找到27项技术成果数据。
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新型抗疟药—青蒿素衍生物的研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:有关病理学研究结果表明,半胱氨酸蛋白酶抑制剂能够特异性地作用于疟原虫生命周期中的血红细胞降解的第一步,使疟原虫因缺少食物氨基酸而死亡。显然半胱氨酸蛋白酶抑制剂作用机理与氯喹等传统的抗疟药不同,因此选择半胱氨酸蛋白酶作为抗疟药研究的靶点,有望克服抗疟药的耐药性问题。本项目研究拟将现有的半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的有效结构与青蒿酮的结构拼合起来,即以青蒿酮缩氨基硫脲及青蒿酮腙为先导结构,采用计算机辅助药物设计与药物化学相关知识相结合的方法,通过对其构效关系、抗疟活性的研究发现抗疟活性更好的化合物,为研发具有新的作用机制和自主知识产权的一类抗疟药提供研究基础。项目预期目标:1.项目的研究工作可为寻找具有新的作用机制的抗疟药物开辟新的研究领域。2.化合物的结构及其抗疟活性可申请发明专利,并可申请国家新药基金的进一步资助,并为进一步开发成具有自主知识产权的抗疟一类新药提供科学依据。3.目标化合物的化学结构及其抗疟活性可申请发明专利并有望进一步开发成具有自主知识产权的抗疟新药。4.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。5.研究中的部分化合物可与国外相关单位合作,共同研究它们对其它其他半胱氨酸蛋白酶的抑制活性,从而拓宽化合物研究领域,发现具有其它生物活性的新化合物。6.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。技术的应用领域前景分析:青蒿素及其衍生物的抗疟作用已得到世界公认,如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等已在临床上得到广泛应用。然而青蒿素衍生物的结构相对复杂、其结构不稳定,使得反应条件苛刻、合成成本较高,不利于其推广。效益分析:青蒿酮是青蒿挥发油中的主要成分,青蒿酮结构相对较简单,人工合成法较易获得。具有关资料报道,青蒿酮的药效比此前的抗疟药高20~30倍,并有很好的耐药性,且该药起效快。厂房条件建议:无备注:转让方式:联合进行该项目的开发性研究。
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重组葡激酶二聚体的制备及聚乙二醇定点修饰
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种C-末端引入半胱氨酸的葡激酶突变体。 与野生型葡激酶相比,该葡激酶突变体在C-末端多了3个氨基酸,即甘氨酸-甘氨酸-半胱氨酸(-Gly-Gly-Cys)。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体的制备方法。葡激酶的二聚体化是通过同型双功能连接剂1,4-二马来酰亚胺丁烷的2个马来酰亚胺基团与葡激酶的C-末端的半胱氨酸形成稳定的共价键。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体实现N-末端聚乙二醇定点修饰的制备方法。在特定条件下,甲氧基聚乙二醇丙醛与葡激酶二聚体分子中的1个N-末端通过共价键连接。葡激酶二聚体的聚乙二醇修饰产物在生物活性方面要比葡激酶单体的修饰产物要高。
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福多司坦原料及胶囊
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
福多司坦原料及胶囊(济南维瑞特 技术转让)【适 应 症】祛痰【用法用量】一般成年人400mg/次,3次/日,餐后服药。【规格】200mg【市场及效益分析】支气管炎是一种常见病、多发病,在世界范内其发病率与死亡率都较高,并有增加的趋势。据统计我国50岁以上中老年人的支气管炎发病率为15%~30%左右,目前我国已进入老龄化社会,因此祛痰药的应用呈上升态势。临床上祛痰药常和平喘药、抗菌药合用,目前上市的具有祛痰作用的化学药品如溴己新、乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等,均具有不同程度的粘痰调节作用。但其药理或临床上存在一些缺陷:如口服后会产生胃肠道局部损伤,副作用较大;会减弱青霉素、头孢类抗生素、红霉素、四环素等的抗菌活性,不宜联合用药;也因影响常用哮喘药茶碱的体内代谢过程而不宜与茶碱合用。福多司坦是一种新型的祛痰药,为新一代黏痰溶解药物,属于半胱氨酸衍生物。它于2001年12月17日首次在日本上市,由SSP公司、三菱Welfide公司生产。福多司坦的适应症几乎涵盖包括支气管炎在内的所有呼吸系统疾病的痰多难咳症状,因此它的目标病人广泛,潜在市场开阔。而福多司坦因其临床有效率大大优于同类药,与茶碱无相互作用可以合并用于呼吸系统疾病,副作用的发生率(8.4%)低于同类药,对胃肠的刺激性减轻等独特优点,可望成为同类药品的替代产品。半胱氨酸衍生物药物,新型黏痰溶解类祛痰药,四重祛痰作用;作用机制新颖,临床有效率高达72.7%,大大优于同类药。目标病人广泛,涵盖包括支气管炎在内的各种呼吸道炎症的痰多难咳症状;副作用远低于同类药,胃肠的刺激性轻微;可与抗生素类或茶碱类抗哮喘药物合并用于呼吸系统疾病。福多司坦的合成原料易于购得,生产成本低,附加值高。是祛痰药市场的更新换代产品,具有良好的市场前景
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具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于有机光电材料技术领域,具体涉及一类具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和在化学/生物传感以及细胞标记、成像领域中的应用。该类配合物材料由环金属配体、金属中心和吡啶羧酸衍生物配体组成,结构通式如下。该材料合成步骤简单、条件温和,通过配合物中2,4-二硝基苯磺酰氯基团与半胱氨酸和高半胱氨酸的巯基发生反应生成羟基,导致铱配合物的磷光发射从无到有,实现了开启式半胱氨酸和高半胱氨酸磷光探针,在细胞成像领域具有良好的应用前景。
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具巯基改性水凝胶及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种具巯基改性水凝胶的制备方法,包括如下步骤(1)1)将L‑半胱氨酸、丙烯酸羟乙酯和水按比例混合均匀;2)混合溶液经过10~30min超声处理;3)向混合溶液中通入惰性气体进行保护;4)在‑63℃~‑95℃,辐射剂量为1×104~1×108Gy条件下,采用高能射线γ射线或电子束辐照聚合水凝胶;(2)1)将制备好的具巯基水凝胶烘干至恒重;2)称取具巯基水凝胶并置于容器内,将其加入N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,使具巯基水凝胶浸没在N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,充分搅拌,对具巯基水凝胶进行改性处理,制备得到具巯基改性水凝胶。本发明对重金属的吸附以巯基为主,可有效吸附重金属离子。
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吸入用乙酰半胱氨酸溶液(化学药品注册分类 4)
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
适应症浓稠粘液分泌物过多的呼吸道疾病项目简介乙酰半胱氨酸是粘液的溶解剂,可对黏液进行溶解,且对细菌的增生进行 抑制,促进机体纤毛运动,使炎性情况降低。分子中所含硫基(-SH)能使痰中 糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰的粘滞性,并使之液化而易咳 出。还能使脓性痰中的 DNA 纤维断裂,故不仅能溶解白色粘痰而且也能溶解脓 性痰,可使患者痰液稀薄易于咳出,避免了因痰液粘稠不易咳出滞留于呼吸道 造成反复感染。且用药之后不会对黏膜造成较大的刺激, 所以常用于治疗浓稠 粘液分泌物过多的呼吸道疾病如:急性支气管炎、慢性支气管炎及其病情恶化 者、肺 气肿、粘稠物阻塞症以及支气管扩张症。吸入用乙酰半胱氨酸溶液自 20 世纪 70 年代就已在美国、加拿大以及欧洲等国家和地区上市,商品名有 Mucomyst、Airbron、Fluimucil 等。其中意大利赞帮集团生产的 Fluimucil(富 露施)已经在中国大陆完成了临床试验并获得进口注册证。市场及经济效益预测我国呼吸疾病负担重,病死率高,雾化吸入疗法是呼吸系统相关疾病最重 要的治疗手段,雾化吸入乙酰半胱氨酸是功效最全面的祛痰剂,且有研究数据 表明其效果优于一般祛痰药且便于联合用药,能溶解痰液、调节粘液分泌、促 进纤毛运动、增加肺泡表面活性物质, 且是唯一能协同抗菌、抗氧化, 清除氧 自由基的祛痰药,在临床上逐渐受到关注,未来必定具有相当可观的市场份额, 预计未来在市场中仍将保持快速增长。
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D-半胱氨酸酶法转化制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于医药生物技术领域的D-半胱氨酸酶法转化制备方法。该制备方法采用DL-半胱氨酸作为原料,将具有高活力L-色氨酸酶的基因工程菌与含有DL-半胱氨酸的混合氨基酸或DL-半胱氨酸盐酸盐的转化液混合,30~45℃下进行酶促反应,然后用等电点结晶法或等电点结晶与离子交换树脂相结合的方法分离转化产物,得到高纯度D-半胱氨酸和L-色氨酸。该方法实现了D-半胱氨酸和L-色氨酸的同时生产,具有原料价格低廉,操作简便,转化时间短,生产成本低优点。
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一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法和一种胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒及其构建方法和应用。本发明提供的胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒包括胱氨酸转运系统底物结合蛋白基因fliY序列和一段合适的载体片段;这种方法的原理在于:通过在合适时间添加诱导剂使fliY表达而提高半胱氨酸利用率;最终发酵产物中谷胱甘肽的合成量显著高于原始菌株,提高了原料利用率,可为进一步研究生物法合成谷胱甘肽建立一个基础模型。除此之外,该方法及思路可以用于其他因原料利用率低限制产量提高的目的产物,为生产有价值的产品提供了新的思路。
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用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一种用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用,其中电化学DNA传感器包括在三电极体系中用作工作电极的玻碳电极,玻碳电极反应端表面修饰有包括自掺杂聚苯胺纳米纤维、有序介孔碳和金纳米粒的组成的复合膜,复合膜表面自组装有DNA捕获探针,DNA捕获探针的核苷酸序列为SEQ ID NO.1的DNA序列。其制备方法,包括修饰自掺杂聚苯胺纳米纤维和有序介孔碳、电沉积金纳米粒子、组装DNA捕获探针等步骤。本发明的用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器,能够检测两种目标物质、稳定性高、使用寿命长、抗干扰能力强、检测范围宽、检测极限低,可用于检测汞离子或半胱氨酸。
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生物催化生产半胱氨酸
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
L-半胱氨酸(L-CySH)是组成蛋白质的20多种氨基酸中唯一具有还原性基团巯基的氨基酸,为谷胱甘肽的组成成分之一。由于其分子中含有活性的巯基,具有许多重要的生理功能: 可以增强肝功能,用于治疗肝炎、肝硬化与肝昏迷等症状;可以作为解毒剂,解除苯、萘等有毒芳香物质及药物中毒;可用于治疗因原子能辐射、X射线以及其它短光波所引起的放射性障碍和各种白血球减少症;有抗过敏与消除过敏症的作用;可用于蛋白质氨基酸制剂,解毒镇痛剂、疲劳恢复剂、溃疡治疗剂,L-半胱氨酸还是特效的化痰剂;可促进毛发生长和防止食品氧化等。因此L-半胱氨酸已经广泛应用于医药、食品、化妆品以及饲料工业。此外由L-半胱氨酸可以得到多种衍生物,有镇痛、消炎、退烧、止痛以及抑制细菌和肿瘤生长的作用,目前也在得到不断的开发和应用。国内目前L-半胱氨酸的生产主要依靠人或动物的毛发经酸水解或碱水解提取L-半胱氨酸后,再经过电解还原制得L-半胱氨酸。该方法收率低,能耗高,水解过程产生大量刺激性气体,废酸处理困难,对环境污染严重。随着L-半胱氨酸生产技术的发展,微生物转化法制生产L-半胱氨酸逐渐取代了毛发水解制备L-半胱氨酸。微生物转化法制备工艺以其反应条件温和、专一性强、对环境友好等优点而日益受到重视。本课题组利用自行筛选的高效菌株,通过高密度培养获得大量菌体,可以将底物D,L-2-氨基-Δ2-噻唑啉-4-羧酸(D,L-ATC) 转化为L-半胱氨酸,浓度为5.8g /L,转化率92%,半胱氨酸得率78%。 应用前景: 2007年上半年,我国仅食品级胱氨酸出口均价已超过每公斤100元,国内经销商的报价为每公斤107元,而符合美国药典或欧洲药典标准的药用级胱氨酸出口价更高达每公斤320元人民币。我国胱氨酸生产企业至少有60~80家,其中绝大多数为年产30吨以下的小型企业,其原料多为当地屠宰场加工生猪后剩下的猪毛等,只有少数企业利用人发渣生产胱氨酸原料药。据有关部门估计,近年来国际市场对胱氨酸和半胱氨酸原料药的需求量已超过12000吨(包括饲料级胱氨酸),而我国出口量始终保持在3000~4000吨。
找到27项技术成果数据。
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新型抗疟药—青蒿素衍生物的研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:有关病理学研究结果表明,半胱氨酸蛋白酶抑制剂能够特异性地作用于疟原虫生命周期中的血红细胞降解的第一步,使疟原虫因缺少食物氨基酸而死亡。显然半胱氨酸蛋白酶抑制剂作用机理与氯喹等传统的抗疟药不同,因此选择半胱氨酸蛋白酶作为抗疟药研究的靶点,有望克服抗疟药的耐药性问题。本项目研究拟将现有的半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的有效结构与青蒿酮的结构拼合起来,即以青蒿酮缩氨基硫脲及青蒿酮腙为先导结构,采用计算机辅助药物设计与药物化学相关知识相结合的方法,通过对其构效关系、抗疟活性的研究发现抗疟活性更好的化合物,为研发具有新的作用机制和自主知识产权的一类抗疟药提供研究基础。项目预期目标:1.项目的研究工作可为寻找具有新的作用机制的抗疟药物开辟新的研究领域。2.化合物的结构及其抗疟活性可申请发明专利,并可申请国家新药基金的进一步资助,并为进一步开发成具有自主知识产权的抗疟一类新药提供科学依据。3.目标化合物的化学结构及其抗疟活性可申请发明专利并有望进一步开发成具有自主知识产权的抗疟新药。4.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。5.研究中的部分化合物可与国外相关单位合作,共同研究它们对其它其他半胱氨酸蛋白酶的抑制活性,从而拓宽化合物研究领域,发现具有其它生物活性的新化合物。6.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。技术的应用领域前景分析:青蒿素及其衍生物的抗疟作用已得到世界公认,如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等已在临床上得到广泛应用。然而青蒿素衍生物的结构相对复杂、其结构不稳定,使得反应条件苛刻、合成成本较高,不利于其推广。效益分析:青蒿酮是青蒿挥发油中的主要成分,青蒿酮结构相对较简单,人工合成法较易获得。具有关资料报道,青蒿酮的药效比此前的抗疟药高20~30倍,并有很好的耐药性,且该药起效快。厂房条件建议:无备注:转让方式:联合进行该项目的开发性研究。
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重组葡激酶二聚体的制备及聚乙二醇定点修饰
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种C-末端引入半胱氨酸的葡激酶突变体。 与野生型葡激酶相比,该葡激酶突变体在C-末端多了3个氨基酸,即甘氨酸-甘氨酸-半胱氨酸(-Gly-Gly-Cys)。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体的制备方法。葡激酶的二聚体化是通过同型双功能连接剂1,4-二马来酰亚胺丁烷的2个马来酰亚胺基团与葡激酶的C-末端的半胱氨酸形成稳定的共价键。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体实现N-末端聚乙二醇定点修饰的制备方法。在特定条件下,甲氧基聚乙二醇丙醛与葡激酶二聚体分子中的1个N-末端通过共价键连接。葡激酶二聚体的聚乙二醇修饰产物在生物活性方面要比葡激酶单体的修饰产物要高。
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福多司坦原料及胶囊
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
福多司坦原料及胶囊(济南维瑞特 技术转让)【适 应 症】祛痰【用法用量】一般成年人400mg/次,3次/日,餐后服药。【规格】200mg【市场及效益分析】支气管炎是一种常见病、多发病,在世界范内其发病率与死亡率都较高,并有增加的趋势。据统计我国50岁以上中老年人的支气管炎发病率为15%~30%左右,目前我国已进入老龄化社会,因此祛痰药的应用呈上升态势。临床上祛痰药常和平喘药、抗菌药合用,目前上市的具有祛痰作用的化学药品如溴己新、乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等,均具有不同程度的粘痰调节作用。但其药理或临床上存在一些缺陷:如口服后会产生胃肠道局部损伤,副作用较大;会减弱青霉素、头孢类抗生素、红霉素、四环素等的抗菌活性,不宜联合用药;也因影响常用哮喘药茶碱的体内代谢过程而不宜与茶碱合用。福多司坦是一种新型的祛痰药,为新一代黏痰溶解药物,属于半胱氨酸衍生物。它于2001年12月17日首次在日本上市,由SSP公司、三菱Welfide公司生产。福多司坦的适应症几乎涵盖包括支气管炎在内的所有呼吸系统疾病的痰多难咳症状,因此它的目标病人广泛,潜在市场开阔。而福多司坦因其临床有效率大大优于同类药,与茶碱无相互作用可以合并用于呼吸系统疾病,副作用的发生率(8.4%)低于同类药,对胃肠的刺激性减轻等独特优点,可望成为同类药品的替代产品。半胱氨酸衍生物药物,新型黏痰溶解类祛痰药,四重祛痰作用;作用机制新颖,临床有效率高达72.7%,大大优于同类药。目标病人广泛,涵盖包括支气管炎在内的各种呼吸道炎症的痰多难咳症状;副作用远低于同类药,胃肠的刺激性轻微;可与抗生素类或茶碱类抗哮喘药物合并用于呼吸系统疾病。福多司坦的合成原料易于购得,生产成本低,附加值高。是祛痰药市场的更新换代产品,具有良好的市场前景
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具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于有机光电材料技术领域,具体涉及一类具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和在化学/生物传感以及细胞标记、成像领域中的应用。该类配合物材料由环金属配体、金属中心和吡啶羧酸衍生物配体组成,结构通式如下。该材料合成步骤简单、条件温和,通过配合物中2,4-二硝基苯磺酰氯基团与半胱氨酸和高半胱氨酸的巯基发生反应生成羟基,导致铱配合物的磷光发射从无到有,实现了开启式半胱氨酸和高半胱氨酸磷光探针,在细胞成像领域具有良好的应用前景。
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具巯基改性水凝胶及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种具巯基改性水凝胶的制备方法,包括如下步骤(1)1)将L‑半胱氨酸、丙烯酸羟乙酯和水按比例混合均匀;2)混合溶液经过10~30min超声处理;3)向混合溶液中通入惰性气体进行保护;4)在‑63℃~‑95℃,辐射剂量为1×104~1×108Gy条件下,采用高能射线γ射线或电子束辐照聚合水凝胶;(2)1)将制备好的具巯基水凝胶烘干至恒重;2)称取具巯基水凝胶并置于容器内,将其加入N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,使具巯基水凝胶浸没在N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,充分搅拌,对具巯基水凝胶进行改性处理,制备得到具巯基改性水凝胶。本发明对重金属的吸附以巯基为主,可有效吸附重金属离子。
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吸入用乙酰半胱氨酸溶液(化学药品注册分类 4)
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
适应症浓稠粘液分泌物过多的呼吸道疾病项目简介乙酰半胱氨酸是粘液的溶解剂,可对黏液进行溶解,且对细菌的增生进行 抑制,促进机体纤毛运动,使炎性情况降低。分子中所含硫基(-SH)能使痰中 糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰的粘滞性,并使之液化而易咳 出。还能使脓性痰中的 DNA 纤维断裂,故不仅能溶解白色粘痰而且也能溶解脓 性痰,可使患者痰液稀薄易于咳出,避免了因痰液粘稠不易咳出滞留于呼吸道 造成反复感染。且用药之后不会对黏膜造成较大的刺激, 所以常用于治疗浓稠 粘液分泌物过多的呼吸道疾病如:急性支气管炎、慢性支气管炎及其病情恶化 者、肺 气肿、粘稠物阻塞症以及支气管扩张症。吸入用乙酰半胱氨酸溶液自 20 世纪 70 年代就已在美国、加拿大以及欧洲等国家和地区上市,商品名有 Mucomyst、Airbron、Fluimucil 等。其中意大利赞帮集团生产的 Fluimucil(富 露施)已经在中国大陆完成了临床试验并获得进口注册证。市场及经济效益预测我国呼吸疾病负担重,病死率高,雾化吸入疗法是呼吸系统相关疾病最重 要的治疗手段,雾化吸入乙酰半胱氨酸是功效最全面的祛痰剂,且有研究数据 表明其效果优于一般祛痰药且便于联合用药,能溶解痰液、调节粘液分泌、促 进纤毛运动、增加肺泡表面活性物质, 且是唯一能协同抗菌、抗氧化, 清除氧 自由基的祛痰药,在临床上逐渐受到关注,未来必定具有相当可观的市场份额, 预计未来在市场中仍将保持快速增长。
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D-半胱氨酸酶法转化制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于医药生物技术领域的D-半胱氨酸酶法转化制备方法。该制备方法采用DL-半胱氨酸作为原料,将具有高活力L-色氨酸酶的基因工程菌与含有DL-半胱氨酸的混合氨基酸或DL-半胱氨酸盐酸盐的转化液混合,30~45℃下进行酶促反应,然后用等电点结晶法或等电点结晶与离子交换树脂相结合的方法分离转化产物,得到高纯度D-半胱氨酸和L-色氨酸。该方法实现了D-半胱氨酸和L-色氨酸的同时生产,具有原料价格低廉,操作简便,转化时间短,生产成本低优点。
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一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法和一种胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒及其构建方法和应用。本发明提供的胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒包括胱氨酸转运系统底物结合蛋白基因fliY序列和一段合适的载体片段;这种方法的原理在于:通过在合适时间添加诱导剂使fliY表达而提高半胱氨酸利用率;最终发酵产物中谷胱甘肽的合成量显著高于原始菌株,提高了原料利用率,可为进一步研究生物法合成谷胱甘肽建立一个基础模型。除此之外,该方法及思路可以用于其他因原料利用率低限制产量提高的目的产物,为生产有价值的产品提供了新的思路。
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用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一种用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用,其中电化学DNA传感器包括在三电极体系中用作工作电极的玻碳电极,玻碳电极反应端表面修饰有包括自掺杂聚苯胺纳米纤维、有序介孔碳和金纳米粒的组成的复合膜,复合膜表面自组装有DNA捕获探针,DNA捕获探针的核苷酸序列为SEQ ID NO.1的DNA序列。其制备方法,包括修饰自掺杂聚苯胺纳米纤维和有序介孔碳、电沉积金纳米粒子、组装DNA捕获探针等步骤。本发明的用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器,能够检测两种目标物质、稳定性高、使用寿命长、抗干扰能力强、检测范围宽、检测极限低,可用于检测汞离子或半胱氨酸。
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生物催化生产半胱氨酸
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
L-半胱氨酸(L-CySH)是组成蛋白质的20多种氨基酸中唯一具有还原性基团巯基的氨基酸,为谷胱甘肽的组成成分之一。由于其分子中含有活性的巯基,具有许多重要的生理功能: 可以增强肝功能,用于治疗肝炎、肝硬化与肝昏迷等症状;可以作为解毒剂,解除苯、萘等有毒芳香物质及药物中毒;可用于治疗因原子能辐射、X射线以及其它短光波所引起的放射性障碍和各种白血球减少症;有抗过敏与消除过敏症的作用;可用于蛋白质氨基酸制剂,解毒镇痛剂、疲劳恢复剂、溃疡治疗剂,L-半胱氨酸还是特效的化痰剂;可促进毛发生长和防止食品氧化等。因此L-半胱氨酸已经广泛应用于医药、食品、化妆品以及饲料工业。此外由L-半胱氨酸可以得到多种衍生物,有镇痛、消炎、退烧、止痛以及抑制细菌和肿瘤生长的作用,目前也在得到不断的开发和应用。国内目前L-半胱氨酸的生产主要依靠人或动物的毛发经酸水解或碱水解提取L-半胱氨酸后,再经过电解还原制得L-半胱氨酸。该方法收率低,能耗高,水解过程产生大量刺激性气体,废酸处理困难,对环境污染严重。随着L-半胱氨酸生产技术的发展,微生物转化法制生产L-半胱氨酸逐渐取代了毛发水解制备L-半胱氨酸。微生物转化法制备工艺以其反应条件温和、专一性强、对环境友好等优点而日益受到重视。本课题组利用自行筛选的高效菌株,通过高密度培养获得大量菌体,可以将底物D,L-2-氨基-Δ2-噻唑啉-4-羧酸(D,L-ATC) 转化为L-半胱氨酸,浓度为5.8g /L,转化率92%,半胱氨酸得率78%。 应用前景: 2007年上半年,我国仅食品级胱氨酸出口均价已超过每公斤100元,国内经销商的报价为每公斤107元,而符合美国药典或欧洲药典标准的药用级胱氨酸出口价更高达每公斤320元人民币。我国胱氨酸生产企业至少有60~80家,其中绝大多数为年产30吨以下的小型企业,其原料多为当地屠宰场加工生猪后剩下的猪毛等,只有少数企业利用人发渣生产胱氨酸原料药。据有关部门估计,近年来国际市场对胱氨酸和半胱氨酸原料药的需求量已超过12000吨(包括饲料级胱氨酸),而我国出口量始终保持在3000~4000吨。
找到27项技术成果数据。
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新型抗疟药—青蒿素衍生物的研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:有关病理学研究结果表明,半胱氨酸蛋白酶抑制剂能够特异性地作用于疟原虫生命周期中的血红细胞降解的第一步,使疟原虫因缺少食物氨基酸而死亡。显然半胱氨酸蛋白酶抑制剂作用机理与氯喹等传统的抗疟药不同,因此选择半胱氨酸蛋白酶作为抗疟药研究的靶点,有望克服抗疟药的耐药性问题。本项目研究拟将现有的半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的有效结构与青蒿酮的结构拼合起来,即以青蒿酮缩氨基硫脲及青蒿酮腙为先导结构,采用计算机辅助药物设计与药物化学相关知识相结合的方法,通过对其构效关系、抗疟活性的研究发现抗疟活性更好的化合物,为研发具有新的作用机制和自主知识产权的一类抗疟药提供研究基础。项目预期目标:1.项目的研究工作可为寻找具有新的作用机制的抗疟药物开辟新的研究领域。2.化合物的结构及其抗疟活性可申请发明专利,并可申请国家新药基金的进一步资助,并为进一步开发成具有自主知识产权的抗疟一类新药提供科学依据。3.目标化合物的化学结构及其抗疟活性可申请发明专利并有望进一步开发成具有自主知识产权的抗疟新药。4.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。5.研究中的部分化合物可与国外相关单位合作,共同研究它们对其它其他半胱氨酸蛋白酶的抑制活性,从而拓宽化合物研究领域,发现具有其它生物活性的新化合物。6.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。技术的应用领域前景分析:青蒿素及其衍生物的抗疟作用已得到世界公认,如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等已在临床上得到广泛应用。然而青蒿素衍生物的结构相对复杂、其结构不稳定,使得反应条件苛刻、合成成本较高,不利于其推广。效益分析:青蒿酮是青蒿挥发油中的主要成分,青蒿酮结构相对较简单,人工合成法较易获得。具有关资料报道,青蒿酮的药效比此前的抗疟药高20~30倍,并有很好的耐药性,且该药起效快。厂房条件建议:无备注:转让方式:联合进行该项目的开发性研究。
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重组葡激酶二聚体的制备及聚乙二醇定点修饰
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种C-末端引入半胱氨酸的葡激酶突变体。 与野生型葡激酶相比,该葡激酶突变体在C-末端多了3个氨基酸,即甘氨酸-甘氨酸-半胱氨酸(-Gly-Gly-Cys)。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体的制备方法。葡激酶的二聚体化是通过同型双功能连接剂1,4-二马来酰亚胺丁烷的2个马来酰亚胺基团与葡激酶的C-末端的半胱氨酸形成稳定的共价键。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体实现N-末端聚乙二醇定点修饰的制备方法。在特定条件下,甲氧基聚乙二醇丙醛与葡激酶二聚体分子中的1个N-末端通过共价键连接。葡激酶二聚体的聚乙二醇修饰产物在生物活性方面要比葡激酶单体的修饰产物要高。
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福多司坦原料及胶囊
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
福多司坦原料及胶囊(济南维瑞特 技术转让)【适 应 症】祛痰【用法用量】一般成年人400mg/次,3次/日,餐后服药。【规格】200mg【市场及效益分析】支气管炎是一种常见病、多发病,在世界范内其发病率与死亡率都较高,并有增加的趋势。据统计我国50岁以上中老年人的支气管炎发病率为15%~30%左右,目前我国已进入老龄化社会,因此祛痰药的应用呈上升态势。临床上祛痰药常和平喘药、抗菌药合用,目前上市的具有祛痰作用的化学药品如溴己新、乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等,均具有不同程度的粘痰调节作用。但其药理或临床上存在一些缺陷:如口服后会产生胃肠道局部损伤,副作用较大;会减弱青霉素、头孢类抗生素、红霉素、四环素等的抗菌活性,不宜联合用药;也因影响常用哮喘药茶碱的体内代谢过程而不宜与茶碱合用。福多司坦是一种新型的祛痰药,为新一代黏痰溶解药物,属于半胱氨酸衍生物。它于2001年12月17日首次在日本上市,由SSP公司、三菱Welfide公司生产。福多司坦的适应症几乎涵盖包括支气管炎在内的所有呼吸系统疾病的痰多难咳症状,因此它的目标病人广泛,潜在市场开阔。而福多司坦因其临床有效率大大优于同类药,与茶碱无相互作用可以合并用于呼吸系统疾病,副作用的发生率(8.4%)低于同类药,对胃肠的刺激性减轻等独特优点,可望成为同类药品的替代产品。半胱氨酸衍生物药物,新型黏痰溶解类祛痰药,四重祛痰作用;作用机制新颖,临床有效率高达72.7%,大大优于同类药。目标病人广泛,涵盖包括支气管炎在内的各种呼吸道炎症的痰多难咳症状;副作用远低于同类药,胃肠的刺激性轻微;可与抗生素类或茶碱类抗哮喘药物合并用于呼吸系统疾病。福多司坦的合成原料易于购得,生产成本低,附加值高。是祛痰药市场的更新换代产品,具有良好的市场前景
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具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于有机光电材料技术领域,具体涉及一类具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和在化学/生物传感以及细胞标记、成像领域中的应用。该类配合物材料由环金属配体、金属中心和吡啶羧酸衍生物配体组成,结构通式如下。该材料合成步骤简单、条件温和,通过配合物中2,4-二硝基苯磺酰氯基团与半胱氨酸和高半胱氨酸的巯基发生反应生成羟基,导致铱配合物的磷光发射从无到有,实现了开启式半胱氨酸和高半胱氨酸磷光探针,在细胞成像领域具有良好的应用前景。
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具巯基改性水凝胶及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种具巯基改性水凝胶的制备方法,包括如下步骤(1)1)将L‑半胱氨酸、丙烯酸羟乙酯和水按比例混合均匀;2)混合溶液经过10~30min超声处理;3)向混合溶液中通入惰性气体进行保护;4)在‑63℃~‑95℃,辐射剂量为1×104~1×108Gy条件下,采用高能射线γ射线或电子束辐照聚合水凝胶;(2)1)将制备好的具巯基水凝胶烘干至恒重;2)称取具巯基水凝胶并置于容器内,将其加入N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,使具巯基水凝胶浸没在N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,充分搅拌,对具巯基水凝胶进行改性处理,制备得到具巯基改性水凝胶。本发明对重金属的吸附以巯基为主,可有效吸附重金属离子。
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吸入用乙酰半胱氨酸溶液(化学药品注册分类 4)
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
适应症浓稠粘液分泌物过多的呼吸道疾病项目简介乙酰半胱氨酸是粘液的溶解剂,可对黏液进行溶解,且对细菌的增生进行 抑制,促进机体纤毛运动,使炎性情况降低。分子中所含硫基(-SH)能使痰中 糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰的粘滞性,并使之液化而易咳 出。还能使脓性痰中的 DNA 纤维断裂,故不仅能溶解白色粘痰而且也能溶解脓 性痰,可使患者痰液稀薄易于咳出,避免了因痰液粘稠不易咳出滞留于呼吸道 造成反复感染。且用药之后不会对黏膜造成较大的刺激, 所以常用于治疗浓稠 粘液分泌物过多的呼吸道疾病如:急性支气管炎、慢性支气管炎及其病情恶化 者、肺 气肿、粘稠物阻塞症以及支气管扩张症。吸入用乙酰半胱氨酸溶液自 20 世纪 70 年代就已在美国、加拿大以及欧洲等国家和地区上市,商品名有 Mucomyst、Airbron、Fluimucil 等。其中意大利赞帮集团生产的 Fluimucil(富 露施)已经在中国大陆完成了临床试验并获得进口注册证。市场及经济效益预测我国呼吸疾病负担重,病死率高,雾化吸入疗法是呼吸系统相关疾病最重 要的治疗手段,雾化吸入乙酰半胱氨酸是功效最全面的祛痰剂,且有研究数据 表明其效果优于一般祛痰药且便于联合用药,能溶解痰液、调节粘液分泌、促 进纤毛运动、增加肺泡表面活性物质, 且是唯一能协同抗菌、抗氧化, 清除氧 自由基的祛痰药,在临床上逐渐受到关注,未来必定具有相当可观的市场份额, 预计未来在市场中仍将保持快速增长。
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D-半胱氨酸酶法转化制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于医药生物技术领域的D-半胱氨酸酶法转化制备方法。该制备方法采用DL-半胱氨酸作为原料,将具有高活力L-色氨酸酶的基因工程菌与含有DL-半胱氨酸的混合氨基酸或DL-半胱氨酸盐酸盐的转化液混合,30~45℃下进行酶促反应,然后用等电点结晶法或等电点结晶与离子交换树脂相结合的方法分离转化产物,得到高纯度D-半胱氨酸和L-色氨酸。该方法实现了D-半胱氨酸和L-色氨酸的同时生产,具有原料价格低廉,操作简便,转化时间短,生产成本低优点。
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一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法和一种胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒及其构建方法和应用。本发明提供的胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒包括胱氨酸转运系统底物结合蛋白基因fliY序列和一段合适的载体片段;这种方法的原理在于:通过在合适时间添加诱导剂使fliY表达而提高半胱氨酸利用率;最终发酵产物中谷胱甘肽的合成量显著高于原始菌株,提高了原料利用率,可为进一步研究生物法合成谷胱甘肽建立一个基础模型。除此之外,该方法及思路可以用于其他因原料利用率低限制产量提高的目的产物,为生产有价值的产品提供了新的思路。
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用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一种用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用,其中电化学DNA传感器包括在三电极体系中用作工作电极的玻碳电极,玻碳电极反应端表面修饰有包括自掺杂聚苯胺纳米纤维、有序介孔碳和金纳米粒的组成的复合膜,复合膜表面自组装有DNA捕获探针,DNA捕获探针的核苷酸序列为SEQ ID NO.1的DNA序列。其制备方法,包括修饰自掺杂聚苯胺纳米纤维和有序介孔碳、电沉积金纳米粒子、组装DNA捕获探针等步骤。本发明的用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器,能够检测两种目标物质、稳定性高、使用寿命长、抗干扰能力强、检测范围宽、检测极限低,可用于检测汞离子或半胱氨酸。
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生物催化生产半胱氨酸
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
L-半胱氨酸(L-CySH)是组成蛋白质的20多种氨基酸中唯一具有还原性基团巯基的氨基酸,为谷胱甘肽的组成成分之一。由于其分子中含有活性的巯基,具有许多重要的生理功能: 可以增强肝功能,用于治疗肝炎、肝硬化与肝昏迷等症状;可以作为解毒剂,解除苯、萘等有毒芳香物质及药物中毒;可用于治疗因原子能辐射、X射线以及其它短光波所引起的放射性障碍和各种白血球减少症;有抗过敏与消除过敏症的作用;可用于蛋白质氨基酸制剂,解毒镇痛剂、疲劳恢复剂、溃疡治疗剂,L-半胱氨酸还是特效的化痰剂;可促进毛发生长和防止食品氧化等。因此L-半胱氨酸已经广泛应用于医药、食品、化妆品以及饲料工业。此外由L-半胱氨酸可以得到多种衍生物,有镇痛、消炎、退烧、止痛以及抑制细菌和肿瘤生长的作用,目前也在得到不断的开发和应用。国内目前L-半胱氨酸的生产主要依靠人或动物的毛发经酸水解或碱水解提取L-半胱氨酸后,再经过电解还原制得L-半胱氨酸。该方法收率低,能耗高,水解过程产生大量刺激性气体,废酸处理困难,对环境污染严重。随着L-半胱氨酸生产技术的发展,微生物转化法制生产L-半胱氨酸逐渐取代了毛发水解制备L-半胱氨酸。微生物转化法制备工艺以其反应条件温和、专一性强、对环境友好等优点而日益受到重视。本课题组利用自行筛选的高效菌株,通过高密度培养获得大量菌体,可以将底物D,L-2-氨基-Δ2-噻唑啉-4-羧酸(D,L-ATC) 转化为L-半胱氨酸,浓度为5.8g /L,转化率92%,半胱氨酸得率78%。 应用前景: 2007年上半年,我国仅食品级胱氨酸出口均价已超过每公斤100元,国内经销商的报价为每公斤107元,而符合美国药典或欧洲药典标准的药用级胱氨酸出口价更高达每公斤320元人民币。我国胱氨酸生产企业至少有60~80家,其中绝大多数为年产30吨以下的小型企业,其原料多为当地屠宰场加工生猪后剩下的猪毛等,只有少数企业利用人发渣生产胱氨酸原料药。据有关部门估计,近年来国际市场对胱氨酸和半胱氨酸原料药的需求量已超过12000吨(包括饲料级胱氨酸),而我国出口量始终保持在3000~4000吨。
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新型抗疟药—青蒿素衍生物的研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:有关病理学研究结果表明,半胱氨酸蛋白酶抑制剂能够特异性地作用于疟原虫生命周期中的血红细胞降解的第一步,使疟原虫因缺少食物氨基酸而死亡。显然半胱氨酸蛋白酶抑制剂作用机理与氯喹等传统的抗疟药不同,因此选择半胱氨酸蛋白酶作为抗疟药研究的靶点,有望克服抗疟药的耐药性问题。本项目研究拟将现有的半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的有效结构与青蒿酮的结构拼合起来,即以青蒿酮缩氨基硫脲及青蒿酮腙为先导结构,采用计算机辅助药物设计与药物化学相关知识相结合的方法,通过对其构效关系、抗疟活性的研究发现抗疟活性更好的化合物,为研发具有新的作用机制和自主知识产权的一类抗疟药提供研究基础。项目预期目标:1.项目的研究工作可为寻找具有新的作用机制的抗疟药物开辟新的研究领域。2.化合物的结构及其抗疟活性可申请发明专利,并可申请国家新药基金的进一步资助,并为进一步开发成具有自主知识产权的抗疟一类新药提供科学依据。3.目标化合物的化学结构及其抗疟活性可申请发明专利并有望进一步开发成具有自主知识产权的抗疟新药。4.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。5.研究中的部分化合物可与国外相关单位合作,共同研究它们对其它其他半胱氨酸蛋白酶的抑制活性,从而拓宽化合物研究领域,发现具有其它生物活性的新化合物。6.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。技术的应用领域前景分析:青蒿素及其衍生物的抗疟作用已得到世界公认,如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等已在临床上得到广泛应用。然而青蒿素衍生物的结构相对复杂、其结构不稳定,使得反应条件苛刻、合成成本较高,不利于其推广。效益分析:青蒿酮是青蒿挥发油中的主要成分,青蒿酮结构相对较简单,人工合成法较易获得。具有关资料报道,青蒿酮的药效比此前的抗疟药高20~30倍,并有很好的耐药性,且该药起效快。厂房条件建议:无备注:转让方式:联合进行该项目的开发性研究。
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重组葡激酶二聚体的制备及聚乙二醇定点修饰
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种C-末端引入半胱氨酸的葡激酶突变体。 与野生型葡激酶相比,该葡激酶突变体在C-末端多了3个氨基酸,即甘氨酸-甘氨酸-半胱氨酸(-Gly-Gly-Cys)。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体的制备方法。葡激酶的二聚体化是通过同型双功能连接剂1,4-二马来酰亚胺丁烷的2个马来酰亚胺基团与葡激酶的C-末端的半胱氨酸形成稳定的共价键。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体实现N-末端聚乙二醇定点修饰的制备方法。在特定条件下,甲氧基聚乙二醇丙醛与葡激酶二聚体分子中的1个N-末端通过共价键连接。葡激酶二聚体的聚乙二醇修饰产物在生物活性方面要比葡激酶单体的修饰产物要高。
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福多司坦原料及胶囊
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
福多司坦原料及胶囊(济南维瑞特 技术转让)【适 应 症】祛痰【用法用量】一般成年人400mg/次,3次/日,餐后服药。【规格】200mg【市场及效益分析】支气管炎是一种常见病、多发病,在世界范内其发病率与死亡率都较高,并有增加的趋势。据统计我国50岁以上中老年人的支气管炎发病率为15%~30%左右,目前我国已进入老龄化社会,因此祛痰药的应用呈上升态势。临床上祛痰药常和平喘药、抗菌药合用,目前上市的具有祛痰作用的化学药品如溴己新、乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等,均具有不同程度的粘痰调节作用。但其药理或临床上存在一些缺陷:如口服后会产生胃肠道局部损伤,副作用较大;会减弱青霉素、头孢类抗生素、红霉素、四环素等的抗菌活性,不宜联合用药;也因影响常用哮喘药茶碱的体内代谢过程而不宜与茶碱合用。福多司坦是一种新型的祛痰药,为新一代黏痰溶解药物,属于半胱氨酸衍生物。它于2001年12月17日首次在日本上市,由SSP公司、三菱Welfide公司生产。福多司坦的适应症几乎涵盖包括支气管炎在内的所有呼吸系统疾病的痰多难咳症状,因此它的目标病人广泛,潜在市场开阔。而福多司坦因其临床有效率大大优于同类药,与茶碱无相互作用可以合并用于呼吸系统疾病,副作用的发生率(8.4%)低于同类药,对胃肠的刺激性减轻等独特优点,可望成为同类药品的替代产品。半胱氨酸衍生物药物,新型黏痰溶解类祛痰药,四重祛痰作用;作用机制新颖,临床有效率高达72.7%,大大优于同类药。目标病人广泛,涵盖包括支气管炎在内的各种呼吸道炎症的痰多难咳症状;副作用远低于同类药,胃肠的刺激性轻微;可与抗生素类或茶碱类抗哮喘药物合并用于呼吸系统疾病。福多司坦的合成原料易于购得,生产成本低,附加值高。是祛痰药市场的更新换代产品,具有良好的市场前景
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具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于有机光电材料技术领域,具体涉及一类具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和在化学/生物传感以及细胞标记、成像领域中的应用。该类配合物材料由环金属配体、金属中心和吡啶羧酸衍生物配体组成,结构通式如下。该材料合成步骤简单、条件温和,通过配合物中2,4-二硝基苯磺酰氯基团与半胱氨酸和高半胱氨酸的巯基发生反应生成羟基,导致铱配合物的磷光发射从无到有,实现了开启式半胱氨酸和高半胱氨酸磷光探针,在细胞成像领域具有良好的应用前景。
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具巯基改性水凝胶及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种具巯基改性水凝胶的制备方法,包括如下步骤(1)1)将L‑半胱氨酸、丙烯酸羟乙酯和水按比例混合均匀;2)混合溶液经过10~30min超声处理;3)向混合溶液中通入惰性气体进行保护;4)在‑63℃~‑95℃,辐射剂量为1×104~1×108Gy条件下,采用高能射线γ射线或电子束辐照聚合水凝胶;(2)1)将制备好的具巯基水凝胶烘干至恒重;2)称取具巯基水凝胶并置于容器内,将其加入N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,使具巯基水凝胶浸没在N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,充分搅拌,对具巯基水凝胶进行改性处理,制备得到具巯基改性水凝胶。本发明对重金属的吸附以巯基为主,可有效吸附重金属离子。
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吸入用乙酰半胱氨酸溶液(化学药品注册分类 4)
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
适应症浓稠粘液分泌物过多的呼吸道疾病项目简介乙酰半胱氨酸是粘液的溶解剂,可对黏液进行溶解,且对细菌的增生进行 抑制,促进机体纤毛运动,使炎性情况降低。分子中所含硫基(-SH)能使痰中 糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰的粘滞性,并使之液化而易咳 出。还能使脓性痰中的 DNA 纤维断裂,故不仅能溶解白色粘痰而且也能溶解脓 性痰,可使患者痰液稀薄易于咳出,避免了因痰液粘稠不易咳出滞留于呼吸道 造成反复感染。且用药之后不会对黏膜造成较大的刺激, 所以常用于治疗浓稠 粘液分泌物过多的呼吸道疾病如:急性支气管炎、慢性支气管炎及其病情恶化 者、肺 气肿、粘稠物阻塞症以及支气管扩张症。吸入用乙酰半胱氨酸溶液自 20 世纪 70 年代就已在美国、加拿大以及欧洲等国家和地区上市,商品名有 Mucomyst、Airbron、Fluimucil 等。其中意大利赞帮集团生产的 Fluimucil(富 露施)已经在中国大陆完成了临床试验并获得进口注册证。市场及经济效益预测我国呼吸疾病负担重,病死率高,雾化吸入疗法是呼吸系统相关疾病最重 要的治疗手段,雾化吸入乙酰半胱氨酸是功效最全面的祛痰剂,且有研究数据 表明其效果优于一般祛痰药且便于联合用药,能溶解痰液、调节粘液分泌、促 进纤毛运动、增加肺泡表面活性物质, 且是唯一能协同抗菌、抗氧化, 清除氧 自由基的祛痰药,在临床上逐渐受到关注,未来必定具有相当可观的市场份额, 预计未来在市场中仍将保持快速增长。
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D-半胱氨酸酶法转化制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于医药生物技术领域的D-半胱氨酸酶法转化制备方法。该制备方法采用DL-半胱氨酸作为原料,将具有高活力L-色氨酸酶的基因工程菌与含有DL-半胱氨酸的混合氨基酸或DL-半胱氨酸盐酸盐的转化液混合,30~45℃下进行酶促反应,然后用等电点结晶法或等电点结晶与离子交换树脂相结合的方法分离转化产物,得到高纯度D-半胱氨酸和L-色氨酸。该方法实现了D-半胱氨酸和L-色氨酸的同时生产,具有原料价格低廉,操作简便,转化时间短,生产成本低优点。
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一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法和一种胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒及其构建方法和应用。本发明提供的胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒包括胱氨酸转运系统底物结合蛋白基因fliY序列和一段合适的载体片段;这种方法的原理在于:通过在合适时间添加诱导剂使fliY表达而提高半胱氨酸利用率;最终发酵产物中谷胱甘肽的合成量显著高于原始菌株,提高了原料利用率,可为进一步研究生物法合成谷胱甘肽建立一个基础模型。除此之外,该方法及思路可以用于其他因原料利用率低限制产量提高的目的产物,为生产有价值的产品提供了新的思路。
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用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一种用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用,其中电化学DNA传感器包括在三电极体系中用作工作电极的玻碳电极,玻碳电极反应端表面修饰有包括自掺杂聚苯胺纳米纤维、有序介孔碳和金纳米粒的组成的复合膜,复合膜表面自组装有DNA捕获探针,DNA捕获探针的核苷酸序列为SEQ ID NO.1的DNA序列。其制备方法,包括修饰自掺杂聚苯胺纳米纤维和有序介孔碳、电沉积金纳米粒子、组装DNA捕获探针等步骤。本发明的用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器,能够检测两种目标物质、稳定性高、使用寿命长、抗干扰能力强、检测范围宽、检测极限低,可用于检测汞离子或半胱氨酸。
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生物催化生产半胱氨酸
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
L-半胱氨酸(L-CySH)是组成蛋白质的20多种氨基酸中唯一具有还原性基团巯基的氨基酸,为谷胱甘肽的组成成分之一。由于其分子中含有活性的巯基,具有许多重要的生理功能: 可以增强肝功能,用于治疗肝炎、肝硬化与肝昏迷等症状;可以作为解毒剂,解除苯、萘等有毒芳香物质及药物中毒;可用于治疗因原子能辐射、X射线以及其它短光波所引起的放射性障碍和各种白血球减少症;有抗过敏与消除过敏症的作用;可用于蛋白质氨基酸制剂,解毒镇痛剂、疲劳恢复剂、溃疡治疗剂,L-半胱氨酸还是特效的化痰剂;可促进毛发生长和防止食品氧化等。因此L-半胱氨酸已经广泛应用于医药、食品、化妆品以及饲料工业。此外由L-半胱氨酸可以得到多种衍生物,有镇痛、消炎、退烧、止痛以及抑制细菌和肿瘤生长的作用,目前也在得到不断的开发和应用。国内目前L-半胱氨酸的生产主要依靠人或动物的毛发经酸水解或碱水解提取L-半胱氨酸后,再经过电解还原制得L-半胱氨酸。该方法收率低,能耗高,水解过程产生大量刺激性气体,废酸处理困难,对环境污染严重。随着L-半胱氨酸生产技术的发展,微生物转化法制生产L-半胱氨酸逐渐取代了毛发水解制备L-半胱氨酸。微生物转化法制备工艺以其反应条件温和、专一性强、对环境友好等优点而日益受到重视。本课题组利用自行筛选的高效菌株,通过高密度培养获得大量菌体,可以将底物D,L-2-氨基-Δ2-噻唑啉-4-羧酸(D,L-ATC) 转化为L-半胱氨酸,浓度为5.8g /L,转化率92%,半胱氨酸得率78%。 应用前景: 2007年上半年,我国仅食品级胱氨酸出口均价已超过每公斤100元,国内经销商的报价为每公斤107元,而符合美国药典或欧洲药典标准的药用级胱氨酸出口价更高达每公斤320元人民币。我国胱氨酸生产企业至少有60~80家,其中绝大多数为年产30吨以下的小型企业,其原料多为当地屠宰场加工生猪后剩下的猪毛等,只有少数企业利用人发渣生产胱氨酸原料药。据有关部门估计,近年来国际市场对胱氨酸和半胱氨酸原料药的需求量已超过12000吨(包括饲料级胱氨酸),而我国出口量始终保持在3000~4000吨。
找到27项技术成果数据。
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新型抗疟药—青蒿素衍生物的研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:有关病理学研究结果表明,半胱氨酸蛋白酶抑制剂能够特异性地作用于疟原虫生命周期中的血红细胞降解的第一步,使疟原虫因缺少食物氨基酸而死亡。显然半胱氨酸蛋白酶抑制剂作用机理与氯喹等传统的抗疟药不同,因此选择半胱氨酸蛋白酶作为抗疟药研究的靶点,有望克服抗疟药的耐药性问题。本项目研究拟将现有的半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的有效结构与青蒿酮的结构拼合起来,即以青蒿酮缩氨基硫脲及青蒿酮腙为先导结构,采用计算机辅助药物设计与药物化学相关知识相结合的方法,通过对其构效关系、抗疟活性的研究发现抗疟活性更好的化合物,为研发具有新的作用机制和自主知识产权的一类抗疟药提供研究基础。项目预期目标:1.项目的研究工作可为寻找具有新的作用机制的抗疟药物开辟新的研究领域。2.化合物的结构及其抗疟活性可申请发明专利,并可申请国家新药基金的进一步资助,并为进一步开发成具有自主知识产权的抗疟一类新药提供科学依据。3.目标化合物的化学结构及其抗疟活性可申请发明专利并有望进一步开发成具有自主知识产权的抗疟新药。4.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。5.研究中的部分化合物可与国外相关单位合作,共同研究它们对其它其他半胱氨酸蛋白酶的抑制活性,从而拓宽化合物研究领域,发现具有其它生物活性的新化合物。6.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。技术的应用领域前景分析:青蒿素及其衍生物的抗疟作用已得到世界公认,如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等已在临床上得到广泛应用。然而青蒿素衍生物的结构相对复杂、其结构不稳定,使得反应条件苛刻、合成成本较高,不利于其推广。效益分析:青蒿酮是青蒿挥发油中的主要成分,青蒿酮结构相对较简单,人工合成法较易获得。具有关资料报道,青蒿酮的药效比此前的抗疟药高20~30倍,并有很好的耐药性,且该药起效快。厂房条件建议:无备注:转让方式:联合进行该项目的开发性研究。
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重组葡激酶二聚体的制备及聚乙二醇定点修饰
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种C-末端引入半胱氨酸的葡激酶突变体。 与野生型葡激酶相比,该葡激酶突变体在C-末端多了3个氨基酸,即甘氨酸-甘氨酸-半胱氨酸(-Gly-Gly-Cys)。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体的制备方法。葡激酶的二聚体化是通过同型双功能连接剂1,4-二马来酰亚胺丁烷的2个马来酰亚胺基团与葡激酶的C-末端的半胱氨酸形成稳定的共价键。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体实现N-末端聚乙二醇定点修饰的制备方法。在特定条件下,甲氧基聚乙二醇丙醛与葡激酶二聚体分子中的1个N-末端通过共价键连接。葡激酶二聚体的聚乙二醇修饰产物在生物活性方面要比葡激酶单体的修饰产物要高。
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福多司坦原料及胶囊
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
福多司坦原料及胶囊(济南维瑞特 技术转让)【适 应 症】祛痰【用法用量】一般成年人400mg/次,3次/日,餐后服药。【规格】200mg【市场及效益分析】支气管炎是一种常见病、多发病,在世界范内其发病率与死亡率都较高,并有增加的趋势。据统计我国50岁以上中老年人的支气管炎发病率为15%~30%左右,目前我国已进入老龄化社会,因此祛痰药的应用呈上升态势。临床上祛痰药常和平喘药、抗菌药合用,目前上市的具有祛痰作用的化学药品如溴己新、乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等,均具有不同程度的粘痰调节作用。但其药理或临床上存在一些缺陷:如口服后会产生胃肠道局部损伤,副作用较大;会减弱青霉素、头孢类抗生素、红霉素、四环素等的抗菌活性,不宜联合用药;也因影响常用哮喘药茶碱的体内代谢过程而不宜与茶碱合用。福多司坦是一种新型的祛痰药,为新一代黏痰溶解药物,属于半胱氨酸衍生物。它于2001年12月17日首次在日本上市,由SSP公司、三菱Welfide公司生产。福多司坦的适应症几乎涵盖包括支气管炎在内的所有呼吸系统疾病的痰多难咳症状,因此它的目标病人广泛,潜在市场开阔。而福多司坦因其临床有效率大大优于同类药,与茶碱无相互作用可以合并用于呼吸系统疾病,副作用的发生率(8.4%)低于同类药,对胃肠的刺激性减轻等独特优点,可望成为同类药品的替代产品。半胱氨酸衍生物药物,新型黏痰溶解类祛痰药,四重祛痰作用;作用机制新颖,临床有效率高达72.7%,大大优于同类药。目标病人广泛,涵盖包括支气管炎在内的各种呼吸道炎症的痰多难咳症状;副作用远低于同类药,胃肠的刺激性轻微;可与抗生素类或茶碱类抗哮喘药物合并用于呼吸系统疾病。福多司坦的合成原料易于购得,生产成本低,附加值高。是祛痰药市场的更新换代产品,具有良好的市场前景
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具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于有机光电材料技术领域,具体涉及一类具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和在化学/生物传感以及细胞标记、成像领域中的应用。该类配合物材料由环金属配体、金属中心和吡啶羧酸衍生物配体组成,结构通式如下。该材料合成步骤简单、条件温和,通过配合物中2,4-二硝基苯磺酰氯基团与半胱氨酸和高半胱氨酸的巯基发生反应生成羟基,导致铱配合物的磷光发射从无到有,实现了开启式半胱氨酸和高半胱氨酸磷光探针,在细胞成像领域具有良好的应用前景。
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具巯基改性水凝胶及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种具巯基改性水凝胶的制备方法,包括如下步骤(1)1)将L‑半胱氨酸、丙烯酸羟乙酯和水按比例混合均匀;2)混合溶液经过10~30min超声处理;3)向混合溶液中通入惰性气体进行保护;4)在‑63℃~‑95℃,辐射剂量为1×104~1×108Gy条件下,采用高能射线γ射线或电子束辐照聚合水凝胶;(2)1)将制备好的具巯基水凝胶烘干至恒重;2)称取具巯基水凝胶并置于容器内,将其加入N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,使具巯基水凝胶浸没在N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,充分搅拌,对具巯基水凝胶进行改性处理,制备得到具巯基改性水凝胶。本发明对重金属的吸附以巯基为主,可有效吸附重金属离子。
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吸入用乙酰半胱氨酸溶液(化学药品注册分类 4)
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
适应症浓稠粘液分泌物过多的呼吸道疾病项目简介乙酰半胱氨酸是粘液的溶解剂,可对黏液进行溶解,且对细菌的增生进行 抑制,促进机体纤毛运动,使炎性情况降低。分子中所含硫基(-SH)能使痰中 糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰的粘滞性,并使之液化而易咳 出。还能使脓性痰中的 DNA 纤维断裂,故不仅能溶解白色粘痰而且也能溶解脓 性痰,可使患者痰液稀薄易于咳出,避免了因痰液粘稠不易咳出滞留于呼吸道 造成反复感染。且用药之后不会对黏膜造成较大的刺激, 所以常用于治疗浓稠 粘液分泌物过多的呼吸道疾病如:急性支气管炎、慢性支气管炎及其病情恶化 者、肺 气肿、粘稠物阻塞症以及支气管扩张症。吸入用乙酰半胱氨酸溶液自 20 世纪 70 年代就已在美国、加拿大以及欧洲等国家和地区上市,商品名有 Mucomyst、Airbron、Fluimucil 等。其中意大利赞帮集团生产的 Fluimucil(富 露施)已经在中国大陆完成了临床试验并获得进口注册证。市场及经济效益预测我国呼吸疾病负担重,病死率高,雾化吸入疗法是呼吸系统相关疾病最重 要的治疗手段,雾化吸入乙酰半胱氨酸是功效最全面的祛痰剂,且有研究数据 表明其效果优于一般祛痰药且便于联合用药,能溶解痰液、调节粘液分泌、促 进纤毛运动、增加肺泡表面活性物质, 且是唯一能协同抗菌、抗氧化, 清除氧 自由基的祛痰药,在临床上逐渐受到关注,未来必定具有相当可观的市场份额, 预计未来在市场中仍将保持快速增长。
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D-半胱氨酸酶法转化制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于医药生物技术领域的D-半胱氨酸酶法转化制备方法。该制备方法采用DL-半胱氨酸作为原料,将具有高活力L-色氨酸酶的基因工程菌与含有DL-半胱氨酸的混合氨基酸或DL-半胱氨酸盐酸盐的转化液混合,30~45℃下进行酶促反应,然后用等电点结晶法或等电点结晶与离子交换树脂相结合的方法分离转化产物,得到高纯度D-半胱氨酸和L-色氨酸。该方法实现了D-半胱氨酸和L-色氨酸的同时生产,具有原料价格低廉,操作简便,转化时间短,生产成本低优点。
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一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法和一种胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒及其构建方法和应用。本发明提供的胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒包括胱氨酸转运系统底物结合蛋白基因fliY序列和一段合适的载体片段;这种方法的原理在于:通过在合适时间添加诱导剂使fliY表达而提高半胱氨酸利用率;最终发酵产物中谷胱甘肽的合成量显著高于原始菌株,提高了原料利用率,可为进一步研究生物法合成谷胱甘肽建立一个基础模型。除此之外,该方法及思路可以用于其他因原料利用率低限制产量提高的目的产物,为生产有价值的产品提供了新的思路。
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用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一种用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用,其中电化学DNA传感器包括在三电极体系中用作工作电极的玻碳电极,玻碳电极反应端表面修饰有包括自掺杂聚苯胺纳米纤维、有序介孔碳和金纳米粒的组成的复合膜,复合膜表面自组装有DNA捕获探针,DNA捕获探针的核苷酸序列为SEQ ID NO.1的DNA序列。其制备方法,包括修饰自掺杂聚苯胺纳米纤维和有序介孔碳、电沉积金纳米粒子、组装DNA捕获探针等步骤。本发明的用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器,能够检测两种目标物质、稳定性高、使用寿命长、抗干扰能力强、检测范围宽、检测极限低,可用于检测汞离子或半胱氨酸。
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生物催化生产半胱氨酸
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
L-半胱氨酸(L-CySH)是组成蛋白质的20多种氨基酸中唯一具有还原性基团巯基的氨基酸,为谷胱甘肽的组成成分之一。由于其分子中含有活性的巯基,具有许多重要的生理功能: 可以增强肝功能,用于治疗肝炎、肝硬化与肝昏迷等症状;可以作为解毒剂,解除苯、萘等有毒芳香物质及药物中毒;可用于治疗因原子能辐射、X射线以及其它短光波所引起的放射性障碍和各种白血球减少症;有抗过敏与消除过敏症的作用;可用于蛋白质氨基酸制剂,解毒镇痛剂、疲劳恢复剂、溃疡治疗剂,L-半胱氨酸还是特效的化痰剂;可促进毛发生长和防止食品氧化等。因此L-半胱氨酸已经广泛应用于医药、食品、化妆品以及饲料工业。此外由L-半胱氨酸可以得到多种衍生物,有镇痛、消炎、退烧、止痛以及抑制细菌和肿瘤生长的作用,目前也在得到不断的开发和应用。国内目前L-半胱氨酸的生产主要依靠人或动物的毛发经酸水解或碱水解提取L-半胱氨酸后,再经过电解还原制得L-半胱氨酸。该方法收率低,能耗高,水解过程产生大量刺激性气体,废酸处理困难,对环境污染严重。随着L-半胱氨酸生产技术的发展,微生物转化法制生产L-半胱氨酸逐渐取代了毛发水解制备L-半胱氨酸。微生物转化法制备工艺以其反应条件温和、专一性强、对环境友好等优点而日益受到重视。本课题组利用自行筛选的高效菌株,通过高密度培养获得大量菌体,可以将底物D,L-2-氨基-Δ2-噻唑啉-4-羧酸(D,L-ATC) 转化为L-半胱氨酸,浓度为5.8g /L,转化率92%,半胱氨酸得率78%。 应用前景: 2007年上半年,我国仅食品级胱氨酸出口均价已超过每公斤100元,国内经销商的报价为每公斤107元,而符合美国药典或欧洲药典标准的药用级胱氨酸出口价更高达每公斤320元人民币。我国胱氨酸生产企业至少有60~80家,其中绝大多数为年产30吨以下的小型企业,其原料多为当地屠宰场加工生猪后剩下的猪毛等,只有少数企业利用人发渣生产胱氨酸原料药。据有关部门估计,近年来国际市场对胱氨酸和半胱氨酸原料药的需求量已超过12000吨(包括饲料级胱氨酸),而我国出口量始终保持在3000~4000吨。
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新型抗疟药—青蒿素衍生物的研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:有关病理学研究结果表明,半胱氨酸蛋白酶抑制剂能够特异性地作用于疟原虫生命周期中的血红细胞降解的第一步,使疟原虫因缺少食物氨基酸而死亡。显然半胱氨酸蛋白酶抑制剂作用机理与氯喹等传统的抗疟药不同,因此选择半胱氨酸蛋白酶作为抗疟药研究的靶点,有望克服抗疟药的耐药性问题。本项目研究拟将现有的半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的有效结构与青蒿酮的结构拼合起来,即以青蒿酮缩氨基硫脲及青蒿酮腙为先导结构,采用计算机辅助药物设计与药物化学相关知识相结合的方法,通过对其构效关系、抗疟活性的研究发现抗疟活性更好的化合物,为研发具有新的作用机制和自主知识产权的一类抗疟药提供研究基础。项目预期目标:1.项目的研究工作可为寻找具有新的作用机制的抗疟药物开辟新的研究领域。2.化合物的结构及其抗疟活性可申请发明专利,并可申请国家新药基金的进一步资助,并为进一步开发成具有自主知识产权的抗疟一类新药提供科学依据。3.目标化合物的化学结构及其抗疟活性可申请发明专利并有望进一步开发成具有自主知识产权的抗疟新药。4.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。5.研究中的部分化合物可与国外相关单位合作,共同研究它们对其它其他半胱氨酸蛋白酶的抑制活性,从而拓宽化合物研究领域,发现具有其它生物活性的新化合物。6.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。技术的应用领域前景分析:青蒿素及其衍生物的抗疟作用已得到世界公认,如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等已在临床上得到广泛应用。然而青蒿素衍生物的结构相对复杂、其结构不稳定,使得反应条件苛刻、合成成本较高,不利于其推广。效益分析:青蒿酮是青蒿挥发油中的主要成分,青蒿酮结构相对较简单,人工合成法较易获得。具有关资料报道,青蒿酮的药效比此前的抗疟药高20~30倍,并有很好的耐药性,且该药起效快。厂房条件建议:无备注:转让方式:联合进行该项目的开发性研究。
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重组葡激酶二聚体的制备及聚乙二醇定点修饰
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种C-末端引入半胱氨酸的葡激酶突变体。 与野生型葡激酶相比,该葡激酶突变体在C-末端多了3个氨基酸,即甘氨酸-甘氨酸-半胱氨酸(-Gly-Gly-Cys)。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体的制备方法。葡激酶的二聚体化是通过同型双功能连接剂1,4-二马来酰亚胺丁烷的2个马来酰亚胺基团与葡激酶的C-末端的半胱氨酸形成稳定的共价键。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体实现N-末端聚乙二醇定点修饰的制备方法。在特定条件下,甲氧基聚乙二醇丙醛与葡激酶二聚体分子中的1个N-末端通过共价键连接。葡激酶二聚体的聚乙二醇修饰产物在生物活性方面要比葡激酶单体的修饰产物要高。
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福多司坦原料及胶囊
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
福多司坦原料及胶囊(济南维瑞特 技术转让)【适 应 症】祛痰【用法用量】一般成年人400mg/次,3次/日,餐后服药。【规格】200mg【市场及效益分析】支气管炎是一种常见病、多发病,在世界范内其发病率与死亡率都较高,并有增加的趋势。据统计我国50岁以上中老年人的支气管炎发病率为15%~30%左右,目前我国已进入老龄化社会,因此祛痰药的应用呈上升态势。临床上祛痰药常和平喘药、抗菌药合用,目前上市的具有祛痰作用的化学药品如溴己新、乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等,均具有不同程度的粘痰调节作用。但其药理或临床上存在一些缺陷:如口服后会产生胃肠道局部损伤,副作用较大;会减弱青霉素、头孢类抗生素、红霉素、四环素等的抗菌活性,不宜联合用药;也因影响常用哮喘药茶碱的体内代谢过程而不宜与茶碱合用。福多司坦是一种新型的祛痰药,为新一代黏痰溶解药物,属于半胱氨酸衍生物。它于2001年12月17日首次在日本上市,由SSP公司、三菱Welfide公司生产。福多司坦的适应症几乎涵盖包括支气管炎在内的所有呼吸系统疾病的痰多难咳症状,因此它的目标病人广泛,潜在市场开阔。而福多司坦因其临床有效率大大优于同类药,与茶碱无相互作用可以合并用于呼吸系统疾病,副作用的发生率(8.4%)低于同类药,对胃肠的刺激性减轻等独特优点,可望成为同类药品的替代产品。半胱氨酸衍生物药物,新型黏痰溶解类祛痰药,四重祛痰作用;作用机制新颖,临床有效率高达72.7%,大大优于同类药。目标病人广泛,涵盖包括支气管炎在内的各种呼吸道炎症的痰多难咳症状;副作用远低于同类药,胃肠的刺激性轻微;可与抗生素类或茶碱类抗哮喘药物合并用于呼吸系统疾病。福多司坦的合成原料易于购得,生产成本低,附加值高。是祛痰药市场的更新换代产品,具有良好的市场前景
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具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于有机光电材料技术领域,具体涉及一类具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和在化学/生物传感以及细胞标记、成像领域中的应用。该类配合物材料由环金属配体、金属中心和吡啶羧酸衍生物配体组成,结构通式如下。该材料合成步骤简单、条件温和,通过配合物中2,4-二硝基苯磺酰氯基团与半胱氨酸和高半胱氨酸的巯基发生反应生成羟基,导致铱配合物的磷光发射从无到有,实现了开启式半胱氨酸和高半胱氨酸磷光探针,在细胞成像领域具有良好的应用前景。
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具巯基改性水凝胶及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种具巯基改性水凝胶的制备方法,包括如下步骤(1)1)将L‑半胱氨酸、丙烯酸羟乙酯和水按比例混合均匀;2)混合溶液经过10~30min超声处理;3)向混合溶液中通入惰性气体进行保护;4)在‑63℃~‑95℃,辐射剂量为1×104~1×108Gy条件下,采用高能射线γ射线或电子束辐照聚合水凝胶;(2)1)将制备好的具巯基水凝胶烘干至恒重;2)称取具巯基水凝胶并置于容器内,将其加入N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,使具巯基水凝胶浸没在N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,充分搅拌,对具巯基水凝胶进行改性处理,制备得到具巯基改性水凝胶。本发明对重金属的吸附以巯基为主,可有效吸附重金属离子。
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吸入用乙酰半胱氨酸溶液(化学药品注册分类 4)
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
适应症浓稠粘液分泌物过多的呼吸道疾病项目简介乙酰半胱氨酸是粘液的溶解剂,可对黏液进行溶解,且对细菌的增生进行 抑制,促进机体纤毛运动,使炎性情况降低。分子中所含硫基(-SH)能使痰中 糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰的粘滞性,并使之液化而易咳 出。还能使脓性痰中的 DNA 纤维断裂,故不仅能溶解白色粘痰而且也能溶解脓 性痰,可使患者痰液稀薄易于咳出,避免了因痰液粘稠不易咳出滞留于呼吸道 造成反复感染。且用药之后不会对黏膜造成较大的刺激, 所以常用于治疗浓稠 粘液分泌物过多的呼吸道疾病如:急性支气管炎、慢性支气管炎及其病情恶化 者、肺 气肿、粘稠物阻塞症以及支气管扩张症。吸入用乙酰半胱氨酸溶液自 20 世纪 70 年代就已在美国、加拿大以及欧洲等国家和地区上市,商品名有 Mucomyst、Airbron、Fluimucil 等。其中意大利赞帮集团生产的 Fluimucil(富 露施)已经在中国大陆完成了临床试验并获得进口注册证。市场及经济效益预测我国呼吸疾病负担重,病死率高,雾化吸入疗法是呼吸系统相关疾病最重 要的治疗手段,雾化吸入乙酰半胱氨酸是功效最全面的祛痰剂,且有研究数据 表明其效果优于一般祛痰药且便于联合用药,能溶解痰液、调节粘液分泌、促 进纤毛运动、增加肺泡表面活性物质, 且是唯一能协同抗菌、抗氧化, 清除氧 自由基的祛痰药,在临床上逐渐受到关注,未来必定具有相当可观的市场份额, 预计未来在市场中仍将保持快速增长。
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D-半胱氨酸酶法转化制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于医药生物技术领域的D-半胱氨酸酶法转化制备方法。该制备方法采用DL-半胱氨酸作为原料,将具有高活力L-色氨酸酶的基因工程菌与含有DL-半胱氨酸的混合氨基酸或DL-半胱氨酸盐酸盐的转化液混合,30~45℃下进行酶促反应,然后用等电点结晶法或等电点结晶与离子交换树脂相结合的方法分离转化产物,得到高纯度D-半胱氨酸和L-色氨酸。该方法实现了D-半胱氨酸和L-色氨酸的同时生产,具有原料价格低廉,操作简便,转化时间短,生产成本低优点。
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一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法和一种胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒及其构建方法和应用。本发明提供的胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒包括胱氨酸转运系统底物结合蛋白基因fliY序列和一段合适的载体片段;这种方法的原理在于:通过在合适时间添加诱导剂使fliY表达而提高半胱氨酸利用率;最终发酵产物中谷胱甘肽的合成量显著高于原始菌株,提高了原料利用率,可为进一步研究生物法合成谷胱甘肽建立一个基础模型。除此之外,该方法及思路可以用于其他因原料利用率低限制产量提高的目的产物,为生产有价值的产品提供了新的思路。
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用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一种用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用,其中电化学DNA传感器包括在三电极体系中用作工作电极的玻碳电极,玻碳电极反应端表面修饰有包括自掺杂聚苯胺纳米纤维、有序介孔碳和金纳米粒的组成的复合膜,复合膜表面自组装有DNA捕获探针,DNA捕获探针的核苷酸序列为SEQ ID NO.1的DNA序列。其制备方法,包括修饰自掺杂聚苯胺纳米纤维和有序介孔碳、电沉积金纳米粒子、组装DNA捕获探针等步骤。本发明的用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器,能够检测两种目标物质、稳定性高、使用寿命长、抗干扰能力强、检测范围宽、检测极限低,可用于检测汞离子或半胱氨酸。
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生物催化生产半胱氨酸
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
L-半胱氨酸(L-CySH)是组成蛋白质的20多种氨基酸中唯一具有还原性基团巯基的氨基酸,为谷胱甘肽的组成成分之一。由于其分子中含有活性的巯基,具有许多重要的生理功能: 可以增强肝功能,用于治疗肝炎、肝硬化与肝昏迷等症状;可以作为解毒剂,解除苯、萘等有毒芳香物质及药物中毒;可用于治疗因原子能辐射、X射线以及其它短光波所引起的放射性障碍和各种白血球减少症;有抗过敏与消除过敏症的作用;可用于蛋白质氨基酸制剂,解毒镇痛剂、疲劳恢复剂、溃疡治疗剂,L-半胱氨酸还是特效的化痰剂;可促进毛发生长和防止食品氧化等。因此L-半胱氨酸已经广泛应用于医药、食品、化妆品以及饲料工业。此外由L-半胱氨酸可以得到多种衍生物,有镇痛、消炎、退烧、止痛以及抑制细菌和肿瘤生长的作用,目前也在得到不断的开发和应用。国内目前L-半胱氨酸的生产主要依靠人或动物的毛发经酸水解或碱水解提取L-半胱氨酸后,再经过电解还原制得L-半胱氨酸。该方法收率低,能耗高,水解过程产生大量刺激性气体,废酸处理困难,对环境污染严重。随着L-半胱氨酸生产技术的发展,微生物转化法制生产L-半胱氨酸逐渐取代了毛发水解制备L-半胱氨酸。微生物转化法制备工艺以其反应条件温和、专一性强、对环境友好等优点而日益受到重视。本课题组利用自行筛选的高效菌株,通过高密度培养获得大量菌体,可以将底物D,L-2-氨基-Δ2-噻唑啉-4-羧酸(D,L-ATC) 转化为L-半胱氨酸,浓度为5.8g /L,转化率92%,半胱氨酸得率78%。 应用前景: 2007年上半年,我国仅食品级胱氨酸出口均价已超过每公斤100元,国内经销商的报价为每公斤107元,而符合美国药典或欧洲药典标准的药用级胱氨酸出口价更高达每公斤320元人民币。我国胱氨酸生产企业至少有60~80家,其中绝大多数为年产30吨以下的小型企业,其原料多为当地屠宰场加工生猪后剩下的猪毛等,只有少数企业利用人发渣生产胱氨酸原料药。据有关部门估计,近年来国际市场对胱氨酸和半胱氨酸原料药的需求量已超过12000吨(包括饲料级胱氨酸),而我国出口量始终保持在3000~4000吨。
找到27项技术成果数据。
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新型抗疟药—青蒿素衍生物的研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:有关病理学研究结果表明,半胱氨酸蛋白酶抑制剂能够特异性地作用于疟原虫生命周期中的血红细胞降解的第一步,使疟原虫因缺少食物氨基酸而死亡。显然半胱氨酸蛋白酶抑制剂作用机理与氯喹等传统的抗疟药不同,因此选择半胱氨酸蛋白酶作为抗疟药研究的靶点,有望克服抗疟药的耐药性问题。本项目研究拟将现有的半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的有效结构与青蒿酮的结构拼合起来,即以青蒿酮缩氨基硫脲及青蒿酮腙为先导结构,采用计算机辅助药物设计与药物化学相关知识相结合的方法,通过对其构效关系、抗疟活性的研究发现抗疟活性更好的化合物,为研发具有新的作用机制和自主知识产权的一类抗疟药提供研究基础。项目预期目标:1.项目的研究工作可为寻找具有新的作用机制的抗疟药物开辟新的研究领域。2.化合物的结构及其抗疟活性可申请发明专利,并可申请国家新药基金的进一步资助,并为进一步开发成具有自主知识产权的抗疟一类新药提供科学依据。3.目标化合物的化学结构及其抗疟活性可申请发明专利并有望进一步开发成具有自主知识产权的抗疟新药。4.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。5.研究中的部分化合物可与国外相关单位合作,共同研究它们对其它其他半胱氨酸蛋白酶的抑制活性,从而拓宽化合物研究领域,发现具有其它生物活性的新化合物。6.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。技术的应用领域前景分析:青蒿素及其衍生物的抗疟作用已得到世界公认,如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等已在临床上得到广泛应用。然而青蒿素衍生物的结构相对复杂、其结构不稳定,使得反应条件苛刻、合成成本较高,不利于其推广。效益分析:青蒿酮是青蒿挥发油中的主要成分,青蒿酮结构相对较简单,人工合成法较易获得。具有关资料报道,青蒿酮的药效比此前的抗疟药高20~30倍,并有很好的耐药性,且该药起效快。厂房条件建议:无备注:转让方式:联合进行该项目的开发性研究。
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重组葡激酶二聚体的制备及聚乙二醇定点修饰
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种C-末端引入半胱氨酸的葡激酶突变体。 与野生型葡激酶相比,该葡激酶突变体在C-末端多了3个氨基酸,即甘氨酸-甘氨酸-半胱氨酸(-Gly-Gly-Cys)。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体的制备方法。葡激酶的二聚体化是通过同型双功能连接剂1,4-二马来酰亚胺丁烷的2个马来酰亚胺基团与葡激酶的C-末端的半胱氨酸形成稳定的共价键。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体实现N-末端聚乙二醇定点修饰的制备方法。在特定条件下,甲氧基聚乙二醇丙醛与葡激酶二聚体分子中的1个N-末端通过共价键连接。葡激酶二聚体的聚乙二醇修饰产物在生物活性方面要比葡激酶单体的修饰产物要高。
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福多司坦原料及胶囊
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
福多司坦原料及胶囊(济南维瑞特 技术转让)【适 应 症】祛痰【用法用量】一般成年人400mg/次,3次/日,餐后服药。【规格】200mg【市场及效益分析】支气管炎是一种常见病、多发病,在世界范内其发病率与死亡率都较高,并有增加的趋势。据统计我国50岁以上中老年人的支气管炎发病率为15%~30%左右,目前我国已进入老龄化社会,因此祛痰药的应用呈上升态势。临床上祛痰药常和平喘药、抗菌药合用,目前上市的具有祛痰作用的化学药品如溴己新、乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等,均具有不同程度的粘痰调节作用。但其药理或临床上存在一些缺陷:如口服后会产生胃肠道局部损伤,副作用较大;会减弱青霉素、头孢类抗生素、红霉素、四环素等的抗菌活性,不宜联合用药;也因影响常用哮喘药茶碱的体内代谢过程而不宜与茶碱合用。福多司坦是一种新型的祛痰药,为新一代黏痰溶解药物,属于半胱氨酸衍生物。它于2001年12月17日首次在日本上市,由SSP公司、三菱Welfide公司生产。福多司坦的适应症几乎涵盖包括支气管炎在内的所有呼吸系统疾病的痰多难咳症状,因此它的目标病人广泛,潜在市场开阔。而福多司坦因其临床有效率大大优于同类药,与茶碱无相互作用可以合并用于呼吸系统疾病,副作用的发生率(8.4%)低于同类药,对胃肠的刺激性减轻等独特优点,可望成为同类药品的替代产品。半胱氨酸衍生物药物,新型黏痰溶解类祛痰药,四重祛痰作用;作用机制新颖,临床有效率高达72.7%,大大优于同类药。目标病人广泛,涵盖包括支气管炎在内的各种呼吸道炎症的痰多难咳症状;副作用远低于同类药,胃肠的刺激性轻微;可与抗生素类或茶碱类抗哮喘药物合并用于呼吸系统疾病。福多司坦的合成原料易于购得,生产成本低,附加值高。是祛痰药市场的更新换代产品,具有良好的市场前景
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具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于有机光电材料技术领域,具体涉及一类具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和在化学/生物传感以及细胞标记、成像领域中的应用。该类配合物材料由环金属配体、金属中心和吡啶羧酸衍生物配体组成,结构通式如下。该材料合成步骤简单、条件温和,通过配合物中2,4-二硝基苯磺酰氯基团与半胱氨酸和高半胱氨酸的巯基发生反应生成羟基,导致铱配合物的磷光发射从无到有,实现了开启式半胱氨酸和高半胱氨酸磷光探针,在细胞成像领域具有良好的应用前景。
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具巯基改性水凝胶及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种具巯基改性水凝胶的制备方法,包括如下步骤(1)1)将L‑半胱氨酸、丙烯酸羟乙酯和水按比例混合均匀;2)混合溶液经过10~30min超声处理;3)向混合溶液中通入惰性气体进行保护;4)在‑63℃~‑95℃,辐射剂量为1×104~1×108Gy条件下,采用高能射线γ射线或电子束辐照聚合水凝胶;(2)1)将制备好的具巯基水凝胶烘干至恒重;2)称取具巯基水凝胶并置于容器内,将其加入N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,使具巯基水凝胶浸没在N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,充分搅拌,对具巯基水凝胶进行改性处理,制备得到具巯基改性水凝胶。本发明对重金属的吸附以巯基为主,可有效吸附重金属离子。
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吸入用乙酰半胱氨酸溶液(化学药品注册分类 4)
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
适应症浓稠粘液分泌物过多的呼吸道疾病项目简介乙酰半胱氨酸是粘液的溶解剂,可对黏液进行溶解,且对细菌的增生进行 抑制,促进机体纤毛运动,使炎性情况降低。分子中所含硫基(-SH)能使痰中 糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰的粘滞性,并使之液化而易咳 出。还能使脓性痰中的 DNA 纤维断裂,故不仅能溶解白色粘痰而且也能溶解脓 性痰,可使患者痰液稀薄易于咳出,避免了因痰液粘稠不易咳出滞留于呼吸道 造成反复感染。且用药之后不会对黏膜造成较大的刺激, 所以常用于治疗浓稠 粘液分泌物过多的呼吸道疾病如:急性支气管炎、慢性支气管炎及其病情恶化 者、肺 气肿、粘稠物阻塞症以及支气管扩张症。吸入用乙酰半胱氨酸溶液自 20 世纪 70 年代就已在美国、加拿大以及欧洲等国家和地区上市,商品名有 Mucomyst、Airbron、Fluimucil 等。其中意大利赞帮集团生产的 Fluimucil(富 露施)已经在中国大陆完成了临床试验并获得进口注册证。市场及经济效益预测我国呼吸疾病负担重,病死率高,雾化吸入疗法是呼吸系统相关疾病最重 要的治疗手段,雾化吸入乙酰半胱氨酸是功效最全面的祛痰剂,且有研究数据 表明其效果优于一般祛痰药且便于联合用药,能溶解痰液、调节粘液分泌、促 进纤毛运动、增加肺泡表面活性物质, 且是唯一能协同抗菌、抗氧化, 清除氧 自由基的祛痰药,在临床上逐渐受到关注,未来必定具有相当可观的市场份额, 预计未来在市场中仍将保持快速增长。
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D-半胱氨酸酶法转化制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于医药生物技术领域的D-半胱氨酸酶法转化制备方法。该制备方法采用DL-半胱氨酸作为原料,将具有高活力L-色氨酸酶的基因工程菌与含有DL-半胱氨酸的混合氨基酸或DL-半胱氨酸盐酸盐的转化液混合,30~45℃下进行酶促反应,然后用等电点结晶法或等电点结晶与离子交换树脂相结合的方法分离转化产物,得到高纯度D-半胱氨酸和L-色氨酸。该方法实现了D-半胱氨酸和L-色氨酸的同时生产,具有原料价格低廉,操作简便,转化时间短,生产成本低优点。
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一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法和一种胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒及其构建方法和应用。本发明提供的胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒包括胱氨酸转运系统底物结合蛋白基因fliY序列和一段合适的载体片段;这种方法的原理在于:通过在合适时间添加诱导剂使fliY表达而提高半胱氨酸利用率;最终发酵产物中谷胱甘肽的合成量显著高于原始菌株,提高了原料利用率,可为进一步研究生物法合成谷胱甘肽建立一个基础模型。除此之外,该方法及思路可以用于其他因原料利用率低限制产量提高的目的产物,为生产有价值的产品提供了新的思路。
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用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一种用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用,其中电化学DNA传感器包括在三电极体系中用作工作电极的玻碳电极,玻碳电极反应端表面修饰有包括自掺杂聚苯胺纳米纤维、有序介孔碳和金纳米粒的组成的复合膜,复合膜表面自组装有DNA捕获探针,DNA捕获探针的核苷酸序列为SEQ ID NO.1的DNA序列。其制备方法,包括修饰自掺杂聚苯胺纳米纤维和有序介孔碳、电沉积金纳米粒子、组装DNA捕获探针等步骤。本发明的用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器,能够检测两种目标物质、稳定性高、使用寿命长、抗干扰能力强、检测范围宽、检测极限低,可用于检测汞离子或半胱氨酸。
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生物催化生产半胱氨酸
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
L-半胱氨酸(L-CySH)是组成蛋白质的20多种氨基酸中唯一具有还原性基团巯基的氨基酸,为谷胱甘肽的组成成分之一。由于其分子中含有活性的巯基,具有许多重要的生理功能: 可以增强肝功能,用于治疗肝炎、肝硬化与肝昏迷等症状;可以作为解毒剂,解除苯、萘等有毒芳香物质及药物中毒;可用于治疗因原子能辐射、X射线以及其它短光波所引起的放射性障碍和各种白血球减少症;有抗过敏与消除过敏症的作用;可用于蛋白质氨基酸制剂,解毒镇痛剂、疲劳恢复剂、溃疡治疗剂,L-半胱氨酸还是特效的化痰剂;可促进毛发生长和防止食品氧化等。因此L-半胱氨酸已经广泛应用于医药、食品、化妆品以及饲料工业。此外由L-半胱氨酸可以得到多种衍生物,有镇痛、消炎、退烧、止痛以及抑制细菌和肿瘤生长的作用,目前也在得到不断的开发和应用。国内目前L-半胱氨酸的生产主要依靠人或动物的毛发经酸水解或碱水解提取L-半胱氨酸后,再经过电解还原制得L-半胱氨酸。该方法收率低,能耗高,水解过程产生大量刺激性气体,废酸处理困难,对环境污染严重。随着L-半胱氨酸生产技术的发展,微生物转化法制生产L-半胱氨酸逐渐取代了毛发水解制备L-半胱氨酸。微生物转化法制备工艺以其反应条件温和、专一性强、对环境友好等优点而日益受到重视。本课题组利用自行筛选的高效菌株,通过高密度培养获得大量菌体,可以将底物D,L-2-氨基-Δ2-噻唑啉-4-羧酸(D,L-ATC) 转化为L-半胱氨酸,浓度为5.8g /L,转化率92%,半胱氨酸得率78%。 应用前景: 2007年上半年,我国仅食品级胱氨酸出口均价已超过每公斤100元,国内经销商的报价为每公斤107元,而符合美国药典或欧洲药典标准的药用级胱氨酸出口价更高达每公斤320元人民币。我国胱氨酸生产企业至少有60~80家,其中绝大多数为年产30吨以下的小型企业,其原料多为当地屠宰场加工生猪后剩下的猪毛等,只有少数企业利用人发渣生产胱氨酸原料药。据有关部门估计,近年来国际市场对胱氨酸和半胱氨酸原料药的需求量已超过12000吨(包括饲料级胱氨酸),而我国出口量始终保持在3000~4000吨。
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新型抗疟药—青蒿素衍生物的研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
技术投资分析:有关病理学研究结果表明,半胱氨酸蛋白酶抑制剂能够特异性地作用于疟原虫生命周期中的血红细胞降解的第一步,使疟原虫因缺少食物氨基酸而死亡。显然半胱氨酸蛋白酶抑制剂作用机理与氯喹等传统的抗疟药不同,因此选择半胱氨酸蛋白酶作为抗疟药研究的靶点,有望克服抗疟药的耐药性问题。本项目研究拟将现有的半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的有效结构与青蒿酮的结构拼合起来,即以青蒿酮缩氨基硫脲及青蒿酮腙为先导结构,采用计算机辅助药物设计与药物化学相关知识相结合的方法,通过对其构效关系、抗疟活性的研究发现抗疟活性更好的化合物,为研发具有新的作用机制和自主知识产权的一类抗疟药提供研究基础。项目预期目标:1.项目的研究工作可为寻找具有新的作用机制的抗疟药物开辟新的研究领域。2.化合物的结构及其抗疟活性可申请发明专利,并可申请国家新药基金的进一步资助,并为进一步开发成具有自主知识产权的抗疟一类新药提供科学依据。3.目标化合物的化学结构及其抗疟活性可申请发明专利并有望进一步开发成具有自主知识产权的抗疟新药。4.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。5.研究中的部分化合物可与国外相关单位合作,共同研究它们对其它其他半胱氨酸蛋白酶的抑制活性,从而拓宽化合物研究领域,发现具有其它生物活性的新化合物。6.项目研究中应用的该类化合物的合成方法,合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。技术的应用领域前景分析:青蒿素及其衍生物的抗疟作用已得到世界公认,如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等已在临床上得到广泛应用。然而青蒿素衍生物的结构相对复杂、其结构不稳定,使得反应条件苛刻、合成成本较高,不利于其推广。效益分析:青蒿酮是青蒿挥发油中的主要成分,青蒿酮结构相对较简单,人工合成法较易获得。具有关资料报道,青蒿酮的药效比此前的抗疟药高20~30倍,并有很好的耐药性,且该药起效快。厂房条件建议:无备注:转让方式:联合进行该项目的开发性研究。
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重组葡激酶二聚体的制备及聚乙二醇定点修饰
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种C-末端引入半胱氨酸的葡激酶突变体。 与野生型葡激酶相比,该葡激酶突变体在C-末端多了3个氨基酸,即甘氨酸-甘氨酸-半胱氨酸(-Gly-Gly-Cys)。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体的制备方法。葡激酶的二聚体化是通过同型双功能连接剂1,4-二马来酰亚胺丁烷的2个马来酰亚胺基团与葡激酶的C-末端的半胱氨酸形成稳定的共价键。本发明还公开了该葡激酶突变体二聚体实现N-末端聚乙二醇定点修饰的制备方法。在特定条件下,甲氧基聚乙二醇丙醛与葡激酶二聚体分子中的1个N-末端通过共价键连接。葡激酶二聚体的聚乙二醇修饰产物在生物活性方面要比葡激酶单体的修饰产物要高。
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福多司坦原料及胶囊
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
福多司坦原料及胶囊(济南维瑞特 技术转让)【适 应 症】祛痰【用法用量】一般成年人400mg/次,3次/日,餐后服药。【规格】200mg【市场及效益分析】支气管炎是一种常见病、多发病,在世界范内其发病率与死亡率都较高,并有增加的趋势。据统计我国50岁以上中老年人的支气管炎发病率为15%~30%左右,目前我国已进入老龄化社会,因此祛痰药的应用呈上升态势。临床上祛痰药常和平喘药、抗菌药合用,目前上市的具有祛痰作用的化学药品如溴己新、乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等,均具有不同程度的粘痰调节作用。但其药理或临床上存在一些缺陷:如口服后会产生胃肠道局部损伤,副作用较大;会减弱青霉素、头孢类抗生素、红霉素、四环素等的抗菌活性,不宜联合用药;也因影响常用哮喘药茶碱的体内代谢过程而不宜与茶碱合用。福多司坦是一种新型的祛痰药,为新一代黏痰溶解药物,属于半胱氨酸衍生物。它于2001年12月17日首次在日本上市,由SSP公司、三菱Welfide公司生产。福多司坦的适应症几乎涵盖包括支气管炎在内的所有呼吸系统疾病的痰多难咳症状,因此它的目标病人广泛,潜在市场开阔。而福多司坦因其临床有效率大大优于同类药,与茶碱无相互作用可以合并用于呼吸系统疾病,副作用的发生率(8.4%)低于同类药,对胃肠的刺激性减轻等独特优点,可望成为同类药品的替代产品。半胱氨酸衍生物药物,新型黏痰溶解类祛痰药,四重祛痰作用;作用机制新颖,临床有效率高达72.7%,大大优于同类药。目标病人广泛,涵盖包括支气管炎在内的各种呼吸道炎症的痰多难咳症状;副作用远低于同类药,胃肠的刺激性轻微;可与抗生素类或茶碱类抗哮喘药物合并用于呼吸系统疾病。福多司坦的合成原料易于购得,生产成本低,附加值高。是祛痰药市场的更新换代产品,具有良好的市场前景
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具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于有机光电材料技术领域,具体涉及一类具有开启式磷光发射的铱配合物及其制备方法和在化学/生物传感以及细胞标记、成像领域中的应用。该类配合物材料由环金属配体、金属中心和吡啶羧酸衍生物配体组成,结构通式如下。该材料合成步骤简单、条件温和,通过配合物中2,4-二硝基苯磺酰氯基团与半胱氨酸和高半胱氨酸的巯基发生反应生成羟基,导致铱配合物的磷光发射从无到有,实现了开启式半胱氨酸和高半胱氨酸磷光探针,在细胞成像领域具有良好的应用前景。
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具巯基改性水凝胶及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种具巯基改性水凝胶的制备方法,包括如下步骤(1)1)将L‑半胱氨酸、丙烯酸羟乙酯和水按比例混合均匀;2)混合溶液经过10~30min超声处理;3)向混合溶液中通入惰性气体进行保护;4)在‑63℃~‑95℃,辐射剂量为1×104~1×108Gy条件下,采用高能射线γ射线或电子束辐照聚合水凝胶;(2)1)将制备好的具巯基水凝胶烘干至恒重;2)称取具巯基水凝胶并置于容器内,将其加入N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,使具巯基水凝胶浸没在N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸溶液中,充分搅拌,对具巯基水凝胶进行改性处理,制备得到具巯基改性水凝胶。本发明对重金属的吸附以巯基为主,可有效吸附重金属离子。
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吸入用乙酰半胱氨酸溶液(化学药品注册分类 4)
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
适应症浓稠粘液分泌物过多的呼吸道疾病项目简介乙酰半胱氨酸是粘液的溶解剂,可对黏液进行溶解,且对细菌的增生进行 抑制,促进机体纤毛运动,使炎性情况降低。分子中所含硫基(-SH)能使痰中 糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰的粘滞性,并使之液化而易咳 出。还能使脓性痰中的 DNA 纤维断裂,故不仅能溶解白色粘痰而且也能溶解脓 性痰,可使患者痰液稀薄易于咳出,避免了因痰液粘稠不易咳出滞留于呼吸道 造成反复感染。且用药之后不会对黏膜造成较大的刺激, 所以常用于治疗浓稠 粘液分泌物过多的呼吸道疾病如:急性支气管炎、慢性支气管炎及其病情恶化 者、肺 气肿、粘稠物阻塞症以及支气管扩张症。吸入用乙酰半胱氨酸溶液自 20 世纪 70 年代就已在美国、加拿大以及欧洲等国家和地区上市,商品名有 Mucomyst、Airbron、Fluimucil 等。其中意大利赞帮集团生产的 Fluimucil(富 露施)已经在中国大陆完成了临床试验并获得进口注册证。市场及经济效益预测我国呼吸疾病负担重,病死率高,雾化吸入疗法是呼吸系统相关疾病最重 要的治疗手段,雾化吸入乙酰半胱氨酸是功效最全面的祛痰剂,且有研究数据 表明其效果优于一般祛痰药且便于联合用药,能溶解痰液、调节粘液分泌、促 进纤毛运动、增加肺泡表面活性物质, 且是唯一能协同抗菌、抗氧化, 清除氧 自由基的祛痰药,在临床上逐渐受到关注,未来必定具有相当可观的市场份额, 预计未来在市场中仍将保持快速增长。
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D-半胱氨酸酶法转化制备方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明属于医药生物技术领域的D-半胱氨酸酶法转化制备方法。该制备方法采用DL-半胱氨酸作为原料,将具有高活力L-色氨酸酶的基因工程菌与含有DL-半胱氨酸的混合氨基酸或DL-半胱氨酸盐酸盐的转化液混合,30~45℃下进行酶促反应,然后用等电点结晶法或等电点结晶与离子交换树脂相结合的方法分离转化产物,得到高纯度D-半胱氨酸和L-色氨酸。该方法实现了D-半胱氨酸和L-色氨酸的同时生产,具有原料价格低廉,操作简便,转化时间短,生产成本低优点。
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一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明提供了一种提高半胱氨酸利用率生物合成谷胱甘肽的方法和一种胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒及其构建方法和应用。本发明提供的胱氨酸转运系统底物结合蛋白重组质粒包括胱氨酸转运系统底物结合蛋白基因fliY序列和一段合适的载体片段;这种方法的原理在于:通过在合适时间添加诱导剂使fliY表达而提高半胱氨酸利用率;最终发酵产物中谷胱甘肽的合成量显著高于原始菌株,提高了原料利用率,可为进一步研究生物法合成谷胱甘肽建立一个基础模型。除此之外,该方法及思路可以用于其他因原料利用率低限制产量提高的目的产物,为生产有价值的产品提供了新的思路。
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用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
摘要:本发明公开了一种用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器及其制备方法和应用,其中电化学DNA传感器包括在三电极体系中用作工作电极的玻碳电极,玻碳电极反应端表面修饰有包括自掺杂聚苯胺纳米纤维、有序介孔碳和金纳米粒的组成的复合膜,复合膜表面自组装有DNA捕获探针,DNA捕获探针的核苷酸序列为SEQ ID NO.1的DNA序列。其制备方法,包括修饰自掺杂聚苯胺纳米纤维和有序介孔碳、电沉积金纳米粒子、组装DNA捕获探针等步骤。本发明的用于检测汞离子或半胱氨酸的电化学DNA传感器,能够检测两种目标物质、稳定性高、使用寿命长、抗干扰能力强、检测范围宽、检测极限低,可用于检测汞离子或半胱氨酸。
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生物催化生产半胱氨酸
成熟度:通过小试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
L-半胱氨酸(L-CySH)是组成蛋白质的20多种氨基酸中唯一具有还原性基团巯基的氨基酸,为谷胱甘肽的组成成分之一。由于其分子中含有活性的巯基,具有许多重要的生理功能: 可以增强肝功能,用于治疗肝炎、肝硬化与肝昏迷等症状;可以作为解毒剂,解除苯、萘等有毒芳香物质及药物中毒;可用于治疗因原子能辐射、X射线以及其它短光波所引起的放射性障碍和各种白血球减少症;有抗过敏与消除过敏症的作用;可用于蛋白质氨基酸制剂,解毒镇痛剂、疲劳恢复剂、溃疡治疗剂,L-半胱氨酸还是特效的化痰剂;可促进毛发生长和防止食品氧化等。因此L-半胱氨酸已经广泛应用于医药、食品、化妆品以及饲料工业。此外由L-半胱氨酸可以得到多种衍生物,有镇痛、消炎、退烧、止痛以及抑制细菌和肿瘤生长的作用,目前也在得到不断的开发和应用。国内目前L-半胱氨酸的生产主要依靠人或动物的毛发经酸水解或碱水解提取L-半胱氨酸后,再经过电解还原制得L-半胱氨酸。该方法收率低,能耗高,水解过程产生大量刺激性气体,废酸处理困难,对环境污染严重。随着L-半胱氨酸生产技术的发展,微生物转化法制生产L-半胱氨酸逐渐取代了毛发水解制备L-半胱氨酸。微生物转化法制备工艺以其反应条件温和、专一性强、对环境友好等优点而日益受到重视。本课题组利用自行筛选的高效菌株,通过高密度培养获得大量菌体,可以将底物D,L-2-氨基-Δ2-噻唑啉-4-羧酸(D,L-ATC) 转化为L-半胱氨酸,浓度为5.8g /L,转化率92%,半胱氨酸得率78%。 应用前景: 2007年上半年,我国仅食品级胱氨酸出口均价已超过每公斤100元,国内经销商的报价为每公斤107元,而符合美国药典或欧洲药典标准的药用级胱氨酸出口价更高达每公斤320元人民币。我国胱氨酸生产企业至少有60~80家,其中绝大多数为年产30吨以下的小型企业,其原料多为当地屠宰场加工生猪后剩下的猪毛等,只有少数企业利用人发渣生产胱氨酸原料药。据有关部门估计,近年来国际市场对胱氨酸和半胱氨酸原料药的需求量已超过12000吨(包括饲料级胱氨酸),而我国出口量始终保持在3000~4000吨。

