新药前列安栓的开发研究与应用推广

国内首创的前列安栓，作为国内第一个通过直肠给药治疗前列腺炎的药物，同时也是国内唯一通过多中心双盲安慰剂对照试验验证的前列腺炎栓剂药物，其开发研究及应用推广的成功，达到了国内的领先水平。经直肠给药是药物治疗慢性前列腺炎的一种新途径。

Shafik等研究发现，直肠下段的痔静脉丛与泌尿生殖静脉丛之间有2～6条小的痔生殖静脉相交通，这些交通支将直肠回流的静脉血液单向输送到前列腺周围的泌尿生殖静脉丛。这一发现证明，经直肠途径给药治疗前列腺疾病是合理的。

前列安栓中主要药物包括黄柏、虎杖、栀子、泽兰等。其中，黄柏的有效成分是盐酸小檗碱，它具有抑制环氧化酶的转录活性，可阻断炎性递质形成，减少组织间炎性细胞浸润以及阻滞α-受体的作用。因而，它能起到使炎症消退、减轻尿道阻力，从而缓解症状的作用。

通过同位素示踪法，以前列安栓的质控成分，H-盐酸小檗碱作为示踪物，研究发现本药经直肠吸收十分迅速。给药后5分钟即可从血液中及靶器官前列腺中测得放射性。且药物在前列腺中的富集浓度高于其他器官（直肠、肝、肾除外），至24小时仍维持一定水平。而且，前列腺组织中的药物放射性在24小时内均高于腹主动脉血中的药物放射性。这说明，前列安栓的有效成分进入前列腺组织的方式与口服药物是不同的，而且直肠给药途径比口服药物起效更快。

国内首创的前列安栓作为国内第一个通过直肠给药治疗前列腺炎及国内唯一通过多中心双盲安慰剂对照试验验证的前列腺炎栓剂药物，其开发研究及应用推广的成功达到了国内的领先水平。经直肠给药是药物治疗慢性前列腺炎的一种新途径。Shafik等研究发现，直肠下段的痔静脉丛与泌尿生殖静脉丛之间有2～6条小的痔生殖静脉相交通，这些交通支将直肠回流的静脉血液单向输送到前列腺周围的泌尿生殖静脉丛。这一发现证明经直肠途径给药治疗前列腺疾病是合理的。前列安栓中主要药物有黄柏、虎杖、栀子、泽兰等。其中黄柏的有效成分是盐酸小檗碱，它具有抑制环氧化酶的转录活性，可阻断炎性递质形成，减少组织间炎性细胞浸润以及阻滞а-受体的作用，因而能起到使炎症消退、减轻尿道阻力，从而缓解症状的作用。通过同位素示踪法，以前列安栓的质控成分，H-盐酸小檗碱作为示踪物，研究发现本药经直肠吸收十分迅速，给药后5min即可从血液中及靶器官前列腺中测得放射性，且药物在前列腺中的富集浓度高于其他器官(直肠、肝、肾除外)，至24h仍维持一定水平，而且前列腺组织中的药物放射性在24h内均高于腹主动脉血中的药物放射性，这说明前列安栓的有效成分进入前列腺组织的方式与口服药物是不同的，而且直肠给药途径比口服药物起效更快。