一种尺寸均一、包埋率高、药物活性保持率高的壳聚糖载药微球及其制备方法

摘要：

本研究针对蛋白质、多肽、抗癌剂、激素等亲水性药物，提供了一种尺寸均一、包埋率高、药物活性保持率高的壳聚糖微球药物载体及其制备方法。该载体适用于亲水性药物、尤其是生物活性药物的控制释放和靶向性给药。

其特征如下：

1. 微球直径分布系数控制在11%以内，直径可在1－100微米内自由控制。
2. 亲水性药物的包埋率达到75%以上。
3. 活性药物的活性保持率达到95%以上。
4. 在体外释放稳定。

制备方法特点：

1. 将亲水性药物溶于壳聚糖的醋酸-醋酸钠缓冲溶液中。
2. 用压力通过微孔膜将该水相压入油相中，得到尺寸均一的乳滴。
3. 采用两步固化法对乳滴进行交联固化，得到尺寸均一、分散稳定的壳聚糖微球药物载体。

该技术解决了传统搅拌乳化法制备的壳聚糖药物载体粒径不均一、包埋率低、含氨基或其它功能基团的药物容易交联在微球上难以释放及分散性差的问题。利用粒径的均一性特性及离子胶凝剂温和固化的特性，达到高的药物包埋率、高的药物活性保持率、稳定的药物释放，提高药物在体内利用率。

摘要：本研究针对蛋白质、多肽、抗癌剂、激素等亲水性药物，提供尺寸均一、包埋率高、药物活性保持率高的壳聚糖微球药物载体及其制备方法，以用于亲水性药物、尤其是生物活性药物的控制释放和靶向性给药。其特征是微球直径分布系数控制在11％以内，直径可在1－100微米内自由控制，亲水性药物的包埋率达到75％以上，活性药物的活性保持率达到95％以上，其在体外释放稳定。其特征还在于是将亲水性药物溶于壳聚糖的醋酸－醋酸钠缓冲溶液中，将该水相用压力通过微孔膜压入油相中，得到尺寸均一的乳滴，然后采用两步固化法对乳滴进行交联固化，得到尺寸均一、分散稳定的壳聚糖微球药物载体。该技术解决了传统搅拌乳化法制备的壳聚糖药物载体粒径不均一、包埋率低、含氨基或其它功能基团的药物容易交联在微球上难以释放及分散性差的问题。利用粒径的均一性特性及离子胶凝剂温和固化的特性，达到高的药物包埋率、高的药物活性保持率、稳定的药物释放，提高药物在体内利用率。