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专利基本信息
专利名称 杂环构建的三肽环氧酮类化合物及制备和应用
专利状态 - 专利号（申请号） CN104945470B
专利申请日期 2014-03-30 专利类型 发明专利
申请公布号 2014101223134 申请公布日 2014-03-30
授权公告号 - 授权公告日 -
发明人 胡永洲;李佳;刘滔;张建康;周宇波;杨波;何俏军;许磊;胡小蓓
专利权人 浙江大学;中国科学院上海药物研究所
专利摘要 本发明提供一种杂环构建的三肽环氧酮类化合物,以Carfilzomib为先导化合物,经缩合、酸性条件下脱去Boc保护基、碱性条件下反应得氨基酸甲酯异氰酸酯、水解、在缩合剂作用下获得。本发明是小分子短肽类蛋白酶体抑制剂。本发明化合物具有极强的蛋白酶体抑制活性及细胞增殖抑制活性,是有前景的蛋白酶体抑制剂,为癌症治疗药物的研究提供了新的思路。本发明化合物的合成所需原料易得,路线设计合理,反应条件温和,各步产率高,操作简便,适合工业化生产。具有下述式I的结构通式:。
专利价值评估分析
专利价值评估分析 样例
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