非诺贝特纳米混悬剂

项目概述（功能、用途等） 非诺贝特，作为第三代氯贝丁酯类降血脂药，具有抑制HMG-CoA还原酶的功能，从而减少胆固醇的合成。在临床应用中，非诺贝特常用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇和混合性高脂血症，对老年人动脉粥样硬化、心脑血管疾病的治疗和预防具有重要意义。然而，非诺贝特在水中几乎不溶，口服吸收差，生物利用度低。普通制剂单次口服给药后，仅有60%的剂量被吸收，血药浓度在4-7小时左右达到峰值。非诺贝特长时间在体内滞留可能产生明显的不良反应，较大剂量还会增加肾代谢负荷。因此，研发口服吸收好、生物利用度高的剂型，以减小用药剂量、提高疗效，显得尤为重要。

纳米混悬剂是近年来针对难溶性药物的一种新剂型。该剂型通过将药物固体颗粒粉碎至纳米级别，悬浮于分散介质中，从而增加药物的溶出速率，提高生物利用度。常用的纳米混悬剂制备方法包括溶剂挥发法（纳米沉淀法）、球磨法及高压均质法。其中，溶剂挥发法易产生有机溶剂残留问题，球磨法生产效率低，而高压均质法具有生产效率高、工艺过程简单、可控性强、重现性好、样品粒径均一等优点，是目前最主要的制备方法。

技术优势（特点、指标等） 本项目采用独特工艺制备了非诺贝特纳米混悬剂，并以粒径和zeta电位为指标，研究了有关因素对纳米混悬剂的影响，并对所得样品进行了表征。大鼠体内药代动力学研究证实了纳米混悬剂对难溶药物生物利用度的促进作用。

技术水平 项目所处阶段：课题已申请专利，企业的利益可得到完善保护。

项目概述(功能、用途等) 非诺贝特为第三代氯贝丁酯类降血酯药，能抑制HMG_CoA还原酶，从而减少胆固醇合成，临床常用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇和混合性高脂血症，对老年人动脉粥样硬化、心脑血管疾病的治疗、预防有重要意义。但非诺贝特在水中几乎不溶，口服吸收差，生物利用度低。普通制剂单次口服给药后仅有60%的剂量被吸收，4-7h左右血药浓度才达峰值。非诺贝特长时间在体内滞留有明显不良反应，较大的剂量增加肾代谢负荷，所以很有必要研发口服吸收好、生物利用度高的剂型，从而减小用药剂量、提高疗效。 纳米混悬剂是近年来针对难溶性药物的一种新剂型，将药物固体颗粒粉碎到纳米级别，悬浮于分散介质中，从而增加药物的溶出速率，提高生物利用度。常用纳米混悬剂制备方法有：溶剂挥发法（纳米沉淀法）、球磨法及高压均质法。溶剂挥发法易产生有机溶剂残留问题，球磨法生产效率低，而高压均质法生产效率高、工艺过程简单、可控性强、重现性好、样品粒径均一，是目前最主要的制备方法。 技术优势(特点、指标等) 本项目采用独特工艺制备了非诺贝特纳米混悬剂，以粒径和zeta电位为指标，研究了有关因素对纳米混悬剂的影响并对所得样品进行了表征。大鼠体内药代动力学研究证实了纳米混悬剂对难溶药物生物利用度的促进作用。 技术水平 项目所处阶段：课题已申请专利，企业的利益可得到完善保护。