找到46项技术成果数据。
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枸橼酸托法替布原料及片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【药品名称】枸橼酸托法替布（tofacitinib citrate） 【商品名】Xeljanz 【原研厂商】辉瑞 【CAS号】477600-75-2 【分子式】C16H20N6O·C6H8O7 【注册分类】化药3类 【剂型及规格】片剂，5mg 【适应症】用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的中至重度类风湿关节炎(RA)患者 【用法用量】可餐后或空腹口服。可单用或与甲氨喋林/其他非生物类病情改善型抗风湿药物（DMARDs）合用。推荐剂量为5 mg，一天两次。 【国内外获批信息】 国内有3家在审评，18家已拿到临床批件。 二、项目特点 1. 独特的作用靶点：托法替布是辉瑞公司研发的一种新型口服JAK 通路抑制剂。与当前多数其他RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同，托法替布以细胞内信号转导通路为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替布对JAK3的抑制强度是对JAK1及JAK2的5~100倍。在有效治疗剂量下，托法替布对JAK1部分抑制，对JAK2无明显抑制作用。 2.一项3442例RA患者参与的Ⅱ/Ⅲ期临床研究中发现，与安慰剂比较，托法替布能稳定改善RA患者的症状体征、功能以及RA改善标准20%（ACR20）缓解率和健康状况问卷——致残指数（HAQ-DI）改善率。 3．托法替布在不同年龄、性别、体重、体质指数、种族、地理位置、疾病持续时间、血清学特点、疾病活动度及不同既往治疗患者中均有稳定疗效。 4.一项Ⅲ期随机对照临床研究发现，对于活动期及对甲氨蝶呤（MTX）反应不佳的RA患者，给予单纯托法替布治疗或与MTX联用均可显著改善患者关节功能和生活质量，且与阿达木单抗（ADA）治疗的疗效相似；此外，托法替布与MTX联用还可延缓RA患者的关节影像学进展。5.各项临床试验显示，其对于甲氨蝶呤治疗不充分或不耐受的中到重度RA患者，具有良好的疗效，为中、重度RA患者提供了新的选择！ 三、市场分析 类风湿关节炎在任何年龄均可发病，多发于30-60岁，45岁左右最常见，随年龄增长发病率日益增高，女性患者明显高于男性。我国发病率在0.32%-0.36%，全球发病率在0.5%-1.0%。我国患类风湿关节炎的患者已超过400万。，75%的类风湿关节炎(RA)患者在发病两年内即可出现骨破坏，高达80%的患者在患病20年后出现残疾，危害巨大。 四、知识产权情况 化合物专利2020年到期，枸橼酸盐的制备方法专利及晶型专利到2022年11月到期。 五、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 六、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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NMDAR正向变构调书剂及抗抑郁药物研发
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本项自开发的是一种全新机制的药物,有可能解决目前抗抑郁临床用药的痛点,比如本项目研究的是一类新型的NMDAR正向变构调节剂,而以变构调节为主的治疗药物,可以克服该靶点其他调节剂所带来的成瘾性以及精神分裂症样副作用,更具安全性;另外本项目开发的这类化合物是一类具有N-苯基芳基-2-甲酰胺骨架的小分子化合物,容易开发成口服药物,增加患者的依从性; NMDAR变构激活机制可能与抗抑郁药的快速起效有关,本项目有可能为众多的抗抑郁药抵抗的患者带来一种全新的快速抗抑郁治疗手段。
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TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明提供TRPC5的一种新用途，即：TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用，所述药物为TRPC5抑制剂，包括TRPC5的药理学拮抗剂2-APB、TRPC5的阻断型抗体T5E3、TRPC5的显性抑制质粒pCDNA6-TRPC5-DN和Lenti-TRPC5-DN、TRPC5的SiRNAsiC5，所述肿瘤多药耐药是由P-gp介导产生。本发明的重要之处是发现了TRPC5与介导肿瘤产生多药耐药的P-gp蛋白表达密切相关，以及TRPC5抑制剂对体外和体内肿瘤细胞的多药耐药具有明显的逆转作用，因此，本发明为抗肿瘤多药耐药新药的设计提供了新的靶点，为肿瘤多药耐药的逆转提供了新的思路。
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治疗性乙肝疫苗的探索
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介我国有9000万的慢性乙肝病人，但目前仍缺乏有效的治愈手段。该疫苗预期可将现有乙肝治愈率从5%提高到25%，有望成为显著提高乙肝临床治愈率的创新药物。二、前期研究基础团队筛选到一株独特的乙肝单抗并由此发现了能持久抑制病毒并促进免疫耐受逆转的关键靶点（Gut 2016; 65:658-671），法国学者发表评论称“基于识别这一独特表位的抗体的免疫治疗，代表了慢乙肝治疗的一条充满希望的通衢大道”（Gut 2016; 65:546-7）。该靶点目前已申请了中国、美国、欧洲、日本、巴西、澳大利亚、韩国、香港等11个国家/地区的发明专利并已获得美国和澳大利亚授权。基于该抗体识别的表位，通过抗体反向疫苗手段，为治疗性乙肝疫苗的研发奠定了基础。三、应用技术成果1、对疫苗载体进行筛选中获得了具有免疫增强作用的创新性的VLP样表位展示载体，相关技术已经申请发明专利。相关专利申请号分别为：PCT/CN2016/096481, 201710085194.32、基于该原创靶点研发的具有完全自主知识产权的乙肝治疗性疫苗已在国内申请临床并获得受理（受理号CXSL1700177闽）。四、合作企业厦门万泰沧海生物技术有限公司成立于2005 年3 月，是北京万泰生物药业股份有限公司在厦门设立的全资子公司。公司现专注于创新疫苗与诊断试剂开发、生产、销售。与厦门大学开展了超过20年的长期稳定合作，合作研制的重组戊型肝炎疫苗国家一类创新药物于2012年在国内上市，宫颈癌疫苗即将进行产业化，具有很强的科研转化实力。
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抗肿瘤靶点新药K-80003开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性，但K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。 二、技术成熟度当前，围绕K-80003（TX803）与tRXR抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌细胞》（Cancer Cell，2010）、《癌基因》（Oncogene，2011）、《致癌作用》（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验，从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。三、应用范围抗肿瘤药物，用于肿瘤治疗。四、投产条件和预期经济效益具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期，市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。五、合作方式联合开发，具体合作方式可商议。
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抗肥胖药物开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介肥胖症是一种危害人类健康的慢性疾病，被世界卫生组织列为威胁人类健康的十大疾病之一。目前肥胖的全球流行趋势, 使它成为当今世界所面临的严峻的公共健康问题。通过对各种细胞因子生理功能、作用机制的不断深入了解，人们逐渐认识到肥胖不仅是脂肪组织的过度聚积，同时也是一种低水平的慢性炎症状态。因此，肥胖常伴随着胰岛素抵抗、2型糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化及退行性疾病(如痴呆)、呼吸道疾病、多种癌症等由慢性炎症引起的一系列健康问题。课题组发现孤儿核受体Nur77可以在线粒体上与TRAF2相互作用，促进线粒体自噬的发生，从而达到抑制肥胖诱发的慢性炎症。课题组设计合成了大量靶向Nur77的化合物，从中优选出XS0503。已有的研究结果显示，该化合物能够显著抑制肥胖，作用机制新颖，安全性好。 二、技术成熟度项目组筛选以核受体Nur77为靶点筛选海洋天然产物库，在一个来源于冷水海洋天然产物的库中（Cold-water marine natural products），发现了来自深海真菌（Emericella.sp）中的几个萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力，在一个来源于海藻的天然产物库（Seaweed metabolite database (SWMD): A database of natural compounds from marine algae.）也发现一部分结构主要为三萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力。接下来，通过报告基因、表面等离子共振（SPR）、等温热滴定（ITC）等技术进一步筛选，以五环三萜化合物F502为起始物，优化合成，得到特异性靶向Nur77的 海洋来源化合物XS0503。前期研究显示该化合物具有诱导自噬和抑制高脂诱导小鼠肥胖的作用。三、应用范围肥胖症治疗、减肥药四、投产条件和预期经济效益五、合作方式技术转让或联合开发，具体合作方式可商议。
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生物医药-一预防用呼吸道病毒侵染阻断剂项目
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果简介以抑制呼吸道单链RNA病毒的AW机制为靶点，根据冠状病毒，流感病毒，鼻病毒等呼吸道传播病毒的已知感染机制，设计筛选可以与其表面配体蛋白的活性合位点紧密结合的小分子物质，中和该结合位点，作为竞争性入胞抑制剂抵抗病毒的入侵，并研发合适的制剂形式，在流行期间给易感人群实施气道保护。成果水平及技术优势转化中心已缢成多种以唾液酸为基础，模拟呼吸道上皮细胞的流感和某些冠状病毒（如MERS）的配体锄，可以通过该合成方案合成大量唾衍生寡精或糖肽，从中筛选阻断病毒入胞的抑制剂。并复配其他具有抑菌制毒的，不引起过敏和刺激的成分.目前报道的多种抗病毒药物，包括中药的提纯制剂，复配乙酰半胱氨酸等保护剂和抗氧咧等，都是可以很快进入临床试验的联合雾化制剂,技术优势：高密度阳离子多糖是需要联合申并申请推入，市场券门槛很高。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发 1。 本项目为高效SGLT-2靶点新结构候选药物分子，具备发明专利。 2。 希望与企业合作开发，共同进行药物临床前安全评价，获得临床批件等成功共享。
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枸橼酸托法替布原料及片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【药品名称】枸橼酸托法替布（tofacitinib citrate） 【商品名】Xeljanz 【原研厂商】辉瑞 【CAS号】477600-75-2 【分子式】C16H20N6O·C6H8O7 【注册分类】化药3类 【剂型及规格】片剂，5mg 【适应症】用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的中至重度类风湿关节炎(RA)患者 【用法用量】可餐后或空腹口服。可单用或与甲氨喋林/其他非生物类病情改善型抗风湿药物（DMARDs）合用。推荐剂量为5 mg，一天两次。 【国内外获批信息】 国内有3家在审评，18家已拿到临床批件。 二、项目特点 1. 独特的作用靶点：托法替布是辉瑞公司研发的一种新型口服JAK 通路抑制剂。与当前多数其他RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同，托法替布以细胞内信号转导通路为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替布对JAK3的抑制强度是对JAK1及JAK2的5~100倍。在有效治疗剂量下，托法替布对JAK1部分抑制，对JAK2无明显抑制作用。 2.一项3442例RA患者参与的Ⅱ/Ⅲ期临床研究中发现，与安慰剂比较，托法替布能稳定改善RA患者的症状体征、功能以及RA改善标准20%（ACR20）缓解率和健康状况问卷——致残指数（HAQ-DI）改善率。 3．托法替布在不同年龄、性别、体重、体质指数、种族、地理位置、疾病持续时间、血清学特点、疾病活动度及不同既往治疗患者中均有稳定疗效。 4.一项Ⅲ期随机对照临床研究发现，对于活动期及对甲氨蝶呤（MTX）反应不佳的RA患者，给予单纯托法替布治疗或与MTX联用均可显著改善患者关节功能和生活质量，且与阿达木单抗（ADA）治疗的疗效相似；此外，托法替布与MTX联用还可延缓RA患者的关节影像学进展。5.各项临床试验显示，其对于甲氨蝶呤治疗不充分或不耐受的中到重度RA患者，具有良好的疗效，为中、重度RA患者提供了新的选择！ 三、市场分析 类风湿关节炎在任何年龄均可发病，多发于30-60岁，45岁左右最常见，随年龄增长发病率日益增高，女性患者明显高于男性。我国发病率在0.32%-0.36%，全球发病率在0.5%-1.0%。我国患类风湿关节炎的患者已超过400万。，75%的类风湿关节炎(RA)患者在发病两年内即可出现骨破坏，高达80%的患者在患病20年后出现残疾，危害巨大。 四、知识产权情况 化合物专利2020年到期，枸橼酸盐的制备方法专利及晶型专利到2022年11月到期。 五、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 六、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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NMDAR正向变构调书剂及抗抑郁药物研发
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本项自开发的是一种全新机制的药物,有可能解决目前抗抑郁临床用药的痛点,比如本项目研究的是一类新型的NMDAR正向变构调节剂,而以变构调节为主的治疗药物,可以克服该靶点其他调节剂所带来的成瘾性以及精神分裂症样副作用,更具安全性;另外本项目开发的这类化合物是一类具有N-苯基芳基-2-甲酰胺骨架的小分子化合物,容易开发成口服药物,增加患者的依从性; NMDAR变构激活机制可能与抗抑郁药的快速起效有关,本项目有可能为众多的抗抑郁药抵抗的患者带来一种全新的快速抗抑郁治疗手段。
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TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明提供TRPC5的一种新用途，即：TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用，所述药物为TRPC5抑制剂，包括TRPC5的药理学拮抗剂2-APB、TRPC5的阻断型抗体T5E3、TRPC5的显性抑制质粒pCDNA6-TRPC5-DN和Lenti-TRPC5-DN、TRPC5的SiRNAsiC5，所述肿瘤多药耐药是由P-gp介导产生。本发明的重要之处是发现了TRPC5与介导肿瘤产生多药耐药的P-gp蛋白表达密切相关，以及TRPC5抑制剂对体外和体内肿瘤细胞的多药耐药具有明显的逆转作用，因此，本发明为抗肿瘤多药耐药新药的设计提供了新的靶点，为肿瘤多药耐药的逆转提供了新的思路。
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治疗性乙肝疫苗的探索
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介我国有9000万的慢性乙肝病人，但目前仍缺乏有效的治愈手段。该疫苗预期可将现有乙肝治愈率从5%提高到25%，有望成为显著提高乙肝临床治愈率的创新药物。二、前期研究基础团队筛选到一株独特的乙肝单抗并由此发现了能持久抑制病毒并促进免疫耐受逆转的关键靶点（Gut 2016; 65:658-671），法国学者发表评论称“基于识别这一独特表位的抗体的免疫治疗，代表了慢乙肝治疗的一条充满希望的通衢大道”（Gut 2016; 65:546-7）。该靶点目前已申请了中国、美国、欧洲、日本、巴西、澳大利亚、韩国、香港等11个国家/地区的发明专利并已获得美国和澳大利亚授权。基于该抗体识别的表位，通过抗体反向疫苗手段，为治疗性乙肝疫苗的研发奠定了基础。三、应用技术成果1、对疫苗载体进行筛选中获得了具有免疫增强作用的创新性的VLP样表位展示载体，相关技术已经申请发明专利。相关专利申请号分别为：PCT/CN2016/096481, 201710085194.32、基于该原创靶点研发的具有完全自主知识产权的乙肝治疗性疫苗已在国内申请临床并获得受理（受理号CXSL1700177闽）。四、合作企业厦门万泰沧海生物技术有限公司成立于2005 年3 月，是北京万泰生物药业股份有限公司在厦门设立的全资子公司。公司现专注于创新疫苗与诊断试剂开发、生产、销售。与厦门大学开展了超过20年的长期稳定合作，合作研制的重组戊型肝炎疫苗国家一类创新药物于2012年在国内上市，宫颈癌疫苗即将进行产业化，具有很强的科研转化实力。
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抗肿瘤靶点新药K-80003开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性，但K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。 二、技术成熟度当前，围绕K-80003（TX803）与tRXR抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌细胞》（Cancer Cell，2010）、《癌基因》（Oncogene，2011）、《致癌作用》（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验，从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。三、应用范围抗肿瘤药物，用于肿瘤治疗。四、投产条件和预期经济效益具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期，市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。五、合作方式联合开发，具体合作方式可商议。
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抗肥胖药物开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介肥胖症是一种危害人类健康的慢性疾病，被世界卫生组织列为威胁人类健康的十大疾病之一。目前肥胖的全球流行趋势, 使它成为当今世界所面临的严峻的公共健康问题。通过对各种细胞因子生理功能、作用机制的不断深入了解，人们逐渐认识到肥胖不仅是脂肪组织的过度聚积，同时也是一种低水平的慢性炎症状态。因此，肥胖常伴随着胰岛素抵抗、2型糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化及退行性疾病(如痴呆)、呼吸道疾病、多种癌症等由慢性炎症引起的一系列健康问题。课题组发现孤儿核受体Nur77可以在线粒体上与TRAF2相互作用，促进线粒体自噬的发生，从而达到抑制肥胖诱发的慢性炎症。课题组设计合成了大量靶向Nur77的化合物，从中优选出XS0503。已有的研究结果显示，该化合物能够显著抑制肥胖，作用机制新颖，安全性好。 二、技术成熟度项目组筛选以核受体Nur77为靶点筛选海洋天然产物库，在一个来源于冷水海洋天然产物的库中（Cold-water marine natural products），发现了来自深海真菌（Emericella.sp）中的几个萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力，在一个来源于海藻的天然产物库（Seaweed metabolite database (SWMD): A database of natural compounds from marine algae.）也发现一部分结构主要为三萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力。接下来，通过报告基因、表面等离子共振（SPR）、等温热滴定（ITC）等技术进一步筛选，以五环三萜化合物F502为起始物，优化合成，得到特异性靶向Nur77的 海洋来源化合物XS0503。前期研究显示该化合物具有诱导自噬和抑制高脂诱导小鼠肥胖的作用。三、应用范围肥胖症治疗、减肥药四、投产条件和预期经济效益五、合作方式技术转让或联合开发，具体合作方式可商议。
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生物医药-一预防用呼吸道病毒侵染阻断剂项目
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应用行业：制造业
技术简介
成果简介以抑制呼吸道单链RNA病毒的AW机制为靶点，根据冠状病毒，流感病毒，鼻病毒等呼吸道传播病毒的已知感染机制，设计筛选可以与其表面配体蛋白的活性合位点紧密结合的小分子物质，中和该结合位点，作为竞争性入胞抑制剂抵抗病毒的入侵，并研发合适的制剂形式，在流行期间给易感人群实施气道保护。成果水平及技术优势转化中心已缢成多种以唾液酸为基础，模拟呼吸道上皮细胞的流感和某些冠状病毒（如MERS）的配体锄，可以通过该合成方案合成大量唾衍生寡精或糖肽，从中筛选阻断病毒入胞的抑制剂。并复配其他具有抑菌制毒的，不引起过敏和刺激的成分.目前报道的多种抗病毒药物，包括中药的提纯制剂，复配乙酰半胱氨酸等保护剂和抗氧咧等，都是可以很快进入临床试验的联合雾化制剂,技术优势：高密度阳离子多糖是需要联合申并申请推入，市场券门槛很高。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
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技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发 1。 本项目为高效SGLT-2靶点新结构候选药物分子，具备发明专利。 2。 希望与企业合作开发，共同进行药物临床前安全评价，获得临床批件等成功共享。
找到46项技术成果数据。
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枸橼酸托法替布原料及片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【药品名称】枸橼酸托法替布（tofacitinib citrate） 【商品名】Xeljanz 【原研厂商】辉瑞 【CAS号】477600-75-2 【分子式】C16H20N6O·C6H8O7 【注册分类】化药3类 【剂型及规格】片剂，5mg 【适应症】用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的中至重度类风湿关节炎(RA)患者 【用法用量】可餐后或空腹口服。可单用或与甲氨喋林/其他非生物类病情改善型抗风湿药物（DMARDs）合用。推荐剂量为5 mg，一天两次。 【国内外获批信息】 国内有3家在审评，18家已拿到临床批件。 二、项目特点 1. 独特的作用靶点：托法替布是辉瑞公司研发的一种新型口服JAK 通路抑制剂。与当前多数其他RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同，托法替布以细胞内信号转导通路为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替布对JAK3的抑制强度是对JAK1及JAK2的5~100倍。在有效治疗剂量下，托法替布对JAK1部分抑制，对JAK2无明显抑制作用。 2.一项3442例RA患者参与的Ⅱ/Ⅲ期临床研究中发现，与安慰剂比较，托法替布能稳定改善RA患者的症状体征、功能以及RA改善标准20%（ACR20）缓解率和健康状况问卷——致残指数（HAQ-DI）改善率。 3．托法替布在不同年龄、性别、体重、体质指数、种族、地理位置、疾病持续时间、血清学特点、疾病活动度及不同既往治疗患者中均有稳定疗效。 4.一项Ⅲ期随机对照临床研究发现，对于活动期及对甲氨蝶呤（MTX）反应不佳的RA患者，给予单纯托法替布治疗或与MTX联用均可显著改善患者关节功能和生活质量，且与阿达木单抗（ADA）治疗的疗效相似；此外，托法替布与MTX联用还可延缓RA患者的关节影像学进展。5.各项临床试验显示，其对于甲氨蝶呤治疗不充分或不耐受的中到重度RA患者，具有良好的疗效，为中、重度RA患者提供了新的选择！ 三、市场分析 类风湿关节炎在任何年龄均可发病，多发于30-60岁，45岁左右最常见，随年龄增长发病率日益增高，女性患者明显高于男性。我国发病率在0.32%-0.36%，全球发病率在0.5%-1.0%。我国患类风湿关节炎的患者已超过400万。，75%的类风湿关节炎(RA)患者在发病两年内即可出现骨破坏，高达80%的患者在患病20年后出现残疾，危害巨大。 四、知识产权情况 化合物专利2020年到期，枸橼酸盐的制备方法专利及晶型专利到2022年11月到期。 五、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 六、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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NMDAR正向变构调书剂及抗抑郁药物研发
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本项自开发的是一种全新机制的药物,有可能解决目前抗抑郁临床用药的痛点,比如本项目研究的是一类新型的NMDAR正向变构调节剂,而以变构调节为主的治疗药物,可以克服该靶点其他调节剂所带来的成瘾性以及精神分裂症样副作用,更具安全性;另外本项目开发的这类化合物是一类具有N-苯基芳基-2-甲酰胺骨架的小分子化合物,容易开发成口服药物,增加患者的依从性; NMDAR变构激活机制可能与抗抑郁药的快速起效有关,本项目有可能为众多的抗抑郁药抵抗的患者带来一种全新的快速抗抑郁治疗手段。
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TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明提供TRPC5的一种新用途，即：TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用，所述药物为TRPC5抑制剂，包括TRPC5的药理学拮抗剂2-APB、TRPC5的阻断型抗体T5E3、TRPC5的显性抑制质粒pCDNA6-TRPC5-DN和Lenti-TRPC5-DN、TRPC5的SiRNAsiC5，所述肿瘤多药耐药是由P-gp介导产生。本发明的重要之处是发现了TRPC5与介导肿瘤产生多药耐药的P-gp蛋白表达密切相关，以及TRPC5抑制剂对体外和体内肿瘤细胞的多药耐药具有明显的逆转作用，因此，本发明为抗肿瘤多药耐药新药的设计提供了新的靶点，为肿瘤多药耐药的逆转提供了新的思路。
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治疗性乙肝疫苗的探索
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介我国有9000万的慢性乙肝病人，但目前仍缺乏有效的治愈手段。该疫苗预期可将现有乙肝治愈率从5%提高到25%，有望成为显著提高乙肝临床治愈率的创新药物。二、前期研究基础团队筛选到一株独特的乙肝单抗并由此发现了能持久抑制病毒并促进免疫耐受逆转的关键靶点（Gut 2016; 65:658-671），法国学者发表评论称“基于识别这一独特表位的抗体的免疫治疗，代表了慢乙肝治疗的一条充满希望的通衢大道”（Gut 2016; 65:546-7）。该靶点目前已申请了中国、美国、欧洲、日本、巴西、澳大利亚、韩国、香港等11个国家/地区的发明专利并已获得美国和澳大利亚授权。基于该抗体识别的表位，通过抗体反向疫苗手段，为治疗性乙肝疫苗的研发奠定了基础。三、应用技术成果1、对疫苗载体进行筛选中获得了具有免疫增强作用的创新性的VLP样表位展示载体，相关技术已经申请发明专利。相关专利申请号分别为：PCT/CN2016/096481, 201710085194.32、基于该原创靶点研发的具有完全自主知识产权的乙肝治疗性疫苗已在国内申请临床并获得受理（受理号CXSL1700177闽）。四、合作企业厦门万泰沧海生物技术有限公司成立于2005 年3 月，是北京万泰生物药业股份有限公司在厦门设立的全资子公司。公司现专注于创新疫苗与诊断试剂开发、生产、销售。与厦门大学开展了超过20年的长期稳定合作，合作研制的重组戊型肝炎疫苗国家一类创新药物于2012年在国内上市，宫颈癌疫苗即将进行产业化，具有很强的科研转化实力。
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抗肿瘤靶点新药K-80003开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性，但K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。 二、技术成熟度当前，围绕K-80003（TX803）与tRXR抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌细胞》（Cancer Cell，2010）、《癌基因》（Oncogene，2011）、《致癌作用》（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验，从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。三、应用范围抗肿瘤药物，用于肿瘤治疗。四、投产条件和预期经济效益具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期，市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。五、合作方式联合开发，具体合作方式可商议。
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抗肥胖药物开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介肥胖症是一种危害人类健康的慢性疾病，被世界卫生组织列为威胁人类健康的十大疾病之一。目前肥胖的全球流行趋势, 使它成为当今世界所面临的严峻的公共健康问题。通过对各种细胞因子生理功能、作用机制的不断深入了解，人们逐渐认识到肥胖不仅是脂肪组织的过度聚积，同时也是一种低水平的慢性炎症状态。因此，肥胖常伴随着胰岛素抵抗、2型糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化及退行性疾病(如痴呆)、呼吸道疾病、多种癌症等由慢性炎症引起的一系列健康问题。课题组发现孤儿核受体Nur77可以在线粒体上与TRAF2相互作用，促进线粒体自噬的发生，从而达到抑制肥胖诱发的慢性炎症。课题组设计合成了大量靶向Nur77的化合物，从中优选出XS0503。已有的研究结果显示，该化合物能够显著抑制肥胖，作用机制新颖，安全性好。 二、技术成熟度项目组筛选以核受体Nur77为靶点筛选海洋天然产物库，在一个来源于冷水海洋天然产物的库中（Cold-water marine natural products），发现了来自深海真菌（Emericella.sp）中的几个萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力，在一个来源于海藻的天然产物库（Seaweed metabolite database (SWMD): A database of natural compounds from marine algae.）也发现一部分结构主要为三萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力。接下来，通过报告基因、表面等离子共振（SPR）、等温热滴定（ITC）等技术进一步筛选，以五环三萜化合物F502为起始物，优化合成，得到特异性靶向Nur77的 海洋来源化合物XS0503。前期研究显示该化合物具有诱导自噬和抑制高脂诱导小鼠肥胖的作用。三、应用范围肥胖症治疗、减肥药四、投产条件和预期经济效益五、合作方式技术转让或联合开发，具体合作方式可商议。
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生物医药-一预防用呼吸道病毒侵染阻断剂项目
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果简介以抑制呼吸道单链RNA病毒的AW机制为靶点，根据冠状病毒，流感病毒，鼻病毒等呼吸道传播病毒的已知感染机制，设计筛选可以与其表面配体蛋白的活性合位点紧密结合的小分子物质，中和该结合位点，作为竞争性入胞抑制剂抵抗病毒的入侵，并研发合适的制剂形式，在流行期间给易感人群实施气道保护。成果水平及技术优势转化中心已缢成多种以唾液酸为基础，模拟呼吸道上皮细胞的流感和某些冠状病毒（如MERS）的配体锄，可以通过该合成方案合成大量唾衍生寡精或糖肽，从中筛选阻断病毒入胞的抑制剂。并复配其他具有抑菌制毒的，不引起过敏和刺激的成分.目前报道的多种抗病毒药物，包括中药的提纯制剂，复配乙酰半胱氨酸等保护剂和抗氧咧等，都是可以很快进入临床试验的联合雾化制剂,技术优势：高密度阳离子多糖是需要联合申并申请推入，市场券门槛很高。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发 1。 本项目为高效SGLT-2靶点新结构候选药物分子，具备发明专利。 2。 希望与企业合作开发，共同进行药物临床前安全评价，获得临床批件等成功共享。
找到46项技术成果数据。
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枸橼酸托法替布原料及片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【药品名称】枸橼酸托法替布（tofacitinib citrate） 【商品名】Xeljanz 【原研厂商】辉瑞 【CAS号】477600-75-2 【分子式】C16H20N6O·C6H8O7 【注册分类】化药3类 【剂型及规格】片剂，5mg 【适应症】用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的中至重度类风湿关节炎(RA)患者 【用法用量】可餐后或空腹口服。可单用或与甲氨喋林/其他非生物类病情改善型抗风湿药物（DMARDs）合用。推荐剂量为5 mg，一天两次。 【国内外获批信息】 国内有3家在审评，18家已拿到临床批件。 二、项目特点 1. 独特的作用靶点：托法替布是辉瑞公司研发的一种新型口服JAK 通路抑制剂。与当前多数其他RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同，托法替布以细胞内信号转导通路为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替布对JAK3的抑制强度是对JAK1及JAK2的5~100倍。在有效治疗剂量下，托法替布对JAK1部分抑制，对JAK2无明显抑制作用。 2.一项3442例RA患者参与的Ⅱ/Ⅲ期临床研究中发现，与安慰剂比较，托法替布能稳定改善RA患者的症状体征、功能以及RA改善标准20%（ACR20）缓解率和健康状况问卷——致残指数（HAQ-DI）改善率。 3．托法替布在不同年龄、性别、体重、体质指数、种族、地理位置、疾病持续时间、血清学特点、疾病活动度及不同既往治疗患者中均有稳定疗效。 4.一项Ⅲ期随机对照临床研究发现，对于活动期及对甲氨蝶呤（MTX）反应不佳的RA患者，给予单纯托法替布治疗或与MTX联用均可显著改善患者关节功能和生活质量，且与阿达木单抗（ADA）治疗的疗效相似；此外，托法替布与MTX联用还可延缓RA患者的关节影像学进展。5.各项临床试验显示，其对于甲氨蝶呤治疗不充分或不耐受的中到重度RA患者，具有良好的疗效，为中、重度RA患者提供了新的选择！ 三、市场分析 类风湿关节炎在任何年龄均可发病，多发于30-60岁，45岁左右最常见，随年龄增长发病率日益增高，女性患者明显高于男性。我国发病率在0.32%-0.36%，全球发病率在0.5%-1.0%。我国患类风湿关节炎的患者已超过400万。，75%的类风湿关节炎(RA)患者在发病两年内即可出现骨破坏，高达80%的患者在患病20年后出现残疾，危害巨大。 四、知识产权情况 化合物专利2020年到期，枸橼酸盐的制备方法专利及晶型专利到2022年11月到期。 五、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 六、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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NMDAR正向变构调书剂及抗抑郁药物研发
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本项自开发的是一种全新机制的药物,有可能解决目前抗抑郁临床用药的痛点,比如本项目研究的是一类新型的NMDAR正向变构调节剂,而以变构调节为主的治疗药物,可以克服该靶点其他调节剂所带来的成瘾性以及精神分裂症样副作用,更具安全性;另外本项目开发的这类化合物是一类具有N-苯基芳基-2-甲酰胺骨架的小分子化合物,容易开发成口服药物,增加患者的依从性; NMDAR变构激活机制可能与抗抑郁药的快速起效有关,本项目有可能为众多的抗抑郁药抵抗的患者带来一种全新的快速抗抑郁治疗手段。
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TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明提供TRPC5的一种新用途，即：TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用，所述药物为TRPC5抑制剂，包括TRPC5的药理学拮抗剂2-APB、TRPC5的阻断型抗体T5E3、TRPC5的显性抑制质粒pCDNA6-TRPC5-DN和Lenti-TRPC5-DN、TRPC5的SiRNAsiC5，所述肿瘤多药耐药是由P-gp介导产生。本发明的重要之处是发现了TRPC5与介导肿瘤产生多药耐药的P-gp蛋白表达密切相关，以及TRPC5抑制剂对体外和体内肿瘤细胞的多药耐药具有明显的逆转作用，因此，本发明为抗肿瘤多药耐药新药的设计提供了新的靶点，为肿瘤多药耐药的逆转提供了新的思路。
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治疗性乙肝疫苗的探索
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介我国有9000万的慢性乙肝病人，但目前仍缺乏有效的治愈手段。该疫苗预期可将现有乙肝治愈率从5%提高到25%，有望成为显著提高乙肝临床治愈率的创新药物。二、前期研究基础团队筛选到一株独特的乙肝单抗并由此发现了能持久抑制病毒并促进免疫耐受逆转的关键靶点（Gut 2016; 65:658-671），法国学者发表评论称“基于识别这一独特表位的抗体的免疫治疗，代表了慢乙肝治疗的一条充满希望的通衢大道”（Gut 2016; 65:546-7）。该靶点目前已申请了中国、美国、欧洲、日本、巴西、澳大利亚、韩国、香港等11个国家/地区的发明专利并已获得美国和澳大利亚授权。基于该抗体识别的表位，通过抗体反向疫苗手段，为治疗性乙肝疫苗的研发奠定了基础。三、应用技术成果1、对疫苗载体进行筛选中获得了具有免疫增强作用的创新性的VLP样表位展示载体，相关技术已经申请发明专利。相关专利申请号分别为：PCT/CN2016/096481, 201710085194.32、基于该原创靶点研发的具有完全自主知识产权的乙肝治疗性疫苗已在国内申请临床并获得受理（受理号CXSL1700177闽）。四、合作企业厦门万泰沧海生物技术有限公司成立于2005 年3 月，是北京万泰生物药业股份有限公司在厦门设立的全资子公司。公司现专注于创新疫苗与诊断试剂开发、生产、销售。与厦门大学开展了超过20年的长期稳定合作，合作研制的重组戊型肝炎疫苗国家一类创新药物于2012年在国内上市，宫颈癌疫苗即将进行产业化，具有很强的科研转化实力。
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抗肿瘤靶点新药K-80003开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性，但K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。 二、技术成熟度当前，围绕K-80003（TX803）与tRXR抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌细胞》（Cancer Cell，2010）、《癌基因》（Oncogene，2011）、《致癌作用》（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验，从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。三、应用范围抗肿瘤药物，用于肿瘤治疗。四、投产条件和预期经济效益具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期，市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。五、合作方式联合开发，具体合作方式可商议。
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抗肥胖药物开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介肥胖症是一种危害人类健康的慢性疾病，被世界卫生组织列为威胁人类健康的十大疾病之一。目前肥胖的全球流行趋势, 使它成为当今世界所面临的严峻的公共健康问题。通过对各种细胞因子生理功能、作用机制的不断深入了解，人们逐渐认识到肥胖不仅是脂肪组织的过度聚积，同时也是一种低水平的慢性炎症状态。因此，肥胖常伴随着胰岛素抵抗、2型糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化及退行性疾病(如痴呆)、呼吸道疾病、多种癌症等由慢性炎症引起的一系列健康问题。课题组发现孤儿核受体Nur77可以在线粒体上与TRAF2相互作用，促进线粒体自噬的发生，从而达到抑制肥胖诱发的慢性炎症。课题组设计合成了大量靶向Nur77的化合物，从中优选出XS0503。已有的研究结果显示，该化合物能够显著抑制肥胖，作用机制新颖，安全性好。 二、技术成熟度项目组筛选以核受体Nur77为靶点筛选海洋天然产物库，在一个来源于冷水海洋天然产物的库中（Cold-water marine natural products），发现了来自深海真菌（Emericella.sp）中的几个萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力，在一个来源于海藻的天然产物库（Seaweed metabolite database (SWMD): A database of natural compounds from marine algae.）也发现一部分结构主要为三萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力。接下来，通过报告基因、表面等离子共振（SPR）、等温热滴定（ITC）等技术进一步筛选，以五环三萜化合物F502为起始物，优化合成，得到特异性靶向Nur77的 海洋来源化合物XS0503。前期研究显示该化合物具有诱导自噬和抑制高脂诱导小鼠肥胖的作用。三、应用范围肥胖症治疗、减肥药四、投产条件和预期经济效益五、合作方式技术转让或联合开发，具体合作方式可商议。
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生物医药-一预防用呼吸道病毒侵染阻断剂项目
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果简介以抑制呼吸道单链RNA病毒的AW机制为靶点，根据冠状病毒，流感病毒，鼻病毒等呼吸道传播病毒的已知感染机制，设计筛选可以与其表面配体蛋白的活性合位点紧密结合的小分子物质，中和该结合位点，作为竞争性入胞抑制剂抵抗病毒的入侵，并研发合适的制剂形式，在流行期间给易感人群实施气道保护。成果水平及技术优势转化中心已缢成多种以唾液酸为基础，模拟呼吸道上皮细胞的流感和某些冠状病毒（如MERS）的配体锄，可以通过该合成方案合成大量唾衍生寡精或糖肽，从中筛选阻断病毒入胞的抑制剂。并复配其他具有抑菌制毒的，不引起过敏和刺激的成分.目前报道的多种抗病毒药物，包括中药的提纯制剂，复配乙酰半胱氨酸等保护剂和抗氧咧等，都是可以很快进入临床试验的联合雾化制剂,技术优势：高密度阳离子多糖是需要联合申并申请推入，市场券门槛很高。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发 1。 本项目为高效SGLT-2靶点新结构候选药物分子，具备发明专利。 2。 希望与企业合作开发，共同进行药物临床前安全评价，获得临床批件等成功共享。
找到46项技术成果数据。
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枸橼酸托法替布原料及片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【药品名称】枸橼酸托法替布（tofacitinib citrate） 【商品名】Xeljanz 【原研厂商】辉瑞 【CAS号】477600-75-2 【分子式】C16H20N6O·C6H8O7 【注册分类】化药3类 【剂型及规格】片剂，5mg 【适应症】用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的中至重度类风湿关节炎(RA)患者 【用法用量】可餐后或空腹口服。可单用或与甲氨喋林/其他非生物类病情改善型抗风湿药物（DMARDs）合用。推荐剂量为5 mg，一天两次。 【国内外获批信息】 国内有3家在审评，18家已拿到临床批件。 二、项目特点 1. 独特的作用靶点：托法替布是辉瑞公司研发的一种新型口服JAK 通路抑制剂。与当前多数其他RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同，托法替布以细胞内信号转导通路为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替布对JAK3的抑制强度是对JAK1及JAK2的5~100倍。在有效治疗剂量下，托法替布对JAK1部分抑制，对JAK2无明显抑制作用。 2.一项3442例RA患者参与的Ⅱ/Ⅲ期临床研究中发现，与安慰剂比较，托法替布能稳定改善RA患者的症状体征、功能以及RA改善标准20%（ACR20）缓解率和健康状况问卷——致残指数（HAQ-DI）改善率。 3．托法替布在不同年龄、性别、体重、体质指数、种族、地理位置、疾病持续时间、血清学特点、疾病活动度及不同既往治疗患者中均有稳定疗效。 4.一项Ⅲ期随机对照临床研究发现，对于活动期及对甲氨蝶呤（MTX）反应不佳的RA患者，给予单纯托法替布治疗或与MTX联用均可显著改善患者关节功能和生活质量，且与阿达木单抗（ADA）治疗的疗效相似；此外，托法替布与MTX联用还可延缓RA患者的关节影像学进展。5.各项临床试验显示，其对于甲氨蝶呤治疗不充分或不耐受的中到重度RA患者，具有良好的疗效，为中、重度RA患者提供了新的选择！ 三、市场分析 类风湿关节炎在任何年龄均可发病，多发于30-60岁，45岁左右最常见，随年龄增长发病率日益增高，女性患者明显高于男性。我国发病率在0.32%-0.36%，全球发病率在0.5%-1.0%。我国患类风湿关节炎的患者已超过400万。，75%的类风湿关节炎(RA)患者在发病两年内即可出现骨破坏，高达80%的患者在患病20年后出现残疾，危害巨大。 四、知识产权情况 化合物专利2020年到期，枸橼酸盐的制备方法专利及晶型专利到2022年11月到期。 五、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 六、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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NMDAR正向变构调书剂及抗抑郁药物研发
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本项自开发的是一种全新机制的药物,有可能解决目前抗抑郁临床用药的痛点,比如本项目研究的是一类新型的NMDAR正向变构调节剂,而以变构调节为主的治疗药物,可以克服该靶点其他调节剂所带来的成瘾性以及精神分裂症样副作用,更具安全性;另外本项目开发的这类化合物是一类具有N-苯基芳基-2-甲酰胺骨架的小分子化合物,容易开发成口服药物,增加患者的依从性; NMDAR变构激活机制可能与抗抑郁药的快速起效有关,本项目有可能为众多的抗抑郁药抵抗的患者带来一种全新的快速抗抑郁治疗手段。
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TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明提供TRPC5的一种新用途，即：TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用，所述药物为TRPC5抑制剂，包括TRPC5的药理学拮抗剂2-APB、TRPC5的阻断型抗体T5E3、TRPC5的显性抑制质粒pCDNA6-TRPC5-DN和Lenti-TRPC5-DN、TRPC5的SiRNAsiC5，所述肿瘤多药耐药是由P-gp介导产生。本发明的重要之处是发现了TRPC5与介导肿瘤产生多药耐药的P-gp蛋白表达密切相关，以及TRPC5抑制剂对体外和体内肿瘤细胞的多药耐药具有明显的逆转作用，因此，本发明为抗肿瘤多药耐药新药的设计提供了新的靶点，为肿瘤多药耐药的逆转提供了新的思路。
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治疗性乙肝疫苗的探索
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介我国有9000万的慢性乙肝病人，但目前仍缺乏有效的治愈手段。该疫苗预期可将现有乙肝治愈率从5%提高到25%，有望成为显著提高乙肝临床治愈率的创新药物。二、前期研究基础团队筛选到一株独特的乙肝单抗并由此发现了能持久抑制病毒并促进免疫耐受逆转的关键靶点（Gut 2016; 65:658-671），法国学者发表评论称“基于识别这一独特表位的抗体的免疫治疗，代表了慢乙肝治疗的一条充满希望的通衢大道”（Gut 2016; 65:546-7）。该靶点目前已申请了中国、美国、欧洲、日本、巴西、澳大利亚、韩国、香港等11个国家/地区的发明专利并已获得美国和澳大利亚授权。基于该抗体识别的表位，通过抗体反向疫苗手段，为治疗性乙肝疫苗的研发奠定了基础。三、应用技术成果1、对疫苗载体进行筛选中获得了具有免疫增强作用的创新性的VLP样表位展示载体，相关技术已经申请发明专利。相关专利申请号分别为：PCT/CN2016/096481, 201710085194.32、基于该原创靶点研发的具有完全自主知识产权的乙肝治疗性疫苗已在国内申请临床并获得受理（受理号CXSL1700177闽）。四、合作企业厦门万泰沧海生物技术有限公司成立于2005 年3 月，是北京万泰生物药业股份有限公司在厦门设立的全资子公司。公司现专注于创新疫苗与诊断试剂开发、生产、销售。与厦门大学开展了超过20年的长期稳定合作，合作研制的重组戊型肝炎疫苗国家一类创新药物于2012年在国内上市，宫颈癌疫苗即将进行产业化，具有很强的科研转化实力。
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抗肿瘤靶点新药K-80003开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性，但K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。 二、技术成熟度当前，围绕K-80003（TX803）与tRXR抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌细胞》（Cancer Cell，2010）、《癌基因》（Oncogene，2011）、《致癌作用》（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验，从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。三、应用范围抗肿瘤药物，用于肿瘤治疗。四、投产条件和预期经济效益具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期，市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。五、合作方式联合开发，具体合作方式可商议。
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抗肥胖药物开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介肥胖症是一种危害人类健康的慢性疾病，被世界卫生组织列为威胁人类健康的十大疾病之一。目前肥胖的全球流行趋势, 使它成为当今世界所面临的严峻的公共健康问题。通过对各种细胞因子生理功能、作用机制的不断深入了解，人们逐渐认识到肥胖不仅是脂肪组织的过度聚积，同时也是一种低水平的慢性炎症状态。因此，肥胖常伴随着胰岛素抵抗、2型糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化及退行性疾病(如痴呆)、呼吸道疾病、多种癌症等由慢性炎症引起的一系列健康问题。课题组发现孤儿核受体Nur77可以在线粒体上与TRAF2相互作用，促进线粒体自噬的发生，从而达到抑制肥胖诱发的慢性炎症。课题组设计合成了大量靶向Nur77的化合物，从中优选出XS0503。已有的研究结果显示，该化合物能够显著抑制肥胖，作用机制新颖，安全性好。 二、技术成熟度项目组筛选以核受体Nur77为靶点筛选海洋天然产物库，在一个来源于冷水海洋天然产物的库中（Cold-water marine natural products），发现了来自深海真菌（Emericella.sp）中的几个萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力，在一个来源于海藻的天然产物库（Seaweed metabolite database (SWMD): A database of natural compounds from marine algae.）也发现一部分结构主要为三萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力。接下来，通过报告基因、表面等离子共振（SPR）、等温热滴定（ITC）等技术进一步筛选，以五环三萜化合物F502为起始物，优化合成，得到特异性靶向Nur77的 海洋来源化合物XS0503。前期研究显示该化合物具有诱导自噬和抑制高脂诱导小鼠肥胖的作用。三、应用范围肥胖症治疗、减肥药四、投产条件和预期经济效益五、合作方式技术转让或联合开发，具体合作方式可商议。
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生物医药-一预防用呼吸道病毒侵染阻断剂项目
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果简介以抑制呼吸道单链RNA病毒的AW机制为靶点，根据冠状病毒，流感病毒，鼻病毒等呼吸道传播病毒的已知感染机制，设计筛选可以与其表面配体蛋白的活性合位点紧密结合的小分子物质，中和该结合位点，作为竞争性入胞抑制剂抵抗病毒的入侵，并研发合适的制剂形式，在流行期间给易感人群实施气道保护。成果水平及技术优势转化中心已缢成多种以唾液酸为基础，模拟呼吸道上皮细胞的流感和某些冠状病毒（如MERS）的配体锄，可以通过该合成方案合成大量唾衍生寡精或糖肽，从中筛选阻断病毒入胞的抑制剂。并复配其他具有抑菌制毒的，不引起过敏和刺激的成分.目前报道的多种抗病毒药物，包括中药的提纯制剂，复配乙酰半胱氨酸等保护剂和抗氧咧等，都是可以很快进入临床试验的联合雾化制剂,技术优势：高密度阳离子多糖是需要联合申并申请推入，市场券门槛很高。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发 1。 本项目为高效SGLT-2靶点新结构候选药物分子，具备发明专利。 2。 希望与企业合作开发，共同进行药物临床前安全评价，获得临床批件等成功共享。
找到46项技术成果数据。
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枸橼酸托法替布原料及片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【药品名称】枸橼酸托法替布（tofacitinib citrate） 【商品名】Xeljanz 【原研厂商】辉瑞 【CAS号】477600-75-2 【分子式】C16H20N6O·C6H8O7 【注册分类】化药3类 【剂型及规格】片剂，5mg 【适应症】用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的中至重度类风湿关节炎(RA)患者 【用法用量】可餐后或空腹口服。可单用或与甲氨喋林/其他非生物类病情改善型抗风湿药物（DMARDs）合用。推荐剂量为5 mg，一天两次。 【国内外获批信息】 国内有3家在审评，18家已拿到临床批件。 二、项目特点 1. 独特的作用靶点：托法替布是辉瑞公司研发的一种新型口服JAK 通路抑制剂。与当前多数其他RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同，托法替布以细胞内信号转导通路为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替布对JAK3的抑制强度是对JAK1及JAK2的5~100倍。在有效治疗剂量下，托法替布对JAK1部分抑制，对JAK2无明显抑制作用。 2.一项3442例RA患者参与的Ⅱ/Ⅲ期临床研究中发现，与安慰剂比较，托法替布能稳定改善RA患者的症状体征、功能以及RA改善标准20%（ACR20）缓解率和健康状况问卷——致残指数（HAQ-DI）改善率。 3．托法替布在不同年龄、性别、体重、体质指数、种族、地理位置、疾病持续时间、血清学特点、疾病活动度及不同既往治疗患者中均有稳定疗效。 4.一项Ⅲ期随机对照临床研究发现，对于活动期及对甲氨蝶呤（MTX）反应不佳的RA患者，给予单纯托法替布治疗或与MTX联用均可显著改善患者关节功能和生活质量，且与阿达木单抗（ADA）治疗的疗效相似；此外，托法替布与MTX联用还可延缓RA患者的关节影像学进展。5.各项临床试验显示，其对于甲氨蝶呤治疗不充分或不耐受的中到重度RA患者，具有良好的疗效，为中、重度RA患者提供了新的选择！ 三、市场分析 类风湿关节炎在任何年龄均可发病，多发于30-60岁，45岁左右最常见，随年龄增长发病率日益增高，女性患者明显高于男性。我国发病率在0.32%-0.36%，全球发病率在0.5%-1.0%。我国患类风湿关节炎的患者已超过400万。，75%的类风湿关节炎(RA)患者在发病两年内即可出现骨破坏，高达80%的患者在患病20年后出现残疾，危害巨大。 四、知识产权情况 化合物专利2020年到期，枸橼酸盐的制备方法专利及晶型专利到2022年11月到期。 五、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 六、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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NMDAR正向变构调书剂及抗抑郁药物研发
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本项自开发的是一种全新机制的药物,有可能解决目前抗抑郁临床用药的痛点,比如本项目研究的是一类新型的NMDAR正向变构调节剂,而以变构调节为主的治疗药物,可以克服该靶点其他调节剂所带来的成瘾性以及精神分裂症样副作用,更具安全性;另外本项目开发的这类化合物是一类具有N-苯基芳基-2-甲酰胺骨架的小分子化合物,容易开发成口服药物,增加患者的依从性; NMDAR变构激活机制可能与抗抑郁药的快速起效有关,本项目有可能为众多的抗抑郁药抵抗的患者带来一种全新的快速抗抑郁治疗手段。
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TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明提供TRPC5的一种新用途，即：TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用，所述药物为TRPC5抑制剂，包括TRPC5的药理学拮抗剂2-APB、TRPC5的阻断型抗体T5E3、TRPC5的显性抑制质粒pCDNA6-TRPC5-DN和Lenti-TRPC5-DN、TRPC5的SiRNAsiC5，所述肿瘤多药耐药是由P-gp介导产生。本发明的重要之处是发现了TRPC5与介导肿瘤产生多药耐药的P-gp蛋白表达密切相关，以及TRPC5抑制剂对体外和体内肿瘤细胞的多药耐药具有明显的逆转作用，因此，本发明为抗肿瘤多药耐药新药的设计提供了新的靶点，为肿瘤多药耐药的逆转提供了新的思路。
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治疗性乙肝疫苗的探索
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介我国有9000万的慢性乙肝病人，但目前仍缺乏有效的治愈手段。该疫苗预期可将现有乙肝治愈率从5%提高到25%，有望成为显著提高乙肝临床治愈率的创新药物。二、前期研究基础团队筛选到一株独特的乙肝单抗并由此发现了能持久抑制病毒并促进免疫耐受逆转的关键靶点（Gut 2016; 65:658-671），法国学者发表评论称“基于识别这一独特表位的抗体的免疫治疗，代表了慢乙肝治疗的一条充满希望的通衢大道”（Gut 2016; 65:546-7）。该靶点目前已申请了中国、美国、欧洲、日本、巴西、澳大利亚、韩国、香港等11个国家/地区的发明专利并已获得美国和澳大利亚授权。基于该抗体识别的表位，通过抗体反向疫苗手段，为治疗性乙肝疫苗的研发奠定了基础。三、应用技术成果1、对疫苗载体进行筛选中获得了具有免疫增强作用的创新性的VLP样表位展示载体，相关技术已经申请发明专利。相关专利申请号分别为：PCT/CN2016/096481, 201710085194.32、基于该原创靶点研发的具有完全自主知识产权的乙肝治疗性疫苗已在国内申请临床并获得受理（受理号CXSL1700177闽）。四、合作企业厦门万泰沧海生物技术有限公司成立于2005 年3 月，是北京万泰生物药业股份有限公司在厦门设立的全资子公司。公司现专注于创新疫苗与诊断试剂开发、生产、销售。与厦门大学开展了超过20年的长期稳定合作，合作研制的重组戊型肝炎疫苗国家一类创新药物于2012年在国内上市，宫颈癌疫苗即将进行产业化，具有很强的科研转化实力。
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抗肿瘤靶点新药K-80003开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性，但K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。 二、技术成熟度当前，围绕K-80003（TX803）与tRXR抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌细胞》（Cancer Cell，2010）、《癌基因》（Oncogene，2011）、《致癌作用》（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验，从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。三、应用范围抗肿瘤药物，用于肿瘤治疗。四、投产条件和预期经济效益具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期，市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。五、合作方式联合开发，具体合作方式可商议。
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抗肥胖药物开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介肥胖症是一种危害人类健康的慢性疾病，被世界卫生组织列为威胁人类健康的十大疾病之一。目前肥胖的全球流行趋势, 使它成为当今世界所面临的严峻的公共健康问题。通过对各种细胞因子生理功能、作用机制的不断深入了解，人们逐渐认识到肥胖不仅是脂肪组织的过度聚积，同时也是一种低水平的慢性炎症状态。因此，肥胖常伴随着胰岛素抵抗、2型糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化及退行性疾病(如痴呆)、呼吸道疾病、多种癌症等由慢性炎症引起的一系列健康问题。课题组发现孤儿核受体Nur77可以在线粒体上与TRAF2相互作用，促进线粒体自噬的发生，从而达到抑制肥胖诱发的慢性炎症。课题组设计合成了大量靶向Nur77的化合物，从中优选出XS0503。已有的研究结果显示，该化合物能够显著抑制肥胖，作用机制新颖，安全性好。 二、技术成熟度项目组筛选以核受体Nur77为靶点筛选海洋天然产物库，在一个来源于冷水海洋天然产物的库中（Cold-water marine natural products），发现了来自深海真菌（Emericella.sp）中的几个萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力，在一个来源于海藻的天然产物库（Seaweed metabolite database (SWMD): A database of natural compounds from marine algae.）也发现一部分结构主要为三萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力。接下来，通过报告基因、表面等离子共振（SPR）、等温热滴定（ITC）等技术进一步筛选，以五环三萜化合物F502为起始物，优化合成，得到特异性靶向Nur77的 海洋来源化合物XS0503。前期研究显示该化合物具有诱导自噬和抑制高脂诱导小鼠肥胖的作用。三、应用范围肥胖症治疗、减肥药四、投产条件和预期经济效益五、合作方式技术转让或联合开发，具体合作方式可商议。
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生物医药-一预防用呼吸道病毒侵染阻断剂项目
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果简介以抑制呼吸道单链RNA病毒的AW机制为靶点，根据冠状病毒，流感病毒，鼻病毒等呼吸道传播病毒的已知感染机制，设计筛选可以与其表面配体蛋白的活性合位点紧密结合的小分子物质，中和该结合位点，作为竞争性入胞抑制剂抵抗病毒的入侵，并研发合适的制剂形式，在流行期间给易感人群实施气道保护。成果水平及技术优势转化中心已缢成多种以唾液酸为基础，模拟呼吸道上皮细胞的流感和某些冠状病毒（如MERS）的配体锄，可以通过该合成方案合成大量唾衍生寡精或糖肽，从中筛选阻断病毒入胞的抑制剂。并复配其他具有抑菌制毒的，不引起过敏和刺激的成分.目前报道的多种抗病毒药物，包括中药的提纯制剂，复配乙酰半胱氨酸等保护剂和抗氧咧等，都是可以很快进入临床试验的联合雾化制剂,技术优势：高密度阳离子多糖是需要联合申并申请推入，市场券门槛很高。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发 1。 本项目为高效SGLT-2靶点新结构候选药物分子，具备发明专利。 2。 希望与企业合作开发，共同进行药物临床前安全评价，获得临床批件等成功共享。
找到46项技术成果数据。
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枸橼酸托法替布原料及片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【药品名称】枸橼酸托法替布（tofacitinib citrate） 【商品名】Xeljanz 【原研厂商】辉瑞 【CAS号】477600-75-2 【分子式】C16H20N6O·C6H8O7 【注册分类】化药3类 【剂型及规格】片剂，5mg 【适应症】用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的中至重度类风湿关节炎(RA)患者 【用法用量】可餐后或空腹口服。可单用或与甲氨喋林/其他非生物类病情改善型抗风湿药物（DMARDs）合用。推荐剂量为5 mg，一天两次。 【国内外获批信息】 国内有3家在审评，18家已拿到临床批件。 二、项目特点 1. 独特的作用靶点：托法替布是辉瑞公司研发的一种新型口服JAK 通路抑制剂。与当前多数其他RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同，托法替布以细胞内信号转导通路为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替布对JAK3的抑制强度是对JAK1及JAK2的5~100倍。在有效治疗剂量下，托法替布对JAK1部分抑制，对JAK2无明显抑制作用。 2.一项3442例RA患者参与的Ⅱ/Ⅲ期临床研究中发现，与安慰剂比较，托法替布能稳定改善RA患者的症状体征、功能以及RA改善标准20%（ACR20）缓解率和健康状况问卷——致残指数（HAQ-DI）改善率。 3．托法替布在不同年龄、性别、体重、体质指数、种族、地理位置、疾病持续时间、血清学特点、疾病活动度及不同既往治疗患者中均有稳定疗效。 4.一项Ⅲ期随机对照临床研究发现，对于活动期及对甲氨蝶呤（MTX）反应不佳的RA患者，给予单纯托法替布治疗或与MTX联用均可显著改善患者关节功能和生活质量，且与阿达木单抗（ADA）治疗的疗效相似；此外，托法替布与MTX联用还可延缓RA患者的关节影像学进展。5.各项临床试验显示，其对于甲氨蝶呤治疗不充分或不耐受的中到重度RA患者，具有良好的疗效，为中、重度RA患者提供了新的选择！ 三、市场分析 类风湿关节炎在任何年龄均可发病，多发于30-60岁，45岁左右最常见，随年龄增长发病率日益增高，女性患者明显高于男性。我国发病率在0.32%-0.36%，全球发病率在0.5%-1.0%。我国患类风湿关节炎的患者已超过400万。，75%的类风湿关节炎(RA)患者在发病两年内即可出现骨破坏，高达80%的患者在患病20年后出现残疾，危害巨大。 四、知识产权情况 化合物专利2020年到期，枸橼酸盐的制备方法专利及晶型专利到2022年11月到期。 五、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 六、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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NMDAR正向变构调书剂及抗抑郁药物研发
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本项自开发的是一种全新机制的药物,有可能解决目前抗抑郁临床用药的痛点,比如本项目研究的是一类新型的NMDAR正向变构调节剂,而以变构调节为主的治疗药物,可以克服该靶点其他调节剂所带来的成瘾性以及精神分裂症样副作用,更具安全性;另外本项目开发的这类化合物是一类具有N-苯基芳基-2-甲酰胺骨架的小分子化合物,容易开发成口服药物,增加患者的依从性; NMDAR变构激活机制可能与抗抑郁药的快速起效有关,本项目有可能为众多的抗抑郁药抵抗的患者带来一种全新的快速抗抑郁治疗手段。
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TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明提供TRPC5的一种新用途，即：TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用，所述药物为TRPC5抑制剂，包括TRPC5的药理学拮抗剂2-APB、TRPC5的阻断型抗体T5E3、TRPC5的显性抑制质粒pCDNA6-TRPC5-DN和Lenti-TRPC5-DN、TRPC5的SiRNAsiC5，所述肿瘤多药耐药是由P-gp介导产生。本发明的重要之处是发现了TRPC5与介导肿瘤产生多药耐药的P-gp蛋白表达密切相关，以及TRPC5抑制剂对体外和体内肿瘤细胞的多药耐药具有明显的逆转作用，因此，本发明为抗肿瘤多药耐药新药的设计提供了新的靶点，为肿瘤多药耐药的逆转提供了新的思路。
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治疗性乙肝疫苗的探索
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介我国有9000万的慢性乙肝病人，但目前仍缺乏有效的治愈手段。该疫苗预期可将现有乙肝治愈率从5%提高到25%，有望成为显著提高乙肝临床治愈率的创新药物。二、前期研究基础团队筛选到一株独特的乙肝单抗并由此发现了能持久抑制病毒并促进免疫耐受逆转的关键靶点（Gut 2016; 65:658-671），法国学者发表评论称“基于识别这一独特表位的抗体的免疫治疗，代表了慢乙肝治疗的一条充满希望的通衢大道”（Gut 2016; 65:546-7）。该靶点目前已申请了中国、美国、欧洲、日本、巴西、澳大利亚、韩国、香港等11个国家/地区的发明专利并已获得美国和澳大利亚授权。基于该抗体识别的表位，通过抗体反向疫苗手段，为治疗性乙肝疫苗的研发奠定了基础。三、应用技术成果1、对疫苗载体进行筛选中获得了具有免疫增强作用的创新性的VLP样表位展示载体，相关技术已经申请发明专利。相关专利申请号分别为：PCT/CN2016/096481, 201710085194.32、基于该原创靶点研发的具有完全自主知识产权的乙肝治疗性疫苗已在国内申请临床并获得受理（受理号CXSL1700177闽）。四、合作企业厦门万泰沧海生物技术有限公司成立于2005 年3 月，是北京万泰生物药业股份有限公司在厦门设立的全资子公司。公司现专注于创新疫苗与诊断试剂开发、生产、销售。与厦门大学开展了超过20年的长期稳定合作，合作研制的重组戊型肝炎疫苗国家一类创新药物于2012年在国内上市，宫颈癌疫苗即将进行产业化，具有很强的科研转化实力。
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抗肿瘤靶点新药K-80003开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性，但K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。 二、技术成熟度当前，围绕K-80003（TX803）与tRXR抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌细胞》（Cancer Cell，2010）、《癌基因》（Oncogene，2011）、《致癌作用》（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验，从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。三、应用范围抗肿瘤药物，用于肿瘤治疗。四、投产条件和预期经济效益具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期，市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。五、合作方式联合开发，具体合作方式可商议。
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抗肥胖药物开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介肥胖症是一种危害人类健康的慢性疾病，被世界卫生组织列为威胁人类健康的十大疾病之一。目前肥胖的全球流行趋势, 使它成为当今世界所面临的严峻的公共健康问题。通过对各种细胞因子生理功能、作用机制的不断深入了解，人们逐渐认识到肥胖不仅是脂肪组织的过度聚积，同时也是一种低水平的慢性炎症状态。因此，肥胖常伴随着胰岛素抵抗、2型糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化及退行性疾病(如痴呆)、呼吸道疾病、多种癌症等由慢性炎症引起的一系列健康问题。课题组发现孤儿核受体Nur77可以在线粒体上与TRAF2相互作用，促进线粒体自噬的发生，从而达到抑制肥胖诱发的慢性炎症。课题组设计合成了大量靶向Nur77的化合物，从中优选出XS0503。已有的研究结果显示，该化合物能够显著抑制肥胖，作用机制新颖，安全性好。 二、技术成熟度项目组筛选以核受体Nur77为靶点筛选海洋天然产物库，在一个来源于冷水海洋天然产物的库中（Cold-water marine natural products），发现了来自深海真菌（Emericella.sp）中的几个萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力，在一个来源于海藻的天然产物库（Seaweed metabolite database (SWMD): A database of natural compounds from marine algae.）也发现一部分结构主要为三萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力。接下来，通过报告基因、表面等离子共振（SPR）、等温热滴定（ITC）等技术进一步筛选，以五环三萜化合物F502为起始物，优化合成，得到特异性靶向Nur77的 海洋来源化合物XS0503。前期研究显示该化合物具有诱导自噬和抑制高脂诱导小鼠肥胖的作用。三、应用范围肥胖症治疗、减肥药四、投产条件和预期经济效益五、合作方式技术转让或联合开发，具体合作方式可商议。
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生物医药-一预防用呼吸道病毒侵染阻断剂项目
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果简介以抑制呼吸道单链RNA病毒的AW机制为靶点，根据冠状病毒，流感病毒，鼻病毒等呼吸道传播病毒的已知感染机制，设计筛选可以与其表面配体蛋白的活性合位点紧密结合的小分子物质，中和该结合位点，作为竞争性入胞抑制剂抵抗病毒的入侵，并研发合适的制剂形式，在流行期间给易感人群实施气道保护。成果水平及技术优势转化中心已缢成多种以唾液酸为基础，模拟呼吸道上皮细胞的流感和某些冠状病毒（如MERS）的配体锄，可以通过该合成方案合成大量唾衍生寡精或糖肽，从中筛选阻断病毒入胞的抑制剂。并复配其他具有抑菌制毒的，不引起过敏和刺激的成分.目前报道的多种抗病毒药物，包括中药的提纯制剂，复配乙酰半胱氨酸等保护剂和抗氧咧等，都是可以很快进入临床试验的联合雾化制剂,技术优势：高密度阳离子多糖是需要联合申并申请推入，市场券门槛很高。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发 1。 本项目为高效SGLT-2靶点新结构候选药物分子，具备发明专利。 2。 希望与企业合作开发，共同进行药物临床前安全评价，获得临床批件等成功共享。
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枸橼酸托法替布原料及片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【药品名称】枸橼酸托法替布（tofacitinib citrate） 【商品名】Xeljanz 【原研厂商】辉瑞 【CAS号】477600-75-2 【分子式】C16H20N6O·C6H8O7 【注册分类】化药3类 【剂型及规格】片剂，5mg 【适应症】用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的中至重度类风湿关节炎(RA)患者 【用法用量】可餐后或空腹口服。可单用或与甲氨喋林/其他非生物类病情改善型抗风湿药物（DMARDs）合用。推荐剂量为5 mg，一天两次。 【国内外获批信息】 国内有3家在审评，18家已拿到临床批件。 二、项目特点 1. 独特的作用靶点：托法替布是辉瑞公司研发的一种新型口服JAK 通路抑制剂。与当前多数其他RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同，托法替布以细胞内信号转导通路为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替布对JAK3的抑制强度是对JAK1及JAK2的5~100倍。在有效治疗剂量下，托法替布对JAK1部分抑制，对JAK2无明显抑制作用。 2.一项3442例RA患者参与的Ⅱ/Ⅲ期临床研究中发现，与安慰剂比较，托法替布能稳定改善RA患者的症状体征、功能以及RA改善标准20%（ACR20）缓解率和健康状况问卷——致残指数（HAQ-DI）改善率。 3．托法替布在不同年龄、性别、体重、体质指数、种族、地理位置、疾病持续时间、血清学特点、疾病活动度及不同既往治疗患者中均有稳定疗效。 4.一项Ⅲ期随机对照临床研究发现，对于活动期及对甲氨蝶呤（MTX）反应不佳的RA患者，给予单纯托法替布治疗或与MTX联用均可显著改善患者关节功能和生活质量，且与阿达木单抗（ADA）治疗的疗效相似；此外，托法替布与MTX联用还可延缓RA患者的关节影像学进展。5.各项临床试验显示，其对于甲氨蝶呤治疗不充分或不耐受的中到重度RA患者，具有良好的疗效，为中、重度RA患者提供了新的选择！ 三、市场分析 类风湿关节炎在任何年龄均可发病，多发于30-60岁，45岁左右最常见，随年龄增长发病率日益增高，女性患者明显高于男性。我国发病率在0.32%-0.36%，全球发病率在0.5%-1.0%。我国患类风湿关节炎的患者已超过400万。，75%的类风湿关节炎(RA)患者在发病两年内即可出现骨破坏，高达80%的患者在患病20年后出现残疾，危害巨大。 四、知识产权情况 化合物专利2020年到期，枸橼酸盐的制备方法专利及晶型专利到2022年11月到期。 五、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 六、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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NMDAR正向变构调书剂及抗抑郁药物研发
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本项自开发的是一种全新机制的药物,有可能解决目前抗抑郁临床用药的痛点,比如本项目研究的是一类新型的NMDAR正向变构调节剂,而以变构调节为主的治疗药物,可以克服该靶点其他调节剂所带来的成瘾性以及精神分裂症样副作用,更具安全性;另外本项目开发的这类化合物是一类具有N-苯基芳基-2-甲酰胺骨架的小分子化合物,容易开发成口服药物,增加患者的依从性; NMDAR变构激活机制可能与抗抑郁药的快速起效有关,本项目有可能为众多的抗抑郁药抵抗的患者带来一种全新的快速抗抑郁治疗手段。
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TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明提供TRPC5的一种新用途，即：TRPC5作为药物靶点在逆转肿瘤多药耐药中的应用，所述药物为TRPC5抑制剂，包括TRPC5的药理学拮抗剂2-APB、TRPC5的阻断型抗体T5E3、TRPC5的显性抑制质粒pCDNA6-TRPC5-DN和Lenti-TRPC5-DN、TRPC5的SiRNAsiC5，所述肿瘤多药耐药是由P-gp介导产生。本发明的重要之处是发现了TRPC5与介导肿瘤产生多药耐药的P-gp蛋白表达密切相关，以及TRPC5抑制剂对体外和体内肿瘤细胞的多药耐药具有明显的逆转作用，因此，本发明为抗肿瘤多药耐药新药的设计提供了新的靶点，为肿瘤多药耐药的逆转提供了新的思路。
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治疗性乙肝疫苗的探索
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介我国有9000万的慢性乙肝病人，但目前仍缺乏有效的治愈手段。该疫苗预期可将现有乙肝治愈率从5%提高到25%，有望成为显著提高乙肝临床治愈率的创新药物。二、前期研究基础团队筛选到一株独特的乙肝单抗并由此发现了能持久抑制病毒并促进免疫耐受逆转的关键靶点（Gut 2016; 65:658-671），法国学者发表评论称“基于识别这一独特表位的抗体的免疫治疗，代表了慢乙肝治疗的一条充满希望的通衢大道”（Gut 2016; 65:546-7）。该靶点目前已申请了中国、美国、欧洲、日本、巴西、澳大利亚、韩国、香港等11个国家/地区的发明专利并已获得美国和澳大利亚授权。基于该抗体识别的表位，通过抗体反向疫苗手段，为治疗性乙肝疫苗的研发奠定了基础。三、应用技术成果1、对疫苗载体进行筛选中获得了具有免疫增强作用的创新性的VLP样表位展示载体，相关技术已经申请发明专利。相关专利申请号分别为：PCT/CN2016/096481, 201710085194.32、基于该原创靶点研发的具有完全自主知识产权的乙肝治疗性疫苗已在国内申请临床并获得受理（受理号CXSL1700177闽）。四、合作企业厦门万泰沧海生物技术有限公司成立于2005 年3 月，是北京万泰生物药业股份有限公司在厦门设立的全资子公司。公司现专注于创新疫苗与诊断试剂开发、生产、销售。与厦门大学开展了超过20年的长期稳定合作，合作研制的重组戊型肝炎疫苗国家一类创新药物于2012年在国内上市，宫颈癌疫苗即将进行产业化，具有很强的科研转化实力。
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抗肿瘤靶点新药K-80003开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性，但K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。 二、技术成熟度当前，围绕K-80003（TX803）与tRXR抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌细胞》（Cancer Cell，2010）、《癌基因》（Oncogene，2011）、《致癌作用》（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验，从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。三、应用范围抗肿瘤药物，用于肿瘤治疗。四、投产条件和预期经济效益具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期，市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。五、合作方式联合开发，具体合作方式可商议。
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抗肥胖药物开发
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目简介肥胖症是一种危害人类健康的慢性疾病，被世界卫生组织列为威胁人类健康的十大疾病之一。目前肥胖的全球流行趋势, 使它成为当今世界所面临的严峻的公共健康问题。通过对各种细胞因子生理功能、作用机制的不断深入了解，人们逐渐认识到肥胖不仅是脂肪组织的过度聚积，同时也是一种低水平的慢性炎症状态。因此，肥胖常伴随着胰岛素抵抗、2型糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化及退行性疾病(如痴呆)、呼吸道疾病、多种癌症等由慢性炎症引起的一系列健康问题。课题组发现孤儿核受体Nur77可以在线粒体上与TRAF2相互作用，促进线粒体自噬的发生，从而达到抑制肥胖诱发的慢性炎症。课题组设计合成了大量靶向Nur77的化合物，从中优选出XS0503。已有的研究结果显示，该化合物能够显著抑制肥胖，作用机制新颖，安全性好。 二、技术成熟度项目组筛选以核受体Nur77为靶点筛选海洋天然产物库，在一个来源于冷水海洋天然产物的库中（Cold-water marine natural products），发现了来自深海真菌（Emericella.sp）中的几个萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力，在一个来源于海藻的天然产物库（Seaweed metabolite database (SWMD): A database of natural compounds from marine algae.）也发现一部分结构主要为三萜类化合物对Nur77靶点有较好的结合能力。接下来，通过报告基因、表面等离子共振（SPR）、等温热滴定（ITC）等技术进一步筛选，以五环三萜化合物F502为起始物，优化合成，得到特异性靶向Nur77的 海洋来源化合物XS0503。前期研究显示该化合物具有诱导自噬和抑制高脂诱导小鼠肥胖的作用。三、应用范围肥胖症治疗、减肥药四、投产条件和预期经济效益五、合作方式技术转让或联合开发，具体合作方式可商议。
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生物医药-一预防用呼吸道病毒侵染阻断剂项目
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果简介以抑制呼吸道单链RNA病毒的AW机制为靶点，根据冠状病毒，流感病毒，鼻病毒等呼吸道传播病毒的已知感染机制，设计筛选可以与其表面配体蛋白的活性合位点紧密结合的小分子物质，中和该结合位点，作为竞争性入胞抑制剂抵抗病毒的入侵，并研发合适的制剂形式，在流行期间给易感人群实施气道保护。成果水平及技术优势转化中心已缢成多种以唾液酸为基础，模拟呼吸道上皮细胞的流感和某些冠状病毒（如MERS）的配体锄，可以通过该合成方案合成大量唾衍生寡精或糖肽，从中筛选阻断病毒入胞的抑制剂。并复配其他具有抑菌制毒的，不引起过敏和刺激的成分.目前报道的多种抗病毒药物，包括中药的提纯制剂，复配乙酰半胱氨酸等保护剂和抗氧咧等，都是可以很快进入临床试验的联合雾化制剂,技术优势：高密度阳离子多糖是需要联合申并申请推入，市场券门槛很高。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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可用于艾滋病治疗的RNA干扰靶点
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及可用于治疗艾滋病的32个不同的靶向HIV的RNA干扰靶点，可用于制备治疗艾滋病的药物和方法。本发明提供了经改造的可用于表达靶向HIV的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸的重组表达载体和包装载体(特别是慢病毒)。本发明涉及具有抑制HIV复制和病毒基因表达能力的可表达和/或被导入了以本发明提供的RNA干扰靶点为依据获得的siRNA和/或miRNA和/或核酶和/或反义寡核苷酸和/或药物的细胞。
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新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
新型抗糖尿病SGLT-2靶点药物合作开发 1。 本项目为高效SGLT-2靶点新结构候选药物分子，具备发明专利。 2。 希望与企业合作开发，共同进行药物临床前安全评价，获得临床批件等成功共享。