本发明属于有机合成技术领域，首次提供了一种安福萘酸及其类似物的制备方法及应用。1,8-萘啶酮是多个已上市药物的母体结构，例如依诺沙星、环丙沙星等，但该类化合物报道较少。这主要是由于该类化合物没有实用的合成方法，已知方法多以 2-卤代吡啶或 2-羟基吡啶为原料，通过芳香亲核取代反应来制备，这样造成了底物较难获取，且吡啶环上很难再引入更多的取代基。本发明方法的关键步骤是以吡啶氮氧化物为原料通过选择性胺化反应形成 C_ N 键，以及在温和条件下与 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应生成其核心结构—1, 8_ 萘啶酮。整个合成不用任何保护基，不需金属催化剂，操作简单，底物价廉易得，具有重要的经济价值。