Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用

本发明涉及一种Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用。所述肥胖症为早发性肥胖症。

本发明利用Ipsen17在人肾胚胎细胞HEK293中功能拯救10种不同细胞膜表达缺陷的人黑素皮质素受体-4。该小分子药学伴侣分子拯救黑素皮质素受体-4突变体细胞膜表达的EC50小于10^-7M，其中2种突变受体的EC50达到小于10^-8M的水平。

被拯救的黑素皮质素受体-4突变体的信号分子产生能力的EC50小于10^-7M，其中1种突变受体的EC50已达到小于10^-8M的水平。

本发明涉及一种Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用，所述肥胖症为早发性肥胖症。

本发明利用Ipsen17在人肾胚胎细胞HEK293中功能拯救10种不同细胞膜表达缺陷的人黑素皮质素受体-4，该小分子药学伴侣分子拯救黑素皮质素受体-4突变体细胞膜表达的EC50小于10-7M，其中2种突变受体的EC50达到小于10-8M的水平。

被拯救的黑素皮质素受体-4突变体的信号分子产生能力的EC50小于10-7M，其中1种突变受体的EC50已达到小于10-8M的水平。