技术描述: 本发明公开了一种高效酶催化合成喹啉杂环衍生物的制备方法。该方法避免了现有方法中对环境不友好的大量酸碱的使用,减少了三废排放和对环境的污染;同时缩短了反应时间,并且提高了产率,节约了操作成本;该反应在室温下进行,反应条件温和。
目标合作伙伴: 不仅仅包含医药化工企业,也包含一些保健类、食品、药品、香料、化妆品等生产企业。
成果用途: 用于喹啉杂环衍生物的简单高效制备,能够实现反应温和、三废减少、节能减排。
| 专利名称 | 一种喹诺酮类药物关键中间体的一锅法合成方法 | ||
|---|---|---|---|
| 专利状态 | - | 专利号(申请号) | 201010300251.3 |
| 申请号 | - | 专利申请日期 | 2010-01-13 |
| 专利授权日期 | 2012-06-27 | 专利权届满日 | - |
| 专利所属地 | 中国 | 专利类型 | 发明专利 |
| 发明人 | 章鹏飞;郑辉;顾海宁;张卫东 | ||
| 权利人 | - | ||
| 专利摘要 | 本发明公开了一种结构如式(I-1)或式(I-2)所示的喹诺酮类药物关键中间体的一锅法合成方法,所述合成方法为:在有机溶剂中,式(II)所示的多取代酰氯与式(III)所示的丙烯酸酯类化合物在缚酸剂存在下进行反应,反应完全后不经分离直接加入式(V)或式(IV)所示的胺类化合物和碱性物质进行反应,反应完毕后经分离纯化得到所述的喹诺酮类药物关键中间体(I-1)或(I-2)。本发明所述合成方法把三步反应并成一锅法,中间不需任何分离纯化操作,简化了喹诺酮类化合物的合成步骤;降低了反应过程中的投料比,节约了原料;取得了较好的反应收率;节约了操作费用,降低了生产成本。 | ||
| 专利名称 | 一种新型喹诺酮类衍生物及其制备和应用 | ||
|---|---|---|---|
| 专利状态 | - | 专利号(申请号) | 200910306082.1 |
| 申请号 | - | 专利申请日期 | 2009-08-25 |
| 专利授权日期 | 2011-11-09 | 专利权届满日 | - |
| 专利所属地 | 中国 | 专利类型 | 发明专利 |
| 发明人 | 章鹏飞;郑辉;顾海宁;李小玲 | ||
| 权利人 | - | ||
| 专利摘要 | 本发明公开了一种新型喹诺酮类衍生物及其制备和应用,所述喹诺酮类衍生物,其结构如式(I-1)或式(I-2)所示,通过如下方法制备:(1)式(II)所示的多取代酰氯与式(III)所示的丙烯酸酯类化合物在缚酸剂存在下进行反应,得到产物A;(2)所得产物A与式(IV)所示的氨基酸类盐酸盐化合物进行反应,得到产物B;(3)所得产物B在碱作用下进行环合反应,得到产物C’;产物C’粗品经碱性水解,得到产物C;(4)产物C或产物C’分别与式(V)所示的化合物进行反应,充分反应后分离纯化即得到相应的式(I-1)或式(I-2)所示的喹诺酮类衍生物。本发明所制备的化合物引入了具有新颖结构特征和生理功能的基团,丰富了喹诺酮类化合物的结构范畴。所制备的化合物具有抑制以枯草芽孢杆菌为代表的革兰氏阳性菌活性的作用,有望扩展其他方面的应用。 | ||
| 专利名称 | 一种酶催化合成喹啉杂环衍生物的方法 | ||
|---|---|---|---|
| 专利状态 | - | 专利号(申请号) | 201110449570.5 |
| 申请号 | - | 专利申请日期 | 2011-12-29 |
| 专利授权日期 | 2014-06-04 | 专利权届满日 | - |
| 专利所属地 | 中国 | 专利类型 | 发明专利 |
| 发明人 | 郑辉;刘娟;施巧月;梅怡嘉;章鹏飞 | ||
| 权利人 | - | ||
| 专利摘要 | 本发明公开了一种结构如式(I)、式(II)和式(III)所示的喹啉杂环衍生物的合成方法,所述合成方法如下:在有机溶剂中,式(IV)所示的二溴邻氨基苯甲醛与式(V)所示的环己二酮类化合物、式(VI)所示的环戊酮类化合物或式(VII)所示的环戊酮类化合物在酶的催化下进行反应,得到相应的式(I)、式(II)或式(III)所示的喹啉杂环衍生物;所述的酶选自下列一种:①淀粉酶、②脂肪酶、③蛋白酶、④纤维素酶、⑤酯酶、⑥胰蛋白酶。本发明方法具有高效、对环境友好的特点。 | ||