1类,制剂3.1类 3、适应症:用于治疗成年患者的II型糖尿病,不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。 4、用法用量:推荐开始剂量是100 mg每天1次服药天第一餐前服。耐受INVOKANA 100 mg每天1次eGFR 60 mL/min/1.73 m2或更大和需要增加血糖控制患者,剂量可以增加至300 mg每天1次。 5、药理作用:钠-葡萄糖共转运体(SGLT)是一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型即SGLT1和SGLT2,分别分布于小肠粘膜和肾小管,能够将葡萄糖转运进血液。Canagliflozin能抑制SGLT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。 二、市场综合分析与评价 糖尿病的发病率逐年升高,目前,世界上大约有3.65亿糖尿病患者,占世界人口的6.4%,预计到2030年,这一数字将达到5.5亿。在发达地区,包括北美和欧洲,大约有7千万人已被诊断出患有糖尿病,38%患者不能使用现有的药物很好地治疗。我国糖尿病用药市场规模逐年扩容,从2004年到2011年一直处于稳定增长态势,2011年达到了134.2亿元,同比增长了17.87%。Invokana是FDA批准的首个SGLT2抑制剂,有先入市场的优势,有利于抢占市场份额。据美国最大的医疗保险金管理机构Express Scripts的数据,由于Invokana的问世,全美国2013年糖尿病药的花费比2012年增加了14%。Adis R&D Insight 预测Canagliflozin 在2015年的销售额约为4.21亿美元。 三、国内外上市情况 国外:2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。 国内:目前国内没有卡格列净产品上市信息。 四、华世通研发进度 华世通(13667130308)已完成所有原料及制剂研发工作,并提交注册申请,已获得受理号(CXHL1401191鄂、CXHL1401192鄂、CXHL1401193鄂),8月份底即到国家局。 五、品种优势 1、卡格列净是FDA批准的第一个SGLT2抑制剂,相比同类产品,如DDP-4抑制剂、磺脲类药物、二甲双胍、胰岛素和噻唑烷二酮类等,降糖作用更显著,更安全。除了良好的血糖控制,最引人瞩目的是具有减肥作用及很少的低血糖事件。 2、中国的口服降糖药市场处于快速成长中,未来糖尿病的发病率和就诊率仍将不断提高,此类突破性降糖药的使用率将有巨大的上升空间,有巨大市场潜力。 中美华世通生物医药科技(武汉)有限公司
一种防治高尿酸血症的候选药物
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
一种防治高尿酸血症的候选药物 近年来,随着人们生活水平的提高,饮食结构发生变化,糖、脂防、蛋白质的摄入量明显增加,高尿酸血症和痛风的发病率日益提高,高尿酸血症及原发性痛风与肥胖症、高脂血症、高血压、糖尿病、动脉粥样硬化等疾病呈显著正相关,已成为一种常见的、严重危害人类健康的代谢性疾病。黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase, XO)是体内尿酸生成的关键酶,为治疗高尿酸血症重要靶点之一,目前,黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌醇是治疗痛风的一线药物,但其在临床使用中有药疹、发热以及肝功能、肾功能、血液系统损害等不良反应,且死亡率高,在一定程度上限制了其运用。 本成果涉及酚酸类化合物丹酚酸C(Salvianolic acid C)在制备防治高尿酸血症药物中的用途,包括高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管病。本成果涉及的丹酚酸C为通过大量筛选研究,首次从中药丹参Salvia miltiorrhiza的丹酚酸活性部位中发现的一个非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂,能显著抑制黄嘌呤氧化酶活性,IC50为9。07?mol/L,系混合型抑制剂。体内研究表明该化合物具有较强的抗痛风作用,可以明显降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,可有效防治高尿酸血症,及高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管疾病等。能够通过抑制黄嘌呤氧化酶,降低尿酸的生成,对高尿酸血症和痛风产生了良好的防治效果。其作用效果与目前临床上使用的别嘌醇的IC50在同一数量级。有望发展成为新型、高效、低毒的防治高尿酸血症的药物。
找到194项技术成果数据。
找技术 >注射用帕瑞昔布钠及原料药--技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
注射用帕瑞昔布钠及原料药一、项目基本信息1、通用名:帕瑞昔布钠2、英文名:parecoxib3、商品名:特耐(DYNASTAT??)4、化学名:N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺盐5、剂 型:冻干粉针6、规 格:20mg/40mg7 申报类别:3.1类+6类8、适应症:成人术后疼痛的短期治疗。9、用法用量:推荐剂量为40mg静脉注射或肌肉注射,随后每6到12小时根据需要用药20mg或40mg,每天不超过80mg。鉴于心血管系统的风险与环氧酶2抑制剂的剂量和用药持续时间成正比,故对本品的应用应选择最短的用药持续时间和最小的有效剂量。对本品应用超过3天的临床经验尚有限。二、国内外研制开发情况:本品为辉瑞制药开发的用于成人术后疼痛的短期治疗的注射用冻干粉针剂。于2002年3月22日在欧盟申报上市。2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。2013年8月四川科伦药业有限公司注射用帕瑞昔布钠在审评。【专利及行政保护情况】化合物专利:已授权,专利有效期至2017.4.10.合成方法专利:有专利已授权,有效期至2022.10.1,可避开.四、产品特点:【作用机制】帕瑞昔布是一种环氧合酶-2(COX-2)特异性抑制剂。主要用于手术后疼痛的短期治疗。临床上可用于中度或重度术后急性疼痛治疗。本品是伐地昔布的前体药物,为全球第一个注射用选择性COX-2抑制剂,填补此前国内选择性COX-2抑制剂仅有口服剂型的状况,满足了围手术期非胃肠道途径给药的临床需求,其快速持久镇痛的特征与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。帕瑞昔布是最早发现的可经静脉或肌肉给药的选择性COX-2 抑制剂,能解决口服剂型患者术后口服给药困难或产生镇痛效果不够迅速的弊端。【药代动力学】帕瑞昔布静脉注射后迅速被肝酯酶水解为活性代谢物----伐地昔布,因此其血浆t1/2较短,为0.3~0.7 h。帕瑞昔布静脉注射与肌肉注射相比,血浆中伐地昔布峰浓度(Cmax)更高,达峰时间(tmax)更短,tmax分别为0.5和1.5 h。伐地昔布血浆AUC和Cmax与剂量成正比,并与止痛作用起效和持续时间相关,帕瑞昔布进一步的代谢途径与伐地昔布相同。伐地昔布口服后吸收迅速,人体口服吸收的绝对生物利用度为83%,蛋白结合率约为98%,消除半衰期(t1/2)为8~11h。它主要由肝P450同工酶cYP3A4代谢,其活性代谢产物SC-66905也是一种高选择性COX-2抑制剂,其血浆浓度约为伐地昔布的10%。代谢产物与N-葡糖苷酸结合后由尿排泄,尿中原形药物5%。老年人和肝功能损伤的病人,伐地昔布血药浓度升高,应引起注意并降低剂量,但肾功能损伤对该药的消除无影响。五、项目研究进展:中试生产工艺适合大生产。纯度99.9%,单杂小于0.1%。待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法 本发明公开了一种制备高纯超细氢氧化铝的方法,以工业铝酸钠溶液或氢氧化铝碱溶调配成的铝酸钠溶液为原料,基于离子价态调控和沉淀吸附原理,进行溶液二段净化,两次过滤,获得纯铝酸钠溶液;加入晶种引发剂和钠析出抑制剂制备晶种浆液;在纯铝酸钠溶液中加入钠析出抑制剂和其它杂质析出抑制剂,加入晶种浆液,在高温下近似均相条件下种分,得超细纯氢氧化铝,溶液净化渣、种分母液、洗液进拜耳法系统,本发明可低成本、高效率、环境友好地制备高纯超细氢氧化铝粉。
小麦产毒真菌及毒素抑制剂
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
小麦产毒真菌及毒素抑制剂。 技术简介 小麦产毒真菌及毒素抑制剂,可高效杀死和抑制小麦中的镰刀菌、赭曲霉、链格孢 霉等产毒真菌,高效抑制呕吐毒素、赭曲霉毒素、T-2毒素等真菌毒素的产生,主要用 于储藏、运输过程中小麦、大麦、麦麸等粮食产毒真菌及毒素防控,具有广阔的应用前 景。 该抑制剂包含多种天然提取物活性成分,安全无毒、能自然脱毒,微生物不会产生 抗性。同时该抑制剂中还含有杀虫活性成分,可防治绝大多数仓储害虫。该抑制剂可以 替代目前储粮中所用的磷化氢、丙酸等化学防霉杀虫剂。1kg抑制剂可以防控 5 吨小麦的 霉变和虫蛀。 经济指标 建设年产400吨小麦产毒真菌及毒素抑制剂生产线一条,总建筑面积500 平方米,投资 1000万元,其中建设投资800万元,流动资金200万元。实现年收入4000万元,年利 润 400万元,投资收益率30% ,投资回收期 3年 (含建设一年)。 合作方式 委托开发、技术服务、技术转让或技术入股。
安普那韦原料及片(口服液)
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:安普那韦 英文名称:Amprenavir 化学名称:(3S)-四氢-3-呋喃N-[(1S,2R)-3-(4-氨基(N-异丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羟基丙基]氨基甲酸酯 CAS.NO:161814-49-9 分子式: C25H35N3O6S 分子量: 505.63 规格:片50mg 150mg口服液150mg/10mL 注册类别:化3+3 适应症:用于HIV感染,须与其他抗反转录病毒制剂联合应用。进展性免疫缺陷患者。 产品特点及上市信息: 安普那韦是由英国Glaxo-Smith公司开发的第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,于1999年5月在美国和日本上市。安普那韦能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂,从而干扰病毒的成熟过程,继而释放出未成熟的不具传染性的病毒分子。安普那韦吸收速度快,可与食物同服,它的半衰期长,可达7-10.6h。另外它还具有较强的抗病毒活性和良好的耐药性,因此具有很好的临床应用价值。 立项背景: 随着人类免疫缺陷病毒感染在全球范围内的快速传播,人类面临着艾滋病的严重威胁。联合国艾滋病规划署2010年全球艾滋病报告指出,全球新增艾滋病感染者和因艾滋病死亡的人数均呈下降趋势,新增艾滋病比10年前减少了近20%,因艾滋病死亡的人数也比5年前减少了近20%。但东欧和中亚一些国家的新增艾滋病感染者出现了大幅上升。报告提供的数据显示,2009年全球新增艾滋病感染者260万人,180万人死于艾滋病,截止到2009年底,全球有艾滋病感染者3330万人。 HIV蛋白酶抑制剂以其花费低廉、研制周期短、于目前生产水平接近以及较HIV疫苗安全等特点,在抗病毒的化学治疗中,越来越引起人们的注意。HIV蛋白酶抑制剂是今年来治疗艾滋病的方法中发展较快的方法之一。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
奥拉帕尼胶囊
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:奥拉帕尼 英文名称:olaparib 商品名:Lynparza 适应症:晚期卵巢癌 用法用量: 推荐的剂量是每天服用两次400毫克。 继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。 对于不良反应,考虑治疗或减少剂量的剂量中断。 规格:胶囊 50mg 注册类别:化3.1 产品特点及上市信息: Olaparib是一种创新的、潜在首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,在临床前模型中已被证明,能够利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予olaparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。 卵巢癌形成于卵巢中,卵巢是女性生殖腺,共有一对,也是卵细胞(卵子)形成的地方。美国国家癌症研究所预测,2014年美国将有2.198万名妇女被确诊患有卵巢癌,有1.427万人会死于这种疾病。 Lynparza是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它可阻断参与修复受损DNA的酶。这款药物适用于高度预处理的与BRCA基因缺陷相关的卵巢癌。 “今天的批准是一种用于治疗卵巢癌的新类型药物的首次批准,”FDA药物评价与研究中心血液及肿瘤产品办公室主任、医学博士Pazdur称。“Lynparza被批准用于有特BRCA基因缺陷的患者,这是对疾病潜在机理的一个更好理解,也是开发靶向、更具个体化治疗药物的一个例证。 药物相互作用: CYP3A抑制剂:避免同时使用强和中度CYP3A酶抑制剂。如果不能避免的抑制剂,减少剂量。 CYP3A诱导剂:避免同时使用强和中度CYP3A诱导剂。如果不能避免适度CYP3A诱导剂,应了解对于降低功效的潜力。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂 药品名称:甲磺酸沙芬酰胺 英文名称:Safinamide Mesylate 剂型及规格:薄膜衣片,以沙芬酰胺计50、100mg 。 适应症:用于帕金森病(PD)。 申报类别:化药3+3。 产品特点: 2013年12月5日,致力开发中枢神经系统疾病药物的制药公司Newron及其市场合作伙伴赞邦(Zambon)公布了其治疗帕金森病(PD)的先导候选药品沙芬酰胺(safinamide)的研发进展。在2013年底向欧洲药品管理局(EMA)提交了上市许可申请(MAA)后,赞邦和Newron在2014年第一季度向美国食品和药物管理局(FDA) 提交的新药申请(NDA)。 沙芬酰胺在2015年2月获得EMA批准上市,作为一个“me-too”的药物,它和Teva公司的Azilect(雷沙吉兰)和司来吉兰(selegiline)一样是单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂。MAO-B抑制剂通常作为单药治疗早期PD患者,或者被添加到晚期PD患者的治疗方案中以能更好地控制症状并减少所需的其他帕金森病药物的剂量。2012年5月完成了针对早期和晚期病人的四个关键性III期临床试验,从超过2000位PD患者中得到长期和短期数据,证明沙芬酰胺具有很好的安全谱以及类似于同类其他药物的疗效。 沙芬酰胺与其竞争产品相比具有两个优点: 第一,它对MAO-B具有高度特异性,因此可以限制或消除饮食限制(dietary restrictions),这在同类的其它药品中仍然是一个很大的问题; 第二,沙非酰胺有双重作用机制,除可抑制MAO-B外,还具有抑制谷氨酸释放(glutamate release )的附加功能,理论上,这可能会产生神经保护作用,相比目前只提供对症治疗的情况,沙非酰胺更能满足市场上的关键未得到满足需求,目前的MAO-B抑制剂,特别是的Azilect,也已经提出了具有神经保护作用,但临床数据并不能充分支持这一假设。 因此,沙芬酰胺很可能会成为更受医生青睐的药品,医生对这个药物药寄予厚望,相信它能减缓疾病的进展。沙芬酰胺作为MAO-B抑制剂,可能直接窃取Azilect(雷沙吉兰)的患者份额。Azilect 通常优于司来吉兰,Azilect在2012年的销售额是3.3亿美元,这个药的专利在美国要持续到2017年,在欧洲持续到2019年。对照研究数据支持沙非酰胺具有神经保护作用,这将有利于沙芬酰胺在竞争激烈的MAO-B抑制剂占据一席之地,而目前的治疗选择又十分有限,相信医生也乐于使用这一具有新机制的药物。 知识产权状况: 适应症专利:ZL 200380108890.8 用作抗偏头痛剂的α-氨基酰胺衍生物, 2023年11月到期,主要保护沙芬酰胺在偏头痛、丛集性头痛或其他严重头痛的运用,并没有保护在帕金森病方面的运用。 研发进度:已开发完毕,待合作申报。 合作方式:面议。
卡格列净及片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
卡格列净及片 剂型及规格 片剂 100mg ,300mg 注册分类 化药3.1+3.1类 适应症 用于治疗2型糖尿病 用法用量 通常成人口服100mg,每日一次。 国内外批准及上市情况 2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。目前该药品已经在日本、欧盟等多个国家上市销售,国内杨森正在开展临床试验。 市场分析 糖尿病是一种困扰全球的慢性病,目前全世界约有2.3亿病人,估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿,2型糖尿病多在35~40岁之后发病,占糖尿病病人90%以上,随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。市场患病率高,全球用药人群广泛,有巨大的市场。Canagliflozin是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂,SGLT2抑制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好。Merck的西他列汀(第一个FDA批准的DPP-4抑制剂)在2012年拿下40亿美元的销售额,Canagliflozin的年销售额可能更高。新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元,开发该项目将会有广阔的市场前景。 专利及知识产权 在中国的化合物专利尚未授权,其半水合物晶型专利已经授权,2015年3月宣布无效。 进度 :目前已完成工艺放大研究,待合作申报。 合作方式:面议。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
3类新药卡格列净片原料+制剂临批转让(已申报)
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、品种简述 1、英文名称:Canagliflozin;商品名Invokana 2、剂型规格:片剂,100mg,300mg 注册分类:原料药3.1类,制剂3.1类 3、适应症:用于治疗成年患者的II型糖尿病,不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。 4、用法用量:推荐开始剂量是100 mg每天1次服药天第一餐前服。耐受INVOKANA 100 mg每天1次eGFR 60 mL/min/1.73 m2或更大和需要增加血糖控制患者,剂量可以增加至300 mg每天1次。 5、药理作用:钠-葡萄糖共转运体(SGLT)是一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型即SGLT1和SGLT2,分别分布于小肠粘膜和肾小管,能够将葡萄糖转运进血液。Canagliflozin能抑制SGLT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。 二、市场综合分析与评价 糖尿病的发病率逐年升高,目前,世界上大约有3.65亿糖尿病患者,占世界人口的6.4%,预计到2030年,这一数字将达到5.5亿。在发达地区,包括北美和欧洲,大约有7千万人已被诊断出患有糖尿病,38%患者不能使用现有的药物很好地治疗。我国糖尿病用药市场规模逐年扩容,从2004年到2011年一直处于稳定增长态势,2011年达到了134.2亿元,同比增长了17.87%。Invokana是FDA批准的首个SGLT2抑制剂,有先入市场的优势,有利于抢占市场份额。据美国最大的医疗保险金管理机构Express Scripts的数据,由于Invokana的问世,全美国2013年糖尿病药的花费比2012年增加了14%。Adis R&D Insight 预测Canagliflozin 在2015年的销售额约为4.21亿美元。 三、国内外上市情况 国外:2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。 国内:目前国内没有卡格列净产品上市信息。 四、华世通研发进度 华世通(13667130308)已完成所有原料及制剂研发工作,并提交注册申请,已获得受理号(CXHL1401191鄂、CXHL1401192鄂、CXHL1401193鄂),8月份底即到国家局。 五、品种优势 1、卡格列净是FDA批准的第一个SGLT2抑制剂,相比同类产品,如DDP-4抑制剂、磺脲类药物、二甲双胍、胰岛素和噻唑烷二酮类等,降糖作用更显著,更安全。除了良好的血糖控制,最引人瞩目的是具有减肥作用及很少的低血糖事件。 2、中国的口服降糖药市场处于快速成长中,未来糖尿病的发病率和就诊率仍将不断提高,此类突破性降糖药的使用率将有巨大的上升空间,有巨大市场潜力。 中美华世通生物医药科技(武汉)有限公司
一种防治高尿酸血症的候选药物
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
一种防治高尿酸血症的候选药物 近年来,随着人们生活水平的提高,饮食结构发生变化,糖、脂防、蛋白质的摄入量明显增加,高尿酸血症和痛风的发病率日益提高,高尿酸血症及原发性痛风与肥胖症、高脂血症、高血压、糖尿病、动脉粥样硬化等疾病呈显著正相关,已成为一种常见的、严重危害人类健康的代谢性疾病。黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase, XO)是体内尿酸生成的关键酶,为治疗高尿酸血症重要靶点之一,目前,黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌醇是治疗痛风的一线药物,但其在临床使用中有药疹、发热以及肝功能、肾功能、血液系统损害等不良反应,且死亡率高,在一定程度上限制了其运用。 本成果涉及酚酸类化合物丹酚酸C(Salvianolic acid C)在制备防治高尿酸血症药物中的用途,包括高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管病。本成果涉及的丹酚酸C为通过大量筛选研究,首次从中药丹参Salvia miltiorrhiza的丹酚酸活性部位中发现的一个非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂,能显著抑制黄嘌呤氧化酶活性,IC50为9。07?mol/L,系混合型抑制剂。体内研究表明该化合物具有较强的抗痛风作用,可以明显降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,可有效防治高尿酸血症,及高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管疾病等。能够通过抑制黄嘌呤氧化酶,降低尿酸的生成,对高尿酸血症和痛风产生了良好的防治效果。其作用效果与目前临床上使用的别嘌醇的IC50在同一数量级。有望发展成为新型、高效、低毒的防治高尿酸血症的药物。
找到194项技术成果数据。
找技术 >注射用帕瑞昔布钠及原料药--技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
注射用帕瑞昔布钠及原料药一、项目基本信息1、通用名:帕瑞昔布钠2、英文名:parecoxib3、商品名:特耐(DYNASTAT??)4、化学名:N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺盐5、剂 型:冻干粉针6、规 格:20mg/40mg7 申报类别:3.1类+6类8、适应症:成人术后疼痛的短期治疗。9、用法用量:推荐剂量为40mg静脉注射或肌肉注射,随后每6到12小时根据需要用药20mg或40mg,每天不超过80mg。鉴于心血管系统的风险与环氧酶2抑制剂的剂量和用药持续时间成正比,故对本品的应用应选择最短的用药持续时间和最小的有效剂量。对本品应用超过3天的临床经验尚有限。二、国内外研制开发情况:本品为辉瑞制药开发的用于成人术后疼痛的短期治疗的注射用冻干粉针剂。于2002年3月22日在欧盟申报上市。2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。2013年8月四川科伦药业有限公司注射用帕瑞昔布钠在审评。【专利及行政保护情况】化合物专利:已授权,专利有效期至2017.4.10.合成方法专利:有专利已授权,有效期至2022.10.1,可避开.四、产品特点:【作用机制】帕瑞昔布是一种环氧合酶-2(COX-2)特异性抑制剂。主要用于手术后疼痛的短期治疗。临床上可用于中度或重度术后急性疼痛治疗。本品是伐地昔布的前体药物,为全球第一个注射用选择性COX-2抑制剂,填补此前国内选择性COX-2抑制剂仅有口服剂型的状况,满足了围手术期非胃肠道途径给药的临床需求,其快速持久镇痛的特征与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。帕瑞昔布是最早发现的可经静脉或肌肉给药的选择性COX-2 抑制剂,能解决口服剂型患者术后口服给药困难或产生镇痛效果不够迅速的弊端。【药代动力学】帕瑞昔布静脉注射后迅速被肝酯酶水解为活性代谢物----伐地昔布,因此其血浆t1/2较短,为0.3~0.7 h。帕瑞昔布静脉注射与肌肉注射相比,血浆中伐地昔布峰浓度(Cmax)更高,达峰时间(tmax)更短,tmax分别为0.5和1.5 h。伐地昔布血浆AUC和Cmax与剂量成正比,并与止痛作用起效和持续时间相关,帕瑞昔布进一步的代谢途径与伐地昔布相同。伐地昔布口服后吸收迅速,人体口服吸收的绝对生物利用度为83%,蛋白结合率约为98%,消除半衰期(t1/2)为8~11h。它主要由肝P450同工酶cYP3A4代谢,其活性代谢产物SC-66905也是一种高选择性COX-2抑制剂,其血浆浓度约为伐地昔布的10%。代谢产物与N-葡糖苷酸结合后由尿排泄,尿中原形药物5%。老年人和肝功能损伤的病人,伐地昔布血药浓度升高,应引起注意并降低剂量,但肾功能损伤对该药的消除无影响。五、项目研究进展:中试生产工艺适合大生产。纯度99.9%,单杂小于0.1%。待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法 本发明公开了一种制备高纯超细氢氧化铝的方法,以工业铝酸钠溶液或氢氧化铝碱溶调配成的铝酸钠溶液为原料,基于离子价态调控和沉淀吸附原理,进行溶液二段净化,两次过滤,获得纯铝酸钠溶液;加入晶种引发剂和钠析出抑制剂制备晶种浆液;在纯铝酸钠溶液中加入钠析出抑制剂和其它杂质析出抑制剂,加入晶种浆液,在高温下近似均相条件下种分,得超细纯氢氧化铝,溶液净化渣、种分母液、洗液进拜耳法系统,本发明可低成本、高效率、环境友好地制备高纯超细氢氧化铝粉。
小麦产毒真菌及毒素抑制剂
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
小麦产毒真菌及毒素抑制剂。 技术简介 小麦产毒真菌及毒素抑制剂,可高效杀死和抑制小麦中的镰刀菌、赭曲霉、链格孢 霉等产毒真菌,高效抑制呕吐毒素、赭曲霉毒素、T-2毒素等真菌毒素的产生,主要用 于储藏、运输过程中小麦、大麦、麦麸等粮食产毒真菌及毒素防控,具有广阔的应用前 景。 该抑制剂包含多种天然提取物活性成分,安全无毒、能自然脱毒,微生物不会产生 抗性。同时该抑制剂中还含有杀虫活性成分,可防治绝大多数仓储害虫。该抑制剂可以 替代目前储粮中所用的磷化氢、丙酸等化学防霉杀虫剂。1kg抑制剂可以防控 5 吨小麦的 霉变和虫蛀。 经济指标 建设年产400吨小麦产毒真菌及毒素抑制剂生产线一条,总建筑面积500 平方米,投资 1000万元,其中建设投资800万元,流动资金200万元。实现年收入4000万元,年利 润 400万元,投资收益率30% ,投资回收期 3年 (含建设一年)。 合作方式 委托开发、技术服务、技术转让或技术入股。
安普那韦原料及片(口服液)
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:安普那韦 英文名称:Amprenavir 化学名称:(3S)-四氢-3-呋喃N-[(1S,2R)-3-(4-氨基(N-异丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羟基丙基]氨基甲酸酯 CAS.NO:161814-49-9 分子式: C25H35N3O6S 分子量: 505.63 规格:片50mg 150mg口服液150mg/10mL 注册类别:化3+3 适应症:用于HIV感染,须与其他抗反转录病毒制剂联合应用。进展性免疫缺陷患者。 产品特点及上市信息: 安普那韦是由英国Glaxo-Smith公司开发的第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,于1999年5月在美国和日本上市。安普那韦能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂,从而干扰病毒的成熟过程,继而释放出未成熟的不具传染性的病毒分子。安普那韦吸收速度快,可与食物同服,它的半衰期长,可达7-10.6h。另外它还具有较强的抗病毒活性和良好的耐药性,因此具有很好的临床应用价值。 立项背景: 随着人类免疫缺陷病毒感染在全球范围内的快速传播,人类面临着艾滋病的严重威胁。联合国艾滋病规划署2010年全球艾滋病报告指出,全球新增艾滋病感染者和因艾滋病死亡的人数均呈下降趋势,新增艾滋病比10年前减少了近20%,因艾滋病死亡的人数也比5年前减少了近20%。但东欧和中亚一些国家的新增艾滋病感染者出现了大幅上升。报告提供的数据显示,2009年全球新增艾滋病感染者260万人,180万人死于艾滋病,截止到2009年底,全球有艾滋病感染者3330万人。 HIV蛋白酶抑制剂以其花费低廉、研制周期短、于目前生产水平接近以及较HIV疫苗安全等特点,在抗病毒的化学治疗中,越来越引起人们的注意。HIV蛋白酶抑制剂是今年来治疗艾滋病的方法中发展较快的方法之一。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
奥拉帕尼胶囊
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:奥拉帕尼 英文名称:olaparib 商品名:Lynparza 适应症:晚期卵巢癌 用法用量: 推荐的剂量是每天服用两次400毫克。 继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。 对于不良反应,考虑治疗或减少剂量的剂量中断。 规格:胶囊 50mg 注册类别:化3.1 产品特点及上市信息: Olaparib是一种创新的、潜在首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,在临床前模型中已被证明,能够利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予olaparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。 卵巢癌形成于卵巢中,卵巢是女性生殖腺,共有一对,也是卵细胞(卵子)形成的地方。美国国家癌症研究所预测,2014年美国将有2.198万名妇女被确诊患有卵巢癌,有1.427万人会死于这种疾病。 Lynparza是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它可阻断参与修复受损DNA的酶。这款药物适用于高度预处理的与BRCA基因缺陷相关的卵巢癌。 “今天的批准是一种用于治疗卵巢癌的新类型药物的首次批准,”FDA药物评价与研究中心血液及肿瘤产品办公室主任、医学博士Pazdur称。“Lynparza被批准用于有特BRCA基因缺陷的患者,这是对疾病潜在机理的一个更好理解,也是开发靶向、更具个体化治疗药物的一个例证。 药物相互作用: CYP3A抑制剂:避免同时使用强和中度CYP3A酶抑制剂。如果不能避免的抑制剂,减少剂量。 CYP3A诱导剂:避免同时使用强和中度CYP3A诱导剂。如果不能避免适度CYP3A诱导剂,应了解对于降低功效的潜力。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂 药品名称:甲磺酸沙芬酰胺 英文名称:Safinamide Mesylate 剂型及规格:薄膜衣片,以沙芬酰胺计50、100mg 。 适应症:用于帕金森病(PD)。 申报类别:化药3+3。 产品特点: 2013年12月5日,致力开发中枢神经系统疾病药物的制药公司Newron及其市场合作伙伴赞邦(Zambon)公布了其治疗帕金森病(PD)的先导候选药品沙芬酰胺(safinamide)的研发进展。在2013年底向欧洲药品管理局(EMA)提交了上市许可申请(MAA)后,赞邦和Newron在2014年第一季度向美国食品和药物管理局(FDA) 提交的新药申请(NDA)。 沙芬酰胺在2015年2月获得EMA批准上市,作为一个“me-too”的药物,它和Teva公司的Azilect(雷沙吉兰)和司来吉兰(selegiline)一样是单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂。MAO-B抑制剂通常作为单药治疗早期PD患者,或者被添加到晚期PD患者的治疗方案中以能更好地控制症状并减少所需的其他帕金森病药物的剂量。2012年5月完成了针对早期和晚期病人的四个关键性III期临床试验,从超过2000位PD患者中得到长期和短期数据,证明沙芬酰胺具有很好的安全谱以及类似于同类其他药物的疗效。 沙芬酰胺与其竞争产品相比具有两个优点: 第一,它对MAO-B具有高度特异性,因此可以限制或消除饮食限制(dietary restrictions),这在同类的其它药品中仍然是一个很大的问题; 第二,沙非酰胺有双重作用机制,除可抑制MAO-B外,还具有抑制谷氨酸释放(glutamate release )的附加功能,理论上,这可能会产生神经保护作用,相比目前只提供对症治疗的情况,沙非酰胺更能满足市场上的关键未得到满足需求,目前的MAO-B抑制剂,特别是的Azilect,也已经提出了具有神经保护作用,但临床数据并不能充分支持这一假设。 因此,沙芬酰胺很可能会成为更受医生青睐的药品,医生对这个药物药寄予厚望,相信它能减缓疾病的进展。沙芬酰胺作为MAO-B抑制剂,可能直接窃取Azilect(雷沙吉兰)的患者份额。Azilect 通常优于司来吉兰,Azilect在2012年的销售额是3.3亿美元,这个药的专利在美国要持续到2017年,在欧洲持续到2019年。对照研究数据支持沙非酰胺具有神经保护作用,这将有利于沙芬酰胺在竞争激烈的MAO-B抑制剂占据一席之地,而目前的治疗选择又十分有限,相信医生也乐于使用这一具有新机制的药物。 知识产权状况: 适应症专利:ZL 200380108890.8 用作抗偏头痛剂的α-氨基酰胺衍生物, 2023年11月到期,主要保护沙芬酰胺在偏头痛、丛集性头痛或其他严重头痛的运用,并没有保护在帕金森病方面的运用。 研发进度:已开发完毕,待合作申报。 合作方式:面议。
卡格列净及片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
卡格列净及片 剂型及规格 片剂 100mg ,300mg 注册分类 化药3.1+3.1类 适应症 用于治疗2型糖尿病 用法用量 通常成人口服100mg,每日一次。 国内外批准及上市情况 2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。目前该药品已经在日本、欧盟等多个国家上市销售,国内杨森正在开展临床试验。 市场分析 糖尿病是一种困扰全球的慢性病,目前全世界约有2.3亿病人,估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿,2型糖尿病多在35~40岁之后发病,占糖尿病病人90%以上,随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。市场患病率高,全球用药人群广泛,有巨大的市场。Canagliflozin是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂,SGLT2抑制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好。Merck的西他列汀(第一个FDA批准的DPP-4抑制剂)在2012年拿下40亿美元的销售额,Canagliflozin的年销售额可能更高。新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元,开发该项目将会有广阔的市场前景。 专利及知识产权 在中国的化合物专利尚未授权,其半水合物晶型专利已经授权,2015年3月宣布无效。 进度 :目前已完成工艺放大研究,待合作申报。 合作方式:面议。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
3类新药卡格列净片原料+制剂临批转让(已申报)
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、品种简述 1、英文名称:Canagliflozin;商品名Invokana 2、剂型规格:片剂,100mg,300mg 注册分类:原料药3.1类,制剂3.1类 3、适应症:用于治疗成年患者的II型糖尿病,不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。 4、用法用量:推荐开始剂量是100 mg每天1次服药天第一餐前服。耐受INVOKANA 100 mg每天1次eGFR 60 mL/min/1.73 m2或更大和需要增加血糖控制患者,剂量可以增加至300 mg每天1次。 5、药理作用:钠-葡萄糖共转运体(SGLT)是一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型即SGLT1和SGLT2,分别分布于小肠粘膜和肾小管,能够将葡萄糖转运进血液。Canagliflozin能抑制SGLT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。 二、市场综合分析与评价 糖尿病的发病率逐年升高,目前,世界上大约有3.65亿糖尿病患者,占世界人口的6.4%,预计到2030年,这一数字将达到5.5亿。在发达地区,包括北美和欧洲,大约有7千万人已被诊断出患有糖尿病,38%患者不能使用现有的药物很好地治疗。我国糖尿病用药市场规模逐年扩容,从2004年到2011年一直处于稳定增长态势,2011年达到了134.2亿元,同比增长了17.87%。Invokana是FDA批准的首个SGLT2抑制剂,有先入市场的优势,有利于抢占市场份额。据美国最大的医疗保险金管理机构Express Scripts的数据,由于Invokana的问世,全美国2013年糖尿病药的花费比2012年增加了14%。Adis R&D Insight 预测Canagliflozin 在2015年的销售额约为4.21亿美元。 三、国内外上市情况 国外:2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。 国内:目前国内没有卡格列净产品上市信息。 四、华世通研发进度 华世通(13667130308)已完成所有原料及制剂研发工作,并提交注册申请,已获得受理号(CXHL1401191鄂、CXHL1401192鄂、CXHL1401193鄂),8月份底即到国家局。 五、品种优势 1、卡格列净是FDA批准的第一个SGLT2抑制剂,相比同类产品,如DDP-4抑制剂、磺脲类药物、二甲双胍、胰岛素和噻唑烷二酮类等,降糖作用更显著,更安全。除了良好的血糖控制,最引人瞩目的是具有减肥作用及很少的低血糖事件。 2、中国的口服降糖药市场处于快速成长中,未来糖尿病的发病率和就诊率仍将不断提高,此类突破性降糖药的使用率将有巨大的上升空间,有巨大市场潜力。 中美华世通生物医药科技(武汉)有限公司
一种防治高尿酸血症的候选药物
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
一种防治高尿酸血症的候选药物 近年来,随着人们生活水平的提高,饮食结构发生变化,糖、脂防、蛋白质的摄入量明显增加,高尿酸血症和痛风的发病率日益提高,高尿酸血症及原发性痛风与肥胖症、高脂血症、高血压、糖尿病、动脉粥样硬化等疾病呈显著正相关,已成为一种常见的、严重危害人类健康的代谢性疾病。黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase, XO)是体内尿酸生成的关键酶,为治疗高尿酸血症重要靶点之一,目前,黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌醇是治疗痛风的一线药物,但其在临床使用中有药疹、发热以及肝功能、肾功能、血液系统损害等不良反应,且死亡率高,在一定程度上限制了其运用。 本成果涉及酚酸类化合物丹酚酸C(Salvianolic acid C)在制备防治高尿酸血症药物中的用途,包括高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管病。本成果涉及的丹酚酸C为通过大量筛选研究,首次从中药丹参Salvia miltiorrhiza的丹酚酸活性部位中发现的一个非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂,能显著抑制黄嘌呤氧化酶活性,IC50为9。07?mol/L,系混合型抑制剂。体内研究表明该化合物具有较强的抗痛风作用,可以明显降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,可有效防治高尿酸血症,及高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管疾病等。能够通过抑制黄嘌呤氧化酶,降低尿酸的生成,对高尿酸血症和痛风产生了良好的防治效果。其作用效果与目前临床上使用的别嘌醇的IC50在同一数量级。有望发展成为新型、高效、低毒的防治高尿酸血症的药物。
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找技术 >注射用帕瑞昔布钠及原料药--技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
注射用帕瑞昔布钠及原料药一、项目基本信息1、通用名:帕瑞昔布钠2、英文名:parecoxib3、商品名:特耐(DYNASTAT??)4、化学名:N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺盐5、剂 型:冻干粉针6、规 格:20mg/40mg7 申报类别:3.1类+6类8、适应症:成人术后疼痛的短期治疗。9、用法用量:推荐剂量为40mg静脉注射或肌肉注射,随后每6到12小时根据需要用药20mg或40mg,每天不超过80mg。鉴于心血管系统的风险与环氧酶2抑制剂的剂量和用药持续时间成正比,故对本品的应用应选择最短的用药持续时间和最小的有效剂量。对本品应用超过3天的临床经验尚有限。二、国内外研制开发情况:本品为辉瑞制药开发的用于成人术后疼痛的短期治疗的注射用冻干粉针剂。于2002年3月22日在欧盟申报上市。2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。2013年8月四川科伦药业有限公司注射用帕瑞昔布钠在审评。【专利及行政保护情况】化合物专利:已授权,专利有效期至2017.4.10.合成方法专利:有专利已授权,有效期至2022.10.1,可避开.四、产品特点:【作用机制】帕瑞昔布是一种环氧合酶-2(COX-2)特异性抑制剂。主要用于手术后疼痛的短期治疗。临床上可用于中度或重度术后急性疼痛治疗。本品是伐地昔布的前体药物,为全球第一个注射用选择性COX-2抑制剂,填补此前国内选择性COX-2抑制剂仅有口服剂型的状况,满足了围手术期非胃肠道途径给药的临床需求,其快速持久镇痛的特征与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。帕瑞昔布是最早发现的可经静脉或肌肉给药的选择性COX-2 抑制剂,能解决口服剂型患者术后口服给药困难或产生镇痛效果不够迅速的弊端。【药代动力学】帕瑞昔布静脉注射后迅速被肝酯酶水解为活性代谢物----伐地昔布,因此其血浆t1/2较短,为0.3~0.7 h。帕瑞昔布静脉注射与肌肉注射相比,血浆中伐地昔布峰浓度(Cmax)更高,达峰时间(tmax)更短,tmax分别为0.5和1.5 h。伐地昔布血浆AUC和Cmax与剂量成正比,并与止痛作用起效和持续时间相关,帕瑞昔布进一步的代谢途径与伐地昔布相同。伐地昔布口服后吸收迅速,人体口服吸收的绝对生物利用度为83%,蛋白结合率约为98%,消除半衰期(t1/2)为8~11h。它主要由肝P450同工酶cYP3A4代谢,其活性代谢产物SC-66905也是一种高选择性COX-2抑制剂,其血浆浓度约为伐地昔布的10%。代谢产物与N-葡糖苷酸结合后由尿排泄,尿中原形药物5%。老年人和肝功能损伤的病人,伐地昔布血药浓度升高,应引起注意并降低剂量,但肾功能损伤对该药的消除无影响。五、项目研究进展:中试生产工艺适合大生产。纯度99.9%,单杂小于0.1%。待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法 本发明公开了一种制备高纯超细氢氧化铝的方法,以工业铝酸钠溶液或氢氧化铝碱溶调配成的铝酸钠溶液为原料,基于离子价态调控和沉淀吸附原理,进行溶液二段净化,两次过滤,获得纯铝酸钠溶液;加入晶种引发剂和钠析出抑制剂制备晶种浆液;在纯铝酸钠溶液中加入钠析出抑制剂和其它杂质析出抑制剂,加入晶种浆液,在高温下近似均相条件下种分,得超细纯氢氧化铝,溶液净化渣、种分母液、洗液进拜耳法系统,本发明可低成本、高效率、环境友好地制备高纯超细氢氧化铝粉。
小麦产毒真菌及毒素抑制剂
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
小麦产毒真菌及毒素抑制剂。 技术简介 小麦产毒真菌及毒素抑制剂,可高效杀死和抑制小麦中的镰刀菌、赭曲霉、链格孢 霉等产毒真菌,高效抑制呕吐毒素、赭曲霉毒素、T-2毒素等真菌毒素的产生,主要用 于储藏、运输过程中小麦、大麦、麦麸等粮食产毒真菌及毒素防控,具有广阔的应用前 景。 该抑制剂包含多种天然提取物活性成分,安全无毒、能自然脱毒,微生物不会产生 抗性。同时该抑制剂中还含有杀虫活性成分,可防治绝大多数仓储害虫。该抑制剂可以 替代目前储粮中所用的磷化氢、丙酸等化学防霉杀虫剂。1kg抑制剂可以防控 5 吨小麦的 霉变和虫蛀。 经济指标 建设年产400吨小麦产毒真菌及毒素抑制剂生产线一条,总建筑面积500 平方米,投资 1000万元,其中建设投资800万元,流动资金200万元。实现年收入4000万元,年利 润 400万元,投资收益率30% ,投资回收期 3年 (含建设一年)。 合作方式 委托开发、技术服务、技术转让或技术入股。
安普那韦原料及片(口服液)
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:安普那韦 英文名称:Amprenavir 化学名称:(3S)-四氢-3-呋喃N-[(1S,2R)-3-(4-氨基(N-异丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羟基丙基]氨基甲酸酯 CAS.NO:161814-49-9 分子式: C25H35N3O6S 分子量: 505.63 规格:片50mg 150mg口服液150mg/10mL 注册类别:化3+3 适应症:用于HIV感染,须与其他抗反转录病毒制剂联合应用。进展性免疫缺陷患者。 产品特点及上市信息: 安普那韦是由英国Glaxo-Smith公司开发的第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,于1999年5月在美国和日本上市。安普那韦能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂,从而干扰病毒的成熟过程,继而释放出未成熟的不具传染性的病毒分子。安普那韦吸收速度快,可与食物同服,它的半衰期长,可达7-10.6h。另外它还具有较强的抗病毒活性和良好的耐药性,因此具有很好的临床应用价值。 立项背景: 随着人类免疫缺陷病毒感染在全球范围内的快速传播,人类面临着艾滋病的严重威胁。联合国艾滋病规划署2010年全球艾滋病报告指出,全球新增艾滋病感染者和因艾滋病死亡的人数均呈下降趋势,新增艾滋病比10年前减少了近20%,因艾滋病死亡的人数也比5年前减少了近20%。但东欧和中亚一些国家的新增艾滋病感染者出现了大幅上升。报告提供的数据显示,2009年全球新增艾滋病感染者260万人,180万人死于艾滋病,截止到2009年底,全球有艾滋病感染者3330万人。 HIV蛋白酶抑制剂以其花费低廉、研制周期短、于目前生产水平接近以及较HIV疫苗安全等特点,在抗病毒的化学治疗中,越来越引起人们的注意。HIV蛋白酶抑制剂是今年来治疗艾滋病的方法中发展较快的方法之一。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
奥拉帕尼胶囊
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:奥拉帕尼 英文名称:olaparib 商品名:Lynparza 适应症:晚期卵巢癌 用法用量: 推荐的剂量是每天服用两次400毫克。 继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。 对于不良反应,考虑治疗或减少剂量的剂量中断。 规格:胶囊 50mg 注册类别:化3.1 产品特点及上市信息: Olaparib是一种创新的、潜在首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,在临床前模型中已被证明,能够利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予olaparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。 卵巢癌形成于卵巢中,卵巢是女性生殖腺,共有一对,也是卵细胞(卵子)形成的地方。美国国家癌症研究所预测,2014年美国将有2.198万名妇女被确诊患有卵巢癌,有1.427万人会死于这种疾病。 Lynparza是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它可阻断参与修复受损DNA的酶。这款药物适用于高度预处理的与BRCA基因缺陷相关的卵巢癌。 “今天的批准是一种用于治疗卵巢癌的新类型药物的首次批准,”FDA药物评价与研究中心血液及肿瘤产品办公室主任、医学博士Pazdur称。“Lynparza被批准用于有特BRCA基因缺陷的患者,这是对疾病潜在机理的一个更好理解,也是开发靶向、更具个体化治疗药物的一个例证。 药物相互作用: CYP3A抑制剂:避免同时使用强和中度CYP3A酶抑制剂。如果不能避免的抑制剂,减少剂量。 CYP3A诱导剂:避免同时使用强和中度CYP3A诱导剂。如果不能避免适度CYP3A诱导剂,应了解对于降低功效的潜力。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂 药品名称:甲磺酸沙芬酰胺 英文名称:Safinamide Mesylate 剂型及规格:薄膜衣片,以沙芬酰胺计50、100mg 。 适应症:用于帕金森病(PD)。 申报类别:化药3+3。 产品特点: 2013年12月5日,致力开发中枢神经系统疾病药物的制药公司Newron及其市场合作伙伴赞邦(Zambon)公布了其治疗帕金森病(PD)的先导候选药品沙芬酰胺(safinamide)的研发进展。在2013年底向欧洲药品管理局(EMA)提交了上市许可申请(MAA)后,赞邦和Newron在2014年第一季度向美国食品和药物管理局(FDA) 提交的新药申请(NDA)。 沙芬酰胺在2015年2月获得EMA批准上市,作为一个“me-too”的药物,它和Teva公司的Azilect(雷沙吉兰)和司来吉兰(selegiline)一样是单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂。MAO-B抑制剂通常作为单药治疗早期PD患者,或者被添加到晚期PD患者的治疗方案中以能更好地控制症状并减少所需的其他帕金森病药物的剂量。2012年5月完成了针对早期和晚期病人的四个关键性III期临床试验,从超过2000位PD患者中得到长期和短期数据,证明沙芬酰胺具有很好的安全谱以及类似于同类其他药物的疗效。 沙芬酰胺与其竞争产品相比具有两个优点: 第一,它对MAO-B具有高度特异性,因此可以限制或消除饮食限制(dietary restrictions),这在同类的其它药品中仍然是一个很大的问题; 第二,沙非酰胺有双重作用机制,除可抑制MAO-B外,还具有抑制谷氨酸释放(glutamate release )的附加功能,理论上,这可能会产生神经保护作用,相比目前只提供对症治疗的情况,沙非酰胺更能满足市场上的关键未得到满足需求,目前的MAO-B抑制剂,特别是的Azilect,也已经提出了具有神经保护作用,但临床数据并不能充分支持这一假设。 因此,沙芬酰胺很可能会成为更受医生青睐的药品,医生对这个药物药寄予厚望,相信它能减缓疾病的进展。沙芬酰胺作为MAO-B抑制剂,可能直接窃取Azilect(雷沙吉兰)的患者份额。Azilect 通常优于司来吉兰,Azilect在2012年的销售额是3.3亿美元,这个药的专利在美国要持续到2017年,在欧洲持续到2019年。对照研究数据支持沙非酰胺具有神经保护作用,这将有利于沙芬酰胺在竞争激烈的MAO-B抑制剂占据一席之地,而目前的治疗选择又十分有限,相信医生也乐于使用这一具有新机制的药物。 知识产权状况: 适应症专利:ZL 200380108890.8 用作抗偏头痛剂的α-氨基酰胺衍生物, 2023年11月到期,主要保护沙芬酰胺在偏头痛、丛集性头痛或其他严重头痛的运用,并没有保护在帕金森病方面的运用。 研发进度:已开发完毕,待合作申报。 合作方式:面议。
卡格列净及片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
卡格列净及片 剂型及规格 片剂 100mg ,300mg 注册分类 化药3.1+3.1类 适应症 用于治疗2型糖尿病 用法用量 通常成人口服100mg,每日一次。 国内外批准及上市情况 2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。目前该药品已经在日本、欧盟等多个国家上市销售,国内杨森正在开展临床试验。 市场分析 糖尿病是一种困扰全球的慢性病,目前全世界约有2.3亿病人,估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿,2型糖尿病多在35~40岁之后发病,占糖尿病病人90%以上,随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。市场患病率高,全球用药人群广泛,有巨大的市场。Canagliflozin是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂,SGLT2抑制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好。Merck的西他列汀(第一个FDA批准的DPP-4抑制剂)在2012年拿下40亿美元的销售额,Canagliflozin的年销售额可能更高。新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元,开发该项目将会有广阔的市场前景。 专利及知识产权 在中国的化合物专利尚未授权,其半水合物晶型专利已经授权,2015年3月宣布无效。 进度 :目前已完成工艺放大研究,待合作申报。 合作方式:面议。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
3类新药卡格列净片原料+制剂临批转让(已申报)
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、品种简述 1、英文名称:Canagliflozin;商品名Invokana 2、剂型规格:片剂,100mg,300mg 注册分类:原料药3.1类,制剂3.1类 3、适应症:用于治疗成年患者的II型糖尿病,不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。 4、用法用量:推荐开始剂量是100 mg每天1次服药天第一餐前服。耐受INVOKANA 100 mg每天1次eGFR 60 mL/min/1.73 m2或更大和需要增加血糖控制患者,剂量可以增加至300 mg每天1次。 5、药理作用:钠-葡萄糖共转运体(SGLT)是一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型即SGLT1和SGLT2,分别分布于小肠粘膜和肾小管,能够将葡萄糖转运进血液。Canagliflozin能抑制SGLT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。 二、市场综合分析与评价 糖尿病的发病率逐年升高,目前,世界上大约有3.65亿糖尿病患者,占世界人口的6.4%,预计到2030年,这一数字将达到5.5亿。在发达地区,包括北美和欧洲,大约有7千万人已被诊断出患有糖尿病,38%患者不能使用现有的药物很好地治疗。我国糖尿病用药市场规模逐年扩容,从2004年到2011年一直处于稳定增长态势,2011年达到了134.2亿元,同比增长了17.87%。Invokana是FDA批准的首个SGLT2抑制剂,有先入市场的优势,有利于抢占市场份额。据美国最大的医疗保险金管理机构Express Scripts的数据,由于Invokana的问世,全美国2013年糖尿病药的花费比2012年增加了14%。Adis R&D Insight 预测Canagliflozin 在2015年的销售额约为4.21亿美元。 三、国内外上市情况 国外:2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。 国内:目前国内没有卡格列净产品上市信息。 四、华世通研发进度 华世通(13667130308)已完成所有原料及制剂研发工作,并提交注册申请,已获得受理号(CXHL1401191鄂、CXHL1401192鄂、CXHL1401193鄂),8月份底即到国家局。 五、品种优势 1、卡格列净是FDA批准的第一个SGLT2抑制剂,相比同类产品,如DDP-4抑制剂、磺脲类药物、二甲双胍、胰岛素和噻唑烷二酮类等,降糖作用更显著,更安全。除了良好的血糖控制,最引人瞩目的是具有减肥作用及很少的低血糖事件。 2、中国的口服降糖药市场处于快速成长中,未来糖尿病的发病率和就诊率仍将不断提高,此类突破性降糖药的使用率将有巨大的上升空间,有巨大市场潜力。 中美华世通生物医药科技(武汉)有限公司
一种防治高尿酸血症的候选药物
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
一种防治高尿酸血症的候选药物 近年来,随着人们生活水平的提高,饮食结构发生变化,糖、脂防、蛋白质的摄入量明显增加,高尿酸血症和痛风的发病率日益提高,高尿酸血症及原发性痛风与肥胖症、高脂血症、高血压、糖尿病、动脉粥样硬化等疾病呈显著正相关,已成为一种常见的、严重危害人类健康的代谢性疾病。黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase, XO)是体内尿酸生成的关键酶,为治疗高尿酸血症重要靶点之一,目前,黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌醇是治疗痛风的一线药物,但其在临床使用中有药疹、发热以及肝功能、肾功能、血液系统损害等不良反应,且死亡率高,在一定程度上限制了其运用。 本成果涉及酚酸类化合物丹酚酸C(Salvianolic acid C)在制备防治高尿酸血症药物中的用途,包括高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管病。本成果涉及的丹酚酸C为通过大量筛选研究,首次从中药丹参Salvia miltiorrhiza的丹酚酸活性部位中发现的一个非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂,能显著抑制黄嘌呤氧化酶活性,IC50为9。07?mol/L,系混合型抑制剂。体内研究表明该化合物具有较强的抗痛风作用,可以明显降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,可有效防治高尿酸血症,及高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管疾病等。能够通过抑制黄嘌呤氧化酶,降低尿酸的生成,对高尿酸血症和痛风产生了良好的防治效果。其作用效果与目前临床上使用的别嘌醇的IC50在同一数量级。有望发展成为新型、高效、低毒的防治高尿酸血症的药物。
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找技术 >注射用帕瑞昔布钠及原料药--技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
注射用帕瑞昔布钠及原料药一、项目基本信息1、通用名:帕瑞昔布钠2、英文名:parecoxib3、商品名:特耐(DYNASTAT??)4、化学名:N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺盐5、剂 型:冻干粉针6、规 格:20mg/40mg7 申报类别:3.1类+6类8、适应症:成人术后疼痛的短期治疗。9、用法用量:推荐剂量为40mg静脉注射或肌肉注射,随后每6到12小时根据需要用药20mg或40mg,每天不超过80mg。鉴于心血管系统的风险与环氧酶2抑制剂的剂量和用药持续时间成正比,故对本品的应用应选择最短的用药持续时间和最小的有效剂量。对本品应用超过3天的临床经验尚有限。二、国内外研制开发情况:本品为辉瑞制药开发的用于成人术后疼痛的短期治疗的注射用冻干粉针剂。于2002年3月22日在欧盟申报上市。2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。三、注册及其他申报情况:【国内注册情况】2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。2013年8月四川科伦药业有限公司注射用帕瑞昔布钠在审评。【专利及行政保护情况】化合物专利:已授权,专利有效期至2017.4.10.合成方法专利:有专利已授权,有效期至2022.10.1,可避开.四、产品特点:【作用机制】帕瑞昔布是一种环氧合酶-2(COX-2)特异性抑制剂。主要用于手术后疼痛的短期治疗。临床上可用于中度或重度术后急性疼痛治疗。本品是伐地昔布的前体药物,为全球第一个注射用选择性COX-2抑制剂,填补此前国内选择性COX-2抑制剂仅有口服剂型的状况,满足了围手术期非胃肠道途径给药的临床需求,其快速持久镇痛的特征与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。帕瑞昔布是最早发现的可经静脉或肌肉给药的选择性COX-2 抑制剂,能解决口服剂型患者术后口服给药困难或产生镇痛效果不够迅速的弊端。【药代动力学】帕瑞昔布静脉注射后迅速被肝酯酶水解为活性代谢物----伐地昔布,因此其血浆t1/2较短,为0.3~0.7 h。帕瑞昔布静脉注射与肌肉注射相比,血浆中伐地昔布峰浓度(Cmax)更高,达峰时间(tmax)更短,tmax分别为0.5和1.5 h。伐地昔布血浆AUC和Cmax与剂量成正比,并与止痛作用起效和持续时间相关,帕瑞昔布进一步的代谢途径与伐地昔布相同。伐地昔布口服后吸收迅速,人体口服吸收的绝对生物利用度为83%,蛋白结合率约为98%,消除半衰期(t1/2)为8~11h。它主要由肝P450同工酶cYP3A4代谢,其活性代谢产物SC-66905也是一种高选择性COX-2抑制剂,其血浆浓度约为伐地昔布的10%。代谢产物与N-葡糖苷酸结合后由尿排泄,尿中原形药物5%。老年人和肝功能损伤的病人,伐地昔布血药浓度升高,应引起注意并降低剂量,但肾功能损伤对该药的消除无影响。五、项目研究进展:中试生产工艺适合大生产。纯度99.9%,单杂小于0.1%。待报生产。如有需要,随时联系!欢迎来我公司实地考察!
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:水利、环境和公共设施管理业
技术简介
一种高纯超细氢氧化铝粉的制备方法 本发明公开了一种制备高纯超细氢氧化铝的方法,以工业铝酸钠溶液或氢氧化铝碱溶调配成的铝酸钠溶液为原料,基于离子价态调控和沉淀吸附原理,进行溶液二段净化,两次过滤,获得纯铝酸钠溶液;加入晶种引发剂和钠析出抑制剂制备晶种浆液;在纯铝酸钠溶液中加入钠析出抑制剂和其它杂质析出抑制剂,加入晶种浆液,在高温下近似均相条件下种分,得超细纯氢氧化铝,溶液净化渣、种分母液、洗液进拜耳法系统,本发明可低成本、高效率、环境友好地制备高纯超细氢氧化铝粉。
小麦产毒真菌及毒素抑制剂
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
小麦产毒真菌及毒素抑制剂。 技术简介 小麦产毒真菌及毒素抑制剂,可高效杀死和抑制小麦中的镰刀菌、赭曲霉、链格孢 霉等产毒真菌,高效抑制呕吐毒素、赭曲霉毒素、T-2毒素等真菌毒素的产生,主要用 于储藏、运输过程中小麦、大麦、麦麸等粮食产毒真菌及毒素防控,具有广阔的应用前 景。 该抑制剂包含多种天然提取物活性成分,安全无毒、能自然脱毒,微生物不会产生 抗性。同时该抑制剂中还含有杀虫活性成分,可防治绝大多数仓储害虫。该抑制剂可以 替代目前储粮中所用的磷化氢、丙酸等化学防霉杀虫剂。1kg抑制剂可以防控 5 吨小麦的 霉变和虫蛀。 经济指标 建设年产400吨小麦产毒真菌及毒素抑制剂生产线一条,总建筑面积500 平方米,投资 1000万元,其中建设投资800万元,流动资金200万元。实现年收入4000万元,年利 润 400万元,投资收益率30% ,投资回收期 3年 (含建设一年)。 合作方式 委托开发、技术服务、技术转让或技术入股。
安普那韦原料及片(口服液)
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:安普那韦 英文名称:Amprenavir 化学名称:(3S)-四氢-3-呋喃N-[(1S,2R)-3-(4-氨基(N-异丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羟基丙基]氨基甲酸酯 CAS.NO:161814-49-9 分子式: C25H35N3O6S 分子量: 505.63 规格:片50mg 150mg口服液150mg/10mL 注册类别:化3+3 适应症:用于HIV感染,须与其他抗反转录病毒制剂联合应用。进展性免疫缺陷患者。 产品特点及上市信息: 安普那韦是由英国Glaxo-Smith公司开发的第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,于1999年5月在美国和日本上市。安普那韦能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂,从而干扰病毒的成熟过程,继而释放出未成熟的不具传染性的病毒分子。安普那韦吸收速度快,可与食物同服,它的半衰期长,可达7-10.6h。另外它还具有较强的抗病毒活性和良好的耐药性,因此具有很好的临床应用价值。 立项背景: 随着人类免疫缺陷病毒感染在全球范围内的快速传播,人类面临着艾滋病的严重威胁。联合国艾滋病规划署2010年全球艾滋病报告指出,全球新增艾滋病感染者和因艾滋病死亡的人数均呈下降趋势,新增艾滋病比10年前减少了近20%,因艾滋病死亡的人数也比5年前减少了近20%。但东欧和中亚一些国家的新增艾滋病感染者出现了大幅上升。报告提供的数据显示,2009年全球新增艾滋病感染者260万人,180万人死于艾滋病,截止到2009年底,全球有艾滋病感染者3330万人。 HIV蛋白酶抑制剂以其花费低廉、研制周期短、于目前生产水平接近以及较HIV疫苗安全等特点,在抗病毒的化学治疗中,越来越引起人们的注意。HIV蛋白酶抑制剂是今年来治疗艾滋病的方法中发展较快的方法之一。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
奥拉帕尼胶囊
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
药品名称:奥拉帕尼 英文名称:olaparib 商品名:Lynparza 适应症:晚期卵巢癌 用法用量: 推荐的剂量是每天服用两次400毫克。 继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。 对于不良反应,考虑治疗或减少剂量的剂量中断。 规格:胶囊 50mg 注册类别:化3.1 产品特点及上市信息: Olaparib是一种创新的、潜在首创口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,在临床前模型中已被证明,能够利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予olaparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。 卵巢癌形成于卵巢中,卵巢是女性生殖腺,共有一对,也是卵细胞(卵子)形成的地方。美国国家癌症研究所预测,2014年美国将有2.198万名妇女被确诊患有卵巢癌,有1.427万人会死于这种疾病。 Lynparza是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它可阻断参与修复受损DNA的酶。这款药物适用于高度预处理的与BRCA基因缺陷相关的卵巢癌。 “今天的批准是一种用于治疗卵巢癌的新类型药物的首次批准,”FDA药物评价与研究中心血液及肿瘤产品办公室主任、医学博士Pazdur称。“Lynparza被批准用于有特BRCA基因缺陷的患者,这是对疾病潜在机理的一个更好理解,也是开发靶向、更具个体化治疗药物的一个例证。 药物相互作用: CYP3A抑制剂:避免同时使用强和中度CYP3A酶抑制剂。如果不能避免的抑制剂,减少剂量。 CYP3A诱导剂:避免同时使用强和中度CYP3A诱导剂。如果不能避免适度CYP3A诱导剂,应了解对于降低功效的潜力。 研发进度:待申报 合作方式:委托开发
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
甲磺酸沙芬酰胺原料及片剂 药品名称:甲磺酸沙芬酰胺 英文名称:Safinamide Mesylate 剂型及规格:薄膜衣片,以沙芬酰胺计50、100mg 。 适应症:用于帕金森病(PD)。 申报类别:化药3+3。 产品特点: 2013年12月5日,致力开发中枢神经系统疾病药物的制药公司Newron及其市场合作伙伴赞邦(Zambon)公布了其治疗帕金森病(PD)的先导候选药品沙芬酰胺(safinamide)的研发进展。在2013年底向欧洲药品管理局(EMA)提交了上市许可申请(MAA)后,赞邦和Newron在2014年第一季度向美国食品和药物管理局(FDA) 提交的新药申请(NDA)。 沙芬酰胺在2015年2月获得EMA批准上市,作为一个“me-too”的药物,它和Teva公司的Azilect(雷沙吉兰)和司来吉兰(selegiline)一样是单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂。MAO-B抑制剂通常作为单药治疗早期PD患者,或者被添加到晚期PD患者的治疗方案中以能更好地控制症状并减少所需的其他帕金森病药物的剂量。2012年5月完成了针对早期和晚期病人的四个关键性III期临床试验,从超过2000位PD患者中得到长期和短期数据,证明沙芬酰胺具有很好的安全谱以及类似于同类其他药物的疗效。 沙芬酰胺与其竞争产品相比具有两个优点: 第一,它对MAO-B具有高度特异性,因此可以限制或消除饮食限制(dietary restrictions),这在同类的其它药品中仍然是一个很大的问题; 第二,沙非酰胺有双重作用机制,除可抑制MAO-B外,还具有抑制谷氨酸释放(glutamate release )的附加功能,理论上,这可能会产生神经保护作用,相比目前只提供对症治疗的情况,沙非酰胺更能满足市场上的关键未得到满足需求,目前的MAO-B抑制剂,特别是的Azilect,也已经提出了具有神经保护作用,但临床数据并不能充分支持这一假设。 因此,沙芬酰胺很可能会成为更受医生青睐的药品,医生对这个药物药寄予厚望,相信它能减缓疾病的进展。沙芬酰胺作为MAO-B抑制剂,可能直接窃取Azilect(雷沙吉兰)的患者份额。Azilect 通常优于司来吉兰,Azilect在2012年的销售额是3.3亿美元,这个药的专利在美国要持续到2017年,在欧洲持续到2019年。对照研究数据支持沙非酰胺具有神经保护作用,这将有利于沙芬酰胺在竞争激烈的MAO-B抑制剂占据一席之地,而目前的治疗选择又十分有限,相信医生也乐于使用这一具有新机制的药物。 知识产权状况: 适应症专利:ZL 200380108890.8 用作抗偏头痛剂的α-氨基酰胺衍生物, 2023年11月到期,主要保护沙芬酰胺在偏头痛、丛集性头痛或其他严重头痛的运用,并没有保护在帕金森病方面的运用。 研发进度:已开发完毕,待合作申报。 合作方式:面议。
卡格列净及片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
卡格列净及片 剂型及规格 片剂 100mg ,300mg 注册分类 化药3.1+3.1类 适应症 用于治疗2型糖尿病 用法用量 通常成人口服100mg,每日一次。 国内外批准及上市情况 2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。目前该药品已经在日本、欧盟等多个国家上市销售,国内杨森正在开展临床试验。 市场分析 糖尿病是一种困扰全球的慢性病,目前全世界约有2.3亿病人,估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿,2型糖尿病多在35~40岁之后发病,占糖尿病病人90%以上,随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。市场患病率高,全球用药人群广泛,有巨大的市场。Canagliflozin是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂,SGLT2抑制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好。Merck的西他列汀(第一个FDA批准的DPP-4抑制剂)在2012年拿下40亿美元的销售额,Canagliflozin的年销售额可能更高。新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元,开发该项目将会有广阔的市场前景。 专利及知识产权 在中国的化合物专利尚未授权,其半水合物晶型专利已经授权,2015年3月宣布无效。 进度 :目前已完成工艺放大研究,待合作申报。 合作方式:面议。
msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
降钙素(calcitonin,CT)在体内起着调节钙-磷代谢的功能,已用于治疗骨质疏松症、高血钙症及Paget,s症等。CT是由32个氨基酸组成的小分子多肽,可直接抑制破骨细胞介导的骨重吸收和提高肾小管上皮细胞对Ca2+的排泄,在维持体内Ca2+稳定方面发挥着重要作用。其中对骨质疏松症疗效确切、作用迅速且无明显副作用,因此已成为临床治疗该症的一线药物。鲑鱼降钙素(salmon calcitonin,sCT)是天然降钙素中活性较高的一种,其活性是人降钙素的30倍左右,在临床用降钙素中占近50%以上。 犬钩虫抗凝血肽(anticoagulant peptide,AcAPs)是犬钩虫吸血时,其头腺分泌一种具有抗凝血活性的物质,该物质本质是一种蛋白水解酶,具有延长血浆凝血酶原时间(pt)、抑制血液凝固以及促进纤维蛋白溶解的作用。 AcAPc2(10KD)是Xa因子的高效特异抑制剂。据报道Xa抑制剂的抗血栓效果优越于凝血酶抑制剂,AcAPs作为Xa因子的高效特异抑制剂对血小板聚集功能影响甚小,用于抗血栓治疗时引发出血的危险性小。1998年,Donnelly等报道AcAPs在体内还具有抗肿瘤细胞转移的作用。AcAPs的抗凝血、抗血栓作用,有可能成为临床上一种新的抗凝剂和抗血栓治疗药物。我们用分子生物学的方法及根据表达系统的特点选择CHO-dhft-偏爱密码子合成AcAPc2的全长cDNA序列包括信号肽的基因(315bps),用基因工程方法成功构建了高效分泌表达AcAPc2的中国仓鼠(CHO)卵巢基因工程细胞株,并对其产物的活性进行了研究。 AcAPc2通过抑制凝血途径的fVIIa/TF复合物发挥抗凝作用, rAcAPc2在人体内具有长的半衰期(大于50h)。rAcAPc2的半衰期长短主要与其与fXa或fX的结合亲和力有关,它能与人fX或fXa以高亲和力结合,形成稳定的复合物(Kd=640pM),特别是rAcAPc2能与fXa的酶原fX结合从而使rAcAPc2的半衰期在人体内长达50 h以上。 rNAPc2在预防冠脉重建手术后的血栓形成也是安全有效的。rAcAPc2还可能用于治疗肿瘤、败血病、埃博拉病毒出血热等。 融合蛋白转基因工程菌株,它涉及一种融合蛋白转基因工程菌株。解决目前尚无同时有效治疗骨质疏松和血栓药品的缺陷。msCT-AcAPc2融合蛋白转基因工程菌株大肠杆菌BL21(DE3-msCT/AcAPc2)。本发明可用于医药制备领域。
3类新药卡格列净片原料+制剂临批转让(已申报)
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
一、品种简述 1、英文名称:Canagliflozin;商品名Invokana 2、剂型规格:片剂,100mg,300mg 注册分类:原料药3.1类,制剂3.1类 3、适应症:用于治疗成年患者的II型糖尿病,不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。 4、用法用量:推荐开始剂量是100 mg每天1次服药天第一餐前服。耐受INVOKANA 100 mg每天1次eGFR 60 mL/min/1.73 m2或更大和需要增加血糖控制患者,剂量可以增加至300 mg每天1次。 5、药理作用:钠-葡萄糖共转运体(SGLT)是一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型即SGLT1和SGLT2,分别分布于小肠粘膜和肾小管,能够将葡萄糖转运进血液。Canagliflozin能抑制SGLT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。 二、市场综合分析与评价 糖尿病的发病率逐年升高,目前,世界上大约有3.65亿糖尿病患者,占世界人口的6.4%,预计到2030年,这一数字将达到5.5亿。在发达地区,包括北美和欧洲,大约有7千万人已被诊断出患有糖尿病,38%患者不能使用现有的药物很好地治疗。我国糖尿病用药市场规模逐年扩容,从2004年到2011年一直处于稳定增长态势,2011年达到了134.2亿元,同比增长了17.87%。Invokana是FDA批准的首个SGLT2抑制剂,有先入市场的优势,有利于抢占市场份额。据美国最大的医疗保险金管理机构Express Scripts的数据,由于Invokana的问世,全美国2013年糖尿病药的花费比2012年增加了14%。Adis R&D Insight 预测Canagliflozin 在2015年的销售额约为4.21亿美元。 三、国内外上市情况 国外:2013年3月29日,美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼,用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。 国内:目前国内没有卡格列净产品上市信息。 四、华世通研发进度 华世通(13667130308)已完成所有原料及制剂研发工作,并提交注册申请,已获得受理号(CXHL1401191鄂、CXHL1401192鄂、CXHL1401193鄂),8月份底即到国家局。 五、品种优势 1、卡格列净是FDA批准的第一个SGLT2抑制剂,相比同类产品,如DDP-4抑制剂、磺脲类药物、二甲双胍、胰岛素和噻唑烷二酮类等,降糖作用更显著,更安全。除了良好的血糖控制,最引人瞩目的是具有减肥作用及很少的低血糖事件。 2、中国的口服降糖药市场处于快速成长中,未来糖尿病的发病率和就诊率仍将不断提高,此类突破性降糖药的使用率将有巨大的上升空间,有巨大市场潜力。 中美华世通生物医药科技(武汉)有限公司
一种防治高尿酸血症的候选药物
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
一种防治高尿酸血症的候选药物 近年来,随着人们生活水平的提高,饮食结构发生变化,糖、脂防、蛋白质的摄入量明显增加,高尿酸血症和痛风的发病率日益提高,高尿酸血症及原发性痛风与肥胖症、高脂血症、高血压、糖尿病、动脉粥样硬化等疾病呈显著正相关,已成为一种常见的、严重危害人类健康的代谢性疾病。黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase, XO)是体内尿酸生成的关键酶,为治疗高尿酸血症重要靶点之一,目前,黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌醇是治疗痛风的一线药物,但其在临床使用中有药疹、发热以及肝功能、肾功能、血液系统损害等不良反应,且死亡率高,在一定程度上限制了其运用。 本成果涉及酚酸类化合物丹酚酸C(Salvianolic acid C)在制备防治高尿酸血症药物中的用途,包括高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管病。本成果涉及的丹酚酸C为通过大量筛选研究,首次从中药丹参Salvia miltiorrhiza的丹酚酸活性部位中发现的一个非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂,能显著抑制黄嘌呤氧化酶活性,IC50为9。07?mol/L,系混合型抑制剂。体内研究表明该化合物具有较强的抗痛风作用,可以明显降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,可有效防治高尿酸血症,及高尿酸血症引起的痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石和心血管疾病等。能够通过抑制黄嘌呤氧化酶,降低尿酸的生成,对高尿酸血症和痛风产生了良好的防治效果。其作用效果与目前临床上使用的别嘌醇的IC50在同一数量级。有望发展成为新型、高效、低毒的防治高尿酸血症的药物。