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专利基本信息
专利名称 一种含吡咯或吲哚并氮杂环烷结构的手性氧代螺环吲哚类化合物及其消旋体和制备方法
专利状态 - 专利号（申请号） CN108409746A
专利申请日期 2018-05-15 专利类型 发明专利
申请公布号 2018104626760 申请公布日 2018-05-15
授权公告号 - 授权公告日 -
发明人 邱立勤;陈晖旋;张雅琪;何雪峰
专利权人 中山大学
专利摘要 本发明涉及化学催化领域,公开了一种含吡咯或吲哚并氮杂环烷结构的手性氧代螺环吲哚类化合物及其消旋体和制备方法。该方法以N‑取代的靛红或苯环取代后的靛红(1)与N‑烷氨基取代的吡咯或吲哚(2)作为反应底物,使用手性磷酸或其对映异构体或其消旋体作为催化剂,在溶剂及添加剂环境中,经由催化[m+1]环加成途径一步直接制备得到。通过[5+1]或[6+1]或[7+1]环加成的方法,并且采用手性磷酸作为催化剂,实现不对称合成。使用未经修饰的靛红仅通过一步反应,首次得到3',4'‑二氢‑2'H‑螺[二氢吲哚‑3,1'‑吡咯并[1,2‑a]吡嗪]‑2‑酮类化合物,该反应可以推广至更大环体系的环加成过程。本发明对得到的化合物进行了活性测试,并得到了具有很好生理活性的先导化合物。
专利价值评估分析
专利价值评估分析 样例
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