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专利基本信息
专利名称 9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
专利状态 - 专利号（申请号） CN103611166A
专利申请日期 2013-12-11 专利类型 发明专利
申请公布号 2013106737110 申请公布日 2013-12-11
授权公告号 - 授权公告日 -
发明人 顾薇;陈军;杨希雄;陆姗姗;严旭;杨敬鹏;徐晓楠
专利权人 南京中医药大学
专利摘要 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题,本发明提供9-NC-环糊精包合物,其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物;具体制备方法为:将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中,并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发;所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上;同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果;用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合,进一步验证工艺的可靠性。由此,包合物可被开发成为液体制剂,也可改善9-NC固体制剂的体内吸收,提高生物利用度。
专利价值评估分析
专利价值评估分析 样例
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