吲哚美辛口腔速崩片的研制

任务来源：该研究系自选课题，经费自筹。

应用领域和技术原理： 吲哚美辛口腔速崩片用于治疗各种原因引起的疼痛。口腔速崩片（Fast-Disintegrating Tablet in Oral Cavity，FDTO）是指不需要用水或只需要少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面或舌下，遇到唾液后迅速崩解，通过口腔黏膜吸收，或借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。它是近十几年来国内外研究开发的新型固体速释制剂。具有吸收快、生物利用度高、服用方便的特点，适用于需要急速起效，且有效浓度与中毒浓度相差较大的药物。同时，为老年人、吞咽困难的患者、某些精神疾病患者及卧床体位难变动的病人以及取水不方便的患者提供了极大的方便。

性能指标： 1) 该课题采用优质崩解剂以及其他适宜的辅料，用压片法制备IDM-FDTO。按正交实验方法，将影响处方的主要因素：羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、微晶纤维素（MCC）和甘露醇通过L9(3)正交试验进行处方筛选，以崩解时限为指标，筛选出最佳处方； 2) 参考《中国药典》（2005年版）有关片剂质量标准的要求，制定IDM-FDTO的质量标准。主要参数包括：外观、硬度、片重差异、口感试验、脆碎度、崩解时间、溶出度、含量； 3) 建立血浆中IDM浓度高效液相色谱测定的方法，确定流动相、最佳测定波长、IDM-FDTO的人体药代动力学参数。

与国内外同类技术比较： 吲哚美辛常用剂型有肠溶片、乳膏、贴片、栓剂、胶囊剂和擦剂等。国内外药学工作者还作了渗透泵片、缓释胶囊、滴眼剂、注射剂、微型灌肠剂、生物黏附微囊、酶解型结肠靶向压制包衣片、缓释微囊和肠溶分散片等新剂型的研究。经国内外文献查新，尚无吲哚美辛口腔速崩片的报道。

成果的创造性、先进性： 1) 选用新辅料首次制备吲哚美辛口腔速崩片，为临床用药提供了新的剂型； 2) 建立了吲哚美辛血中浓度测定方法； 3) 进行了吲哚美辛口腔速崩片人体药代动力学试验，结果表明药物达峰时间缩短，药物生物利用度提高。

作用意义： 药物止痛是临床治疗疼痛的重要手段之一。优良的止痛药物应能快速发挥治疗作用，无成瘾性，不良反应小。通过对吲哚美辛的剂型改造，制备吲哚美辛口腔速崩片，可提高该药物的吸收速率及生物利用度，迅速发挥药效，为临床治疗用药提供更多的选择。

推广应用的范围、条件和前景以及存在的问题和改进意见： 吲哚美辛口腔速崩片给药方便，起效迅速，适用于治疗各种原因引起的疼痛，为临床用药提供了新的选择。因时间及条件所限，尚需进一步完善该制剂的药效学研究。

任务来源：该研究系自选课题，经费自筹。应用领域和技术原理：吲哚美辛口腔速崩片用于治疗各种原因引起的疼痛。口腔速崩片(Fast-DisintegratingTabletinOralCavity，FDTO)是指不需要用水或只需要少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面或舌下，遇到唾液后迅速崩解，通过口腔黏膜吸收，或借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂，是近十几年来国内外研究开发的新型固体速释制剂。它具有吸收快、生物利用度高、服用方便的特点，适用于需要急速起效，且有效浓度与中毒浓度相差较大的药物，同时为老年人、吞咽困难的患者、某些精神疾病患者及卧床体位难变动的病人以及取水不方便的患者的服药提供了极大的方便。性能指标：1)该课题采用优质崩解剂以及其他适宜的辅料，用压片法制备IDM-FDTO，按正交实验方法，将影响处方的主要因素：羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、微晶纤维素(MCC)和甘露醇通过L9(3)正交试验进行处方筛选，以崩解时限为指标，筛选出最佳处方；2)参考《中国药典》(2005年版)有关片剂质量标准的要求，制定IDM-FDTO的质量标准。主要参数包括：外观、硬度、片重差异、口感试验、脆碎度、崩解时间、溶出度、含量；3)建立血浆中IDM浓度高效液相色谱测定的方法，确定流动相、最佳测定波长、IDM-FDTO的人体药代动力学参数。与国内外同类技术比较：吲哚美辛常用剂型有肠溶片、乳膏、贴片、栓剂、胶囊剂和擦剂等，国内外药学工作者还作了渗透泵片、缓释胶囊、滴眼剂、注射剂、微型灌肠剂、生物黏附微囊、酶解型结肠靶向压制包衣片、缓释微囊和肠溶分散片等新剂型的研究，经国内外文献查新，尚无吲哚美辛口腔速崩片的报道。成果的创造性、先进性：1)选用新辅料首次制备吲哚美辛口腔速崩片，为临床用药提供了新的剂型；2)建立了吲哚美辛血中浓度测定方法；3)进行了吲哚美辛口腔速崩片人体药代动力学试验，结果表明药物达峰时间缩短，药物生物利用度提高。作用意义：药物止痛是临床治疗疼痛的重要手段之一，优良的止痛药物应能快速发挥治疗作用，无成瘾性，不良反应小，通过对吲哚美辛的剂型改造，制备吲哚美辛口腔速崩片，可提高该药物的吸收速率及生物利用度，迅速发挥药效，为临床治疗用药提供更多的选择。推广应用的范围、条件和前景以及存在的问题和改进意见：吲哚美辛口腔速崩片给药方便，起效迅速，适用于治疗各种原因引起的疼痛，为临床用药提供了新的选择。因时间及条件所限尚需进一步完善该制剂的药效学研究。