针对转移性胃癌的候选药物XYA-2研发

我国是胃癌大国，每年有61万新发病例，42万人死于胃癌，占全世界的一半以上。胃癌具有早期难诊断、易转移、易耐药、死亡率高、缺乏有效治疗药物特点。STAT3被认为是有效的抗胃癌靶标，但至今未有STAT3抑制剂被临床获批。项目组前期发现一系列具有显著体外和体内抗胃癌活性的化合物，其中化合物XYA-2在多种高临床相关的胃癌小鼠模型中显著抑制转移性胃癌的生长与转移（在移植瘤、原位瘤、PDX模型中均验证了XYA-2抗胃癌的药效），且对小鼠无宿主毒性。机制研究表明XYA-2通过特异性靶向癌基因STAT3发挥抗胃癌作用。