一种10-羟基喜树碱的纳微给药体系及其制备方法

摘要：

本发明涉及一种难溶性药物10-羟基喜树碱（HCPT）的给药体系及其制备方法。本发明利用海藻酸盐在碱性条件下溶解HCPT，然后向制备的均一含HCPT乳液中加入酸性氯化钙细乳液进行交联固化。在乳滴固化的同时，实现HCPT构象部分转化，即析晶。接着，再用酸性壳聚糖溶液或酸性壳聚糖衍生物进行第二步固化，以使HCPT进一步析晶。

利用该方法制得的产品为一种装载有HCPT的尺寸均一、分散稳定的海藻酸盐壳聚糖复合微球或微囊给药体系。该体系中纳微球粒径均一、分散稳定，且纳微球中的药物以闭环药物纳米晶的形式存在其中。可实现难溶药物溶解度的增加和生物利用度的提高，并有效提高了难溶药物的包埋率。

摘要：本发明涉及一种难溶性药物10-羟基喜树碱(HCPT)的给药体系及其制备方法。本发明利用海藻酸盐在碱性条件下溶解HCPT，然后向制备的均一含HCPT乳液中加入酸性氯化钙细乳液进行交联固化，在乳滴固化的同时，实现HCPT构象部分转化，即析晶，再用酸性壳聚糖溶液或酸性壳聚糖衍生物进行第二步固化，以使HCPT进一步析晶。利用该方法制得的产品为一种装载有HCPT的尺寸均一、分散稳定的海藻酸盐壳聚糖复合微球或微囊给药体系。该体系中纳微球粒径均一、分散稳定，且纳微球中的药物以闭环药物纳米晶的形式存在其中，可实现难溶药物溶解度的增加和生物利用度的提高，并有效提高了难溶药物的包埋率。