新型杀虫剂吡虫啉的合成新工艺研究

吡虫啉是由德国Bayer公司和日本特殊农药株式会社共同开发的一种新型超高效杀虫剂。它属于新一代氯代尼古丁杀虫剂，具有以下特点：广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全。此外，它还具有触杀、胃毒和内吸多重药效。当害虫接触药剂后，中枢神经的正常传导受阻，导致其麻痹死亡。该杀虫剂速效性好，药后1天即有较高的防效，残留期长达25天左右，主要用于防治刺吸式口器害虫。

拜尔公司于1991年在英国布莱顿作物保护会议上提出并投入市场，成为震撼世界的新一代高效、低毒杀虫剂。农药界将其称为具有划时代作用的杀虫剂，并认为其具有广泛的市场应用前景。

鉴于吡虫啉的巨大用途，各国研究者根据自己国家的原料特点，分别开发了不同的原料合成路线。这些路线变换的目的是在环上的2位和5位甲基上引入氯原子。然而，真正实现产业化的只有以3-甲基吡啶和苄胺为起始原料的两条合成路线。但这两条路线存在一些问题，如副产大量的同分异构体和焦油，以及生产成本高等。

本技术以丙烯醛和环戊二烯为起始原料，通过环合路线直接合成高纯度的2-氯-5-氯甲基吡啶，从而避免了环上异构体和侧链异构体的产生。2-氯-5-氯甲基吡啶在丁酮溶剂中，以碳酸钾为脱酸剂与咪唑烷反应合成吡虫啉。该产品的质量分数达到98%以上，且生产成本低廉。

吡虫啉是由德国Bayer公司和日本特殊农药株式会社共同开发的一种新型超高效杀虫剂，属于新一代氯代尼古丁杀虫剂，具有广谱、高效、低毒、低残留，害虫不易产生抗性，对人、畜、植物和天敌安全等特点，并有触杀、胃毒和内吸多重药效。害虫接触药剂后，中枢神经正常传导受阻，使其麻痹死亡。速效性好，药后1天即有较高的防效，残留期长达25天左右，主要用于防治刺吸式口器害虫。拜尔公司于1991年在英国布莱顿作物保护会议上提出并投入市场，成为震撼世界的新一代高效、低毒杀虫剂，被农药界称为具有划时代作用的杀虫剂，具有广泛的市场应用前景。鉴于吡虫啉的巨大用途，各国研究者针对自己国家的原料特点，分别开发了不同的原料合成路线，各种路线变换的目的在于在环上2位和5位甲基上引入氯原子，但真正实现产业化的只有以3－甲基吡啶和苄胺为起始原料的两条合成路线，但存在副产大量的同分异构体和焦油、生产成本高等问题。本技术以丙烯醛、环戊二烯为起始原料，通过环合路线直接合成高纯度2－氯－5－氯甲基吡啶，避免了环上异构体和侧链异构体。2－氯－5－氯甲基吡啶在丁酮溶剂中、以碳酸钾为脱酸剂与咪唑烷反应合成吡虫啉。产品质量分数达98%以上，生产成本低廉。