本发明涉及一种手性拆分消旋体氨氯地平的制备方法,具体包括制备S-(-)-氨氯地平和R-(+)-氨氯地平。该制备方法采用乙醇或含有乙醇的混合溶剂作为拆分溶剂,以手性二苯甲酰基-D-酒石酸或二苯甲酰基-L-酒石酸作为拆分剂。
在拆分过程中,手性拆分剂与消旋氨氯地平选择性形成手性氨氯地平二苯甲酰基酒石酸盐。随后,通过碱化反应,可以得到手性氨氯地平。
本发明采用乙醇为溶剂,即使使用工业乙醇也能取得良好的拆分效果。该方法具有低毒、环保、高效的特点,非常适合绿色规模化生产。
| 专利名称 | 一种手性拆分消旋体氨氯地平制备S-(-)-氨氯地平和R-(+)-氨氯地平的方法 | ||
|---|---|---|---|
| 专利状态 | - | 专利号(申请号) | ZL201010128863.9 |
| 申请号 | - | 专利申请日期 | 2010-03-22 |
| 专利授权日期 | - | 专利权届满日 | - |
| 专利所属地 | 中国 | 专利类型 | 发明专利 |
| 发明人 | 孙京国;冯玉玲 | ||
| 权利人 | - | ||
| 专利摘要 | 本发明公开了一种手性拆分消旋体氨氯地平制备S-(-)-氨氯地平和R-(+)-氨氯地平的方法。拆分溶剂是乙醇或含有乙醇的混和溶剂,以手性二苯甲酰基-D-酒石酸或二苯甲酰基-L-酒石酸为拆分剂,通过手性拆分剂与消旋氨氯地平选择性形成手性氨氯地平二苯甲酰基酒石酸盐,再经过碱化得到手性氨氯地平。本发明采用乙醇为拆分溶剂,在使用工业乙醇时,也可以取得很好的拆分效果,获得合格药用氨氯地平原料,显著降低成本。反应操作简单易控,具有低毒、环保、高效等特点,适合绿色规模化生产。 | ||