找到4项技术成果数据。
找技术>-
阿奇霉素缓释混悬剂（口服）（化学药品注册分类 3）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症抗生素类。单剂量口服用于成人轻度或中度急性细菌性鼻窦炎或社区获得 性肺炎。项目简介PK/PD 模型研究表明阿奇霉素单剂给药利于迅速降低感染部位的细菌载 量，从而减少耐药基因在菌落之间传播，但大剂量单次口服词给药可能带来严 重不良反应。阿奇霉素二水合物缓释口服干混悬剂（Zmax。规格 2g）于 2005 年 6 月在美国获准上市，Zmax 系采用脂质等辅料制备成载药的细颗粒，并添 加蔗糖等辅料，使用前加水振摇形成混悬液后口服用药。我们采用了一种完全不同的技术，即药物-离子交换树脂复合物缓释混悬 的技术。采用改良的方法，一步法制备缓释药物-离子交换树脂复合物颗粒， 再加入其它辅料制成干混悬剂。药物-离子交换树脂复合物具有稳定性好、良 好的顺应性（服用方便，改善口感），尤其是可降低用药的不良反应。项目知识产权状况专利申请。生产使用条件无特殊需要。目前进度已完成处方工艺、质量研究和初步稳定性研究工作。
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先进的低成本阿奇霉素制造工艺
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：一、技术（项目）内容简介阿奇霉素是第一个15元环含氮大环内酯类新药它通过抑制核糖体50S亚基蛋白质的合成而达到抗菌作用，对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，能抑制许多重要的革兰氏阴性菌，对大多数呼吸道感染有良好的疗效，尤其是对细胞内生长的支原体、衣原体和军团菌等病原体感染。阿奇阿奇霉素在胃酸中的稳定性比红霉素大300倍，用药5小时内迅速进入细胞内，在机体内多数组织中的浓度超过血清浓度的10-100倍，在肺部、生殖器和淋巴组织中的浓度最高，因此，只需每日服药一次，连续3天，就可维持有效血药浓度10天，不良反应轻微，是院外抗感染的首选药物。二、技术特点及应用领域阿奇霉素是红霉素E-肟进行贝克曼重排得到十五元环的产物，再分子结构修饰得到的半合成抗生素。在不同的条件下重排反应可生成三种不同的产物，往往是以某一个产物为主的混合物，这些重排产物用催化氢化或其他方法进行还原，再在N-原子水甲基化就可以得到阿奇霉素，反应过程如下：本技术的的先进性在于：1．合成阿奇霉素的原料是红霉素肟。我们发明的一种动态平衡法来生产红霉素肟，可以使得率和纯度均达到90-95%，成本降低到＜600元/公斤（市场价800-1000元/公斤），全部采用国产化原料，操作过程安全平稳，成本降低10-15%，是当前世界上最先进的红霉素肟合成技术。2．红霉素肟的贝克曼重排与正常的情况不符合，除了生成正常十五元环的重排产物外，还生成6，9-亚氨醚和9，11-亚氨醚，不同的条件下生成的混合产物的比例也不同，但由于这三种重排产物在下面一步还原中所需要的反应条件不同，造成工艺的复杂化，不容易控制。我们在深入研究这三种产品的相互关系和转化条件后，找到了生成主要重排产物6，9-亚氨醚的条件，其要求的反应条件最简单，得率高、纯度好、容易实现。3．由于以6，9-亚氨醚为主要重排产物，我们也找到了6，9-亚氨醚还原反应的最佳条件，不需要象我国一些企业采用贵重的二氧化铂（白金）在高压下催化氢化的工艺，而是通过硼氢化反应来实现，大大地简化了工艺和设备，降低了成本。4．我们所得到的阿奇霉素产品是不吸潮的形式，利于保存、运输和制成制剂。5．整个工艺过程无需特殊的原料、装置和反应条件。三、技术所处阶段本技术已经完成所有各步的100克实验室试验，完成了红霉素肟、贝克曼重排和硼氢化还原反应的1000克级实验室试验，正在进行最后一步甲基化和阿奇霉素粗产品的纯化、稳定化试验。如采用单位需要，可共同进行≥10公斤的放大试生产。四、可达到的技术指标:1．红霉素肟的使得率和纯度均达到90-95%；E-肟≥95%。2．以6，9-亚氨醚为主要重排产物的贝克曼重排得率≥85%。3．以6，9-亚氨醚为主要成分的还原反应的得率≥80%。4．甲基化得率≥90%。5．以上各步的总得率≥50%。6．产品符合USP24 或中国药典2000的要求。7．成品药的原材料成本≤1600元/公斤。技术的应用领域前景分析：本技术的对象是有一定合成药基础的制药厂，最好已经具有阿奇霉素制造许可证，对阿奇霉素的巨大市场前景有充分认识的企业。效益分析：我国的红霉素和硫氰酸红霉素的产量已经达到600吨/年以上，产品大量过剩，急需要将其转化为性能优越、技术含量高的新一代产品，而阿奇霉素是第二代红霉素的典型产品。另外，由于缺少技术，使技术含量相对低的琥乙红霉素和罗红霉素（≥150吨/年的在我国的生产量过大，将这两种产品转化为抗菌谱更宽、抗菌活性更强的阿奇霉素和克拉霉素也是我国在下一阶段技术改造中要做的事情。虽然我国已有阿奇霉素和克拉霉素的小批量生产，但产量很小，整体工艺技术尚有诸多问题，技术仍需成熟和价格合理化。预计我国现期对阿奇霉素的市场容量为80-100吨/年，生产量为10-15吨。市场价格（2000.9月上海浦东药厂报价2600元/公斤）,每吨阿奇霉素的利润在60万左右，做成制剂后的利润则要5倍以上，即≥300万吨，前景是非常广阔的。厂房条件建议：无备注：无
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阿奇霉素肠溶微囊混悬剂
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
项目概述(功能、用途等)阿奇霉素是半合成的大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制蛋白质的合成达到抑菌作用的，药物对酸稳定，可广泛分布到人体各器官中，而且对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、杆菌及厌氧菌均有较强的作用，药物在血液中和组织中的浓度高、半衰期长，适用于混合性感染的治疗。阿奇霉素血药浓度为红霉素的2~10倍，在组织中渗透性强，组织浓度为血药浓度的12~50倍，由于给药剂量与次数相应减少，不良反应较低，更适合于少年儿童和对青霉素药物敏感患者使用。本品具有良好的药物动力学特征，每天只需口服一次，患者用药比较方便。阿奇霉素口感极苦而且留味持久，很不舒适。目前上市的口腔崩解片、分散片、干悬剂、颗粒剂等由于不能解决矫味问题，没有赢得市场。阿奇霉素肠溶混悬剂，系采用制剂新技术，口感舒适无苦味。辉瑞公司研发，2005年6月获FDA批准上市。本项目具有很好的市场经济效益和社会效益。技术优势(特点、指标等)本项目采用喷雾成囊技术，十分方便工业化生产，整个生产过程不使用有机溶剂，避免了环保和劳动保护问题。技术水平本研究室已完成阿奇霉素肠溶微囊的制剂工艺和稳定性研究，比格犬的口服生物等效性正在进行。项目所处阶段：课题已申请专利，企业的利益可得到完善保护。合作方式：面议
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阿奇霉素 技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
阿奇霉素大生产工艺技术转让1.简介 阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性 传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。 阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。 在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种。2.药理学阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排， N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids)中的第一个品种，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1 在37•C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解 10%需21 min，而同样情况下，红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞中（PMN）及巨噬细胞中，再将其释放出来，浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度（MIC）。3.市场情况 阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。 4.工艺情况 苏州朗科生物技术有限公司提供阿奇霉素大生产工艺，该工艺技术领先，成本低，产品质量好，可以用于片剂，注射液等各种剂型，欢迎有意与我们洽谈。
找到4项技术成果数据。
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阿奇霉素缓释混悬剂（口服）（化学药品注册分类 3）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症抗生素类。单剂量口服用于成人轻度或中度急性细菌性鼻窦炎或社区获得 性肺炎。项目简介PK/PD 模型研究表明阿奇霉素单剂给药利于迅速降低感染部位的细菌载 量，从而减少耐药基因在菌落之间传播，但大剂量单次口服词给药可能带来严 重不良反应。阿奇霉素二水合物缓释口服干混悬剂（Zmax。规格 2g）于 2005 年 6 月在美国获准上市，Zmax 系采用脂质等辅料制备成载药的细颗粒，并添 加蔗糖等辅料，使用前加水振摇形成混悬液后口服用药。我们采用了一种完全不同的技术，即药物-离子交换树脂复合物缓释混悬 的技术。采用改良的方法，一步法制备缓释药物-离子交换树脂复合物颗粒， 再加入其它辅料制成干混悬剂。药物-离子交换树脂复合物具有稳定性好、良 好的顺应性（服用方便，改善口感），尤其是可降低用药的不良反应。项目知识产权状况专利申请。生产使用条件无特殊需要。目前进度已完成处方工艺、质量研究和初步稳定性研究工作。
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先进的低成本阿奇霉素制造工艺
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：一、技术（项目）内容简介阿奇霉素是第一个15元环含氮大环内酯类新药它通过抑制核糖体50S亚基蛋白质的合成而达到抗菌作用，对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，能抑制许多重要的革兰氏阴性菌，对大多数呼吸道感染有良好的疗效，尤其是对细胞内生长的支原体、衣原体和军团菌等病原体感染。阿奇阿奇霉素在胃酸中的稳定性比红霉素大300倍，用药5小时内迅速进入细胞内，在机体内多数组织中的浓度超过血清浓度的10-100倍，在肺部、生殖器和淋巴组织中的浓度最高，因此，只需每日服药一次，连续3天，就可维持有效血药浓度10天，不良反应轻微，是院外抗感染的首选药物。二、技术特点及应用领域阿奇霉素是红霉素E-肟进行贝克曼重排得到十五元环的产物，再分子结构修饰得到的半合成抗生素。在不同的条件下重排反应可生成三种不同的产物，往往是以某一个产物为主的混合物，这些重排产物用催化氢化或其他方法进行还原，再在N-原子水甲基化就可以得到阿奇霉素，反应过程如下：本技术的的先进性在于：1．合成阿奇霉素的原料是红霉素肟。我们发明的一种动态平衡法来生产红霉素肟，可以使得率和纯度均达到90-95%，成本降低到＜600元/公斤（市场价800-1000元/公斤），全部采用国产化原料，操作过程安全平稳，成本降低10-15%，是当前世界上最先进的红霉素肟合成技术。2．红霉素肟的贝克曼重排与正常的情况不符合，除了生成正常十五元环的重排产物外，还生成6，9-亚氨醚和9，11-亚氨醚，不同的条件下生成的混合产物的比例也不同，但由于这三种重排产物在下面一步还原中所需要的反应条件不同，造成工艺的复杂化，不容易控制。我们在深入研究这三种产品的相互关系和转化条件后，找到了生成主要重排产物6，9-亚氨醚的条件，其要求的反应条件最简单，得率高、纯度好、容易实现。3．由于以6，9-亚氨醚为主要重排产物，我们也找到了6，9-亚氨醚还原反应的最佳条件，不需要象我国一些企业采用贵重的二氧化铂（白金）在高压下催化氢化的工艺，而是通过硼氢化反应来实现，大大地简化了工艺和设备，降低了成本。4．我们所得到的阿奇霉素产品是不吸潮的形式，利于保存、运输和制成制剂。5．整个工艺过程无需特殊的原料、装置和反应条件。三、技术所处阶段本技术已经完成所有各步的100克实验室试验，完成了红霉素肟、贝克曼重排和硼氢化还原反应的1000克级实验室试验，正在进行最后一步甲基化和阿奇霉素粗产品的纯化、稳定化试验。如采用单位需要，可共同进行≥10公斤的放大试生产。四、可达到的技术指标:1．红霉素肟的使得率和纯度均达到90-95%；E-肟≥95%。2．以6，9-亚氨醚为主要重排产物的贝克曼重排得率≥85%。3．以6，9-亚氨醚为主要成分的还原反应的得率≥80%。4．甲基化得率≥90%。5．以上各步的总得率≥50%。6．产品符合USP24 或中国药典2000的要求。7．成品药的原材料成本≤1600元/公斤。技术的应用领域前景分析：本技术的对象是有一定合成药基础的制药厂，最好已经具有阿奇霉素制造许可证，对阿奇霉素的巨大市场前景有充分认识的企业。效益分析：我国的红霉素和硫氰酸红霉素的产量已经达到600吨/年以上，产品大量过剩，急需要将其转化为性能优越、技术含量高的新一代产品，而阿奇霉素是第二代红霉素的典型产品。另外，由于缺少技术，使技术含量相对低的琥乙红霉素和罗红霉素（≥150吨/年的在我国的生产量过大，将这两种产品转化为抗菌谱更宽、抗菌活性更强的阿奇霉素和克拉霉素也是我国在下一阶段技术改造中要做的事情。虽然我国已有阿奇霉素和克拉霉素的小批量生产，但产量很小，整体工艺技术尚有诸多问题，技术仍需成熟和价格合理化。预计我国现期对阿奇霉素的市场容量为80-100吨/年，生产量为10-15吨。市场价格（2000.9月上海浦东药厂报价2600元/公斤）,每吨阿奇霉素的利润在60万左右，做成制剂后的利润则要5倍以上，即≥300万吨，前景是非常广阔的。厂房条件建议：无备注：无
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阿奇霉素肠溶微囊混悬剂
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
项目概述(功能、用途等)阿奇霉素是半合成的大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制蛋白质的合成达到抑菌作用的，药物对酸稳定，可广泛分布到人体各器官中，而且对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、杆菌及厌氧菌均有较强的作用，药物在血液中和组织中的浓度高、半衰期长，适用于混合性感染的治疗。阿奇霉素血药浓度为红霉素的2~10倍，在组织中渗透性强，组织浓度为血药浓度的12~50倍，由于给药剂量与次数相应减少，不良反应较低，更适合于少年儿童和对青霉素药物敏感患者使用。本品具有良好的药物动力学特征，每天只需口服一次，患者用药比较方便。阿奇霉素口感极苦而且留味持久，很不舒适。目前上市的口腔崩解片、分散片、干悬剂、颗粒剂等由于不能解决矫味问题，没有赢得市场。阿奇霉素肠溶混悬剂，系采用制剂新技术，口感舒适无苦味。辉瑞公司研发，2005年6月获FDA批准上市。本项目具有很好的市场经济效益和社会效益。技术优势(特点、指标等)本项目采用喷雾成囊技术，十分方便工业化生产，整个生产过程不使用有机溶剂，避免了环保和劳动保护问题。技术水平本研究室已完成阿奇霉素肠溶微囊的制剂工艺和稳定性研究，比格犬的口服生物等效性正在进行。项目所处阶段：课题已申请专利，企业的利益可得到完善保护。合作方式：面议
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阿奇霉素 技术转让
成熟度：可规模生产
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应用行业：制造业
技术简介
阿奇霉素大生产工艺技术转让1.简介 阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性 传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。 阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。 在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种。2.药理学阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排， N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids)中的第一个品种，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1 在37•C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解 10%需21 min，而同样情况下，红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞中（PMN）及巨噬细胞中，再将其释放出来，浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度（MIC）。3.市场情况 阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。 4.工艺情况 苏州朗科生物技术有限公司提供阿奇霉素大生产工艺，该工艺技术领先，成本低，产品质量好，可以用于片剂，注射液等各种剂型，欢迎有意与我们洽谈。
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阿奇霉素缓释混悬剂（口服）（化学药品注册分类 3）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症抗生素类。单剂量口服用于成人轻度或中度急性细菌性鼻窦炎或社区获得 性肺炎。项目简介PK/PD 模型研究表明阿奇霉素单剂给药利于迅速降低感染部位的细菌载 量，从而减少耐药基因在菌落之间传播，但大剂量单次口服词给药可能带来严 重不良反应。阿奇霉素二水合物缓释口服干混悬剂（Zmax。规格 2g）于 2005 年 6 月在美国获准上市，Zmax 系采用脂质等辅料制备成载药的细颗粒，并添 加蔗糖等辅料，使用前加水振摇形成混悬液后口服用药。我们采用了一种完全不同的技术，即药物-离子交换树脂复合物缓释混悬 的技术。采用改良的方法，一步法制备缓释药物-离子交换树脂复合物颗粒， 再加入其它辅料制成干混悬剂。药物-离子交换树脂复合物具有稳定性好、良 好的顺应性（服用方便，改善口感），尤其是可降低用药的不良反应。项目知识产权状况专利申请。生产使用条件无特殊需要。目前进度已完成处方工艺、质量研究和初步稳定性研究工作。
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先进的低成本阿奇霉素制造工艺
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：一、技术（项目）内容简介阿奇霉素是第一个15元环含氮大环内酯类新药它通过抑制核糖体50S亚基蛋白质的合成而达到抗菌作用，对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，能抑制许多重要的革兰氏阴性菌，对大多数呼吸道感染有良好的疗效，尤其是对细胞内生长的支原体、衣原体和军团菌等病原体感染。阿奇阿奇霉素在胃酸中的稳定性比红霉素大300倍，用药5小时内迅速进入细胞内，在机体内多数组织中的浓度超过血清浓度的10-100倍，在肺部、生殖器和淋巴组织中的浓度最高，因此，只需每日服药一次，连续3天，就可维持有效血药浓度10天，不良反应轻微，是院外抗感染的首选药物。二、技术特点及应用领域阿奇霉素是红霉素E-肟进行贝克曼重排得到十五元环的产物，再分子结构修饰得到的半合成抗生素。在不同的条件下重排反应可生成三种不同的产物，往往是以某一个产物为主的混合物，这些重排产物用催化氢化或其他方法进行还原，再在N-原子水甲基化就可以得到阿奇霉素，反应过程如下：本技术的的先进性在于：1．合成阿奇霉素的原料是红霉素肟。我们发明的一种动态平衡法来生产红霉素肟，可以使得率和纯度均达到90-95%，成本降低到＜600元/公斤（市场价800-1000元/公斤），全部采用国产化原料，操作过程安全平稳，成本降低10-15%，是当前世界上最先进的红霉素肟合成技术。2．红霉素肟的贝克曼重排与正常的情况不符合，除了生成正常十五元环的重排产物外，还生成6，9-亚氨醚和9，11-亚氨醚，不同的条件下生成的混合产物的比例也不同，但由于这三种重排产物在下面一步还原中所需要的反应条件不同，造成工艺的复杂化，不容易控制。我们在深入研究这三种产品的相互关系和转化条件后，找到了生成主要重排产物6，9-亚氨醚的条件，其要求的反应条件最简单，得率高、纯度好、容易实现。3．由于以6，9-亚氨醚为主要重排产物，我们也找到了6，9-亚氨醚还原反应的最佳条件，不需要象我国一些企业采用贵重的二氧化铂（白金）在高压下催化氢化的工艺，而是通过硼氢化反应来实现，大大地简化了工艺和设备，降低了成本。4．我们所得到的阿奇霉素产品是不吸潮的形式，利于保存、运输和制成制剂。5．整个工艺过程无需特殊的原料、装置和反应条件。三、技术所处阶段本技术已经完成所有各步的100克实验室试验，完成了红霉素肟、贝克曼重排和硼氢化还原反应的1000克级实验室试验，正在进行最后一步甲基化和阿奇霉素粗产品的纯化、稳定化试验。如采用单位需要，可共同进行≥10公斤的放大试生产。四、可达到的技术指标:1．红霉素肟的使得率和纯度均达到90-95%；E-肟≥95%。2．以6，9-亚氨醚为主要重排产物的贝克曼重排得率≥85%。3．以6，9-亚氨醚为主要成分的还原反应的得率≥80%。4．甲基化得率≥90%。5．以上各步的总得率≥50%。6．产品符合USP24 或中国药典2000的要求。7．成品药的原材料成本≤1600元/公斤。技术的应用领域前景分析：本技术的对象是有一定合成药基础的制药厂，最好已经具有阿奇霉素制造许可证，对阿奇霉素的巨大市场前景有充分认识的企业。效益分析：我国的红霉素和硫氰酸红霉素的产量已经达到600吨/年以上，产品大量过剩，急需要将其转化为性能优越、技术含量高的新一代产品，而阿奇霉素是第二代红霉素的典型产品。另外，由于缺少技术，使技术含量相对低的琥乙红霉素和罗红霉素（≥150吨/年的在我国的生产量过大，将这两种产品转化为抗菌谱更宽、抗菌活性更强的阿奇霉素和克拉霉素也是我国在下一阶段技术改造中要做的事情。虽然我国已有阿奇霉素和克拉霉素的小批量生产，但产量很小，整体工艺技术尚有诸多问题，技术仍需成熟和价格合理化。预计我国现期对阿奇霉素的市场容量为80-100吨/年，生产量为10-15吨。市场价格（2000.9月上海浦东药厂报价2600元/公斤）,每吨阿奇霉素的利润在60万左右，做成制剂后的利润则要5倍以上，即≥300万吨，前景是非常广阔的。厂房条件建议：无备注：无
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阿奇霉素肠溶微囊混悬剂
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
项目概述(功能、用途等)阿奇霉素是半合成的大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制蛋白质的合成达到抑菌作用的，药物对酸稳定，可广泛分布到人体各器官中，而且对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、杆菌及厌氧菌均有较强的作用，药物在血液中和组织中的浓度高、半衰期长，适用于混合性感染的治疗。阿奇霉素血药浓度为红霉素的2~10倍，在组织中渗透性强，组织浓度为血药浓度的12~50倍，由于给药剂量与次数相应减少，不良反应较低，更适合于少年儿童和对青霉素药物敏感患者使用。本品具有良好的药物动力学特征，每天只需口服一次，患者用药比较方便。阿奇霉素口感极苦而且留味持久，很不舒适。目前上市的口腔崩解片、分散片、干悬剂、颗粒剂等由于不能解决矫味问题，没有赢得市场。阿奇霉素肠溶混悬剂，系采用制剂新技术，口感舒适无苦味。辉瑞公司研发，2005年6月获FDA批准上市。本项目具有很好的市场经济效益和社会效益。技术优势(特点、指标等)本项目采用喷雾成囊技术，十分方便工业化生产，整个生产过程不使用有机溶剂，避免了环保和劳动保护问题。技术水平本研究室已完成阿奇霉素肠溶微囊的制剂工艺和稳定性研究，比格犬的口服生物等效性正在进行。项目所处阶段：课题已申请专利，企业的利益可得到完善保护。合作方式：面议
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阿奇霉素 技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
阿奇霉素大生产工艺技术转让1.简介 阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性 传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。 阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。 在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种。2.药理学阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排， N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids)中的第一个品种，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1 在37•C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解 10%需21 min，而同样情况下，红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞中（PMN）及巨噬细胞中，再将其释放出来，浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度（MIC）。3.市场情况 阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。 4.工艺情况 苏州朗科生物技术有限公司提供阿奇霉素大生产工艺，该工艺技术领先，成本低，产品质量好，可以用于片剂，注射液等各种剂型，欢迎有意与我们洽谈。
找到4项技术成果数据。
找技术>-
阿奇霉素缓释混悬剂（口服）（化学药品注册分类 3）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症抗生素类。单剂量口服用于成人轻度或中度急性细菌性鼻窦炎或社区获得 性肺炎。项目简介PK/PD 模型研究表明阿奇霉素单剂给药利于迅速降低感染部位的细菌载 量，从而减少耐药基因在菌落之间传播，但大剂量单次口服词给药可能带来严 重不良反应。阿奇霉素二水合物缓释口服干混悬剂（Zmax。规格 2g）于 2005 年 6 月在美国获准上市，Zmax 系采用脂质等辅料制备成载药的细颗粒，并添 加蔗糖等辅料，使用前加水振摇形成混悬液后口服用药。我们采用了一种完全不同的技术，即药物-离子交换树脂复合物缓释混悬 的技术。采用改良的方法，一步法制备缓释药物-离子交换树脂复合物颗粒， 再加入其它辅料制成干混悬剂。药物-离子交换树脂复合物具有稳定性好、良 好的顺应性（服用方便，改善口感），尤其是可降低用药的不良反应。项目知识产权状况专利申请。生产使用条件无特殊需要。目前进度已完成处方工艺、质量研究和初步稳定性研究工作。
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先进的低成本阿奇霉素制造工艺
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：一、技术（项目）内容简介阿奇霉素是第一个15元环含氮大环内酯类新药它通过抑制核糖体50S亚基蛋白质的合成而达到抗菌作用，对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，能抑制许多重要的革兰氏阴性菌，对大多数呼吸道感染有良好的疗效，尤其是对细胞内生长的支原体、衣原体和军团菌等病原体感染。阿奇阿奇霉素在胃酸中的稳定性比红霉素大300倍，用药5小时内迅速进入细胞内，在机体内多数组织中的浓度超过血清浓度的10-100倍，在肺部、生殖器和淋巴组织中的浓度最高，因此，只需每日服药一次，连续3天，就可维持有效血药浓度10天，不良反应轻微，是院外抗感染的首选药物。二、技术特点及应用领域阿奇霉素是红霉素E-肟进行贝克曼重排得到十五元环的产物，再分子结构修饰得到的半合成抗生素。在不同的条件下重排反应可生成三种不同的产物，往往是以某一个产物为主的混合物，这些重排产物用催化氢化或其他方法进行还原，再在N-原子水甲基化就可以得到阿奇霉素，反应过程如下：本技术的的先进性在于：1．合成阿奇霉素的原料是红霉素肟。我们发明的一种动态平衡法来生产红霉素肟，可以使得率和纯度均达到90-95%，成本降低到＜600元/公斤（市场价800-1000元/公斤），全部采用国产化原料，操作过程安全平稳，成本降低10-15%，是当前世界上最先进的红霉素肟合成技术。2．红霉素肟的贝克曼重排与正常的情况不符合，除了生成正常十五元环的重排产物外，还生成6，9-亚氨醚和9，11-亚氨醚，不同的条件下生成的混合产物的比例也不同，但由于这三种重排产物在下面一步还原中所需要的反应条件不同，造成工艺的复杂化，不容易控制。我们在深入研究这三种产品的相互关系和转化条件后，找到了生成主要重排产物6，9-亚氨醚的条件，其要求的反应条件最简单，得率高、纯度好、容易实现。3．由于以6，9-亚氨醚为主要重排产物，我们也找到了6，9-亚氨醚还原反应的最佳条件，不需要象我国一些企业采用贵重的二氧化铂（白金）在高压下催化氢化的工艺，而是通过硼氢化反应来实现，大大地简化了工艺和设备，降低了成本。4．我们所得到的阿奇霉素产品是不吸潮的形式，利于保存、运输和制成制剂。5．整个工艺过程无需特殊的原料、装置和反应条件。三、技术所处阶段本技术已经完成所有各步的100克实验室试验，完成了红霉素肟、贝克曼重排和硼氢化还原反应的1000克级实验室试验，正在进行最后一步甲基化和阿奇霉素粗产品的纯化、稳定化试验。如采用单位需要，可共同进行≥10公斤的放大试生产。四、可达到的技术指标:1．红霉素肟的使得率和纯度均达到90-95%；E-肟≥95%。2．以6，9-亚氨醚为主要重排产物的贝克曼重排得率≥85%。3．以6，9-亚氨醚为主要成分的还原反应的得率≥80%。4．甲基化得率≥90%。5．以上各步的总得率≥50%。6．产品符合USP24 或中国药典2000的要求。7．成品药的原材料成本≤1600元/公斤。技术的应用领域前景分析：本技术的对象是有一定合成药基础的制药厂，最好已经具有阿奇霉素制造许可证，对阿奇霉素的巨大市场前景有充分认识的企业。效益分析：我国的红霉素和硫氰酸红霉素的产量已经达到600吨/年以上，产品大量过剩，急需要将其转化为性能优越、技术含量高的新一代产品，而阿奇霉素是第二代红霉素的典型产品。另外，由于缺少技术，使技术含量相对低的琥乙红霉素和罗红霉素（≥150吨/年的在我国的生产量过大，将这两种产品转化为抗菌谱更宽、抗菌活性更强的阿奇霉素和克拉霉素也是我国在下一阶段技术改造中要做的事情。虽然我国已有阿奇霉素和克拉霉素的小批量生产，但产量很小，整体工艺技术尚有诸多问题，技术仍需成熟和价格合理化。预计我国现期对阿奇霉素的市场容量为80-100吨/年，生产量为10-15吨。市场价格（2000.9月上海浦东药厂报价2600元/公斤）,每吨阿奇霉素的利润在60万左右，做成制剂后的利润则要5倍以上，即≥300万吨，前景是非常广阔的。厂房条件建议：无备注：无
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阿奇霉素肠溶微囊混悬剂
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
项目概述(功能、用途等)阿奇霉素是半合成的大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制蛋白质的合成达到抑菌作用的，药物对酸稳定，可广泛分布到人体各器官中，而且对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、杆菌及厌氧菌均有较强的作用，药物在血液中和组织中的浓度高、半衰期长，适用于混合性感染的治疗。阿奇霉素血药浓度为红霉素的2~10倍，在组织中渗透性强，组织浓度为血药浓度的12~50倍，由于给药剂量与次数相应减少，不良反应较低，更适合于少年儿童和对青霉素药物敏感患者使用。本品具有良好的药物动力学特征，每天只需口服一次，患者用药比较方便。阿奇霉素口感极苦而且留味持久，很不舒适。目前上市的口腔崩解片、分散片、干悬剂、颗粒剂等由于不能解决矫味问题，没有赢得市场。阿奇霉素肠溶混悬剂，系采用制剂新技术，口感舒适无苦味。辉瑞公司研发，2005年6月获FDA批准上市。本项目具有很好的市场经济效益和社会效益。技术优势(特点、指标等)本项目采用喷雾成囊技术，十分方便工业化生产，整个生产过程不使用有机溶剂，避免了环保和劳动保护问题。技术水平本研究室已完成阿奇霉素肠溶微囊的制剂工艺和稳定性研究，比格犬的口服生物等效性正在进行。项目所处阶段：课题已申请专利，企业的利益可得到完善保护。合作方式：面议
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阿奇霉素 技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
阿奇霉素大生产工艺技术转让1.简介 阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性 传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。 阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。 在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种。2.药理学阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排， N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids)中的第一个品种，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1 在37•C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解 10%需21 min，而同样情况下，红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞中（PMN）及巨噬细胞中，再将其释放出来，浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度（MIC）。3.市场情况 阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。 4.工艺情况 苏州朗科生物技术有限公司提供阿奇霉素大生产工艺，该工艺技术领先，成本低，产品质量好，可以用于片剂，注射液等各种剂型，欢迎有意与我们洽谈。
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阿奇霉素缓释混悬剂（口服）（化学药品注册分类 3）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症抗生素类。单剂量口服用于成人轻度或中度急性细菌性鼻窦炎或社区获得 性肺炎。项目简介PK/PD 模型研究表明阿奇霉素单剂给药利于迅速降低感染部位的细菌载 量，从而减少耐药基因在菌落之间传播，但大剂量单次口服词给药可能带来严 重不良反应。阿奇霉素二水合物缓释口服干混悬剂（Zmax。规格 2g）于 2005 年 6 月在美国获准上市，Zmax 系采用脂质等辅料制备成载药的细颗粒，并添 加蔗糖等辅料，使用前加水振摇形成混悬液后口服用药。我们采用了一种完全不同的技术，即药物-离子交换树脂复合物缓释混悬 的技术。采用改良的方法，一步法制备缓释药物-离子交换树脂复合物颗粒， 再加入其它辅料制成干混悬剂。药物-离子交换树脂复合物具有稳定性好、良 好的顺应性（服用方便，改善口感），尤其是可降低用药的不良反应。项目知识产权状况专利申请。生产使用条件无特殊需要。目前进度已完成处方工艺、质量研究和初步稳定性研究工作。
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先进的低成本阿奇霉素制造工艺
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：一、技术（项目）内容简介阿奇霉素是第一个15元环含氮大环内酯类新药它通过抑制核糖体50S亚基蛋白质的合成而达到抗菌作用，对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，能抑制许多重要的革兰氏阴性菌，对大多数呼吸道感染有良好的疗效，尤其是对细胞内生长的支原体、衣原体和军团菌等病原体感染。阿奇阿奇霉素在胃酸中的稳定性比红霉素大300倍，用药5小时内迅速进入细胞内，在机体内多数组织中的浓度超过血清浓度的10-100倍，在肺部、生殖器和淋巴组织中的浓度最高，因此，只需每日服药一次，连续3天，就可维持有效血药浓度10天，不良反应轻微，是院外抗感染的首选药物。二、技术特点及应用领域阿奇霉素是红霉素E-肟进行贝克曼重排得到十五元环的产物，再分子结构修饰得到的半合成抗生素。在不同的条件下重排反应可生成三种不同的产物，往往是以某一个产物为主的混合物，这些重排产物用催化氢化或其他方法进行还原，再在N-原子水甲基化就可以得到阿奇霉素，反应过程如下：本技术的的先进性在于：1．合成阿奇霉素的原料是红霉素肟。我们发明的一种动态平衡法来生产红霉素肟，可以使得率和纯度均达到90-95%，成本降低到＜600元/公斤（市场价800-1000元/公斤），全部采用国产化原料，操作过程安全平稳，成本降低10-15%，是当前世界上最先进的红霉素肟合成技术。2．红霉素肟的贝克曼重排与正常的情况不符合，除了生成正常十五元环的重排产物外，还生成6，9-亚氨醚和9，11-亚氨醚，不同的条件下生成的混合产物的比例也不同，但由于这三种重排产物在下面一步还原中所需要的反应条件不同，造成工艺的复杂化，不容易控制。我们在深入研究这三种产品的相互关系和转化条件后，找到了生成主要重排产物6，9-亚氨醚的条件，其要求的反应条件最简单，得率高、纯度好、容易实现。3．由于以6，9-亚氨醚为主要重排产物，我们也找到了6，9-亚氨醚还原反应的最佳条件，不需要象我国一些企业采用贵重的二氧化铂（白金）在高压下催化氢化的工艺，而是通过硼氢化反应来实现，大大地简化了工艺和设备，降低了成本。4．我们所得到的阿奇霉素产品是不吸潮的形式，利于保存、运输和制成制剂。5．整个工艺过程无需特殊的原料、装置和反应条件。三、技术所处阶段本技术已经完成所有各步的100克实验室试验，完成了红霉素肟、贝克曼重排和硼氢化还原反应的1000克级实验室试验，正在进行最后一步甲基化和阿奇霉素粗产品的纯化、稳定化试验。如采用单位需要，可共同进行≥10公斤的放大试生产。四、可达到的技术指标:1．红霉素肟的使得率和纯度均达到90-95%；E-肟≥95%。2．以6，9-亚氨醚为主要重排产物的贝克曼重排得率≥85%。3．以6，9-亚氨醚为主要成分的还原反应的得率≥80%。4．甲基化得率≥90%。5．以上各步的总得率≥50%。6．产品符合USP24 或中国药典2000的要求。7．成品药的原材料成本≤1600元/公斤。技术的应用领域前景分析：本技术的对象是有一定合成药基础的制药厂，最好已经具有阿奇霉素制造许可证，对阿奇霉素的巨大市场前景有充分认识的企业。效益分析：我国的红霉素和硫氰酸红霉素的产量已经达到600吨/年以上，产品大量过剩，急需要将其转化为性能优越、技术含量高的新一代产品，而阿奇霉素是第二代红霉素的典型产品。另外，由于缺少技术，使技术含量相对低的琥乙红霉素和罗红霉素（≥150吨/年的在我国的生产量过大，将这两种产品转化为抗菌谱更宽、抗菌活性更强的阿奇霉素和克拉霉素也是我国在下一阶段技术改造中要做的事情。虽然我国已有阿奇霉素和克拉霉素的小批量生产，但产量很小，整体工艺技术尚有诸多问题，技术仍需成熟和价格合理化。预计我国现期对阿奇霉素的市场容量为80-100吨/年，生产量为10-15吨。市场价格（2000.9月上海浦东药厂报价2600元/公斤）,每吨阿奇霉素的利润在60万左右，做成制剂后的利润则要5倍以上，即≥300万吨，前景是非常广阔的。厂房条件建议：无备注：无
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阿奇霉素肠溶微囊混悬剂
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
项目概述(功能、用途等)阿奇霉素是半合成的大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制蛋白质的合成达到抑菌作用的，药物对酸稳定，可广泛分布到人体各器官中，而且对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、杆菌及厌氧菌均有较强的作用，药物在血液中和组织中的浓度高、半衰期长，适用于混合性感染的治疗。阿奇霉素血药浓度为红霉素的2~10倍，在组织中渗透性强，组织浓度为血药浓度的12~50倍，由于给药剂量与次数相应减少，不良反应较低，更适合于少年儿童和对青霉素药物敏感患者使用。本品具有良好的药物动力学特征，每天只需口服一次，患者用药比较方便。阿奇霉素口感极苦而且留味持久，很不舒适。目前上市的口腔崩解片、分散片、干悬剂、颗粒剂等由于不能解决矫味问题，没有赢得市场。阿奇霉素肠溶混悬剂，系采用制剂新技术，口感舒适无苦味。辉瑞公司研发，2005年6月获FDA批准上市。本项目具有很好的市场经济效益和社会效益。技术优势(特点、指标等)本项目采用喷雾成囊技术，十分方便工业化生产，整个生产过程不使用有机溶剂，避免了环保和劳动保护问题。技术水平本研究室已完成阿奇霉素肠溶微囊的制剂工艺和稳定性研究，比格犬的口服生物等效性正在进行。项目所处阶段：课题已申请专利，企业的利益可得到完善保护。合作方式：面议
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阿奇霉素 技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
阿奇霉素大生产工艺技术转让1.简介 阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性 传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。 阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。 在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种。2.药理学阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排， N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids)中的第一个品种，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1 在37•C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解 10%需21 min，而同样情况下，红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞中（PMN）及巨噬细胞中，再将其释放出来，浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度（MIC）。3.市场情况 阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。 4.工艺情况 苏州朗科生物技术有限公司提供阿奇霉素大生产工艺，该工艺技术领先，成本低，产品质量好，可以用于片剂，注射液等各种剂型，欢迎有意与我们洽谈。
找到4项技术成果数据。
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阿奇霉素缓释混悬剂（口服）（化学药品注册分类 3）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症抗生素类。单剂量口服用于成人轻度或中度急性细菌性鼻窦炎或社区获得 性肺炎。项目简介PK/PD 模型研究表明阿奇霉素单剂给药利于迅速降低感染部位的细菌载 量，从而减少耐药基因在菌落之间传播，但大剂量单次口服词给药可能带来严 重不良反应。阿奇霉素二水合物缓释口服干混悬剂（Zmax。规格 2g）于 2005 年 6 月在美国获准上市，Zmax 系采用脂质等辅料制备成载药的细颗粒，并添 加蔗糖等辅料，使用前加水振摇形成混悬液后口服用药。我们采用了一种完全不同的技术，即药物-离子交换树脂复合物缓释混悬 的技术。采用改良的方法，一步法制备缓释药物-离子交换树脂复合物颗粒， 再加入其它辅料制成干混悬剂。药物-离子交换树脂复合物具有稳定性好、良 好的顺应性（服用方便，改善口感），尤其是可降低用药的不良反应。项目知识产权状况专利申请。生产使用条件无特殊需要。目前进度已完成处方工艺、质量研究和初步稳定性研究工作。
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先进的低成本阿奇霉素制造工艺
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：一、技术（项目）内容简介阿奇霉素是第一个15元环含氮大环内酯类新药它通过抑制核糖体50S亚基蛋白质的合成而达到抗菌作用，对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，能抑制许多重要的革兰氏阴性菌，对大多数呼吸道感染有良好的疗效，尤其是对细胞内生长的支原体、衣原体和军团菌等病原体感染。阿奇阿奇霉素在胃酸中的稳定性比红霉素大300倍，用药5小时内迅速进入细胞内，在机体内多数组织中的浓度超过血清浓度的10-100倍，在肺部、生殖器和淋巴组织中的浓度最高，因此，只需每日服药一次，连续3天，就可维持有效血药浓度10天，不良反应轻微，是院外抗感染的首选药物。二、技术特点及应用领域阿奇霉素是红霉素E-肟进行贝克曼重排得到十五元环的产物，再分子结构修饰得到的半合成抗生素。在不同的条件下重排反应可生成三种不同的产物，往往是以某一个产物为主的混合物，这些重排产物用催化氢化或其他方法进行还原，再在N-原子水甲基化就可以得到阿奇霉素，反应过程如下：本技术的的先进性在于：1．合成阿奇霉素的原料是红霉素肟。我们发明的一种动态平衡法来生产红霉素肟，可以使得率和纯度均达到90-95%，成本降低到＜600元/公斤（市场价800-1000元/公斤），全部采用国产化原料，操作过程安全平稳，成本降低10-15%，是当前世界上最先进的红霉素肟合成技术。2．红霉素肟的贝克曼重排与正常的情况不符合，除了生成正常十五元环的重排产物外，还生成6，9-亚氨醚和9，11-亚氨醚，不同的条件下生成的混合产物的比例也不同，但由于这三种重排产物在下面一步还原中所需要的反应条件不同，造成工艺的复杂化，不容易控制。我们在深入研究这三种产品的相互关系和转化条件后，找到了生成主要重排产物6，9-亚氨醚的条件，其要求的反应条件最简单，得率高、纯度好、容易实现。3．由于以6，9-亚氨醚为主要重排产物，我们也找到了6，9-亚氨醚还原反应的最佳条件，不需要象我国一些企业采用贵重的二氧化铂（白金）在高压下催化氢化的工艺，而是通过硼氢化反应来实现，大大地简化了工艺和设备，降低了成本。4．我们所得到的阿奇霉素产品是不吸潮的形式，利于保存、运输和制成制剂。5．整个工艺过程无需特殊的原料、装置和反应条件。三、技术所处阶段本技术已经完成所有各步的100克实验室试验，完成了红霉素肟、贝克曼重排和硼氢化还原反应的1000克级实验室试验，正在进行最后一步甲基化和阿奇霉素粗产品的纯化、稳定化试验。如采用单位需要，可共同进行≥10公斤的放大试生产。四、可达到的技术指标:1．红霉素肟的使得率和纯度均达到90-95%；E-肟≥95%。2．以6，9-亚氨醚为主要重排产物的贝克曼重排得率≥85%。3．以6，9-亚氨醚为主要成分的还原反应的得率≥80%。4．甲基化得率≥90%。5．以上各步的总得率≥50%。6．产品符合USP24 或中国药典2000的要求。7．成品药的原材料成本≤1600元/公斤。技术的应用领域前景分析：本技术的对象是有一定合成药基础的制药厂，最好已经具有阿奇霉素制造许可证，对阿奇霉素的巨大市场前景有充分认识的企业。效益分析：我国的红霉素和硫氰酸红霉素的产量已经达到600吨/年以上，产品大量过剩，急需要将其转化为性能优越、技术含量高的新一代产品，而阿奇霉素是第二代红霉素的典型产品。另外，由于缺少技术，使技术含量相对低的琥乙红霉素和罗红霉素（≥150吨/年的在我国的生产量过大，将这两种产品转化为抗菌谱更宽、抗菌活性更强的阿奇霉素和克拉霉素也是我国在下一阶段技术改造中要做的事情。虽然我国已有阿奇霉素和克拉霉素的小批量生产，但产量很小，整体工艺技术尚有诸多问题，技术仍需成熟和价格合理化。预计我国现期对阿奇霉素的市场容量为80-100吨/年，生产量为10-15吨。市场价格（2000.9月上海浦东药厂报价2600元/公斤）,每吨阿奇霉素的利润在60万左右，做成制剂后的利润则要5倍以上，即≥300万吨，前景是非常广阔的。厂房条件建议：无备注：无
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阿奇霉素肠溶微囊混悬剂
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
项目概述(功能、用途等)阿奇霉素是半合成的大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制蛋白质的合成达到抑菌作用的，药物对酸稳定，可广泛分布到人体各器官中，而且对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、杆菌及厌氧菌均有较强的作用，药物在血液中和组织中的浓度高、半衰期长，适用于混合性感染的治疗。阿奇霉素血药浓度为红霉素的2~10倍，在组织中渗透性强，组织浓度为血药浓度的12~50倍，由于给药剂量与次数相应减少，不良反应较低，更适合于少年儿童和对青霉素药物敏感患者使用。本品具有良好的药物动力学特征，每天只需口服一次，患者用药比较方便。阿奇霉素口感极苦而且留味持久，很不舒适。目前上市的口腔崩解片、分散片、干悬剂、颗粒剂等由于不能解决矫味问题，没有赢得市场。阿奇霉素肠溶混悬剂，系采用制剂新技术，口感舒适无苦味。辉瑞公司研发，2005年6月获FDA批准上市。本项目具有很好的市场经济效益和社会效益。技术优势(特点、指标等)本项目采用喷雾成囊技术，十分方便工业化生产，整个生产过程不使用有机溶剂，避免了环保和劳动保护问题。技术水平本研究室已完成阿奇霉素肠溶微囊的制剂工艺和稳定性研究，比格犬的口服生物等效性正在进行。项目所处阶段：课题已申请专利，企业的利益可得到完善保护。合作方式：面议
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阿奇霉素 技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
阿奇霉素大生产工艺技术转让1.简介 阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性 传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。 阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。 在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种。2.药理学阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排， N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids)中的第一个品种，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1 在37•C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解 10%需21 min，而同样情况下，红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞中（PMN）及巨噬细胞中，再将其释放出来，浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度（MIC）。3.市场情况 阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。 4.工艺情况 苏州朗科生物技术有限公司提供阿奇霉素大生产工艺，该工艺技术领先，成本低，产品质量好，可以用于片剂，注射液等各种剂型，欢迎有意与我们洽谈。
找到4项技术成果数据。
找技术>-
阿奇霉素缓释混悬剂（口服）（化学药品注册分类 3）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症抗生素类。单剂量口服用于成人轻度或中度急性细菌性鼻窦炎或社区获得 性肺炎。项目简介PK/PD 模型研究表明阿奇霉素单剂给药利于迅速降低感染部位的细菌载 量，从而减少耐药基因在菌落之间传播，但大剂量单次口服词给药可能带来严 重不良反应。阿奇霉素二水合物缓释口服干混悬剂（Zmax。规格 2g）于 2005 年 6 月在美国获准上市，Zmax 系采用脂质等辅料制备成载药的细颗粒，并添 加蔗糖等辅料，使用前加水振摇形成混悬液后口服用药。我们采用了一种完全不同的技术，即药物-离子交换树脂复合物缓释混悬 的技术。采用改良的方法，一步法制备缓释药物-离子交换树脂复合物颗粒， 再加入其它辅料制成干混悬剂。药物-离子交换树脂复合物具有稳定性好、良 好的顺应性（服用方便，改善口感），尤其是可降低用药的不良反应。项目知识产权状况专利申请。生产使用条件无特殊需要。目前进度已完成处方工艺、质量研究和初步稳定性研究工作。
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先进的低成本阿奇霉素制造工艺
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：一、技术（项目）内容简介阿奇霉素是第一个15元环含氮大环内酯类新药它通过抑制核糖体50S亚基蛋白质的合成而达到抗菌作用，对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，能抑制许多重要的革兰氏阴性菌，对大多数呼吸道感染有良好的疗效，尤其是对细胞内生长的支原体、衣原体和军团菌等病原体感染。阿奇阿奇霉素在胃酸中的稳定性比红霉素大300倍，用药5小时内迅速进入细胞内，在机体内多数组织中的浓度超过血清浓度的10-100倍，在肺部、生殖器和淋巴组织中的浓度最高，因此，只需每日服药一次，连续3天，就可维持有效血药浓度10天，不良反应轻微，是院外抗感染的首选药物。二、技术特点及应用领域阿奇霉素是红霉素E-肟进行贝克曼重排得到十五元环的产物，再分子结构修饰得到的半合成抗生素。在不同的条件下重排反应可生成三种不同的产物，往往是以某一个产物为主的混合物，这些重排产物用催化氢化或其他方法进行还原，再在N-原子水甲基化就可以得到阿奇霉素，反应过程如下：本技术的的先进性在于：1．合成阿奇霉素的原料是红霉素肟。我们发明的一种动态平衡法来生产红霉素肟，可以使得率和纯度均达到90-95%，成本降低到＜600元/公斤（市场价800-1000元/公斤），全部采用国产化原料，操作过程安全平稳，成本降低10-15%，是当前世界上最先进的红霉素肟合成技术。2．红霉素肟的贝克曼重排与正常的情况不符合，除了生成正常十五元环的重排产物外，还生成6，9-亚氨醚和9，11-亚氨醚，不同的条件下生成的混合产物的比例也不同，但由于这三种重排产物在下面一步还原中所需要的反应条件不同，造成工艺的复杂化，不容易控制。我们在深入研究这三种产品的相互关系和转化条件后，找到了生成主要重排产物6，9-亚氨醚的条件，其要求的反应条件最简单，得率高、纯度好、容易实现。3．由于以6，9-亚氨醚为主要重排产物，我们也找到了6，9-亚氨醚还原反应的最佳条件，不需要象我国一些企业采用贵重的二氧化铂（白金）在高压下催化氢化的工艺，而是通过硼氢化反应来实现，大大地简化了工艺和设备，降低了成本。4．我们所得到的阿奇霉素产品是不吸潮的形式，利于保存、运输和制成制剂。5．整个工艺过程无需特殊的原料、装置和反应条件。三、技术所处阶段本技术已经完成所有各步的100克实验室试验，完成了红霉素肟、贝克曼重排和硼氢化还原反应的1000克级实验室试验，正在进行最后一步甲基化和阿奇霉素粗产品的纯化、稳定化试验。如采用单位需要，可共同进行≥10公斤的放大试生产。四、可达到的技术指标:1．红霉素肟的使得率和纯度均达到90-95%；E-肟≥95%。2．以6，9-亚氨醚为主要重排产物的贝克曼重排得率≥85%。3．以6，9-亚氨醚为主要成分的还原反应的得率≥80%。4．甲基化得率≥90%。5．以上各步的总得率≥50%。6．产品符合USP24 或中国药典2000的要求。7．成品药的原材料成本≤1600元/公斤。技术的应用领域前景分析：本技术的对象是有一定合成药基础的制药厂，最好已经具有阿奇霉素制造许可证，对阿奇霉素的巨大市场前景有充分认识的企业。效益分析：我国的红霉素和硫氰酸红霉素的产量已经达到600吨/年以上，产品大量过剩，急需要将其转化为性能优越、技术含量高的新一代产品，而阿奇霉素是第二代红霉素的典型产品。另外，由于缺少技术，使技术含量相对低的琥乙红霉素和罗红霉素（≥150吨/年的在我国的生产量过大，将这两种产品转化为抗菌谱更宽、抗菌活性更强的阿奇霉素和克拉霉素也是我国在下一阶段技术改造中要做的事情。虽然我国已有阿奇霉素和克拉霉素的小批量生产，但产量很小，整体工艺技术尚有诸多问题，技术仍需成熟和价格合理化。预计我国现期对阿奇霉素的市场容量为80-100吨/年，生产量为10-15吨。市场价格（2000.9月上海浦东药厂报价2600元/公斤）,每吨阿奇霉素的利润在60万左右，做成制剂后的利润则要5倍以上，即≥300万吨，前景是非常广阔的。厂房条件建议：无备注：无
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阿奇霉素肠溶微囊混悬剂
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
项目概述(功能、用途等)阿奇霉素是半合成的大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制蛋白质的合成达到抑菌作用的，药物对酸稳定，可广泛分布到人体各器官中，而且对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、杆菌及厌氧菌均有较强的作用，药物在血液中和组织中的浓度高、半衰期长，适用于混合性感染的治疗。阿奇霉素血药浓度为红霉素的2~10倍，在组织中渗透性强，组织浓度为血药浓度的12~50倍，由于给药剂量与次数相应减少，不良反应较低，更适合于少年儿童和对青霉素药物敏感患者使用。本品具有良好的药物动力学特征，每天只需口服一次，患者用药比较方便。阿奇霉素口感极苦而且留味持久，很不舒适。目前上市的口腔崩解片、分散片、干悬剂、颗粒剂等由于不能解决矫味问题，没有赢得市场。阿奇霉素肠溶混悬剂，系采用制剂新技术，口感舒适无苦味。辉瑞公司研发，2005年6月获FDA批准上市。本项目具有很好的市场经济效益和社会效益。技术优势(特点、指标等)本项目采用喷雾成囊技术，十分方便工业化生产，整个生产过程不使用有机溶剂，避免了环保和劳动保护问题。技术水平本研究室已完成阿奇霉素肠溶微囊的制剂工艺和稳定性研究，比格犬的口服生物等效性正在进行。项目所处阶段：课题已申请专利，企业的利益可得到完善保护。合作方式：面议
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阿奇霉素 技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
阿奇霉素大生产工艺技术转让1.简介 阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性 传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。 阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。 在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种。2.药理学阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排， N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids)中的第一个品种，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1 在37•C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解 10%需21 min，而同样情况下，红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞中（PMN）及巨噬细胞中，再将其释放出来，浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度（MIC）。3.市场情况 阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。 4.工艺情况 苏州朗科生物技术有限公司提供阿奇霉素大生产工艺，该工艺技术领先，成本低，产品质量好，可以用于片剂，注射液等各种剂型，欢迎有意与我们洽谈。
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阿奇霉素缓释混悬剂（口服）（化学药品注册分类 3）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症抗生素类。单剂量口服用于成人轻度或中度急性细菌性鼻窦炎或社区获得 性肺炎。项目简介PK/PD 模型研究表明阿奇霉素单剂给药利于迅速降低感染部位的细菌载 量，从而减少耐药基因在菌落之间传播，但大剂量单次口服词给药可能带来严 重不良反应。阿奇霉素二水合物缓释口服干混悬剂（Zmax。规格 2g）于 2005 年 6 月在美国获准上市，Zmax 系采用脂质等辅料制备成载药的细颗粒，并添 加蔗糖等辅料，使用前加水振摇形成混悬液后口服用药。我们采用了一种完全不同的技术，即药物-离子交换树脂复合物缓释混悬 的技术。采用改良的方法，一步法制备缓释药物-离子交换树脂复合物颗粒， 再加入其它辅料制成干混悬剂。药物-离子交换树脂复合物具有稳定性好、良 好的顺应性（服用方便，改善口感），尤其是可降低用药的不良反应。项目知识产权状况专利申请。生产使用条件无特殊需要。目前进度已完成处方工艺、质量研究和初步稳定性研究工作。
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先进的低成本阿奇霉素制造工艺
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：一、技术（项目）内容简介阿奇霉素是第一个15元环含氮大环内酯类新药它通过抑制核糖体50S亚基蛋白质的合成而达到抗菌作用，对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，能抑制许多重要的革兰氏阴性菌，对大多数呼吸道感染有良好的疗效，尤其是对细胞内生长的支原体、衣原体和军团菌等病原体感染。阿奇阿奇霉素在胃酸中的稳定性比红霉素大300倍，用药5小时内迅速进入细胞内，在机体内多数组织中的浓度超过血清浓度的10-100倍，在肺部、生殖器和淋巴组织中的浓度最高，因此，只需每日服药一次，连续3天，就可维持有效血药浓度10天，不良反应轻微，是院外抗感染的首选药物。二、技术特点及应用领域阿奇霉素是红霉素E-肟进行贝克曼重排得到十五元环的产物，再分子结构修饰得到的半合成抗生素。在不同的条件下重排反应可生成三种不同的产物，往往是以某一个产物为主的混合物，这些重排产物用催化氢化或其他方法进行还原，再在N-原子水甲基化就可以得到阿奇霉素，反应过程如下：本技术的的先进性在于：1．合成阿奇霉素的原料是红霉素肟。我们发明的一种动态平衡法来生产红霉素肟，可以使得率和纯度均达到90-95%，成本降低到＜600元/公斤（市场价800-1000元/公斤），全部采用国产化原料，操作过程安全平稳，成本降低10-15%，是当前世界上最先进的红霉素肟合成技术。2．红霉素肟的贝克曼重排与正常的情况不符合，除了生成正常十五元环的重排产物外，还生成6，9-亚氨醚和9，11-亚氨醚，不同的条件下生成的混合产物的比例也不同，但由于这三种重排产物在下面一步还原中所需要的反应条件不同，造成工艺的复杂化，不容易控制。我们在深入研究这三种产品的相互关系和转化条件后，找到了生成主要重排产物6，9-亚氨醚的条件，其要求的反应条件最简单，得率高、纯度好、容易实现。3．由于以6，9-亚氨醚为主要重排产物，我们也找到了6，9-亚氨醚还原反应的最佳条件，不需要象我国一些企业采用贵重的二氧化铂（白金）在高压下催化氢化的工艺，而是通过硼氢化反应来实现，大大地简化了工艺和设备，降低了成本。4．我们所得到的阿奇霉素产品是不吸潮的形式，利于保存、运输和制成制剂。5．整个工艺过程无需特殊的原料、装置和反应条件。三、技术所处阶段本技术已经完成所有各步的100克实验室试验，完成了红霉素肟、贝克曼重排和硼氢化还原反应的1000克级实验室试验，正在进行最后一步甲基化和阿奇霉素粗产品的纯化、稳定化试验。如采用单位需要，可共同进行≥10公斤的放大试生产。四、可达到的技术指标:1．红霉素肟的使得率和纯度均达到90-95%；E-肟≥95%。2．以6，9-亚氨醚为主要重排产物的贝克曼重排得率≥85%。3．以6，9-亚氨醚为主要成分的还原反应的得率≥80%。4．甲基化得率≥90%。5．以上各步的总得率≥50%。6．产品符合USP24 或中国药典2000的要求。7．成品药的原材料成本≤1600元/公斤。技术的应用领域前景分析：本技术的对象是有一定合成药基础的制药厂，最好已经具有阿奇霉素制造许可证，对阿奇霉素的巨大市场前景有充分认识的企业。效益分析：我国的红霉素和硫氰酸红霉素的产量已经达到600吨/年以上，产品大量过剩，急需要将其转化为性能优越、技术含量高的新一代产品，而阿奇霉素是第二代红霉素的典型产品。另外，由于缺少技术，使技术含量相对低的琥乙红霉素和罗红霉素（≥150吨/年的在我国的生产量过大，将这两种产品转化为抗菌谱更宽、抗菌活性更强的阿奇霉素和克拉霉素也是我国在下一阶段技术改造中要做的事情。虽然我国已有阿奇霉素和克拉霉素的小批量生产，但产量很小，整体工艺技术尚有诸多问题，技术仍需成熟和价格合理化。预计我国现期对阿奇霉素的市场容量为80-100吨/年，生产量为10-15吨。市场价格（2000.9月上海浦东药厂报价2600元/公斤）,每吨阿奇霉素的利润在60万左右，做成制剂后的利润则要5倍以上，即≥300万吨，前景是非常广阔的。厂房条件建议：无备注：无
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阿奇霉素肠溶微囊混悬剂
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
项目概述(功能、用途等)阿奇霉素是半合成的大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制蛋白质的合成达到抑菌作用的，药物对酸稳定，可广泛分布到人体各器官中，而且对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、杆菌及厌氧菌均有较强的作用，药物在血液中和组织中的浓度高、半衰期长，适用于混合性感染的治疗。阿奇霉素血药浓度为红霉素的2~10倍，在组织中渗透性强，组织浓度为血药浓度的12~50倍，由于给药剂量与次数相应减少，不良反应较低，更适合于少年儿童和对青霉素药物敏感患者使用。本品具有良好的药物动力学特征，每天只需口服一次，患者用药比较方便。阿奇霉素口感极苦而且留味持久，很不舒适。目前上市的口腔崩解片、分散片、干悬剂、颗粒剂等由于不能解决矫味问题，没有赢得市场。阿奇霉素肠溶混悬剂，系采用制剂新技术，口感舒适无苦味。辉瑞公司研发，2005年6月获FDA批准上市。本项目具有很好的市场经济效益和社会效益。技术优势(特点、指标等)本项目采用喷雾成囊技术，十分方便工业化生产，整个生产过程不使用有机溶剂，避免了环保和劳动保护问题。技术水平本研究室已完成阿奇霉素肠溶微囊的制剂工艺和稳定性研究，比格犬的口服生物等效性正在进行。项目所处阶段：课题已申请专利，企业的利益可得到完善保护。合作方式：面议
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阿奇霉素 技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
阿奇霉素大生产工艺技术转让1.简介 阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性 传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。 阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。 在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性 疾病。由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种。2.药理学阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排， N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids)中的第一个品种，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1 在37•C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解 10%需21 min，而同样情况下，红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞中（PMN）及巨噬细胞中，再将其释放出来，浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度（MIC）。3.市场情况 阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。阿奇霉素技术转让阿奇霉素技术转让1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。 4.工艺情况 苏州朗科生物技术有限公司提供阿奇霉素大生产工艺，该工艺技术领先，成本低，产品质量好，可以用于片剂，注射液等各种剂型，欢迎有意与我们洽谈。