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黄酮类芳香化酶抑制剂及其制备方法与应用

技术类型:发明专利

技术成熟度:研发

转让方式:技术转让

专利申请日:2018-03-29

专利所属地 :中国

专利号:CN201810268589.1

应用领域:合成材料制造

技术领域:精细化学品制备及应用技术

交易价格:面议专利价值评估

应用案例:否

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成果概况
简介

本发明涉及一系列黄酮类芳香化酶抑制剂,通过氰甲基化反应和烷基化反应, 改变了黄酮类化合物母环上的某些取代基团,合成出一系列黄酮类化合物及其衍生物。其结构通式可用权利要求书中通式表示。

结构通式中,R1选自?OH或H中的任意一种,R2选自~H或~OCH3或~OH中的任意一种, R3选自~H、~OH或~OCH2CN或?OCH3中的任意一种;R4选自~H或?OH或?OCH2Ph或?2?(2?甲氧基?2氧代乙基)苄氧基中的任意一种, R5选自~H或?OCH2Ph或?OCH3中的任意一种,R6选自~H或~OH或~OCH3中的任意一种。

这些黄酮类化合物对芳香化酶有较好的抑制作用,经过活性测试, 本抑制剂抑制芳香化酶的活性最高为IC50=0.251μmol/L。

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专利基本信息
专利名称 黄酮类芳香化酶抑制剂及其制备方法与应用
专利状态 授权 专利号(申请号) CN201810268589.1
申请号 CN108276374A 专利申请日期 2018-03-29
专利授权日期 2020-01-31 专利权届满日 2038-03-29
专利所属地 中国 专利类型 发明专利
发明人 戴玉杰; 孟繁哲; 刘艳春; 耿艺超; 芦魁; 张黎明
权利人 天津科技大学
专利摘要 本发明涉及一系列黄酮类芳香化酶抑制剂,通过氰甲基化反应和烷基化反应,改变了黄酮类化合物母环上的某些取代基团,合成出一系列黄酮类化合物及其衍生物。其结构通式可用权利要求书中通式表示。结构通式中,R1选自‑OH或H中的任意一种,R2选自‑H或‑OCH3或‑OH中的任意一种,R3选自‑H、‑OH或‑OCH2CN或‑OCH3中的任意一种;R4选自‑H或‑OH或‑OCH2Ph或‑2‑(2‑甲氧基‑2氧代乙基)苄氧基中的任意一种,R5选自‑H或‑OCH2Ph或‑OCH3中的任意一种,R6选自‑H或‑OH或‑OCH3中的任意一种。这些黄酮类化合物对芳香化酶有较好的抑制作用,经过活性测试,本抑制剂抑制芳香化酶的活性最高为IC50=0.251µmol/L。
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