治疗帕金森病的候选新药Theacrine（特咖宁）的研究与开发

本项目“治疗帕金森病候选新药 Theacrine 的研究与开发”，源于国家十二五“重大新药创制”科技重大专项。本课题聚焦于严重危害人类健康的重大疾病——神经退行性疾病的治疗，致力于新药候选药物的研究。

本项目具有以下优势和特点：

1. 抗帕金森病症状效果显著：Theacrine 对帕金森病小鼠的运动症状有明显的改善作用，对黑质多巴胺能神经元有明显的保护作用。

2. 靶点新颖：分子靶点研究发现，Theacrine 对腺苷 A2A 受体具有显著的拮抗作用，并具有广泛的神经保护作用。A2A 受体是目前国内外研究的热点，且暂无同类药物上市。

3. 制备工艺简单有效、成本低：本课题组采用野生或栽培变种苦茶 Camellia assamica var. kucha 为原料，化合物提取率达原植物重量的 2%，制备得到的化合物纯度达到 98%以上。该方法操作简单、工艺稳定、成本低，适于工业化生产。

4. 毒副作用低：小鼠急性毒性和大鼠长期毒性结果表明其安全性高。

5. 具有知识产权保护：Theacrine 生产制备工艺已获专利授权（ZL 200410077237.6），其治疗帕金森作用的功能专利也已申请专利（20110517），专利权均归属本项目申请单位暨南大学。

在原有工作基础上，本项目对 Theacrine 的制备和制剂工艺、主要药效学、作用机制、毒理学、一般药理学、药代动力学和稳定性试验等进行进一步研究。已完成 Theacrine 的成药性评价和部分临床前研究工作，获得经规范的成药性评价的治疗帕金森病候选新药，为其进入临床前研究奠定基础。

本项目“治疗帕金森病候选新药 Theacrine 的研究与开发”,来源自国家十二五“重大新药创制”科技重大专项中的项目,本课题围绕严重危害人类健康的重大疾病--神经退行性疾病的治疗,开展新药候选药物研究。本项目有如下优势和特点：①.抗帕金森病症状效果显著： Theacrine 对帕金森病小鼠的运动症状有明显的改善作用, 对黑质多巴胺能神经元有明显的保护作用。②.靶点新颖：分子靶点研究发现 theacrine 对腺苷 A2A 受体具有显著的拮抗作用, 并具有广泛的神经保护作用。A2A 受体是目前国内外研究的热点,且暂无同类药物上市。③.制备工艺简单有效、成本低：本课题组采用野生或栽培变种苦茶 Camellia assamica var. kucha 为原料,化合物提取率达原植物重量的 2%,制备得到的化合物纯度达到 98%以上,该方法操作简单、工艺稳定、成本低,适于工业化生产。④.毒副作用低：小鼠急性毒性和大鼠长期毒性结果表明其安全性高。⑤.具有知识产权保护： theacrine 生产制备工艺已获专利授权（ZL 200410077237.6）,其治疗帕金森作用的功能专利也已申请专利（20110517）,专利权均归属本项目申请单位暨南大学。本项目在原有工作基础上,对 Theacrine 的制备和制剂工艺、主要药效学、作用机制、毒理学、一般药理学、药代动力学和稳定性试验等开展进一步的研究工作,完成 Theacrine 的成药性评价和部分临床前研究工作,获得经规范的成药性评价的治疗帕金森病候选新药,为其进入临床前研究奠定基础。