雷公藤红素脂质体及其制备方法

雷公藤红素脂质体及其制备方法

雷公藤红素（又名"雷公藤内酯醇"）具有出色的抗肿瘤作用，其抑瘤作用高达65%-93%，远远超过紫杉醇。根据脂质体的靶向性特征，将雷公藤红素制成脂质体，以提高药物靶向性，提高疗效。本项目已经完成了雷公藤红素脂质体小试，取得了成功。

目前，已完成处方工艺优化，制备出包封率高、稳定性好的雷公藤红素脂质体。对其理化性质进行了考察；建立了雷公藤红素的高效液相含量测定方法；同时，建立了葡聚糖凝胶柱层析法和透析法两种雷公藤红素脂质体包封率测定方法。结果表明，脂质体包封率为81.67%，平均粒径为179.3nm。

技术指标：

1. 雷公藤红素脂质体的包封率：80%以上；
2. 稳定的粒子大小：大于5μm的粒子低于5%，80%粒子小于或等于1μm；
3. 重组再分散性：在注射用水、注射用生理盐水和葡萄糖注射液中容易分散；
4. 化学稳定性：雷公藤红素的降解及有关杂质符合雷公藤红素注射液要求；
5. 动物药代动力学：研究适宜分析方法达到血液及组织中药浓度的检测要求。

雷公藤红素脂质体及其制备方法

雷公藤红素（又名"雷公藤内酯醇"）具有出色的抗肿瘤作用，其抑瘤作用高达65%-93%，远远超过紫杉醇。根据脂质体的靶向性特征，将雷公藤红素制成脂质体，以提高药物靶向性，提高疗效，本项目已经完成了雷公藤红素脂质体小试，取得了成功。

目前完成处方工艺优化，制备包封率高，稳定性好的雷公藤红素脂质体，对其理化性质进行考察；建立了雷公藤红素的高效液相含量测定方法；建立了葡聚糖凝胶柱层析法和透析法两种雷公藤红素脂质体包封率测定方法。结果表明脂质体包封率为81。67%，平均粒径为179。3nm。

技术指标

1、雷公藤红素脂质体的包封率： 80%以上；

2、稳定的粒子大小：大于5um的粒子低于5%，80%粒子小于或等于1um。

3、重组再分散性：在注射用水、注射用生理盐水和葡萄糖注射液中容易分散。

4、化学稳定性：雷公藤红素的降解及有关杂质符合雷公藤红素注射液要求。

5、动物药代动力学：研究适宜分析方法达到血液及组织中药浓度的检测要求。