难溶药物包合技术及产品

针对重大疾病诊治的难溶性特效药物（如紫杉醇、阿德福韦酯、头孢抗生素等），其技术是当前各种药学技术研究的热点。目前，已有多种相关技术如分散技术、脂质体、高分子微球、分子印模等，其中包合技术具有明显的优势。

药物包合物的安全性是必须考虑的重要环节问题。我们采用计算机辅助实验，以多指标多种试验交错的组合技术方法，发展出自己特有的包合制备技术。对多种结构类型药物改进获得了极大的成功，申请了18项国家发明专利，其中有国际领先技术的产品7项，其中3项已经申请了国际专利。

以下以难溶性抗肿瘤药多烯紫杉醇和紫杉醇为例进行具体说明：

采用研制开发的新型包合材料改进多烯紫杉醇和紫杉醇，以低配比的（质量比1：17）包合物即可使多烯紫杉醇溶解度达15 mg/ml以上，紫杉醇溶解度达11 mg/ml以上。其制备的注射液药剂学、化学稳定性好、活性强且刺激性小，包合物固体稀释500倍仍可稳定保存数天，具有重要临床应用价值。

本技术产品克服了现有技术制剂中多烯紫杉醇和紫杉醇溶解度低；药剂学化学稳定性较差；包合材料比例过高；残留有机溶剂多等缺陷，实现了该领域内的技术突破。提供一种多烯紫杉醇溶解度和药剂学稳定性高（稳定性分别增强了4.15倍，半衰期由362小时延长至1502.927小时）、包合材料比例低、无有机溶剂残留的环糊精多烯紫杉醇稳定包合物，以实现临床使用。

产品已申请中国专利及国际专利：

1. 中国专利200610041531.0：专利名称“含有环糊精/多烯紫杉醇包合物的药物组合物及其制备方法”

2. 国际专利号：PCT/CN2006/002692

3. 中国专利200610041530.6：专利名称“含有环糊精紫杉醇包合物的药物组合物及其制备方法”

4. 国际专利号：PCT/CN2006/002693

针对重大疾病诊治的难溶性特效药物（如紫杉醇、阿德福韦酯、头孢抗生素等）的技术是当前各种药学技术研究的热点，目前已有多种相关技术如：分散技术、脂质体、高分子微球、分子印模等，其中包合技术具有明显的优势。 药物包合物的安全性是必须考虑的重要环节问题，我们采用计算机辅助实验，以多指标多种试验交错的组合技术方法发展出自己特有的包合制备技术，对多种结构类型药物改进获得了极大的成功，申请了18项国家发明专利，有国际领先技术的产品7项，其中有3项已经申请了国际专利。以难溶性抗肿瘤药多烯紫杉醇和紫杉醇具体说明： 采用研制开发的新型包合材料改进多烯紫杉醇和紫杉醇，以低配比的（质量比1：17）包合物即可使多烯紫杉醇溶解度达 15 mg/ml 以上，紫杉醇溶解度达 11 mg/ml 以上，其制备的注射液药剂学、化学稳定性好、活性强且刺激性小，包合物固体稀释500倍仍可稳定保存数天，具有重要临床应用价值。本技术产品克服了现有技术制剂中多烯紫杉醇和紫杉醇溶解度低；药剂学化学稳定性较差；包合材料比例过高；残留有机溶剂多等缺陷，实现了该领域内的技术突破，提供一种多烯紫杉醇溶解度和药剂学稳定性高（稳定性分别增强了4.15 倍，半衰期由362小时延长至1502.927小时）、包合材料比例低、无有机溶剂残留的环糊精多烯紫杉醇稳定包合物，以实现临床使用。 产品已申请中国专利及国际专利： 1、中国专利200610041531.0：专利名称“含有环糊精/多烯紫杉醇包合物的药物组合物及其制备方法” 2、国际专利号： PCT/CN2006/002692 3、中国专利200610041530.6：专利名称“含有环糊精紫杉醇包合物的药物组合物及其制备方 4、国际专利号：PCT/CN2006/002693