L-抗坏血酸布洛芬酯术后与癌症镇痛注射用粉针剂

L-抗坏血酸布洛芬酯（L-ascorbyl Ibuprofenate，C19H24O7，364.39，L-AI）是一种基于“双前药化”（double prodrug）新药研发策略，由酯键拼合而成的化合物。它由L-抗坏血酸和布洛芬两种“双前药”组成，属于化学新单体。该化合物及其制备方法与用途已向中国、美国、日本和欧盟申请专利，并已获得中国、美国授权（专利号：200910026697.9；USP 8703975）。

L-抗坏血酸布洛芬酯的价值： - 超级阿司匹林，可部分或全部替代吗啡、杜冷丁，作为非成瘾性注射用镇痛剂； - 兼具抗氧化性和退热消炎镇痛作用的新型类脂质体（Asbusome）的构建子，用于抗癌、抗艾、防心梗（中风）的新制剂； - 脑部靶向功能子，用于帕金森、老年痴呆的预防和治疗新制剂。

L-抗坏血酸布洛芬酯的成药性： - 作用机理简单明确； - 可注射、透皮或口服给药。口服依靠SVCT1的主动运转原形进入体内； - 在体内酯酶的作用下，酯键裂解释放出布洛芬原药，发挥作用。在体外血浆中降解的半衰期t1/2 = 6.1小时，芬维C降解后的产物布洛芬在降解4小时后能自体液中检出； - 缓释作用明显，持效时间由布洛芬精氨酸盐的70分钟延长至95分钟； - 蛋白结合率由布洛芬的98%降低至50%以下，使MEC下降至原来的一半，减少给药量，增加用药的安全性； - 安全、有效、质量可控； - 镇痛效果明显优于布洛芬，与布洛芬精氨酸盐相当； - 消炎效果明显优于布洛芬，与布洛芬精氨酸盐相当； - 急性毒性实验结果（小鼠注射151 mg/kg，大鼠口服700 mg/kg）表明，安全性优于布洛芬； - 对胃肠的刺激明显小于布洛芬和布洛芬精氨酸盐。

本项目的投资亮点： - 审批难度小。本项目产品为国内自主研发、具有完全自主知识产权的1.1类原研新药，且原料药系采用现代生物技术清洁法生产，无论是产品还是生产工艺，均符合国家的振兴新兴产业宏观政策，具备申请绿色通道快速进行审批的资格。 - 技术风险低。本项目产品虽为新结构，但却是由抗坏血酸和布洛芬，两个十分成熟且十分安全的老药拼合而成，药理药效机制明确，安全有效质量可控，因而研发失败的技术风险较低，成功开发上市销售的把握比较大。 - 同类竞争少。本项目产品所针对的非成瘾性注射用镇痛市场，用途广泛，需求刚性，该类药物全球每年的市值高达3000亿美元，国内的市值也有数百亿元。而同类药物仅有“凯纷”、布洛芬精氨酸盐注射剂等少数几个。 - 成长空间大。本项目产品，作为一种兼具穿越血脑屏障的转运子、超分子集合体的构成子和透皮转运的促进子等多种功能的新单体，无论是剂型还是适应症，均具有不断被深度发掘的广阔空间。

　L-抗坏血酸布洛芬酯(L-ascorbyl Ibuprofenate, C19H24O7, 364.39, L-AI)是基于“双前药化”(double prodrug)新药研发策略，以酯键拼合而成的，L-抗坏血酸、布洛芬“双前药”，属化学新单体。已就该化合物及其制备方法与用途向中国、美国、日本和欧盟申请专利，并已获得中国、美国授权(200910026697.9; USP 8703975)。

L-抗坏血酸布洛芬酯的价值

超级阿司匹林(部分或全部)替代吗啡、杜冷丁-非成瘾性注射用镇痛剂；

兼具抗氧化性和退热消炎镇痛作用的新型类脂质体(Asbusome)的构建子-抗癌、抗艾、防心梗(中风)的新制剂；

脑部靶向功能子-帕金森、老年痴呆的预防和治疗新制剂。

L-抗坏血酸布洛芬酯的成药性

作用机理简单明确

注射、透皮或口服给药。口服依靠SVCT1的主动运转原形进入体内；

在体内酯酶的作用下酯键裂解释放出布洛芬原药，发挥作用。在体外血浆中降解的半衰期t1/2 = 6.1 hrs，芬维C降解后的产物布洛芬在降解4hrs后能自体液中检出。缓释作用明显，持效时间由布洛芬精氨酸盐的70 min延长至95 min ；

蛋白结合率由布洛芬的98%降低至50%以下，使MEC下降至原来的一半，减少给药量，增加用药的安全性；

安全、有效、质量可控

镇痛效果明显优于布洛芬，与布洛芬精氨酸盐相当。

消炎效果明显优于布洛芬，与布洛芬精氨酸盐相当。

急性毒性实验结果(小鼠注射151 mg/kg，大鼠口服700 mg/kg)表明，安全性优于布洛芬。

对胃肠的刺激明显小于布洛芬和布洛芬精氨酸盐。

本项目的投资亮点

审批难度小。本项目产品为国内自主研发、具有完全自主知识产权的1.1类原研新药，且原料药系采用现代生物技术清洁法生产，无论是产品，还是生产工艺，均符合国家的振兴新兴产业宏观政策，具备申请绿色通道快速进行审批的资格。

技术风险低。本项目产品虽为新结构，但却是由抗坏血酸和布洛芬，两个十分成熟且十分安全的老药，拼合而成，药理药效机制明确，安全有效质量可控，因而研发失败的技术风险较低，成功开发上市销售的把握比较大。

同类竞争少。本项目产品所针对的非成瘾性注射用镇痛市场，用途广泛，需求刚性，该类药物全球每年的市值高达3000亿美元，国内的市值也有数百亿元。而同类药物仅有“凯纷”、布洛芬精氨酸盐注射剂等少数几个。

成长空间大。本项目产品，作为一种兼具穿越血脑屏障的转运子、超分子集合体的构成子和透皮转运的促进子等多种功能的新单体，无论是剂型，还是适应症，均具有不断被深度发掘的广阔空间。