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专利基本信息
专利名称 一种阿哌沙班的制备方法
专利状态 - 专利号（申请号） CN104045637B
专利申请日期 2014-04-18 专利类型 发明专利
申请公布号 2014101574499 申请公布日 2014-04-18
授权公告号 - 授权公告日 -
发明人 尚振华;王江霞
专利权人 河北科技大学
专利摘要 本发明公开了一种阿哌沙班的制备方法,其步骤为:(1;中间体Ⅰ和中间体Ⅱ在碱作用下发生[3+2]环合加成反应得化合物B,化合物B在酸性条件下脱除吗啉环得化合物C;(2)化合物C用铁粉还原为相应的氨基化合物D;(3)氨基化合物D与5-氯戊酰氯在三乙胺作用下,经酰胺化反应得化合物E;(4)化合物E在强碱作用下环合反应,得化合物F;(5)化合物F在强碱条件下水解反应成相应的羧基化合物G;(6)羧基化合物G与CDI反应生成活性中间体H,再经氨水氨解得目标化合物A。本发明操作简便,无苛刻的反应条件,设备要求较低,各步反应收率较高,且中间体稳定性好,解决了中间体的储存问题;能有效地提高产品的纯度。
专利价值评估分析
专利价值评估分析 样例
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