一种Cephanolide B的合成方法

本发明公开了一种Cephanolide B的合成方法，该方法以商业可得的5-溴-2-甲基苯甲醚为合成原料。

该方法首先经过根岸英一反应与甲氧基对位卤化，再经过二异丙基胺锂甲酰化反应得到1,3-二羰基化合物。

随后，该化合物与3-戊烯-2-酮发生罗宾森环化反应。

接着，经过Luche还原、水解、酯化反应得到内脂型化合物。

然后，通过二异丁基氢化铝还原之后酸处理得到赫克反应前体。

经过钯催化的羰酯化偶联反应、酯化得到粗榧萜类骨架化合物。

最后，经还原羰基、脱甲氧基实现了Cephanolide B的首次化学合成。

本发明合成路线具有简洁高效、操作简便、成本低廉等优点。

适用于Cephanolide B的大量合成，为天然产物Cephanolide B的生物活性评价提供了重要物质基础。

本发明公开了一种Cephanolide B的合成方法,该方法以商业可得的5-溴-2-甲基苯甲醚为合成原料,经过根岸英一反应与甲氧基对位卤化,再经过二异丙基胺锂甲酰化反应得到1,3-二羰基化合物,其与3-戊烯-2-酮发生罗宾森环化反应,再经过Luche还原、水解、酯化反应得到内脂型化合物,再通过二异丁基氢化铝还原之后酸处理得到赫克反应前体,经过钯催化的羰酯化偶联反应、酯化得到粗榧萜类骨架化合物,最后经还原羰基、脱甲氧基实现了Cephanolide B的首次化学合成。本发明合成路线具有简洁高效、操作简便、成本低廉等优点,适用于Cephanolide B的大量合成,为天然产物CephanolideB的生物活性评价提供了重要物质基础。