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技术转让，氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊（化药6类）
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
药品名称：氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊 英文名称：amlodipine besylate and atorvastatin calcium tablets/Capsules 商品名称：Caduet 注册分类：化药6类 适应症：降血压降胆固醇用药。治疗原发性高血压，慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛，能在降压的同时降低胆固醇，治疗杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。 剂型及规格：片剂和胶囊。规格为：5mg/10mg, 5mg/20mg, 5mg/40mg, 5mg/80mg, 10mg/10mg, 10mg/20mg,10mg/40mg, and 10mg/80mg（以氨氯地平/阿托伐他汀计）。 产品特点：本品含有两种世界销量领先的药物成分，分别是长效钙通道阻断剂苯磺酸氨氯地平和合成的降血脂药物阿托伐他汀钙。氨氯地平是80年代中期问世的第二代1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对血管选择性较强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，降低血压。该药起效慢，但持续时间长，用于治疗高血压，也可用于稳定型心绞痛患者，尤其是对硝酸盐的β阻滞剂无效者。阿托伐他汀钙为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶为限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成从而降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。本品是首个1片片剂同时含有两种治疗不同症状(高血压和高胆固醇)活性成分的复方制剂。 本品的有效成分氨氯地平，为硝苯地平类钙拮抗药。抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。用于心绞痛及原发性高血压的治疗。而另外一种有效成分阿托伐他汀钙，为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB)，还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。临床用于高胆固醇的治疗。 市场前景：高血压、冠心病均是老年最常见的心血管疾病，其合并症多且服药依从性差，可引起严重的器官损害。老年高血压合并症、并发症复合大于等于两种者达到32.7%，加上老年人全身功能低下，治疗常需要两种以上的用药。而多种药物合并使用还需要注意对并发症等多方面影响，如大幅度快速降压会诱发和加重心肌缺氧情况。经过大量文献证明，氨氯地平是一种对血管选择性较强的钙离子拮抗剂，能增加冠脉血流量和扩张外周动脉以降低血压。阿托伐他汀钙能有效降低血胆固醇，两者合用，使高血压合并冠心病的患者白天SBP降至(128.1±14.1)mm Hg，DBP降至(87.3±10.7)mm Hg；夜间SBP降至(109.5 4-10.9)mm Hg，DBP降至(73.3±9.4)mm Hg，心绞痛发作次数减少的总有效率达到90%以上，都说明服用氨氯地平阿托伐他汀钙片能够得到充足有效的降压和降脂治疗。 同时，阿托伐他汀作为全球最畅销药物之一，在世界调血脂药物市场上的占有率为55。辉瑞公司的阿托伐他汀钙(商品名：立普妥)2002年销售额创历史新高，也创下了全球销售的新记录，达到了79亿美元，2003年全球销售额高达到92.31亿美元，一举坐上全球药品市场的龙头位置，2005年达到121.87亿美元，较2004年同期上升12，成为全球首个销售额破百亿美元的药品。 氨氯地平阿托伐他汀钙片可在任何时间口服，饭前饭后均可。本品作为治疗成年人高血压/心绞痛伴有高血脂的处方药，应与饮食、运动治疗相结合。 专利：专利【公开/公告号】：CN1190955，【申请日】：19960708的晶型专利。 内容：命名为I型、II型和IV型的新型结晶形式[R-(R*，R*)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸半钙盐，其特征在于有所述的X-射线粉末衍射和/或固态NMR。为授权专利。2016.7.8到期。 国内申报情况：截至2014.11，国内仅1家（中山联合伟华药业）申请。 进度：成合成工艺中试放大，正在进行稳定性研究。
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甘草次酸重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症肝纤维化、肝癌的治疗。项目简介甘草是治疗肝脏炎症疾病的一种重要的单味中药，甘草次酸（Glycyrrhetinic acid）作为单味中药甘草主要药理活性物质甘草甜素和甘草酸在体内水解后的活性成分，亦是甘草在体内经胃酸或者肝分解后起抗肝纤维化药理作用的活性成分。国内外多项研究已经相继证明其对肝纤维化具有相当疗效作用。但甘草次酸的假醛固酮增多症副作用限制它的广泛药用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白作为纳米载体，其能够特异性靶向于SR-BⅠ受体高表达的肝脏，这种天然的主动靶向性使甘草次酸在肝脏浓度增加，减少药物引起的毒副作用。本产品采用薄膜分散法，将甘草次酸包进纳米载体的疏水空腔内，制备成粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊(3+3)-技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊（3+3）——技术转让 1、注册类别化药 3.1+3.1 2、美国：ABBOTT 公司2008 年8 月上市缓释胶囊； 3、项目优势 3.1 非诺贝特活性代谢物，生物利用度优，是非诺贝特的换代产品，可单用也可与他汀类合用，血脂控制效果优良。 3.2 临床反映好（国外），不良反应轻微，适宜长期用药。 3.3 原料、制剂成本低廉。 3.4 国外市场增长迅速。 3.5 填补国内品种空白。 4、药物信息： 【通用名】：非诺贝酸胆碱盐及缓释胶囊 【英文名】：choline fenofibrate 【化学名】：2-hydroxy-N，N，N-trimethylethanaminium2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate 【分子量】：421.91 【分子式】：C22H28ClNO5 【适应症】：降血脂药，具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 【给药途径】：口服 【剂型】：胶囊剂 【规格】45mg，135mg 5、作用机制及特点 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯；还使载脂蛋白A1 和A11 生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。 非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，并且受食物的影响大，与非诺贝特相反，非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，这样的优点提高了患者的服药顺应性。 非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大，粒度的不一致，导致市场上不同厂家的产品疗效不一致，目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度，使原料处理和制剂过程变得简单，缩短了生产周期、降低了生产成本。 本品为过氧化物酶体增殖活化受体α(PPARα)激动剂。通过激活PPARα，实现激活脂蛋白脂肪酶和抑制载脂蛋白CIII（一种脂蛋白脂肪酶抑制剂）活性，从而实现增加组织脂类分解、增加脂肪乳化转运的作用。通过降低甘油三酯，导致低密度脂蛋白（LDL）体积和组成的改变，将其从小颗粒的稠厚状态转变成为大颗粒的松散状态，从而更容易与与胆固醇受体结合并进而分解。PPARα的激活也使高密度脂蛋白C（HDL-C）、载脂蛋白Apo AI 和AII 的合成增加。 近年来研究表明非诺贝特（代谢为非诺贝酸）与PPARα结合也发挥非调脂作用，如能够改善肱动脉血流介导的舒张作用、抑制内皮素-1 诱导的心肌成纤维细胞的增殖、减少C 反应蛋白和白细胞介素-6 等炎症因子而抑制炎症反应及抗动脉粥样硬化等。 6、进度 已部分完成临床前全部药学研究，待申报。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1、项目名称： 通用名：非诺贝酸 英文名：Fenofibric Acid 商品名：FIBRICOR 化学名：2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式：C17H15ClO4 分子量：318.75 2、适应症： 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症（＞500mg/dl）患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者，降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B，升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型：片剂 4、规格：35mg、105mg。 5、注册分类：化学药品3.1类。 6、知识产权：未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业：MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC（美国） 8、项目简介： MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用： 本品的活性成分是非诺贝酸，通过口服非诺贝特，已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α（PPARα）激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径，非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III（一种脂蛋白脂酶活性抑制剂），从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化，从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄，非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学： 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中，血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后，非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中，血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物，这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后，非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景： 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多，各有特点，但应从中选择：既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C)，又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用，即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同，调脂药物分为以下四大类： （1）他汀类调脂药物：这类药物可使血总胆固醇降低25﹪～35﹪，低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪～40﹪，但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差，所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次，以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种：阿托伐他汀(商品名：立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名：舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名：普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名：来适可);洛伐他汀(商品名：美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 （2）贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种：非诺贝特 (商品名：立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名：诺衡)及本扎贝特(商品名：阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 （3）烟酸类调脂药物：上市药物有2种：烟酸缓释片(商品名：本悦)及烟酸衍生物(商品名：乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 （4）其他调脂药物： ①胆固醇吸收抑制剂：依泽麦布(商品名：益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇，若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂：它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸，主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白胆固醇，防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来，许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类，并无特殊不同的功效，没有受到推荐。必须指出的是，这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降，其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物，尚缺乏大规模的科学临床验证，难以确定它们的治疗效果，通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL），升高高密度脂蛋白（HDL）。对一些高血脂患者，临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物（罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀）对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL，甘油三酯150mg/dL，而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度：已申报国家局受理。
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磷脂转运蛋白影响脂蛋白功能成分的组织分布及其病理变化的分子机制研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该成果为揭示磷脂转运蛋白（phospholipid transfer protein,PLTP） 1)在血浆脂蛋白间介导转运血管活性信号分子鞘氨醇-1-磷酸提供了体内和体外的实验依据, 2)系统性缺乏PLTP可能诱导认知功能下降及老年斑形成的重要动因,其机制可能与 3)PLTP影响血管内皮屏障作用有关,该系列研究对进一步揭示PLTP在心、脑组织等重要组织或器官血管功能维持和干预方面提供了基础研究依据。
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多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为20%枸橼酸溶液和聚山梨酯80，易导致过敏反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备了粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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注射用多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为 M 期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的 数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用 溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为 20%枸橼酸溶液和聚山梨酯 80，易导致过敏 反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的 使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他 赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备 了粒径在 14-20nm 左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。项目知识产权状况专利已授权。市场及经济效益预测多西他赛为世界范围内进行先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗 用药，研制的注射型制剂采用仿生型的生物相容性良好的高密度脂蛋白为药物 载体，因而降低了毒副作用与过敏反应，提高了安全性，提高病人的顺应性， 为临床用药带来新的希望，市场前景十分广阔。目前进度 已完成制剂的处方研究、制备工艺的优化、初步稳定性实验及部分安全性 试验、细胞实验和药效学试验。
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依折麦布阿托伐他汀钙片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【中文名】依折麦布阿托伐他汀钙 【英文名】Ezetimibe and Atorvastatin Calcium Tablets 【化学名】 依折麦布：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮 阿托伐他汀钙：[R-（R*,R*）]-2-（4-氟苯基）- ?, ? -二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-1-氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物 【原研厂商】默沙东 【适应症】本品用于单靠饮食无法充分控制的原发性高脂血症或混合型高脂血症患者低密度脂蛋白胆固醇升高的治疗。 【分子式】C24H21F2NO3(依折麦布)/C66H68Ca2F2N4O10(三水合阿托伐他汀钙) 【注册分类】化药3类 【剂型与规格】片剂，原研规格为分别为依折麦布(mg)/阿托伐他汀钙(mg) 10/10、10/20、10/40、10/80。 【上市情况】美国FDA于2013年5月3日批准本品，澳大利亚于2015年1月21日批准本品。国内目前3家在审，进口一家在审。 【药理作用】依折麦布是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收.从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂).也不抑制胆固醇在肝脏中的合成。 阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表明的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒治疗发生有益变化。 二、知识产权情况 依折麦布美国专利号为RE37721E，是美国默克公司于中国所申请的化合物专利，该专利将于2020年到期。经检索发现，国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外，无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。阿托伐他汀钙化合物专利已过期，该原料药国内已有上市。 三、市场分析 据IMS统计，中国降固醇类药物2010年销售额为27亿元人民币，2012年增至48亿元，平均增长率大于30%。因此可推测本品的未来市场前景会很好。 四、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 五、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物药物制剂领域，涉及一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用，具体涉及的纳米粒为天然重组脂蛋白载药纳米粒，以从血浆组分IV中提取纯化而得载脂蛋白混合物、脂质和药物体外重组而成，重组工艺通过薄膜分散法、乳化蒸发法或乳化蒸发改良法实现。本发明所要解决的技术问题是载脂蛋白、脂质混合物提取纯化方法及天然重组脂蛋白载药纳米粒制备工艺，制备条件温和、成本低廉。本发明提供的重组天然脂蛋白纳米粒具有类球形结构、高度仿生性、极强穿透性、高效运载性以及肿瘤靶向性等显著优点。本发明提供上述天然重组脂蛋白纳米粒的性质评价及应用，该纳米粒加生理盐水、或磷酸盐缓冲液、或5％葡萄糖溶液溶解，以静脉注射、或肌肉注射、或口服给药、或透皮给药方式，可用于疾病的治疗。该方法工艺简单、成本低，易工业化大生产。
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丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的新用途
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp‑PLA2)抑制剂的新用途。通过高脂饲喂联合VD3注射和球囊损伤术建立大鼠动脉粥样硬化(AS)模型，研究丹酚酸A对AS大鼠血清Lp‑PLA2含量和活性的影响，对AS大鼠主动脉Lp‑PLA2mRNA和蛋白表达的影响。结果显示，丹酚酸A可降低AS大鼠血清Lp‑PLA2含量及活性，下调主动脉Lp‑PLA2蛋白的表达，从而发挥抗AS作用。同时建立人胰腺癌BxPC3裸鼠皮下移植瘤模型，研究两种给药途径SAA对荷瘤裸鼠Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2表达的影响，结果发现，SAA可显著降低荷瘤裸鼠肿瘤组织、瘤旁组织及血清中Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2的含量。本项发明为丹酚酸A开拓了新的用途，预期丹酚酸A可以作为Lp‑PLA2抑制剂用于多种医药用途。
找到13项技术成果数据。
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技术转让，氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊（化药6类）
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
药品名称：氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊 英文名称：amlodipine besylate and atorvastatin calcium tablets/Capsules 商品名称：Caduet 注册分类：化药6类 适应症：降血压降胆固醇用药。治疗原发性高血压，慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛，能在降压的同时降低胆固醇，治疗杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。 剂型及规格：片剂和胶囊。规格为：5mg/10mg, 5mg/20mg, 5mg/40mg, 5mg/80mg, 10mg/10mg, 10mg/20mg,10mg/40mg, and 10mg/80mg（以氨氯地平/阿托伐他汀计）。 产品特点：本品含有两种世界销量领先的药物成分，分别是长效钙通道阻断剂苯磺酸氨氯地平和合成的降血脂药物阿托伐他汀钙。氨氯地平是80年代中期问世的第二代1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对血管选择性较强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，降低血压。该药起效慢，但持续时间长，用于治疗高血压，也可用于稳定型心绞痛患者，尤其是对硝酸盐的β阻滞剂无效者。阿托伐他汀钙为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶为限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成从而降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。本品是首个1片片剂同时含有两种治疗不同症状(高血压和高胆固醇)活性成分的复方制剂。 本品的有效成分氨氯地平，为硝苯地平类钙拮抗药。抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。用于心绞痛及原发性高血压的治疗。而另外一种有效成分阿托伐他汀钙，为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB)，还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。临床用于高胆固醇的治疗。 市场前景：高血压、冠心病均是老年最常见的心血管疾病，其合并症多且服药依从性差，可引起严重的器官损害。老年高血压合并症、并发症复合大于等于两种者达到32.7%，加上老年人全身功能低下，治疗常需要两种以上的用药。而多种药物合并使用还需要注意对并发症等多方面影响，如大幅度快速降压会诱发和加重心肌缺氧情况。经过大量文献证明，氨氯地平是一种对血管选择性较强的钙离子拮抗剂，能增加冠脉血流量和扩张外周动脉以降低血压。阿托伐他汀钙能有效降低血胆固醇，两者合用，使高血压合并冠心病的患者白天SBP降至(128.1±14.1)mm Hg，DBP降至(87.3±10.7)mm Hg；夜间SBP降至(109.5 4-10.9)mm Hg，DBP降至(73.3±9.4)mm Hg，心绞痛发作次数减少的总有效率达到90%以上，都说明服用氨氯地平阿托伐他汀钙片能够得到充足有效的降压和降脂治疗。 同时，阿托伐他汀作为全球最畅销药物之一，在世界调血脂药物市场上的占有率为55。辉瑞公司的阿托伐他汀钙(商品名：立普妥)2002年销售额创历史新高，也创下了全球销售的新记录，达到了79亿美元，2003年全球销售额高达到92.31亿美元，一举坐上全球药品市场的龙头位置，2005年达到121.87亿美元，较2004年同期上升12，成为全球首个销售额破百亿美元的药品。 氨氯地平阿托伐他汀钙片可在任何时间口服，饭前饭后均可。本品作为治疗成年人高血压/心绞痛伴有高血脂的处方药，应与饮食、运动治疗相结合。 专利：专利【公开/公告号】：CN1190955，【申请日】：19960708的晶型专利。 内容：命名为I型、II型和IV型的新型结晶形式[R-(R*，R*)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸半钙盐，其特征在于有所述的X-射线粉末衍射和/或固态NMR。为授权专利。2016.7.8到期。 国内申报情况：截至2014.11，国内仅1家（中山联合伟华药业）申请。 进度：成合成工艺中试放大，正在进行稳定性研究。
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甘草次酸重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症肝纤维化、肝癌的治疗。项目简介甘草是治疗肝脏炎症疾病的一种重要的单味中药，甘草次酸（Glycyrrhetinic acid）作为单味中药甘草主要药理活性物质甘草甜素和甘草酸在体内水解后的活性成分，亦是甘草在体内经胃酸或者肝分解后起抗肝纤维化药理作用的活性成分。国内外多项研究已经相继证明其对肝纤维化具有相当疗效作用。但甘草次酸的假醛固酮增多症副作用限制它的广泛药用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白作为纳米载体，其能够特异性靶向于SR-BⅠ受体高表达的肝脏，这种天然的主动靶向性使甘草次酸在肝脏浓度增加，减少药物引起的毒副作用。本产品采用薄膜分散法，将甘草次酸包进纳米载体的疏水空腔内，制备成粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊(3+3)-技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊（3+3）——技术转让 1、注册类别化药 3.1+3.1 2、美国：ABBOTT 公司2008 年8 月上市缓释胶囊； 3、项目优势 3.1 非诺贝特活性代谢物，生物利用度优，是非诺贝特的换代产品，可单用也可与他汀类合用，血脂控制效果优良。 3.2 临床反映好（国外），不良反应轻微，适宜长期用药。 3.3 原料、制剂成本低廉。 3.4 国外市场增长迅速。 3.5 填补国内品种空白。 4、药物信息： 【通用名】：非诺贝酸胆碱盐及缓释胶囊 【英文名】：choline fenofibrate 【化学名】：2-hydroxy-N，N，N-trimethylethanaminium2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate 【分子量】：421.91 【分子式】：C22H28ClNO5 【适应症】：降血脂药，具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 【给药途径】：口服 【剂型】：胶囊剂 【规格】45mg，135mg 5、作用机制及特点 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯；还使载脂蛋白A1 和A11 生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。 非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，并且受食物的影响大，与非诺贝特相反，非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，这样的优点提高了患者的服药顺应性。 非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大，粒度的不一致，导致市场上不同厂家的产品疗效不一致，目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度，使原料处理和制剂过程变得简单，缩短了生产周期、降低了生产成本。 本品为过氧化物酶体增殖活化受体α(PPARα)激动剂。通过激活PPARα，实现激活脂蛋白脂肪酶和抑制载脂蛋白CIII（一种脂蛋白脂肪酶抑制剂）活性，从而实现增加组织脂类分解、增加脂肪乳化转运的作用。通过降低甘油三酯，导致低密度脂蛋白（LDL）体积和组成的改变，将其从小颗粒的稠厚状态转变成为大颗粒的松散状态，从而更容易与与胆固醇受体结合并进而分解。PPARα的激活也使高密度脂蛋白C（HDL-C）、载脂蛋白Apo AI 和AII 的合成增加。 近年来研究表明非诺贝特（代谢为非诺贝酸）与PPARα结合也发挥非调脂作用，如能够改善肱动脉血流介导的舒张作用、抑制内皮素-1 诱导的心肌成纤维细胞的增殖、减少C 反应蛋白和白细胞介素-6 等炎症因子而抑制炎症反应及抗动脉粥样硬化等。 6、进度 已部分完成临床前全部药学研究，待申报。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1、项目名称： 通用名：非诺贝酸 英文名：Fenofibric Acid 商品名：FIBRICOR 化学名：2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式：C17H15ClO4 分子量：318.75 2、适应症： 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症（＞500mg/dl）患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者，降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B，升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型：片剂 4、规格：35mg、105mg。 5、注册分类：化学药品3.1类。 6、知识产权：未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业：MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC（美国） 8、项目简介： MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用： 本品的活性成分是非诺贝酸，通过口服非诺贝特，已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α（PPARα）激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径，非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III（一种脂蛋白脂酶活性抑制剂），从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化，从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄，非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学： 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中，血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后，非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中，血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物，这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后，非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景： 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多，各有特点，但应从中选择：既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C)，又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用，即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同，调脂药物分为以下四大类： （1）他汀类调脂药物：这类药物可使血总胆固醇降低25﹪～35﹪，低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪～40﹪，但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差，所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次，以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种：阿托伐他汀(商品名：立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名：舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名：普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名：来适可);洛伐他汀(商品名：美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 （2）贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种：非诺贝特 (商品名：立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名：诺衡)及本扎贝特(商品名：阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 （3）烟酸类调脂药物：上市药物有2种：烟酸缓释片(商品名：本悦)及烟酸衍生物(商品名：乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 （4）其他调脂药物： ①胆固醇吸收抑制剂：依泽麦布(商品名：益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇，若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂：它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸，主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白胆固醇，防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来，许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类，并无特殊不同的功效，没有受到推荐。必须指出的是，这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降，其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物，尚缺乏大规模的科学临床验证，难以确定它们的治疗效果，通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL），升高高密度脂蛋白（HDL）。对一些高血脂患者，临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物（罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀）对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL，甘油三酯150mg/dL，而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度：已申报国家局受理。
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磷脂转运蛋白影响脂蛋白功能成分的组织分布及其病理变化的分子机制研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该成果为揭示磷脂转运蛋白（phospholipid transfer protein,PLTP） 1)在血浆脂蛋白间介导转运血管活性信号分子鞘氨醇-1-磷酸提供了体内和体外的实验依据, 2)系统性缺乏PLTP可能诱导认知功能下降及老年斑形成的重要动因,其机制可能与 3)PLTP影响血管内皮屏障作用有关,该系列研究对进一步揭示PLTP在心、脑组织等重要组织或器官血管功能维持和干预方面提供了基础研究依据。
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多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为20%枸橼酸溶液和聚山梨酯80，易导致过敏反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备了粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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注射用多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为 M 期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的 数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用 溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为 20%枸橼酸溶液和聚山梨酯 80，易导致过敏 反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的 使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他 赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备 了粒径在 14-20nm 左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。项目知识产权状况专利已授权。市场及经济效益预测多西他赛为世界范围内进行先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗 用药，研制的注射型制剂采用仿生型的生物相容性良好的高密度脂蛋白为药物 载体，因而降低了毒副作用与过敏反应，提高了安全性，提高病人的顺应性， 为临床用药带来新的希望，市场前景十分广阔。目前进度 已完成制剂的处方研究、制备工艺的优化、初步稳定性实验及部分安全性 试验、细胞实验和药效学试验。
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依折麦布阿托伐他汀钙片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【中文名】依折麦布阿托伐他汀钙 【英文名】Ezetimibe and Atorvastatin Calcium Tablets 【化学名】 依折麦布：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮 阿托伐他汀钙：[R-（R*,R*）]-2-（4-氟苯基）- ?, ? -二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-1-氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物 【原研厂商】默沙东 【适应症】本品用于单靠饮食无法充分控制的原发性高脂血症或混合型高脂血症患者低密度脂蛋白胆固醇升高的治疗。 【分子式】C24H21F2NO3(依折麦布)/C66H68Ca2F2N4O10(三水合阿托伐他汀钙) 【注册分类】化药3类 【剂型与规格】片剂，原研规格为分别为依折麦布(mg)/阿托伐他汀钙(mg) 10/10、10/20、10/40、10/80。 【上市情况】美国FDA于2013年5月3日批准本品，澳大利亚于2015年1月21日批准本品。国内目前3家在审，进口一家在审。 【药理作用】依折麦布是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收.从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂).也不抑制胆固醇在肝脏中的合成。 阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表明的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒治疗发生有益变化。 二、知识产权情况 依折麦布美国专利号为RE37721E，是美国默克公司于中国所申请的化合物专利，该专利将于2020年到期。经检索发现，国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外，无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。阿托伐他汀钙化合物专利已过期，该原料药国内已有上市。 三、市场分析 据IMS统计，中国降固醇类药物2010年销售额为27亿元人民币，2012年增至48亿元，平均增长率大于30%。因此可推测本品的未来市场前景会很好。 四、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 五、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物药物制剂领域，涉及一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用，具体涉及的纳米粒为天然重组脂蛋白载药纳米粒，以从血浆组分IV中提取纯化而得载脂蛋白混合物、脂质和药物体外重组而成，重组工艺通过薄膜分散法、乳化蒸发法或乳化蒸发改良法实现。本发明所要解决的技术问题是载脂蛋白、脂质混合物提取纯化方法及天然重组脂蛋白载药纳米粒制备工艺，制备条件温和、成本低廉。本发明提供的重组天然脂蛋白纳米粒具有类球形结构、高度仿生性、极强穿透性、高效运载性以及肿瘤靶向性等显著优点。本发明提供上述天然重组脂蛋白纳米粒的性质评价及应用，该纳米粒加生理盐水、或磷酸盐缓冲液、或5％葡萄糖溶液溶解，以静脉注射、或肌肉注射、或口服给药、或透皮给药方式，可用于疾病的治疗。该方法工艺简单、成本低，易工业化大生产。
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丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的新用途
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp‑PLA2)抑制剂的新用途。通过高脂饲喂联合VD3注射和球囊损伤术建立大鼠动脉粥样硬化(AS)模型，研究丹酚酸A对AS大鼠血清Lp‑PLA2含量和活性的影响，对AS大鼠主动脉Lp‑PLA2mRNA和蛋白表达的影响。结果显示，丹酚酸A可降低AS大鼠血清Lp‑PLA2含量及活性，下调主动脉Lp‑PLA2蛋白的表达，从而发挥抗AS作用。同时建立人胰腺癌BxPC3裸鼠皮下移植瘤模型，研究两种给药途径SAA对荷瘤裸鼠Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2表达的影响，结果发现，SAA可显著降低荷瘤裸鼠肿瘤组织、瘤旁组织及血清中Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2的含量。本项发明为丹酚酸A开拓了新的用途，预期丹酚酸A可以作为Lp‑PLA2抑制剂用于多种医药用途。
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技术转让，氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊（化药6类）
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
药品名称：氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊 英文名称：amlodipine besylate and atorvastatin calcium tablets/Capsules 商品名称：Caduet 注册分类：化药6类 适应症：降血压降胆固醇用药。治疗原发性高血压，慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛，能在降压的同时降低胆固醇，治疗杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。 剂型及规格：片剂和胶囊。规格为：5mg/10mg, 5mg/20mg, 5mg/40mg, 5mg/80mg, 10mg/10mg, 10mg/20mg,10mg/40mg, and 10mg/80mg（以氨氯地平/阿托伐他汀计）。 产品特点：本品含有两种世界销量领先的药物成分，分别是长效钙通道阻断剂苯磺酸氨氯地平和合成的降血脂药物阿托伐他汀钙。氨氯地平是80年代中期问世的第二代1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对血管选择性较强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，降低血压。该药起效慢，但持续时间长，用于治疗高血压，也可用于稳定型心绞痛患者，尤其是对硝酸盐的β阻滞剂无效者。阿托伐他汀钙为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶为限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成从而降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。本品是首个1片片剂同时含有两种治疗不同症状(高血压和高胆固醇)活性成分的复方制剂。 本品的有效成分氨氯地平，为硝苯地平类钙拮抗药。抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。用于心绞痛及原发性高血压的治疗。而另外一种有效成分阿托伐他汀钙，为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB)，还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。临床用于高胆固醇的治疗。 市场前景：高血压、冠心病均是老年最常见的心血管疾病，其合并症多且服药依从性差，可引起严重的器官损害。老年高血压合并症、并发症复合大于等于两种者达到32.7%，加上老年人全身功能低下，治疗常需要两种以上的用药。而多种药物合并使用还需要注意对并发症等多方面影响，如大幅度快速降压会诱发和加重心肌缺氧情况。经过大量文献证明，氨氯地平是一种对血管选择性较强的钙离子拮抗剂，能增加冠脉血流量和扩张外周动脉以降低血压。阿托伐他汀钙能有效降低血胆固醇，两者合用，使高血压合并冠心病的患者白天SBP降至(128.1±14.1)mm Hg，DBP降至(87.3±10.7)mm Hg；夜间SBP降至(109.5 4-10.9)mm Hg，DBP降至(73.3±9.4)mm Hg，心绞痛发作次数减少的总有效率达到90%以上，都说明服用氨氯地平阿托伐他汀钙片能够得到充足有效的降压和降脂治疗。 同时，阿托伐他汀作为全球最畅销药物之一，在世界调血脂药物市场上的占有率为55。辉瑞公司的阿托伐他汀钙(商品名：立普妥)2002年销售额创历史新高，也创下了全球销售的新记录，达到了79亿美元，2003年全球销售额高达到92.31亿美元，一举坐上全球药品市场的龙头位置，2005年达到121.87亿美元，较2004年同期上升12，成为全球首个销售额破百亿美元的药品。 氨氯地平阿托伐他汀钙片可在任何时间口服，饭前饭后均可。本品作为治疗成年人高血压/心绞痛伴有高血脂的处方药，应与饮食、运动治疗相结合。 专利：专利【公开/公告号】：CN1190955，【申请日】：19960708的晶型专利。 内容：命名为I型、II型和IV型的新型结晶形式[R-(R*，R*)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸半钙盐，其特征在于有所述的X-射线粉末衍射和/或固态NMR。为授权专利。2016.7.8到期。 国内申报情况：截至2014.11，国内仅1家（中山联合伟华药业）申请。 进度：成合成工艺中试放大，正在进行稳定性研究。
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甘草次酸重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症肝纤维化、肝癌的治疗。项目简介甘草是治疗肝脏炎症疾病的一种重要的单味中药，甘草次酸（Glycyrrhetinic acid）作为单味中药甘草主要药理活性物质甘草甜素和甘草酸在体内水解后的活性成分，亦是甘草在体内经胃酸或者肝分解后起抗肝纤维化药理作用的活性成分。国内外多项研究已经相继证明其对肝纤维化具有相当疗效作用。但甘草次酸的假醛固酮增多症副作用限制它的广泛药用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白作为纳米载体，其能够特异性靶向于SR-BⅠ受体高表达的肝脏，这种天然的主动靶向性使甘草次酸在肝脏浓度增加，减少药物引起的毒副作用。本产品采用薄膜分散法，将甘草次酸包进纳米载体的疏水空腔内，制备成粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊(3+3)-技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊（3+3）——技术转让 1、注册类别化药 3.1+3.1 2、美国：ABBOTT 公司2008 年8 月上市缓释胶囊； 3、项目优势 3.1 非诺贝特活性代谢物，生物利用度优，是非诺贝特的换代产品，可单用也可与他汀类合用，血脂控制效果优良。 3.2 临床反映好（国外），不良反应轻微，适宜长期用药。 3.3 原料、制剂成本低廉。 3.4 国外市场增长迅速。 3.5 填补国内品种空白。 4、药物信息： 【通用名】：非诺贝酸胆碱盐及缓释胶囊 【英文名】：choline fenofibrate 【化学名】：2-hydroxy-N，N，N-trimethylethanaminium2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate 【分子量】：421.91 【分子式】：C22H28ClNO5 【适应症】：降血脂药，具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 【给药途径】：口服 【剂型】：胶囊剂 【规格】45mg，135mg 5、作用机制及特点 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯；还使载脂蛋白A1 和A11 生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。 非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，并且受食物的影响大，与非诺贝特相反，非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，这样的优点提高了患者的服药顺应性。 非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大，粒度的不一致，导致市场上不同厂家的产品疗效不一致，目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度，使原料处理和制剂过程变得简单，缩短了生产周期、降低了生产成本。 本品为过氧化物酶体增殖活化受体α(PPARα)激动剂。通过激活PPARα，实现激活脂蛋白脂肪酶和抑制载脂蛋白CIII（一种脂蛋白脂肪酶抑制剂）活性，从而实现增加组织脂类分解、增加脂肪乳化转运的作用。通过降低甘油三酯，导致低密度脂蛋白（LDL）体积和组成的改变，将其从小颗粒的稠厚状态转变成为大颗粒的松散状态，从而更容易与与胆固醇受体结合并进而分解。PPARα的激活也使高密度脂蛋白C（HDL-C）、载脂蛋白Apo AI 和AII 的合成增加。 近年来研究表明非诺贝特（代谢为非诺贝酸）与PPARα结合也发挥非调脂作用，如能够改善肱动脉血流介导的舒张作用、抑制内皮素-1 诱导的心肌成纤维细胞的增殖、减少C 反应蛋白和白细胞介素-6 等炎症因子而抑制炎症反应及抗动脉粥样硬化等。 6、进度 已部分完成临床前全部药学研究，待申报。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1、项目名称： 通用名：非诺贝酸 英文名：Fenofibric Acid 商品名：FIBRICOR 化学名：2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式：C17H15ClO4 分子量：318.75 2、适应症： 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症（＞500mg/dl）患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者，降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B，升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型：片剂 4、规格：35mg、105mg。 5、注册分类：化学药品3.1类。 6、知识产权：未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业：MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC（美国） 8、项目简介： MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用： 本品的活性成分是非诺贝酸，通过口服非诺贝特，已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α（PPARα）激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径，非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III（一种脂蛋白脂酶活性抑制剂），从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化，从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄，非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学： 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中，血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后，非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中，血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物，这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后，非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景： 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多，各有特点，但应从中选择：既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C)，又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用，即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同，调脂药物分为以下四大类： （1）他汀类调脂药物：这类药物可使血总胆固醇降低25﹪～35﹪，低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪～40﹪，但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差，所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次，以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种：阿托伐他汀(商品名：立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名：舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名：普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名：来适可);洛伐他汀(商品名：美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 （2）贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种：非诺贝特 (商品名：立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名：诺衡)及本扎贝特(商品名：阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 （3）烟酸类调脂药物：上市药物有2种：烟酸缓释片(商品名：本悦)及烟酸衍生物(商品名：乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 （4）其他调脂药物： ①胆固醇吸收抑制剂：依泽麦布(商品名：益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇，若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂：它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸，主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白胆固醇，防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来，许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类，并无特殊不同的功效，没有受到推荐。必须指出的是，这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降，其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物，尚缺乏大规模的科学临床验证，难以确定它们的治疗效果，通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL），升高高密度脂蛋白（HDL）。对一些高血脂患者，临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物（罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀）对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL，甘油三酯150mg/dL，而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度：已申报国家局受理。
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磷脂转运蛋白影响脂蛋白功能成分的组织分布及其病理变化的分子机制研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该成果为揭示磷脂转运蛋白（phospholipid transfer protein,PLTP） 1)在血浆脂蛋白间介导转运血管活性信号分子鞘氨醇-1-磷酸提供了体内和体外的实验依据, 2)系统性缺乏PLTP可能诱导认知功能下降及老年斑形成的重要动因,其机制可能与 3)PLTP影响血管内皮屏障作用有关,该系列研究对进一步揭示PLTP在心、脑组织等重要组织或器官血管功能维持和干预方面提供了基础研究依据。
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多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为20%枸橼酸溶液和聚山梨酯80，易导致过敏反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备了粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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注射用多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为 M 期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的 数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用 溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为 20%枸橼酸溶液和聚山梨酯 80，易导致过敏 反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的 使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他 赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备 了粒径在 14-20nm 左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。项目知识产权状况专利已授权。市场及经济效益预测多西他赛为世界范围内进行先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗 用药，研制的注射型制剂采用仿生型的生物相容性良好的高密度脂蛋白为药物 载体，因而降低了毒副作用与过敏反应，提高了安全性，提高病人的顺应性， 为临床用药带来新的希望，市场前景十分广阔。目前进度 已完成制剂的处方研究、制备工艺的优化、初步稳定性实验及部分安全性 试验、细胞实验和药效学试验。
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依折麦布阿托伐他汀钙片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【中文名】依折麦布阿托伐他汀钙 【英文名】Ezetimibe and Atorvastatin Calcium Tablets 【化学名】 依折麦布：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮 阿托伐他汀钙：[R-（R*,R*）]-2-（4-氟苯基）- ?, ? -二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-1-氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物 【原研厂商】默沙东 【适应症】本品用于单靠饮食无法充分控制的原发性高脂血症或混合型高脂血症患者低密度脂蛋白胆固醇升高的治疗。 【分子式】C24H21F2NO3(依折麦布)/C66H68Ca2F2N4O10(三水合阿托伐他汀钙) 【注册分类】化药3类 【剂型与规格】片剂，原研规格为分别为依折麦布(mg)/阿托伐他汀钙(mg) 10/10、10/20、10/40、10/80。 【上市情况】美国FDA于2013年5月3日批准本品，澳大利亚于2015年1月21日批准本品。国内目前3家在审，进口一家在审。 【药理作用】依折麦布是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收.从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂).也不抑制胆固醇在肝脏中的合成。 阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表明的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒治疗发生有益变化。 二、知识产权情况 依折麦布美国专利号为RE37721E，是美国默克公司于中国所申请的化合物专利，该专利将于2020年到期。经检索发现，国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外，无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。阿托伐他汀钙化合物专利已过期，该原料药国内已有上市。 三、市场分析 据IMS统计，中国降固醇类药物2010年销售额为27亿元人民币，2012年增至48亿元，平均增长率大于30%。因此可推测本品的未来市场前景会很好。 四、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 五、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物药物制剂领域，涉及一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用，具体涉及的纳米粒为天然重组脂蛋白载药纳米粒，以从血浆组分IV中提取纯化而得载脂蛋白混合物、脂质和药物体外重组而成，重组工艺通过薄膜分散法、乳化蒸发法或乳化蒸发改良法实现。本发明所要解决的技术问题是载脂蛋白、脂质混合物提取纯化方法及天然重组脂蛋白载药纳米粒制备工艺，制备条件温和、成本低廉。本发明提供的重组天然脂蛋白纳米粒具有类球形结构、高度仿生性、极强穿透性、高效运载性以及肿瘤靶向性等显著优点。本发明提供上述天然重组脂蛋白纳米粒的性质评价及应用，该纳米粒加生理盐水、或磷酸盐缓冲液、或5％葡萄糖溶液溶解，以静脉注射、或肌肉注射、或口服给药、或透皮给药方式，可用于疾病的治疗。该方法工艺简单、成本低，易工业化大生产。
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丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的新用途
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp‑PLA2)抑制剂的新用途。通过高脂饲喂联合VD3注射和球囊损伤术建立大鼠动脉粥样硬化(AS)模型，研究丹酚酸A对AS大鼠血清Lp‑PLA2含量和活性的影响，对AS大鼠主动脉Lp‑PLA2mRNA和蛋白表达的影响。结果显示，丹酚酸A可降低AS大鼠血清Lp‑PLA2含量及活性，下调主动脉Lp‑PLA2蛋白的表达，从而发挥抗AS作用。同时建立人胰腺癌BxPC3裸鼠皮下移植瘤模型，研究两种给药途径SAA对荷瘤裸鼠Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2表达的影响，结果发现，SAA可显著降低荷瘤裸鼠肿瘤组织、瘤旁组织及血清中Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2的含量。本项发明为丹酚酸A开拓了新的用途，预期丹酚酸A可以作为Lp‑PLA2抑制剂用于多种医药用途。
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技术转让，氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊（化药6类）
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
药品名称：氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊 英文名称：amlodipine besylate and atorvastatin calcium tablets/Capsules 商品名称：Caduet 注册分类：化药6类 适应症：降血压降胆固醇用药。治疗原发性高血压，慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛，能在降压的同时降低胆固醇，治疗杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。 剂型及规格：片剂和胶囊。规格为：5mg/10mg, 5mg/20mg, 5mg/40mg, 5mg/80mg, 10mg/10mg, 10mg/20mg,10mg/40mg, and 10mg/80mg（以氨氯地平/阿托伐他汀计）。 产品特点：本品含有两种世界销量领先的药物成分，分别是长效钙通道阻断剂苯磺酸氨氯地平和合成的降血脂药物阿托伐他汀钙。氨氯地平是80年代中期问世的第二代1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对血管选择性较强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，降低血压。该药起效慢，但持续时间长，用于治疗高血压，也可用于稳定型心绞痛患者，尤其是对硝酸盐的β阻滞剂无效者。阿托伐他汀钙为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶为限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成从而降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。本品是首个1片片剂同时含有两种治疗不同症状(高血压和高胆固醇)活性成分的复方制剂。 本品的有效成分氨氯地平，为硝苯地平类钙拮抗药。抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。用于心绞痛及原发性高血压的治疗。而另外一种有效成分阿托伐他汀钙，为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB)，还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。临床用于高胆固醇的治疗。 市场前景：高血压、冠心病均是老年最常见的心血管疾病，其合并症多且服药依从性差，可引起严重的器官损害。老年高血压合并症、并发症复合大于等于两种者达到32.7%，加上老年人全身功能低下，治疗常需要两种以上的用药。而多种药物合并使用还需要注意对并发症等多方面影响，如大幅度快速降压会诱发和加重心肌缺氧情况。经过大量文献证明，氨氯地平是一种对血管选择性较强的钙离子拮抗剂，能增加冠脉血流量和扩张外周动脉以降低血压。阿托伐他汀钙能有效降低血胆固醇，两者合用，使高血压合并冠心病的患者白天SBP降至(128.1±14.1)mm Hg，DBP降至(87.3±10.7)mm Hg；夜间SBP降至(109.5 4-10.9)mm Hg，DBP降至(73.3±9.4)mm Hg，心绞痛发作次数减少的总有效率达到90%以上，都说明服用氨氯地平阿托伐他汀钙片能够得到充足有效的降压和降脂治疗。 同时，阿托伐他汀作为全球最畅销药物之一，在世界调血脂药物市场上的占有率为55。辉瑞公司的阿托伐他汀钙(商品名：立普妥)2002年销售额创历史新高，也创下了全球销售的新记录，达到了79亿美元，2003年全球销售额高达到92.31亿美元，一举坐上全球药品市场的龙头位置，2005年达到121.87亿美元，较2004年同期上升12，成为全球首个销售额破百亿美元的药品。 氨氯地平阿托伐他汀钙片可在任何时间口服，饭前饭后均可。本品作为治疗成年人高血压/心绞痛伴有高血脂的处方药，应与饮食、运动治疗相结合。 专利：专利【公开/公告号】：CN1190955，【申请日】：19960708的晶型专利。 内容：命名为I型、II型和IV型的新型结晶形式[R-(R*，R*)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸半钙盐，其特征在于有所述的X-射线粉末衍射和/或固态NMR。为授权专利。2016.7.8到期。 国内申报情况：截至2014.11，国内仅1家（中山联合伟华药业）申请。 进度：成合成工艺中试放大，正在进行稳定性研究。
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甘草次酸重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症肝纤维化、肝癌的治疗。项目简介甘草是治疗肝脏炎症疾病的一种重要的单味中药，甘草次酸（Glycyrrhetinic acid）作为单味中药甘草主要药理活性物质甘草甜素和甘草酸在体内水解后的活性成分，亦是甘草在体内经胃酸或者肝分解后起抗肝纤维化药理作用的活性成分。国内外多项研究已经相继证明其对肝纤维化具有相当疗效作用。但甘草次酸的假醛固酮增多症副作用限制它的广泛药用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白作为纳米载体，其能够特异性靶向于SR-BⅠ受体高表达的肝脏，这种天然的主动靶向性使甘草次酸在肝脏浓度增加，减少药物引起的毒副作用。本产品采用薄膜分散法，将甘草次酸包进纳米载体的疏水空腔内，制备成粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊(3+3)-技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊（3+3）——技术转让 1、注册类别化药 3.1+3.1 2、美国：ABBOTT 公司2008 年8 月上市缓释胶囊； 3、项目优势 3.1 非诺贝特活性代谢物，生物利用度优，是非诺贝特的换代产品，可单用也可与他汀类合用，血脂控制效果优良。 3.2 临床反映好（国外），不良反应轻微，适宜长期用药。 3.3 原料、制剂成本低廉。 3.4 国外市场增长迅速。 3.5 填补国内品种空白。 4、药物信息： 【通用名】：非诺贝酸胆碱盐及缓释胶囊 【英文名】：choline fenofibrate 【化学名】：2-hydroxy-N，N，N-trimethylethanaminium2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate 【分子量】：421.91 【分子式】：C22H28ClNO5 【适应症】：降血脂药，具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 【给药途径】：口服 【剂型】：胶囊剂 【规格】45mg，135mg 5、作用机制及特点 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯；还使载脂蛋白A1 和A11 生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。 非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，并且受食物的影响大，与非诺贝特相反，非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，这样的优点提高了患者的服药顺应性。 非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大，粒度的不一致，导致市场上不同厂家的产品疗效不一致，目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度，使原料处理和制剂过程变得简单，缩短了生产周期、降低了生产成本。 本品为过氧化物酶体增殖活化受体α(PPARα)激动剂。通过激活PPARα，实现激活脂蛋白脂肪酶和抑制载脂蛋白CIII（一种脂蛋白脂肪酶抑制剂）活性，从而实现增加组织脂类分解、增加脂肪乳化转运的作用。通过降低甘油三酯，导致低密度脂蛋白（LDL）体积和组成的改变，将其从小颗粒的稠厚状态转变成为大颗粒的松散状态，从而更容易与与胆固醇受体结合并进而分解。PPARα的激活也使高密度脂蛋白C（HDL-C）、载脂蛋白Apo AI 和AII 的合成增加。 近年来研究表明非诺贝特（代谢为非诺贝酸）与PPARα结合也发挥非调脂作用，如能够改善肱动脉血流介导的舒张作用、抑制内皮素-1 诱导的心肌成纤维细胞的增殖、减少C 反应蛋白和白细胞介素-6 等炎症因子而抑制炎症反应及抗动脉粥样硬化等。 6、进度 已部分完成临床前全部药学研究，待申报。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1、项目名称： 通用名：非诺贝酸 英文名：Fenofibric Acid 商品名：FIBRICOR 化学名：2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式：C17H15ClO4 分子量：318.75 2、适应症： 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症（＞500mg/dl）患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者，降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B，升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型：片剂 4、规格：35mg、105mg。 5、注册分类：化学药品3.1类。 6、知识产权：未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业：MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC（美国） 8、项目简介： MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用： 本品的活性成分是非诺贝酸，通过口服非诺贝特，已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α（PPARα）激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径，非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III（一种脂蛋白脂酶活性抑制剂），从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化，从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄，非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学： 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中，血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后，非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中，血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物，这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后，非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景： 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多，各有特点，但应从中选择：既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C)，又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用，即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同，调脂药物分为以下四大类： （1）他汀类调脂药物：这类药物可使血总胆固醇降低25﹪～35﹪，低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪～40﹪，但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差，所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次，以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种：阿托伐他汀(商品名：立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名：舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名：普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名：来适可);洛伐他汀(商品名：美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 （2）贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种：非诺贝特 (商品名：立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名：诺衡)及本扎贝特(商品名：阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 （3）烟酸类调脂药物：上市药物有2种：烟酸缓释片(商品名：本悦)及烟酸衍生物(商品名：乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 （4）其他调脂药物： ①胆固醇吸收抑制剂：依泽麦布(商品名：益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇，若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂：它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸，主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白胆固醇，防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来，许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类，并无特殊不同的功效，没有受到推荐。必须指出的是，这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降，其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物，尚缺乏大规模的科学临床验证，难以确定它们的治疗效果，通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL），升高高密度脂蛋白（HDL）。对一些高血脂患者，临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物（罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀）对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL，甘油三酯150mg/dL，而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度：已申报国家局受理。
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磷脂转运蛋白影响脂蛋白功能成分的组织分布及其病理变化的分子机制研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该成果为揭示磷脂转运蛋白（phospholipid transfer protein,PLTP） 1)在血浆脂蛋白间介导转运血管活性信号分子鞘氨醇-1-磷酸提供了体内和体外的实验依据, 2)系统性缺乏PLTP可能诱导认知功能下降及老年斑形成的重要动因,其机制可能与 3)PLTP影响血管内皮屏障作用有关,该系列研究对进一步揭示PLTP在心、脑组织等重要组织或器官血管功能维持和干预方面提供了基础研究依据。
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多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为20%枸橼酸溶液和聚山梨酯80，易导致过敏反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备了粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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注射用多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为 M 期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的 数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用 溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为 20%枸橼酸溶液和聚山梨酯 80，易导致过敏 反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的 使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他 赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备 了粒径在 14-20nm 左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。项目知识产权状况专利已授权。市场及经济效益预测多西他赛为世界范围内进行先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗 用药，研制的注射型制剂采用仿生型的生物相容性良好的高密度脂蛋白为药物 载体，因而降低了毒副作用与过敏反应，提高了安全性，提高病人的顺应性， 为临床用药带来新的希望，市场前景十分广阔。目前进度 已完成制剂的处方研究、制备工艺的优化、初步稳定性实验及部分安全性 试验、细胞实验和药效学试验。
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依折麦布阿托伐他汀钙片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【中文名】依折麦布阿托伐他汀钙 【英文名】Ezetimibe and Atorvastatin Calcium Tablets 【化学名】 依折麦布：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮 阿托伐他汀钙：[R-（R*,R*）]-2-（4-氟苯基）- ?, ? -二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-1-氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物 【原研厂商】默沙东 【适应症】本品用于单靠饮食无法充分控制的原发性高脂血症或混合型高脂血症患者低密度脂蛋白胆固醇升高的治疗。 【分子式】C24H21F2NO3(依折麦布)/C66H68Ca2F2N4O10(三水合阿托伐他汀钙) 【注册分类】化药3类 【剂型与规格】片剂，原研规格为分别为依折麦布(mg)/阿托伐他汀钙(mg) 10/10、10/20、10/40、10/80。 【上市情况】美国FDA于2013年5月3日批准本品，澳大利亚于2015年1月21日批准本品。国内目前3家在审，进口一家在审。 【药理作用】依折麦布是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收.从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂).也不抑制胆固醇在肝脏中的合成。 阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表明的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒治疗发生有益变化。 二、知识产权情况 依折麦布美国专利号为RE37721E，是美国默克公司于中国所申请的化合物专利，该专利将于2020年到期。经检索发现，国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外，无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。阿托伐他汀钙化合物专利已过期，该原料药国内已有上市。 三、市场分析 据IMS统计，中国降固醇类药物2010年销售额为27亿元人民币，2012年增至48亿元，平均增长率大于30%。因此可推测本品的未来市场前景会很好。 四、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 五、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物药物制剂领域，涉及一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用，具体涉及的纳米粒为天然重组脂蛋白载药纳米粒，以从血浆组分IV中提取纯化而得载脂蛋白混合物、脂质和药物体外重组而成，重组工艺通过薄膜分散法、乳化蒸发法或乳化蒸发改良法实现。本发明所要解决的技术问题是载脂蛋白、脂质混合物提取纯化方法及天然重组脂蛋白载药纳米粒制备工艺，制备条件温和、成本低廉。本发明提供的重组天然脂蛋白纳米粒具有类球形结构、高度仿生性、极强穿透性、高效运载性以及肿瘤靶向性等显著优点。本发明提供上述天然重组脂蛋白纳米粒的性质评价及应用，该纳米粒加生理盐水、或磷酸盐缓冲液、或5％葡萄糖溶液溶解，以静脉注射、或肌肉注射、或口服给药、或透皮给药方式，可用于疾病的治疗。该方法工艺简单、成本低，易工业化大生产。
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丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的新用途
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp‑PLA2)抑制剂的新用途。通过高脂饲喂联合VD3注射和球囊损伤术建立大鼠动脉粥样硬化(AS)模型，研究丹酚酸A对AS大鼠血清Lp‑PLA2含量和活性的影响，对AS大鼠主动脉Lp‑PLA2mRNA和蛋白表达的影响。结果显示，丹酚酸A可降低AS大鼠血清Lp‑PLA2含量及活性，下调主动脉Lp‑PLA2蛋白的表达，从而发挥抗AS作用。同时建立人胰腺癌BxPC3裸鼠皮下移植瘤模型，研究两种给药途径SAA对荷瘤裸鼠Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2表达的影响，结果发现，SAA可显著降低荷瘤裸鼠肿瘤组织、瘤旁组织及血清中Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2的含量。本项发明为丹酚酸A开拓了新的用途，预期丹酚酸A可以作为Lp‑PLA2抑制剂用于多种医药用途。
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技术转让，氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊（化药6类）
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
药品名称：氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊 英文名称：amlodipine besylate and atorvastatin calcium tablets/Capsules 商品名称：Caduet 注册分类：化药6类 适应症：降血压降胆固醇用药。治疗原发性高血压，慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛，能在降压的同时降低胆固醇，治疗杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。 剂型及规格：片剂和胶囊。规格为：5mg/10mg, 5mg/20mg, 5mg/40mg, 5mg/80mg, 10mg/10mg, 10mg/20mg,10mg/40mg, and 10mg/80mg（以氨氯地平/阿托伐他汀计）。 产品特点：本品含有两种世界销量领先的药物成分，分别是长效钙通道阻断剂苯磺酸氨氯地平和合成的降血脂药物阿托伐他汀钙。氨氯地平是80年代中期问世的第二代1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对血管选择性较强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，降低血压。该药起效慢，但持续时间长，用于治疗高血压，也可用于稳定型心绞痛患者，尤其是对硝酸盐的β阻滞剂无效者。阿托伐他汀钙为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶为限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成从而降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。本品是首个1片片剂同时含有两种治疗不同症状(高血压和高胆固醇)活性成分的复方制剂。 本品的有效成分氨氯地平，为硝苯地平类钙拮抗药。抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。用于心绞痛及原发性高血压的治疗。而另外一种有效成分阿托伐他汀钙，为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB)，还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。临床用于高胆固醇的治疗。 市场前景：高血压、冠心病均是老年最常见的心血管疾病，其合并症多且服药依从性差，可引起严重的器官损害。老年高血压合并症、并发症复合大于等于两种者达到32.7%，加上老年人全身功能低下，治疗常需要两种以上的用药。而多种药物合并使用还需要注意对并发症等多方面影响，如大幅度快速降压会诱发和加重心肌缺氧情况。经过大量文献证明，氨氯地平是一种对血管选择性较强的钙离子拮抗剂，能增加冠脉血流量和扩张外周动脉以降低血压。阿托伐他汀钙能有效降低血胆固醇，两者合用，使高血压合并冠心病的患者白天SBP降至(128.1±14.1)mm Hg，DBP降至(87.3±10.7)mm Hg；夜间SBP降至(109.5 4-10.9)mm Hg，DBP降至(73.3±9.4)mm Hg，心绞痛发作次数减少的总有效率达到90%以上，都说明服用氨氯地平阿托伐他汀钙片能够得到充足有效的降压和降脂治疗。 同时，阿托伐他汀作为全球最畅销药物之一，在世界调血脂药物市场上的占有率为55。辉瑞公司的阿托伐他汀钙(商品名：立普妥)2002年销售额创历史新高，也创下了全球销售的新记录，达到了79亿美元，2003年全球销售额高达到92.31亿美元，一举坐上全球药品市场的龙头位置，2005年达到121.87亿美元，较2004年同期上升12，成为全球首个销售额破百亿美元的药品。 氨氯地平阿托伐他汀钙片可在任何时间口服，饭前饭后均可。本品作为治疗成年人高血压/心绞痛伴有高血脂的处方药，应与饮食、运动治疗相结合。 专利：专利【公开/公告号】：CN1190955，【申请日】：19960708的晶型专利。 内容：命名为I型、II型和IV型的新型结晶形式[R-(R*，R*)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸半钙盐，其特征在于有所述的X-射线粉末衍射和/或固态NMR。为授权专利。2016.7.8到期。 国内申报情况：截至2014.11，国内仅1家（中山联合伟华药业）申请。 进度：成合成工艺中试放大，正在进行稳定性研究。
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甘草次酸重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症肝纤维化、肝癌的治疗。项目简介甘草是治疗肝脏炎症疾病的一种重要的单味中药，甘草次酸（Glycyrrhetinic acid）作为单味中药甘草主要药理活性物质甘草甜素和甘草酸在体内水解后的活性成分，亦是甘草在体内经胃酸或者肝分解后起抗肝纤维化药理作用的活性成分。国内外多项研究已经相继证明其对肝纤维化具有相当疗效作用。但甘草次酸的假醛固酮增多症副作用限制它的广泛药用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白作为纳米载体，其能够特异性靶向于SR-BⅠ受体高表达的肝脏，这种天然的主动靶向性使甘草次酸在肝脏浓度增加，减少药物引起的毒副作用。本产品采用薄膜分散法，将甘草次酸包进纳米载体的疏水空腔内，制备成粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊(3+3)-技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊（3+3）——技术转让 1、注册类别化药 3.1+3.1 2、美国：ABBOTT 公司2008 年8 月上市缓释胶囊； 3、项目优势 3.1 非诺贝特活性代谢物，生物利用度优，是非诺贝特的换代产品，可单用也可与他汀类合用，血脂控制效果优良。 3.2 临床反映好（国外），不良反应轻微，适宜长期用药。 3.3 原料、制剂成本低廉。 3.4 国外市场增长迅速。 3.5 填补国内品种空白。 4、药物信息： 【通用名】：非诺贝酸胆碱盐及缓释胶囊 【英文名】：choline fenofibrate 【化学名】：2-hydroxy-N，N，N-trimethylethanaminium2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate 【分子量】：421.91 【分子式】：C22H28ClNO5 【适应症】：降血脂药，具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 【给药途径】：口服 【剂型】：胶囊剂 【规格】45mg，135mg 5、作用机制及特点 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯；还使载脂蛋白A1 和A11 生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。 非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，并且受食物的影响大，与非诺贝特相反，非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，这样的优点提高了患者的服药顺应性。 非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大，粒度的不一致，导致市场上不同厂家的产品疗效不一致，目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度，使原料处理和制剂过程变得简单，缩短了生产周期、降低了生产成本。 本品为过氧化物酶体增殖活化受体α(PPARα)激动剂。通过激活PPARα，实现激活脂蛋白脂肪酶和抑制载脂蛋白CIII（一种脂蛋白脂肪酶抑制剂）活性，从而实现增加组织脂类分解、增加脂肪乳化转运的作用。通过降低甘油三酯，导致低密度脂蛋白（LDL）体积和组成的改变，将其从小颗粒的稠厚状态转变成为大颗粒的松散状态，从而更容易与与胆固醇受体结合并进而分解。PPARα的激活也使高密度脂蛋白C（HDL-C）、载脂蛋白Apo AI 和AII 的合成增加。 近年来研究表明非诺贝特（代谢为非诺贝酸）与PPARα结合也发挥非调脂作用，如能够改善肱动脉血流介导的舒张作用、抑制内皮素-1 诱导的心肌成纤维细胞的增殖、减少C 反应蛋白和白细胞介素-6 等炎症因子而抑制炎症反应及抗动脉粥样硬化等。 6、进度 已部分完成临床前全部药学研究，待申报。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1、项目名称： 通用名：非诺贝酸 英文名：Fenofibric Acid 商品名：FIBRICOR 化学名：2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式：C17H15ClO4 分子量：318.75 2、适应症： 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症（＞500mg/dl）患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者，降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B，升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型：片剂 4、规格：35mg、105mg。 5、注册分类：化学药品3.1类。 6、知识产权：未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业：MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC（美国） 8、项目简介： MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用： 本品的活性成分是非诺贝酸，通过口服非诺贝特，已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α（PPARα）激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径，非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III（一种脂蛋白脂酶活性抑制剂），从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化，从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄，非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学： 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中，血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后，非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中，血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物，这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后，非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景： 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多，各有特点，但应从中选择：既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C)，又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用，即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同，调脂药物分为以下四大类： （1）他汀类调脂药物：这类药物可使血总胆固醇降低25﹪～35﹪，低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪～40﹪，但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差，所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次，以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种：阿托伐他汀(商品名：立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名：舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名：普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名：来适可);洛伐他汀(商品名：美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 （2）贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种：非诺贝特 (商品名：立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名：诺衡)及本扎贝特(商品名：阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 （3）烟酸类调脂药物：上市药物有2种：烟酸缓释片(商品名：本悦)及烟酸衍生物(商品名：乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 （4）其他调脂药物： ①胆固醇吸收抑制剂：依泽麦布(商品名：益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇，若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂：它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸，主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白胆固醇，防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来，许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类，并无特殊不同的功效，没有受到推荐。必须指出的是，这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降，其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物，尚缺乏大规模的科学临床验证，难以确定它们的治疗效果，通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL），升高高密度脂蛋白（HDL）。对一些高血脂患者，临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物（罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀）对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL，甘油三酯150mg/dL，而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度：已申报国家局受理。
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磷脂转运蛋白影响脂蛋白功能成分的组织分布及其病理变化的分子机制研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该成果为揭示磷脂转运蛋白（phospholipid transfer protein,PLTP） 1)在血浆脂蛋白间介导转运血管活性信号分子鞘氨醇-1-磷酸提供了体内和体外的实验依据, 2)系统性缺乏PLTP可能诱导认知功能下降及老年斑形成的重要动因,其机制可能与 3)PLTP影响血管内皮屏障作用有关,该系列研究对进一步揭示PLTP在心、脑组织等重要组织或器官血管功能维持和干预方面提供了基础研究依据。
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多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为20%枸橼酸溶液和聚山梨酯80，易导致过敏反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备了粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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注射用多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为 M 期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的 数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用 溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为 20%枸橼酸溶液和聚山梨酯 80，易导致过敏 反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的 使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他 赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备 了粒径在 14-20nm 左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。项目知识产权状况专利已授权。市场及经济效益预测多西他赛为世界范围内进行先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗 用药，研制的注射型制剂采用仿生型的生物相容性良好的高密度脂蛋白为药物 载体，因而降低了毒副作用与过敏反应，提高了安全性，提高病人的顺应性， 为临床用药带来新的希望，市场前景十分广阔。目前进度 已完成制剂的处方研究、制备工艺的优化、初步稳定性实验及部分安全性 试验、细胞实验和药效学试验。
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依折麦布阿托伐他汀钙片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【中文名】依折麦布阿托伐他汀钙 【英文名】Ezetimibe and Atorvastatin Calcium Tablets 【化学名】 依折麦布：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮 阿托伐他汀钙：[R-（R*,R*）]-2-（4-氟苯基）- ?, ? -二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-1-氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物 【原研厂商】默沙东 【适应症】本品用于单靠饮食无法充分控制的原发性高脂血症或混合型高脂血症患者低密度脂蛋白胆固醇升高的治疗。 【分子式】C24H21F2NO3(依折麦布)/C66H68Ca2F2N4O10(三水合阿托伐他汀钙) 【注册分类】化药3类 【剂型与规格】片剂，原研规格为分别为依折麦布(mg)/阿托伐他汀钙(mg) 10/10、10/20、10/40、10/80。 【上市情况】美国FDA于2013年5月3日批准本品，澳大利亚于2015年1月21日批准本品。国内目前3家在审，进口一家在审。 【药理作用】依折麦布是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收.从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂).也不抑制胆固醇在肝脏中的合成。 阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表明的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒治疗发生有益变化。 二、知识产权情况 依折麦布美国专利号为RE37721E，是美国默克公司于中国所申请的化合物专利，该专利将于2020年到期。经检索发现，国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外，无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。阿托伐他汀钙化合物专利已过期，该原料药国内已有上市。 三、市场分析 据IMS统计，中国降固醇类药物2010年销售额为27亿元人民币，2012年增至48亿元，平均增长率大于30%。因此可推测本品的未来市场前景会很好。 四、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 五、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物药物制剂领域，涉及一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用，具体涉及的纳米粒为天然重组脂蛋白载药纳米粒，以从血浆组分IV中提取纯化而得载脂蛋白混合物、脂质和药物体外重组而成，重组工艺通过薄膜分散法、乳化蒸发法或乳化蒸发改良法实现。本发明所要解决的技术问题是载脂蛋白、脂质混合物提取纯化方法及天然重组脂蛋白载药纳米粒制备工艺，制备条件温和、成本低廉。本发明提供的重组天然脂蛋白纳米粒具有类球形结构、高度仿生性、极强穿透性、高效运载性以及肿瘤靶向性等显著优点。本发明提供上述天然重组脂蛋白纳米粒的性质评价及应用，该纳米粒加生理盐水、或磷酸盐缓冲液、或5％葡萄糖溶液溶解，以静脉注射、或肌肉注射、或口服给药、或透皮给药方式，可用于疾病的治疗。该方法工艺简单、成本低，易工业化大生产。
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丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的新用途
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp‑PLA2)抑制剂的新用途。通过高脂饲喂联合VD3注射和球囊损伤术建立大鼠动脉粥样硬化(AS)模型，研究丹酚酸A对AS大鼠血清Lp‑PLA2含量和活性的影响，对AS大鼠主动脉Lp‑PLA2mRNA和蛋白表达的影响。结果显示，丹酚酸A可降低AS大鼠血清Lp‑PLA2含量及活性，下调主动脉Lp‑PLA2蛋白的表达，从而发挥抗AS作用。同时建立人胰腺癌BxPC3裸鼠皮下移植瘤模型，研究两种给药途径SAA对荷瘤裸鼠Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2表达的影响，结果发现，SAA可显著降低荷瘤裸鼠肿瘤组织、瘤旁组织及血清中Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2的含量。本项发明为丹酚酸A开拓了新的用途，预期丹酚酸A可以作为Lp‑PLA2抑制剂用于多种医药用途。
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技术转让，氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊（化药6类）
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
药品名称：氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊 英文名称：amlodipine besylate and atorvastatin calcium tablets/Capsules 商品名称：Caduet 注册分类：化药6类 适应症：降血压降胆固醇用药。治疗原发性高血压，慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛，能在降压的同时降低胆固醇，治疗杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。 剂型及规格：片剂和胶囊。规格为：5mg/10mg, 5mg/20mg, 5mg/40mg, 5mg/80mg, 10mg/10mg, 10mg/20mg,10mg/40mg, and 10mg/80mg（以氨氯地平/阿托伐他汀计）。 产品特点：本品含有两种世界销量领先的药物成分，分别是长效钙通道阻断剂苯磺酸氨氯地平和合成的降血脂药物阿托伐他汀钙。氨氯地平是80年代中期问世的第二代1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对血管选择性较强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，降低血压。该药起效慢，但持续时间长，用于治疗高血压，也可用于稳定型心绞痛患者，尤其是对硝酸盐的β阻滞剂无效者。阿托伐他汀钙为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶为限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成从而降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。本品是首个1片片剂同时含有两种治疗不同症状(高血压和高胆固醇)活性成分的复方制剂。 本品的有效成分氨氯地平，为硝苯地平类钙拮抗药。抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。用于心绞痛及原发性高血压的治疗。而另外一种有效成分阿托伐他汀钙，为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB)，还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。临床用于高胆固醇的治疗。 市场前景：高血压、冠心病均是老年最常见的心血管疾病，其合并症多且服药依从性差，可引起严重的器官损害。老年高血压合并症、并发症复合大于等于两种者达到32.7%，加上老年人全身功能低下，治疗常需要两种以上的用药。而多种药物合并使用还需要注意对并发症等多方面影响，如大幅度快速降压会诱发和加重心肌缺氧情况。经过大量文献证明，氨氯地平是一种对血管选择性较强的钙离子拮抗剂，能增加冠脉血流量和扩张外周动脉以降低血压。阿托伐他汀钙能有效降低血胆固醇，两者合用，使高血压合并冠心病的患者白天SBP降至(128.1±14.1)mm Hg，DBP降至(87.3±10.7)mm Hg；夜间SBP降至(109.5 4-10.9)mm Hg，DBP降至(73.3±9.4)mm Hg，心绞痛发作次数减少的总有效率达到90%以上，都说明服用氨氯地平阿托伐他汀钙片能够得到充足有效的降压和降脂治疗。 同时，阿托伐他汀作为全球最畅销药物之一，在世界调血脂药物市场上的占有率为55。辉瑞公司的阿托伐他汀钙(商品名：立普妥)2002年销售额创历史新高，也创下了全球销售的新记录，达到了79亿美元，2003年全球销售额高达到92.31亿美元，一举坐上全球药品市场的龙头位置，2005年达到121.87亿美元，较2004年同期上升12，成为全球首个销售额破百亿美元的药品。 氨氯地平阿托伐他汀钙片可在任何时间口服，饭前饭后均可。本品作为治疗成年人高血压/心绞痛伴有高血脂的处方药，应与饮食、运动治疗相结合。 专利：专利【公开/公告号】：CN1190955，【申请日】：19960708的晶型专利。 内容：命名为I型、II型和IV型的新型结晶形式[R-(R*，R*)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸半钙盐，其特征在于有所述的X-射线粉末衍射和/或固态NMR。为授权专利。2016.7.8到期。 国内申报情况：截至2014.11，国内仅1家（中山联合伟华药业）申请。 进度：成合成工艺中试放大，正在进行稳定性研究。
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甘草次酸重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症肝纤维化、肝癌的治疗。项目简介甘草是治疗肝脏炎症疾病的一种重要的单味中药，甘草次酸（Glycyrrhetinic acid）作为单味中药甘草主要药理活性物质甘草甜素和甘草酸在体内水解后的活性成分，亦是甘草在体内经胃酸或者肝分解后起抗肝纤维化药理作用的活性成分。国内外多项研究已经相继证明其对肝纤维化具有相当疗效作用。但甘草次酸的假醛固酮增多症副作用限制它的广泛药用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白作为纳米载体，其能够特异性靶向于SR-BⅠ受体高表达的肝脏，这种天然的主动靶向性使甘草次酸在肝脏浓度增加，减少药物引起的毒副作用。本产品采用薄膜分散法，将甘草次酸包进纳米载体的疏水空腔内，制备成粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊(3+3)-技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊（3+3）——技术转让 1、注册类别化药 3.1+3.1 2、美国：ABBOTT 公司2008 年8 月上市缓释胶囊； 3、项目优势 3.1 非诺贝特活性代谢物，生物利用度优，是非诺贝特的换代产品，可单用也可与他汀类合用，血脂控制效果优良。 3.2 临床反映好（国外），不良反应轻微，适宜长期用药。 3.3 原料、制剂成本低廉。 3.4 国外市场增长迅速。 3.5 填补国内品种空白。 4、药物信息： 【通用名】：非诺贝酸胆碱盐及缓释胶囊 【英文名】：choline fenofibrate 【化学名】：2-hydroxy-N，N，N-trimethylethanaminium2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate 【分子量】：421.91 【分子式】：C22H28ClNO5 【适应症】：降血脂药，具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 【给药途径】：口服 【剂型】：胶囊剂 【规格】45mg，135mg 5、作用机制及特点 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯；还使载脂蛋白A1 和A11 生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。 非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，并且受食物的影响大，与非诺贝特相反，非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，这样的优点提高了患者的服药顺应性。 非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大，粒度的不一致，导致市场上不同厂家的产品疗效不一致，目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度，使原料处理和制剂过程变得简单，缩短了生产周期、降低了生产成本。 本品为过氧化物酶体增殖活化受体α(PPARα)激动剂。通过激活PPARα，实现激活脂蛋白脂肪酶和抑制载脂蛋白CIII（一种脂蛋白脂肪酶抑制剂）活性，从而实现增加组织脂类分解、增加脂肪乳化转运的作用。通过降低甘油三酯，导致低密度脂蛋白（LDL）体积和组成的改变，将其从小颗粒的稠厚状态转变成为大颗粒的松散状态，从而更容易与与胆固醇受体结合并进而分解。PPARα的激活也使高密度脂蛋白C（HDL-C）、载脂蛋白Apo AI 和AII 的合成增加。 近年来研究表明非诺贝特（代谢为非诺贝酸）与PPARα结合也发挥非调脂作用，如能够改善肱动脉血流介导的舒张作用、抑制内皮素-1 诱导的心肌成纤维细胞的增殖、减少C 反应蛋白和白细胞介素-6 等炎症因子而抑制炎症反应及抗动脉粥样硬化等。 6、进度 已部分完成临床前全部药学研究，待申报。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1、项目名称： 通用名：非诺贝酸 英文名：Fenofibric Acid 商品名：FIBRICOR 化学名：2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式：C17H15ClO4 分子量：318.75 2、适应症： 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症（＞500mg/dl）患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者，降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B，升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型：片剂 4、规格：35mg、105mg。 5、注册分类：化学药品3.1类。 6、知识产权：未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业：MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC（美国） 8、项目简介： MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用： 本品的活性成分是非诺贝酸，通过口服非诺贝特，已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α（PPARα）激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径，非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III（一种脂蛋白脂酶活性抑制剂），从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化，从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄，非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学： 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中，血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后，非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中，血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物，这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后，非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景： 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多，各有特点，但应从中选择：既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C)，又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用，即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同，调脂药物分为以下四大类： （1）他汀类调脂药物：这类药物可使血总胆固醇降低25﹪～35﹪，低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪～40﹪，但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差，所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次，以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种：阿托伐他汀(商品名：立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名：舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名：普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名：来适可);洛伐他汀(商品名：美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 （2）贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种：非诺贝特 (商品名：立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名：诺衡)及本扎贝特(商品名：阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 （3）烟酸类调脂药物：上市药物有2种：烟酸缓释片(商品名：本悦)及烟酸衍生物(商品名：乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 （4）其他调脂药物： ①胆固醇吸收抑制剂：依泽麦布(商品名：益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇，若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂：它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸，主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白胆固醇，防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来，许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类，并无特殊不同的功效，没有受到推荐。必须指出的是，这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降，其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物，尚缺乏大规模的科学临床验证，难以确定它们的治疗效果，通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL），升高高密度脂蛋白（HDL）。对一些高血脂患者，临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物（罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀）对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL，甘油三酯150mg/dL，而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度：已申报国家局受理。
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磷脂转运蛋白影响脂蛋白功能成分的组织分布及其病理变化的分子机制研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该成果为揭示磷脂转运蛋白（phospholipid transfer protein,PLTP） 1)在血浆脂蛋白间介导转运血管活性信号分子鞘氨醇-1-磷酸提供了体内和体外的实验依据, 2)系统性缺乏PLTP可能诱导认知功能下降及老年斑形成的重要动因,其机制可能与 3)PLTP影响血管内皮屏障作用有关,该系列研究对进一步揭示PLTP在心、脑组织等重要组织或器官血管功能维持和干预方面提供了基础研究依据。
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多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为20%枸橼酸溶液和聚山梨酯80，易导致过敏反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备了粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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注射用多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为 M 期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的 数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用 溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为 20%枸橼酸溶液和聚山梨酯 80，易导致过敏 反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的 使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他 赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备 了粒径在 14-20nm 左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。项目知识产权状况专利已授权。市场及经济效益预测多西他赛为世界范围内进行先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗 用药，研制的注射型制剂采用仿生型的生物相容性良好的高密度脂蛋白为药物 载体，因而降低了毒副作用与过敏反应，提高了安全性，提高病人的顺应性， 为临床用药带来新的希望，市场前景十分广阔。目前进度 已完成制剂的处方研究、制备工艺的优化、初步稳定性实验及部分安全性 试验、细胞实验和药效学试验。
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依折麦布阿托伐他汀钙片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【中文名】依折麦布阿托伐他汀钙 【英文名】Ezetimibe and Atorvastatin Calcium Tablets 【化学名】 依折麦布：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮 阿托伐他汀钙：[R-（R*,R*）]-2-（4-氟苯基）- ?, ? -二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-1-氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物 【原研厂商】默沙东 【适应症】本品用于单靠饮食无法充分控制的原发性高脂血症或混合型高脂血症患者低密度脂蛋白胆固醇升高的治疗。 【分子式】C24H21F2NO3(依折麦布)/C66H68Ca2F2N4O10(三水合阿托伐他汀钙) 【注册分类】化药3类 【剂型与规格】片剂，原研规格为分别为依折麦布(mg)/阿托伐他汀钙(mg) 10/10、10/20、10/40、10/80。 【上市情况】美国FDA于2013年5月3日批准本品，澳大利亚于2015年1月21日批准本品。国内目前3家在审，进口一家在审。 【药理作用】依折麦布是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收.从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂).也不抑制胆固醇在肝脏中的合成。 阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表明的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒治疗发生有益变化。 二、知识产权情况 依折麦布美国专利号为RE37721E，是美国默克公司于中国所申请的化合物专利，该专利将于2020年到期。经检索发现，国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外，无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。阿托伐他汀钙化合物专利已过期，该原料药国内已有上市。 三、市场分析 据IMS统计，中国降固醇类药物2010年销售额为27亿元人民币，2012年增至48亿元，平均增长率大于30%。因此可推测本品的未来市场前景会很好。 四、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 五、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物药物制剂领域，涉及一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用，具体涉及的纳米粒为天然重组脂蛋白载药纳米粒，以从血浆组分IV中提取纯化而得载脂蛋白混合物、脂质和药物体外重组而成，重组工艺通过薄膜分散法、乳化蒸发法或乳化蒸发改良法实现。本发明所要解决的技术问题是载脂蛋白、脂质混合物提取纯化方法及天然重组脂蛋白载药纳米粒制备工艺，制备条件温和、成本低廉。本发明提供的重组天然脂蛋白纳米粒具有类球形结构、高度仿生性、极强穿透性、高效运载性以及肿瘤靶向性等显著优点。本发明提供上述天然重组脂蛋白纳米粒的性质评价及应用，该纳米粒加生理盐水、或磷酸盐缓冲液、或5％葡萄糖溶液溶解，以静脉注射、或肌肉注射、或口服给药、或透皮给药方式，可用于疾病的治疗。该方法工艺简单、成本低，易工业化大生产。
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丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的新用途
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp‑PLA2)抑制剂的新用途。通过高脂饲喂联合VD3注射和球囊损伤术建立大鼠动脉粥样硬化(AS)模型，研究丹酚酸A对AS大鼠血清Lp‑PLA2含量和活性的影响，对AS大鼠主动脉Lp‑PLA2mRNA和蛋白表达的影响。结果显示，丹酚酸A可降低AS大鼠血清Lp‑PLA2含量及活性，下调主动脉Lp‑PLA2蛋白的表达，从而发挥抗AS作用。同时建立人胰腺癌BxPC3裸鼠皮下移植瘤模型，研究两种给药途径SAA对荷瘤裸鼠Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2表达的影响，结果发现，SAA可显著降低荷瘤裸鼠肿瘤组织、瘤旁组织及血清中Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2的含量。本项发明为丹酚酸A开拓了新的用途，预期丹酚酸A可以作为Lp‑PLA2抑制剂用于多种医药用途。
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技术转让，氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊（化药6类）
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
药品名称：氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊 英文名称：amlodipine besylate and atorvastatin calcium tablets/Capsules 商品名称：Caduet 注册分类：化药6类 适应症：降血压降胆固醇用药。治疗原发性高血压，慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛，能在降压的同时降低胆固醇，治疗杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。 剂型及规格：片剂和胶囊。规格为：5mg/10mg, 5mg/20mg, 5mg/40mg, 5mg/80mg, 10mg/10mg, 10mg/20mg,10mg/40mg, and 10mg/80mg（以氨氯地平/阿托伐他汀计）。 产品特点：本品含有两种世界销量领先的药物成分，分别是长效钙通道阻断剂苯磺酸氨氯地平和合成的降血脂药物阿托伐他汀钙。氨氯地平是80年代中期问世的第二代1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对血管选择性较强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，降低血压。该药起效慢，但持续时间长，用于治疗高血压，也可用于稳定型心绞痛患者，尤其是对硝酸盐的β阻滞剂无效者。阿托伐他汀钙为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶为限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成从而降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。本品是首个1片片剂同时含有两种治疗不同症状(高血压和高胆固醇)活性成分的复方制剂。 本品的有效成分氨氯地平，为硝苯地平类钙拮抗药。抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。用于心绞痛及原发性高血压的治疗。而另外一种有效成分阿托伐他汀钙，为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB)，还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。临床用于高胆固醇的治疗。 市场前景：高血压、冠心病均是老年最常见的心血管疾病，其合并症多且服药依从性差，可引起严重的器官损害。老年高血压合并症、并发症复合大于等于两种者达到32.7%，加上老年人全身功能低下，治疗常需要两种以上的用药。而多种药物合并使用还需要注意对并发症等多方面影响，如大幅度快速降压会诱发和加重心肌缺氧情况。经过大量文献证明，氨氯地平是一种对血管选择性较强的钙离子拮抗剂，能增加冠脉血流量和扩张外周动脉以降低血压。阿托伐他汀钙能有效降低血胆固醇，两者合用，使高血压合并冠心病的患者白天SBP降至(128.1±14.1)mm Hg，DBP降至(87.3±10.7)mm Hg；夜间SBP降至(109.5 4-10.9)mm Hg，DBP降至(73.3±9.4)mm Hg，心绞痛发作次数减少的总有效率达到90%以上，都说明服用氨氯地平阿托伐他汀钙片能够得到充足有效的降压和降脂治疗。 同时，阿托伐他汀作为全球最畅销药物之一，在世界调血脂药物市场上的占有率为55。辉瑞公司的阿托伐他汀钙(商品名：立普妥)2002年销售额创历史新高，也创下了全球销售的新记录，达到了79亿美元，2003年全球销售额高达到92.31亿美元，一举坐上全球药品市场的龙头位置，2005年达到121.87亿美元，较2004年同期上升12，成为全球首个销售额破百亿美元的药品。 氨氯地平阿托伐他汀钙片可在任何时间口服，饭前饭后均可。本品作为治疗成年人高血压/心绞痛伴有高血脂的处方药，应与饮食、运动治疗相结合。 专利：专利【公开/公告号】：CN1190955，【申请日】：19960708的晶型专利。 内容：命名为I型、II型和IV型的新型结晶形式[R-(R*，R*)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸半钙盐，其特征在于有所述的X-射线粉末衍射和/或固态NMR。为授权专利。2016.7.8到期。 国内申报情况：截至2014.11，国内仅1家（中山联合伟华药业）申请。 进度：成合成工艺中试放大，正在进行稳定性研究。
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甘草次酸重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症肝纤维化、肝癌的治疗。项目简介甘草是治疗肝脏炎症疾病的一种重要的单味中药，甘草次酸（Glycyrrhetinic acid）作为单味中药甘草主要药理活性物质甘草甜素和甘草酸在体内水解后的活性成分，亦是甘草在体内经胃酸或者肝分解后起抗肝纤维化药理作用的活性成分。国内外多项研究已经相继证明其对肝纤维化具有相当疗效作用。但甘草次酸的假醛固酮增多症副作用限制它的广泛药用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白作为纳米载体，其能够特异性靶向于SR-BⅠ受体高表达的肝脏，这种天然的主动靶向性使甘草次酸在肝脏浓度增加，减少药物引起的毒副作用。本产品采用薄膜分散法，将甘草次酸包进纳米载体的疏水空腔内，制备成粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊(3+3)-技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊（3+3）——技术转让 1、注册类别化药 3.1+3.1 2、美国：ABBOTT 公司2008 年8 月上市缓释胶囊； 3、项目优势 3.1 非诺贝特活性代谢物，生物利用度优，是非诺贝特的换代产品，可单用也可与他汀类合用，血脂控制效果优良。 3.2 临床反映好（国外），不良反应轻微，适宜长期用药。 3.3 原料、制剂成本低廉。 3.4 国外市场增长迅速。 3.5 填补国内品种空白。 4、药物信息： 【通用名】：非诺贝酸胆碱盐及缓释胶囊 【英文名】：choline fenofibrate 【化学名】：2-hydroxy-N，N，N-trimethylethanaminium2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate 【分子量】：421.91 【分子式】：C22H28ClNO5 【适应症】：降血脂药，具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 【给药途径】：口服 【剂型】：胶囊剂 【规格】45mg，135mg 5、作用机制及特点 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯；还使载脂蛋白A1 和A11 生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。 非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，并且受食物的影响大，与非诺贝特相反，非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，这样的优点提高了患者的服药顺应性。 非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大，粒度的不一致，导致市场上不同厂家的产品疗效不一致，目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度，使原料处理和制剂过程变得简单，缩短了生产周期、降低了生产成本。 本品为过氧化物酶体增殖活化受体α(PPARα)激动剂。通过激活PPARα，实现激活脂蛋白脂肪酶和抑制载脂蛋白CIII（一种脂蛋白脂肪酶抑制剂）活性，从而实现增加组织脂类分解、增加脂肪乳化转运的作用。通过降低甘油三酯，导致低密度脂蛋白（LDL）体积和组成的改变，将其从小颗粒的稠厚状态转变成为大颗粒的松散状态，从而更容易与与胆固醇受体结合并进而分解。PPARα的激活也使高密度脂蛋白C（HDL-C）、载脂蛋白Apo AI 和AII 的合成增加。 近年来研究表明非诺贝特（代谢为非诺贝酸）与PPARα结合也发挥非调脂作用，如能够改善肱动脉血流介导的舒张作用、抑制内皮素-1 诱导的心肌成纤维细胞的增殖、减少C 反应蛋白和白细胞介素-6 等炎症因子而抑制炎症反应及抗动脉粥样硬化等。 6、进度 已部分完成临床前全部药学研究，待申报。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1、项目名称： 通用名：非诺贝酸 英文名：Fenofibric Acid 商品名：FIBRICOR 化学名：2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式：C17H15ClO4 分子量：318.75 2、适应症： 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症（＞500mg/dl）患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者，降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B，升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型：片剂 4、规格：35mg、105mg。 5、注册分类：化学药品3.1类。 6、知识产权：未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业：MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC（美国） 8、项目简介： MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用： 本品的活性成分是非诺贝酸，通过口服非诺贝特，已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α（PPARα）激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径，非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III（一种脂蛋白脂酶活性抑制剂），从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化，从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄，非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学： 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中，血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后，非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中，血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物，这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后，非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景： 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多，各有特点，但应从中选择：既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C)，又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用，即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同，调脂药物分为以下四大类： （1）他汀类调脂药物：这类药物可使血总胆固醇降低25﹪～35﹪，低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪～40﹪，但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差，所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次，以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种：阿托伐他汀(商品名：立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名：舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名：普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名：来适可);洛伐他汀(商品名：美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 （2）贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种：非诺贝特 (商品名：立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名：诺衡)及本扎贝特(商品名：阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 （3）烟酸类调脂药物：上市药物有2种：烟酸缓释片(商品名：本悦)及烟酸衍生物(商品名：乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 （4）其他调脂药物： ①胆固醇吸收抑制剂：依泽麦布(商品名：益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇，若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂：它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸，主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白胆固醇，防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来，许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类，并无特殊不同的功效，没有受到推荐。必须指出的是，这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降，其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物，尚缺乏大规模的科学临床验证，难以确定它们的治疗效果，通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL），升高高密度脂蛋白（HDL）。对一些高血脂患者，临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物（罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀）对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL，甘油三酯150mg/dL，而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度：已申报国家局受理。
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磷脂转运蛋白影响脂蛋白功能成分的组织分布及其病理变化的分子机制研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该成果为揭示磷脂转运蛋白（phospholipid transfer protein,PLTP） 1)在血浆脂蛋白间介导转运血管活性信号分子鞘氨醇-1-磷酸提供了体内和体外的实验依据, 2)系统性缺乏PLTP可能诱导认知功能下降及老年斑形成的重要动因,其机制可能与 3)PLTP影响血管内皮屏障作用有关,该系列研究对进一步揭示PLTP在心、脑组织等重要组织或器官血管功能维持和干预方面提供了基础研究依据。
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多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为20%枸橼酸溶液和聚山梨酯80，易导致过敏反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备了粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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注射用多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为 M 期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的 数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用 溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为 20%枸橼酸溶液和聚山梨酯 80，易导致过敏 反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的 使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他 赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备 了粒径在 14-20nm 左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。项目知识产权状况专利已授权。市场及经济效益预测多西他赛为世界范围内进行先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗 用药，研制的注射型制剂采用仿生型的生物相容性良好的高密度脂蛋白为药物 载体，因而降低了毒副作用与过敏反应，提高了安全性，提高病人的顺应性， 为临床用药带来新的希望，市场前景十分广阔。目前进度 已完成制剂的处方研究、制备工艺的优化、初步稳定性实验及部分安全性 试验、细胞实验和药效学试验。
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依折麦布阿托伐他汀钙片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【中文名】依折麦布阿托伐他汀钙 【英文名】Ezetimibe and Atorvastatin Calcium Tablets 【化学名】 依折麦布：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮 阿托伐他汀钙：[R-（R*,R*）]-2-（4-氟苯基）- ?, ? -二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-1-氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物 【原研厂商】默沙东 【适应症】本品用于单靠饮食无法充分控制的原发性高脂血症或混合型高脂血症患者低密度脂蛋白胆固醇升高的治疗。 【分子式】C24H21F2NO3(依折麦布)/C66H68Ca2F2N4O10(三水合阿托伐他汀钙) 【注册分类】化药3类 【剂型与规格】片剂，原研规格为分别为依折麦布(mg)/阿托伐他汀钙(mg) 10/10、10/20、10/40、10/80。 【上市情况】美国FDA于2013年5月3日批准本品，澳大利亚于2015年1月21日批准本品。国内目前3家在审，进口一家在审。 【药理作用】依折麦布是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收.从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂).也不抑制胆固醇在肝脏中的合成。 阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表明的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒治疗发生有益变化。 二、知识产权情况 依折麦布美国专利号为RE37721E，是美国默克公司于中国所申请的化合物专利，该专利将于2020年到期。经检索发现，国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外，无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。阿托伐他汀钙化合物专利已过期，该原料药国内已有上市。 三、市场分析 据IMS统计，中国降固醇类药物2010年销售额为27亿元人民币，2012年增至48亿元，平均增长率大于30%。因此可推测本品的未来市场前景会很好。 四、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 五、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物药物制剂领域，涉及一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用，具体涉及的纳米粒为天然重组脂蛋白载药纳米粒，以从血浆组分IV中提取纯化而得载脂蛋白混合物、脂质和药物体外重组而成，重组工艺通过薄膜分散法、乳化蒸发法或乳化蒸发改良法实现。本发明所要解决的技术问题是载脂蛋白、脂质混合物提取纯化方法及天然重组脂蛋白载药纳米粒制备工艺，制备条件温和、成本低廉。本发明提供的重组天然脂蛋白纳米粒具有类球形结构、高度仿生性、极强穿透性、高效运载性以及肿瘤靶向性等显著优点。本发明提供上述天然重组脂蛋白纳米粒的性质评价及应用，该纳米粒加生理盐水、或磷酸盐缓冲液、或5％葡萄糖溶液溶解，以静脉注射、或肌肉注射、或口服给药、或透皮给药方式，可用于疾病的治疗。该方法工艺简单、成本低，易工业化大生产。
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丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的新用途
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp‑PLA2)抑制剂的新用途。通过高脂饲喂联合VD3注射和球囊损伤术建立大鼠动脉粥样硬化(AS)模型，研究丹酚酸A对AS大鼠血清Lp‑PLA2含量和活性的影响，对AS大鼠主动脉Lp‑PLA2mRNA和蛋白表达的影响。结果显示，丹酚酸A可降低AS大鼠血清Lp‑PLA2含量及活性，下调主动脉Lp‑PLA2蛋白的表达，从而发挥抗AS作用。同时建立人胰腺癌BxPC3裸鼠皮下移植瘤模型，研究两种给药途径SAA对荷瘤裸鼠Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2表达的影响，结果发现，SAA可显著降低荷瘤裸鼠肿瘤组织、瘤旁组织及血清中Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2的含量。本项发明为丹酚酸A开拓了新的用途，预期丹酚酸A可以作为Lp‑PLA2抑制剂用于多种医药用途。
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技术转让，氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊（化药6类）
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
药品名称：氨氯地平阿托伐他汀片/胶囊 英文名称：amlodipine besylate and atorvastatin calcium tablets/Capsules 商品名称：Caduet 注册分类：化药6类 适应症：降血压降胆固醇用药。治疗原发性高血压，慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛，能在降压的同时降低胆固醇，治疗杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。 剂型及规格：片剂和胶囊。规格为：5mg/10mg, 5mg/20mg, 5mg/40mg, 5mg/80mg, 10mg/10mg, 10mg/20mg,10mg/40mg, and 10mg/80mg（以氨氯地平/阿托伐他汀计）。 产品特点：本品含有两种世界销量领先的药物成分，分别是长效钙通道阻断剂苯磺酸氨氯地平和合成的降血脂药物阿托伐他汀钙。氨氯地平是80年代中期问世的第二代1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对血管选择性较强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，降低血压。该药起效慢，但持续时间长，用于治疗高血压，也可用于稳定型心绞痛患者，尤其是对硝酸盐的β阻滞剂无效者。阿托伐他汀钙为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶为限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成从而降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。本品是首个1片片剂同时含有两种治疗不同症状(高血压和高胆固醇)活性成分的复方制剂。 本品的有效成分氨氯地平，为硝苯地平类钙拮抗药。抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。用于心绞痛及原发性高血压的治疗。而另外一种有效成分阿托伐他汀钙，为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB)，还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。临床用于高胆固醇的治疗。 市场前景：高血压、冠心病均是老年最常见的心血管疾病，其合并症多且服药依从性差，可引起严重的器官损害。老年高血压合并症、并发症复合大于等于两种者达到32.7%，加上老年人全身功能低下，治疗常需要两种以上的用药。而多种药物合并使用还需要注意对并发症等多方面影响，如大幅度快速降压会诱发和加重心肌缺氧情况。经过大量文献证明，氨氯地平是一种对血管选择性较强的钙离子拮抗剂，能增加冠脉血流量和扩张外周动脉以降低血压。阿托伐他汀钙能有效降低血胆固醇，两者合用，使高血压合并冠心病的患者白天SBP降至(128.1±14.1)mm Hg，DBP降至(87.3±10.7)mm Hg；夜间SBP降至(109.5 4-10.9)mm Hg，DBP降至(73.3±9.4)mm Hg，心绞痛发作次数减少的总有效率达到90%以上，都说明服用氨氯地平阿托伐他汀钙片能够得到充足有效的降压和降脂治疗。 同时，阿托伐他汀作为全球最畅销药物之一，在世界调血脂药物市场上的占有率为55。辉瑞公司的阿托伐他汀钙(商品名：立普妥)2002年销售额创历史新高，也创下了全球销售的新记录，达到了79亿美元，2003年全球销售额高达到92.31亿美元，一举坐上全球药品市场的龙头位置，2005年达到121.87亿美元，较2004年同期上升12，成为全球首个销售额破百亿美元的药品。 氨氯地平阿托伐他汀钙片可在任何时间口服，饭前饭后均可。本品作为治疗成年人高血压/心绞痛伴有高血脂的处方药，应与饮食、运动治疗相结合。 专利：专利【公开/公告号】：CN1190955，【申请日】：19960708的晶型专利。 内容：命名为I型、II型和IV型的新型结晶形式[R-(R*，R*)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸半钙盐，其特征在于有所述的X-射线粉末衍射和/或固态NMR。为授权专利。2016.7.8到期。 国内申报情况：截至2014.11，国内仅1家（中山联合伟华药业）申请。 进度：成合成工艺中试放大，正在进行稳定性研究。
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甘草次酸重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症肝纤维化、肝癌的治疗。项目简介甘草是治疗肝脏炎症疾病的一种重要的单味中药，甘草次酸（Glycyrrhetinic acid）作为单味中药甘草主要药理活性物质甘草甜素和甘草酸在体内水解后的活性成分，亦是甘草在体内经胃酸或者肝分解后起抗肝纤维化药理作用的活性成分。国内外多项研究已经相继证明其对肝纤维化具有相当疗效作用。但甘草次酸的假醛固酮增多症副作用限制它的广泛药用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白作为纳米载体，其能够特异性靶向于SR-BⅠ受体高表达的肝脏，这种天然的主动靶向性使甘草次酸在肝脏浓度增加，减少药物引起的毒副作用。本产品采用薄膜分散法，将甘草次酸包进纳米载体的疏水空腔内，制备成粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊(3+3)-技术转让
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊（3+3）——技术转让 1、注册类别化药 3.1+3.1 2、美国：ABBOTT 公司2008 年8 月上市缓释胶囊； 3、项目优势 3.1 非诺贝特活性代谢物，生物利用度优，是非诺贝特的换代产品，可单用也可与他汀类合用，血脂控制效果优良。 3.2 临床反映好（国外），不良反应轻微，适宜长期用药。 3.3 原料、制剂成本低廉。 3.4 国外市场增长迅速。 3.5 填补国内品种空白。 4、药物信息： 【通用名】：非诺贝酸胆碱盐及缓释胶囊 【英文名】：choline fenofibrate 【化学名】：2-hydroxy-N，N，N-trimethylethanaminium2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate 【分子量】：421.91 【分子式】：C22H28ClNO5 【适应症】：降血脂药，具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 【给药途径】：口服 【剂型】：胶囊剂 【规格】45mg，135mg 5、作用机制及特点 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯；还使载脂蛋白A1 和A11 生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。 非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，并且受食物的影响大，与非诺贝特相反，非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，这样的优点提高了患者的服药顺应性。 非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大，粒度的不一致，导致市场上不同厂家的产品疗效不一致，目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度，使原料处理和制剂过程变得简单，缩短了生产周期、降低了生产成本。 本品为过氧化物酶体增殖活化受体α(PPARα)激动剂。通过激活PPARα，实现激活脂蛋白脂肪酶和抑制载脂蛋白CIII（一种脂蛋白脂肪酶抑制剂）活性，从而实现增加组织脂类分解、增加脂肪乳化转运的作用。通过降低甘油三酯，导致低密度脂蛋白（LDL）体积和组成的改变，将其从小颗粒的稠厚状态转变成为大颗粒的松散状态，从而更容易与与胆固醇受体结合并进而分解。PPARα的激活也使高密度脂蛋白C（HDL-C）、载脂蛋白Apo AI 和AII 的合成增加。 近年来研究表明非诺贝特（代谢为非诺贝酸）与PPARα结合也发挥非调脂作用，如能够改善肱动脉血流介导的舒张作用、抑制内皮素-1 诱导的心肌成纤维细胞的增殖、减少C 反应蛋白和白细胞介素-6 等炎症因子而抑制炎症反应及抗动脉粥样硬化等。 6、进度 已部分完成临床前全部药学研究，待申报。
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非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度：可规模生产
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1、项目名称： 通用名：非诺贝酸 英文名：Fenofibric Acid 商品名：FIBRICOR 化学名：2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式：C17H15ClO4 分子量：318.75 2、适应症： 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症（＞500mg/dl）患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者，降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B，升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型：片剂 4、规格：35mg、105mg。 5、注册分类：化学药品3.1类。 6、知识产权：未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业：MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC（美国） 8、项目简介： MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用： 本品的活性成分是非诺贝酸，通过口服非诺贝特，已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α（PPARα）激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径，非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III（一种脂蛋白脂酶活性抑制剂），从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化，从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄，非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学： 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中，血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后，非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中，血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物，这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后，非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景： 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多，各有特点，但应从中选择：既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C)，又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用，即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同，调脂药物分为以下四大类： （1）他汀类调脂药物：这类药物可使血总胆固醇降低25﹪～35﹪，低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪～40﹪，但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差，所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次，以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种：阿托伐他汀(商品名：立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名：舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名：普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名：来适可);洛伐他汀(商品名：美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 （2）贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种：非诺贝特 (商品名：立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名：诺衡)及本扎贝特(商品名：阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 （3）烟酸类调脂药物：上市药物有2种：烟酸缓释片(商品名：本悦)及烟酸衍生物(商品名：乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 （4）其他调脂药物： ①胆固醇吸收抑制剂：依泽麦布(商品名：益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇，若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂：它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸，主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白胆固醇，防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来，许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类，并无特殊不同的功效，没有受到推荐。必须指出的是，这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降，其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物，尚缺乏大规模的科学临床验证，难以确定它们的治疗效果，通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL），升高高密度脂蛋白（HDL）。对一些高血脂患者，临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物（罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀）对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL，甘油三酯150mg/dL，而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度：已申报国家局受理。
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磷脂转运蛋白影响脂蛋白功能成分的组织分布及其病理变化的分子机制研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该成果为揭示磷脂转运蛋白（phospholipid transfer protein,PLTP） 1)在血浆脂蛋白间介导转运血管活性信号分子鞘氨醇-1-磷酸提供了体内和体外的实验依据, 2)系统性缺乏PLTP可能诱导认知功能下降及老年斑形成的重要动因,其机制可能与 3)PLTP影响血管内皮屏障作用有关,该系列研究对进一步揭示PLTP在心、脑组织等重要组织或器官血管功能维持和干预方面提供了基础研究依据。
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多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为20%枸橼酸溶液和聚山梨酯80，易导致过敏反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备了粒径在14nm左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。
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注射用多西他赛重组高密度脂蛋白制剂（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。项目简介多西他赛（Docetaxel）一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，为 M 期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的 数量显著减少，并可破坏微管网状结构。临床上使用的多西他赛注射液的专用 溶剂为乙醇的灭菌水溶液，辅料为 20%枸橼酸溶液和聚山梨酯 80，易导致过敏 反应、体液潴留、中性粒细胞减少等副作用，因此在某种程度上限制了该药的 使用。本产品以仿生型的高密度脂蛋白为纳米载体，采用薄膜分散法把多西他 赛包裹进纳米载体的疏水空腔内以减少药物暴露在在体外引起的副作用，制备 了粒径在 14-20nm 左右的注射型纳米制剂，提高了注射给药的安全性。项目知识产权状况专利已授权。市场及经济效益预测多西他赛为世界范围内进行先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗 用药，研制的注射型制剂采用仿生型的生物相容性良好的高密度脂蛋白为药物 载体，因而降低了毒副作用与过敏反应，提高了安全性，提高病人的顺应性， 为临床用药带来新的希望，市场前景十分广阔。目前进度 已完成制剂的处方研究、制备工艺的优化、初步稳定性实验及部分安全性 试验、细胞实验和药效学试验。
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依折麦布阿托伐他汀钙片剂技术转让
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
一、项目基本信息 【中文名】依折麦布阿托伐他汀钙 【英文名】Ezetimibe and Atorvastatin Calcium Tablets 【化学名】 依折麦布：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮 阿托伐他汀钙：[R-（R*,R*）]-2-（4-氟苯基）- ?, ? -二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-1-氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物 【原研厂商】默沙东 【适应症】本品用于单靠饮食无法充分控制的原发性高脂血症或混合型高脂血症患者低密度脂蛋白胆固醇升高的治疗。 【分子式】C24H21F2NO3(依折麦布)/C66H68Ca2F2N4O10(三水合阿托伐他汀钙) 【注册分类】化药3类 【剂型与规格】片剂，原研规格为分别为依折麦布(mg)/阿托伐他汀钙(mg) 10/10、10/20、10/40、10/80。 【上市情况】美国FDA于2013年5月3日批准本品，澳大利亚于2015年1月21日批准本品。国内目前3家在审，进口一家在审。 【药理作用】依折麦布是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收.从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂).也不抑制胆固醇在肝脏中的合成。 阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表明的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒治疗发生有益变化。 二、知识产权情况 依折麦布美国专利号为RE37721E，是美国默克公司于中国所申请的化合物专利，该专利将于2020年到期。经检索发现，国内除了依折麦布辛伐他汀片组合物以外，无其他类含依折麦布的组合物处于临床研究或上市阶段。阿托伐他汀钙化合物专利已过期，该原料药国内已有上市。 三、市场分析 据IMS统计，中国降固醇类药物2010年销售额为27亿元人民币，2012年增至48亿元，平均增长率大于30%。因此可推测本品的未来市场前景会很好。 四、项目进度 已完成临床前药学研究，工艺成熟，可随时对外进行技术转让。 五、合作方式 技术转让，合同标的为拿到生产批件。
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一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物药物制剂领域，涉及一种天然重组纳米脂质载体制备技术与应用，具体涉及的纳米粒为天然重组脂蛋白载药纳米粒，以从血浆组分IV中提取纯化而得载脂蛋白混合物、脂质和药物体外重组而成，重组工艺通过薄膜分散法、乳化蒸发法或乳化蒸发改良法实现。本发明所要解决的技术问题是载脂蛋白、脂质混合物提取纯化方法及天然重组脂蛋白载药纳米粒制备工艺，制备条件温和、成本低廉。本发明提供的重组天然脂蛋白纳米粒具有类球形结构、高度仿生性、极强穿透性、高效运载性以及肿瘤靶向性等显著优点。本发明提供上述天然重组脂蛋白纳米粒的性质评价及应用，该纳米粒加生理盐水、或磷酸盐缓冲液、或5％葡萄糖溶液溶解，以静脉注射、或肌肉注射、或口服给药、或透皮给药方式，可用于疾病的治疗。该方法工艺简单、成本低，易工业化大生产。
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丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的新用途
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp‑PLA2)抑制剂的新用途。通过高脂饲喂联合VD3注射和球囊损伤术建立大鼠动脉粥样硬化(AS)模型，研究丹酚酸A对AS大鼠血清Lp‑PLA2含量和活性的影响，对AS大鼠主动脉Lp‑PLA2mRNA和蛋白表达的影响。结果显示，丹酚酸A可降低AS大鼠血清Lp‑PLA2含量及活性，下调主动脉Lp‑PLA2蛋白的表达，从而发挥抗AS作用。同时建立人胰腺癌BxPC3裸鼠皮下移植瘤模型，研究两种给药途径SAA对荷瘤裸鼠Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2表达的影响，结果发现，SAA可显著降低荷瘤裸鼠肿瘤组织、瘤旁组织及血清中Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2的含量。本项发明为丹酚酸A开拓了新的用途，预期丹酚酸A可以作为Lp‑PLA2抑制剂用于多种医药用途。