卢帕他定具有抗组胺和拮抗血小板活化因子(PAF)双重作用。与其他抗组胺药物相比,在非组胺依赖性药理模型上,卢帕他定显示具有更广谱的药理活性。它既具有抑制肥大细胞的脱粒作用,又具有抑制嗜曙红细胞的趋化作用。
该品口服吸收速度快,片剂给药后1小时达血药浓度峰值,胶囊给药后1.5小时达血药浓度峰值。半衰期为12小时,在体内主要通过肝胆代谢。某些代谢物亦具有抗组胺作用,这也可能是卢帕他定具有全身抗过敏作用和长效作用的原因。
卢帕他定作为具有抗组胺和血小板拮抗活化因子双重作用的唯一一个抗过敏药物,较西替利嗪和氯雷他定具有一定的优势,可望成为治疗过敏性鼻炎的一线药物。因此,该品具有巨大的经济效益和良好的社会效益。