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专利基本信息
专利名称 一种制备α-溴代-3,4-二甲氧基苯乙酸三氯乙醇酯的新方法
专利状态 - 专利号（申请号） CN109020813A
专利申请日期 2017-06-12 专利类型 发明专利
申请公布号 2017104382117 申请公布日 2017-06-12
授权公告号 - 授权公告日 -
发明人 林文翰;张庆英;刘东
专利权人 北京大学
专利摘要 本发明公开了一种制备片螺素类生物碱合成关键中间体α‑溴代‑3,4‑二甲氧基苯乙酸三氯乙醇酯的方法。和甲酯及其类似物的方法。1)以1,2‑二甲氧基苯(CAS:91‑16‑7)和草酰氯甲酯(CAS:5781‑53‑3)为起始原料,在三氯化铝条件下反应,得到3‑(3,4二甲氧基苯基)‑二羟醋酸甲酯(CAS:38209‑58‑4),通过氢氧化钠碱水解,得到3‑(3,4二甲氧基苯基)‑二羟醋酸(产物Ⅰ);2)产物Ⅰ与三氯乙醇在二环己基碳二亚胺(DCC)下反应,得到3‑(3,4二甲氧基苯基)‑二羟醋酸三氯乙醇酯(产物Ⅱ);3)利用硼氢化钠还原产物Ⅱ,得到α‑羟基‑3,4‑二甲氧基苯乙酸三氯乙醇酯(产物Ⅲ);4)产物Ⅲ与溴化磷酰反应,得目标产物α‑溴代‑3,4‑二甲氧基苯乙酸三氯乙醇酯。本发明的制备方法步骤少,工艺简便,无需贵金属催化、产率较高。
专利价值评估分析
专利价值评估分析 样例
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