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专利基本信息
专利名称 一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用
专利状态 专利权维持 专利号(申请号) 2014106922830
专利申请日期 2014-11-26 专利类型 发明专利
申请公布号 201410692283 申请公布日 2014-11-26
授权公告号 - 授权公告日 -
发明人 -
专利权人 浙江大学
专利摘要 本发明公开了一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用。本发明对辣椒碱进行化学改性,将改性后的辣椒碱与喜树碱类抗癌药物通过酯键进行偶联,获得的辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物能溶于临床可接受的药剂学溶剂,如吐温,可直接用于临床口服给药;偶联发生在喜树碱的C20位羟基上,或者发生在SN-38的C10或C20位羟基上。通过酯键偶联,使得该偶联物在体内能够以水解的方式直接释放两种活性成分,一方面不需要羧酸酯酶的催化水解即可释放喜树碱或SN-38,可显著提高SN-38的生物利用度;另一方面,辣椒碱具有一定的抗肿瘤活性,在体内释放后能与SN-38协同作用,增强SN-38的抗肿瘤效果。
专利价值评估分析
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