利用亚甲基自转移反应制备N-甲基化乌洛托品盐的方法

本发明提供一种制备N-甲基乌洛托品盐的方法。该方法涉及将乌洛托品和质子酸生成的质子化乌洛托品盐在适宜条件下直接转化成N-甲基乌洛托品盐。

其原理如下：乌洛托品质子化后，生成含N-H键的叔胺阳离子。阳离子的生成使与质子化氮原子相连的乌洛托品骨架上的亚甲基活化，继之在适宜条件下发生断链、转移和插入N+-H键的反应，最终生成N-甲基乌洛托品阳离子。在这种亚甲基转移反应中，阴离子一般不参与反应。

该制备方法具有以下优点：

1. 不用其它甲基化试剂；
2. 涉及化学物种少；
3. 原料价廉易得；
4. 制备程序简单；
5. 处理方便。

因此，该方法是制备N-甲基乌洛托品盐高度绿色化的有效途径。

本发明提供一种制备N-甲基乌洛托品盐的方法，将乌洛托品和质子酸生成的质子化乌洛托品盐在适宜条件下直接转化成N-甲基乌洛托品盐。其原理为：乌洛托品质子化后生成含N-H键的叔胺阳离子；阳离子的生成使与质子化氮原子相连的乌洛托品骨架上的亚甲基活化，继之在适宜条件下发生断链、转移和插入N+-H键的反应，最终生成N-甲基乌洛托品阳离子，在这种亚甲基转移反应中，阴离子一般不参与反应。该制备方法不用其它甲基化试剂，涉及化学物种少，原料价廉易得，制备程序简单，处理方便，是制备N-甲基乌洛托品盐高度绿色化的方法。