R-2-氨基丁酸的生物转化新工艺

R-2-氨基丁酸属于非蛋白氨基酸，主要用于合成抗生素、血管紧张素转换酶2抑制剂、脑渗透性的类polo -2 (Plk-2)抑制剂、抗恶性肿瘤药物，金属镁抑制剂的中间体，在生物医药领域有重要应用。

R-2-氨基丁酸的合成方法根据起始底物的不同主要分为两种，一种是消旋体拆分法，一种是直接不对称合成法。消旋体拆分法是研究较早而且研究较多的方法：利用氨基酰化酶I拆分，10 mM 2-氨基丁酰胺，49.2%的转化率，R-2-氨基丁酸的ee值为96.3%；或利用蛋白酶水解拆分，133 mM 2-氨基丁酸异丁基酯底物，40%的转化率，R-2-氨基丁酸的ee值为95%。直接不对称合成法是利用手性化合物作手性诱导，可以实现R-2-氨基丁酸的手性合成，但是需要额外的步骤将R-2-氨基丁酸游离出来。

技术特点

本项目以L-苏氨酸、甲酸铵为底物，通过生物催化转化，生产R-2-氨基丁酸，产物摩尔收率>90%，光学纯度>99%。与现有的合成方法相比，该方法的底物廉价易得，转化过程中副产物仅为水和二氧化碳，是R-2-氨基丁酸的高效合成方法。

R-2-氨基丁酸属于非蛋白氨基酸，主要用于合成抗生素、血管紧张素转换酶2抑制剂、脑渗透性的类polo -2 (Plk-2)抑制剂、抗恶性肿瘤药物，金属镁抑制剂的中间体，在生物医药领域有重要应用。

R-2-氨基丁酸的合成方法根据起始底物的不同主要分为两种，一种是消旋体拆分法，一种是直接不对称合成法。消旋体拆分法是研究较早而且研究较多的方法：利用氨基酰化酶I拆分，10 mM 2-氨基丁酰胺，49.2%的转化率，R-2-氨基丁酸的ee值为96.3%；或利用蛋白酶水解拆分，133 mM 2-氨基丁酸异丁基酯底物，40%的转化率，R-2-氨基丁酸的ee值为95%。直接不对称合成法是利用手性化合物作手性诱导，可以实现R-2-氨基丁酸的手性合成，但是需要额外的步骤将R-2-氨基丁酸游离出来。

技术特点

本项目以L-苏氨酸、甲酸铵为底物，通过生物催化转化，生产R-2-氨基丁酸，产物摩尔收率>90%，光学纯度>99%。与现有的合成方法相比，该方法的底物廉价易得，转化过程中副产物仅为水和二氧化碳，是R-2-氨基丁酸的高效合成方法。