马钱子碱复合磷脂脂质体及其制备方法和在制药中的应用

本发明公开了一种马钱子碱复合磷脂脂质体，它是由两类磷脂、马钱子碱和胆固醇按一定的重量份配比制成。

其制法如下：

1. 将第一类磷脂和第二类磷脂及胆固醇溶解于无水乙醇中，注入硫酸铵水溶液。

2. 加热或通过减压方法除去乙醇。

3. 超声处理或高压乳匀，减少脂质体的粒径。

4. 通过透析法、超滤法或凝胶柱层析法去除未被脂质体包封的硫酸铵，形成空白脂质体混悬液。

5. 加入马钱子碱，温孵，使马钱子碱被脂质体包封。

本发明的重要特点是：

• 脂质体对马钱子碱的包封率高；
• 稳定性大幅度提高，不容易发生泄露；
• 载药量明显提高。

经抗肿瘤试验的结果表明，其抗癌效果显着高于普通单一磷脂脂质体。

本发明公开了一种马钱子碱复合磷脂脂质体，它是由两类磷脂、马钱子碱和胆固醇按一定的重量份配比制成；其制法是：（1）将第一类磷脂和第二类磷脂及胆固醇溶解于无水乙醇中，注入硫酸铵水溶液；（2）加热或通过减压方法除去乙醇；（3）超声处理或高压乳匀，减少脂质体的粒径；（4）通过透析法、超滤法或凝胶柱层析法去除未被脂质体包封的硫酸铵，形成空白脂质体混悬液；（5）加入马钱子碱，温孵，使马钱子碱被脂质体包封。本发明的重要特点是脂质体对马钱子碱的包封率高、稳定性大幅度提高，不容易发生泄露，载药量明显提高，经抗肿瘤试验的结果表明，其抗癌效果显着高于普通单一磷脂脂质体。