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阿戈美拉汀原料及片
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
阿戈美拉汀原料及片（济南维瑞特 技术转让）申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6）知识产权情况经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。项目描述【药品类别】抗抑郁药【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。【规格】25mg/片【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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阿戈美拉汀原料及片生产技术转让
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
阿戈美拉汀原料及片生产技术转让申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6） 知识产权情况 经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。 项目描述 【药品类别】抗抑郁药 【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。 【规格】25mg/片 【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。 【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。 抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。 研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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一种合成阿戈美拉汀的新方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。以7-甲氧基-1-萘乙酸乙酯(式2)为起始原料，经过还原得到7-甲氧基-1-萘乙醇(式3)，再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)，7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)再与叠氮钠反应制得1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)，最后1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)直接乙酰化得到终产品阿戈美拉汀。该方法原料易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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阿戈美拉汀的合成工艺新方法
成熟度：通过小试
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
项目简介： 阿戈美拉汀，化学名为N-[2-（7-甲氧基-1-萘基）乙基]乙酰胺，由法国Servier公司开发并于2009年首先在欧洲上市。它既是全球首个褪黑素受体的激动剂，同时也是5-HT2C受体的拮抗剂。阿戈美拉汀具有良好的抗抑郁效果，其起效快，对抑郁及其伴随的焦虑、失眠等症状均有较好的疗效，且不良反应少，安全性高，为临床治疗MDD提供了新方法，具有很高价值的药理性质。 为了克服现有技术的不足之处，本发明提供了一种新的阿戈美拉汀的制备方法。 项目核心创新点：制备阿戈美拉汀的方法具有以下优点：合成路线短、反应步骤少、产品收率高、操作简便；各步反应条件温和且无需特殊设备；所需原料、试剂易于购得，各中间体易于分离纯化。采用该方法所得终产品纯度较好，具有很高的工业应用价值。 项目详细用途：精神疾病类药物。 预期效益说明：市场需求量大。
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阿戈美拉汀原料及片
成熟度：通过中试
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应用行业：制造业
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阿戈美拉汀原料及片（济南维瑞特 技术转让）申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6）知识产权情况经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。项目描述【药品类别】抗抑郁药【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。【规格】25mg/片【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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阿戈美拉汀原料及片生产技术转让
成熟度：通过中试
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应用行业：制造业
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阿戈美拉汀原料及片生产技术转让申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6） 知识产权情况 经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。 项目描述 【药品类别】抗抑郁药 【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。 【规格】25mg/片 【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。 【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。 抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。 研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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一种合成阿戈美拉汀的新方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
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本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。以7-甲氧基-1-萘乙酸乙酯(式2)为起始原料，经过还原得到7-甲氧基-1-萘乙醇(式3)，再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)，7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)再与叠氮钠反应制得1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)，最后1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)直接乙酰化得到终产品阿戈美拉汀。该方法原料易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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阿戈美拉汀的合成工艺新方法
成熟度：通过小试
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
项目简介： 阿戈美拉汀，化学名为N-[2-（7-甲氧基-1-萘基）乙基]乙酰胺，由法国Servier公司开发并于2009年首先在欧洲上市。它既是全球首个褪黑素受体的激动剂，同时也是5-HT2C受体的拮抗剂。阿戈美拉汀具有良好的抗抑郁效果，其起效快，对抑郁及其伴随的焦虑、失眠等症状均有较好的疗效，且不良反应少，安全性高，为临床治疗MDD提供了新方法，具有很高价值的药理性质。 为了克服现有技术的不足之处，本发明提供了一种新的阿戈美拉汀的制备方法。 项目核心创新点：制备阿戈美拉汀的方法具有以下优点：合成路线短、反应步骤少、产品收率高、操作简便；各步反应条件温和且无需特殊设备；所需原料、试剂易于购得，各中间体易于分离纯化。采用该方法所得终产品纯度较好，具有很高的工业应用价值。 项目详细用途：精神疾病类药物。 预期效益说明：市场需求量大。
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阿戈美拉汀原料及片
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阿戈美拉汀原料及片（济南维瑞特 技术转让）申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6）知识产权情况经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。项目描述【药品类别】抗抑郁药【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。【规格】25mg/片【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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阿戈美拉汀原料及片生产技术转让
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阿戈美拉汀原料及片生产技术转让申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6） 知识产权情况 经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。 项目描述 【药品类别】抗抑郁药 【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。 【规格】25mg/片 【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。 【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。 抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。 研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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一种合成阿戈美拉汀的新方法
成熟度：正在研发
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应用行业：制造业
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本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。以7-甲氧基-1-萘乙酸乙酯(式2)为起始原料，经过还原得到7-甲氧基-1-萘乙醇(式3)，再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)，7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)再与叠氮钠反应制得1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)，最后1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)直接乙酰化得到终产品阿戈美拉汀。该方法原料易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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阿戈美拉汀的合成工艺新方法
成熟度：通过小试
技术类型：发明
应用行业：制造业
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项目简介： 阿戈美拉汀，化学名为N-[2-（7-甲氧基-1-萘基）乙基]乙酰胺，由法国Servier公司开发并于2009年首先在欧洲上市。它既是全球首个褪黑素受体的激动剂，同时也是5-HT2C受体的拮抗剂。阿戈美拉汀具有良好的抗抑郁效果，其起效快，对抑郁及其伴随的焦虑、失眠等症状均有较好的疗效，且不良反应少，安全性高，为临床治疗MDD提供了新方法，具有很高价值的药理性质。 为了克服现有技术的不足之处，本发明提供了一种新的阿戈美拉汀的制备方法。 项目核心创新点：制备阿戈美拉汀的方法具有以下优点：合成路线短、反应步骤少、产品收率高、操作简便；各步反应条件温和且无需特殊设备；所需原料、试剂易于购得，各中间体易于分离纯化。采用该方法所得终产品纯度较好，具有很高的工业应用价值。 项目详细用途：精神疾病类药物。 预期效益说明：市场需求量大。
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阿戈美拉汀原料及片（济南维瑞特 技术转让）申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6）知识产权情况经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。项目描述【药品类别】抗抑郁药【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。【规格】25mg/片【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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阿戈美拉汀原料及片生产技术转让申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6） 知识产权情况 经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。 项目描述 【药品类别】抗抑郁药 【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。 【规格】25mg/片 【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。 【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。 抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。 研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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成熟度：正在研发
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本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。以7-甲氧基-1-萘乙酸乙酯(式2)为起始原料，经过还原得到7-甲氧基-1-萘乙醇(式3)，再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)，7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)再与叠氮钠反应制得1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)，最后1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)直接乙酰化得到终产品阿戈美拉汀。该方法原料易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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成熟度：通过小试
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项目简介： 阿戈美拉汀，化学名为N-[2-（7-甲氧基-1-萘基）乙基]乙酰胺，由法国Servier公司开发并于2009年首先在欧洲上市。它既是全球首个褪黑素受体的激动剂，同时也是5-HT2C受体的拮抗剂。阿戈美拉汀具有良好的抗抑郁效果，其起效快，对抑郁及其伴随的焦虑、失眠等症状均有较好的疗效，且不良反应少，安全性高，为临床治疗MDD提供了新方法，具有很高价值的药理性质。 为了克服现有技术的不足之处，本发明提供了一种新的阿戈美拉汀的制备方法。 项目核心创新点：制备阿戈美拉汀的方法具有以下优点：合成路线短、反应步骤少、产品收率高、操作简便；各步反应条件温和且无需特殊设备；所需原料、试剂易于购得，各中间体易于分离纯化。采用该方法所得终产品纯度较好，具有很高的工业应用价值。 项目详细用途：精神疾病类药物。 预期效益说明：市场需求量大。
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阿戈美拉汀原料及片（济南维瑞特 技术转让）申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6）知识产权情况经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。项目描述【药品类别】抗抑郁药【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。【规格】25mg/片【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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应用行业：制造业
技术简介
阿戈美拉汀原料及片生产技术转让申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6） 知识产权情况 经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。 项目描述 【药品类别】抗抑郁药 【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。 【规格】25mg/片 【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。 【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。 抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。 研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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一种合成阿戈美拉汀的新方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。以7-甲氧基-1-萘乙酸乙酯(式2)为起始原料，经过还原得到7-甲氧基-1-萘乙醇(式3)，再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)，7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)再与叠氮钠反应制得1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)，最后1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)直接乙酰化得到终产品阿戈美拉汀。该方法原料易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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阿戈美拉汀的合成工艺新方法
成熟度：通过小试
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
项目简介： 阿戈美拉汀，化学名为N-[2-（7-甲氧基-1-萘基）乙基]乙酰胺，由法国Servier公司开发并于2009年首先在欧洲上市。它既是全球首个褪黑素受体的激动剂，同时也是5-HT2C受体的拮抗剂。阿戈美拉汀具有良好的抗抑郁效果，其起效快，对抑郁及其伴随的焦虑、失眠等症状均有较好的疗效，且不良反应少，安全性高，为临床治疗MDD提供了新方法，具有很高价值的药理性质。 为了克服现有技术的不足之处，本发明提供了一种新的阿戈美拉汀的制备方法。 项目核心创新点：制备阿戈美拉汀的方法具有以下优点：合成路线短、反应步骤少、产品收率高、操作简便；各步反应条件温和且无需特殊设备；所需原料、试剂易于购得，各中间体易于分离纯化。采用该方法所得终产品纯度较好，具有很高的工业应用价值。 项目详细用途：精神疾病类药物。 预期效益说明：市场需求量大。
找到4项技术成果数据。
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阿戈美拉汀原料及片
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
阿戈美拉汀原料及片（济南维瑞特 技术转让）申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6）知识产权情况经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。项目描述【药品类别】抗抑郁药【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。【规格】25mg/片【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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阿戈美拉汀原料及片生产技术转让
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
阿戈美拉汀原料及片生产技术转让申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6） 知识产权情况 经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。 项目描述 【药品类别】抗抑郁药 【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。 【规格】25mg/片 【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。 【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。 抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。 研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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一种合成阿戈美拉汀的新方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。以7-甲氧基-1-萘乙酸乙酯(式2)为起始原料，经过还原得到7-甲氧基-1-萘乙醇(式3)，再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)，7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)再与叠氮钠反应制得1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)，最后1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)直接乙酰化得到终产品阿戈美拉汀。该方法原料易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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阿戈美拉汀的合成工艺新方法
成熟度：通过小试
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
项目简介： 阿戈美拉汀，化学名为N-[2-（7-甲氧基-1-萘基）乙基]乙酰胺，由法国Servier公司开发并于2009年首先在欧洲上市。它既是全球首个褪黑素受体的激动剂，同时也是5-HT2C受体的拮抗剂。阿戈美拉汀具有良好的抗抑郁效果，其起效快，对抑郁及其伴随的焦虑、失眠等症状均有较好的疗效，且不良反应少，安全性高，为临床治疗MDD提供了新方法，具有很高价值的药理性质。 为了克服现有技术的不足之处，本发明提供了一种新的阿戈美拉汀的制备方法。 项目核心创新点：制备阿戈美拉汀的方法具有以下优点：合成路线短、反应步骤少、产品收率高、操作简便；各步反应条件温和且无需特殊设备；所需原料、试剂易于购得，各中间体易于分离纯化。采用该方法所得终产品纯度较好，具有很高的工业应用价值。 项目详细用途：精神疾病类药物。 预期效益说明：市场需求量大。
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阿戈美拉汀原料及片
成熟度：通过中试
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阿戈美拉汀原料及片（济南维瑞特 技术转让）申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6）知识产权情况经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。项目描述【药品类别】抗抑郁药【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。【规格】25mg/片【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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阿戈美拉汀原料及片生产技术转让
成熟度：通过中试
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阿戈美拉汀原料及片生产技术转让申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6） 知识产权情况 经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。 项目描述 【药品类别】抗抑郁药 【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。 【规格】25mg/片 【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。 【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。 抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。 研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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一种合成阿戈美拉汀的新方法
成熟度：正在研发
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本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。以7-甲氧基-1-萘乙酸乙酯(式2)为起始原料，经过还原得到7-甲氧基-1-萘乙醇(式3)，再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)，7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)再与叠氮钠反应制得1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)，最后1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)直接乙酰化得到终产品阿戈美拉汀。该方法原料易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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阿戈美拉汀的合成工艺新方法
成熟度：通过小试
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应用行业：制造业
技术简介
项目简介： 阿戈美拉汀，化学名为N-[2-（7-甲氧基-1-萘基）乙基]乙酰胺，由法国Servier公司开发并于2009年首先在欧洲上市。它既是全球首个褪黑素受体的激动剂，同时也是5-HT2C受体的拮抗剂。阿戈美拉汀具有良好的抗抑郁效果，其起效快，对抑郁及其伴随的焦虑、失眠等症状均有较好的疗效，且不良反应少，安全性高，为临床治疗MDD提供了新方法，具有很高价值的药理性质。 为了克服现有技术的不足之处，本发明提供了一种新的阿戈美拉汀的制备方法。 项目核心创新点：制备阿戈美拉汀的方法具有以下优点：合成路线短、反应步骤少、产品收率高、操作简便；各步反应条件温和且无需特殊设备；所需原料、试剂易于购得，各中间体易于分离纯化。采用该方法所得终产品纯度较好，具有很高的工业应用价值。 项目详细用途：精神疾病类药物。 预期效益说明：市场需求量大。
找到4项技术成果数据。
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阿戈美拉汀原料及片
成熟度：通过中试
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阿戈美拉汀原料及片（济南维瑞特 技术转让）申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6）知识产权情况经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。项目描述【药品类别】抗抑郁药【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。【规格】25mg/片【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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阿戈美拉汀原料及片生产技术转让
成熟度：通过中试
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应用行业：制造业
技术简介
阿戈美拉汀原料及片生产技术转让申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6） 知识产权情况 经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。 项目描述 【药品类别】抗抑郁药 【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。 【规格】25mg/片 【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。 【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。 抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。 研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
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一种合成阿戈美拉汀的新方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。以7-甲氧基-1-萘乙酸乙酯(式2)为起始原料，经过还原得到7-甲氧基-1-萘乙醇(式3)，再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)，7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)再与叠氮钠反应制得1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)，最后1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)直接乙酰化得到终产品阿戈美拉汀。该方法原料易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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阿戈美拉汀的合成工艺新方法
成熟度：通过小试
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
项目简介： 阿戈美拉汀，化学名为N-[2-（7-甲氧基-1-萘基）乙基]乙酰胺，由法国Servier公司开发并于2009年首先在欧洲上市。它既是全球首个褪黑素受体的激动剂，同时也是5-HT2C受体的拮抗剂。阿戈美拉汀具有良好的抗抑郁效果，其起效快，对抑郁及其伴随的焦虑、失眠等症状均有较好的疗效，且不良反应少，安全性高，为临床治疗MDD提供了新方法，具有很高价值的药理性质。 为了克服现有技术的不足之处，本发明提供了一种新的阿戈美拉汀的制备方法。 项目核心创新点：制备阿戈美拉汀的方法具有以下优点：合成路线短、反应步骤少、产品收率高、操作简便；各步反应条件温和且无需特殊设备；所需原料、试剂易于购得，各中间体易于分离纯化。采用该方法所得终产品纯度较好，具有很高的工业应用价值。 项目详细用途：精神疾病类药物。 预期效益说明：市场需求量大。