硫酸多粘菌素E冻干脂质体注射剂

技术投资分析：

项目简介: 多粘菌素E口服不易吸收。肌内注射50mg后2小时血药浓度达峰值（2～8mg/L），有效血药浓度可维持8～12小时，t1/2约6小时。它分布于全身组织，以肝、肾为最高，并保持较长时间。多粘菌素不易弥散进入胸、腹腔、关节腔，即使在脑膜炎症时也不易透入脑脊液中，胆汁中浓度也较低。药物经肾缓慢排泄。

多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌都有效，过去曾用于对其他抗生素耐药的绿脓杆菌和革兰阴性杆菌所致感染如败血症、脑膜炎、心内膜炎、烧伤后感染等，但现在已被疗效好、毒性低的其他抗生素所取代。仍可局部用于敏感菌的眼、耳、皮肤、粘膜感染及烧伤绿脓杆菌感染。多粘菌素口服用于肠道手术前准备。

由于多粘菌素E的局部刺激性较大，所以一般将其制成片剂，上市的很少有注射液。多粘菌素的毒性较大，主要表现在肾脏及神经系统两方面，其中多粘菌素B较E尤为多见，症状为蛋白尿、血尿等。大剂量、快速静脉滴注时，由于神经肌肉的阻滞可导致呼吸抑制。市售的上海新先锋药业有限公司研发的注射用硫酸抗敌素即注射用硫酸多粘菌素E由于其刺激性没有解决，所以也没有获得广泛的临床疗效。本研究的学术特色在于通过将硫酸多粘菌素E制成脂质体，用来降低其刺激性、毒性及不良反应。

目前进度: 已完成处方前研究，建立硫酸多粘菌素E的体外分析方法，确定了硫酸多粘菌素E脂质体包封率的测定方法。通过单因素考察初步确定了采用逆相蒸发法制备硫酸多粘菌素E脂质体处方，并初步尝试了硫酸多粘菌素E冻干脂质体的制备。

技术的应用领域前景分析：

适应症 主要用于敏感菌引起的严重感染如菌血症、尿路感染、眼角膜感染、心内膜炎、肺炎等。口服用于大肠杆菌所致急性肠炎或急性痢疾等。可局部用于敏感菌的眼、耳、皮肤、粘膜感染及烧伤绿脓杆菌感染。多粘菌素口服用于肠道手术前准备。

效益分析：

市场及经济效益预测: 硫酸多粘菌素E作为具有确切疗效的多肽类抗生素与非多肽类抗生素无交叉耐药性，可以作为应用其他抗生素无效时的病症的治疗，具有很大的发展前景。将其制成脂质体后，可以使其在临床上广泛应用成为可能，可以更好地发挥其应有的治疗作用。当前国内对硫酸多粘菌素E注射剂和注射用硫酸多粘菌素E，尤其是脂质体的研究逐渐引起重视，相信脂质体硫酸多粘菌素E的研究成功必将产生巨大的社会和经济效益。

厂房条件建议： 无

备注： 无

技术投资分析： 项目简介: 多粘菌素E口服不易吸收。肌内注射50mg后2小时血药浓度达峰值（2～8mg/L），有效血药浓度可维持8～12小时，t1/2约6小时。它分布于全身组织，以肝、肾为最高，并保持较长时间。多粘菌素不易弥散进入胸、腹腔、关节腔，即使在脑膜炎症时也不易透入脑脊液中，胆汁中浓度也较低。药物经肾缓慢排泄。 多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌都有效，过去曾用于对其他抗生素耐药的绿脓杆菌和革兰阴性杆菌所致感染如败血症、脑膜炎、心内膜炎、烧伤后感染等，但现在已被疗效好、毒性低的其他抗生素所取代。仍可局部用于敏感菌的眼、耳、皮肤、粘膜感染及烧伤绿脓杆菌感染。多粘菌素口服用于肠道手术前准备。 由于多粘菌素E的局部刺激性较大，所以一般将其制成片剂，上市的很少有注射液。多粘菌素的毒性较大，主要表现在肾脏及神经系统两方面，其中多粘菌素B较E尤为多见，症状为蛋白尿、血尿等。大剂量、快速静脉滴注时，由于神经肌肉的阻滞可导致呼吸抑制。市售的上海新先锋药业有限公司研发的注射用硫酸抗敌素即注射用硫酸多粘菌素E由于其刺激性没有解决所以也没有获得广泛的临床疗效。本研究的学术特色在于通过将硫酸多粘菌素E制成脂质体，用来降低其刺激性、毒性及不良反应。 目前进度: 已完成处方前研究，建立硫酸多粘菌素E的体外分析方法，确定了硫酸多粘菌素E脂质体包封率的测定方法。通过单因素考察初步确定了采用逆相蒸发法制备硫酸多粘菌素E脂质体处方，并初步尝试了硫酸多粘菌素E冻干脂质体的制备。 技术的应用领域前景分析： 适应症 主要用于敏感菌引起的严重感染如菌血症、尿路感染、眼角膜感染、心内膜炎、肺炎等。口服用于大肠杆菌所致急性肠炎或急性痢疾等。可局部用于敏感菌的眼、耳、皮肤、粘膜感染及烧伤绿脓杆菌感染。多粘菌素口服用于肠道手术前准备。 效益分析： 市场及经济效益预测: 硫酸多粘菌素E作为具有确切疗效的多肽类抗生素与非多肽类抗生素无交叉耐药性，可以作为应用其他抗生素无效时的病症的治疗，具有很大的发展前景，将其制成脂质体后，可以使其在临床上广泛应用成为可能，可以更好的发挥其应有的治疗作用。当前国内对硫酸多粘菌素E注射剂和注射用硫酸多粘菌素E，尤其是脂质体的研究逐渐引起重视，相信脂质体硫酸多粘菌素E的研究成功必将产生巨大的社会和经济效益。 厂房条件建议： 无 备注： 无