紫杉醇脂质体注射液

技术投资分析：

项目简介： 紫杉醇为20世纪后期人类发现的具有确切和较强抗癌效果的单体化合物，被称为人类攻克癌症路程上的里程碑。尤其是该药在治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等恶性肿瘤方面已成为首选药物。但该药在临床使用上亦出现不少副作用，尤其是已有市售紫杉醇注射液Taxol通常使用的聚氧乙基代蓖麻油与无水乙醇作为混合溶媒溶解了包装袋上的有机物质，从而有引发的过敏反应、超敏反应的风险。这使得用药前不得不给予抗过敏药作为预处理，并且该药还有相当强的心脏毒性，使该药在临床使用上颇为不便且具有一定的用药安全性问题。

本产品为高效抗癌药物紫杉醇的一种新的给药剂型，采用了取自天然的大豆和蛋黄磷脂为原料，通过一种全新的制备方法，得到了以脂质体为载体的紫杉醇的给药新剂型。

本品在脂质体制备材料上选用了质量可靠、性能稳定的国产磷脂，保证了产品在较大规模工业生产中的原料供应。

此外，由于脂质体剂型的特点，本品在增加紫杉醇药理作用的同时，较之紫杉醇注射液大幅度地降低了毒副反应，如对输注时血压的影响、骨髓的抑制作用、外周血液和肝脏毒性反应等方面都明显减轻；本品亦使得患者对紫杉醇的耐受性明显提高。动物实验表明：小鼠静脉给药的LD50大于紫杉醇注射液，可为临床用药加大剂量、提高疗效提供了空间。并且以卵磷脂为载体的紫杉醇进入体内后药物半衰期较游离药物明显延长，具有一定的缓释效果。

由于本品在制备时采用了特殊工艺，产品水化后所得到的紫杉醇脂质体平均粒径小于100纳米。静注入体内后在肿瘤组织中的浓度明显高于其它正常组织器官，且没有普通大粒径脂质体在肺部以及肝脏等网状内皮系统积蓄的作用，不增加药物对正常器官组织的毒性，具有明显的靶向性及一定的储库效应。

项目知识产权状况（是否申请专利）： 已经申请专利（专利号为200710010448.1）

目前进度： 已完成临床前研究。

技术的应用领域前景分析： 适应症： 各种癌症。

由于采用了脂质体给药，使得本品从根本上革除了市售紫杉醇注射液通常使用混合溶媒所引发的过敏反应、超敏反应的风险，使得用药前不作预处理成为可能，使该产品用药方便，使产品的使用极易推广。

效益分析： 本品采用了一种全新的脂质体制备工艺，生产时可保证低温、无菌操作，大大减少了紫杉醇在生产过程中的降解。在保证产品的用药安全性的前提下大幅降低了生产成本，效益十分可观。

厂房条件建议： 无

备注： 无

技术投资分析： 项目简介 紫杉醇为20世纪后期人类发现的具有确切和较强抗癌效果的单体化合物，被称为人类攻克癌症路程上的里程碑，尤其是该药在治疗乳腺癌，卵巢癌，非小细胞肺癌等恶性肿瘤方面已成为首选药物。但该药在临床使用上亦出现不少副作用，尤其是已有市售紫杉醇注射液Taxol通常使用的聚氧乙基代蓖麻油与无水乙醇作为混合溶媒溶解了包装袋上的有机物质，从而有引发的过敏反应、超过敏反应的风险，使得用药前不得不给与抗过敏药作为预处理，并且该药还有相当强的心脏毒性，使该药在临床使用上颇为不便且具有一定的用药安全性问题。 本产品为高效抗癌药物紫杉醇的一种新的给药剂型，采用了取自天然的大豆和蛋黄磷脂为原料，通过一种全新的制备方法，得到了以脂质体为载体的紫杉醇的给药新剂型。 本品在脂质体制备材料上选用了质量可靠，性能稳定的国产磷脂，保证了产品在较大规模工业生产中的原料供应。 此外由于脂质体剂型的特点，本品在增加紫杉醇药理作用的同时，较之紫杉醇注射液大幅度地降低了毒副反应，如对输注时血压的影响、骨髓的抑制作用、外周血液和肝脏毒性反应等方面都明显减轻；本品亦使得患者对紫杉醇的耐受性明显提高，动物实验表明：小鼠静脉给药的LD50大于紫杉醇注射液，可为临床用药加大剂量、提高疗效提供了空间。并且以卵磷脂为载体的紫杉醇进入体内后药物半衰期较游离药物明显延长具有一定的缓释效果。 由于本品在制备时采用了特殊工艺，产品水化后所得到的紫杉醇脂质体平均粒径小于100纳米，静注入体内后在肿瘤组织中的浓度明显高于其它正常组织器官，且没有普通大粒径脂质体在肺部，以及肝脏等网状内皮系统积蓄的作用，不增加药物对正常器官组织的毒性，具有明显的靶向性及一定的储库效应。 项目知识产权状况（是否申请专利）: 已经申请专利（专利号为200710010448.1） 目前进度: 已完成临床前研究。 技术的应用领域前景分析： 适应症： 各种癌症。 由于采用了脂质体给药，使得本品从根本上革除了市售紫杉醇注射液通常使用混合溶媒所引发的过敏反应、超过敏反应的风险，使得用药前不作预处理成为可能，使该产品用药方便，使产品的使用极易推广。 效益分析： 本品采用了一种全新的脂质体制备工艺，生产时可保证低温，无菌操作，大大减少了紫杉醇在生产过程中的降解，在保证产品的用药安全性的前提下大幅降低了生产成本，效益十分可观。 厂房条件建议： 无 备注： 无