普拉克索原料药及缓释片技术服务

一、概述 2010年2月24日，Boehringer Ingelheim制药公司宣布，FDA批准Mirapex ER（普拉克索缓释片）每日一次，用于治疗早期自发性帕金森病。临床研究表明，Mirapex ER治疗早期帕金森病优于安慰剂及普通Mirapex片剂。Mira-pex为非麦角类新的多巴胺能激动剂，与以往多巴胺能激动剂相比，其化学结构不同，对D3受体较D2、D4受体更具亲和力，从而能控制震颤等运动相关症状，同时缓解精神心理症状，避免因长期使用左旋多巴造成的神经损害，延缓需要左旋多巴治疗的时间，减少左旋多巴的剂量。Mirapex治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示，Mirapex可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。

Mirapex ER常见不良反应为：失眠、幻觉、精神错乱、眩晕、运动障碍、嗜睡等。

二、品种基本情况 药品名称：普拉克索，普拉克索缓释片 英文名：Pramipexole Dihydrochloride，Pramipexole Dihydrochloride Sustained Release Tablets 制剂的剂型：缓释片 规格：0.375mg，0.75mg，1.5mg，3.0mg，4.5mg 适应症： 用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，即在整个疾病过程中，包括疾病后期，当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或“开关”波动），都可以单独应用森福罗（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。

用法用量： 口服用药，一天一次服用。

初始治疗： 起始剂量：每日0.375 mg，然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。

维持治疗： 个体剂量应该在每天0.375 mg至4.5 mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5 mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5 mg。当计划减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5 mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在森福罗加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。

治疗中止： 突然中止多巴胺能治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此，应该以每天减少0.75 mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75 mg。

注册分类：化药申请3+4类。

三、提供服务内容 成熟的原料药及制剂的工艺资料，经过工厂放大，重复性好。

一、概述

2010年2月24 日，Boehringer Ingelheim 制药公司宣布FDA 批准Mirapex ER(普拉克索缓释片)每日一次，用于治疗早期自发性帕金森病，临床研究表明Mirapex ER 治疗早期帕金森病优于安慰剂及普通Mirapex 片剂。Mira-pex为非麦角类新的多巴胺能激动剂与以往多巴胺能激动剂相比，其化学结构不同，对D3受体较D2、D4受体更具亲和力从而能控制震颤等运动相关症状，同时缓解精神心理症状，避免因长期使用左旋多巴造成的神经损害，延缓需要左旋多巴治疗的时间，减少左旋多巴的剂量。Mirapex治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示，Mirapex可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。

Mirapex ER 常见不良反应为：失眠、幻觉、精神错乱、眩晕、运动’障碍、嗜睡等。

二、品种基本情况

药品名称：普拉克索，普拉克索缓释片

英文名：Pramipexole Dihydrochloride，Pramipexole Dihydrochloride Sustained Release Tablets

制剂的剂型：缓释片

规格：0.375mg，0.75mg，1.5mg，3.0mg，4.5mg

适应症：

用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，即在整个疾病过程中，包括疾病后期，当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动)，都可以单独应用森福罗（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。

用法用量：

口服用药，一天一次服用。

初始治疗：

起始剂量：

每日0.375 mg，然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。

维持治疗：

个体剂量应该在每天0.375 mg至4.5 mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5 mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5 mg。当计划减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5 mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在森福罗加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。治疗中止：突然中止多巴胺能治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此，应该以每天减少0.75 mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75 mg。

注册分类：化药申请3+4类。

三、提供服务内容

成熟的原料药及制剂的工艺资料，经过工厂放大，重复性好。