技术转让，甲磺酸艾日布林原料+注射剂（化药3+3）

药品名称：甲磺酸艾日布林 英文名称：Eribulin mesylate 商品名称：Halaven 化学名称：2-(3-amino-2-hydroxypropyl)hexacosahydro-3-methoxy-26-methyl-20,27-bis(methylene)-11,15-18,21-24,28-triepoxy-7,9-ethano-12,15-methano-9H,15H-furo[3,2-i]furo[2',3'-5,6]pyrano[4,3-b][1,4]dioxacy-clopentacosin-5(4H)-one,methanesulfonate(salt); 注册分类：化药3+3 适应症：用于治疗已经接受过至少2种化疗方案治疗的转移性乳腺癌患者，且化疗方案中应包括蒽环霉素或紫杉烷。 剂型及规格：注射液1mg/2mL 产品特点：甲磺酸艾日布林的作用机制是通过直接与微管蛋白结合，抑制微管蛋白聚合和微管的组装，进而导致有丝分裂过程中纺锤体组装，诱导癌症细胞G2/M期阻滞，从而发挥抗癌作用。

市场前景：甲磺酸艾日布林注射液由日本卫材（Eisai）开发，是第一个用于转移性乳腺癌患者获得总生存期改善的单药化疗药。甲磺酸艾日布林单独化疗或与其他化疗药物联用治疗各种癌症，包括膀胱癌、前列腺癌、胰腺癌、头颈癌、非小细胞肺癌等的临床研究正在进行中，后续的治疗转移性乳腺癌的国际多中心III期临床研究也在进行中。由Eisai公司研发的甲磺酸艾日布林注射液于2010年11月15日获得FDA批准在美国上市。

微管是由α-微管蛋白和β-微管蛋白二聚体组成的聚合物细丝，对细胞分裂和生长具有至关重要的作用，是真核细胞分裂中分离染色体的有丝分裂纺锤体的核心组成部分。几个家族的化合物可以破坏复杂的有丝分裂微管聚合反应动力学，具有强大的抗癌活性。微管靶向药物有紫杉烷类和长春花生物碱，是治疗多种癌症的主要药物。例如，紫杉烷类多西紫杉醇和紫杉醇是转移性乳腺癌最有效的化疗药物，被广泛用于第一线治疗。但微管靶向药物存在局限性，如耐药和神经毒性。为了克服现有微管靶向药物的局限性，目前药物研发领域正在对几种新的药物候选物进行研究——主要是天然药物或其衍生物。微管靶向药物甲磺酸艾日布林即是其中之一。甲磺酸艾日布林具有明显延长生存时间的效果，对于乳腺癌患者是一种十分重要的治疗新选择。对已经过化学治疗的、患有顽固性或晚期实体瘤患者显示了良好的抗癌活性，且与其他抗癌药物，如吉西他滨、顺铂、表柔比星、曲妥单抗、多西紫杉醇、长春瑞滨联用时能产生协同作用。作为具有全新作用机制的微管蛋白聚合抑制剂，甲磺酸艾日布林为局部晚期乳腺癌或转移性乳腺癌患者提高生存率和生活质量提供了新的治疗手段。该注射液用于治疗已经接受过至少2种化疗方案治疗的转移性乳腺癌患者。甲磺酸艾日布林用于治疗转移性乳腺癌作用非常显著，后期开发的适应症非常广泛，是一个极具应用价值的药物。

专利：关于该化合物的专利有US6214865、WO1999065894，2019.6.16到期。

国内申报情况：至2014.11，国内仅有原研（日本卫材）申请进口，国内企业未见申请。

进度：完成合成及制剂工艺小试研究，正在进行合成及制剂工艺中试研究。

药品名称：甲磺酸艾日布林

英文名称：Eribulin mesylate

商品名称：Halaven

化学名称：2-(3-amino-2-hydroxypropyl)hexacosa-hydro-3-methoxy-26-methyl-

20,27-bis(methylene)-11,15-18,21-24,28-triepoxy-7,9-ethano-12,15-methano-9H,15H-furo[3,2-i]furo[2',3'-5,6]pyrano[4,3-b][1,4]dioxacy-clopentacosin-5(4H)-one,methanesulfonate(salt);

注册分类：化药3+3

适应症：用于治疗已经接受过至少2种化疗方案治疗的转移性乳腺癌患者，且化疗方案中应包括蒽环霉素或紫杉烷。

剂型及规格：注射液1mg/2mL

产品特点：甲磺酸艾日布林的作用机制是通过直接与微管蛋白结合，抑制微管蛋白聚合和微管的组装， 进而导致有丝分裂过程中纺锤体组装， 诱导癌症细胞 G2 /M 期阻滞， 从而发挥抗癌作用。

市场前景：甲磺酸艾日布林注射液由日本卫材（Eisa）开发，是第1个用于转移性乳腺癌患者获得总生存期改善的单药化疗药，甲磺酸艾日布林单独化疗或与其他化疗药物联用治疗各种癌症，包括膀胱癌、前列腺癌、胰腺癌、头颈癌、非小细胞肺癌等的临床研究正在进行中，后续的治疗转移性乳腺癌的国际多中心III期临床研究也在进行中。由 Eisai 公司研发的甲磺酸艾日布林注射液于2010年 11 月 15 日获得FDA 批准在美国上市 。

微管是由α -微管蛋白和β -微管蛋白二聚体组成的聚合物细丝，对细胞分裂和生长具有至关重要的作用，是真核细胞分裂中分离染色体的有丝锤纺体的核心组成部分。几个家族的化合物可以破坏复杂的有丝分裂微管聚合反应动力学，具有强大的抗癌活性。微

管靶向药物有紫杉烷类和长春花生物碱，是治疗多种癌症的主要药物。例如，紫杉烷类多西紫杉醇和紫杉醇是转移性乳腺癌最有效的化疗药物，被广泛用于第一线治疗。但微管靶向药物存在局限性，如耐药和神经毒性。了克服现有微管靶向药物的局限性，目前药物研发领域正在对几种新的药物候选物进行研究——主要是天然药物或其衍生物。微管靶向药物甲磺酸艾日布林即是其中之一。甲磺酸艾日布林具有明显延长生存时间的效果， 对于乳腺癌患者是一种十分重要的治疗新选择。 对已经过化学治疗的、 患有顽固性或晚期实体瘤患者显示了良好的抗癌活性， 且与其他抗癌药物， 如吉西他滨、顺铂、 表柔比星、 曲妥单抗、 多西紫杉醇、 长春瑞滨联用时能产生协同作用. 作为具有全新作用机制的微管蛋白聚合抑制剂，甲磺酸艾日布林为局部晚期乳腺癌或转移性乳腺癌患者提高生存率和生活质量提供了新的治疗手段 。该注射液用于治疗已经接受过至少 2种化疗方案治疗的转移性乳腺癌患者。甲磺酸艾日布林用于治疗转移性乳腺癌作用非常显著，后期开发的适应症非常广泛，是一个极具应用价值的药物。

专利：关于该化合物的专利有US6214865、WO1999065894，2019.6.16到期。

国内申报情况：至2014.11,国内仅有原研（日本卫材）申请进口，国内企业未见申请。

进度：完成合成及制剂工艺小试研究，正在进行合成及制剂工艺中试研究。