找到46项技术成果数据。
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妊娠期高血压疾病患者血脂联素及血脂的测定及其临床意义
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该研究通过分析正常孕晚期孕妇以及妊娠高血压疾病患者血清脂联素(adiponectin)水平及其与血脂的关系,探讨脂联素、血脂代谢在妊娠高血压疾病发病中的作用。选择子癎前期患者52例作为实验组,选择同期正常妊娠妇女50例为对照组,所有孕妇均于禁食12h后空腹抽取静脉血3ml,静置30min后离心,分离血清,-700C保存,同批测定脂联素(ApN)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。通过研究课题组得出结论:1、脂联素水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平下降,重度子痫期组<轻度子痫前期组<正常对照组,妊娠期高血压疾病的发生与脂联素浓度降低有关, 检测脂联素水平可作为早期诊断妊娠期高血压疾病的一种辅助手段;脂联素水平可反应病情的轻重变化,为监测妊娠期高血压疾病的发展提供依据。2、血脂(TC、TG、LDL-H)水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平显著上升,正常对照组<轻度子痫前期组<重度子痫前期组。妊娠期高血压疾病存在脂代谢异常,且随着病情的加重,脂代谢异常有加重的趋势。证实妊娠高血压疾病发病与脂联素降低并伴有血脂水平升高有关,将为应用脂联素治疗该疾病提供理论依据。
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麦胚提取物对去卵巢大鼠骨代谢和血脂的影响
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
本课题为河南省科技厅自然科学项目,编号为0124170736。本研究发现麦胚提取物可促进体外培养的成骨细胞增殖、分化和矿化的作用, 并对不同时间培养的成骨细胞的TGF-β1 及IGF-1表达影响不同。进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。本研究从细胞水平和动物水平研究了麦胚提取物的作用,测定指标较全面,除研究骨代谢的无机盐和微量元素指标外,还研究了对三种骨生长因子的表达的影响,进一步探讨了预防骨质疏松的机理。同时研究了对去卵巢大鼠血脂的作用,有较好的创新性和先进性。本课题研究了麦胚提取物对成骨细胞和去卵巢引起骨质疏松大鼠的代谢影响及BMP2、TGF-β1和IGF-1表达的影响,进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。
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用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的药物组合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本技术是通过修复受损的胰岛?的细胞,增加胰岛素的分泌量和激活胰岛素的活性,提高胰岛素分子的工作效率,达到调节血糖血脂和治疗糖尿病的功效。技术的应用领域前景分析:本产品应用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的领域,目前我国有4000万糖尿病患者,全世界有1.9亿糖尿病患者;当前国内外用于治疗糖尿病的西药均有多种不良反映,补充外源胰岛素除每餐前忍受一针之痛外,并不能阻止胰岛素抵抗,血液中超过正常浓度的胰岛素被称为秘密杀手或衰老催化剂,因此要想从根本上调节血糖血脂和治疗糖尿病必须通过修复受损的胰岛? 细胞和激活胰岛素更有治疗的现实意义;本产品综合成本底,原料来源充足,市场需求量大,获利空间大,前景十分可观。效益分析:三年内还清一切融资或贷款及利息和相关费用,三年后,每年可获利过亿厂房条件建议:无备注:无
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桔梗皂甙降血脂作用的初步研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本课题实验部分先从桔梗皂甙的制备与纯化入手,研究最佳制备方法,然后利用所得桔梗皂甙进行活性实验。研究内容包括桔梗皂甙的制备、高脂血症大鼠模型的建立、高脂血症大鼠的降血脂实验、血脂指标测定等几个部分。本课题的主要目的在于研究桔梗皂甙的降血脂作用,首先要制备和纯化皂甙,在原有研究的基础上,通过对皂甙类物质制备方法的研究,确立制备桔梗皂甙的最佳方法,达到节约成本、节约试剂、节省工作量、提高产率的效果。采用本法的工作量估计由2-3个工作日缩短到1-2h,节省大量试剂80%,工作效率提高数10倍。建立大鼠高脂血模型,将高脂、高胆固醇物质添加到基础饲料中,可大大节省建立模型的时间,估计由原来的6周左右缩短为4周左右。本课题的临床应用广泛,当前临床上降脂药物中使用较多的他汀类药物,为辅酶A的还原酶,对机体有不同程度的副作用,桔梗皂甙为纯天然产物,食用安全性高,通过对桔梗皂甙的降血脂活性研究,确定其降血脂的作用及对血清血脂水平的作用指数,可以为临床上研制纯天然、毒副作用小的降脂新药的开发提供理论依据。技术的应用领域前景分析:本研究如果转化,所涉及的主要设备、工艺简单,原材料为我省特产,种植面积广泛,对人员、厂房、对环境有无特殊要求,生产过程无“三废”产生等。通过对高脂血大鼠血清血脂的TG、TC水平的影响,确定其具有降脂作用,可进一步研究桔梗皂甙对血清血脂降低作用的机理,并满足开发纯天然、毒副作用小的降脂新药的要求。效益分析:经济效益良好.厂房条件建议:无备注:无
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一种降血脂的保健品及其制备方法
成熟度:可规模生产
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术简介:本发明为一种降血脂、降血压、降胆固醇、降血糖、降血黏度、降血尿酸,防、治各种心脑血管疾病的中药保健品,具有扩张冠状动脉,改善心肌缺血,对缺氧心肌有保护作用,防止动脉粥块形成,具有保护肝脏、刺激造血细胞再生、抗疲劳、增强人体免疫功能、滋补肝肾、延年益寿的功效。并荣获国家发明专利。专利号:ZL200610052855.4本专利降血脂疗效显著,一个疗程(20天)一至三疗程,血脂降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,血黏度降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,高血压降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,高胆固醇降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,血尿酸降幅正常率80%,有效率100%二至四疗程,血糖降幅正常率50%,有效率100%本发明降血脂、降血压、降胆固醇、降血黏度、降血尿酸、降血糖的专利技术,目前国内外领先,市场开发前景广阔,经济效益高,社会效益好。欢迎有经济实力的企业、团队、个人前来洽谈合作、开发。或区域专利转让。
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阿昔莫司原料及胶囊剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【项目名称】阿昔莫司原料及胶囊剂【剂型】原料+胶囊剂【类别】6+6类【规格】0.25g/粒【是否医保】医保乙类【药品名称】通用名:阿昔莫司胶囊英文名:Acipimox Capsules【药理及毒理】阿昔莫司为烟酸的衍生物,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂肪蛋白(LDL)的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。【适应症】本品可用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型),高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。【用法用量】推荐剂量为,一次1粒,一日2~3次,进餐时或餐后服用,较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症,较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内,血脂状况即有改善。国外文献报告,长期服用的每日安全剂量可达1200mg。【品种特点及临床应用】阿昔莫司作为最新型广谱长效调血脂新药,与以往的降血脂药物相比,具有更广的降脂效果和更强的降脂作用,且赖受性好,对糖代谢无不良影响,对血清肌酐水平无升高,无论在基础上还是在临床上均展示出良好的应用前景。近期,临床发现阿昔莫司与他汀类联合治疗高血脂症较单药治疗更有效,具有良好的安全性和耐受性。【市场前景】近两年,在国内外医学界对降血脂健康教育不断加强的影响下,全面推动了调血脂药市场的快速成长。数据表明,2006年全球调血脂药品市场已达到了352亿美元,世界七大医药市场调血脂处方用药占据了62%。在国内心血管用药中,调血脂药物已是快速拉动市场的重要品种。据SFDA南方医药经济研究所最新数据表明,2006年,我国调血脂药市场规模比上一年增长了24.02%,已达到了49.88亿元。阿昔莫司在烟酸衍生物类调血脂药品中,是近两年表现突出的品种。本品为烟酸的异构体,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白和低密度脂肪蛋白的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇的浓度下降,是一个新型的广谱长效调血脂新药。该品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白的分解,具有较好的调脂作用。从统计数据看,阿昔莫司2004年在调血脂药物中排序第20位,所占份额极小,而自2001年后国内企业相继进行了开发,鲁南制药股份、四川豪富根制药、地奥集团成都药业、山东鲁南贝特制药先后获准生产,2005年在样本医院用药已排在第5位。阿昔莫司胶囊已被列入国家医保品种(医保乙类),0.25g*30的包装限价138元,0.25g*24的包装限价86.7元。
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高 SOD 样活性的 SOD 模拟物
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
众所周知,超氧化物歧化酶(SOD)是生物体内普遍存在的、唯一能清楚超氧阴离子自由基(O2.-)的金属酶。健康人的机体内 O2.-的产生与清除存在一个动态平衡,当机体发生病变或衰老时,该平衡被破坏,体内过量的 O2.-几乎可以引起所有的生物大分子降解破坏:O2.-攻击蛋白质分子使其变性,如使结缔组织中胶原蛋白失去弹性和膨胀性,皮肤出现皱纹;攻击生物膜中的不饱和脂肪酸,使之发生脂质过氧化,而生物膜是机体内极其重要的物质传递和反应的场所,它的损伤会导致水肿、溶血、器官衰竭、功能紊乱等;攻击脱氧核糖核酸,会导致基因突变,诱发肿瘤等。外源性 SOD的临床应用主要集中在抗辐射作用和治疗炎症(如肠炎、肾炎、类风湿关节炎、皮肤痒症)以及红斑狼疮等自身免疫性疾病,治疗肺气肿、心血管疾病、心肌再灌注综合症、氧中毒等,还用于预防老年性白内障、抗衰老等。目前对于 SOD 药用酶国内外还处于研究阶段,由于天然 SOD存在口服酶解失效问题,国内外临床研究多为注射剂型。为解决口服问题,将其制成乳糖的冻干粉制剂或制成 SOD 脂质体,用可溶性高聚物如聚乙二醇(PEG)等对天然SOD进行修饰,在一定程度上提高了它的稳定性,但是成本更高。国外也有SOD 模拟物制剂的研究报道,主要是 3,5-二异丙基水杨酸铜,其具有一定的脂溶性。我组实现了 SOD的整体模拟,性能优异,在很多方面克服了天然 SOD药用酶在临床上的局限性。SOD在食品上还用作保鲜剂,在化妆品中用于抗氧化剂,在农业上还具有增强作物抗旱、抗化学药害和抗早衰的能力。 项目优势和特点: (一)天然SOD 药用酶在临床上所受到的限制 1.半衰期短,在体内停留时间通常只有 6~10分钟。 2.分子量大,一般在 32000 Da左右,外源性天然 SOD不易透过细胞膜。 3.需在低温下贮存,常温下会失去活性;不易口服,易受蛋白酶水解而失去活性。 4.外源性天然 SOD 与细胞起结合特异性低,与器官结合的特异性也较低。 5.外源性天然 SOD 主要来源于牛血、猪血等,易受污染,如疯牛病,猪瘟等。 6.外源性天然 SOD 提纯后的产品价格昂贵,远超于白金的价格,难于推广和普及。 有鉴于此,项目组从应用基础研究入手,研制突破天然 SOD 的应用限制的SOD模拟物。 (二)SOD 模拟物的独创性研制及其优异的性能 我们的科研方向独辟蹊径,仿照天然 SOD 的结构特点选择适宜的小分子作配体,与天然SOD 活性中心所具有的建树离子生成配位化合物;又对 SOD酶的疏水微环境进行了创新性的模拟;进而对模拟物分子又加以修饰,实现了对天然SOD酶的整体模拟。十年来在国家自然科学基金委员会的支持下,目前从众多研制的模拟物中已筛选出四种类型的高 SOD 样活性的SOD模拟物。 1.分子量小于1000 Da 这四种类型的模拟物在合成后经过元素分析、质谱分析,红外谱和紫外可见光谱检测、核磁共振、顺磁共振谱的测定以及四圆衍射分析,确认了他们的组成和结构,模拟物的分子量均小于 1000 Da。 2.热稳定性好 通过热分析和熔点测试,确认了所合成的 SOD模拟物固体在常温下贮存及在人体温度下其热稳定性极好,SOD样活性不受影响。例如 I型模拟物在 50℃时分解的半衰期t1/2=7.5×1033年。 3.活性高 (1)使用SOD样活性间接测定法-黄嘌呤氧化酶细胞色素C法和核黄素光还原NBT法,分别测定了四种类型SOD模拟物的IC50(抑制率为50%的模拟物的浓度),其数值在15 ug/L~56 ug/L范围内(T=20℃,pH7.8),小于天然 SOD 之IC50(300 ug/L),即模拟物的 SOD活性要高于天然 SOD。 (2)使用 SOD 样活性直接测定方法-脉冲辐解法和停止流动法分别测定了四种类型的 SOD 模拟物催化 O2.-歧化反应的速率常数 k(mol-1Ls-1)。脉冲辐解法的检测单位是国家教委射线束与材料改性开放实验室,停止流动法的检测单位是北京大学生物与化学工程学院。结果如下: I型 SOD模拟物与 O2.-反应的速率常数 k值数量级为107~108。 II 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 108,个别的已超过9×108 mol-1Ls-1。 III 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 109,个别的已超过1.6×109 mol-1Ls-1,与天然SOD的k 值基本相同。(文献报道天然 SOD的k值在1.3~2.0×109mol-1Ls-1范围内)。 IV 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值已超过 3.4×109mol-1Ls-1 (23.5℃),同时测得天然 SOD 的 k 值为 1.85×109mol-1Ls-1.迄今未发现有如此高活性SOD模拟物的报道。 以上由检测单位用直接法测得的结果和我们用间接方法测得的结果是一致的。因为k的单位是 mol-1Ls-1,在这里天然 SOD的摩尔质量为32000 Da,而I~IV 型 SOD 模拟物的摩尔质量不超过 1000。由于在实际应用和间接方法中比较的是单位质量的活性,所以 I~IV 型 SOD 模拟物捕捉 O2.-的能力要比天然 SOD 高出数倍、数十倍!可以这样说,1克SOD模拟物的功效可能超过几克甚至几十克天然SOD的功效。 4.半衰期长 在北京大学药学院谢英博士的指导下做了I型SOD模拟物的药代动力学预试验,测定不同时兼大鼠血清中 SOD模拟物的活力(NU/ml),根据活力对时间的曲线,求得 I 型 SOD 模拟物在动物体中的半衰期为 t1/2=4.8 小时,其值比天然 SOD的体内半衰期6~10分钟要长,更适宜于在各方面的应用。 5.毒性低,安全性好 委托北京大学营养与保健食品评价中心做了 IV 型 SOD 模拟物的小鼠急性毒性试验,口服给药,雄性小鼠的半致死量 LD50=0.909 g/kg bw,雌性小鼠的半致死量 LD50=1.260 g/kg bw,IV 型 SOD 模拟物属低毒;同时做了 IV 型 SOD 模拟物口服液(浓度为0.01%)急性毒性试验,雄性和雌性小鼠的 LD50均大于 21.5 g/kg bw,口服液为无毒。在 SOD模拟物的实际应用中,其浓度约为 0.01%,因此十分安全。长期毒性以及三致试验尚待完成。 6.药效显著 诸多的研究证明,糖尿病人体内 SOD 水平明显降低,给糖尿病大鼠补充天然SOD后,能够提高机体的 SOD水平,清除过多的自由基、改善高血糖状态及纠正脂代谢紊乱。我们以糖尿病小鼠为动物模型,研究了 IV 型 SOD 模拟物灌胃给药45 天对小鼠血糖、血脂的影响以及对心脏和肾病理的改变。结果表明,对低剂量(0.002%)和高剂量(0.1%)组能改善糖尿病小鼠的血糖和血脂,对而中剂量(0.02%)组具有明显的降低血糖、调整脂代谢紊乱以及保护心,肾的作用。 试验结果证明 IV 型 SOD 模拟物可以促进机体氧自由基的清除,增强抗氧化能力,使胰岛ß细胞得到可逆性恢复,从而降低高血糖、改善血脂紊乱,保护糖尿病小鼠受损的血管,减轻血管的动脉粥样硬化,对保护大血管和微血管起到十分重要的作用,为防治糖尿病及其并发症提供了一种新的治疗手段。
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一种清除血液毒素、改善血液粘度的中药组合
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
本发明公开了一种新的清楚血液内毒素、改善血液粘度的药物组合物及其制备方法。本发明药物组合物可按常规的中药制剂方法制备成任何一种常用的口服制剂。本发明可显著清除血液内毒素、改善血液粘度,疗效确切,显显效迅速,作用持久,此外还具有毒副作用极小、费用低廉等优点。据最新调查,中国有1.6亿成年人血脂异常,高血压高血脂者呈年轻化,原因与膳食结构及饮食习惯息息相关。为什么这么说?担任美国国家卫生研究院(NIH)营养合作委员会主席西莫普勒斯博士经研究发现:脂肪酸的不合理摄入,可引起高血压、高血脂、糖尿病、心脑血管病、肥胖、抑郁症、癌症生。目前我国市场尚缺乏清除血液内毒素为主要治疗机理的降低血粘稠度的药物。本发明提供给“三高”人群一种中草药物内服剂的解决手段,长期服用可清除血液内毒素,改善血液粘度,同时降低胆固醇,预防脑血栓等病证的发生,无毒副作用,成本相对低廉。本发明所要解决的技术问题是能够从根本上清除血液内残留毒素、改善血液成分,降低血脂、血粘度、胆固醇、甘油三酯等血液成分的异常改变,减少脂肪肝发病,预防肝硬化形成,预防和治疗高血压,以及预防和治疗心脑血管相关疾病的发生,还机体一个健康清洁的内环境,排解体内毒素残留,提供一种能够使机体轻松,神清气爽,脏腑功能调和,气血津液清新,并且具有疗效显著、成本较低、毒副作用极小的中药药物组合物。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
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具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术。 技术简介 具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料颜色呈均匀乳黄色、风味独特、口感醇厚无异味,具有原果实特有的芳香。与其他混合果蔬汁相比,此产品的营养价值更丰富,除了含有人体所需多种氨基酸和维生素外,最重要的是其经过发酵处理后,大蒜中的功能性物质发挥作用从而起到降血脂功能,为动脉粥硬化、高血压、高血脂及患有心血管疾病的人群提供一种可供选择的饮料产品。本技术以混合果汁、大蒜浆为主要原料,通过与不同菌种进行发酵制备得具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料。 产品加工工艺 具体生产工艺流程如下: 原料打浆、榨汁→大蒜浆、混合果汁按比例混合→过滤→加热→接种发酵→灭菌→罐装 市场前景 复合果蔬汁饮料是近几年国内外兴起的新品种,是一类具有营养和保健作用的食品,迎合了消费者崇尚自然、健康的心理。本技术将大蒜、柳橙和哈密瓜等果蔬汁混合发酵,既保留了其中果蔬的营养成分功效,改善了普通大蒜制备饮料的辛辣蒜臭味,又具有不同于一般果蔬发酵饮料的结合胆固醇降低血脂的功效。 合作方式 技术转让、合作开发、技术咨询、技术服务。 产品形式 复合果蔬汁发酵饮料
找到46项技术成果数据。
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妊娠期高血压疾病患者血脂联素及血脂的测定及其临床意义
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该研究通过分析正常孕晚期孕妇以及妊娠高血压疾病患者血清脂联素(adiponectin)水平及其与血脂的关系,探讨脂联素、血脂代谢在妊娠高血压疾病发病中的作用。选择子癎前期患者52例作为实验组,选择同期正常妊娠妇女50例为对照组,所有孕妇均于禁食12h后空腹抽取静脉血3ml,静置30min后离心,分离血清,-700C保存,同批测定脂联素(ApN)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。通过研究课题组得出结论:1、脂联素水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平下降,重度子痫期组<轻度子痫前期组<正常对照组,妊娠期高血压疾病的发生与脂联素浓度降低有关, 检测脂联素水平可作为早期诊断妊娠期高血压疾病的一种辅助手段;脂联素水平可反应病情的轻重变化,为监测妊娠期高血压疾病的发展提供依据。2、血脂(TC、TG、LDL-H)水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平显著上升,正常对照组<轻度子痫前期组<重度子痫前期组。妊娠期高血压疾病存在脂代谢异常,且随着病情的加重,脂代谢异常有加重的趋势。证实妊娠高血压疾病发病与脂联素降低并伴有血脂水平升高有关,将为应用脂联素治疗该疾病提供理论依据。
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麦胚提取物对去卵巢大鼠骨代谢和血脂的影响
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
本课题为河南省科技厅自然科学项目,编号为0124170736。本研究发现麦胚提取物可促进体外培养的成骨细胞增殖、分化和矿化的作用, 并对不同时间培养的成骨细胞的TGF-β1 及IGF-1表达影响不同。进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。本研究从细胞水平和动物水平研究了麦胚提取物的作用,测定指标较全面,除研究骨代谢的无机盐和微量元素指标外,还研究了对三种骨生长因子的表达的影响,进一步探讨了预防骨质疏松的机理。同时研究了对去卵巢大鼠血脂的作用,有较好的创新性和先进性。本课题研究了麦胚提取物对成骨细胞和去卵巢引起骨质疏松大鼠的代谢影响及BMP2、TGF-β1和IGF-1表达的影响,进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。
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用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的药物组合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本技术是通过修复受损的胰岛?的细胞,增加胰岛素的分泌量和激活胰岛素的活性,提高胰岛素分子的工作效率,达到调节血糖血脂和治疗糖尿病的功效。技术的应用领域前景分析:本产品应用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的领域,目前我国有4000万糖尿病患者,全世界有1.9亿糖尿病患者;当前国内外用于治疗糖尿病的西药均有多种不良反映,补充外源胰岛素除每餐前忍受一针之痛外,并不能阻止胰岛素抵抗,血液中超过正常浓度的胰岛素被称为秘密杀手或衰老催化剂,因此要想从根本上调节血糖血脂和治疗糖尿病必须通过修复受损的胰岛? 细胞和激活胰岛素更有治疗的现实意义;本产品综合成本底,原料来源充足,市场需求量大,获利空间大,前景十分可观。效益分析:三年内还清一切融资或贷款及利息和相关费用,三年后,每年可获利过亿厂房条件建议:无备注:无
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桔梗皂甙降血脂作用的初步研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本课题实验部分先从桔梗皂甙的制备与纯化入手,研究最佳制备方法,然后利用所得桔梗皂甙进行活性实验。研究内容包括桔梗皂甙的制备、高脂血症大鼠模型的建立、高脂血症大鼠的降血脂实验、血脂指标测定等几个部分。本课题的主要目的在于研究桔梗皂甙的降血脂作用,首先要制备和纯化皂甙,在原有研究的基础上,通过对皂甙类物质制备方法的研究,确立制备桔梗皂甙的最佳方法,达到节约成本、节约试剂、节省工作量、提高产率的效果。采用本法的工作量估计由2-3个工作日缩短到1-2h,节省大量试剂80%,工作效率提高数10倍。建立大鼠高脂血模型,将高脂、高胆固醇物质添加到基础饲料中,可大大节省建立模型的时间,估计由原来的6周左右缩短为4周左右。本课题的临床应用广泛,当前临床上降脂药物中使用较多的他汀类药物,为辅酶A的还原酶,对机体有不同程度的副作用,桔梗皂甙为纯天然产物,食用安全性高,通过对桔梗皂甙的降血脂活性研究,确定其降血脂的作用及对血清血脂水平的作用指数,可以为临床上研制纯天然、毒副作用小的降脂新药的开发提供理论依据。技术的应用领域前景分析:本研究如果转化,所涉及的主要设备、工艺简单,原材料为我省特产,种植面积广泛,对人员、厂房、对环境有无特殊要求,生产过程无“三废”产生等。通过对高脂血大鼠血清血脂的TG、TC水平的影响,确定其具有降脂作用,可进一步研究桔梗皂甙对血清血脂降低作用的机理,并满足开发纯天然、毒副作用小的降脂新药的要求。效益分析:经济效益良好.厂房条件建议:无备注:无
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一种降血脂的保健品及其制备方法
成熟度:可规模生产
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术简介:本发明为一种降血脂、降血压、降胆固醇、降血糖、降血黏度、降血尿酸,防、治各种心脑血管疾病的中药保健品,具有扩张冠状动脉,改善心肌缺血,对缺氧心肌有保护作用,防止动脉粥块形成,具有保护肝脏、刺激造血细胞再生、抗疲劳、增强人体免疫功能、滋补肝肾、延年益寿的功效。并荣获国家发明专利。专利号:ZL200610052855.4本专利降血脂疗效显著,一个疗程(20天)一至三疗程,血脂降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,血黏度降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,高血压降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,高胆固醇降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,血尿酸降幅正常率80%,有效率100%二至四疗程,血糖降幅正常率50%,有效率100%本发明降血脂、降血压、降胆固醇、降血黏度、降血尿酸、降血糖的专利技术,目前国内外领先,市场开发前景广阔,经济效益高,社会效益好。欢迎有经济实力的企业、团队、个人前来洽谈合作、开发。或区域专利转让。
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阿昔莫司原料及胶囊剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【项目名称】阿昔莫司原料及胶囊剂【剂型】原料+胶囊剂【类别】6+6类【规格】0.25g/粒【是否医保】医保乙类【药品名称】通用名:阿昔莫司胶囊英文名:Acipimox Capsules【药理及毒理】阿昔莫司为烟酸的衍生物,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂肪蛋白(LDL)的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。【适应症】本品可用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型),高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。【用法用量】推荐剂量为,一次1粒,一日2~3次,进餐时或餐后服用,较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症,较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内,血脂状况即有改善。国外文献报告,长期服用的每日安全剂量可达1200mg。【品种特点及临床应用】阿昔莫司作为最新型广谱长效调血脂新药,与以往的降血脂药物相比,具有更广的降脂效果和更强的降脂作用,且赖受性好,对糖代谢无不良影响,对血清肌酐水平无升高,无论在基础上还是在临床上均展示出良好的应用前景。近期,临床发现阿昔莫司与他汀类联合治疗高血脂症较单药治疗更有效,具有良好的安全性和耐受性。【市场前景】近两年,在国内外医学界对降血脂健康教育不断加强的影响下,全面推动了调血脂药市场的快速成长。数据表明,2006年全球调血脂药品市场已达到了352亿美元,世界七大医药市场调血脂处方用药占据了62%。在国内心血管用药中,调血脂药物已是快速拉动市场的重要品种。据SFDA南方医药经济研究所最新数据表明,2006年,我国调血脂药市场规模比上一年增长了24.02%,已达到了49.88亿元。阿昔莫司在烟酸衍生物类调血脂药品中,是近两年表现突出的品种。本品为烟酸的异构体,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白和低密度脂肪蛋白的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇的浓度下降,是一个新型的广谱长效调血脂新药。该品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白的分解,具有较好的调脂作用。从统计数据看,阿昔莫司2004年在调血脂药物中排序第20位,所占份额极小,而自2001年后国内企业相继进行了开发,鲁南制药股份、四川豪富根制药、地奥集团成都药业、山东鲁南贝特制药先后获准生产,2005年在样本医院用药已排在第5位。阿昔莫司胶囊已被列入国家医保品种(医保乙类),0.25g*30的包装限价138元,0.25g*24的包装限价86.7元。
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高 SOD 样活性的 SOD 模拟物
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
众所周知,超氧化物歧化酶(SOD)是生物体内普遍存在的、唯一能清楚超氧阴离子自由基(O2.-)的金属酶。健康人的机体内 O2.-的产生与清除存在一个动态平衡,当机体发生病变或衰老时,该平衡被破坏,体内过量的 O2.-几乎可以引起所有的生物大分子降解破坏:O2.-攻击蛋白质分子使其变性,如使结缔组织中胶原蛋白失去弹性和膨胀性,皮肤出现皱纹;攻击生物膜中的不饱和脂肪酸,使之发生脂质过氧化,而生物膜是机体内极其重要的物质传递和反应的场所,它的损伤会导致水肿、溶血、器官衰竭、功能紊乱等;攻击脱氧核糖核酸,会导致基因突变,诱发肿瘤等。外源性 SOD的临床应用主要集中在抗辐射作用和治疗炎症(如肠炎、肾炎、类风湿关节炎、皮肤痒症)以及红斑狼疮等自身免疫性疾病,治疗肺气肿、心血管疾病、心肌再灌注综合症、氧中毒等,还用于预防老年性白内障、抗衰老等。目前对于 SOD 药用酶国内外还处于研究阶段,由于天然 SOD存在口服酶解失效问题,国内外临床研究多为注射剂型。为解决口服问题,将其制成乳糖的冻干粉制剂或制成 SOD 脂质体,用可溶性高聚物如聚乙二醇(PEG)等对天然SOD进行修饰,在一定程度上提高了它的稳定性,但是成本更高。国外也有SOD 模拟物制剂的研究报道,主要是 3,5-二异丙基水杨酸铜,其具有一定的脂溶性。我组实现了 SOD的整体模拟,性能优异,在很多方面克服了天然 SOD药用酶在临床上的局限性。SOD在食品上还用作保鲜剂,在化妆品中用于抗氧化剂,在农业上还具有增强作物抗旱、抗化学药害和抗早衰的能力。 项目优势和特点: (一)天然SOD 药用酶在临床上所受到的限制 1.半衰期短,在体内停留时间通常只有 6~10分钟。 2.分子量大,一般在 32000 Da左右,外源性天然 SOD不易透过细胞膜。 3.需在低温下贮存,常温下会失去活性;不易口服,易受蛋白酶水解而失去活性。 4.外源性天然 SOD 与细胞起结合特异性低,与器官结合的特异性也较低。 5.外源性天然 SOD 主要来源于牛血、猪血等,易受污染,如疯牛病,猪瘟等。 6.外源性天然 SOD 提纯后的产品价格昂贵,远超于白金的价格,难于推广和普及。 有鉴于此,项目组从应用基础研究入手,研制突破天然 SOD 的应用限制的SOD模拟物。 (二)SOD 模拟物的独创性研制及其优异的性能 我们的科研方向独辟蹊径,仿照天然 SOD 的结构特点选择适宜的小分子作配体,与天然SOD 活性中心所具有的建树离子生成配位化合物;又对 SOD酶的疏水微环境进行了创新性的模拟;进而对模拟物分子又加以修饰,实现了对天然SOD酶的整体模拟。十年来在国家自然科学基金委员会的支持下,目前从众多研制的模拟物中已筛选出四种类型的高 SOD 样活性的SOD模拟物。 1.分子量小于1000 Da 这四种类型的模拟物在合成后经过元素分析、质谱分析,红外谱和紫外可见光谱检测、核磁共振、顺磁共振谱的测定以及四圆衍射分析,确认了他们的组成和结构,模拟物的分子量均小于 1000 Da。 2.热稳定性好 通过热分析和熔点测试,确认了所合成的 SOD模拟物固体在常温下贮存及在人体温度下其热稳定性极好,SOD样活性不受影响。例如 I型模拟物在 50℃时分解的半衰期t1/2=7.5×1033年。 3.活性高 (1)使用SOD样活性间接测定法-黄嘌呤氧化酶细胞色素C法和核黄素光还原NBT法,分别测定了四种类型SOD模拟物的IC50(抑制率为50%的模拟物的浓度),其数值在15 ug/L~56 ug/L范围内(T=20℃,pH7.8),小于天然 SOD 之IC50(300 ug/L),即模拟物的 SOD活性要高于天然 SOD。 (2)使用 SOD 样活性直接测定方法-脉冲辐解法和停止流动法分别测定了四种类型的 SOD 模拟物催化 O2.-歧化反应的速率常数 k(mol-1Ls-1)。脉冲辐解法的检测单位是国家教委射线束与材料改性开放实验室,停止流动法的检测单位是北京大学生物与化学工程学院。结果如下: I型 SOD模拟物与 O2.-反应的速率常数 k值数量级为107~108。 II 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 108,个别的已超过9×108 mol-1Ls-1。 III 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 109,个别的已超过1.6×109 mol-1Ls-1,与天然SOD的k 值基本相同。(文献报道天然 SOD的k值在1.3~2.0×109mol-1Ls-1范围内)。 IV 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值已超过 3.4×109mol-1Ls-1 (23.5℃),同时测得天然 SOD 的 k 值为 1.85×109mol-1Ls-1.迄今未发现有如此高活性SOD模拟物的报道。 以上由检测单位用直接法测得的结果和我们用间接方法测得的结果是一致的。因为k的单位是 mol-1Ls-1,在这里天然 SOD的摩尔质量为32000 Da,而I~IV 型 SOD 模拟物的摩尔质量不超过 1000。由于在实际应用和间接方法中比较的是单位质量的活性,所以 I~IV 型 SOD 模拟物捕捉 O2.-的能力要比天然 SOD 高出数倍、数十倍!可以这样说,1克SOD模拟物的功效可能超过几克甚至几十克天然SOD的功效。 4.半衰期长 在北京大学药学院谢英博士的指导下做了I型SOD模拟物的药代动力学预试验,测定不同时兼大鼠血清中 SOD模拟物的活力(NU/ml),根据活力对时间的曲线,求得 I 型 SOD 模拟物在动物体中的半衰期为 t1/2=4.8 小时,其值比天然 SOD的体内半衰期6~10分钟要长,更适宜于在各方面的应用。 5.毒性低,安全性好 委托北京大学营养与保健食品评价中心做了 IV 型 SOD 模拟物的小鼠急性毒性试验,口服给药,雄性小鼠的半致死量 LD50=0.909 g/kg bw,雌性小鼠的半致死量 LD50=1.260 g/kg bw,IV 型 SOD 模拟物属低毒;同时做了 IV 型 SOD 模拟物口服液(浓度为0.01%)急性毒性试验,雄性和雌性小鼠的 LD50均大于 21.5 g/kg bw,口服液为无毒。在 SOD模拟物的实际应用中,其浓度约为 0.01%,因此十分安全。长期毒性以及三致试验尚待完成。 6.药效显著 诸多的研究证明,糖尿病人体内 SOD 水平明显降低,给糖尿病大鼠补充天然SOD后,能够提高机体的 SOD水平,清除过多的自由基、改善高血糖状态及纠正脂代谢紊乱。我们以糖尿病小鼠为动物模型,研究了 IV 型 SOD 模拟物灌胃给药45 天对小鼠血糖、血脂的影响以及对心脏和肾病理的改变。结果表明,对低剂量(0.002%)和高剂量(0.1%)组能改善糖尿病小鼠的血糖和血脂,对而中剂量(0.02%)组具有明显的降低血糖、调整脂代谢紊乱以及保护心,肾的作用。 试验结果证明 IV 型 SOD 模拟物可以促进机体氧自由基的清除,增强抗氧化能力,使胰岛ß细胞得到可逆性恢复,从而降低高血糖、改善血脂紊乱,保护糖尿病小鼠受损的血管,减轻血管的动脉粥样硬化,对保护大血管和微血管起到十分重要的作用,为防治糖尿病及其并发症提供了一种新的治疗手段。
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一种清除血液毒素、改善血液粘度的中药组合
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
本发明公开了一种新的清楚血液内毒素、改善血液粘度的药物组合物及其制备方法。本发明药物组合物可按常规的中药制剂方法制备成任何一种常用的口服制剂。本发明可显著清除血液内毒素、改善血液粘度,疗效确切,显显效迅速,作用持久,此外还具有毒副作用极小、费用低廉等优点。据最新调查,中国有1.6亿成年人血脂异常,高血压高血脂者呈年轻化,原因与膳食结构及饮食习惯息息相关。为什么这么说?担任美国国家卫生研究院(NIH)营养合作委员会主席西莫普勒斯博士经研究发现:脂肪酸的不合理摄入,可引起高血压、高血脂、糖尿病、心脑血管病、肥胖、抑郁症、癌症生。目前我国市场尚缺乏清除血液内毒素为主要治疗机理的降低血粘稠度的药物。本发明提供给“三高”人群一种中草药物内服剂的解决手段,长期服用可清除血液内毒素,改善血液粘度,同时降低胆固醇,预防脑血栓等病证的发生,无毒副作用,成本相对低廉。本发明所要解决的技术问题是能够从根本上清除血液内残留毒素、改善血液成分,降低血脂、血粘度、胆固醇、甘油三酯等血液成分的异常改变,减少脂肪肝发病,预防肝硬化形成,预防和治疗高血压,以及预防和治疗心脑血管相关疾病的发生,还机体一个健康清洁的内环境,排解体内毒素残留,提供一种能够使机体轻松,神清气爽,脏腑功能调和,气血津液清新,并且具有疗效显著、成本较低、毒副作用极小的中药药物组合物。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
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具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术。 技术简介 具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料颜色呈均匀乳黄色、风味独特、口感醇厚无异味,具有原果实特有的芳香。与其他混合果蔬汁相比,此产品的营养价值更丰富,除了含有人体所需多种氨基酸和维生素外,最重要的是其经过发酵处理后,大蒜中的功能性物质发挥作用从而起到降血脂功能,为动脉粥硬化、高血压、高血脂及患有心血管疾病的人群提供一种可供选择的饮料产品。本技术以混合果汁、大蒜浆为主要原料,通过与不同菌种进行发酵制备得具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料。 产品加工工艺 具体生产工艺流程如下: 原料打浆、榨汁→大蒜浆、混合果汁按比例混合→过滤→加热→接种发酵→灭菌→罐装 市场前景 复合果蔬汁饮料是近几年国内外兴起的新品种,是一类具有营养和保健作用的食品,迎合了消费者崇尚自然、健康的心理。本技术将大蒜、柳橙和哈密瓜等果蔬汁混合发酵,既保留了其中果蔬的营养成分功效,改善了普通大蒜制备饮料的辛辣蒜臭味,又具有不同于一般果蔬发酵饮料的结合胆固醇降低血脂的功效。 合作方式 技术转让、合作开发、技术咨询、技术服务。 产品形式 复合果蔬汁发酵饮料
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妊娠期高血压疾病患者血脂联素及血脂的测定及其临床意义
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该研究通过分析正常孕晚期孕妇以及妊娠高血压疾病患者血清脂联素(adiponectin)水平及其与血脂的关系,探讨脂联素、血脂代谢在妊娠高血压疾病发病中的作用。选择子癎前期患者52例作为实验组,选择同期正常妊娠妇女50例为对照组,所有孕妇均于禁食12h后空腹抽取静脉血3ml,静置30min后离心,分离血清,-700C保存,同批测定脂联素(ApN)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。通过研究课题组得出结论:1、脂联素水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平下降,重度子痫期组<轻度子痫前期组<正常对照组,妊娠期高血压疾病的发生与脂联素浓度降低有关, 检测脂联素水平可作为早期诊断妊娠期高血压疾病的一种辅助手段;脂联素水平可反应病情的轻重变化,为监测妊娠期高血压疾病的发展提供依据。2、血脂(TC、TG、LDL-H)水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平显著上升,正常对照组<轻度子痫前期组<重度子痫前期组。妊娠期高血压疾病存在脂代谢异常,且随着病情的加重,脂代谢异常有加重的趋势。证实妊娠高血压疾病发病与脂联素降低并伴有血脂水平升高有关,将为应用脂联素治疗该疾病提供理论依据。
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麦胚提取物对去卵巢大鼠骨代谢和血脂的影响
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
本课题为河南省科技厅自然科学项目,编号为0124170736。本研究发现麦胚提取物可促进体外培养的成骨细胞增殖、分化和矿化的作用, 并对不同时间培养的成骨细胞的TGF-β1 及IGF-1表达影响不同。进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。本研究从细胞水平和动物水平研究了麦胚提取物的作用,测定指标较全面,除研究骨代谢的无机盐和微量元素指标外,还研究了对三种骨生长因子的表达的影响,进一步探讨了预防骨质疏松的机理。同时研究了对去卵巢大鼠血脂的作用,有较好的创新性和先进性。本课题研究了麦胚提取物对成骨细胞和去卵巢引起骨质疏松大鼠的代谢影响及BMP2、TGF-β1和IGF-1表达的影响,进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。
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用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的药物组合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本技术是通过修复受损的胰岛?的细胞,增加胰岛素的分泌量和激活胰岛素的活性,提高胰岛素分子的工作效率,达到调节血糖血脂和治疗糖尿病的功效。技术的应用领域前景分析:本产品应用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的领域,目前我国有4000万糖尿病患者,全世界有1.9亿糖尿病患者;当前国内外用于治疗糖尿病的西药均有多种不良反映,补充外源胰岛素除每餐前忍受一针之痛外,并不能阻止胰岛素抵抗,血液中超过正常浓度的胰岛素被称为秘密杀手或衰老催化剂,因此要想从根本上调节血糖血脂和治疗糖尿病必须通过修复受损的胰岛? 细胞和激活胰岛素更有治疗的现实意义;本产品综合成本底,原料来源充足,市场需求量大,获利空间大,前景十分可观。效益分析:三年内还清一切融资或贷款及利息和相关费用,三年后,每年可获利过亿厂房条件建议:无备注:无
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桔梗皂甙降血脂作用的初步研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本课题实验部分先从桔梗皂甙的制备与纯化入手,研究最佳制备方法,然后利用所得桔梗皂甙进行活性实验。研究内容包括桔梗皂甙的制备、高脂血症大鼠模型的建立、高脂血症大鼠的降血脂实验、血脂指标测定等几个部分。本课题的主要目的在于研究桔梗皂甙的降血脂作用,首先要制备和纯化皂甙,在原有研究的基础上,通过对皂甙类物质制备方法的研究,确立制备桔梗皂甙的最佳方法,达到节约成本、节约试剂、节省工作量、提高产率的效果。采用本法的工作量估计由2-3个工作日缩短到1-2h,节省大量试剂80%,工作效率提高数10倍。建立大鼠高脂血模型,将高脂、高胆固醇物质添加到基础饲料中,可大大节省建立模型的时间,估计由原来的6周左右缩短为4周左右。本课题的临床应用广泛,当前临床上降脂药物中使用较多的他汀类药物,为辅酶A的还原酶,对机体有不同程度的副作用,桔梗皂甙为纯天然产物,食用安全性高,通过对桔梗皂甙的降血脂活性研究,确定其降血脂的作用及对血清血脂水平的作用指数,可以为临床上研制纯天然、毒副作用小的降脂新药的开发提供理论依据。技术的应用领域前景分析:本研究如果转化,所涉及的主要设备、工艺简单,原材料为我省特产,种植面积广泛,对人员、厂房、对环境有无特殊要求,生产过程无“三废”产生等。通过对高脂血大鼠血清血脂的TG、TC水平的影响,确定其具有降脂作用,可进一步研究桔梗皂甙对血清血脂降低作用的机理,并满足开发纯天然、毒副作用小的降脂新药的要求。效益分析:经济效益良好.厂房条件建议:无备注:无
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一种降血脂的保健品及其制备方法
成熟度:可规模生产
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术简介:本发明为一种降血脂、降血压、降胆固醇、降血糖、降血黏度、降血尿酸,防、治各种心脑血管疾病的中药保健品,具有扩张冠状动脉,改善心肌缺血,对缺氧心肌有保护作用,防止动脉粥块形成,具有保护肝脏、刺激造血细胞再生、抗疲劳、增强人体免疫功能、滋补肝肾、延年益寿的功效。并荣获国家发明专利。专利号:ZL200610052855.4本专利降血脂疗效显著,一个疗程(20天)一至三疗程,血脂降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,血黏度降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,高血压降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,高胆固醇降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,血尿酸降幅正常率80%,有效率100%二至四疗程,血糖降幅正常率50%,有效率100%本发明降血脂、降血压、降胆固醇、降血黏度、降血尿酸、降血糖的专利技术,目前国内外领先,市场开发前景广阔,经济效益高,社会效益好。欢迎有经济实力的企业、团队、个人前来洽谈合作、开发。或区域专利转让。
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阿昔莫司原料及胶囊剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【项目名称】阿昔莫司原料及胶囊剂【剂型】原料+胶囊剂【类别】6+6类【规格】0.25g/粒【是否医保】医保乙类【药品名称】通用名:阿昔莫司胶囊英文名:Acipimox Capsules【药理及毒理】阿昔莫司为烟酸的衍生物,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂肪蛋白(LDL)的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。【适应症】本品可用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型),高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。【用法用量】推荐剂量为,一次1粒,一日2~3次,进餐时或餐后服用,较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症,较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内,血脂状况即有改善。国外文献报告,长期服用的每日安全剂量可达1200mg。【品种特点及临床应用】阿昔莫司作为最新型广谱长效调血脂新药,与以往的降血脂药物相比,具有更广的降脂效果和更强的降脂作用,且赖受性好,对糖代谢无不良影响,对血清肌酐水平无升高,无论在基础上还是在临床上均展示出良好的应用前景。近期,临床发现阿昔莫司与他汀类联合治疗高血脂症较单药治疗更有效,具有良好的安全性和耐受性。【市场前景】近两年,在国内外医学界对降血脂健康教育不断加强的影响下,全面推动了调血脂药市场的快速成长。数据表明,2006年全球调血脂药品市场已达到了352亿美元,世界七大医药市场调血脂处方用药占据了62%。在国内心血管用药中,调血脂药物已是快速拉动市场的重要品种。据SFDA南方医药经济研究所最新数据表明,2006年,我国调血脂药市场规模比上一年增长了24.02%,已达到了49.88亿元。阿昔莫司在烟酸衍生物类调血脂药品中,是近两年表现突出的品种。本品为烟酸的异构体,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白和低密度脂肪蛋白的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇的浓度下降,是一个新型的广谱长效调血脂新药。该品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白的分解,具有较好的调脂作用。从统计数据看,阿昔莫司2004年在调血脂药物中排序第20位,所占份额极小,而自2001年后国内企业相继进行了开发,鲁南制药股份、四川豪富根制药、地奥集团成都药业、山东鲁南贝特制药先后获准生产,2005年在样本医院用药已排在第5位。阿昔莫司胶囊已被列入国家医保品种(医保乙类),0.25g*30的包装限价138元,0.25g*24的包装限价86.7元。
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高 SOD 样活性的 SOD 模拟物
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
众所周知,超氧化物歧化酶(SOD)是生物体内普遍存在的、唯一能清楚超氧阴离子自由基(O2.-)的金属酶。健康人的机体内 O2.-的产生与清除存在一个动态平衡,当机体发生病变或衰老时,该平衡被破坏,体内过量的 O2.-几乎可以引起所有的生物大分子降解破坏:O2.-攻击蛋白质分子使其变性,如使结缔组织中胶原蛋白失去弹性和膨胀性,皮肤出现皱纹;攻击生物膜中的不饱和脂肪酸,使之发生脂质过氧化,而生物膜是机体内极其重要的物质传递和反应的场所,它的损伤会导致水肿、溶血、器官衰竭、功能紊乱等;攻击脱氧核糖核酸,会导致基因突变,诱发肿瘤等。外源性 SOD的临床应用主要集中在抗辐射作用和治疗炎症(如肠炎、肾炎、类风湿关节炎、皮肤痒症)以及红斑狼疮等自身免疫性疾病,治疗肺气肿、心血管疾病、心肌再灌注综合症、氧中毒等,还用于预防老年性白内障、抗衰老等。目前对于 SOD 药用酶国内外还处于研究阶段,由于天然 SOD存在口服酶解失效问题,国内外临床研究多为注射剂型。为解决口服问题,将其制成乳糖的冻干粉制剂或制成 SOD 脂质体,用可溶性高聚物如聚乙二醇(PEG)等对天然SOD进行修饰,在一定程度上提高了它的稳定性,但是成本更高。国外也有SOD 模拟物制剂的研究报道,主要是 3,5-二异丙基水杨酸铜,其具有一定的脂溶性。我组实现了 SOD的整体模拟,性能优异,在很多方面克服了天然 SOD药用酶在临床上的局限性。SOD在食品上还用作保鲜剂,在化妆品中用于抗氧化剂,在农业上还具有增强作物抗旱、抗化学药害和抗早衰的能力。 项目优势和特点: (一)天然SOD 药用酶在临床上所受到的限制 1.半衰期短,在体内停留时间通常只有 6~10分钟。 2.分子量大,一般在 32000 Da左右,外源性天然 SOD不易透过细胞膜。 3.需在低温下贮存,常温下会失去活性;不易口服,易受蛋白酶水解而失去活性。 4.外源性天然 SOD 与细胞起结合特异性低,与器官结合的特异性也较低。 5.外源性天然 SOD 主要来源于牛血、猪血等,易受污染,如疯牛病,猪瘟等。 6.外源性天然 SOD 提纯后的产品价格昂贵,远超于白金的价格,难于推广和普及。 有鉴于此,项目组从应用基础研究入手,研制突破天然 SOD 的应用限制的SOD模拟物。 (二)SOD 模拟物的独创性研制及其优异的性能 我们的科研方向独辟蹊径,仿照天然 SOD 的结构特点选择适宜的小分子作配体,与天然SOD 活性中心所具有的建树离子生成配位化合物;又对 SOD酶的疏水微环境进行了创新性的模拟;进而对模拟物分子又加以修饰,实现了对天然SOD酶的整体模拟。十年来在国家自然科学基金委员会的支持下,目前从众多研制的模拟物中已筛选出四种类型的高 SOD 样活性的SOD模拟物。 1.分子量小于1000 Da 这四种类型的模拟物在合成后经过元素分析、质谱分析,红外谱和紫外可见光谱检测、核磁共振、顺磁共振谱的测定以及四圆衍射分析,确认了他们的组成和结构,模拟物的分子量均小于 1000 Da。 2.热稳定性好 通过热分析和熔点测试,确认了所合成的 SOD模拟物固体在常温下贮存及在人体温度下其热稳定性极好,SOD样活性不受影响。例如 I型模拟物在 50℃时分解的半衰期t1/2=7.5×1033年。 3.活性高 (1)使用SOD样活性间接测定法-黄嘌呤氧化酶细胞色素C法和核黄素光还原NBT法,分别测定了四种类型SOD模拟物的IC50(抑制率为50%的模拟物的浓度),其数值在15 ug/L~56 ug/L范围内(T=20℃,pH7.8),小于天然 SOD 之IC50(300 ug/L),即模拟物的 SOD活性要高于天然 SOD。 (2)使用 SOD 样活性直接测定方法-脉冲辐解法和停止流动法分别测定了四种类型的 SOD 模拟物催化 O2.-歧化反应的速率常数 k(mol-1Ls-1)。脉冲辐解法的检测单位是国家教委射线束与材料改性开放实验室,停止流动法的检测单位是北京大学生物与化学工程学院。结果如下: I型 SOD模拟物与 O2.-反应的速率常数 k值数量级为107~108。 II 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 108,个别的已超过9×108 mol-1Ls-1。 III 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 109,个别的已超过1.6×109 mol-1Ls-1,与天然SOD的k 值基本相同。(文献报道天然 SOD的k值在1.3~2.0×109mol-1Ls-1范围内)。 IV 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值已超过 3.4×109mol-1Ls-1 (23.5℃),同时测得天然 SOD 的 k 值为 1.85×109mol-1Ls-1.迄今未发现有如此高活性SOD模拟物的报道。 以上由检测单位用直接法测得的结果和我们用间接方法测得的结果是一致的。因为k的单位是 mol-1Ls-1,在这里天然 SOD的摩尔质量为32000 Da,而I~IV 型 SOD 模拟物的摩尔质量不超过 1000。由于在实际应用和间接方法中比较的是单位质量的活性,所以 I~IV 型 SOD 模拟物捕捉 O2.-的能力要比天然 SOD 高出数倍、数十倍!可以这样说,1克SOD模拟物的功效可能超过几克甚至几十克天然SOD的功效。 4.半衰期长 在北京大学药学院谢英博士的指导下做了I型SOD模拟物的药代动力学预试验,测定不同时兼大鼠血清中 SOD模拟物的活力(NU/ml),根据活力对时间的曲线,求得 I 型 SOD 模拟物在动物体中的半衰期为 t1/2=4.8 小时,其值比天然 SOD的体内半衰期6~10分钟要长,更适宜于在各方面的应用。 5.毒性低,安全性好 委托北京大学营养与保健食品评价中心做了 IV 型 SOD 模拟物的小鼠急性毒性试验,口服给药,雄性小鼠的半致死量 LD50=0.909 g/kg bw,雌性小鼠的半致死量 LD50=1.260 g/kg bw,IV 型 SOD 模拟物属低毒;同时做了 IV 型 SOD 模拟物口服液(浓度为0.01%)急性毒性试验,雄性和雌性小鼠的 LD50均大于 21.5 g/kg bw,口服液为无毒。在 SOD模拟物的实际应用中,其浓度约为 0.01%,因此十分安全。长期毒性以及三致试验尚待完成。 6.药效显著 诸多的研究证明,糖尿病人体内 SOD 水平明显降低,给糖尿病大鼠补充天然SOD后,能够提高机体的 SOD水平,清除过多的自由基、改善高血糖状态及纠正脂代谢紊乱。我们以糖尿病小鼠为动物模型,研究了 IV 型 SOD 模拟物灌胃给药45 天对小鼠血糖、血脂的影响以及对心脏和肾病理的改变。结果表明,对低剂量(0.002%)和高剂量(0.1%)组能改善糖尿病小鼠的血糖和血脂,对而中剂量(0.02%)组具有明显的降低血糖、调整脂代谢紊乱以及保护心,肾的作用。 试验结果证明 IV 型 SOD 模拟物可以促进机体氧自由基的清除,增强抗氧化能力,使胰岛ß细胞得到可逆性恢复,从而降低高血糖、改善血脂紊乱,保护糖尿病小鼠受损的血管,减轻血管的动脉粥样硬化,对保护大血管和微血管起到十分重要的作用,为防治糖尿病及其并发症提供了一种新的治疗手段。
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一种清除血液毒素、改善血液粘度的中药组合
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
本发明公开了一种新的清楚血液内毒素、改善血液粘度的药物组合物及其制备方法。本发明药物组合物可按常规的中药制剂方法制备成任何一种常用的口服制剂。本发明可显著清除血液内毒素、改善血液粘度,疗效确切,显显效迅速,作用持久,此外还具有毒副作用极小、费用低廉等优点。据最新调查,中国有1.6亿成年人血脂异常,高血压高血脂者呈年轻化,原因与膳食结构及饮食习惯息息相关。为什么这么说?担任美国国家卫生研究院(NIH)营养合作委员会主席西莫普勒斯博士经研究发现:脂肪酸的不合理摄入,可引起高血压、高血脂、糖尿病、心脑血管病、肥胖、抑郁症、癌症生。目前我国市场尚缺乏清除血液内毒素为主要治疗机理的降低血粘稠度的药物。本发明提供给“三高”人群一种中草药物内服剂的解决手段,长期服用可清除血液内毒素,改善血液粘度,同时降低胆固醇,预防脑血栓等病证的发生,无毒副作用,成本相对低廉。本发明所要解决的技术问题是能够从根本上清除血液内残留毒素、改善血液成分,降低血脂、血粘度、胆固醇、甘油三酯等血液成分的异常改变,减少脂肪肝发病,预防肝硬化形成,预防和治疗高血压,以及预防和治疗心脑血管相关疾病的发生,还机体一个健康清洁的内环境,排解体内毒素残留,提供一种能够使机体轻松,神清气爽,脏腑功能调和,气血津液清新,并且具有疗效显著、成本较低、毒副作用极小的中药药物组合物。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
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具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术。 技术简介 具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料颜色呈均匀乳黄色、风味独特、口感醇厚无异味,具有原果实特有的芳香。与其他混合果蔬汁相比,此产品的营养价值更丰富,除了含有人体所需多种氨基酸和维生素外,最重要的是其经过发酵处理后,大蒜中的功能性物质发挥作用从而起到降血脂功能,为动脉粥硬化、高血压、高血脂及患有心血管疾病的人群提供一种可供选择的饮料产品。本技术以混合果汁、大蒜浆为主要原料,通过与不同菌种进行发酵制备得具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料。 产品加工工艺 具体生产工艺流程如下: 原料打浆、榨汁→大蒜浆、混合果汁按比例混合→过滤→加热→接种发酵→灭菌→罐装 市场前景 复合果蔬汁饮料是近几年国内外兴起的新品种,是一类具有营养和保健作用的食品,迎合了消费者崇尚自然、健康的心理。本技术将大蒜、柳橙和哈密瓜等果蔬汁混合发酵,既保留了其中果蔬的营养成分功效,改善了普通大蒜制备饮料的辛辣蒜臭味,又具有不同于一般果蔬发酵饮料的结合胆固醇降低血脂的功效。 合作方式 技术转让、合作开发、技术咨询、技术服务。 产品形式 复合果蔬汁发酵饮料
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妊娠期高血压疾病患者血脂联素及血脂的测定及其临床意义
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该研究通过分析正常孕晚期孕妇以及妊娠高血压疾病患者血清脂联素(adiponectin)水平及其与血脂的关系,探讨脂联素、血脂代谢在妊娠高血压疾病发病中的作用。选择子癎前期患者52例作为实验组,选择同期正常妊娠妇女50例为对照组,所有孕妇均于禁食12h后空腹抽取静脉血3ml,静置30min后离心,分离血清,-700C保存,同批测定脂联素(ApN)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。通过研究课题组得出结论:1、脂联素水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平下降,重度子痫期组<轻度子痫前期组<正常对照组,妊娠期高血压疾病的发生与脂联素浓度降低有关, 检测脂联素水平可作为早期诊断妊娠期高血压疾病的一种辅助手段;脂联素水平可反应病情的轻重变化,为监测妊娠期高血压疾病的发展提供依据。2、血脂(TC、TG、LDL-H)水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平显著上升,正常对照组<轻度子痫前期组<重度子痫前期组。妊娠期高血压疾病存在脂代谢异常,且随着病情的加重,脂代谢异常有加重的趋势。证实妊娠高血压疾病发病与脂联素降低并伴有血脂水平升高有关,将为应用脂联素治疗该疾病提供理论依据。
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麦胚提取物对去卵巢大鼠骨代谢和血脂的影响
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
本课题为河南省科技厅自然科学项目,编号为0124170736。本研究发现麦胚提取物可促进体外培养的成骨细胞增殖、分化和矿化的作用, 并对不同时间培养的成骨细胞的TGF-β1 及IGF-1表达影响不同。进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。本研究从细胞水平和动物水平研究了麦胚提取物的作用,测定指标较全面,除研究骨代谢的无机盐和微量元素指标外,还研究了对三种骨生长因子的表达的影响,进一步探讨了预防骨质疏松的机理。同时研究了对去卵巢大鼠血脂的作用,有较好的创新性和先进性。本课题研究了麦胚提取物对成骨细胞和去卵巢引起骨质疏松大鼠的代谢影响及BMP2、TGF-β1和IGF-1表达的影响,进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。
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用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的药物组合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本技术是通过修复受损的胰岛?的细胞,增加胰岛素的分泌量和激活胰岛素的活性,提高胰岛素分子的工作效率,达到调节血糖血脂和治疗糖尿病的功效。技术的应用领域前景分析:本产品应用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的领域,目前我国有4000万糖尿病患者,全世界有1.9亿糖尿病患者;当前国内外用于治疗糖尿病的西药均有多种不良反映,补充外源胰岛素除每餐前忍受一针之痛外,并不能阻止胰岛素抵抗,血液中超过正常浓度的胰岛素被称为秘密杀手或衰老催化剂,因此要想从根本上调节血糖血脂和治疗糖尿病必须通过修复受损的胰岛? 细胞和激活胰岛素更有治疗的现实意义;本产品综合成本底,原料来源充足,市场需求量大,获利空间大,前景十分可观。效益分析:三年内还清一切融资或贷款及利息和相关费用,三年后,每年可获利过亿厂房条件建议:无备注:无
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桔梗皂甙降血脂作用的初步研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本课题实验部分先从桔梗皂甙的制备与纯化入手,研究最佳制备方法,然后利用所得桔梗皂甙进行活性实验。研究内容包括桔梗皂甙的制备、高脂血症大鼠模型的建立、高脂血症大鼠的降血脂实验、血脂指标测定等几个部分。本课题的主要目的在于研究桔梗皂甙的降血脂作用,首先要制备和纯化皂甙,在原有研究的基础上,通过对皂甙类物质制备方法的研究,确立制备桔梗皂甙的最佳方法,达到节约成本、节约试剂、节省工作量、提高产率的效果。采用本法的工作量估计由2-3个工作日缩短到1-2h,节省大量试剂80%,工作效率提高数10倍。建立大鼠高脂血模型,将高脂、高胆固醇物质添加到基础饲料中,可大大节省建立模型的时间,估计由原来的6周左右缩短为4周左右。本课题的临床应用广泛,当前临床上降脂药物中使用较多的他汀类药物,为辅酶A的还原酶,对机体有不同程度的副作用,桔梗皂甙为纯天然产物,食用安全性高,通过对桔梗皂甙的降血脂活性研究,确定其降血脂的作用及对血清血脂水平的作用指数,可以为临床上研制纯天然、毒副作用小的降脂新药的开发提供理论依据。技术的应用领域前景分析:本研究如果转化,所涉及的主要设备、工艺简单,原材料为我省特产,种植面积广泛,对人员、厂房、对环境有无特殊要求,生产过程无“三废”产生等。通过对高脂血大鼠血清血脂的TG、TC水平的影响,确定其具有降脂作用,可进一步研究桔梗皂甙对血清血脂降低作用的机理,并满足开发纯天然、毒副作用小的降脂新药的要求。效益分析:经济效益良好.厂房条件建议:无备注:无
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一种降血脂的保健品及其制备方法
成熟度:可规模生产
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术简介:本发明为一种降血脂、降血压、降胆固醇、降血糖、降血黏度、降血尿酸,防、治各种心脑血管疾病的中药保健品,具有扩张冠状动脉,改善心肌缺血,对缺氧心肌有保护作用,防止动脉粥块形成,具有保护肝脏、刺激造血细胞再生、抗疲劳、增强人体免疫功能、滋补肝肾、延年益寿的功效。并荣获国家发明专利。专利号:ZL200610052855.4本专利降血脂疗效显著,一个疗程(20天)一至三疗程,血脂降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,血黏度降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,高血压降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,高胆固醇降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,血尿酸降幅正常率80%,有效率100%二至四疗程,血糖降幅正常率50%,有效率100%本发明降血脂、降血压、降胆固醇、降血黏度、降血尿酸、降血糖的专利技术,目前国内外领先,市场开发前景广阔,经济效益高,社会效益好。欢迎有经济实力的企业、团队、个人前来洽谈合作、开发。或区域专利转让。
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阿昔莫司原料及胶囊剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【项目名称】阿昔莫司原料及胶囊剂【剂型】原料+胶囊剂【类别】6+6类【规格】0.25g/粒【是否医保】医保乙类【药品名称】通用名:阿昔莫司胶囊英文名:Acipimox Capsules【药理及毒理】阿昔莫司为烟酸的衍生物,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂肪蛋白(LDL)的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。【适应症】本品可用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型),高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。【用法用量】推荐剂量为,一次1粒,一日2~3次,进餐时或餐后服用,较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症,较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内,血脂状况即有改善。国外文献报告,长期服用的每日安全剂量可达1200mg。【品种特点及临床应用】阿昔莫司作为最新型广谱长效调血脂新药,与以往的降血脂药物相比,具有更广的降脂效果和更强的降脂作用,且赖受性好,对糖代谢无不良影响,对血清肌酐水平无升高,无论在基础上还是在临床上均展示出良好的应用前景。近期,临床发现阿昔莫司与他汀类联合治疗高血脂症较单药治疗更有效,具有良好的安全性和耐受性。【市场前景】近两年,在国内外医学界对降血脂健康教育不断加强的影响下,全面推动了调血脂药市场的快速成长。数据表明,2006年全球调血脂药品市场已达到了352亿美元,世界七大医药市场调血脂处方用药占据了62%。在国内心血管用药中,调血脂药物已是快速拉动市场的重要品种。据SFDA南方医药经济研究所最新数据表明,2006年,我国调血脂药市场规模比上一年增长了24.02%,已达到了49.88亿元。阿昔莫司在烟酸衍生物类调血脂药品中,是近两年表现突出的品种。本品为烟酸的异构体,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白和低密度脂肪蛋白的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇的浓度下降,是一个新型的广谱长效调血脂新药。该品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白的分解,具有较好的调脂作用。从统计数据看,阿昔莫司2004年在调血脂药物中排序第20位,所占份额极小,而自2001年后国内企业相继进行了开发,鲁南制药股份、四川豪富根制药、地奥集团成都药业、山东鲁南贝特制药先后获准生产,2005年在样本医院用药已排在第5位。阿昔莫司胶囊已被列入国家医保品种(医保乙类),0.25g*30的包装限价138元,0.25g*24的包装限价86.7元。
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高 SOD 样活性的 SOD 模拟物
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
众所周知,超氧化物歧化酶(SOD)是生物体内普遍存在的、唯一能清楚超氧阴离子自由基(O2.-)的金属酶。健康人的机体内 O2.-的产生与清除存在一个动态平衡,当机体发生病变或衰老时,该平衡被破坏,体内过量的 O2.-几乎可以引起所有的生物大分子降解破坏:O2.-攻击蛋白质分子使其变性,如使结缔组织中胶原蛋白失去弹性和膨胀性,皮肤出现皱纹;攻击生物膜中的不饱和脂肪酸,使之发生脂质过氧化,而生物膜是机体内极其重要的物质传递和反应的场所,它的损伤会导致水肿、溶血、器官衰竭、功能紊乱等;攻击脱氧核糖核酸,会导致基因突变,诱发肿瘤等。外源性 SOD的临床应用主要集中在抗辐射作用和治疗炎症(如肠炎、肾炎、类风湿关节炎、皮肤痒症)以及红斑狼疮等自身免疫性疾病,治疗肺气肿、心血管疾病、心肌再灌注综合症、氧中毒等,还用于预防老年性白内障、抗衰老等。目前对于 SOD 药用酶国内外还处于研究阶段,由于天然 SOD存在口服酶解失效问题,国内外临床研究多为注射剂型。为解决口服问题,将其制成乳糖的冻干粉制剂或制成 SOD 脂质体,用可溶性高聚物如聚乙二醇(PEG)等对天然SOD进行修饰,在一定程度上提高了它的稳定性,但是成本更高。国外也有SOD 模拟物制剂的研究报道,主要是 3,5-二异丙基水杨酸铜,其具有一定的脂溶性。我组实现了 SOD的整体模拟,性能优异,在很多方面克服了天然 SOD药用酶在临床上的局限性。SOD在食品上还用作保鲜剂,在化妆品中用于抗氧化剂,在农业上还具有增强作物抗旱、抗化学药害和抗早衰的能力。 项目优势和特点: (一)天然SOD 药用酶在临床上所受到的限制 1.半衰期短,在体内停留时间通常只有 6~10分钟。 2.分子量大,一般在 32000 Da左右,外源性天然 SOD不易透过细胞膜。 3.需在低温下贮存,常温下会失去活性;不易口服,易受蛋白酶水解而失去活性。 4.外源性天然 SOD 与细胞起结合特异性低,与器官结合的特异性也较低。 5.外源性天然 SOD 主要来源于牛血、猪血等,易受污染,如疯牛病,猪瘟等。 6.外源性天然 SOD 提纯后的产品价格昂贵,远超于白金的价格,难于推广和普及。 有鉴于此,项目组从应用基础研究入手,研制突破天然 SOD 的应用限制的SOD模拟物。 (二)SOD 模拟物的独创性研制及其优异的性能 我们的科研方向独辟蹊径,仿照天然 SOD 的结构特点选择适宜的小分子作配体,与天然SOD 活性中心所具有的建树离子生成配位化合物;又对 SOD酶的疏水微环境进行了创新性的模拟;进而对模拟物分子又加以修饰,实现了对天然SOD酶的整体模拟。十年来在国家自然科学基金委员会的支持下,目前从众多研制的模拟物中已筛选出四种类型的高 SOD 样活性的SOD模拟物。 1.分子量小于1000 Da 这四种类型的模拟物在合成后经过元素分析、质谱分析,红外谱和紫外可见光谱检测、核磁共振、顺磁共振谱的测定以及四圆衍射分析,确认了他们的组成和结构,模拟物的分子量均小于 1000 Da。 2.热稳定性好 通过热分析和熔点测试,确认了所合成的 SOD模拟物固体在常温下贮存及在人体温度下其热稳定性极好,SOD样活性不受影响。例如 I型模拟物在 50℃时分解的半衰期t1/2=7.5×1033年。 3.活性高 (1)使用SOD样活性间接测定法-黄嘌呤氧化酶细胞色素C法和核黄素光还原NBT法,分别测定了四种类型SOD模拟物的IC50(抑制率为50%的模拟物的浓度),其数值在15 ug/L~56 ug/L范围内(T=20℃,pH7.8),小于天然 SOD 之IC50(300 ug/L),即模拟物的 SOD活性要高于天然 SOD。 (2)使用 SOD 样活性直接测定方法-脉冲辐解法和停止流动法分别测定了四种类型的 SOD 模拟物催化 O2.-歧化反应的速率常数 k(mol-1Ls-1)。脉冲辐解法的检测单位是国家教委射线束与材料改性开放实验室,停止流动法的检测单位是北京大学生物与化学工程学院。结果如下: I型 SOD模拟物与 O2.-反应的速率常数 k值数量级为107~108。 II 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 108,个别的已超过9×108 mol-1Ls-1。 III 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 109,个别的已超过1.6×109 mol-1Ls-1,与天然SOD的k 值基本相同。(文献报道天然 SOD的k值在1.3~2.0×109mol-1Ls-1范围内)。 IV 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值已超过 3.4×109mol-1Ls-1 (23.5℃),同时测得天然 SOD 的 k 值为 1.85×109mol-1Ls-1.迄今未发现有如此高活性SOD模拟物的报道。 以上由检测单位用直接法测得的结果和我们用间接方法测得的结果是一致的。因为k的单位是 mol-1Ls-1,在这里天然 SOD的摩尔质量为32000 Da,而I~IV 型 SOD 模拟物的摩尔质量不超过 1000。由于在实际应用和间接方法中比较的是单位质量的活性,所以 I~IV 型 SOD 模拟物捕捉 O2.-的能力要比天然 SOD 高出数倍、数十倍!可以这样说,1克SOD模拟物的功效可能超过几克甚至几十克天然SOD的功效。 4.半衰期长 在北京大学药学院谢英博士的指导下做了I型SOD模拟物的药代动力学预试验,测定不同时兼大鼠血清中 SOD模拟物的活力(NU/ml),根据活力对时间的曲线,求得 I 型 SOD 模拟物在动物体中的半衰期为 t1/2=4.8 小时,其值比天然 SOD的体内半衰期6~10分钟要长,更适宜于在各方面的应用。 5.毒性低,安全性好 委托北京大学营养与保健食品评价中心做了 IV 型 SOD 模拟物的小鼠急性毒性试验,口服给药,雄性小鼠的半致死量 LD50=0.909 g/kg bw,雌性小鼠的半致死量 LD50=1.260 g/kg bw,IV 型 SOD 模拟物属低毒;同时做了 IV 型 SOD 模拟物口服液(浓度为0.01%)急性毒性试验,雄性和雌性小鼠的 LD50均大于 21.5 g/kg bw,口服液为无毒。在 SOD模拟物的实际应用中,其浓度约为 0.01%,因此十分安全。长期毒性以及三致试验尚待完成。 6.药效显著 诸多的研究证明,糖尿病人体内 SOD 水平明显降低,给糖尿病大鼠补充天然SOD后,能够提高机体的 SOD水平,清除过多的自由基、改善高血糖状态及纠正脂代谢紊乱。我们以糖尿病小鼠为动物模型,研究了 IV 型 SOD 模拟物灌胃给药45 天对小鼠血糖、血脂的影响以及对心脏和肾病理的改变。结果表明,对低剂量(0.002%)和高剂量(0.1%)组能改善糖尿病小鼠的血糖和血脂,对而中剂量(0.02%)组具有明显的降低血糖、调整脂代谢紊乱以及保护心,肾的作用。 试验结果证明 IV 型 SOD 模拟物可以促进机体氧自由基的清除,增强抗氧化能力,使胰岛ß细胞得到可逆性恢复,从而降低高血糖、改善血脂紊乱,保护糖尿病小鼠受损的血管,减轻血管的动脉粥样硬化,对保护大血管和微血管起到十分重要的作用,为防治糖尿病及其并发症提供了一种新的治疗手段。
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一种清除血液毒素、改善血液粘度的中药组合
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
本发明公开了一种新的清楚血液内毒素、改善血液粘度的药物组合物及其制备方法。本发明药物组合物可按常规的中药制剂方法制备成任何一种常用的口服制剂。本发明可显著清除血液内毒素、改善血液粘度,疗效确切,显显效迅速,作用持久,此外还具有毒副作用极小、费用低廉等优点。据最新调查,中国有1.6亿成年人血脂异常,高血压高血脂者呈年轻化,原因与膳食结构及饮食习惯息息相关。为什么这么说?担任美国国家卫生研究院(NIH)营养合作委员会主席西莫普勒斯博士经研究发现:脂肪酸的不合理摄入,可引起高血压、高血脂、糖尿病、心脑血管病、肥胖、抑郁症、癌症生。目前我国市场尚缺乏清除血液内毒素为主要治疗机理的降低血粘稠度的药物。本发明提供给“三高”人群一种中草药物内服剂的解决手段,长期服用可清除血液内毒素,改善血液粘度,同时降低胆固醇,预防脑血栓等病证的发生,无毒副作用,成本相对低廉。本发明所要解决的技术问题是能够从根本上清除血液内残留毒素、改善血液成分,降低血脂、血粘度、胆固醇、甘油三酯等血液成分的异常改变,减少脂肪肝发病,预防肝硬化形成,预防和治疗高血压,以及预防和治疗心脑血管相关疾病的发生,还机体一个健康清洁的内环境,排解体内毒素残留,提供一种能够使机体轻松,神清气爽,脏腑功能调和,气血津液清新,并且具有疗效显著、成本较低、毒副作用极小的中药药物组合物。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
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具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术。 技术简介 具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料颜色呈均匀乳黄色、风味独特、口感醇厚无异味,具有原果实特有的芳香。与其他混合果蔬汁相比,此产品的营养价值更丰富,除了含有人体所需多种氨基酸和维生素外,最重要的是其经过发酵处理后,大蒜中的功能性物质发挥作用从而起到降血脂功能,为动脉粥硬化、高血压、高血脂及患有心血管疾病的人群提供一种可供选择的饮料产品。本技术以混合果汁、大蒜浆为主要原料,通过与不同菌种进行发酵制备得具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料。 产品加工工艺 具体生产工艺流程如下: 原料打浆、榨汁→大蒜浆、混合果汁按比例混合→过滤→加热→接种发酵→灭菌→罐装 市场前景 复合果蔬汁饮料是近几年国内外兴起的新品种,是一类具有营养和保健作用的食品,迎合了消费者崇尚自然、健康的心理。本技术将大蒜、柳橙和哈密瓜等果蔬汁混合发酵,既保留了其中果蔬的营养成分功效,改善了普通大蒜制备饮料的辛辣蒜臭味,又具有不同于一般果蔬发酵饮料的结合胆固醇降低血脂的功效。 合作方式 技术转让、合作开发、技术咨询、技术服务。 产品形式 复合果蔬汁发酵饮料
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妊娠期高血压疾病患者血脂联素及血脂的测定及其临床意义
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该研究通过分析正常孕晚期孕妇以及妊娠高血压疾病患者血清脂联素(adiponectin)水平及其与血脂的关系,探讨脂联素、血脂代谢在妊娠高血压疾病发病中的作用。选择子癎前期患者52例作为实验组,选择同期正常妊娠妇女50例为对照组,所有孕妇均于禁食12h后空腹抽取静脉血3ml,静置30min后离心,分离血清,-700C保存,同批测定脂联素(ApN)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。通过研究课题组得出结论:1、脂联素水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平下降,重度子痫期组<轻度子痫前期组<正常对照组,妊娠期高血压疾病的发生与脂联素浓度降低有关, 检测脂联素水平可作为早期诊断妊娠期高血压疾病的一种辅助手段;脂联素水平可反应病情的轻重变化,为监测妊娠期高血压疾病的发展提供依据。2、血脂(TC、TG、LDL-H)水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平显著上升,正常对照组<轻度子痫前期组<重度子痫前期组。妊娠期高血压疾病存在脂代谢异常,且随着病情的加重,脂代谢异常有加重的趋势。证实妊娠高血压疾病发病与脂联素降低并伴有血脂水平升高有关,将为应用脂联素治疗该疾病提供理论依据。
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麦胚提取物对去卵巢大鼠骨代谢和血脂的影响
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
本课题为河南省科技厅自然科学项目,编号为0124170736。本研究发现麦胚提取物可促进体外培养的成骨细胞增殖、分化和矿化的作用, 并对不同时间培养的成骨细胞的TGF-β1 及IGF-1表达影响不同。进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。本研究从细胞水平和动物水平研究了麦胚提取物的作用,测定指标较全面,除研究骨代谢的无机盐和微量元素指标外,还研究了对三种骨生长因子的表达的影响,进一步探讨了预防骨质疏松的机理。同时研究了对去卵巢大鼠血脂的作用,有较好的创新性和先进性。本课题研究了麦胚提取物对成骨细胞和去卵巢引起骨质疏松大鼠的代谢影响及BMP2、TGF-β1和IGF-1表达的影响,进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。
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用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的药物组合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本技术是通过修复受损的胰岛?的细胞,增加胰岛素的分泌量和激活胰岛素的活性,提高胰岛素分子的工作效率,达到调节血糖血脂和治疗糖尿病的功效。技术的应用领域前景分析:本产品应用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的领域,目前我国有4000万糖尿病患者,全世界有1.9亿糖尿病患者;当前国内外用于治疗糖尿病的西药均有多种不良反映,补充外源胰岛素除每餐前忍受一针之痛外,并不能阻止胰岛素抵抗,血液中超过正常浓度的胰岛素被称为秘密杀手或衰老催化剂,因此要想从根本上调节血糖血脂和治疗糖尿病必须通过修复受损的胰岛? 细胞和激活胰岛素更有治疗的现实意义;本产品综合成本底,原料来源充足,市场需求量大,获利空间大,前景十分可观。效益分析:三年内还清一切融资或贷款及利息和相关费用,三年后,每年可获利过亿厂房条件建议:无备注:无
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桔梗皂甙降血脂作用的初步研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本课题实验部分先从桔梗皂甙的制备与纯化入手,研究最佳制备方法,然后利用所得桔梗皂甙进行活性实验。研究内容包括桔梗皂甙的制备、高脂血症大鼠模型的建立、高脂血症大鼠的降血脂实验、血脂指标测定等几个部分。本课题的主要目的在于研究桔梗皂甙的降血脂作用,首先要制备和纯化皂甙,在原有研究的基础上,通过对皂甙类物质制备方法的研究,确立制备桔梗皂甙的最佳方法,达到节约成本、节约试剂、节省工作量、提高产率的效果。采用本法的工作量估计由2-3个工作日缩短到1-2h,节省大量试剂80%,工作效率提高数10倍。建立大鼠高脂血模型,将高脂、高胆固醇物质添加到基础饲料中,可大大节省建立模型的时间,估计由原来的6周左右缩短为4周左右。本课题的临床应用广泛,当前临床上降脂药物中使用较多的他汀类药物,为辅酶A的还原酶,对机体有不同程度的副作用,桔梗皂甙为纯天然产物,食用安全性高,通过对桔梗皂甙的降血脂活性研究,确定其降血脂的作用及对血清血脂水平的作用指数,可以为临床上研制纯天然、毒副作用小的降脂新药的开发提供理论依据。技术的应用领域前景分析:本研究如果转化,所涉及的主要设备、工艺简单,原材料为我省特产,种植面积广泛,对人员、厂房、对环境有无特殊要求,生产过程无“三废”产生等。通过对高脂血大鼠血清血脂的TG、TC水平的影响,确定其具有降脂作用,可进一步研究桔梗皂甙对血清血脂降低作用的机理,并满足开发纯天然、毒副作用小的降脂新药的要求。效益分析:经济效益良好.厂房条件建议:无备注:无
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一种降血脂的保健品及其制备方法
成熟度:可规模生产
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术简介:本发明为一种降血脂、降血压、降胆固醇、降血糖、降血黏度、降血尿酸,防、治各种心脑血管疾病的中药保健品,具有扩张冠状动脉,改善心肌缺血,对缺氧心肌有保护作用,防止动脉粥块形成,具有保护肝脏、刺激造血细胞再生、抗疲劳、增强人体免疫功能、滋补肝肾、延年益寿的功效。并荣获国家发明专利。专利号:ZL200610052855.4本专利降血脂疗效显著,一个疗程(20天)一至三疗程,血脂降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,血黏度降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,高血压降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,高胆固醇降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,血尿酸降幅正常率80%,有效率100%二至四疗程,血糖降幅正常率50%,有效率100%本发明降血脂、降血压、降胆固醇、降血黏度、降血尿酸、降血糖的专利技术,目前国内外领先,市场开发前景广阔,经济效益高,社会效益好。欢迎有经济实力的企业、团队、个人前来洽谈合作、开发。或区域专利转让。
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阿昔莫司原料及胶囊剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【项目名称】阿昔莫司原料及胶囊剂【剂型】原料+胶囊剂【类别】6+6类【规格】0.25g/粒【是否医保】医保乙类【药品名称】通用名:阿昔莫司胶囊英文名:Acipimox Capsules【药理及毒理】阿昔莫司为烟酸的衍生物,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂肪蛋白(LDL)的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。【适应症】本品可用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型),高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。【用法用量】推荐剂量为,一次1粒,一日2~3次,进餐时或餐后服用,较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症,较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内,血脂状况即有改善。国外文献报告,长期服用的每日安全剂量可达1200mg。【品种特点及临床应用】阿昔莫司作为最新型广谱长效调血脂新药,与以往的降血脂药物相比,具有更广的降脂效果和更强的降脂作用,且赖受性好,对糖代谢无不良影响,对血清肌酐水平无升高,无论在基础上还是在临床上均展示出良好的应用前景。近期,临床发现阿昔莫司与他汀类联合治疗高血脂症较单药治疗更有效,具有良好的安全性和耐受性。【市场前景】近两年,在国内外医学界对降血脂健康教育不断加强的影响下,全面推动了调血脂药市场的快速成长。数据表明,2006年全球调血脂药品市场已达到了352亿美元,世界七大医药市场调血脂处方用药占据了62%。在国内心血管用药中,调血脂药物已是快速拉动市场的重要品种。据SFDA南方医药经济研究所最新数据表明,2006年,我国调血脂药市场规模比上一年增长了24.02%,已达到了49.88亿元。阿昔莫司在烟酸衍生物类调血脂药品中,是近两年表现突出的品种。本品为烟酸的异构体,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白和低密度脂肪蛋白的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇的浓度下降,是一个新型的广谱长效调血脂新药。该品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白的分解,具有较好的调脂作用。从统计数据看,阿昔莫司2004年在调血脂药物中排序第20位,所占份额极小,而自2001年后国内企业相继进行了开发,鲁南制药股份、四川豪富根制药、地奥集团成都药业、山东鲁南贝特制药先后获准生产,2005年在样本医院用药已排在第5位。阿昔莫司胶囊已被列入国家医保品种(医保乙类),0.25g*30的包装限价138元,0.25g*24的包装限价86.7元。
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高 SOD 样活性的 SOD 模拟物
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
众所周知,超氧化物歧化酶(SOD)是生物体内普遍存在的、唯一能清楚超氧阴离子自由基(O2.-)的金属酶。健康人的机体内 O2.-的产生与清除存在一个动态平衡,当机体发生病变或衰老时,该平衡被破坏,体内过量的 O2.-几乎可以引起所有的生物大分子降解破坏:O2.-攻击蛋白质分子使其变性,如使结缔组织中胶原蛋白失去弹性和膨胀性,皮肤出现皱纹;攻击生物膜中的不饱和脂肪酸,使之发生脂质过氧化,而生物膜是机体内极其重要的物质传递和反应的场所,它的损伤会导致水肿、溶血、器官衰竭、功能紊乱等;攻击脱氧核糖核酸,会导致基因突变,诱发肿瘤等。外源性 SOD的临床应用主要集中在抗辐射作用和治疗炎症(如肠炎、肾炎、类风湿关节炎、皮肤痒症)以及红斑狼疮等自身免疫性疾病,治疗肺气肿、心血管疾病、心肌再灌注综合症、氧中毒等,还用于预防老年性白内障、抗衰老等。目前对于 SOD 药用酶国内外还处于研究阶段,由于天然 SOD存在口服酶解失效问题,国内外临床研究多为注射剂型。为解决口服问题,将其制成乳糖的冻干粉制剂或制成 SOD 脂质体,用可溶性高聚物如聚乙二醇(PEG)等对天然SOD进行修饰,在一定程度上提高了它的稳定性,但是成本更高。国外也有SOD 模拟物制剂的研究报道,主要是 3,5-二异丙基水杨酸铜,其具有一定的脂溶性。我组实现了 SOD的整体模拟,性能优异,在很多方面克服了天然 SOD药用酶在临床上的局限性。SOD在食品上还用作保鲜剂,在化妆品中用于抗氧化剂,在农业上还具有增强作物抗旱、抗化学药害和抗早衰的能力。 项目优势和特点: (一)天然SOD 药用酶在临床上所受到的限制 1.半衰期短,在体内停留时间通常只有 6~10分钟。 2.分子量大,一般在 32000 Da左右,外源性天然 SOD不易透过细胞膜。 3.需在低温下贮存,常温下会失去活性;不易口服,易受蛋白酶水解而失去活性。 4.外源性天然 SOD 与细胞起结合特异性低,与器官结合的特异性也较低。 5.外源性天然 SOD 主要来源于牛血、猪血等,易受污染,如疯牛病,猪瘟等。 6.外源性天然 SOD 提纯后的产品价格昂贵,远超于白金的价格,难于推广和普及。 有鉴于此,项目组从应用基础研究入手,研制突破天然 SOD 的应用限制的SOD模拟物。 (二)SOD 模拟物的独创性研制及其优异的性能 我们的科研方向独辟蹊径,仿照天然 SOD 的结构特点选择适宜的小分子作配体,与天然SOD 活性中心所具有的建树离子生成配位化合物;又对 SOD酶的疏水微环境进行了创新性的模拟;进而对模拟物分子又加以修饰,实现了对天然SOD酶的整体模拟。十年来在国家自然科学基金委员会的支持下,目前从众多研制的模拟物中已筛选出四种类型的高 SOD 样活性的SOD模拟物。 1.分子量小于1000 Da 这四种类型的模拟物在合成后经过元素分析、质谱分析,红外谱和紫外可见光谱检测、核磁共振、顺磁共振谱的测定以及四圆衍射分析,确认了他们的组成和结构,模拟物的分子量均小于 1000 Da。 2.热稳定性好 通过热分析和熔点测试,确认了所合成的 SOD模拟物固体在常温下贮存及在人体温度下其热稳定性极好,SOD样活性不受影响。例如 I型模拟物在 50℃时分解的半衰期t1/2=7.5×1033年。 3.活性高 (1)使用SOD样活性间接测定法-黄嘌呤氧化酶细胞色素C法和核黄素光还原NBT法,分别测定了四种类型SOD模拟物的IC50(抑制率为50%的模拟物的浓度),其数值在15 ug/L~56 ug/L范围内(T=20℃,pH7.8),小于天然 SOD 之IC50(300 ug/L),即模拟物的 SOD活性要高于天然 SOD。 (2)使用 SOD 样活性直接测定方法-脉冲辐解法和停止流动法分别测定了四种类型的 SOD 模拟物催化 O2.-歧化反应的速率常数 k(mol-1Ls-1)。脉冲辐解法的检测单位是国家教委射线束与材料改性开放实验室,停止流动法的检测单位是北京大学生物与化学工程学院。结果如下: I型 SOD模拟物与 O2.-反应的速率常数 k值数量级为107~108。 II 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 108,个别的已超过9×108 mol-1Ls-1。 III 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 109,个别的已超过1.6×109 mol-1Ls-1,与天然SOD的k 值基本相同。(文献报道天然 SOD的k值在1.3~2.0×109mol-1Ls-1范围内)。 IV 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值已超过 3.4×109mol-1Ls-1 (23.5℃),同时测得天然 SOD 的 k 值为 1.85×109mol-1Ls-1.迄今未发现有如此高活性SOD模拟物的报道。 以上由检测单位用直接法测得的结果和我们用间接方法测得的结果是一致的。因为k的单位是 mol-1Ls-1,在这里天然 SOD的摩尔质量为32000 Da,而I~IV 型 SOD 模拟物的摩尔质量不超过 1000。由于在实际应用和间接方法中比较的是单位质量的活性,所以 I~IV 型 SOD 模拟物捕捉 O2.-的能力要比天然 SOD 高出数倍、数十倍!可以这样说,1克SOD模拟物的功效可能超过几克甚至几十克天然SOD的功效。 4.半衰期长 在北京大学药学院谢英博士的指导下做了I型SOD模拟物的药代动力学预试验,测定不同时兼大鼠血清中 SOD模拟物的活力(NU/ml),根据活力对时间的曲线,求得 I 型 SOD 模拟物在动物体中的半衰期为 t1/2=4.8 小时,其值比天然 SOD的体内半衰期6~10分钟要长,更适宜于在各方面的应用。 5.毒性低,安全性好 委托北京大学营养与保健食品评价中心做了 IV 型 SOD 模拟物的小鼠急性毒性试验,口服给药,雄性小鼠的半致死量 LD50=0.909 g/kg bw,雌性小鼠的半致死量 LD50=1.260 g/kg bw,IV 型 SOD 模拟物属低毒;同时做了 IV 型 SOD 模拟物口服液(浓度为0.01%)急性毒性试验,雄性和雌性小鼠的 LD50均大于 21.5 g/kg bw,口服液为无毒。在 SOD模拟物的实际应用中,其浓度约为 0.01%,因此十分安全。长期毒性以及三致试验尚待完成。 6.药效显著 诸多的研究证明,糖尿病人体内 SOD 水平明显降低,给糖尿病大鼠补充天然SOD后,能够提高机体的 SOD水平,清除过多的自由基、改善高血糖状态及纠正脂代谢紊乱。我们以糖尿病小鼠为动物模型,研究了 IV 型 SOD 模拟物灌胃给药45 天对小鼠血糖、血脂的影响以及对心脏和肾病理的改变。结果表明,对低剂量(0.002%)和高剂量(0.1%)组能改善糖尿病小鼠的血糖和血脂,对而中剂量(0.02%)组具有明显的降低血糖、调整脂代谢紊乱以及保护心,肾的作用。 试验结果证明 IV 型 SOD 模拟物可以促进机体氧自由基的清除,增强抗氧化能力,使胰岛ß细胞得到可逆性恢复,从而降低高血糖、改善血脂紊乱,保护糖尿病小鼠受损的血管,减轻血管的动脉粥样硬化,对保护大血管和微血管起到十分重要的作用,为防治糖尿病及其并发症提供了一种新的治疗手段。
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一种清除血液毒素、改善血液粘度的中药组合
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
本发明公开了一种新的清楚血液内毒素、改善血液粘度的药物组合物及其制备方法。本发明药物组合物可按常规的中药制剂方法制备成任何一种常用的口服制剂。本发明可显著清除血液内毒素、改善血液粘度,疗效确切,显显效迅速,作用持久,此外还具有毒副作用极小、费用低廉等优点。据最新调查,中国有1.6亿成年人血脂异常,高血压高血脂者呈年轻化,原因与膳食结构及饮食习惯息息相关。为什么这么说?担任美国国家卫生研究院(NIH)营养合作委员会主席西莫普勒斯博士经研究发现:脂肪酸的不合理摄入,可引起高血压、高血脂、糖尿病、心脑血管病、肥胖、抑郁症、癌症生。目前我国市场尚缺乏清除血液内毒素为主要治疗机理的降低血粘稠度的药物。本发明提供给“三高”人群一种中草药物内服剂的解决手段,长期服用可清除血液内毒素,改善血液粘度,同时降低胆固醇,预防脑血栓等病证的发生,无毒副作用,成本相对低廉。本发明所要解决的技术问题是能够从根本上清除血液内残留毒素、改善血液成分,降低血脂、血粘度、胆固醇、甘油三酯等血液成分的异常改变,减少脂肪肝发病,预防肝硬化形成,预防和治疗高血压,以及预防和治疗心脑血管相关疾病的发生,还机体一个健康清洁的内环境,排解体内毒素残留,提供一种能够使机体轻松,神清气爽,脏腑功能调和,气血津液清新,并且具有疗效显著、成本较低、毒副作用极小的中药药物组合物。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
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具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术。 技术简介 具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料颜色呈均匀乳黄色、风味独特、口感醇厚无异味,具有原果实特有的芳香。与其他混合果蔬汁相比,此产品的营养价值更丰富,除了含有人体所需多种氨基酸和维生素外,最重要的是其经过发酵处理后,大蒜中的功能性物质发挥作用从而起到降血脂功能,为动脉粥硬化、高血压、高血脂及患有心血管疾病的人群提供一种可供选择的饮料产品。本技术以混合果汁、大蒜浆为主要原料,通过与不同菌种进行发酵制备得具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料。 产品加工工艺 具体生产工艺流程如下: 原料打浆、榨汁→大蒜浆、混合果汁按比例混合→过滤→加热→接种发酵→灭菌→罐装 市场前景 复合果蔬汁饮料是近几年国内外兴起的新品种,是一类具有营养和保健作用的食品,迎合了消费者崇尚自然、健康的心理。本技术将大蒜、柳橙和哈密瓜等果蔬汁混合发酵,既保留了其中果蔬的营养成分功效,改善了普通大蒜制备饮料的辛辣蒜臭味,又具有不同于一般果蔬发酵饮料的结合胆固醇降低血脂的功效。 合作方式 技术转让、合作开发、技术咨询、技术服务。 产品形式 复合果蔬汁发酵饮料
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妊娠期高血压疾病患者血脂联素及血脂的测定及其临床意义
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该研究通过分析正常孕晚期孕妇以及妊娠高血压疾病患者血清脂联素(adiponectin)水平及其与血脂的关系,探讨脂联素、血脂代谢在妊娠高血压疾病发病中的作用。选择子癎前期患者52例作为实验组,选择同期正常妊娠妇女50例为对照组,所有孕妇均于禁食12h后空腹抽取静脉血3ml,静置30min后离心,分离血清,-700C保存,同批测定脂联素(ApN)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。通过研究课题组得出结论:1、脂联素水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平下降,重度子痫期组<轻度子痫前期组<正常对照组,妊娠期高血压疾病的发生与脂联素浓度降低有关, 检测脂联素水平可作为早期诊断妊娠期高血压疾病的一种辅助手段;脂联素水平可反应病情的轻重变化,为监测妊娠期高血压疾病的发展提供依据。2、血脂(TC、TG、LDL-H)水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平显著上升,正常对照组<轻度子痫前期组<重度子痫前期组。妊娠期高血压疾病存在脂代谢异常,且随着病情的加重,脂代谢异常有加重的趋势。证实妊娠高血压疾病发病与脂联素降低并伴有血脂水平升高有关,将为应用脂联素治疗该疾病提供理论依据。
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麦胚提取物对去卵巢大鼠骨代谢和血脂的影响
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
本课题为河南省科技厅自然科学项目,编号为0124170736。本研究发现麦胚提取物可促进体外培养的成骨细胞增殖、分化和矿化的作用, 并对不同时间培养的成骨细胞的TGF-β1 及IGF-1表达影响不同。进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。本研究从细胞水平和动物水平研究了麦胚提取物的作用,测定指标较全面,除研究骨代谢的无机盐和微量元素指标外,还研究了对三种骨生长因子的表达的影响,进一步探讨了预防骨质疏松的机理。同时研究了对去卵巢大鼠血脂的作用,有较好的创新性和先进性。本课题研究了麦胚提取物对成骨细胞和去卵巢引起骨质疏松大鼠的代谢影响及BMP2、TGF-β1和IGF-1表达的影响,进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。
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用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的药物组合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本技术是通过修复受损的胰岛?的细胞,增加胰岛素的分泌量和激活胰岛素的活性,提高胰岛素分子的工作效率,达到调节血糖血脂和治疗糖尿病的功效。技术的应用领域前景分析:本产品应用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的领域,目前我国有4000万糖尿病患者,全世界有1.9亿糖尿病患者;当前国内外用于治疗糖尿病的西药均有多种不良反映,补充外源胰岛素除每餐前忍受一针之痛外,并不能阻止胰岛素抵抗,血液中超过正常浓度的胰岛素被称为秘密杀手或衰老催化剂,因此要想从根本上调节血糖血脂和治疗糖尿病必须通过修复受损的胰岛? 细胞和激活胰岛素更有治疗的现实意义;本产品综合成本底,原料来源充足,市场需求量大,获利空间大,前景十分可观。效益分析:三年内还清一切融资或贷款及利息和相关费用,三年后,每年可获利过亿厂房条件建议:无备注:无
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桔梗皂甙降血脂作用的初步研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本课题实验部分先从桔梗皂甙的制备与纯化入手,研究最佳制备方法,然后利用所得桔梗皂甙进行活性实验。研究内容包括桔梗皂甙的制备、高脂血症大鼠模型的建立、高脂血症大鼠的降血脂实验、血脂指标测定等几个部分。本课题的主要目的在于研究桔梗皂甙的降血脂作用,首先要制备和纯化皂甙,在原有研究的基础上,通过对皂甙类物质制备方法的研究,确立制备桔梗皂甙的最佳方法,达到节约成本、节约试剂、节省工作量、提高产率的效果。采用本法的工作量估计由2-3个工作日缩短到1-2h,节省大量试剂80%,工作效率提高数10倍。建立大鼠高脂血模型,将高脂、高胆固醇物质添加到基础饲料中,可大大节省建立模型的时间,估计由原来的6周左右缩短为4周左右。本课题的临床应用广泛,当前临床上降脂药物中使用较多的他汀类药物,为辅酶A的还原酶,对机体有不同程度的副作用,桔梗皂甙为纯天然产物,食用安全性高,通过对桔梗皂甙的降血脂活性研究,确定其降血脂的作用及对血清血脂水平的作用指数,可以为临床上研制纯天然、毒副作用小的降脂新药的开发提供理论依据。技术的应用领域前景分析:本研究如果转化,所涉及的主要设备、工艺简单,原材料为我省特产,种植面积广泛,对人员、厂房、对环境有无特殊要求,生产过程无“三废”产生等。通过对高脂血大鼠血清血脂的TG、TC水平的影响,确定其具有降脂作用,可进一步研究桔梗皂甙对血清血脂降低作用的机理,并满足开发纯天然、毒副作用小的降脂新药的要求。效益分析:经济效益良好.厂房条件建议:无备注:无
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一种降血脂的保健品及其制备方法
成熟度:可规模生产
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术简介:本发明为一种降血脂、降血压、降胆固醇、降血糖、降血黏度、降血尿酸,防、治各种心脑血管疾病的中药保健品,具有扩张冠状动脉,改善心肌缺血,对缺氧心肌有保护作用,防止动脉粥块形成,具有保护肝脏、刺激造血细胞再生、抗疲劳、增强人体免疫功能、滋补肝肾、延年益寿的功效。并荣获国家发明专利。专利号:ZL200610052855.4本专利降血脂疗效显著,一个疗程(20天)一至三疗程,血脂降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,血黏度降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,高血压降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,高胆固醇降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,血尿酸降幅正常率80%,有效率100%二至四疗程,血糖降幅正常率50%,有效率100%本发明降血脂、降血压、降胆固醇、降血黏度、降血尿酸、降血糖的专利技术,目前国内外领先,市场开发前景广阔,经济效益高,社会效益好。欢迎有经济实力的企业、团队、个人前来洽谈合作、开发。或区域专利转让。
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阿昔莫司原料及胶囊剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【项目名称】阿昔莫司原料及胶囊剂【剂型】原料+胶囊剂【类别】6+6类【规格】0.25g/粒【是否医保】医保乙类【药品名称】通用名:阿昔莫司胶囊英文名:Acipimox Capsules【药理及毒理】阿昔莫司为烟酸的衍生物,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂肪蛋白(LDL)的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。【适应症】本品可用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型),高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。【用法用量】推荐剂量为,一次1粒,一日2~3次,进餐时或餐后服用,较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症,较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内,血脂状况即有改善。国外文献报告,长期服用的每日安全剂量可达1200mg。【品种特点及临床应用】阿昔莫司作为最新型广谱长效调血脂新药,与以往的降血脂药物相比,具有更广的降脂效果和更强的降脂作用,且赖受性好,对糖代谢无不良影响,对血清肌酐水平无升高,无论在基础上还是在临床上均展示出良好的应用前景。近期,临床发现阿昔莫司与他汀类联合治疗高血脂症较单药治疗更有效,具有良好的安全性和耐受性。【市场前景】近两年,在国内外医学界对降血脂健康教育不断加强的影响下,全面推动了调血脂药市场的快速成长。数据表明,2006年全球调血脂药品市场已达到了352亿美元,世界七大医药市场调血脂处方用药占据了62%。在国内心血管用药中,调血脂药物已是快速拉动市场的重要品种。据SFDA南方医药经济研究所最新数据表明,2006年,我国调血脂药市场规模比上一年增长了24.02%,已达到了49.88亿元。阿昔莫司在烟酸衍生物类调血脂药品中,是近两年表现突出的品种。本品为烟酸的异构体,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白和低密度脂肪蛋白的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇的浓度下降,是一个新型的广谱长效调血脂新药。该品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白的分解,具有较好的调脂作用。从统计数据看,阿昔莫司2004年在调血脂药物中排序第20位,所占份额极小,而自2001年后国内企业相继进行了开发,鲁南制药股份、四川豪富根制药、地奥集团成都药业、山东鲁南贝特制药先后获准生产,2005年在样本医院用药已排在第5位。阿昔莫司胶囊已被列入国家医保品种(医保乙类),0.25g*30的包装限价138元,0.25g*24的包装限价86.7元。
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高 SOD 样活性的 SOD 模拟物
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
众所周知,超氧化物歧化酶(SOD)是生物体内普遍存在的、唯一能清楚超氧阴离子自由基(O2.-)的金属酶。健康人的机体内 O2.-的产生与清除存在一个动态平衡,当机体发生病变或衰老时,该平衡被破坏,体内过量的 O2.-几乎可以引起所有的生物大分子降解破坏:O2.-攻击蛋白质分子使其变性,如使结缔组织中胶原蛋白失去弹性和膨胀性,皮肤出现皱纹;攻击生物膜中的不饱和脂肪酸,使之发生脂质过氧化,而生物膜是机体内极其重要的物质传递和反应的场所,它的损伤会导致水肿、溶血、器官衰竭、功能紊乱等;攻击脱氧核糖核酸,会导致基因突变,诱发肿瘤等。外源性 SOD的临床应用主要集中在抗辐射作用和治疗炎症(如肠炎、肾炎、类风湿关节炎、皮肤痒症)以及红斑狼疮等自身免疫性疾病,治疗肺气肿、心血管疾病、心肌再灌注综合症、氧中毒等,还用于预防老年性白内障、抗衰老等。目前对于 SOD 药用酶国内外还处于研究阶段,由于天然 SOD存在口服酶解失效问题,国内外临床研究多为注射剂型。为解决口服问题,将其制成乳糖的冻干粉制剂或制成 SOD 脂质体,用可溶性高聚物如聚乙二醇(PEG)等对天然SOD进行修饰,在一定程度上提高了它的稳定性,但是成本更高。国外也有SOD 模拟物制剂的研究报道,主要是 3,5-二异丙基水杨酸铜,其具有一定的脂溶性。我组实现了 SOD的整体模拟,性能优异,在很多方面克服了天然 SOD药用酶在临床上的局限性。SOD在食品上还用作保鲜剂,在化妆品中用于抗氧化剂,在农业上还具有增强作物抗旱、抗化学药害和抗早衰的能力。 项目优势和特点: (一)天然SOD 药用酶在临床上所受到的限制 1.半衰期短,在体内停留时间通常只有 6~10分钟。 2.分子量大,一般在 32000 Da左右,外源性天然 SOD不易透过细胞膜。 3.需在低温下贮存,常温下会失去活性;不易口服,易受蛋白酶水解而失去活性。 4.外源性天然 SOD 与细胞起结合特异性低,与器官结合的特异性也较低。 5.外源性天然 SOD 主要来源于牛血、猪血等,易受污染,如疯牛病,猪瘟等。 6.外源性天然 SOD 提纯后的产品价格昂贵,远超于白金的价格,难于推广和普及。 有鉴于此,项目组从应用基础研究入手,研制突破天然 SOD 的应用限制的SOD模拟物。 (二)SOD 模拟物的独创性研制及其优异的性能 我们的科研方向独辟蹊径,仿照天然 SOD 的结构特点选择适宜的小分子作配体,与天然SOD 活性中心所具有的建树离子生成配位化合物;又对 SOD酶的疏水微环境进行了创新性的模拟;进而对模拟物分子又加以修饰,实现了对天然SOD酶的整体模拟。十年来在国家自然科学基金委员会的支持下,目前从众多研制的模拟物中已筛选出四种类型的高 SOD 样活性的SOD模拟物。 1.分子量小于1000 Da 这四种类型的模拟物在合成后经过元素分析、质谱分析,红外谱和紫外可见光谱检测、核磁共振、顺磁共振谱的测定以及四圆衍射分析,确认了他们的组成和结构,模拟物的分子量均小于 1000 Da。 2.热稳定性好 通过热分析和熔点测试,确认了所合成的 SOD模拟物固体在常温下贮存及在人体温度下其热稳定性极好,SOD样活性不受影响。例如 I型模拟物在 50℃时分解的半衰期t1/2=7.5×1033年。 3.活性高 (1)使用SOD样活性间接测定法-黄嘌呤氧化酶细胞色素C法和核黄素光还原NBT法,分别测定了四种类型SOD模拟物的IC50(抑制率为50%的模拟物的浓度),其数值在15 ug/L~56 ug/L范围内(T=20℃,pH7.8),小于天然 SOD 之IC50(300 ug/L),即模拟物的 SOD活性要高于天然 SOD。 (2)使用 SOD 样活性直接测定方法-脉冲辐解法和停止流动法分别测定了四种类型的 SOD 模拟物催化 O2.-歧化反应的速率常数 k(mol-1Ls-1)。脉冲辐解法的检测单位是国家教委射线束与材料改性开放实验室,停止流动法的检测单位是北京大学生物与化学工程学院。结果如下: I型 SOD模拟物与 O2.-反应的速率常数 k值数量级为107~108。 II 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 108,个别的已超过9×108 mol-1Ls-1。 III 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 109,个别的已超过1.6×109 mol-1Ls-1,与天然SOD的k 值基本相同。(文献报道天然 SOD的k值在1.3~2.0×109mol-1Ls-1范围内)。 IV 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值已超过 3.4×109mol-1Ls-1 (23.5℃),同时测得天然 SOD 的 k 值为 1.85×109mol-1Ls-1.迄今未发现有如此高活性SOD模拟物的报道。 以上由检测单位用直接法测得的结果和我们用间接方法测得的结果是一致的。因为k的单位是 mol-1Ls-1,在这里天然 SOD的摩尔质量为32000 Da,而I~IV 型 SOD 模拟物的摩尔质量不超过 1000。由于在实际应用和间接方法中比较的是单位质量的活性,所以 I~IV 型 SOD 模拟物捕捉 O2.-的能力要比天然 SOD 高出数倍、数十倍!可以这样说,1克SOD模拟物的功效可能超过几克甚至几十克天然SOD的功效。 4.半衰期长 在北京大学药学院谢英博士的指导下做了I型SOD模拟物的药代动力学预试验,测定不同时兼大鼠血清中 SOD模拟物的活力(NU/ml),根据活力对时间的曲线,求得 I 型 SOD 模拟物在动物体中的半衰期为 t1/2=4.8 小时,其值比天然 SOD的体内半衰期6~10分钟要长,更适宜于在各方面的应用。 5.毒性低,安全性好 委托北京大学营养与保健食品评价中心做了 IV 型 SOD 模拟物的小鼠急性毒性试验,口服给药,雄性小鼠的半致死量 LD50=0.909 g/kg bw,雌性小鼠的半致死量 LD50=1.260 g/kg bw,IV 型 SOD 模拟物属低毒;同时做了 IV 型 SOD 模拟物口服液(浓度为0.01%)急性毒性试验,雄性和雌性小鼠的 LD50均大于 21.5 g/kg bw,口服液为无毒。在 SOD模拟物的实际应用中,其浓度约为 0.01%,因此十分安全。长期毒性以及三致试验尚待完成。 6.药效显著 诸多的研究证明,糖尿病人体内 SOD 水平明显降低,给糖尿病大鼠补充天然SOD后,能够提高机体的 SOD水平,清除过多的自由基、改善高血糖状态及纠正脂代谢紊乱。我们以糖尿病小鼠为动物模型,研究了 IV 型 SOD 模拟物灌胃给药45 天对小鼠血糖、血脂的影响以及对心脏和肾病理的改变。结果表明,对低剂量(0.002%)和高剂量(0.1%)组能改善糖尿病小鼠的血糖和血脂,对而中剂量(0.02%)组具有明显的降低血糖、调整脂代谢紊乱以及保护心,肾的作用。 试验结果证明 IV 型 SOD 模拟物可以促进机体氧自由基的清除,增强抗氧化能力,使胰岛ß细胞得到可逆性恢复,从而降低高血糖、改善血脂紊乱,保护糖尿病小鼠受损的血管,减轻血管的动脉粥样硬化,对保护大血管和微血管起到十分重要的作用,为防治糖尿病及其并发症提供了一种新的治疗手段。
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一种清除血液毒素、改善血液粘度的中药组合
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
本发明公开了一种新的清楚血液内毒素、改善血液粘度的药物组合物及其制备方法。本发明药物组合物可按常规的中药制剂方法制备成任何一种常用的口服制剂。本发明可显著清除血液内毒素、改善血液粘度,疗效确切,显显效迅速,作用持久,此外还具有毒副作用极小、费用低廉等优点。据最新调查,中国有1.6亿成年人血脂异常,高血压高血脂者呈年轻化,原因与膳食结构及饮食习惯息息相关。为什么这么说?担任美国国家卫生研究院(NIH)营养合作委员会主席西莫普勒斯博士经研究发现:脂肪酸的不合理摄入,可引起高血压、高血脂、糖尿病、心脑血管病、肥胖、抑郁症、癌症生。目前我国市场尚缺乏清除血液内毒素为主要治疗机理的降低血粘稠度的药物。本发明提供给“三高”人群一种中草药物内服剂的解决手段,长期服用可清除血液内毒素,改善血液粘度,同时降低胆固醇,预防脑血栓等病证的发生,无毒副作用,成本相对低廉。本发明所要解决的技术问题是能够从根本上清除血液内残留毒素、改善血液成分,降低血脂、血粘度、胆固醇、甘油三酯等血液成分的异常改变,减少脂肪肝发病,预防肝硬化形成,预防和治疗高血压,以及预防和治疗心脑血管相关疾病的发生,还机体一个健康清洁的内环境,排解体内毒素残留,提供一种能够使机体轻松,神清气爽,脏腑功能调和,气血津液清新,并且具有疗效显著、成本较低、毒副作用极小的中药药物组合物。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
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具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术。 技术简介 具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料颜色呈均匀乳黄色、风味独特、口感醇厚无异味,具有原果实特有的芳香。与其他混合果蔬汁相比,此产品的营养价值更丰富,除了含有人体所需多种氨基酸和维生素外,最重要的是其经过发酵处理后,大蒜中的功能性物质发挥作用从而起到降血脂功能,为动脉粥硬化、高血压、高血脂及患有心血管疾病的人群提供一种可供选择的饮料产品。本技术以混合果汁、大蒜浆为主要原料,通过与不同菌种进行发酵制备得具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料。 产品加工工艺 具体生产工艺流程如下: 原料打浆、榨汁→大蒜浆、混合果汁按比例混合→过滤→加热→接种发酵→灭菌→罐装 市场前景 复合果蔬汁饮料是近几年国内外兴起的新品种,是一类具有营养和保健作用的食品,迎合了消费者崇尚自然、健康的心理。本技术将大蒜、柳橙和哈密瓜等果蔬汁混合发酵,既保留了其中果蔬的营养成分功效,改善了普通大蒜制备饮料的辛辣蒜臭味,又具有不同于一般果蔬发酵饮料的结合胆固醇降低血脂的功效。 合作方式 技术转让、合作开发、技术咨询、技术服务。 产品形式 复合果蔬汁发酵饮料
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妊娠期高血压疾病患者血脂联素及血脂的测定及其临床意义
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该研究通过分析正常孕晚期孕妇以及妊娠高血压疾病患者血清脂联素(adiponectin)水平及其与血脂的关系,探讨脂联素、血脂代谢在妊娠高血压疾病发病中的作用。选择子癎前期患者52例作为实验组,选择同期正常妊娠妇女50例为对照组,所有孕妇均于禁食12h后空腹抽取静脉血3ml,静置30min后离心,分离血清,-700C保存,同批测定脂联素(ApN)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。通过研究课题组得出结论:1、脂联素水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平下降,重度子痫期组<轻度子痫前期组<正常对照组,妊娠期高血压疾病的发生与脂联素浓度降低有关, 检测脂联素水平可作为早期诊断妊娠期高血压疾病的一种辅助手段;脂联素水平可反应病情的轻重变化,为监测妊娠期高血压疾病的发展提供依据。2、血脂(TC、TG、LDL-H)水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平显著上升,正常对照组<轻度子痫前期组<重度子痫前期组。妊娠期高血压疾病存在脂代谢异常,且随着病情的加重,脂代谢异常有加重的趋势。证实妊娠高血压疾病发病与脂联素降低并伴有血脂水平升高有关,将为应用脂联素治疗该疾病提供理论依据。
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麦胚提取物对去卵巢大鼠骨代谢和血脂的影响
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
本课题为河南省科技厅自然科学项目,编号为0124170736。本研究发现麦胚提取物可促进体外培养的成骨细胞增殖、分化和矿化的作用, 并对不同时间培养的成骨细胞的TGF-β1 及IGF-1表达影响不同。进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。本研究从细胞水平和动物水平研究了麦胚提取物的作用,测定指标较全面,除研究骨代谢的无机盐和微量元素指标外,还研究了对三种骨生长因子的表达的影响,进一步探讨了预防骨质疏松的机理。同时研究了对去卵巢大鼠血脂的作用,有较好的创新性和先进性。本课题研究了麦胚提取物对成骨细胞和去卵巢引起骨质疏松大鼠的代谢影响及BMP2、TGF-β1和IGF-1表达的影响,进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。
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用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的药物组合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本技术是通过修复受损的胰岛?的细胞,增加胰岛素的分泌量和激活胰岛素的活性,提高胰岛素分子的工作效率,达到调节血糖血脂和治疗糖尿病的功效。技术的应用领域前景分析:本产品应用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的领域,目前我国有4000万糖尿病患者,全世界有1.9亿糖尿病患者;当前国内外用于治疗糖尿病的西药均有多种不良反映,补充外源胰岛素除每餐前忍受一针之痛外,并不能阻止胰岛素抵抗,血液中超过正常浓度的胰岛素被称为秘密杀手或衰老催化剂,因此要想从根本上调节血糖血脂和治疗糖尿病必须通过修复受损的胰岛? 细胞和激活胰岛素更有治疗的现实意义;本产品综合成本底,原料来源充足,市场需求量大,获利空间大,前景十分可观。效益分析:三年内还清一切融资或贷款及利息和相关费用,三年后,每年可获利过亿厂房条件建议:无备注:无
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桔梗皂甙降血脂作用的初步研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本课题实验部分先从桔梗皂甙的制备与纯化入手,研究最佳制备方法,然后利用所得桔梗皂甙进行活性实验。研究内容包括桔梗皂甙的制备、高脂血症大鼠模型的建立、高脂血症大鼠的降血脂实验、血脂指标测定等几个部分。本课题的主要目的在于研究桔梗皂甙的降血脂作用,首先要制备和纯化皂甙,在原有研究的基础上,通过对皂甙类物质制备方法的研究,确立制备桔梗皂甙的最佳方法,达到节约成本、节约试剂、节省工作量、提高产率的效果。采用本法的工作量估计由2-3个工作日缩短到1-2h,节省大量试剂80%,工作效率提高数10倍。建立大鼠高脂血模型,将高脂、高胆固醇物质添加到基础饲料中,可大大节省建立模型的时间,估计由原来的6周左右缩短为4周左右。本课题的临床应用广泛,当前临床上降脂药物中使用较多的他汀类药物,为辅酶A的还原酶,对机体有不同程度的副作用,桔梗皂甙为纯天然产物,食用安全性高,通过对桔梗皂甙的降血脂活性研究,确定其降血脂的作用及对血清血脂水平的作用指数,可以为临床上研制纯天然、毒副作用小的降脂新药的开发提供理论依据。技术的应用领域前景分析:本研究如果转化,所涉及的主要设备、工艺简单,原材料为我省特产,种植面积广泛,对人员、厂房、对环境有无特殊要求,生产过程无“三废”产生等。通过对高脂血大鼠血清血脂的TG、TC水平的影响,确定其具有降脂作用,可进一步研究桔梗皂甙对血清血脂降低作用的机理,并满足开发纯天然、毒副作用小的降脂新药的要求。效益分析:经济效益良好.厂房条件建议:无备注:无
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一种降血脂的保健品及其制备方法
成熟度:可规模生产
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术简介:本发明为一种降血脂、降血压、降胆固醇、降血糖、降血黏度、降血尿酸,防、治各种心脑血管疾病的中药保健品,具有扩张冠状动脉,改善心肌缺血,对缺氧心肌有保护作用,防止动脉粥块形成,具有保护肝脏、刺激造血细胞再生、抗疲劳、增强人体免疫功能、滋补肝肾、延年益寿的功效。并荣获国家发明专利。专利号:ZL200610052855.4本专利降血脂疗效显著,一个疗程(20天)一至三疗程,血脂降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,血黏度降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,高血压降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,高胆固醇降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,血尿酸降幅正常率80%,有效率100%二至四疗程,血糖降幅正常率50%,有效率100%本发明降血脂、降血压、降胆固醇、降血黏度、降血尿酸、降血糖的专利技术,目前国内外领先,市场开发前景广阔,经济效益高,社会效益好。欢迎有经济实力的企业、团队、个人前来洽谈合作、开发。或区域专利转让。
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阿昔莫司原料及胶囊剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【项目名称】阿昔莫司原料及胶囊剂【剂型】原料+胶囊剂【类别】6+6类【规格】0.25g/粒【是否医保】医保乙类【药品名称】通用名:阿昔莫司胶囊英文名:Acipimox Capsules【药理及毒理】阿昔莫司为烟酸的衍生物,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂肪蛋白(LDL)的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。【适应症】本品可用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型),高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。【用法用量】推荐剂量为,一次1粒,一日2~3次,进餐时或餐后服用,较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症,较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内,血脂状况即有改善。国外文献报告,长期服用的每日安全剂量可达1200mg。【品种特点及临床应用】阿昔莫司作为最新型广谱长效调血脂新药,与以往的降血脂药物相比,具有更广的降脂效果和更强的降脂作用,且赖受性好,对糖代谢无不良影响,对血清肌酐水平无升高,无论在基础上还是在临床上均展示出良好的应用前景。近期,临床发现阿昔莫司与他汀类联合治疗高血脂症较单药治疗更有效,具有良好的安全性和耐受性。【市场前景】近两年,在国内外医学界对降血脂健康教育不断加强的影响下,全面推动了调血脂药市场的快速成长。数据表明,2006年全球调血脂药品市场已达到了352亿美元,世界七大医药市场调血脂处方用药占据了62%。在国内心血管用药中,调血脂药物已是快速拉动市场的重要品种。据SFDA南方医药经济研究所最新数据表明,2006年,我国调血脂药市场规模比上一年增长了24.02%,已达到了49.88亿元。阿昔莫司在烟酸衍生物类调血脂药品中,是近两年表现突出的品种。本品为烟酸的异构体,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白和低密度脂肪蛋白的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇的浓度下降,是一个新型的广谱长效调血脂新药。该品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白的分解,具有较好的调脂作用。从统计数据看,阿昔莫司2004年在调血脂药物中排序第20位,所占份额极小,而自2001年后国内企业相继进行了开发,鲁南制药股份、四川豪富根制药、地奥集团成都药业、山东鲁南贝特制药先后获准生产,2005年在样本医院用药已排在第5位。阿昔莫司胶囊已被列入国家医保品种(医保乙类),0.25g*30的包装限价138元,0.25g*24的包装限价86.7元。
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高 SOD 样活性的 SOD 模拟物
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
众所周知,超氧化物歧化酶(SOD)是生物体内普遍存在的、唯一能清楚超氧阴离子自由基(O2.-)的金属酶。健康人的机体内 O2.-的产生与清除存在一个动态平衡,当机体发生病变或衰老时,该平衡被破坏,体内过量的 O2.-几乎可以引起所有的生物大分子降解破坏:O2.-攻击蛋白质分子使其变性,如使结缔组织中胶原蛋白失去弹性和膨胀性,皮肤出现皱纹;攻击生物膜中的不饱和脂肪酸,使之发生脂质过氧化,而生物膜是机体内极其重要的物质传递和反应的场所,它的损伤会导致水肿、溶血、器官衰竭、功能紊乱等;攻击脱氧核糖核酸,会导致基因突变,诱发肿瘤等。外源性 SOD的临床应用主要集中在抗辐射作用和治疗炎症(如肠炎、肾炎、类风湿关节炎、皮肤痒症)以及红斑狼疮等自身免疫性疾病,治疗肺气肿、心血管疾病、心肌再灌注综合症、氧中毒等,还用于预防老年性白内障、抗衰老等。目前对于 SOD 药用酶国内外还处于研究阶段,由于天然 SOD存在口服酶解失效问题,国内外临床研究多为注射剂型。为解决口服问题,将其制成乳糖的冻干粉制剂或制成 SOD 脂质体,用可溶性高聚物如聚乙二醇(PEG)等对天然SOD进行修饰,在一定程度上提高了它的稳定性,但是成本更高。国外也有SOD 模拟物制剂的研究报道,主要是 3,5-二异丙基水杨酸铜,其具有一定的脂溶性。我组实现了 SOD的整体模拟,性能优异,在很多方面克服了天然 SOD药用酶在临床上的局限性。SOD在食品上还用作保鲜剂,在化妆品中用于抗氧化剂,在农业上还具有增强作物抗旱、抗化学药害和抗早衰的能力。 项目优势和特点: (一)天然SOD 药用酶在临床上所受到的限制 1.半衰期短,在体内停留时间通常只有 6~10分钟。 2.分子量大,一般在 32000 Da左右,外源性天然 SOD不易透过细胞膜。 3.需在低温下贮存,常温下会失去活性;不易口服,易受蛋白酶水解而失去活性。 4.外源性天然 SOD 与细胞起结合特异性低,与器官结合的特异性也较低。 5.外源性天然 SOD 主要来源于牛血、猪血等,易受污染,如疯牛病,猪瘟等。 6.外源性天然 SOD 提纯后的产品价格昂贵,远超于白金的价格,难于推广和普及。 有鉴于此,项目组从应用基础研究入手,研制突破天然 SOD 的应用限制的SOD模拟物。 (二)SOD 模拟物的独创性研制及其优异的性能 我们的科研方向独辟蹊径,仿照天然 SOD 的结构特点选择适宜的小分子作配体,与天然SOD 活性中心所具有的建树离子生成配位化合物;又对 SOD酶的疏水微环境进行了创新性的模拟;进而对模拟物分子又加以修饰,实现了对天然SOD酶的整体模拟。十年来在国家自然科学基金委员会的支持下,目前从众多研制的模拟物中已筛选出四种类型的高 SOD 样活性的SOD模拟物。 1.分子量小于1000 Da 这四种类型的模拟物在合成后经过元素分析、质谱分析,红外谱和紫外可见光谱检测、核磁共振、顺磁共振谱的测定以及四圆衍射分析,确认了他们的组成和结构,模拟物的分子量均小于 1000 Da。 2.热稳定性好 通过热分析和熔点测试,确认了所合成的 SOD模拟物固体在常温下贮存及在人体温度下其热稳定性极好,SOD样活性不受影响。例如 I型模拟物在 50℃时分解的半衰期t1/2=7.5×1033年。 3.活性高 (1)使用SOD样活性间接测定法-黄嘌呤氧化酶细胞色素C法和核黄素光还原NBT法,分别测定了四种类型SOD模拟物的IC50(抑制率为50%的模拟物的浓度),其数值在15 ug/L~56 ug/L范围内(T=20℃,pH7.8),小于天然 SOD 之IC50(300 ug/L),即模拟物的 SOD活性要高于天然 SOD。 (2)使用 SOD 样活性直接测定方法-脉冲辐解法和停止流动法分别测定了四种类型的 SOD 模拟物催化 O2.-歧化反应的速率常数 k(mol-1Ls-1)。脉冲辐解法的检测单位是国家教委射线束与材料改性开放实验室,停止流动法的检测单位是北京大学生物与化学工程学院。结果如下: I型 SOD模拟物与 O2.-反应的速率常数 k值数量级为107~108。 II 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 108,个别的已超过9×108 mol-1Ls-1。 III 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 109,个别的已超过1.6×109 mol-1Ls-1,与天然SOD的k 值基本相同。(文献报道天然 SOD的k值在1.3~2.0×109mol-1Ls-1范围内)。 IV 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值已超过 3.4×109mol-1Ls-1 (23.5℃),同时测得天然 SOD 的 k 值为 1.85×109mol-1Ls-1.迄今未发现有如此高活性SOD模拟物的报道。 以上由检测单位用直接法测得的结果和我们用间接方法测得的结果是一致的。因为k的单位是 mol-1Ls-1,在这里天然 SOD的摩尔质量为32000 Da,而I~IV 型 SOD 模拟物的摩尔质量不超过 1000。由于在实际应用和间接方法中比较的是单位质量的活性,所以 I~IV 型 SOD 模拟物捕捉 O2.-的能力要比天然 SOD 高出数倍、数十倍!可以这样说,1克SOD模拟物的功效可能超过几克甚至几十克天然SOD的功效。 4.半衰期长 在北京大学药学院谢英博士的指导下做了I型SOD模拟物的药代动力学预试验,测定不同时兼大鼠血清中 SOD模拟物的活力(NU/ml),根据活力对时间的曲线,求得 I 型 SOD 模拟物在动物体中的半衰期为 t1/2=4.8 小时,其值比天然 SOD的体内半衰期6~10分钟要长,更适宜于在各方面的应用。 5.毒性低,安全性好 委托北京大学营养与保健食品评价中心做了 IV 型 SOD 模拟物的小鼠急性毒性试验,口服给药,雄性小鼠的半致死量 LD50=0.909 g/kg bw,雌性小鼠的半致死量 LD50=1.260 g/kg bw,IV 型 SOD 模拟物属低毒;同时做了 IV 型 SOD 模拟物口服液(浓度为0.01%)急性毒性试验,雄性和雌性小鼠的 LD50均大于 21.5 g/kg bw,口服液为无毒。在 SOD模拟物的实际应用中,其浓度约为 0.01%,因此十分安全。长期毒性以及三致试验尚待完成。 6.药效显著 诸多的研究证明,糖尿病人体内 SOD 水平明显降低,给糖尿病大鼠补充天然SOD后,能够提高机体的 SOD水平,清除过多的自由基、改善高血糖状态及纠正脂代谢紊乱。我们以糖尿病小鼠为动物模型,研究了 IV 型 SOD 模拟物灌胃给药45 天对小鼠血糖、血脂的影响以及对心脏和肾病理的改变。结果表明,对低剂量(0.002%)和高剂量(0.1%)组能改善糖尿病小鼠的血糖和血脂,对而中剂量(0.02%)组具有明显的降低血糖、调整脂代谢紊乱以及保护心,肾的作用。 试验结果证明 IV 型 SOD 模拟物可以促进机体氧自由基的清除,增强抗氧化能力,使胰岛ß细胞得到可逆性恢复,从而降低高血糖、改善血脂紊乱,保护糖尿病小鼠受损的血管,减轻血管的动脉粥样硬化,对保护大血管和微血管起到十分重要的作用,为防治糖尿病及其并发症提供了一种新的治疗手段。
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一种清除血液毒素、改善血液粘度的中药组合
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
本发明公开了一种新的清楚血液内毒素、改善血液粘度的药物组合物及其制备方法。本发明药物组合物可按常规的中药制剂方法制备成任何一种常用的口服制剂。本发明可显著清除血液内毒素、改善血液粘度,疗效确切,显显效迅速,作用持久,此外还具有毒副作用极小、费用低廉等优点。据最新调查,中国有1.6亿成年人血脂异常,高血压高血脂者呈年轻化,原因与膳食结构及饮食习惯息息相关。为什么这么说?担任美国国家卫生研究院(NIH)营养合作委员会主席西莫普勒斯博士经研究发现:脂肪酸的不合理摄入,可引起高血压、高血脂、糖尿病、心脑血管病、肥胖、抑郁症、癌症生。目前我国市场尚缺乏清除血液内毒素为主要治疗机理的降低血粘稠度的药物。本发明提供给“三高”人群一种中草药物内服剂的解决手段,长期服用可清除血液内毒素,改善血液粘度,同时降低胆固醇,预防脑血栓等病证的发生,无毒副作用,成本相对低廉。本发明所要解决的技术问题是能够从根本上清除血液内残留毒素、改善血液成分,降低血脂、血粘度、胆固醇、甘油三酯等血液成分的异常改变,减少脂肪肝发病,预防肝硬化形成,预防和治疗高血压,以及预防和治疗心脑血管相关疾病的发生,还机体一个健康清洁的内环境,排解体内毒素残留,提供一种能够使机体轻松,神清气爽,脏腑功能调和,气血津液清新,并且具有疗效显著、成本较低、毒副作用极小的中药药物组合物。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
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具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术。 技术简介 具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料颜色呈均匀乳黄色、风味独特、口感醇厚无异味,具有原果实特有的芳香。与其他混合果蔬汁相比,此产品的营养价值更丰富,除了含有人体所需多种氨基酸和维生素外,最重要的是其经过发酵处理后,大蒜中的功能性物质发挥作用从而起到降血脂功能,为动脉粥硬化、高血压、高血脂及患有心血管疾病的人群提供一种可供选择的饮料产品。本技术以混合果汁、大蒜浆为主要原料,通过与不同菌种进行发酵制备得具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料。 产品加工工艺 具体生产工艺流程如下: 原料打浆、榨汁→大蒜浆、混合果汁按比例混合→过滤→加热→接种发酵→灭菌→罐装 市场前景 复合果蔬汁饮料是近几年国内外兴起的新品种,是一类具有营养和保健作用的食品,迎合了消费者崇尚自然、健康的心理。本技术将大蒜、柳橙和哈密瓜等果蔬汁混合发酵,既保留了其中果蔬的营养成分功效,改善了普通大蒜制备饮料的辛辣蒜臭味,又具有不同于一般果蔬发酵饮料的结合胆固醇降低血脂的功效。 合作方式 技术转让、合作开发、技术咨询、技术服务。 产品形式 复合果蔬汁发酵饮料
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妊娠期高血压疾病患者血脂联素及血脂的测定及其临床意义
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
该研究通过分析正常孕晚期孕妇以及妊娠高血压疾病患者血清脂联素(adiponectin)水平及其与血脂的关系,探讨脂联素、血脂代谢在妊娠高血压疾病发病中的作用。选择子癎前期患者52例作为实验组,选择同期正常妊娠妇女50例为对照组,所有孕妇均于禁食12h后空腹抽取静脉血3ml,静置30min后离心,分离血清,-700C保存,同批测定脂联素(ApN)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量。通过研究课题组得出结论:1、脂联素水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平下降,重度子痫期组<轻度子痫前期组<正常对照组,妊娠期高血压疾病的发生与脂联素浓度降低有关, 检测脂联素水平可作为早期诊断妊娠期高血压疾病的一种辅助手段;脂联素水平可反应病情的轻重变化,为监测妊娠期高血压疾病的发展提供依据。2、血脂(TC、TG、LDL-H)水平随妊娠期高血压疾病病情加重其水平显著上升,正常对照组<轻度子痫前期组<重度子痫前期组。妊娠期高血压疾病存在脂代谢异常,且随着病情的加重,脂代谢异常有加重的趋势。证实妊娠高血压疾病发病与脂联素降低并伴有血脂水平升高有关,将为应用脂联素治疗该疾病提供理论依据。
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麦胚提取物对去卵巢大鼠骨代谢和血脂的影响
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:科学研究和技术服务业
技术简介
本课题为河南省科技厅自然科学项目,编号为0124170736。本研究发现麦胚提取物可促进体外培养的成骨细胞增殖、分化和矿化的作用, 并对不同时间培养的成骨细胞的TGF-β1 及IGF-1表达影响不同。进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。本研究从细胞水平和动物水平研究了麦胚提取物的作用,测定指标较全面,除研究骨代谢的无机盐和微量元素指标外,还研究了对三种骨生长因子的表达的影响,进一步探讨了预防骨质疏松的机理。同时研究了对去卵巢大鼠血脂的作用,有较好的创新性和先进性。本课题研究了麦胚提取物对成骨细胞和去卵巢引起骨质疏松大鼠的代谢影响及BMP2、TGF-β1和IGF-1表达的影响,进一步探讨了其在骨质疏松防治中的可能机理,为绝经后骨质疏松防治提供科学依据。
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用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的药物组合物
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本技术是通过修复受损的胰岛?的细胞,增加胰岛素的分泌量和激活胰岛素的活性,提高胰岛素分子的工作效率,达到调节血糖血脂和治疗糖尿病的功效。技术的应用领域前景分析:本产品应用于调节血糖血脂和治疗糖尿病的领域,目前我国有4000万糖尿病患者,全世界有1.9亿糖尿病患者;当前国内外用于治疗糖尿病的西药均有多种不良反映,补充外源胰岛素除每餐前忍受一针之痛外,并不能阻止胰岛素抵抗,血液中超过正常浓度的胰岛素被称为秘密杀手或衰老催化剂,因此要想从根本上调节血糖血脂和治疗糖尿病必须通过修复受损的胰岛? 细胞和激活胰岛素更有治疗的现实意义;本产品综合成本底,原料来源充足,市场需求量大,获利空间大,前景十分可观。效益分析:三年内还清一切融资或贷款及利息和相关费用,三年后,每年可获利过亿厂房条件建议:无备注:无
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桔梗皂甙降血脂作用的初步研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术投资分析:本课题实验部分先从桔梗皂甙的制备与纯化入手,研究最佳制备方法,然后利用所得桔梗皂甙进行活性实验。研究内容包括桔梗皂甙的制备、高脂血症大鼠模型的建立、高脂血症大鼠的降血脂实验、血脂指标测定等几个部分。本课题的主要目的在于研究桔梗皂甙的降血脂作用,首先要制备和纯化皂甙,在原有研究的基础上,通过对皂甙类物质制备方法的研究,确立制备桔梗皂甙的最佳方法,达到节约成本、节约试剂、节省工作量、提高产率的效果。采用本法的工作量估计由2-3个工作日缩短到1-2h,节省大量试剂80%,工作效率提高数10倍。建立大鼠高脂血模型,将高脂、高胆固醇物质添加到基础饲料中,可大大节省建立模型的时间,估计由原来的6周左右缩短为4周左右。本课题的临床应用广泛,当前临床上降脂药物中使用较多的他汀类药物,为辅酶A的还原酶,对机体有不同程度的副作用,桔梗皂甙为纯天然产物,食用安全性高,通过对桔梗皂甙的降血脂活性研究,确定其降血脂的作用及对血清血脂水平的作用指数,可以为临床上研制纯天然、毒副作用小的降脂新药的开发提供理论依据。技术的应用领域前景分析:本研究如果转化,所涉及的主要设备、工艺简单,原材料为我省特产,种植面积广泛,对人员、厂房、对环境有无特殊要求,生产过程无“三废”产生等。通过对高脂血大鼠血清血脂的TG、TC水平的影响,确定其具有降脂作用,可进一步研究桔梗皂甙对血清血脂降低作用的机理,并满足开发纯天然、毒副作用小的降脂新药的要求。效益分析:经济效益良好.厂房条件建议:无备注:无
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一种降血脂的保健品及其制备方法
成熟度:可规模生产
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
技术简介:本发明为一种降血脂、降血压、降胆固醇、降血糖、降血黏度、降血尿酸,防、治各种心脑血管疾病的中药保健品,具有扩张冠状动脉,改善心肌缺血,对缺氧心肌有保护作用,防止动脉粥块形成,具有保护肝脏、刺激造血细胞再生、抗疲劳、增强人体免疫功能、滋补肝肾、延年益寿的功效。并荣获国家发明专利。专利号:ZL200610052855.4本专利降血脂疗效显著,一个疗程(20天)一至三疗程,血脂降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,血黏度降幅正常率90%,有效率100%二至四疗程,高血压降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,高胆固醇降幅正常率70%,有效率100%二至四疗程,血尿酸降幅正常率80%,有效率100%二至四疗程,血糖降幅正常率50%,有效率100%本发明降血脂、降血压、降胆固醇、降血黏度、降血尿酸、降血糖的专利技术,目前国内外领先,市场开发前景广阔,经济效益高,社会效益好。欢迎有经济实力的企业、团队、个人前来洽谈合作、开发。或区域专利转让。
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阿昔莫司原料及胶囊剂
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
【项目名称】阿昔莫司原料及胶囊剂【剂型】原料+胶囊剂【类别】6+6类【规格】0.25g/粒【是否医保】医保乙类【药品名称】通用名:阿昔莫司胶囊英文名:Acipimox Capsules【药理及毒理】阿昔莫司为烟酸的衍生物,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂肪蛋白(LDL)的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。【适应症】本品可用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型),高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。【用法用量】推荐剂量为,一次1粒,一日2~3次,进餐时或餐后服用,较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症,较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内,血脂状况即有改善。国外文献报告,长期服用的每日安全剂量可达1200mg。【品种特点及临床应用】阿昔莫司作为最新型广谱长效调血脂新药,与以往的降血脂药物相比,具有更广的降脂效果和更强的降脂作用,且赖受性好,对糖代谢无不良影响,对血清肌酐水平无升高,无论在基础上还是在临床上均展示出良好的应用前景。近期,临床发现阿昔莫司与他汀类联合治疗高血脂症较单药治疗更有效,具有良好的安全性和耐受性。【市场前景】近两年,在国内外医学界对降血脂健康教育不断加强的影响下,全面推动了调血脂药市场的快速成长。数据表明,2006年全球调血脂药品市场已达到了352亿美元,世界七大医药市场调血脂处方用药占据了62%。在国内心血管用药中,调血脂药物已是快速拉动市场的重要品种。据SFDA南方医药经济研究所最新数据表明,2006年,我国调血脂药市场规模比上一年增长了24.02%,已达到了49.88亿元。阿昔莫司在烟酸衍生物类调血脂药品中,是近两年表现突出的品种。本品为烟酸的异构体,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三脂合成,并通过抑制极低密度脂蛋白和低密度脂肪蛋白的合成,使血液中甘油三脂和总胆固醇的浓度下降,是一个新型的广谱长效调血脂新药。该品还可以抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白的分解,具有较好的调脂作用。从统计数据看,阿昔莫司2004年在调血脂药物中排序第20位,所占份额极小,而自2001年后国内企业相继进行了开发,鲁南制药股份、四川豪富根制药、地奥集团成都药业、山东鲁南贝特制药先后获准生产,2005年在样本医院用药已排在第5位。阿昔莫司胶囊已被列入国家医保品种(医保乙类),0.25g*30的包装限价138元,0.25g*24的包装限价86.7元。
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高 SOD 样活性的 SOD 模拟物
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
众所周知,超氧化物歧化酶(SOD)是生物体内普遍存在的、唯一能清楚超氧阴离子自由基(O2.-)的金属酶。健康人的机体内 O2.-的产生与清除存在一个动态平衡,当机体发生病变或衰老时,该平衡被破坏,体内过量的 O2.-几乎可以引起所有的生物大分子降解破坏:O2.-攻击蛋白质分子使其变性,如使结缔组织中胶原蛋白失去弹性和膨胀性,皮肤出现皱纹;攻击生物膜中的不饱和脂肪酸,使之发生脂质过氧化,而生物膜是机体内极其重要的物质传递和反应的场所,它的损伤会导致水肿、溶血、器官衰竭、功能紊乱等;攻击脱氧核糖核酸,会导致基因突变,诱发肿瘤等。外源性 SOD的临床应用主要集中在抗辐射作用和治疗炎症(如肠炎、肾炎、类风湿关节炎、皮肤痒症)以及红斑狼疮等自身免疫性疾病,治疗肺气肿、心血管疾病、心肌再灌注综合症、氧中毒等,还用于预防老年性白内障、抗衰老等。目前对于 SOD 药用酶国内外还处于研究阶段,由于天然 SOD存在口服酶解失效问题,国内外临床研究多为注射剂型。为解决口服问题,将其制成乳糖的冻干粉制剂或制成 SOD 脂质体,用可溶性高聚物如聚乙二醇(PEG)等对天然SOD进行修饰,在一定程度上提高了它的稳定性,但是成本更高。国外也有SOD 模拟物制剂的研究报道,主要是 3,5-二异丙基水杨酸铜,其具有一定的脂溶性。我组实现了 SOD的整体模拟,性能优异,在很多方面克服了天然 SOD药用酶在临床上的局限性。SOD在食品上还用作保鲜剂,在化妆品中用于抗氧化剂,在农业上还具有增强作物抗旱、抗化学药害和抗早衰的能力。 项目优势和特点: (一)天然SOD 药用酶在临床上所受到的限制 1.半衰期短,在体内停留时间通常只有 6~10分钟。 2.分子量大,一般在 32000 Da左右,外源性天然 SOD不易透过细胞膜。 3.需在低温下贮存,常温下会失去活性;不易口服,易受蛋白酶水解而失去活性。 4.外源性天然 SOD 与细胞起结合特异性低,与器官结合的特异性也较低。 5.外源性天然 SOD 主要来源于牛血、猪血等,易受污染,如疯牛病,猪瘟等。 6.外源性天然 SOD 提纯后的产品价格昂贵,远超于白金的价格,难于推广和普及。 有鉴于此,项目组从应用基础研究入手,研制突破天然 SOD 的应用限制的SOD模拟物。 (二)SOD 模拟物的独创性研制及其优异的性能 我们的科研方向独辟蹊径,仿照天然 SOD 的结构特点选择适宜的小分子作配体,与天然SOD 活性中心所具有的建树离子生成配位化合物;又对 SOD酶的疏水微环境进行了创新性的模拟;进而对模拟物分子又加以修饰,实现了对天然SOD酶的整体模拟。十年来在国家自然科学基金委员会的支持下,目前从众多研制的模拟物中已筛选出四种类型的高 SOD 样活性的SOD模拟物。 1.分子量小于1000 Da 这四种类型的模拟物在合成后经过元素分析、质谱分析,红外谱和紫外可见光谱检测、核磁共振、顺磁共振谱的测定以及四圆衍射分析,确认了他们的组成和结构,模拟物的分子量均小于 1000 Da。 2.热稳定性好 通过热分析和熔点测试,确认了所合成的 SOD模拟物固体在常温下贮存及在人体温度下其热稳定性极好,SOD样活性不受影响。例如 I型模拟物在 50℃时分解的半衰期t1/2=7.5×1033年。 3.活性高 (1)使用SOD样活性间接测定法-黄嘌呤氧化酶细胞色素C法和核黄素光还原NBT法,分别测定了四种类型SOD模拟物的IC50(抑制率为50%的模拟物的浓度),其数值在15 ug/L~56 ug/L范围内(T=20℃,pH7.8),小于天然 SOD 之IC50(300 ug/L),即模拟物的 SOD活性要高于天然 SOD。 (2)使用 SOD 样活性直接测定方法-脉冲辐解法和停止流动法分别测定了四种类型的 SOD 模拟物催化 O2.-歧化反应的速率常数 k(mol-1Ls-1)。脉冲辐解法的检测单位是国家教委射线束与材料改性开放实验室,停止流动法的检测单位是北京大学生物与化学工程学院。结果如下: I型 SOD模拟物与 O2.-反应的速率常数 k值数量级为107~108。 II 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 108,个别的已超过9×108 mol-1Ls-1。 III 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值数量级为 109,个别的已超过1.6×109 mol-1Ls-1,与天然SOD的k 值基本相同。(文献报道天然 SOD的k值在1.3~2.0×109mol-1Ls-1范围内)。 IV 型 SOD 模拟物与 O2.-反应的速率常数 k 值已超过 3.4×109mol-1Ls-1 (23.5℃),同时测得天然 SOD 的 k 值为 1.85×109mol-1Ls-1.迄今未发现有如此高活性SOD模拟物的报道。 以上由检测单位用直接法测得的结果和我们用间接方法测得的结果是一致的。因为k的单位是 mol-1Ls-1,在这里天然 SOD的摩尔质量为32000 Da,而I~IV 型 SOD 模拟物的摩尔质量不超过 1000。由于在实际应用和间接方法中比较的是单位质量的活性,所以 I~IV 型 SOD 模拟物捕捉 O2.-的能力要比天然 SOD 高出数倍、数十倍!可以这样说,1克SOD模拟物的功效可能超过几克甚至几十克天然SOD的功效。 4.半衰期长 在北京大学药学院谢英博士的指导下做了I型SOD模拟物的药代动力学预试验,测定不同时兼大鼠血清中 SOD模拟物的活力(NU/ml),根据活力对时间的曲线,求得 I 型 SOD 模拟物在动物体中的半衰期为 t1/2=4.8 小时,其值比天然 SOD的体内半衰期6~10分钟要长,更适宜于在各方面的应用。 5.毒性低,安全性好 委托北京大学营养与保健食品评价中心做了 IV 型 SOD 模拟物的小鼠急性毒性试验,口服给药,雄性小鼠的半致死量 LD50=0.909 g/kg bw,雌性小鼠的半致死量 LD50=1.260 g/kg bw,IV 型 SOD 模拟物属低毒;同时做了 IV 型 SOD 模拟物口服液(浓度为0.01%)急性毒性试验,雄性和雌性小鼠的 LD50均大于 21.5 g/kg bw,口服液为无毒。在 SOD模拟物的实际应用中,其浓度约为 0.01%,因此十分安全。长期毒性以及三致试验尚待完成。 6.药效显著 诸多的研究证明,糖尿病人体内 SOD 水平明显降低,给糖尿病大鼠补充天然SOD后,能够提高机体的 SOD水平,清除过多的自由基、改善高血糖状态及纠正脂代谢紊乱。我们以糖尿病小鼠为动物模型,研究了 IV 型 SOD 模拟物灌胃给药45 天对小鼠血糖、血脂的影响以及对心脏和肾病理的改变。结果表明,对低剂量(0.002%)和高剂量(0.1%)组能改善糖尿病小鼠的血糖和血脂,对而中剂量(0.02%)组具有明显的降低血糖、调整脂代谢紊乱以及保护心,肾的作用。 试验结果证明 IV 型 SOD 模拟物可以促进机体氧自由基的清除,增强抗氧化能力,使胰岛ß细胞得到可逆性恢复,从而降低高血糖、改善血脂紊乱,保护糖尿病小鼠受损的血管,减轻血管的动脉粥样硬化,对保护大血管和微血管起到十分重要的作用,为防治糖尿病及其并发症提供了一种新的治疗手段。
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一种清除血液毒素、改善血液粘度的中药组合
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
本发明公开了一种新的清楚血液内毒素、改善血液粘度的药物组合物及其制备方法。本发明药物组合物可按常规的中药制剂方法制备成任何一种常用的口服制剂。本发明可显著清除血液内毒素、改善血液粘度,疗效确切,显显效迅速,作用持久,此外还具有毒副作用极小、费用低廉等优点。据最新调查,中国有1.6亿成年人血脂异常,高血压高血脂者呈年轻化,原因与膳食结构及饮食习惯息息相关。为什么这么说?担任美国国家卫生研究院(NIH)营养合作委员会主席西莫普勒斯博士经研究发现:脂肪酸的不合理摄入,可引起高血压、高血脂、糖尿病、心脑血管病、肥胖、抑郁症、癌症生。目前我国市场尚缺乏清除血液内毒素为主要治疗机理的降低血粘稠度的药物。本发明提供给“三高”人群一种中草药物内服剂的解决手段,长期服用可清除血液内毒素,改善血液粘度,同时降低胆固醇,预防脑血栓等病证的发生,无毒副作用,成本相对低廉。本发明所要解决的技术问题是能够从根本上清除血液内残留毒素、改善血液成分,降低血脂、血粘度、胆固醇、甘油三酯等血液成分的异常改变,减少脂肪肝发病,预防肝硬化形成,预防和治疗高血压,以及预防和治疗心脑血管相关疾病的发生,还机体一个健康清洁的内环境,排解体内毒素残留,提供一种能够使机体轻松,神清气爽,脏腑功能调和,气血津液清新,并且具有疗效显著、成本较低、毒副作用极小的中药药物组合物。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
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具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料生产技术。 技术简介 具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料颜色呈均匀乳黄色、风味独特、口感醇厚无异味,具有原果实特有的芳香。与其他混合果蔬汁相比,此产品的营养价值更丰富,除了含有人体所需多种氨基酸和维生素外,最重要的是其经过发酵处理后,大蒜中的功能性物质发挥作用从而起到降血脂功能,为动脉粥硬化、高血压、高血脂及患有心血管疾病的人群提供一种可供选择的饮料产品。本技术以混合果汁、大蒜浆为主要原料,通过与不同菌种进行发酵制备得具有降血脂功能的复合果蔬汁发酵饮料。 产品加工工艺 具体生产工艺流程如下: 原料打浆、榨汁→大蒜浆、混合果汁按比例混合→过滤→加热→接种发酵→灭菌→罐装 市场前景 复合果蔬汁饮料是近几年国内外兴起的新品种,是一类具有营养和保健作用的食品,迎合了消费者崇尚自然、健康的心理。本技术将大蒜、柳橙和哈密瓜等果蔬汁混合发酵,既保留了其中果蔬的营养成分功效,改善了普通大蒜制备饮料的辛辣蒜臭味,又具有不同于一般果蔬发酵饮料的结合胆固醇降低血脂的功效。 合作方式 技术转让、合作开发、技术咨询、技术服务。 产品形式 复合果蔬汁发酵饮料

