一种兼具靶向性和荧光特性的pH敏感壳聚糖载药胶束及其制备方法

本发明公开了一种兼具靶向性和荧光特性的pH敏感壳聚糖载药胶束及其制备方法。该方法以具有pH敏感性的两亲性壳聚糖为载药胶束，以聚乙二醇为连接臂，分别在其两端接枝叶酸和荧光染料噻唑橙，从而构建得到一种集靶向性、pH敏感性、隐形性和荧光示踪于一体的多功能壳聚糖载药胶束。

本发明的壳聚糖载药胶束具有良好的荧光性能，且其对抗癌药5-氟尿嘧啶具有良好的载药性能，载药效率可达42.76%。在生理环境pH值（pH=7.4）条件下，8小时内累积释放药量仅为2%，26小时累积释药量不足8%，可减少壳聚糖载药胶束在输运抗癌药5-氟尿嘧啶对正常组织细胞的毒副作用。

同时，在肿瘤细胞溶酶体pH值（pH=4.5）条件下，本发明的壳聚糖载药胶束表现出良好的pH敏感释药性能，5-氟尿嘧啶的释放量在4小时时达到95%。

本发明公开了一种兼具靶向性和荧光特性的pH敏感壳聚糖载药胶束及其制备方法，以具有pH敏感性的两亲性壳聚糖为载药胶束，以聚乙二醇为连接臂，分别在其两端接枝叶酸和荧光染料噻唑橙，从而构建得到一种集靶向性、pH敏感性、隐形性和荧光示踪于一体的多功能壳聚糖载药胶束。本发明的壳聚糖载药胶束具有良好的荧光性能，且其对抗癌药5-氟尿嘧啶具有良好的载药性能，载药效率可达42.76%；在生理环境pH值（pH=7.4）条件下，8h内累积释放药量仅为2%，26h累积释药量不足8%，可减少壳聚糖载药胶束在输运抗癌药5-氟尿嘧啶对正常组织细胞的毒副作用。同时，在肿瘤细胞溶酶体pH值（pH=4.5）条件下，表现出良好的pH敏感释药性能，5-氟尿嘧啶的释放量在4h时达到95%。