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米氮平(Mirtazapine)的合成工艺

技术类型:非专利

技术成熟度:研发

转让方式:技术转让

应用领域:化学药品原料药制造

技术领域:新材料

交易价格:面议专利价值评估

应用案例:否

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成果概况
简介

技术投资分析:

项目简介: 通用名:米氮平(Mirtazapine) 化学名:1,2,3,4,10,-七氢-2-甲基-吡嗪[2,1-a]吡啶并[2,3-c][2]苯氮杂卓 结构式:(详见图)

本项目由(荷兰)Organon公司开发,1994年在荷兰首次上市。是具有双重神经递质机制(5-羟色胺能和去甲肾上腺能)的新型抗抑郁症药物。具有独特的药理学特性,本品能增加NE和5-HT的传递,不抑制神经递质的再摄取。对创伤后应激障碍、原发性焦虑障碍、中枢性中风后疼痛和某些抑郁症,包括心境恶劣、发作性短暂抑郁症、季节性情感障碍、经前综合症、绝经后抑郁症等的治疗有效。而且总体起效快,耐受性良好。目前已广泛用于临床。

项目特点: 通过对其合成工艺进行研究,从而找到一条合成成本低、原料来源方便、反应条件温和、能实现大规模工业化生产的工艺路线。使路线1总收率由原文献方法的11.26%(以1-甲基-3-苯基哌嗪为原料)提高至12.4%。路线2总收率由原文献方法的3.37%提高至23.8%。

技术的应用领域前景分析: 适应症: 抗抑郁症药物

知识产权状态: 根据《专利法》和《药品行政保护条例》。该药不受中国专利保护,也不具备在我国申请行政保护的条件。

目前进度: 实验室合成工艺与工艺改进。

效益分析: 本技术市场应用范围广,利润丰厚,效益十分可观。

厂房条件建议: 无

备注: 无

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