1.1类肿廇并发症治疗药艾莎康唑口腔贴片

项目简介：

口腔念珠菌病（简称OPC）是念珠菌属真菌在口腔中增殖发展产生的口腔糜烂或溃疡。如不能得到有效治疗，不仅疼痛难受，影响进食，甚至可能诱发深部感染，危及生命。口腔念珠菌带菌者众多，尤其是老年人，检出率超过50%。但通常并不发病，一旦免疫力下降，则在口腔中迅速增殖发展形成OPC。艾滋病毒感染者通常最初的症状都是OPC，发病率超过90%。肿瘤患者进行化疗、骨髓移植或局部放疗后，免疫力下降，也很容易诱发局部念珠菌病感染。一项对27个临床试验的分析报道，依癌症位置的不同，OPC的发病率为30%-70%。

OPC的治疗主要有全身治疗和局部治疗两种。全身治疗是口服或注射抗真菌药如酮康唑、氟康唑和伊曲康唑。这种治疗对于预防深部感染有效，但存在易出现耐药、发生药物相互作用及其它副作用的风险。因此，只用于短期，证示确为白色念珠菌感染的治疗。

OPC局部治疗主要是应用口腔凝胶或漱口液进行治疗，药物作用时间短、唾液药浓下降快、易吞服，需要反复多次给药，患者顺应性差，疗效不佳。2010年美国和欧洲上市了一种治疗OPC的新药咪康唑口腔贴片，该药是一种含咪康唑50mg的缓释薄片，它贴于上牙龈，24小时不脱落，唾液浓度保持在有效药浓的时间长达17小时，可较好地发挥治疗作用，疗效好。与此同时，97%的样本药物血液浓度低于定量检测限，HIV阳性患者药物血液浓度全部低于检测限。对全身系统几乎没有影响，副作用小。

不过，咪康唑是第一代抗真菌药，抗真菌效力较差。用药历史长，已出现耐药。

本项目为艾莎康唑口腔贴片，主治与肿瘤和艾滋病患者并发的OPC。

艾莎康唑属于第三代抗真菌药，是目前最强的抗念珠菌药物。艾莎康唑口服不吸收（国外是将其开发成前药上市销售的），即使发生吞咽，药物也不进入血液，对全身系统几乎没有影响。因此，艾莎康唑是局部给药治疗口腔念珠菌的理想化合物。艾莎康唑口腔贴片，已由我公司研发成功，一片25mg，贴于上牙龈，24小时不脱落，唾液浓度保持在有效药浓的时间长达24小时，药物血液浓度全部低于检测限。艾莎康唑口腔贴片已申请剂型专利，专利号CN201611005538.7。艾莎康唑及艾莎康唑口腔贴片为1.1类新药，目前已完成原料药工艺研究，制剂工艺研究，原料药和制剂质量标准研究，欢迎有兴趣者洽谈合作开发。

项目核心创新点：

1. 艾莎康唑是目前最强的抗念珠菌药物，国内外未直接作为药物活性成分（原料药）应用于药物制剂，本项目是首次。
2. 美国2015年批准的新药Cresemba (Isavuconazonium sulfate)是艾莎康唑的前药，它在体内代谢为艾莎康唑发挥治疗作用。
3. 艾莎康唑口腔贴片是新型特殊制剂，国内外首创，已申请剂型专利，专利号CN201611005538.7。

项目详细用途：

医药产品。主治与肿瘤和艾滋病患者并发的口腔真菌感染。

预期效益说明：

据WHO《全球癌症报告2014》报告，2012年全世界新增癌症病例1400万，死亡820万。其中，中国新增癌症病例307万，死亡220万人，位居世界第一，分别占全球总量的21.9%和26.8%。WHO在该报告中还预测：全球癌症病例呈迅猛增长态势，由2012年的1400万人，将逐年递增至2025年的1900万人，到2035年将达到2400万人。艾滋病病例，我国2014年官方数字是49.7万，实际数字预计有可能是这个数字的3-5倍。

因此，我国OPC的发病人数将是一个非常庞大的数字，预计超过1000万。另外，由于癌症和艾滋很难治愈，患者免疫力一直受到抑制，OPC时常会出现反复的发作。有报道OPC 3个月内复发率超过60%。

以每患者每年发病两次计算，全国口腔贴片需求量约3亿片。以每片10元计算，全国市场容量为30亿元。

项目简介：

口腔念珠菌病(简称OPC) 是念珠菌属真菌在口腔中增殖发展产生的口腔糜烂或溃疡，如不能得到有效治疗，不仅疼痛难受，影响进食，甚至有可能诱发深部感染，危及生命。

口腔念珠菌带菌者众，尤其是老年人，检出率超过50％。但通常并不发病，一旦免疫力下降，则在口腔中迅速增殖发展形成OPC。艾滋病毒感染者通常最初的症状都是OPC，发病率超过90%。肿瘤患者进行化疗、骨髓移植或局部放疗后，免疫力下降，也很容易诱发局部念珠菌病感染。一项对27个临床试验的分析报道，依癌症位置的不同，OPC的发病率为30%-70%。

OPC的治疗主要有全身治疗和局部治疗两种。全身治疗是口服或注射抗真菌药如酮康唑、氟康唑和伊曲康唑。这种治疗对于预防深部感染有效，但存在易出现耐药、发生药物相互作用及其它副作用的风险。因此，只用于短期，证示确为白色念珠菌感染的治疗。

OPC局部治疗主要是应用口腔凝胶或漱口液进行治疗，药物作用时间短、唾液药浓下降快、易吞服，需要反复多次给药，患者顺应性差，疗效不佳。2010年美国和欧洲上市了一种治疗OPC的新药咪康唑口腔贴片，该药是一种含咪康唑50mg的缓释薄片，它贴于上牙龈， 24小时不脱落，唾液浓度保持在有效药浓的时间长达17小时，可较好地发挥治疗作用，疗效好。与此同时，97%的样本药物血液浓度低于定量检测限，HIV阳性患者药物血液浓度全部低于检测限。对全身系统几乎没有影响，副作用小。

不过，咪康唑是第一代抗真菌药，抗真菌效力较差。用药历史长，己出现耐药。

本项目为艾莎康唑口腔贴片，主治与肿瘤和艾滋病患者并发的OPC。

艾莎康唑属于第三代抗真菌药，是目前最强的抗念珠菌药物。艾莎康唑口服不吸收(国外是将其开发成前药上市销售的)，既使发生吞咽，药物也不进入血液，对全身系统几乎没有影响。因此，艾莎康唑是局部给药治疗口腔念珠菌的理想化合物。艾莎康唑口腔贴片，已由我公司研发成功，一片25mg，贴于上牙龈， 24小时不脱落，唾液浓度保持在有效药浓的时间长达24小时，药物血液浓度全部低于检测限。艾莎康唑口腔贴片已申请剂型专利，专利号CN201611005538.7。艾莎康唑及艾莎康唑口腔贴片为1.1类新药，目前已完成原料药工艺研究，制剂工艺研究，原料药和制剂质量标准研究，欢迎有兴趣者洽谈合作开发。

项目核心创新点：

　艾莎康唑是目前最强的抗念珠菌药物，国内外未直接作为药物活性成分（原料药）应用于药物制剂，本项目是首次。美国2015年批准的新药Cresemba (Isavuconazonium sulfate)是艾莎康唑的前药，它在体内代谢为艾莎康唑发挥治疗作用。

艾莎康唑口腔贴片是新型特殊制剂，国内外首创，已申请剂型专利，专利号CN201611005538.7。

项目详细用途：

医药产品。主治与肿瘤和艾滋病并发的口腔真菌感染。

　预期效益说明：

据WHO《全球癌症报告2014》报告，2012年全世界新增癌症病例1400万，死亡820万。其中，中国新增癌症病例307万，死亡220万人，位居世界第一，分别占全球总量的21.9%和26.8%。WHO在该报告中还预测：全球癌症病例呈迅猛增长态势，由2012年的1400万人，将逐年递增至2025年的1900万人，到2035年将达到2400万人。艾滋病病例，我国2014年官方数字是49.7万，实际数字预计有可能是这个数字的3-5倍。

因此，我国OPC的发病人数将是一个非常庞大的数字，预计超过1000万。另外，由于癌症和艾滋很难治愈，患者免疫力一直受到抑制，OPC时常会出现反复的发作。有报道OPC 3个月内复发率超过60%。

以每患者每年发病两次计算，全国口腔贴片需求量约3亿片。以每片10元计算，全国市场容量为30亿元。