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专利基本信息
专利名称 手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物及其合成和用途
专利状态 专利权维持 专利号(申请号) 2011100805257
专利申请日期 2011-03-31 专利类型 发明专利
申请公布号 201110080525 申请公布日 2011-03-31
授权公告号 - 授权公告日 -
发明人 -
专利权人 浙江大学;罗伯特.海德;刘祖东
专利摘要 本发明提供一系列手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物及其盐,通过将甲基或乙基麦芽酚与苄氯反应得到3位苄基保护的麦芽酚,再将化合物VII与不同的手性氨基醇反应可得手性3-苄氧基吡啶-4-酮,最后将化合物IX在钯碳催化下进行氢化还原脱保护即得。本发明对3-羟基吡啶-4-酮类衍生物进行优化设计,加入手性基团,提高其螯合铁离子的生物活性且减少毒性作用,并具有良好的口服活性,其排铁能力显著。实验证实对铁过量症的治疗效果明显好于化合物CP20,可在制备抗铁离子过量症药物中的应用,本发明衍生物的母核为:???。
专利价值评估分析
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