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一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其制备方法和应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式Ⅰ所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸席夫碱类衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC‑7721有显著的抑制作用，与阳性对照依托泊苷相当，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法：卡宾化合物与2-吡唑啉-5-酮在有机溶剂中经加成-环化反应生成具有双环氮杂环结构骨架的金属卡宾化合物，氧化脱金属后分别得到顺式和反式的双环氮杂环有机化合物。其中顺式的双环氮杂环化合物具有强的荧光性质，可作为蛋白质和细胞分析检测的小分子探针化合物；反式的为非荧光可能具有磷光的化合物。所用的氧化剂为无机或有机氧化剂。反应溶剂为极性或非极性惰性有机溶剂。本发明操作简便，原料易得，反应步骤少，效率与选择性较传统方法好。特别是比较传统合成方法，本发明能更容易地合成出不对称的双环氮杂环bimane化合物。
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6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素及其制备方法与药物用途 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，与苯环稠合有芳环仅连在位置2的杂环化合物。 本发明了提供了一种6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素的制备方法，其工艺包括：在溶剂中加入反应物白杨素，再加入甲醛，二者进行化学反应，得到本发明化合物6，8-二羟甲基白杨素与未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基白杨素纯品；以6，8-二羟甲基白杨素为先导化合物，分别与甲醇、乙醇、丁醇等在合适条件下反应，得到6，8-二羟甲基醚白杨素及其未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基醚白杨素纯品。又提供了一种治疗心、脑血管疾病的药物和组合物，即以治疗有效量的6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素和药学上可接受的载体在制备治疗心、脑血管疾病的药物中的应用。 二、创新点 以白杨素为原料，合成了6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等结构新颖的化合物，药效试验显示，6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等均显示了较好的抗缺氧作用，具有较好的药用价值。 三、发明的应用价值和市场前景 脑心血管疾病是人类面临的三大疾病之一，随着人们生活水平的提高发病率愈来愈高。市场上治疗心血管疾病的药品竞争激烈。6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素属于结构比较新颖的黄酮类化合物及其衍生物，在原来黄酮结构的基础上醚化可以增加药物的亲脂性，从而使药物更容易进入细胞发挥作用，同时，6，8-二羟甲基白杨素比其合成在结构上原料多了两个酚羟基，也会增强其抗氧化作用，所以将该类化合物开发成新产品，将会有更好的疗效迅速占据脑、心血管疾病医药市场，预计有着广阔的市场前景。
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二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其制备方法和应用 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有四个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物，其工艺包括：在溶剂中加入反应物异黄酮，再加入碱性催化剂和3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑），异黄酮类化合物与3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑）进行化学反应，得到本发明化合物与未反应物的混合物，用减压抽滤和柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。又提供了一种治疗心血管疾病的药物和组合物。 二、创新点 1. 建立了以异黄酮为先导化合物与氨基三氮唑物质反应合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物的新方法。 2. 合成了20种具有很好生物活性二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物。 3. 提供了一类有治疗心血管疾病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶衍生物在现在的农药、医药、及合成中间体中都有广泛的应用，是目前开发的热点，具有广泛的前景。嘧啶衍生物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗肿瘤、抗癌、抗菌及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。合成1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物的方法很少，且因产率较低并且过程复杂等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物，可以简便的合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物，预计可以使1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物获得广阔的市场前景。
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室温下镍催化的Negishi交叉偶联反应合成异黄酮
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了两种异黄酮类化合物的合成方法，其工艺包括；在溶剂中加入反应物（取代）3-碘色原酮或（取代）3-溴色原酮与芳基锌试剂在室温下镍催化进行化学反应，得到本发明化合物并用柱层析的方法使其纯化，得到本发明的化合物纯品。同时制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点： 1.建立了以（取代）3-碘色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.建立了以（取代）3-溴色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮14种。 三、发明的应用价值和市场前景： 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需，一方面受植物生长周期，生长环境等自然因素的限制；另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以（取代）3-（二甲氨基）-1-（2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物，可以简便的合成异黄酮类化合物，预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
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4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物及其合成方法和药物用途
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有两个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，其合成工艺包括：先将异黄酮化合物和异黄酮化合物2倍重量的硫脲加入反应釜中，再加入异酮化合物100倍重量的无水乙醇和10倍重量的3mol/L NaOH溶液，控制反应液的温度为80℃，搅拌回流使其反应6.0小时，得到本发明化合物和未反应原料的混合物，将反应的混合液用5%HC1液中和至中性后，减压蒸干，用反应混合液总体积2倍量的5%NaOH溶液将蒸干后的固体完全溶解后，再用5%HC1溶液中和至中性，静置过夜析出淡黄色的沉淀，用减压抽滤的方法分离，得本发明化合物的粗品。加入粗品5倍重量的80%乙醇溶液用重结晶法进行纯化，得到本发明化合物的纯品。又提供了一种具有良好抗白血病作用的药物和组合物，其中有治疗有效量的所合成的化合物和药学上可接受的载体；以及所合成的化合物在制备抗白血病作用的药物中的应用。 二、创新点 1．建立了以异黄酮为先导化合物与硫脲反应合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物的新方法。 2．合成了11种具有良好生物活性的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物。 3．提供了一类具有良好抗白血病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶类化合物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗癌、抗菌、安定及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。尽管嘧啶类化合物及其衍生物在自然界很少存在，但由于其潜在的医药用途，一直倍受化学家们关注。合成嘧啶类化合物的方法很多，但这些方法在合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物时，因产率较低并且取代位置较难控制等局限性限制了它们的合成及应用。本发明研究了异黄酮化合物与硫脲的缩合反应，利用"一锅法"使天然异黄酮化合物与硫脲反应合成了11种未见报道的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，预计可以使4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物获得广阔的市场前景。
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2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光性能的应用 一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环氢化的含五花环，有两个氮原子作为环杂原子，且与菲环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，其工艺包括：在溶剂中加入异黄酮，和80%水合肼进行缩合反应生成中间产物3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后将其用溶剂和蒸馏水稀释，经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，即得到本发明化合物与未反应的混合物，减压旋干用重结晶或柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。该发明提供的化合物是一种新型的光制发光材料。 二、创新点： 建立了以异黄酮为先导化合物与水合肼反应，然后在光照脱水关环合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物的新方法。合成了21中具有光致发光性能的2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物。提供了一类光致发光材料。 三、发明的应用价值与市场前景： 吡唑类化合物作为一种重要的杂环化合物，但关于吡唑稠环化合物及其荧光性质和应用的报道较少。目前，稠环吡唑类化合物常用的合成法有两种：（1）1,3-二羰基化合物与肼类发生缩合；（2）腈亚胺或者偶氮化合物与烯烃或者炔烃偶极子的1,3-偶极环加成反应。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环利用"一锅法"先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，可以简便高效的合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，且在合成的过程中发现这一类化合物具有强的光致发光性能，2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物在防伪，或OLEDS指示灯方面具有广阔的应用前景。
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三氮唑等杂环的互变异构及其N 原子的选择性烷基化
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
有些杂环化合物存在由氢质子迁移导致的互变异构现象，包括1，2，4-三氮唑、咪唑、苯并咪唑、苯并三氮唑等，因此这类化合物的N-烷基化反应，常产生烷基化互变异构体副产物。三氮唑类农药如三环唑等，三氮唑类药物如来曲唑等均为1,2,4-三氮唑的衍生物，在合成中就会出现1,3,4-三氮唑衍生物的异构体副产物。本课题组致力于三氮唑类的N-烷基化反应的选择性控制以及异构体副产物的分离纯化，以提高提高收率, 减少异构体产物的生成比例，从而降低成本并提升产品的质量。
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纳米催化材料上绿色高效合成氮杂环化合物
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
随着世界经济的发展，精细化工产品在国民经济中的地位和作用越来越重要，它是当今世界竞相发展的重点和热点，也是我国近年来发展的战略重点之一。氮杂环化合物作为一类重要的精细化工产品用途极为广泛。在工业方面，它们不仅可以用作香料，而且可以作为重要中间体合成分散染料、阳离子染料、酸性染料、三苯甲烷染料以及靛蓝、靛红、染料黄等重要染料；可以作为橡胶防老剂、金属缓蚀剂及感光材料的重要原料；近年来还作为防爆剂和抗氧化剂而广泛应用于汽油工业中。在农业方面，它们可以作为饲料添加剂，用以提高玉米等粗饲料的蛋白质利用率；可以用作植物生长素，促使植物生根、幼株生长和果实肥大。除外，还可以合成除草剂、杀虫剂等等。在医药方面，氮杂环化合物的用途更为广泛。它们可作为重要中间体合成抗虐药、解热镇痛药、抗菌消炎药、降压药及医治癌症的药物。最新的研究成果表明，一些氮杂环化合物还对治疗心血管病、糖尿病及肺癌等多种疑难病症有特效。目前，我国及世界多数国家氮杂环化合物产品供不应求，其原因之一是氮杂环化合物的生产方法落后、生产效率低、生产成本高，达不到工业生产要求。目前，氮杂环化合物的合成方法多用液相间歇法。该方法虽然能够得到较高的产物收率，但液相法操作压力高、设备腐蚀严重、除酸后处理工序繁琐、设备费用高、劳动强度大、产物分离困难、环境污染严重。本项目采用纳米催化材料通过多相法绿色高效合成氮杂环化合物（研究结果见图1）。该方法不仅可以克服上述液相法的不足，而且可以节约资源、降低生产成本，提高企业的经济效益和社会效益。由于精细化工产品的清洁生产关系到人类的生存和发展，因此在世界可持续发展的今天，采用绿色合成路线是根本方法。合作意向：面议/技术转让/技术合作/专利转让/技术服务/合作开发（任选）
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一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法，属于金属有机化学领域。一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物是以1,2,3-三唑功能化的氮杂环卡宾为配体，氮杂环卡宾与镍的摩尔比为1:1,其分子结构式为：其中R1为咪唑或苯并咪唑，R2为苄基或正丁基或苯基中的一种；X为PF6或BF4中的一种。1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物制备方法简单，双核镍卡宾化合物对空气和湿气稳定，镍原子之间距离较短，具有金属-金属间作用，利用该类催化剂，可以高效的实现交叉偶联反应，以高于90％的收率得到多种联苯衍生物，具有很好的官能团兼容性，环境友好，可广泛的应用于精细化工和制药工业中。
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一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其制备方法和应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式Ⅰ所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸席夫碱类衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC‑7721有显著的抑制作用，与阳性对照依托泊苷相当，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法：卡宾化合物与2-吡唑啉-5-酮在有机溶剂中经加成-环化反应生成具有双环氮杂环结构骨架的金属卡宾化合物，氧化脱金属后分别得到顺式和反式的双环氮杂环有机化合物。其中顺式的双环氮杂环化合物具有强的荧光性质，可作为蛋白质和细胞分析检测的小分子探针化合物；反式的为非荧光可能具有磷光的化合物。所用的氧化剂为无机或有机氧化剂。反应溶剂为极性或非极性惰性有机溶剂。本发明操作简便，原料易得，反应步骤少，效率与选择性较传统方法好。特别是比较传统合成方法，本发明能更容易地合成出不对称的双环氮杂环bimane化合物。
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6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素及其制备方法与药物用途 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，与苯环稠合有芳环仅连在位置2的杂环化合物。 本发明了提供了一种6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素的制备方法，其工艺包括：在溶剂中加入反应物白杨素，再加入甲醛，二者进行化学反应，得到本发明化合物6，8-二羟甲基白杨素与未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基白杨素纯品；以6，8-二羟甲基白杨素为先导化合物，分别与甲醇、乙醇、丁醇等在合适条件下反应，得到6，8-二羟甲基醚白杨素及其未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基醚白杨素纯品。又提供了一种治疗心、脑血管疾病的药物和组合物，即以治疗有效量的6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素和药学上可接受的载体在制备治疗心、脑血管疾病的药物中的应用。 二、创新点 以白杨素为原料，合成了6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等结构新颖的化合物，药效试验显示，6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等均显示了较好的抗缺氧作用，具有较好的药用价值。 三、发明的应用价值和市场前景 脑心血管疾病是人类面临的三大疾病之一，随着人们生活水平的提高发病率愈来愈高。市场上治疗心血管疾病的药品竞争激烈。6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素属于结构比较新颖的黄酮类化合物及其衍生物，在原来黄酮结构的基础上醚化可以增加药物的亲脂性，从而使药物更容易进入细胞发挥作用，同时，6，8-二羟甲基白杨素比其合成在结构上原料多了两个酚羟基，也会增强其抗氧化作用，所以将该类化合物开发成新产品，将会有更好的疗效迅速占据脑、心血管疾病医药市场，预计有着广阔的市场前景。
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二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其制备方法和应用 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有四个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物，其工艺包括：在溶剂中加入反应物异黄酮，再加入碱性催化剂和3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑），异黄酮类化合物与3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑）进行化学反应，得到本发明化合物与未反应物的混合物，用减压抽滤和柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。又提供了一种治疗心血管疾病的药物和组合物。 二、创新点 1. 建立了以异黄酮为先导化合物与氨基三氮唑物质反应合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物的新方法。 2. 合成了20种具有很好生物活性二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物。 3. 提供了一类有治疗心血管疾病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶衍生物在现在的农药、医药、及合成中间体中都有广泛的应用，是目前开发的热点，具有广泛的前景。嘧啶衍生物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗肿瘤、抗癌、抗菌及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。合成1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物的方法很少，且因产率较低并且过程复杂等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物，可以简便的合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物，预计可以使1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物获得广阔的市场前景。
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室温下镍催化的Negishi交叉偶联反应合成异黄酮
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了两种异黄酮类化合物的合成方法，其工艺包括；在溶剂中加入反应物（取代）3-碘色原酮或（取代）3-溴色原酮与芳基锌试剂在室温下镍催化进行化学反应，得到本发明化合物并用柱层析的方法使其纯化，得到本发明的化合物纯品。同时制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点： 1.建立了以（取代）3-碘色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.建立了以（取代）3-溴色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮14种。 三、发明的应用价值和市场前景： 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需，一方面受植物生长周期，生长环境等自然因素的限制；另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以（取代）3-（二甲氨基）-1-（2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物，可以简便的合成异黄酮类化合物，预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
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4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物及其合成方法和药物用途
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有两个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，其合成工艺包括：先将异黄酮化合物和异黄酮化合物2倍重量的硫脲加入反应釜中，再加入异酮化合物100倍重量的无水乙醇和10倍重量的3mol/L NaOH溶液，控制反应液的温度为80℃，搅拌回流使其反应6.0小时，得到本发明化合物和未反应原料的混合物，将反应的混合液用5%HC1液中和至中性后，减压蒸干，用反应混合液总体积2倍量的5%NaOH溶液将蒸干后的固体完全溶解后，再用5%HC1溶液中和至中性，静置过夜析出淡黄色的沉淀，用减压抽滤的方法分离，得本发明化合物的粗品。加入粗品5倍重量的80%乙醇溶液用重结晶法进行纯化，得到本发明化合物的纯品。又提供了一种具有良好抗白血病作用的药物和组合物，其中有治疗有效量的所合成的化合物和药学上可接受的载体；以及所合成的化合物在制备抗白血病作用的药物中的应用。 二、创新点 1．建立了以异黄酮为先导化合物与硫脲反应合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物的新方法。 2．合成了11种具有良好生物活性的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物。 3．提供了一类具有良好抗白血病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶类化合物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗癌、抗菌、安定及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。尽管嘧啶类化合物及其衍生物在自然界很少存在，但由于其潜在的医药用途，一直倍受化学家们关注。合成嘧啶类化合物的方法很多，但这些方法在合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物时，因产率较低并且取代位置较难控制等局限性限制了它们的合成及应用。本发明研究了异黄酮化合物与硫脲的缩合反应，利用"一锅法"使天然异黄酮化合物与硫脲反应合成了11种未见报道的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，预计可以使4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物获得广阔的市场前景。
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2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光性能的应用 一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环氢化的含五花环，有两个氮原子作为环杂原子，且与菲环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，其工艺包括：在溶剂中加入异黄酮，和80%水合肼进行缩合反应生成中间产物3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后将其用溶剂和蒸馏水稀释，经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，即得到本发明化合物与未反应的混合物，减压旋干用重结晶或柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。该发明提供的化合物是一种新型的光制发光材料。 二、创新点： 建立了以异黄酮为先导化合物与水合肼反应，然后在光照脱水关环合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物的新方法。合成了21中具有光致发光性能的2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物。提供了一类光致发光材料。 三、发明的应用价值与市场前景： 吡唑类化合物作为一种重要的杂环化合物，但关于吡唑稠环化合物及其荧光性质和应用的报道较少。目前，稠环吡唑类化合物常用的合成法有两种：（1）1,3-二羰基化合物与肼类发生缩合；（2）腈亚胺或者偶氮化合物与烯烃或者炔烃偶极子的1,3-偶极环加成反应。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环利用"一锅法"先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，可以简便高效的合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，且在合成的过程中发现这一类化合物具有强的光致发光性能，2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物在防伪，或OLEDS指示灯方面具有广阔的应用前景。
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三氮唑等杂环的互变异构及其N 原子的选择性烷基化
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
有些杂环化合物存在由氢质子迁移导致的互变异构现象，包括1，2，4-三氮唑、咪唑、苯并咪唑、苯并三氮唑等，因此这类化合物的N-烷基化反应，常产生烷基化互变异构体副产物。三氮唑类农药如三环唑等，三氮唑类药物如来曲唑等均为1,2,4-三氮唑的衍生物，在合成中就会出现1,3,4-三氮唑衍生物的异构体副产物。本课题组致力于三氮唑类的N-烷基化反应的选择性控制以及异构体副产物的分离纯化，以提高提高收率, 减少异构体产物的生成比例，从而降低成本并提升产品的质量。
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纳米催化材料上绿色高效合成氮杂环化合物
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
随着世界经济的发展，精细化工产品在国民经济中的地位和作用越来越重要，它是当今世界竞相发展的重点和热点，也是我国近年来发展的战略重点之一。氮杂环化合物作为一类重要的精细化工产品用途极为广泛。在工业方面，它们不仅可以用作香料，而且可以作为重要中间体合成分散染料、阳离子染料、酸性染料、三苯甲烷染料以及靛蓝、靛红、染料黄等重要染料；可以作为橡胶防老剂、金属缓蚀剂及感光材料的重要原料；近年来还作为防爆剂和抗氧化剂而广泛应用于汽油工业中。在农业方面，它们可以作为饲料添加剂，用以提高玉米等粗饲料的蛋白质利用率；可以用作植物生长素，促使植物生根、幼株生长和果实肥大。除外，还可以合成除草剂、杀虫剂等等。在医药方面，氮杂环化合物的用途更为广泛。它们可作为重要中间体合成抗虐药、解热镇痛药、抗菌消炎药、降压药及医治癌症的药物。最新的研究成果表明，一些氮杂环化合物还对治疗心血管病、糖尿病及肺癌等多种疑难病症有特效。目前，我国及世界多数国家氮杂环化合物产品供不应求，其原因之一是氮杂环化合物的生产方法落后、生产效率低、生产成本高，达不到工业生产要求。目前，氮杂环化合物的合成方法多用液相间歇法。该方法虽然能够得到较高的产物收率，但液相法操作压力高、设备腐蚀严重、除酸后处理工序繁琐、设备费用高、劳动强度大、产物分离困难、环境污染严重。本项目采用纳米催化材料通过多相法绿色高效合成氮杂环化合物（研究结果见图1）。该方法不仅可以克服上述液相法的不足，而且可以节约资源、降低生产成本，提高企业的经济效益和社会效益。由于精细化工产品的清洁生产关系到人类的生存和发展，因此在世界可持续发展的今天，采用绿色合成路线是根本方法。合作意向：面议/技术转让/技术合作/专利转让/技术服务/合作开发（任选）
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一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法，属于金属有机化学领域。一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物是以1,2,3-三唑功能化的氮杂环卡宾为配体，氮杂环卡宾与镍的摩尔比为1:1,其分子结构式为：其中R1为咪唑或苯并咪唑，R2为苄基或正丁基或苯基中的一种；X为PF6或BF4中的一种。1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物制备方法简单，双核镍卡宾化合物对空气和湿气稳定，镍原子之间距离较短，具有金属-金属间作用，利用该类催化剂，可以高效的实现交叉偶联反应，以高于90％的收率得到多种联苯衍生物，具有很好的官能团兼容性，环境友好，可广泛的应用于精细化工和制药工业中。
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一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其制备方法和应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式Ⅰ所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸席夫碱类衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC‑7721有显著的抑制作用，与阳性对照依托泊苷相当，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法：卡宾化合物与2-吡唑啉-5-酮在有机溶剂中经加成-环化反应生成具有双环氮杂环结构骨架的金属卡宾化合物，氧化脱金属后分别得到顺式和反式的双环氮杂环有机化合物。其中顺式的双环氮杂环化合物具有强的荧光性质，可作为蛋白质和细胞分析检测的小分子探针化合物；反式的为非荧光可能具有磷光的化合物。所用的氧化剂为无机或有机氧化剂。反应溶剂为极性或非极性惰性有机溶剂。本发明操作简便，原料易得，反应步骤少，效率与选择性较传统方法好。特别是比较传统合成方法，本发明能更容易地合成出不对称的双环氮杂环bimane化合物。
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6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素及其制备方法与药物用途 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，与苯环稠合有芳环仅连在位置2的杂环化合物。 本发明了提供了一种6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素的制备方法，其工艺包括：在溶剂中加入反应物白杨素，再加入甲醛，二者进行化学反应，得到本发明化合物6，8-二羟甲基白杨素与未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基白杨素纯品；以6，8-二羟甲基白杨素为先导化合物，分别与甲醇、乙醇、丁醇等在合适条件下反应，得到6，8-二羟甲基醚白杨素及其未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基醚白杨素纯品。又提供了一种治疗心、脑血管疾病的药物和组合物，即以治疗有效量的6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素和药学上可接受的载体在制备治疗心、脑血管疾病的药物中的应用。 二、创新点 以白杨素为原料，合成了6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等结构新颖的化合物，药效试验显示，6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等均显示了较好的抗缺氧作用，具有较好的药用价值。 三、发明的应用价值和市场前景 脑心血管疾病是人类面临的三大疾病之一，随着人们生活水平的提高发病率愈来愈高。市场上治疗心血管疾病的药品竞争激烈。6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素属于结构比较新颖的黄酮类化合物及其衍生物，在原来黄酮结构的基础上醚化可以增加药物的亲脂性，从而使药物更容易进入细胞发挥作用，同时，6，8-二羟甲基白杨素比其合成在结构上原料多了两个酚羟基，也会增强其抗氧化作用，所以将该类化合物开发成新产品，将会有更好的疗效迅速占据脑、心血管疾病医药市场，预计有着广阔的市场前景。
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二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
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二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其制备方法和应用 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有四个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物，其工艺包括：在溶剂中加入反应物异黄酮，再加入碱性催化剂和3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑），异黄酮类化合物与3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑）进行化学反应，得到本发明化合物与未反应物的混合物，用减压抽滤和柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。又提供了一种治疗心血管疾病的药物和组合物。 二、创新点 1. 建立了以异黄酮为先导化合物与氨基三氮唑物质反应合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物的新方法。 2. 合成了20种具有很好生物活性二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物。 3. 提供了一类有治疗心血管疾病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶衍生物在现在的农药、医药、及合成中间体中都有广泛的应用，是目前开发的热点，具有广泛的前景。嘧啶衍生物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗肿瘤、抗癌、抗菌及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。合成1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物的方法很少，且因产率较低并且过程复杂等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物，可以简便的合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物，预计可以使1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物获得广阔的市场前景。
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室温下镍催化的Negishi交叉偶联反应合成异黄酮
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了两种异黄酮类化合物的合成方法，其工艺包括；在溶剂中加入反应物（取代）3-碘色原酮或（取代）3-溴色原酮与芳基锌试剂在室温下镍催化进行化学反应，得到本发明化合物并用柱层析的方法使其纯化，得到本发明的化合物纯品。同时制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点： 1.建立了以（取代）3-碘色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.建立了以（取代）3-溴色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮14种。 三、发明的应用价值和市场前景： 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需，一方面受植物生长周期，生长环境等自然因素的限制；另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以（取代）3-（二甲氨基）-1-（2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物，可以简便的合成异黄酮类化合物，预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
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4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物及其合成方法和药物用途
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有两个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，其合成工艺包括：先将异黄酮化合物和异黄酮化合物2倍重量的硫脲加入反应釜中，再加入异酮化合物100倍重量的无水乙醇和10倍重量的3mol/L NaOH溶液，控制反应液的温度为80℃，搅拌回流使其反应6.0小时，得到本发明化合物和未反应原料的混合物，将反应的混合液用5%HC1液中和至中性后，减压蒸干，用反应混合液总体积2倍量的5%NaOH溶液将蒸干后的固体完全溶解后，再用5%HC1溶液中和至中性，静置过夜析出淡黄色的沉淀，用减压抽滤的方法分离，得本发明化合物的粗品。加入粗品5倍重量的80%乙醇溶液用重结晶法进行纯化，得到本发明化合物的纯品。又提供了一种具有良好抗白血病作用的药物和组合物，其中有治疗有效量的所合成的化合物和药学上可接受的载体；以及所合成的化合物在制备抗白血病作用的药物中的应用。 二、创新点 1．建立了以异黄酮为先导化合物与硫脲反应合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物的新方法。 2．合成了11种具有良好生物活性的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物。 3．提供了一类具有良好抗白血病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶类化合物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗癌、抗菌、安定及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。尽管嘧啶类化合物及其衍生物在自然界很少存在，但由于其潜在的医药用途，一直倍受化学家们关注。合成嘧啶类化合物的方法很多，但这些方法在合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物时，因产率较低并且取代位置较难控制等局限性限制了它们的合成及应用。本发明研究了异黄酮化合物与硫脲的缩合反应，利用"一锅法"使天然异黄酮化合物与硫脲反应合成了11种未见报道的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，预计可以使4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物获得广阔的市场前景。
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2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光性能的应用 一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环氢化的含五花环，有两个氮原子作为环杂原子，且与菲环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，其工艺包括：在溶剂中加入异黄酮，和80%水合肼进行缩合反应生成中间产物3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后将其用溶剂和蒸馏水稀释，经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，即得到本发明化合物与未反应的混合物，减压旋干用重结晶或柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。该发明提供的化合物是一种新型的光制发光材料。 二、创新点： 建立了以异黄酮为先导化合物与水合肼反应，然后在光照脱水关环合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物的新方法。合成了21中具有光致发光性能的2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物。提供了一类光致发光材料。 三、发明的应用价值与市场前景： 吡唑类化合物作为一种重要的杂环化合物，但关于吡唑稠环化合物及其荧光性质和应用的报道较少。目前，稠环吡唑类化合物常用的合成法有两种：（1）1,3-二羰基化合物与肼类发生缩合；（2）腈亚胺或者偶氮化合物与烯烃或者炔烃偶极子的1,3-偶极环加成反应。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环利用"一锅法"先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，可以简便高效的合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，且在合成的过程中发现这一类化合物具有强的光致发光性能，2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物在防伪，或OLEDS指示灯方面具有广阔的应用前景。
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三氮唑等杂环的互变异构及其N 原子的选择性烷基化
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
有些杂环化合物存在由氢质子迁移导致的互变异构现象，包括1，2，4-三氮唑、咪唑、苯并咪唑、苯并三氮唑等，因此这类化合物的N-烷基化反应，常产生烷基化互变异构体副产物。三氮唑类农药如三环唑等，三氮唑类药物如来曲唑等均为1,2,4-三氮唑的衍生物，在合成中就会出现1,3,4-三氮唑衍生物的异构体副产物。本课题组致力于三氮唑类的N-烷基化反应的选择性控制以及异构体副产物的分离纯化，以提高提高收率, 减少异构体产物的生成比例，从而降低成本并提升产品的质量。
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纳米催化材料上绿色高效合成氮杂环化合物
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
随着世界经济的发展，精细化工产品在国民经济中的地位和作用越来越重要，它是当今世界竞相发展的重点和热点，也是我国近年来发展的战略重点之一。氮杂环化合物作为一类重要的精细化工产品用途极为广泛。在工业方面，它们不仅可以用作香料，而且可以作为重要中间体合成分散染料、阳离子染料、酸性染料、三苯甲烷染料以及靛蓝、靛红、染料黄等重要染料；可以作为橡胶防老剂、金属缓蚀剂及感光材料的重要原料；近年来还作为防爆剂和抗氧化剂而广泛应用于汽油工业中。在农业方面，它们可以作为饲料添加剂，用以提高玉米等粗饲料的蛋白质利用率；可以用作植物生长素，促使植物生根、幼株生长和果实肥大。除外，还可以合成除草剂、杀虫剂等等。在医药方面，氮杂环化合物的用途更为广泛。它们可作为重要中间体合成抗虐药、解热镇痛药、抗菌消炎药、降压药及医治癌症的药物。最新的研究成果表明，一些氮杂环化合物还对治疗心血管病、糖尿病及肺癌等多种疑难病症有特效。目前，我国及世界多数国家氮杂环化合物产品供不应求，其原因之一是氮杂环化合物的生产方法落后、生产效率低、生产成本高，达不到工业生产要求。目前，氮杂环化合物的合成方法多用液相间歇法。该方法虽然能够得到较高的产物收率，但液相法操作压力高、设备腐蚀严重、除酸后处理工序繁琐、设备费用高、劳动强度大、产物分离困难、环境污染严重。本项目采用纳米催化材料通过多相法绿色高效合成氮杂环化合物（研究结果见图1）。该方法不仅可以克服上述液相法的不足，而且可以节约资源、降低生产成本，提高企业的经济效益和社会效益。由于精细化工产品的清洁生产关系到人类的生存和发展，因此在世界可持续发展的今天，采用绿色合成路线是根本方法。合作意向：面议/技术转让/技术合作/专利转让/技术服务/合作开发（任选）
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一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法，属于金属有机化学领域。一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物是以1,2,3-三唑功能化的氮杂环卡宾为配体，氮杂环卡宾与镍的摩尔比为1:1,其分子结构式为：其中R1为咪唑或苯并咪唑，R2为苄基或正丁基或苯基中的一种；X为PF6或BF4中的一种。1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物制备方法简单，双核镍卡宾化合物对空气和湿气稳定，镍原子之间距离较短，具有金属-金属间作用，利用该类催化剂，可以高效的实现交叉偶联反应，以高于90％的收率得到多种联苯衍生物，具有很好的官能团兼容性，环境友好，可广泛的应用于精细化工和制药工业中。
找到100项技术成果数据。
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一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其制备方法和应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式Ⅰ所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸席夫碱类衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC‑7721有显著的抑制作用，与阳性对照依托泊苷相当，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法：卡宾化合物与2-吡唑啉-5-酮在有机溶剂中经加成-环化反应生成具有双环氮杂环结构骨架的金属卡宾化合物，氧化脱金属后分别得到顺式和反式的双环氮杂环有机化合物。其中顺式的双环氮杂环化合物具有强的荧光性质，可作为蛋白质和细胞分析检测的小分子探针化合物；反式的为非荧光可能具有磷光的化合物。所用的氧化剂为无机或有机氧化剂。反应溶剂为极性或非极性惰性有机溶剂。本发明操作简便，原料易得，反应步骤少，效率与选择性较传统方法好。特别是比较传统合成方法，本发明能更容易地合成出不对称的双环氮杂环bimane化合物。
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6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素及其制备方法与药物用途 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，与苯环稠合有芳环仅连在位置2的杂环化合物。 本发明了提供了一种6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素的制备方法，其工艺包括：在溶剂中加入反应物白杨素，再加入甲醛，二者进行化学反应，得到本发明化合物6，8-二羟甲基白杨素与未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基白杨素纯品；以6，8-二羟甲基白杨素为先导化合物，分别与甲醇、乙醇、丁醇等在合适条件下反应，得到6，8-二羟甲基醚白杨素及其未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基醚白杨素纯品。又提供了一种治疗心、脑血管疾病的药物和组合物，即以治疗有效量的6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素和药学上可接受的载体在制备治疗心、脑血管疾病的药物中的应用。 二、创新点 以白杨素为原料，合成了6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等结构新颖的化合物，药效试验显示，6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等均显示了较好的抗缺氧作用，具有较好的药用价值。 三、发明的应用价值和市场前景 脑心血管疾病是人类面临的三大疾病之一，随着人们生活水平的提高发病率愈来愈高。市场上治疗心血管疾病的药品竞争激烈。6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素属于结构比较新颖的黄酮类化合物及其衍生物，在原来黄酮结构的基础上醚化可以增加药物的亲脂性，从而使药物更容易进入细胞发挥作用，同时，6，8-二羟甲基白杨素比其合成在结构上原料多了两个酚羟基，也会增强其抗氧化作用，所以将该类化合物开发成新产品，将会有更好的疗效迅速占据脑、心血管疾病医药市场，预计有着广阔的市场前景。
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二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其
成熟度：正在研发
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应用行业：制造业
技术简介
二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其制备方法和应用 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有四个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物，其工艺包括：在溶剂中加入反应物异黄酮，再加入碱性催化剂和3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑），异黄酮类化合物与3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑）进行化学反应，得到本发明化合物与未反应物的混合物，用减压抽滤和柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。又提供了一种治疗心血管疾病的药物和组合物。 二、创新点 1. 建立了以异黄酮为先导化合物与氨基三氮唑物质反应合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物的新方法。 2. 合成了20种具有很好生物活性二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物。 3. 提供了一类有治疗心血管疾病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶衍生物在现在的农药、医药、及合成中间体中都有广泛的应用，是目前开发的热点，具有广泛的前景。嘧啶衍生物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗肿瘤、抗癌、抗菌及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。合成1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物的方法很少，且因产率较低并且过程复杂等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物，可以简便的合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物，预计可以使1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物获得广阔的市场前景。
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室温下镍催化的Negishi交叉偶联反应合成异黄酮
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了两种异黄酮类化合物的合成方法，其工艺包括；在溶剂中加入反应物（取代）3-碘色原酮或（取代）3-溴色原酮与芳基锌试剂在室温下镍催化进行化学反应，得到本发明化合物并用柱层析的方法使其纯化，得到本发明的化合物纯品。同时制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点： 1.建立了以（取代）3-碘色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.建立了以（取代）3-溴色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮14种。 三、发明的应用价值和市场前景： 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需，一方面受植物生长周期，生长环境等自然因素的限制；另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以（取代）3-（二甲氨基）-1-（2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物，可以简便的合成异黄酮类化合物，预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
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4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物及其合成方法和药物用途
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有两个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，其合成工艺包括：先将异黄酮化合物和异黄酮化合物2倍重量的硫脲加入反应釜中，再加入异酮化合物100倍重量的无水乙醇和10倍重量的3mol/L NaOH溶液，控制反应液的温度为80℃，搅拌回流使其反应6.0小时，得到本发明化合物和未反应原料的混合物，将反应的混合液用5%HC1液中和至中性后，减压蒸干，用反应混合液总体积2倍量的5%NaOH溶液将蒸干后的固体完全溶解后，再用5%HC1溶液中和至中性，静置过夜析出淡黄色的沉淀，用减压抽滤的方法分离，得本发明化合物的粗品。加入粗品5倍重量的80%乙醇溶液用重结晶法进行纯化，得到本发明化合物的纯品。又提供了一种具有良好抗白血病作用的药物和组合物，其中有治疗有效量的所合成的化合物和药学上可接受的载体；以及所合成的化合物在制备抗白血病作用的药物中的应用。 二、创新点 1．建立了以异黄酮为先导化合物与硫脲反应合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物的新方法。 2．合成了11种具有良好生物活性的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物。 3．提供了一类具有良好抗白血病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶类化合物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗癌、抗菌、安定及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。尽管嘧啶类化合物及其衍生物在自然界很少存在，但由于其潜在的医药用途，一直倍受化学家们关注。合成嘧啶类化合物的方法很多，但这些方法在合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物时，因产率较低并且取代位置较难控制等局限性限制了它们的合成及应用。本发明研究了异黄酮化合物与硫脲的缩合反应，利用"一锅法"使天然异黄酮化合物与硫脲反应合成了11种未见报道的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，预计可以使4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物获得广阔的市场前景。
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2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光性能的应用 一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环氢化的含五花环，有两个氮原子作为环杂原子，且与菲环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，其工艺包括：在溶剂中加入异黄酮，和80%水合肼进行缩合反应生成中间产物3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后将其用溶剂和蒸馏水稀释，经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，即得到本发明化合物与未反应的混合物，减压旋干用重结晶或柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。该发明提供的化合物是一种新型的光制发光材料。 二、创新点： 建立了以异黄酮为先导化合物与水合肼反应，然后在光照脱水关环合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物的新方法。合成了21中具有光致发光性能的2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物。提供了一类光致发光材料。 三、发明的应用价值与市场前景： 吡唑类化合物作为一种重要的杂环化合物，但关于吡唑稠环化合物及其荧光性质和应用的报道较少。目前，稠环吡唑类化合物常用的合成法有两种：（1）1,3-二羰基化合物与肼类发生缩合；（2）腈亚胺或者偶氮化合物与烯烃或者炔烃偶极子的1,3-偶极环加成反应。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环利用"一锅法"先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，可以简便高效的合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，且在合成的过程中发现这一类化合物具有强的光致发光性能，2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物在防伪，或OLEDS指示灯方面具有广阔的应用前景。
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三氮唑等杂环的互变异构及其N 原子的选择性烷基化
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
有些杂环化合物存在由氢质子迁移导致的互变异构现象，包括1，2，4-三氮唑、咪唑、苯并咪唑、苯并三氮唑等，因此这类化合物的N-烷基化反应，常产生烷基化互变异构体副产物。三氮唑类农药如三环唑等，三氮唑类药物如来曲唑等均为1,2,4-三氮唑的衍生物，在合成中就会出现1,3,4-三氮唑衍生物的异构体副产物。本课题组致力于三氮唑类的N-烷基化反应的选择性控制以及异构体副产物的分离纯化，以提高提高收率, 减少异构体产物的生成比例，从而降低成本并提升产品的质量。
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纳米催化材料上绿色高效合成氮杂环化合物
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
随着世界经济的发展，精细化工产品在国民经济中的地位和作用越来越重要，它是当今世界竞相发展的重点和热点，也是我国近年来发展的战略重点之一。氮杂环化合物作为一类重要的精细化工产品用途极为广泛。在工业方面，它们不仅可以用作香料，而且可以作为重要中间体合成分散染料、阳离子染料、酸性染料、三苯甲烷染料以及靛蓝、靛红、染料黄等重要染料；可以作为橡胶防老剂、金属缓蚀剂及感光材料的重要原料；近年来还作为防爆剂和抗氧化剂而广泛应用于汽油工业中。在农业方面，它们可以作为饲料添加剂，用以提高玉米等粗饲料的蛋白质利用率；可以用作植物生长素，促使植物生根、幼株生长和果实肥大。除外，还可以合成除草剂、杀虫剂等等。在医药方面，氮杂环化合物的用途更为广泛。它们可作为重要中间体合成抗虐药、解热镇痛药、抗菌消炎药、降压药及医治癌症的药物。最新的研究成果表明，一些氮杂环化合物还对治疗心血管病、糖尿病及肺癌等多种疑难病症有特效。目前，我国及世界多数国家氮杂环化合物产品供不应求，其原因之一是氮杂环化合物的生产方法落后、生产效率低、生产成本高，达不到工业生产要求。目前，氮杂环化合物的合成方法多用液相间歇法。该方法虽然能够得到较高的产物收率，但液相法操作压力高、设备腐蚀严重、除酸后处理工序繁琐、设备费用高、劳动强度大、产物分离困难、环境污染严重。本项目采用纳米催化材料通过多相法绿色高效合成氮杂环化合物（研究结果见图1）。该方法不仅可以克服上述液相法的不足，而且可以节约资源、降低生产成本，提高企业的经济效益和社会效益。由于精细化工产品的清洁生产关系到人类的生存和发展，因此在世界可持续发展的今天，采用绿色合成路线是根本方法。合作意向：面议/技术转让/技术合作/专利转让/技术服务/合作开发（任选）
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一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法，属于金属有机化学领域。一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物是以1,2,3-三唑功能化的氮杂环卡宾为配体，氮杂环卡宾与镍的摩尔比为1:1,其分子结构式为：其中R1为咪唑或苯并咪唑，R2为苄基或正丁基或苯基中的一种；X为PF6或BF4中的一种。1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物制备方法简单，双核镍卡宾化合物对空气和湿气稳定，镍原子之间距离较短，具有金属-金属间作用，利用该类催化剂，可以高效的实现交叉偶联反应，以高于90％的收率得到多种联苯衍生物，具有很好的官能团兼容性，环境友好，可广泛的应用于精细化工和制药工业中。
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一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其制备方法和应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式Ⅰ所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸席夫碱类衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC‑7721有显著的抑制作用，与阳性对照依托泊苷相当，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法：卡宾化合物与2-吡唑啉-5-酮在有机溶剂中经加成-环化反应生成具有双环氮杂环结构骨架的金属卡宾化合物，氧化脱金属后分别得到顺式和反式的双环氮杂环有机化合物。其中顺式的双环氮杂环化合物具有强的荧光性质，可作为蛋白质和细胞分析检测的小分子探针化合物；反式的为非荧光可能具有磷光的化合物。所用的氧化剂为无机或有机氧化剂。反应溶剂为极性或非极性惰性有机溶剂。本发明操作简便，原料易得，反应步骤少，效率与选择性较传统方法好。特别是比较传统合成方法，本发明能更容易地合成出不对称的双环氮杂环bimane化合物。
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6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素及其制备方法与药物用途 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，与苯环稠合有芳环仅连在位置2的杂环化合物。 本发明了提供了一种6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素的制备方法，其工艺包括：在溶剂中加入反应物白杨素，再加入甲醛，二者进行化学反应，得到本发明化合物6，8-二羟甲基白杨素与未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基白杨素纯品；以6，8-二羟甲基白杨素为先导化合物，分别与甲醇、乙醇、丁醇等在合适条件下反应，得到6，8-二羟甲基醚白杨素及其未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基醚白杨素纯品。又提供了一种治疗心、脑血管疾病的药物和组合物，即以治疗有效量的6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素和药学上可接受的载体在制备治疗心、脑血管疾病的药物中的应用。 二、创新点 以白杨素为原料，合成了6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等结构新颖的化合物，药效试验显示，6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等均显示了较好的抗缺氧作用，具有较好的药用价值。 三、发明的应用价值和市场前景 脑心血管疾病是人类面临的三大疾病之一，随着人们生活水平的提高发病率愈来愈高。市场上治疗心血管疾病的药品竞争激烈。6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素属于结构比较新颖的黄酮类化合物及其衍生物，在原来黄酮结构的基础上醚化可以增加药物的亲脂性，从而使药物更容易进入细胞发挥作用，同时，6，8-二羟甲基白杨素比其合成在结构上原料多了两个酚羟基，也会增强其抗氧化作用，所以将该类化合物开发成新产品，将会有更好的疗效迅速占据脑、心血管疾病医药市场，预计有着广阔的市场前景。
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二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其制备方法和应用 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有四个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物，其工艺包括：在溶剂中加入反应物异黄酮，再加入碱性催化剂和3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑），异黄酮类化合物与3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑）进行化学反应，得到本发明化合物与未反应物的混合物，用减压抽滤和柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。又提供了一种治疗心血管疾病的药物和组合物。 二、创新点 1. 建立了以异黄酮为先导化合物与氨基三氮唑物质反应合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物的新方法。 2. 合成了20种具有很好生物活性二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物。 3. 提供了一类有治疗心血管疾病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶衍生物在现在的农药、医药、及合成中间体中都有广泛的应用，是目前开发的热点，具有广泛的前景。嘧啶衍生物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗肿瘤、抗癌、抗菌及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。合成1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物的方法很少，且因产率较低并且过程复杂等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物，可以简便的合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物，预计可以使1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物获得广阔的市场前景。
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室温下镍催化的Negishi交叉偶联反应合成异黄酮
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了两种异黄酮类化合物的合成方法，其工艺包括；在溶剂中加入反应物（取代）3-碘色原酮或（取代）3-溴色原酮与芳基锌试剂在室温下镍催化进行化学反应，得到本发明化合物并用柱层析的方法使其纯化，得到本发明的化合物纯品。同时制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点： 1.建立了以（取代）3-碘色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.建立了以（取代）3-溴色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮14种。 三、发明的应用价值和市场前景： 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需，一方面受植物生长周期，生长环境等自然因素的限制；另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以（取代）3-（二甲氨基）-1-（2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物，可以简便的合成异黄酮类化合物，预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
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4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物及其合成方法和药物用途
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有两个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，其合成工艺包括：先将异黄酮化合物和异黄酮化合物2倍重量的硫脲加入反应釜中，再加入异酮化合物100倍重量的无水乙醇和10倍重量的3mol/L NaOH溶液，控制反应液的温度为80℃，搅拌回流使其反应6.0小时，得到本发明化合物和未反应原料的混合物，将反应的混合液用5%HC1液中和至中性后，减压蒸干，用反应混合液总体积2倍量的5%NaOH溶液将蒸干后的固体完全溶解后，再用5%HC1溶液中和至中性，静置过夜析出淡黄色的沉淀，用减压抽滤的方法分离，得本发明化合物的粗品。加入粗品5倍重量的80%乙醇溶液用重结晶法进行纯化，得到本发明化合物的纯品。又提供了一种具有良好抗白血病作用的药物和组合物，其中有治疗有效量的所合成的化合物和药学上可接受的载体；以及所合成的化合物在制备抗白血病作用的药物中的应用。 二、创新点 1．建立了以异黄酮为先导化合物与硫脲反应合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物的新方法。 2．合成了11种具有良好生物活性的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物。 3．提供了一类具有良好抗白血病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶类化合物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗癌、抗菌、安定及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。尽管嘧啶类化合物及其衍生物在自然界很少存在，但由于其潜在的医药用途，一直倍受化学家们关注。合成嘧啶类化合物的方法很多，但这些方法在合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物时，因产率较低并且取代位置较难控制等局限性限制了它们的合成及应用。本发明研究了异黄酮化合物与硫脲的缩合反应，利用"一锅法"使天然异黄酮化合物与硫脲反应合成了11种未见报道的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，预计可以使4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物获得广阔的市场前景。
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2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光性能的应用 一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环氢化的含五花环，有两个氮原子作为环杂原子，且与菲环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，其工艺包括：在溶剂中加入异黄酮，和80%水合肼进行缩合反应生成中间产物3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后将其用溶剂和蒸馏水稀释，经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，即得到本发明化合物与未反应的混合物，减压旋干用重结晶或柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。该发明提供的化合物是一种新型的光制发光材料。 二、创新点： 建立了以异黄酮为先导化合物与水合肼反应，然后在光照脱水关环合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物的新方法。合成了21中具有光致发光性能的2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物。提供了一类光致发光材料。 三、发明的应用价值与市场前景： 吡唑类化合物作为一种重要的杂环化合物，但关于吡唑稠环化合物及其荧光性质和应用的报道较少。目前，稠环吡唑类化合物常用的合成法有两种：（1）1,3-二羰基化合物与肼类发生缩合；（2）腈亚胺或者偶氮化合物与烯烃或者炔烃偶极子的1,3-偶极环加成反应。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环利用"一锅法"先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，可以简便高效的合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，且在合成的过程中发现这一类化合物具有强的光致发光性能，2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物在防伪，或OLEDS指示灯方面具有广阔的应用前景。
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三氮唑等杂环的互变异构及其N 原子的选择性烷基化
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
有些杂环化合物存在由氢质子迁移导致的互变异构现象，包括1，2，4-三氮唑、咪唑、苯并咪唑、苯并三氮唑等，因此这类化合物的N-烷基化反应，常产生烷基化互变异构体副产物。三氮唑类农药如三环唑等，三氮唑类药物如来曲唑等均为1,2,4-三氮唑的衍生物，在合成中就会出现1,3,4-三氮唑衍生物的异构体副产物。本课题组致力于三氮唑类的N-烷基化反应的选择性控制以及异构体副产物的分离纯化，以提高提高收率, 减少异构体产物的生成比例，从而降低成本并提升产品的质量。
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纳米催化材料上绿色高效合成氮杂环化合物
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
随着世界经济的发展，精细化工产品在国民经济中的地位和作用越来越重要，它是当今世界竞相发展的重点和热点，也是我国近年来发展的战略重点之一。氮杂环化合物作为一类重要的精细化工产品用途极为广泛。在工业方面，它们不仅可以用作香料，而且可以作为重要中间体合成分散染料、阳离子染料、酸性染料、三苯甲烷染料以及靛蓝、靛红、染料黄等重要染料；可以作为橡胶防老剂、金属缓蚀剂及感光材料的重要原料；近年来还作为防爆剂和抗氧化剂而广泛应用于汽油工业中。在农业方面，它们可以作为饲料添加剂，用以提高玉米等粗饲料的蛋白质利用率；可以用作植物生长素，促使植物生根、幼株生长和果实肥大。除外，还可以合成除草剂、杀虫剂等等。在医药方面，氮杂环化合物的用途更为广泛。它们可作为重要中间体合成抗虐药、解热镇痛药、抗菌消炎药、降压药及医治癌症的药物。最新的研究成果表明，一些氮杂环化合物还对治疗心血管病、糖尿病及肺癌等多种疑难病症有特效。目前，我国及世界多数国家氮杂环化合物产品供不应求，其原因之一是氮杂环化合物的生产方法落后、生产效率低、生产成本高，达不到工业生产要求。目前，氮杂环化合物的合成方法多用液相间歇法。该方法虽然能够得到较高的产物收率，但液相法操作压力高、设备腐蚀严重、除酸后处理工序繁琐、设备费用高、劳动强度大、产物分离困难、环境污染严重。本项目采用纳米催化材料通过多相法绿色高效合成氮杂环化合物（研究结果见图1）。该方法不仅可以克服上述液相法的不足，而且可以节约资源、降低生产成本，提高企业的经济效益和社会效益。由于精细化工产品的清洁生产关系到人类的生存和发展，因此在世界可持续发展的今天，采用绿色合成路线是根本方法。合作意向：面议/技术转让/技术合作/专利转让/技术服务/合作开发（任选）
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一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法，属于金属有机化学领域。一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物是以1,2,3-三唑功能化的氮杂环卡宾为配体，氮杂环卡宾与镍的摩尔比为1:1,其分子结构式为：其中R1为咪唑或苯并咪唑，R2为苄基或正丁基或苯基中的一种；X为PF6或BF4中的一种。1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物制备方法简单，双核镍卡宾化合物对空气和湿气稳定，镍原子之间距离较短，具有金属-金属间作用，利用该类催化剂，可以高效的实现交叉偶联反应，以高于90％的收率得到多种联苯衍生物，具有很好的官能团兼容性，环境友好，可广泛的应用于精细化工和制药工业中。
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一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其制备方法和应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式Ⅰ所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸席夫碱类衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC‑7721有显著的抑制作用，与阳性对照依托泊苷相当，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法：卡宾化合物与2-吡唑啉-5-酮在有机溶剂中经加成-环化反应生成具有双环氮杂环结构骨架的金属卡宾化合物，氧化脱金属后分别得到顺式和反式的双环氮杂环有机化合物。其中顺式的双环氮杂环化合物具有强的荧光性质，可作为蛋白质和细胞分析检测的小分子探针化合物；反式的为非荧光可能具有磷光的化合物。所用的氧化剂为无机或有机氧化剂。反应溶剂为极性或非极性惰性有机溶剂。本发明操作简便，原料易得，反应步骤少，效率与选择性较传统方法好。特别是比较传统合成方法，本发明能更容易地合成出不对称的双环氮杂环bimane化合物。
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6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素及其制备方法与药物用途 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，与苯环稠合有芳环仅连在位置2的杂环化合物。 本发明了提供了一种6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素的制备方法，其工艺包括：在溶剂中加入反应物白杨素，再加入甲醛，二者进行化学反应，得到本发明化合物6，8-二羟甲基白杨素与未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基白杨素纯品；以6，8-二羟甲基白杨素为先导化合物，分别与甲醇、乙醇、丁醇等在合适条件下反应，得到6，8-二羟甲基醚白杨素及其未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基醚白杨素纯品。又提供了一种治疗心、脑血管疾病的药物和组合物，即以治疗有效量的6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素和药学上可接受的载体在制备治疗心、脑血管疾病的药物中的应用。 二、创新点 以白杨素为原料，合成了6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等结构新颖的化合物，药效试验显示，6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等均显示了较好的抗缺氧作用，具有较好的药用价值。 三、发明的应用价值和市场前景 脑心血管疾病是人类面临的三大疾病之一，随着人们生活水平的提高发病率愈来愈高。市场上治疗心血管疾病的药品竞争激烈。6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素属于结构比较新颖的黄酮类化合物及其衍生物，在原来黄酮结构的基础上醚化可以增加药物的亲脂性，从而使药物更容易进入细胞发挥作用，同时，6，8-二羟甲基白杨素比其合成在结构上原料多了两个酚羟基，也会增强其抗氧化作用，所以将该类化合物开发成新产品，将会有更好的疗效迅速占据脑、心血管疾病医药市场，预计有着广阔的市场前景。
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二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其制备方法和应用 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有四个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物，其工艺包括：在溶剂中加入反应物异黄酮，再加入碱性催化剂和3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑），异黄酮类化合物与3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑）进行化学反应，得到本发明化合物与未反应物的混合物，用减压抽滤和柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。又提供了一种治疗心血管疾病的药物和组合物。 二、创新点 1. 建立了以异黄酮为先导化合物与氨基三氮唑物质反应合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物的新方法。 2. 合成了20种具有很好生物活性二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物。 3. 提供了一类有治疗心血管疾病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶衍生物在现在的农药、医药、及合成中间体中都有广泛的应用，是目前开发的热点，具有广泛的前景。嘧啶衍生物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗肿瘤、抗癌、抗菌及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。合成1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物的方法很少，且因产率较低并且过程复杂等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物，可以简便的合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物，预计可以使1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物获得广阔的市场前景。
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室温下镍催化的Negishi交叉偶联反应合成异黄酮
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了两种异黄酮类化合物的合成方法，其工艺包括；在溶剂中加入反应物（取代）3-碘色原酮或（取代）3-溴色原酮与芳基锌试剂在室温下镍催化进行化学反应，得到本发明化合物并用柱层析的方法使其纯化，得到本发明的化合物纯品。同时制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点： 1.建立了以（取代）3-碘色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.建立了以（取代）3-溴色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮14种。 三、发明的应用价值和市场前景： 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需，一方面受植物生长周期，生长环境等自然因素的限制；另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以（取代）3-（二甲氨基）-1-（2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物，可以简便的合成异黄酮类化合物，预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
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4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物及其合成方法和药物用途
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有两个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，其合成工艺包括：先将异黄酮化合物和异黄酮化合物2倍重量的硫脲加入反应釜中，再加入异酮化合物100倍重量的无水乙醇和10倍重量的3mol/L NaOH溶液，控制反应液的温度为80℃，搅拌回流使其反应6.0小时，得到本发明化合物和未反应原料的混合物，将反应的混合液用5%HC1液中和至中性后，减压蒸干，用反应混合液总体积2倍量的5%NaOH溶液将蒸干后的固体完全溶解后，再用5%HC1溶液中和至中性，静置过夜析出淡黄色的沉淀，用减压抽滤的方法分离，得本发明化合物的粗品。加入粗品5倍重量的80%乙醇溶液用重结晶法进行纯化，得到本发明化合物的纯品。又提供了一种具有良好抗白血病作用的药物和组合物，其中有治疗有效量的所合成的化合物和药学上可接受的载体；以及所合成的化合物在制备抗白血病作用的药物中的应用。 二、创新点 1．建立了以异黄酮为先导化合物与硫脲反应合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物的新方法。 2．合成了11种具有良好生物活性的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物。 3．提供了一类具有良好抗白血病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶类化合物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗癌、抗菌、安定及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。尽管嘧啶类化合物及其衍生物在自然界很少存在，但由于其潜在的医药用途，一直倍受化学家们关注。合成嘧啶类化合物的方法很多，但这些方法在合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物时，因产率较低并且取代位置较难控制等局限性限制了它们的合成及应用。本发明研究了异黄酮化合物与硫脲的缩合反应，利用"一锅法"使天然异黄酮化合物与硫脲反应合成了11种未见报道的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，预计可以使4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物获得广阔的市场前景。
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2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光性能的应用 一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环氢化的含五花环，有两个氮原子作为环杂原子，且与菲环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，其工艺包括：在溶剂中加入异黄酮，和80%水合肼进行缩合反应生成中间产物3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后将其用溶剂和蒸馏水稀释，经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，即得到本发明化合物与未反应的混合物，减压旋干用重结晶或柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。该发明提供的化合物是一种新型的光制发光材料。 二、创新点： 建立了以异黄酮为先导化合物与水合肼反应，然后在光照脱水关环合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物的新方法。合成了21中具有光致发光性能的2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物。提供了一类光致发光材料。 三、发明的应用价值与市场前景： 吡唑类化合物作为一种重要的杂环化合物，但关于吡唑稠环化合物及其荧光性质和应用的报道较少。目前，稠环吡唑类化合物常用的合成法有两种：（1）1,3-二羰基化合物与肼类发生缩合；（2）腈亚胺或者偶氮化合物与烯烃或者炔烃偶极子的1,3-偶极环加成反应。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环利用"一锅法"先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，可以简便高效的合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，且在合成的过程中发现这一类化合物具有强的光致发光性能，2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物在防伪，或OLEDS指示灯方面具有广阔的应用前景。
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三氮唑等杂环的互变异构及其N 原子的选择性烷基化
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
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有些杂环化合物存在由氢质子迁移导致的互变异构现象，包括1，2，4-三氮唑、咪唑、苯并咪唑、苯并三氮唑等，因此这类化合物的N-烷基化反应，常产生烷基化互变异构体副产物。三氮唑类农药如三环唑等，三氮唑类药物如来曲唑等均为1,2,4-三氮唑的衍生物，在合成中就会出现1,3,4-三氮唑衍生物的异构体副产物。本课题组致力于三氮唑类的N-烷基化反应的选择性控制以及异构体副产物的分离纯化，以提高提高收率, 减少异构体产物的生成比例，从而降低成本并提升产品的质量。
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纳米催化材料上绿色高效合成氮杂环化合物
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
随着世界经济的发展，精细化工产品在国民经济中的地位和作用越来越重要，它是当今世界竞相发展的重点和热点，也是我国近年来发展的战略重点之一。氮杂环化合物作为一类重要的精细化工产品用途极为广泛。在工业方面，它们不仅可以用作香料，而且可以作为重要中间体合成分散染料、阳离子染料、酸性染料、三苯甲烷染料以及靛蓝、靛红、染料黄等重要染料；可以作为橡胶防老剂、金属缓蚀剂及感光材料的重要原料；近年来还作为防爆剂和抗氧化剂而广泛应用于汽油工业中。在农业方面，它们可以作为饲料添加剂，用以提高玉米等粗饲料的蛋白质利用率；可以用作植物生长素，促使植物生根、幼株生长和果实肥大。除外，还可以合成除草剂、杀虫剂等等。在医药方面，氮杂环化合物的用途更为广泛。它们可作为重要中间体合成抗虐药、解热镇痛药、抗菌消炎药、降压药及医治癌症的药物。最新的研究成果表明，一些氮杂环化合物还对治疗心血管病、糖尿病及肺癌等多种疑难病症有特效。目前，我国及世界多数国家氮杂环化合物产品供不应求，其原因之一是氮杂环化合物的生产方法落后、生产效率低、生产成本高，达不到工业生产要求。目前，氮杂环化合物的合成方法多用液相间歇法。该方法虽然能够得到较高的产物收率，但液相法操作压力高、设备腐蚀严重、除酸后处理工序繁琐、设备费用高、劳动强度大、产物分离困难、环境污染严重。本项目采用纳米催化材料通过多相法绿色高效合成氮杂环化合物（研究结果见图1）。该方法不仅可以克服上述液相法的不足，而且可以节约资源、降低生产成本，提高企业的经济效益和社会效益。由于精细化工产品的清洁生产关系到人类的生存和发展，因此在世界可持续发展的今天，采用绿色合成路线是根本方法。合作意向：面议/技术转让/技术合作/专利转让/技术服务/合作开发（任选）
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一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法，属于金属有机化学领域。一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物是以1,2,3-三唑功能化的氮杂环卡宾为配体，氮杂环卡宾与镍的摩尔比为1:1,其分子结构式为：其中R1为咪唑或苯并咪唑，R2为苄基或正丁基或苯基中的一种；X为PF6或BF4中的一种。1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物制备方法简单，双核镍卡宾化合物对空气和湿气稳定，镍原子之间距离较短，具有金属-金属间作用，利用该类催化剂，可以高效的实现交叉偶联反应，以高于90％的收率得到多种联苯衍生物，具有很好的官能团兼容性，环境友好，可广泛的应用于精细化工和制药工业中。
找到100项技术成果数据。
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一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其制备方法和应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式Ⅰ所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸席夫碱类衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC‑7721有显著的抑制作用，与阳性对照依托泊苷相当，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法：卡宾化合物与2-吡唑啉-5-酮在有机溶剂中经加成-环化反应生成具有双环氮杂环结构骨架的金属卡宾化合物，氧化脱金属后分别得到顺式和反式的双环氮杂环有机化合物。其中顺式的双环氮杂环化合物具有强的荧光性质，可作为蛋白质和细胞分析检测的小分子探针化合物；反式的为非荧光可能具有磷光的化合物。所用的氧化剂为无机或有机氧化剂。反应溶剂为极性或非极性惰性有机溶剂。本发明操作简便，原料易得，反应步骤少，效率与选择性较传统方法好。特别是比较传统合成方法，本发明能更容易地合成出不对称的双环氮杂环bimane化合物。
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6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素及其制备方法与药物用途 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，与苯环稠合有芳环仅连在位置2的杂环化合物。 本发明了提供了一种6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素的制备方法，其工艺包括：在溶剂中加入反应物白杨素，再加入甲醛，二者进行化学反应，得到本发明化合物6，8-二羟甲基白杨素与未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基白杨素纯品；以6，8-二羟甲基白杨素为先导化合物，分别与甲醇、乙醇、丁醇等在合适条件下反应，得到6，8-二羟甲基醚白杨素及其未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基醚白杨素纯品。又提供了一种治疗心、脑血管疾病的药物和组合物，即以治疗有效量的6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素和药学上可接受的载体在制备治疗心、脑血管疾病的药物中的应用。 二、创新点 以白杨素为原料，合成了6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等结构新颖的化合物，药效试验显示，6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等均显示了较好的抗缺氧作用，具有较好的药用价值。 三、发明的应用价值和市场前景 脑心血管疾病是人类面临的三大疾病之一，随着人们生活水平的提高发病率愈来愈高。市场上治疗心血管疾病的药品竞争激烈。6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素属于结构比较新颖的黄酮类化合物及其衍生物，在原来黄酮结构的基础上醚化可以增加药物的亲脂性，从而使药物更容易进入细胞发挥作用，同时，6，8-二羟甲基白杨素比其合成在结构上原料多了两个酚羟基，也会增强其抗氧化作用，所以将该类化合物开发成新产品，将会有更好的疗效迅速占据脑、心血管疾病医药市场，预计有着广阔的市场前景。
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二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其制备方法和应用 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有四个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物，其工艺包括：在溶剂中加入反应物异黄酮，再加入碱性催化剂和3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑），异黄酮类化合物与3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑）进行化学反应，得到本发明化合物与未反应物的混合物，用减压抽滤和柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。又提供了一种治疗心血管疾病的药物和组合物。 二、创新点 1. 建立了以异黄酮为先导化合物与氨基三氮唑物质反应合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物的新方法。 2. 合成了20种具有很好生物活性二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物。 3. 提供了一类有治疗心血管疾病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶衍生物在现在的农药、医药、及合成中间体中都有广泛的应用，是目前开发的热点，具有广泛的前景。嘧啶衍生物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗肿瘤、抗癌、抗菌及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。合成1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物的方法很少，且因产率较低并且过程复杂等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物，可以简便的合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物，预计可以使1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物获得广阔的市场前景。
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室温下镍催化的Negishi交叉偶联反应合成异黄酮
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了两种异黄酮类化合物的合成方法，其工艺包括；在溶剂中加入反应物（取代）3-碘色原酮或（取代）3-溴色原酮与芳基锌试剂在室温下镍催化进行化学反应，得到本发明化合物并用柱层析的方法使其纯化，得到本发明的化合物纯品。同时制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点： 1.建立了以（取代）3-碘色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.建立了以（取代）3-溴色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮14种。 三、发明的应用价值和市场前景： 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需，一方面受植物生长周期，生长环境等自然因素的限制；另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以（取代）3-（二甲氨基）-1-（2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物，可以简便的合成异黄酮类化合物，预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
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4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物及其合成方法和药物用途
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有两个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，其合成工艺包括：先将异黄酮化合物和异黄酮化合物2倍重量的硫脲加入反应釜中，再加入异酮化合物100倍重量的无水乙醇和10倍重量的3mol/L NaOH溶液，控制反应液的温度为80℃，搅拌回流使其反应6.0小时，得到本发明化合物和未反应原料的混合物，将反应的混合液用5%HC1液中和至中性后，减压蒸干，用反应混合液总体积2倍量的5%NaOH溶液将蒸干后的固体完全溶解后，再用5%HC1溶液中和至中性，静置过夜析出淡黄色的沉淀，用减压抽滤的方法分离，得本发明化合物的粗品。加入粗品5倍重量的80%乙醇溶液用重结晶法进行纯化，得到本发明化合物的纯品。又提供了一种具有良好抗白血病作用的药物和组合物，其中有治疗有效量的所合成的化合物和药学上可接受的载体；以及所合成的化合物在制备抗白血病作用的药物中的应用。 二、创新点 1．建立了以异黄酮为先导化合物与硫脲反应合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物的新方法。 2．合成了11种具有良好生物活性的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物。 3．提供了一类具有良好抗白血病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶类化合物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗癌、抗菌、安定及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。尽管嘧啶类化合物及其衍生物在自然界很少存在，但由于其潜在的医药用途，一直倍受化学家们关注。合成嘧啶类化合物的方法很多，但这些方法在合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物时，因产率较低并且取代位置较难控制等局限性限制了它们的合成及应用。本发明研究了异黄酮化合物与硫脲的缩合反应，利用"一锅法"使天然异黄酮化合物与硫脲反应合成了11种未见报道的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，预计可以使4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物获得广阔的市场前景。
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2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光
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应用行业：制造业
技术简介
2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光性能的应用 一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环氢化的含五花环，有两个氮原子作为环杂原子，且与菲环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，其工艺包括：在溶剂中加入异黄酮，和80%水合肼进行缩合反应生成中间产物3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后将其用溶剂和蒸馏水稀释，经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，即得到本发明化合物与未反应的混合物，减压旋干用重结晶或柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。该发明提供的化合物是一种新型的光制发光材料。 二、创新点： 建立了以异黄酮为先导化合物与水合肼反应，然后在光照脱水关环合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物的新方法。合成了21中具有光致发光性能的2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物。提供了一类光致发光材料。 三、发明的应用价值与市场前景： 吡唑类化合物作为一种重要的杂环化合物，但关于吡唑稠环化合物及其荧光性质和应用的报道较少。目前，稠环吡唑类化合物常用的合成法有两种：（1）1,3-二羰基化合物与肼类发生缩合；（2）腈亚胺或者偶氮化合物与烯烃或者炔烃偶极子的1,3-偶极环加成反应。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环利用"一锅法"先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，可以简便高效的合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，且在合成的过程中发现这一类化合物具有强的光致发光性能，2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物在防伪，或OLEDS指示灯方面具有广阔的应用前景。
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三氮唑等杂环的互变异构及其N 原子的选择性烷基化
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
有些杂环化合物存在由氢质子迁移导致的互变异构现象，包括1，2，4-三氮唑、咪唑、苯并咪唑、苯并三氮唑等，因此这类化合物的N-烷基化反应，常产生烷基化互变异构体副产物。三氮唑类农药如三环唑等，三氮唑类药物如来曲唑等均为1,2,4-三氮唑的衍生物，在合成中就会出现1,3,4-三氮唑衍生物的异构体副产物。本课题组致力于三氮唑类的N-烷基化反应的选择性控制以及异构体副产物的分离纯化，以提高提高收率, 减少异构体产物的生成比例，从而降低成本并提升产品的质量。
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纳米催化材料上绿色高效合成氮杂环化合物
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
随着世界经济的发展，精细化工产品在国民经济中的地位和作用越来越重要，它是当今世界竞相发展的重点和热点，也是我国近年来发展的战略重点之一。氮杂环化合物作为一类重要的精细化工产品用途极为广泛。在工业方面，它们不仅可以用作香料，而且可以作为重要中间体合成分散染料、阳离子染料、酸性染料、三苯甲烷染料以及靛蓝、靛红、染料黄等重要染料；可以作为橡胶防老剂、金属缓蚀剂及感光材料的重要原料；近年来还作为防爆剂和抗氧化剂而广泛应用于汽油工业中。在农业方面，它们可以作为饲料添加剂，用以提高玉米等粗饲料的蛋白质利用率；可以用作植物生长素，促使植物生根、幼株生长和果实肥大。除外，还可以合成除草剂、杀虫剂等等。在医药方面，氮杂环化合物的用途更为广泛。它们可作为重要中间体合成抗虐药、解热镇痛药、抗菌消炎药、降压药及医治癌症的药物。最新的研究成果表明，一些氮杂环化合物还对治疗心血管病、糖尿病及肺癌等多种疑难病症有特效。目前，我国及世界多数国家氮杂环化合物产品供不应求，其原因之一是氮杂环化合物的生产方法落后、生产效率低、生产成本高，达不到工业生产要求。目前，氮杂环化合物的合成方法多用液相间歇法。该方法虽然能够得到较高的产物收率，但液相法操作压力高、设备腐蚀严重、除酸后处理工序繁琐、设备费用高、劳动强度大、产物分离困难、环境污染严重。本项目采用纳米催化材料通过多相法绿色高效合成氮杂环化合物（研究结果见图1）。该方法不仅可以克服上述液相法的不足，而且可以节约资源、降低生产成本，提高企业的经济效益和社会效益。由于精细化工产品的清洁生产关系到人类的生存和发展，因此在世界可持续发展的今天，采用绿色合成路线是根本方法。合作意向：面议/技术转让/技术合作/专利转让/技术服务/合作开发（任选）
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一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法，属于金属有机化学领域。一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物是以1,2,3-三唑功能化的氮杂环卡宾为配体，氮杂环卡宾与镍的摩尔比为1:1,其分子结构式为：其中R1为咪唑或苯并咪唑，R2为苄基或正丁基或苯基中的一种；X为PF6或BF4中的一种。1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物制备方法简单，双核镍卡宾化合物对空气和湿气稳定，镍原子之间距离较短，具有金属-金属间作用，利用该类催化剂，可以高效的实现交叉偶联反应，以高于90％的收率得到多种联苯衍生物，具有很好的官能团兼容性，环境友好，可广泛的应用于精细化工和制药工业中。
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一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其制备方法和应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式Ⅰ所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸席夫碱类衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC‑7721有显著的抑制作用，与阳性对照依托泊苷相当，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种双环氮杂环荧光或磷光化合物的合成方法：卡宾化合物与2-吡唑啉-5-酮在有机溶剂中经加成-环化反应生成具有双环氮杂环结构骨架的金属卡宾化合物，氧化脱金属后分别得到顺式和反式的双环氮杂环有机化合物。其中顺式的双环氮杂环化合物具有强的荧光性质，可作为蛋白质和细胞分析检测的小分子探针化合物；反式的为非荧光可能具有磷光的化合物。所用的氧化剂为无机或有机氧化剂。反应溶剂为极性或非极性惰性有机溶剂。本发明操作简便，原料易得，反应步骤少，效率与选择性较传统方法好。特别是比较传统合成方法，本发明能更容易地合成出不对称的双环氮杂环bimane化合物。
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6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
6，8-二羟甲基基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素及其制备方法与药物用途 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，与苯环稠合有芳环仅连在位置2的杂环化合物。 本发明了提供了一种6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素的制备方法，其工艺包括：在溶剂中加入反应物白杨素，再加入甲醛，二者进行化学反应，得到本发明化合物6，8-二羟甲基白杨素与未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基白杨素纯品；以6，8-二羟甲基白杨素为先导化合物，分别与甲醇、乙醇、丁醇等在合适条件下反应，得到6，8-二羟甲基醚白杨素及其未反应物的混合物，用常规分离方法并使其纯化，得到本发明的6，8-二羟甲基醚白杨素纯品。又提供了一种治疗心、脑血管疾病的药物和组合物，即以治疗有效量的6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素和药学上可接受的载体在制备治疗心、脑血管疾病的药物中的应用。 二、创新点 以白杨素为原料，合成了6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等结构新颖的化合物，药效试验显示，6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素等均显示了较好的抗缺氧作用，具有较好的药用价值。 三、发明的应用价值和市场前景 脑心血管疾病是人类面临的三大疾病之一，随着人们生活水平的提高发病率愈来愈高。市场上治疗心血管疾病的药品竞争激烈。6，8-二羟甲基白杨素和6，8-二羟甲基醚白杨素属于结构比较新颖的黄酮类化合物及其衍生物，在原来黄酮结构的基础上醚化可以增加药物的亲脂性，从而使药物更容易进入细胞发挥作用，同时，6，8-二羟甲基白杨素比其合成在结构上原料多了两个酚羟基，也会增强其抗氧化作用，所以将该类化合物开发成新产品，将会有更好的疗效迅速占据脑、心血管疾病医药市场，预计有着广阔的市场前景。
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二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
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二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其制备方法和应用 一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有四个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物，其工艺包括：在溶剂中加入反应物异黄酮，再加入碱性催化剂和3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑），异黄酮类化合物与3-氨基-1,2,4-三氮唑（或5-羟基3-氨基-1,2,4-三氮唑）进行化学反应，得到本发明化合物与未反应物的混合物，用减压抽滤和柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。又提供了一种治疗心血管疾病的药物和组合物。 二、创新点 1. 建立了以异黄酮为先导化合物与氨基三氮唑物质反应合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物的新方法。 2. 合成了20种具有很好生物活性二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物。 3. 提供了一类有治疗心血管疾病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶衍生物在现在的农药、医药、及合成中间体中都有广泛的应用，是目前开发的热点，具有广泛的前景。嘧啶衍生物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗肿瘤、抗癌、抗菌及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。合成1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物的方法很少，且因产率较低并且过程复杂等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物，可以简便的合成二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶类化合物，预计可以使1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶化合物获得广阔的市场前景。
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室温下镍催化的Negishi交叉偶联反应合成异黄酮
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有一个氧原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了两种异黄酮类化合物的合成方法，其工艺包括；在溶剂中加入反应物（取代）3-碘色原酮或（取代）3-溴色原酮与芳基锌试剂在室温下镍催化进行化学反应，得到本发明化合物并用柱层析的方法使其纯化，得到本发明的化合物纯品。同时制备出一系列具有潜在生理活性的新异黄酮类化合物。 二、创新点： 1.建立了以（取代）3-碘色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 2.建立了以（取代）3-溴色原酮为先导化合物与芳基锌试剂类物质在室温下镍催化反应合成异黄酮类化合物的新方法。 3.合成出具有潜在生理活性的新异黄酮14种。 三、发明的应用价值和市场前景： 异黄酮类化合物在心血管系统、内分泌系统、中枢神经系统、免疫系统和抗肿瘤、雌性激素样作用、抗炎抗过敏作用、抗菌及抗病毒作用等方面具有明显的药理作用。例如可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌的芒柄花素及能够诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成的染料木素和治疗骨质酥松的依普黄酮及减缓妇女更年期病症的大豆苷元等许多异黄酮已用于保健品、食品、和药品等领域。现有的异黄酮类化合物仅靠从天然植物中提取是远远不能满足人类所需，一方面受植物生长周期，生长环境等自然因素的限制；另一方面受到提取方法有限产率较低并且对环境污染以及难以提纯等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以（取代）3-（二甲氨基）-1-（2羟基-苯基)丙-2-烯-1-酮为先导化合物，可以简便的合成异黄酮类化合物，预计可以使药用异黄酮获得更为广阔的市场前景。
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4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物及其合成方法和药物用途
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、发明创造简介 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含六节环，有两个氮原子作为仅有环杂原子，不与其它环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，其合成工艺包括：先将异黄酮化合物和异黄酮化合物2倍重量的硫脲加入反应釜中，再加入异酮化合物100倍重量的无水乙醇和10倍重量的3mol/L NaOH溶液，控制反应液的温度为80℃，搅拌回流使其反应6.0小时，得到本发明化合物和未反应原料的混合物，将反应的混合液用5%HC1液中和至中性后，减压蒸干，用反应混合液总体积2倍量的5%NaOH溶液将蒸干后的固体完全溶解后，再用5%HC1溶液中和至中性，静置过夜析出淡黄色的沉淀，用减压抽滤的方法分离，得本发明化合物的粗品。加入粗品5倍重量的80%乙醇溶液用重结晶法进行纯化，得到本发明化合物的纯品。又提供了一种具有良好抗白血病作用的药物和组合物，其中有治疗有效量的所合成的化合物和药学上可接受的载体；以及所合成的化合物在制备抗白血病作用的药物中的应用。 二、创新点 1．建立了以异黄酮为先导化合物与硫脲反应合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物的新方法。 2．合成了11种具有良好生物活性的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物。 3．提供了一类具有良好抗白血病作用的药物。 三、发明的应用价值和市场前景 嘧啶类化合物是核酸、生物酶的重要组成部分，具有抗癌、抗菌、安定及消炎作用，还具有广谱杀虫和除草作用。尽管嘧啶类化合物及其衍生物在自然界很少存在，但由于其潜在的医药用途，一直倍受化学家们关注。合成嘧啶类化合物的方法很多，但这些方法在合成4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物时，因产率较低并且取代位置较难控制等局限性限制了它们的合成及应用。本发明研究了异黄酮化合物与硫脲的缩合反应，利用"一锅法"使天然异黄酮化合物与硫脲反应合成了11种未见报道的4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物，预计可以使4，5-二芳基-2-巯基嘧啶类化合物获得广阔的市场前景。
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2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物及其制备方法 和光致发光性能的应用 一、发明创造简介： 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环氢化的含五花环，有两个氮原子作为环杂原子，且与菲环稠合的杂环化合物。 本发明提供了一类2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，其工艺包括：在溶剂中加入异黄酮，和80%水合肼进行缩合反应生成中间产物3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后将其用溶剂和蒸馏水稀释，经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，即得到本发明化合物与未反应的混合物，减压旋干用重结晶或柱层析使其纯化，得到本发明的化合物纯品。该发明提供的化合物是一种新型的光制发光材料。 二、创新点： 建立了以异黄酮为先导化合物与水合肼反应，然后在光照脱水关环合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物的新方法。合成了21中具有光致发光性能的2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物。提供了一类光致发光材料。 三、发明的应用价值与市场前景： 吡唑类化合物作为一种重要的杂环化合物，但关于吡唑稠环化合物及其荧光性质和应用的报道较少。目前，稠环吡唑类化合物常用的合成法有两种：（1）1,3-二羰基化合物与肼类发生缩合；（2）腈亚胺或者偶氮化合物与烯烃或者炔烃偶极子的1,3-偶极环加成反应。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环利用"一锅法"先合成了3,4-二芳基吡-1H-唑类化合物，然后再经紫外光辐射对其进行光照脱水光环，可以简便高效的合成2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物，且在合成的过程中发现这一类化合物具有强的光致发光性能，2H-菲并〔9,10-c〕吡唑化合物在防伪，或OLEDS指示灯方面具有广阔的应用前景。
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三氮唑等杂环的互变异构及其N 原子的选择性烷基化
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
有些杂环化合物存在由氢质子迁移导致的互变异构现象，包括1，2，4-三氮唑、咪唑、苯并咪唑、苯并三氮唑等，因此这类化合物的N-烷基化反应，常产生烷基化互变异构体副产物。三氮唑类农药如三环唑等，三氮唑类药物如来曲唑等均为1,2,4-三氮唑的衍生物，在合成中就会出现1,3,4-三氮唑衍生物的异构体副产物。本课题组致力于三氮唑类的N-烷基化反应的选择性控制以及异构体副产物的分离纯化，以提高提高收率, 减少异构体产物的生成比例，从而降低成本并提升产品的质量。
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纳米催化材料上绿色高效合成氮杂环化合物
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
随着世界经济的发展，精细化工产品在国民经济中的地位和作用越来越重要，它是当今世界竞相发展的重点和热点，也是我国近年来发展的战略重点之一。氮杂环化合物作为一类重要的精细化工产品用途极为广泛。在工业方面，它们不仅可以用作香料，而且可以作为重要中间体合成分散染料、阳离子染料、酸性染料、三苯甲烷染料以及靛蓝、靛红、染料黄等重要染料；可以作为橡胶防老剂、金属缓蚀剂及感光材料的重要原料；近年来还作为防爆剂和抗氧化剂而广泛应用于汽油工业中。在农业方面，它们可以作为饲料添加剂，用以提高玉米等粗饲料的蛋白质利用率；可以用作植物生长素，促使植物生根、幼株生长和果实肥大。除外，还可以合成除草剂、杀虫剂等等。在医药方面，氮杂环化合物的用途更为广泛。它们可作为重要中间体合成抗虐药、解热镇痛药、抗菌消炎药、降压药及医治癌症的药物。最新的研究成果表明，一些氮杂环化合物还对治疗心血管病、糖尿病及肺癌等多种疑难病症有特效。目前，我国及世界多数国家氮杂环化合物产品供不应求，其原因之一是氮杂环化合物的生产方法落后、生产效率低、生产成本高，达不到工业生产要求。目前，氮杂环化合物的合成方法多用液相间歇法。该方法虽然能够得到较高的产物收率，但液相法操作压力高、设备腐蚀严重、除酸后处理工序繁琐、设备费用高、劳动强度大、产物分离困难、环境污染严重。本项目采用纳米催化材料通过多相法绿色高效合成氮杂环化合物（研究结果见图1）。该方法不仅可以克服上述液相法的不足，而且可以节约资源、降低生产成本，提高企业的经济效益和社会效益。由于精细化工产品的清洁生产关系到人类的生存和发展，因此在世界可持续发展的今天，采用绿色合成路线是根本方法。合作意向：面议/技术转让/技术合作/专利转让/技术服务/合作开发（任选）
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一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物及其制备方法，属于金属有机化学领域。一种1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物是以1,2,3-三唑功能化的氮杂环卡宾为配体，氮杂环卡宾与镍的摩尔比为1:1,其分子结构式为：其中R1为咪唑或苯并咪唑，R2为苄基或正丁基或苯基中的一种；X为PF6或BF4中的一种。1,2,3-三唑功能化氮杂环卡宾双核镍化合物制备方法简单，双核镍卡宾化合物对空气和湿气稳定，镍原子之间距离较短，具有金属-金属间作用，利用该类催化剂，可以高效的实现交叉偶联反应，以高于90％的收率得到多种联苯衍生物，具有很好的官能团兼容性，环境友好，可广泛的应用于精细化工和制药工业中。