一种合成阿戈美拉汀的新方法

本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。

以7-甲氧基-1-萘乙酸乙酯（式2）为起始原料，经过还原得到7-甲氧基-1-萘乙醇（式3），再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯（式4）。

7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯（式4）再与叠氮钠反应制得1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘（式5）。

最后，1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘（式5）直接乙酰化得到终产品阿戈美拉汀。

该方法原料易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。

本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。以7-甲氧基-1-萘乙酸乙酯(式2)为起始原料，经过还原得到7-甲氧基-1-萘乙醇(式3)，再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)，7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)再与叠氮钠反应制得1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)，最后1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)直接乙酰化得到终产品阿戈美拉汀。该方法原料易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。