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吉非替尼技术转让
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
吉非替尼生产工艺 吉非替尼原料+片 一、项目概况 1.开发品种：吉非替尼原料+片剂 2.申报类别：化学药品3+6类 3.规格：250mg 二、项目简介 本品由阿斯利康公司开发，用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管肿瘤治疗主要依赖细胞毒化疗方案，但它们对大多实体瘤治疗的疗效迄今仍然十分有限并还存在明显的毒、副反应。这种情况在肺癌患者中表现尤为显著。肺癌是目前全球领先肿瘤死亡原由，而其最常见类型即约占全部肺癌病例80％的非小细胞肺癌又因诊出时往往已至疾病晚期，致使50% 以上处于不能手术阶段，然现含有经铂类药物标准一线化疗方案却仅能适度延长他们的存活时间。令人窘迫的还有，目前用于进行性非小细胞肺癌患者的二线疗法及其价值均更有限，对高度进行性非小细胞肺癌，化疗治疗的作用主要是姑息性的，且它们改善疾病相关综合征的疗效还可能为药物毒性所抵消。细胞毒化疗方案总体有限的疗效及其缺乏特异性的事实促使并刺激人们积极发展能够区分恶性和正常细胞的靶向疗法用药。后者由于是以肿瘤生长和进展相关异常分子途径为作用点的，故期望具有更大疗效且副反应更少。在这方面，因蛋白激酶已被发现是肿瘤发展各阶段的一种关键调节剂，所以导致现在开发许多激酶抑制剂，其中尤以旨在阻滞表皮生长因子受体（EGFR）等胞膜受体酪氨酸激酶活性的那些药物研究最为成熟。 三、市场前景 2002年，全球非小细胞肺癌治疗药物市场总值约为 18亿美元，估计到2012年将增至42亿美元。不过，目前这一市场主要由细胞毒药物、特别是络铂类药物和紫杉烷类药物所占有，而吉非替尼2002年的销售额仅为0.67亿美元。 当然，此只是吉非替尼在日本一国上市且仅销售半年的数值。鉴于吉非替尼为不能耐受或已对一、二线疗法没有响应的非小细胞肺癌患者提供了一种有效三线治疗选择并由此满足了这部分个体的临床需求，而它副反应相对较小的特点又使之不可避免地会被“脱标签”二线应用，所以预期该药用于治疗非小细胞肺癌的最高年销售额将达5亿美元。 四、国内上市情况 目前国内仅一家进口，商品名：易瑞沙。无厂家申报。 五、知识产权状况 专利2016年到期 六、研发进展 完成临床前研究，待转让
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系列脱氧剂
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
项目阶段：成熟产品 项目简介及应用领域 本系列产品均为401型锰型高效脱氧剂的改进型，获国家发明三等奖。低价态的锰的氧化物，对微量O2活性很高，常温常压下可与O2反应生成高价的氧化物，可使气体中残余O2量≤0.1×10-6V/V。其特征为机械强度高，大规模工业应用不粉化流失；可反复再生使用，活性不变；使用寿命长等。针对不同工况要求开发了不同品种，对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，尤其适用于烯烃脱氧。 具体型号如下： 1、PEN型氮气脱氧剂：氮气中微量氧的脱除； 2、PEE型乙烯脱氧剂：对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，为乙烯脱氧专用型脱氧剂。另外脱氧容量高、机械强度好、耐热温度高、脱氧精度高也为该脱氧剂的特征； 3、PPP型丙烯液相脱氧剂：对具有不稳定双键的丙烯，不产生加成、聚合、氧化等副反应，为液相丙烯专用型脱氧剂；PPP型对H2弱吸附，用H2活化再生后，被吸附H2很少，丙烯投运时不产生激烈的加氢反应造成飞温，安全可靠；脱氧深度深，脱氧容量大，使用寿命长也为其特征。 本产品获国家发明专利权，专利号：ZL9814281.8。获中国科学院发明一等奖和国家技术发明二等奖。 本产品已经在齐鲁石化、茂名石化、吉林石化、大庆石化、巴陵石化、天津石化、天津中沙石化、中原石化、呼和浩特石化公司、本钢板材股份有限公司、鞍山钢铁公司、广西东油沥青有限公司、沧州石化、宁夏炼化、南充石达化工、宁夏宝塔石化、青岛英派尔化学工程公司等实现成功应用，净化效果良好、装置运行稳定。 合作方式 本技术属成熟工业产品，能够根据客户需要提供合格产品。
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卡培他滨
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：卡培他滨【名称】通用名称：卡培他滨 商品名：希罗达英文名称：Capecitabine化学名:5''-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶分子式:C15H22O6N3FCas No:154361-50-9分子量:359.35【推荐开发剂型】原料/片剂【类别】化药3+6【规格】15g，0.5g【专利期限】经查询，本品不存在专利及行政申报保护的问题，可申报生产。【国内外审报情况】希罗达Xeloda为瑞士巴塞尔豪夫迈罗氏有限公司的注册商标，国内产地为上海罗氏制药有限公司。【毒、副反应】希罗达的副反应较少，一般的不良反应常有疲乏，但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。主要表现在以下几个方面：品名：希罗达 副作用消化系统 希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等神经系统 头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见心血管系统 下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用血液系统 中性粒细胞减少且少见也不严重，贫血极少见也不严重皮肤 在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见其他 厌食及脱水常见，但重者极少见【用法用量】卡培他滨的建议剂量是口服1250mg/㎡，2次/天（早晚各一次；等于每日总剂量2500mg/㎡）,治疗2周后停药一周，3周为一个疗程。卡培他滨片应在餐后半小时内用水吞服。【药代动力学】通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。吸收 ：口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷及5’ -脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率，但对5’ -脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。分布：对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5‘-脱氧-5-氟胞苷，5’-脱氧-5氟尿苷与蛋白(主要是白蛋白)结合的比率分别为54%、10%和62%。代谢 ：卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为5’ -脱氧-5-氟尿苷，在肿瘤细胞内的肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常组织的损害。使用所推荐的剂量时，卡培他滨，5’ -脱氧-5-氟胞苷，5‘ -脱氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲线下面积分别为7.40 mg?hr/mL、5.21 mg?hr/mL、21.7 mg?hr/mL和1.63 mg?hr/mL。5-氟尿嘧啶的血清曲线下面积大约比静脉注射（剂量为600 mg/m2）后低10倍。尚未发现有别于5-氟尿嘧啶的其他细胞毒性，用药2小时后，卡培他滨，5‘ -脱氧-5-氟胞苷，5’ -脱氧-5-氟尿苷的血药浓度达到峰值。然后以半衰期为0.7-1.14小时的指数逐渐降低。用药3小时后，5-氟尿嘧啶的分解产物α-氟-β-丙氨酸达到峰值，其半衰期为3-4小时。清除 ：卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物（52%）。【项目介绍】卡培他滨由瑞士罗氏(Roche)制药公司开发,于1998年以商品名希罗达(Xeloda)在美国、加拿大和瑞典等国家上市销售。目前我国已批准进口该产品,临床用于晚期乳腺癌,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗。【开发进度】本公司已经完成卡培他滨中试工艺优化，可以对外进行技术转让，提供临床前申报资料，并进行原料药小试、中试工艺转让交接。技术的应用领域前景分析：【适应症】联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ；单药一线治疗转移性直肠癌。效益分析：
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萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸 萘普生是非甾体抗炎药，口服有胃肠道副反应，但与质子泵抑制剂合用时副反应会减少。阿斯利康制药有限公司开发了复方制剂萘普生/埃索美拉唑镁片，制剂形式为萘普生肠溶片外层包被胃溶型埃索美拉唑镁。然而埃索美拉唑镁遇酸不稳定，因在胃酸中降解而降低其生物利用度。该市售制剂中埃索美拉唑镁规格偏高，也是为了弥补其部分胃酸降解的损耗，造成不必要的成本提高，同时又增加了埃索美拉唑镁所引起的新的安全性问题。 萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸的设计中，利用微丸包衣控释技术，避免了埃索美拉唑镁酸降解和萘普生的副反应，生物利用度提高、成本降低，用药的安全性和有效性增加。该复方制剂在工厂生产的可行性较大，同时降低了进口药品的高额药费。
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解酒护肝“白+黑”
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
肝脏的功能：肝主疏泄、肝主藏血、肝主代谢、肝主解毒、肝主免疫、肝主 神智、肝主眼睛。本品的优势及特点：（1）减缓酒精吸收、降低乙醛转化率；（2）促进乙醇、 乙醛代谢，促进排泄；（3）降低副反应，快速恢复正常状态；（4）保护肝脏、 肾脏、心脑血管及胃肠道。适用期和人群：（1）工作压力大、经常熬夜、过度疲劳人群，可长期食用1-2 片/日；（2）应酬多，饮酒过量者，饮酒前/后各食用1-2片；（3）饮食过油 腻、肝功不正常人群，可长期食用1-2片/日。
找到5项技术成果数据。
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吉非替尼技术转让
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
吉非替尼生产工艺 吉非替尼原料+片 一、项目概况 1.开发品种：吉非替尼原料+片剂 2.申报类别：化学药品3+6类 3.规格：250mg 二、项目简介 本品由阿斯利康公司开发，用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管肿瘤治疗主要依赖细胞毒化疗方案，但它们对大多实体瘤治疗的疗效迄今仍然十分有限并还存在明显的毒、副反应。这种情况在肺癌患者中表现尤为显著。肺癌是目前全球领先肿瘤死亡原由，而其最常见类型即约占全部肺癌病例80％的非小细胞肺癌又因诊出时往往已至疾病晚期，致使50% 以上处于不能手术阶段，然现含有经铂类药物标准一线化疗方案却仅能适度延长他们的存活时间。令人窘迫的还有，目前用于进行性非小细胞肺癌患者的二线疗法及其价值均更有限，对高度进行性非小细胞肺癌，化疗治疗的作用主要是姑息性的，且它们改善疾病相关综合征的疗效还可能为药物毒性所抵消。细胞毒化疗方案总体有限的疗效及其缺乏特异性的事实促使并刺激人们积极发展能够区分恶性和正常细胞的靶向疗法用药。后者由于是以肿瘤生长和进展相关异常分子途径为作用点的，故期望具有更大疗效且副反应更少。在这方面，因蛋白激酶已被发现是肿瘤发展各阶段的一种关键调节剂，所以导致现在开发许多激酶抑制剂，其中尤以旨在阻滞表皮生长因子受体（EGFR）等胞膜受体酪氨酸激酶活性的那些药物研究最为成熟。 三、市场前景 2002年，全球非小细胞肺癌治疗药物市场总值约为 18亿美元，估计到2012年将增至42亿美元。不过，目前这一市场主要由细胞毒药物、特别是络铂类药物和紫杉烷类药物所占有，而吉非替尼2002年的销售额仅为0.67亿美元。 当然，此只是吉非替尼在日本一国上市且仅销售半年的数值。鉴于吉非替尼为不能耐受或已对一、二线疗法没有响应的非小细胞肺癌患者提供了一种有效三线治疗选择并由此满足了这部分个体的临床需求，而它副反应相对较小的特点又使之不可避免地会被“脱标签”二线应用，所以预期该药用于治疗非小细胞肺癌的最高年销售额将达5亿美元。 四、国内上市情况 目前国内仅一家进口，商品名：易瑞沙。无厂家申报。 五、知识产权状况 专利2016年到期 六、研发进展 完成临床前研究，待转让
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系列脱氧剂
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
项目阶段：成熟产品 项目简介及应用领域 本系列产品均为401型锰型高效脱氧剂的改进型，获国家发明三等奖。低价态的锰的氧化物，对微量O2活性很高，常温常压下可与O2反应生成高价的氧化物，可使气体中残余O2量≤0.1×10-6V/V。其特征为机械强度高，大规模工业应用不粉化流失；可反复再生使用，活性不变；使用寿命长等。针对不同工况要求开发了不同品种，对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，尤其适用于烯烃脱氧。 具体型号如下： 1、PEN型氮气脱氧剂：氮气中微量氧的脱除； 2、PEE型乙烯脱氧剂：对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，为乙烯脱氧专用型脱氧剂。另外脱氧容量高、机械强度好、耐热温度高、脱氧精度高也为该脱氧剂的特征； 3、PPP型丙烯液相脱氧剂：对具有不稳定双键的丙烯，不产生加成、聚合、氧化等副反应，为液相丙烯专用型脱氧剂；PPP型对H2弱吸附，用H2活化再生后，被吸附H2很少，丙烯投运时不产生激烈的加氢反应造成飞温，安全可靠；脱氧深度深，脱氧容量大，使用寿命长也为其特征。 本产品获国家发明专利权，专利号：ZL9814281.8。获中国科学院发明一等奖和国家技术发明二等奖。 本产品已经在齐鲁石化、茂名石化、吉林石化、大庆石化、巴陵石化、天津石化、天津中沙石化、中原石化、呼和浩特石化公司、本钢板材股份有限公司、鞍山钢铁公司、广西东油沥青有限公司、沧州石化、宁夏炼化、南充石达化工、宁夏宝塔石化、青岛英派尔化学工程公司等实现成功应用，净化效果良好、装置运行稳定。 合作方式 本技术属成熟工业产品，能够根据客户需要提供合格产品。
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卡培他滨
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：卡培他滨【名称】通用名称：卡培他滨 商品名：希罗达英文名称：Capecitabine化学名:5''-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶分子式:C15H22O6N3FCas No:154361-50-9分子量:359.35【推荐开发剂型】原料/片剂【类别】化药3+6【规格】15g，0.5g【专利期限】经查询，本品不存在专利及行政申报保护的问题，可申报生产。【国内外审报情况】希罗达Xeloda为瑞士巴塞尔豪夫迈罗氏有限公司的注册商标，国内产地为上海罗氏制药有限公司。【毒、副反应】希罗达的副反应较少，一般的不良反应常有疲乏，但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。主要表现在以下几个方面：品名：希罗达 副作用消化系统 希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等神经系统 头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见心血管系统 下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用血液系统 中性粒细胞减少且少见也不严重，贫血极少见也不严重皮肤 在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见其他 厌食及脱水常见，但重者极少见【用法用量】卡培他滨的建议剂量是口服1250mg/㎡，2次/天（早晚各一次；等于每日总剂量2500mg/㎡）,治疗2周后停药一周，3周为一个疗程。卡培他滨片应在餐后半小时内用水吞服。【药代动力学】通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。吸收 ：口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷及5’ -脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率，但对5’ -脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。分布：对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5‘-脱氧-5-氟胞苷，5’-脱氧-5氟尿苷与蛋白(主要是白蛋白)结合的比率分别为54%、10%和62%。代谢 ：卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为5’ -脱氧-5-氟尿苷，在肿瘤细胞内的肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常组织的损害。使用所推荐的剂量时，卡培他滨，5’ -脱氧-5-氟胞苷，5‘ -脱氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲线下面积分别为7.40 mg?hr/mL、5.21 mg?hr/mL、21.7 mg?hr/mL和1.63 mg?hr/mL。5-氟尿嘧啶的血清曲线下面积大约比静脉注射（剂量为600 mg/m2）后低10倍。尚未发现有别于5-氟尿嘧啶的其他细胞毒性，用药2小时后，卡培他滨，5‘ -脱氧-5-氟胞苷，5’ -脱氧-5-氟尿苷的血药浓度达到峰值。然后以半衰期为0.7-1.14小时的指数逐渐降低。用药3小时后，5-氟尿嘧啶的分解产物α-氟-β-丙氨酸达到峰值，其半衰期为3-4小时。清除 ：卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物（52%）。【项目介绍】卡培他滨由瑞士罗氏(Roche)制药公司开发,于1998年以商品名希罗达(Xeloda)在美国、加拿大和瑞典等国家上市销售。目前我国已批准进口该产品,临床用于晚期乳腺癌,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗。【开发进度】本公司已经完成卡培他滨中试工艺优化，可以对外进行技术转让，提供临床前申报资料，并进行原料药小试、中试工艺转让交接。技术的应用领域前景分析：【适应症】联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ；单药一线治疗转移性直肠癌。效益分析：
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萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸 萘普生是非甾体抗炎药，口服有胃肠道副反应，但与质子泵抑制剂合用时副反应会减少。阿斯利康制药有限公司开发了复方制剂萘普生/埃索美拉唑镁片，制剂形式为萘普生肠溶片外层包被胃溶型埃索美拉唑镁。然而埃索美拉唑镁遇酸不稳定，因在胃酸中降解而降低其生物利用度。该市售制剂中埃索美拉唑镁规格偏高，也是为了弥补其部分胃酸降解的损耗，造成不必要的成本提高，同时又增加了埃索美拉唑镁所引起的新的安全性问题。 萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸的设计中，利用微丸包衣控释技术，避免了埃索美拉唑镁酸降解和萘普生的副反应，生物利用度提高、成本降低，用药的安全性和有效性增加。该复方制剂在工厂生产的可行性较大，同时降低了进口药品的高额药费。
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解酒护肝“白+黑”
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
肝脏的功能：肝主疏泄、肝主藏血、肝主代谢、肝主解毒、肝主免疫、肝主 神智、肝主眼睛。本品的优势及特点：（1）减缓酒精吸收、降低乙醛转化率；（2）促进乙醇、 乙醛代谢，促进排泄；（3）降低副反应，快速恢复正常状态；（4）保护肝脏、 肾脏、心脑血管及胃肠道。适用期和人群：（1）工作压力大、经常熬夜、过度疲劳人群，可长期食用1-2 片/日；（2）应酬多，饮酒过量者，饮酒前/后各食用1-2片；（3）饮食过油 腻、肝功不正常人群，可长期食用1-2片/日。
找到5项技术成果数据。
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吉非替尼技术转让
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
吉非替尼生产工艺 吉非替尼原料+片 一、项目概况 1.开发品种：吉非替尼原料+片剂 2.申报类别：化学药品3+6类 3.规格：250mg 二、项目简介 本品由阿斯利康公司开发，用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管肿瘤治疗主要依赖细胞毒化疗方案，但它们对大多实体瘤治疗的疗效迄今仍然十分有限并还存在明显的毒、副反应。这种情况在肺癌患者中表现尤为显著。肺癌是目前全球领先肿瘤死亡原由，而其最常见类型即约占全部肺癌病例80％的非小细胞肺癌又因诊出时往往已至疾病晚期，致使50% 以上处于不能手术阶段，然现含有经铂类药物标准一线化疗方案却仅能适度延长他们的存活时间。令人窘迫的还有，目前用于进行性非小细胞肺癌患者的二线疗法及其价值均更有限，对高度进行性非小细胞肺癌，化疗治疗的作用主要是姑息性的，且它们改善疾病相关综合征的疗效还可能为药物毒性所抵消。细胞毒化疗方案总体有限的疗效及其缺乏特异性的事实促使并刺激人们积极发展能够区分恶性和正常细胞的靶向疗法用药。后者由于是以肿瘤生长和进展相关异常分子途径为作用点的，故期望具有更大疗效且副反应更少。在这方面，因蛋白激酶已被发现是肿瘤发展各阶段的一种关键调节剂，所以导致现在开发许多激酶抑制剂，其中尤以旨在阻滞表皮生长因子受体（EGFR）等胞膜受体酪氨酸激酶活性的那些药物研究最为成熟。 三、市场前景 2002年，全球非小细胞肺癌治疗药物市场总值约为 18亿美元，估计到2012年将增至42亿美元。不过，目前这一市场主要由细胞毒药物、特别是络铂类药物和紫杉烷类药物所占有，而吉非替尼2002年的销售额仅为0.67亿美元。 当然，此只是吉非替尼在日本一国上市且仅销售半年的数值。鉴于吉非替尼为不能耐受或已对一、二线疗法没有响应的非小细胞肺癌患者提供了一种有效三线治疗选择并由此满足了这部分个体的临床需求，而它副反应相对较小的特点又使之不可避免地会被“脱标签”二线应用，所以预期该药用于治疗非小细胞肺癌的最高年销售额将达5亿美元。 四、国内上市情况 目前国内仅一家进口，商品名：易瑞沙。无厂家申报。 五、知识产权状况 专利2016年到期 六、研发进展 完成临床前研究，待转让
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系列脱氧剂
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
项目阶段：成熟产品 项目简介及应用领域 本系列产品均为401型锰型高效脱氧剂的改进型，获国家发明三等奖。低价态的锰的氧化物，对微量O2活性很高，常温常压下可与O2反应生成高价的氧化物，可使气体中残余O2量≤0.1×10-6V/V。其特征为机械强度高，大规模工业应用不粉化流失；可反复再生使用，活性不变；使用寿命长等。针对不同工况要求开发了不同品种，对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，尤其适用于烯烃脱氧。 具体型号如下： 1、PEN型氮气脱氧剂：氮气中微量氧的脱除； 2、PEE型乙烯脱氧剂：对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，为乙烯脱氧专用型脱氧剂。另外脱氧容量高、机械强度好、耐热温度高、脱氧精度高也为该脱氧剂的特征； 3、PPP型丙烯液相脱氧剂：对具有不稳定双键的丙烯，不产生加成、聚合、氧化等副反应，为液相丙烯专用型脱氧剂；PPP型对H2弱吸附，用H2活化再生后，被吸附H2很少，丙烯投运时不产生激烈的加氢反应造成飞温，安全可靠；脱氧深度深，脱氧容量大，使用寿命长也为其特征。 本产品获国家发明专利权，专利号：ZL9814281.8。获中国科学院发明一等奖和国家技术发明二等奖。 本产品已经在齐鲁石化、茂名石化、吉林石化、大庆石化、巴陵石化、天津石化、天津中沙石化、中原石化、呼和浩特石化公司、本钢板材股份有限公司、鞍山钢铁公司、广西东油沥青有限公司、沧州石化、宁夏炼化、南充石达化工、宁夏宝塔石化、青岛英派尔化学工程公司等实现成功应用，净化效果良好、装置运行稳定。 合作方式 本技术属成熟工业产品，能够根据客户需要提供合格产品。
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卡培他滨
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：卡培他滨【名称】通用名称：卡培他滨 商品名：希罗达英文名称：Capecitabine化学名:5''-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶分子式:C15H22O6N3FCas No:154361-50-9分子量:359.35【推荐开发剂型】原料/片剂【类别】化药3+6【规格】15g，0.5g【专利期限】经查询，本品不存在专利及行政申报保护的问题，可申报生产。【国内外审报情况】希罗达Xeloda为瑞士巴塞尔豪夫迈罗氏有限公司的注册商标，国内产地为上海罗氏制药有限公司。【毒、副反应】希罗达的副反应较少，一般的不良反应常有疲乏，但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。主要表现在以下几个方面：品名：希罗达 副作用消化系统 希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等神经系统 头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见心血管系统 下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用血液系统 中性粒细胞减少且少见也不严重，贫血极少见也不严重皮肤 在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见其他 厌食及脱水常见，但重者极少见【用法用量】卡培他滨的建议剂量是口服1250mg/㎡，2次/天（早晚各一次；等于每日总剂量2500mg/㎡）,治疗2周后停药一周，3周为一个疗程。卡培他滨片应在餐后半小时内用水吞服。【药代动力学】通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。吸收 ：口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷及5’ -脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率，但对5’ -脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。分布：对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5‘-脱氧-5-氟胞苷，5’-脱氧-5氟尿苷与蛋白(主要是白蛋白)结合的比率分别为54%、10%和62%。代谢 ：卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为5’ -脱氧-5-氟尿苷，在肿瘤细胞内的肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常组织的损害。使用所推荐的剂量时，卡培他滨，5’ -脱氧-5-氟胞苷，5‘ -脱氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲线下面积分别为7.40 mg?hr/mL、5.21 mg?hr/mL、21.7 mg?hr/mL和1.63 mg?hr/mL。5-氟尿嘧啶的血清曲线下面积大约比静脉注射（剂量为600 mg/m2）后低10倍。尚未发现有别于5-氟尿嘧啶的其他细胞毒性，用药2小时后，卡培他滨，5‘ -脱氧-5-氟胞苷，5’ -脱氧-5-氟尿苷的血药浓度达到峰值。然后以半衰期为0.7-1.14小时的指数逐渐降低。用药3小时后，5-氟尿嘧啶的分解产物α-氟-β-丙氨酸达到峰值，其半衰期为3-4小时。清除 ：卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物（52%）。【项目介绍】卡培他滨由瑞士罗氏(Roche)制药公司开发,于1998年以商品名希罗达(Xeloda)在美国、加拿大和瑞典等国家上市销售。目前我国已批准进口该产品,临床用于晚期乳腺癌,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗。【开发进度】本公司已经完成卡培他滨中试工艺优化，可以对外进行技术转让，提供临床前申报资料，并进行原料药小试、中试工艺转让交接。技术的应用领域前景分析：【适应症】联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ；单药一线治疗转移性直肠癌。效益分析：
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萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸 萘普生是非甾体抗炎药，口服有胃肠道副反应，但与质子泵抑制剂合用时副反应会减少。阿斯利康制药有限公司开发了复方制剂萘普生/埃索美拉唑镁片，制剂形式为萘普生肠溶片外层包被胃溶型埃索美拉唑镁。然而埃索美拉唑镁遇酸不稳定，因在胃酸中降解而降低其生物利用度。该市售制剂中埃索美拉唑镁规格偏高，也是为了弥补其部分胃酸降解的损耗，造成不必要的成本提高，同时又增加了埃索美拉唑镁所引起的新的安全性问题。 萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸的设计中，利用微丸包衣控释技术，避免了埃索美拉唑镁酸降解和萘普生的副反应，生物利用度提高、成本降低，用药的安全性和有效性增加。该复方制剂在工厂生产的可行性较大，同时降低了进口药品的高额药费。
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解酒护肝“白+黑”
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
肝脏的功能：肝主疏泄、肝主藏血、肝主代谢、肝主解毒、肝主免疫、肝主 神智、肝主眼睛。本品的优势及特点：（1）减缓酒精吸收、降低乙醛转化率；（2）促进乙醇、 乙醛代谢，促进排泄；（3）降低副反应，快速恢复正常状态；（4）保护肝脏、 肾脏、心脑血管及胃肠道。适用期和人群：（1）工作压力大、经常熬夜、过度疲劳人群，可长期食用1-2 片/日；（2）应酬多，饮酒过量者，饮酒前/后各食用1-2片；（3）饮食过油 腻、肝功不正常人群，可长期食用1-2片/日。
找到5项技术成果数据。
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吉非替尼技术转让
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
吉非替尼生产工艺 吉非替尼原料+片 一、项目概况 1.开发品种：吉非替尼原料+片剂 2.申报类别：化学药品3+6类 3.规格：250mg 二、项目简介 本品由阿斯利康公司开发，用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管肿瘤治疗主要依赖细胞毒化疗方案，但它们对大多实体瘤治疗的疗效迄今仍然十分有限并还存在明显的毒、副反应。这种情况在肺癌患者中表现尤为显著。肺癌是目前全球领先肿瘤死亡原由，而其最常见类型即约占全部肺癌病例80％的非小细胞肺癌又因诊出时往往已至疾病晚期，致使50% 以上处于不能手术阶段，然现含有经铂类药物标准一线化疗方案却仅能适度延长他们的存活时间。令人窘迫的还有，目前用于进行性非小细胞肺癌患者的二线疗法及其价值均更有限，对高度进行性非小细胞肺癌，化疗治疗的作用主要是姑息性的，且它们改善疾病相关综合征的疗效还可能为药物毒性所抵消。细胞毒化疗方案总体有限的疗效及其缺乏特异性的事实促使并刺激人们积极发展能够区分恶性和正常细胞的靶向疗法用药。后者由于是以肿瘤生长和进展相关异常分子途径为作用点的，故期望具有更大疗效且副反应更少。在这方面，因蛋白激酶已被发现是肿瘤发展各阶段的一种关键调节剂，所以导致现在开发许多激酶抑制剂，其中尤以旨在阻滞表皮生长因子受体（EGFR）等胞膜受体酪氨酸激酶活性的那些药物研究最为成熟。 三、市场前景 2002年，全球非小细胞肺癌治疗药物市场总值约为 18亿美元，估计到2012年将增至42亿美元。不过，目前这一市场主要由细胞毒药物、特别是络铂类药物和紫杉烷类药物所占有，而吉非替尼2002年的销售额仅为0.67亿美元。 当然，此只是吉非替尼在日本一国上市且仅销售半年的数值。鉴于吉非替尼为不能耐受或已对一、二线疗法没有响应的非小细胞肺癌患者提供了一种有效三线治疗选择并由此满足了这部分个体的临床需求，而它副反应相对较小的特点又使之不可避免地会被“脱标签”二线应用，所以预期该药用于治疗非小细胞肺癌的最高年销售额将达5亿美元。 四、国内上市情况 目前国内仅一家进口，商品名：易瑞沙。无厂家申报。 五、知识产权状况 专利2016年到期 六、研发进展 完成临床前研究，待转让
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系列脱氧剂
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
项目阶段：成熟产品 项目简介及应用领域 本系列产品均为401型锰型高效脱氧剂的改进型，获国家发明三等奖。低价态的锰的氧化物，对微量O2活性很高，常温常压下可与O2反应生成高价的氧化物，可使气体中残余O2量≤0.1×10-6V/V。其特征为机械强度高，大规模工业应用不粉化流失；可反复再生使用，活性不变；使用寿命长等。针对不同工况要求开发了不同品种，对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，尤其适用于烯烃脱氧。 具体型号如下： 1、PEN型氮气脱氧剂：氮气中微量氧的脱除； 2、PEE型乙烯脱氧剂：对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，为乙烯脱氧专用型脱氧剂。另外脱氧容量高、机械强度好、耐热温度高、脱氧精度高也为该脱氧剂的特征； 3、PPP型丙烯液相脱氧剂：对具有不稳定双键的丙烯，不产生加成、聚合、氧化等副反应，为液相丙烯专用型脱氧剂；PPP型对H2弱吸附，用H2活化再生后，被吸附H2很少，丙烯投运时不产生激烈的加氢反应造成飞温，安全可靠；脱氧深度深，脱氧容量大，使用寿命长也为其特征。 本产品获国家发明专利权，专利号：ZL9814281.8。获中国科学院发明一等奖和国家技术发明二等奖。 本产品已经在齐鲁石化、茂名石化、吉林石化、大庆石化、巴陵石化、天津石化、天津中沙石化、中原石化、呼和浩特石化公司、本钢板材股份有限公司、鞍山钢铁公司、广西东油沥青有限公司、沧州石化、宁夏炼化、南充石达化工、宁夏宝塔石化、青岛英派尔化学工程公司等实现成功应用，净化效果良好、装置运行稳定。 合作方式 本技术属成熟工业产品，能够根据客户需要提供合格产品。
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卡培他滨
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：卡培他滨【名称】通用名称：卡培他滨 商品名：希罗达英文名称：Capecitabine化学名:5''-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶分子式:C15H22O6N3FCas No:154361-50-9分子量:359.35【推荐开发剂型】原料/片剂【类别】化药3+6【规格】15g，0.5g【专利期限】经查询，本品不存在专利及行政申报保护的问题，可申报生产。【国内外审报情况】希罗达Xeloda为瑞士巴塞尔豪夫迈罗氏有限公司的注册商标，国内产地为上海罗氏制药有限公司。【毒、副反应】希罗达的副反应较少，一般的不良反应常有疲乏，但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。主要表现在以下几个方面：品名：希罗达 副作用消化系统 希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等神经系统 头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见心血管系统 下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用血液系统 中性粒细胞减少且少见也不严重，贫血极少见也不严重皮肤 在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见其他 厌食及脱水常见，但重者极少见【用法用量】卡培他滨的建议剂量是口服1250mg/㎡，2次/天（早晚各一次；等于每日总剂量2500mg/㎡）,治疗2周后停药一周，3周为一个疗程。卡培他滨片应在餐后半小时内用水吞服。【药代动力学】通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。吸收 ：口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷及5’ -脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率，但对5’ -脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。分布：对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5‘-脱氧-5-氟胞苷，5’-脱氧-5氟尿苷与蛋白(主要是白蛋白)结合的比率分别为54%、10%和62%。代谢 ：卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为5’ -脱氧-5-氟尿苷，在肿瘤细胞内的肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常组织的损害。使用所推荐的剂量时，卡培他滨，5’ -脱氧-5-氟胞苷，5‘ -脱氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲线下面积分别为7.40 mg?hr/mL、5.21 mg?hr/mL、21.7 mg?hr/mL和1.63 mg?hr/mL。5-氟尿嘧啶的血清曲线下面积大约比静脉注射（剂量为600 mg/m2）后低10倍。尚未发现有别于5-氟尿嘧啶的其他细胞毒性，用药2小时后，卡培他滨，5‘ -脱氧-5-氟胞苷，5’ -脱氧-5-氟尿苷的血药浓度达到峰值。然后以半衰期为0.7-1.14小时的指数逐渐降低。用药3小时后，5-氟尿嘧啶的分解产物α-氟-β-丙氨酸达到峰值，其半衰期为3-4小时。清除 ：卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物（52%）。【项目介绍】卡培他滨由瑞士罗氏(Roche)制药公司开发,于1998年以商品名希罗达(Xeloda)在美国、加拿大和瑞典等国家上市销售。目前我国已批准进口该产品,临床用于晚期乳腺癌,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗。【开发进度】本公司已经完成卡培他滨中试工艺优化，可以对外进行技术转让，提供临床前申报资料，并进行原料药小试、中试工艺转让交接。技术的应用领域前景分析：【适应症】联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ；单药一线治疗转移性直肠癌。效益分析：
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萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸 萘普生是非甾体抗炎药，口服有胃肠道副反应，但与质子泵抑制剂合用时副反应会减少。阿斯利康制药有限公司开发了复方制剂萘普生/埃索美拉唑镁片，制剂形式为萘普生肠溶片外层包被胃溶型埃索美拉唑镁。然而埃索美拉唑镁遇酸不稳定，因在胃酸中降解而降低其生物利用度。该市售制剂中埃索美拉唑镁规格偏高，也是为了弥补其部分胃酸降解的损耗，造成不必要的成本提高，同时又增加了埃索美拉唑镁所引起的新的安全性问题。 萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸的设计中，利用微丸包衣控释技术，避免了埃索美拉唑镁酸降解和萘普生的副反应，生物利用度提高、成本降低，用药的安全性和有效性增加。该复方制剂在工厂生产的可行性较大，同时降低了进口药品的高额药费。
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解酒护肝“白+黑”
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
肝脏的功能：肝主疏泄、肝主藏血、肝主代谢、肝主解毒、肝主免疫、肝主 神智、肝主眼睛。本品的优势及特点：（1）减缓酒精吸收、降低乙醛转化率；（2）促进乙醇、 乙醛代谢，促进排泄；（3）降低副反应，快速恢复正常状态；（4）保护肝脏、 肾脏、心脑血管及胃肠道。适用期和人群：（1）工作压力大、经常熬夜、过度疲劳人群，可长期食用1-2 片/日；（2）应酬多，饮酒过量者，饮酒前/后各食用1-2片；（3）饮食过油 腻、肝功不正常人群，可长期食用1-2片/日。
找到5项技术成果数据。
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吉非替尼技术转让
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
吉非替尼生产工艺 吉非替尼原料+片 一、项目概况 1.开发品种：吉非替尼原料+片剂 2.申报类别：化学药品3+6类 3.规格：250mg 二、项目简介 本品由阿斯利康公司开发，用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管肿瘤治疗主要依赖细胞毒化疗方案，但它们对大多实体瘤治疗的疗效迄今仍然十分有限并还存在明显的毒、副反应。这种情况在肺癌患者中表现尤为显著。肺癌是目前全球领先肿瘤死亡原由，而其最常见类型即约占全部肺癌病例80％的非小细胞肺癌又因诊出时往往已至疾病晚期，致使50% 以上处于不能手术阶段，然现含有经铂类药物标准一线化疗方案却仅能适度延长他们的存活时间。令人窘迫的还有，目前用于进行性非小细胞肺癌患者的二线疗法及其价值均更有限，对高度进行性非小细胞肺癌，化疗治疗的作用主要是姑息性的，且它们改善疾病相关综合征的疗效还可能为药物毒性所抵消。细胞毒化疗方案总体有限的疗效及其缺乏特异性的事实促使并刺激人们积极发展能够区分恶性和正常细胞的靶向疗法用药。后者由于是以肿瘤生长和进展相关异常分子途径为作用点的，故期望具有更大疗效且副反应更少。在这方面，因蛋白激酶已被发现是肿瘤发展各阶段的一种关键调节剂，所以导致现在开发许多激酶抑制剂，其中尤以旨在阻滞表皮生长因子受体（EGFR）等胞膜受体酪氨酸激酶活性的那些药物研究最为成熟。 三、市场前景 2002年，全球非小细胞肺癌治疗药物市场总值约为 18亿美元，估计到2012年将增至42亿美元。不过，目前这一市场主要由细胞毒药物、特别是络铂类药物和紫杉烷类药物所占有，而吉非替尼2002年的销售额仅为0.67亿美元。 当然，此只是吉非替尼在日本一国上市且仅销售半年的数值。鉴于吉非替尼为不能耐受或已对一、二线疗法没有响应的非小细胞肺癌患者提供了一种有效三线治疗选择并由此满足了这部分个体的临床需求，而它副反应相对较小的特点又使之不可避免地会被“脱标签”二线应用，所以预期该药用于治疗非小细胞肺癌的最高年销售额将达5亿美元。 四、国内上市情况 目前国内仅一家进口，商品名：易瑞沙。无厂家申报。 五、知识产权状况 专利2016年到期 六、研发进展 完成临床前研究，待转让
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系列脱氧剂
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
项目阶段：成熟产品 项目简介及应用领域 本系列产品均为401型锰型高效脱氧剂的改进型，获国家发明三等奖。低价态的锰的氧化物，对微量O2活性很高，常温常压下可与O2反应生成高价的氧化物，可使气体中残余O2量≤0.1×10-6V/V。其特征为机械强度高，大规模工业应用不粉化流失；可反复再生使用，活性不变；使用寿命长等。针对不同工况要求开发了不同品种，对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，尤其适用于烯烃脱氧。 具体型号如下： 1、PEN型氮气脱氧剂：氮气中微量氧的脱除； 2、PEE型乙烯脱氧剂：对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，为乙烯脱氧专用型脱氧剂。另外脱氧容量高、机械强度好、耐热温度高、脱氧精度高也为该脱氧剂的特征； 3、PPP型丙烯液相脱氧剂：对具有不稳定双键的丙烯，不产生加成、聚合、氧化等副反应，为液相丙烯专用型脱氧剂；PPP型对H2弱吸附，用H2活化再生后，被吸附H2很少，丙烯投运时不产生激烈的加氢反应造成飞温，安全可靠；脱氧深度深，脱氧容量大，使用寿命长也为其特征。 本产品获国家发明专利权，专利号：ZL9814281.8。获中国科学院发明一等奖和国家技术发明二等奖。 本产品已经在齐鲁石化、茂名石化、吉林石化、大庆石化、巴陵石化、天津石化、天津中沙石化、中原石化、呼和浩特石化公司、本钢板材股份有限公司、鞍山钢铁公司、广西东油沥青有限公司、沧州石化、宁夏炼化、南充石达化工、宁夏宝塔石化、青岛英派尔化学工程公司等实现成功应用，净化效果良好、装置运行稳定。 合作方式 本技术属成熟工业产品，能够根据客户需要提供合格产品。
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卡培他滨
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：卡培他滨【名称】通用名称：卡培他滨 商品名：希罗达英文名称：Capecitabine化学名:5''-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶分子式:C15H22O6N3FCas No:154361-50-9分子量:359.35【推荐开发剂型】原料/片剂【类别】化药3+6【规格】15g，0.5g【专利期限】经查询，本品不存在专利及行政申报保护的问题，可申报生产。【国内外审报情况】希罗达Xeloda为瑞士巴塞尔豪夫迈罗氏有限公司的注册商标，国内产地为上海罗氏制药有限公司。【毒、副反应】希罗达的副反应较少，一般的不良反应常有疲乏，但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。主要表现在以下几个方面：品名：希罗达 副作用消化系统 希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等神经系统 头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见心血管系统 下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用血液系统 中性粒细胞减少且少见也不严重，贫血极少见也不严重皮肤 在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见其他 厌食及脱水常见，但重者极少见【用法用量】卡培他滨的建议剂量是口服1250mg/㎡，2次/天（早晚各一次；等于每日总剂量2500mg/㎡）,治疗2周后停药一周，3周为一个疗程。卡培他滨片应在餐后半小时内用水吞服。【药代动力学】通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。吸收 ：口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷及5’ -脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率，但对5’ -脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。分布：对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5‘-脱氧-5-氟胞苷，5’-脱氧-5氟尿苷与蛋白(主要是白蛋白)结合的比率分别为54%、10%和62%。代谢 ：卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为5’ -脱氧-5-氟尿苷，在肿瘤细胞内的肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常组织的损害。使用所推荐的剂量时，卡培他滨，5’ -脱氧-5-氟胞苷，5‘ -脱氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲线下面积分别为7.40 mg?hr/mL、5.21 mg?hr/mL、21.7 mg?hr/mL和1.63 mg?hr/mL。5-氟尿嘧啶的血清曲线下面积大约比静脉注射（剂量为600 mg/m2）后低10倍。尚未发现有别于5-氟尿嘧啶的其他细胞毒性，用药2小时后，卡培他滨，5‘ -脱氧-5-氟胞苷，5’ -脱氧-5-氟尿苷的血药浓度达到峰值。然后以半衰期为0.7-1.14小时的指数逐渐降低。用药3小时后，5-氟尿嘧啶的分解产物α-氟-β-丙氨酸达到峰值，其半衰期为3-4小时。清除 ：卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物（52%）。【项目介绍】卡培他滨由瑞士罗氏(Roche)制药公司开发,于1998年以商品名希罗达(Xeloda)在美国、加拿大和瑞典等国家上市销售。目前我国已批准进口该产品,临床用于晚期乳腺癌,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗。【开发进度】本公司已经完成卡培他滨中试工艺优化，可以对外进行技术转让，提供临床前申报资料，并进行原料药小试、中试工艺转让交接。技术的应用领域前景分析：【适应症】联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ；单药一线治疗转移性直肠癌。效益分析：
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萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸 萘普生是非甾体抗炎药，口服有胃肠道副反应，但与质子泵抑制剂合用时副反应会减少。阿斯利康制药有限公司开发了复方制剂萘普生/埃索美拉唑镁片，制剂形式为萘普生肠溶片外层包被胃溶型埃索美拉唑镁。然而埃索美拉唑镁遇酸不稳定，因在胃酸中降解而降低其生物利用度。该市售制剂中埃索美拉唑镁规格偏高，也是为了弥补其部分胃酸降解的损耗，造成不必要的成本提高，同时又增加了埃索美拉唑镁所引起的新的安全性问题。 萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸的设计中，利用微丸包衣控释技术，避免了埃索美拉唑镁酸降解和萘普生的副反应，生物利用度提高、成本降低，用药的安全性和有效性增加。该复方制剂在工厂生产的可行性较大，同时降低了进口药品的高额药费。
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解酒护肝“白+黑”
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
肝脏的功能：肝主疏泄、肝主藏血、肝主代谢、肝主解毒、肝主免疫、肝主 神智、肝主眼睛。本品的优势及特点：（1）减缓酒精吸收、降低乙醛转化率；（2）促进乙醇、 乙醛代谢，促进排泄；（3）降低副反应，快速恢复正常状态；（4）保护肝脏、 肾脏、心脑血管及胃肠道。适用期和人群：（1）工作压力大、经常熬夜、过度疲劳人群，可长期食用1-2 片/日；（2）应酬多，饮酒过量者，饮酒前/后各食用1-2片；（3）饮食过油 腻、肝功不正常人群，可长期食用1-2片/日。
找到5项技术成果数据。
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吉非替尼技术转让
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
吉非替尼生产工艺 吉非替尼原料+片 一、项目概况 1.开发品种：吉非替尼原料+片剂 2.申报类别：化学药品3+6类 3.规格：250mg 二、项目简介 本品由阿斯利康公司开发，用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管肿瘤治疗主要依赖细胞毒化疗方案，但它们对大多实体瘤治疗的疗效迄今仍然十分有限并还存在明显的毒、副反应。这种情况在肺癌患者中表现尤为显著。肺癌是目前全球领先肿瘤死亡原由，而其最常见类型即约占全部肺癌病例80％的非小细胞肺癌又因诊出时往往已至疾病晚期，致使50% 以上处于不能手术阶段，然现含有经铂类药物标准一线化疗方案却仅能适度延长他们的存活时间。令人窘迫的还有，目前用于进行性非小细胞肺癌患者的二线疗法及其价值均更有限，对高度进行性非小细胞肺癌，化疗治疗的作用主要是姑息性的，且它们改善疾病相关综合征的疗效还可能为药物毒性所抵消。细胞毒化疗方案总体有限的疗效及其缺乏特异性的事实促使并刺激人们积极发展能够区分恶性和正常细胞的靶向疗法用药。后者由于是以肿瘤生长和进展相关异常分子途径为作用点的，故期望具有更大疗效且副反应更少。在这方面，因蛋白激酶已被发现是肿瘤发展各阶段的一种关键调节剂，所以导致现在开发许多激酶抑制剂，其中尤以旨在阻滞表皮生长因子受体（EGFR）等胞膜受体酪氨酸激酶活性的那些药物研究最为成熟。 三、市场前景 2002年，全球非小细胞肺癌治疗药物市场总值约为 18亿美元，估计到2012年将增至42亿美元。不过，目前这一市场主要由细胞毒药物、特别是络铂类药物和紫杉烷类药物所占有，而吉非替尼2002年的销售额仅为0.67亿美元。 当然，此只是吉非替尼在日本一国上市且仅销售半年的数值。鉴于吉非替尼为不能耐受或已对一、二线疗法没有响应的非小细胞肺癌患者提供了一种有效三线治疗选择并由此满足了这部分个体的临床需求，而它副反应相对较小的特点又使之不可避免地会被“脱标签”二线应用，所以预期该药用于治疗非小细胞肺癌的最高年销售额将达5亿美元。 四、国内上市情况 目前国内仅一家进口，商品名：易瑞沙。无厂家申报。 五、知识产权状况 专利2016年到期 六、研发进展 完成临床前研究，待转让
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系列脱氧剂
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
项目阶段：成熟产品 项目简介及应用领域 本系列产品均为401型锰型高效脱氧剂的改进型，获国家发明三等奖。低价态的锰的氧化物，对微量O2活性很高，常温常压下可与O2反应生成高价的氧化物，可使气体中残余O2量≤0.1×10-6V/V。其特征为机械强度高，大规模工业应用不粉化流失；可反复再生使用，活性不变；使用寿命长等。针对不同工况要求开发了不同品种，对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，尤其适用于烯烃脱氧。 具体型号如下： 1、PEN型氮气脱氧剂：氮气中微量氧的脱除； 2、PEE型乙烯脱氧剂：对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，为乙烯脱氧专用型脱氧剂。另外脱氧容量高、机械强度好、耐热温度高、脱氧精度高也为该脱氧剂的特征； 3、PPP型丙烯液相脱氧剂：对具有不稳定双键的丙烯，不产生加成、聚合、氧化等副反应，为液相丙烯专用型脱氧剂；PPP型对H2弱吸附，用H2活化再生后，被吸附H2很少，丙烯投运时不产生激烈的加氢反应造成飞温，安全可靠；脱氧深度深，脱氧容量大，使用寿命长也为其特征。 本产品获国家发明专利权，专利号：ZL9814281.8。获中国科学院发明一等奖和国家技术发明二等奖。 本产品已经在齐鲁石化、茂名石化、吉林石化、大庆石化、巴陵石化、天津石化、天津中沙石化、中原石化、呼和浩特石化公司、本钢板材股份有限公司、鞍山钢铁公司、广西东油沥青有限公司、沧州石化、宁夏炼化、南充石达化工、宁夏宝塔石化、青岛英派尔化学工程公司等实现成功应用，净化效果良好、装置运行稳定。 合作方式 本技术属成熟工业产品，能够根据客户需要提供合格产品。
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卡培他滨
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：卡培他滨【名称】通用名称：卡培他滨 商品名：希罗达英文名称：Capecitabine化学名:5''-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶分子式:C15H22O6N3FCas No:154361-50-9分子量:359.35【推荐开发剂型】原料/片剂【类别】化药3+6【规格】15g，0.5g【专利期限】经查询，本品不存在专利及行政申报保护的问题，可申报生产。【国内外审报情况】希罗达Xeloda为瑞士巴塞尔豪夫迈罗氏有限公司的注册商标，国内产地为上海罗氏制药有限公司。【毒、副反应】希罗达的副反应较少，一般的不良反应常有疲乏，但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。主要表现在以下几个方面：品名：希罗达 副作用消化系统 希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等神经系统 头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见心血管系统 下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用血液系统 中性粒细胞减少且少见也不严重，贫血极少见也不严重皮肤 在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见其他 厌食及脱水常见，但重者极少见【用法用量】卡培他滨的建议剂量是口服1250mg/㎡，2次/天（早晚各一次；等于每日总剂量2500mg/㎡）,治疗2周后停药一周，3周为一个疗程。卡培他滨片应在餐后半小时内用水吞服。【药代动力学】通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。吸收 ：口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷及5’ -脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率，但对5’ -脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。分布：对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5‘-脱氧-5-氟胞苷，5’-脱氧-5氟尿苷与蛋白(主要是白蛋白)结合的比率分别为54%、10%和62%。代谢 ：卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为5’ -脱氧-5-氟尿苷，在肿瘤细胞内的肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常组织的损害。使用所推荐的剂量时，卡培他滨，5’ -脱氧-5-氟胞苷，5‘ -脱氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲线下面积分别为7.40 mg?hr/mL、5.21 mg?hr/mL、21.7 mg?hr/mL和1.63 mg?hr/mL。5-氟尿嘧啶的血清曲线下面积大约比静脉注射（剂量为600 mg/m2）后低10倍。尚未发现有别于5-氟尿嘧啶的其他细胞毒性，用药2小时后，卡培他滨，5‘ -脱氧-5-氟胞苷，5’ -脱氧-5-氟尿苷的血药浓度达到峰值。然后以半衰期为0.7-1.14小时的指数逐渐降低。用药3小时后，5-氟尿嘧啶的分解产物α-氟-β-丙氨酸达到峰值，其半衰期为3-4小时。清除 ：卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物（52%）。【项目介绍】卡培他滨由瑞士罗氏(Roche)制药公司开发,于1998年以商品名希罗达(Xeloda)在美国、加拿大和瑞典等国家上市销售。目前我国已批准进口该产品,临床用于晚期乳腺癌,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗。【开发进度】本公司已经完成卡培他滨中试工艺优化，可以对外进行技术转让，提供临床前申报资料，并进行原料药小试、中试工艺转让交接。技术的应用领域前景分析：【适应症】联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ；单药一线治疗转移性直肠癌。效益分析：
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萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸 萘普生是非甾体抗炎药，口服有胃肠道副反应，但与质子泵抑制剂合用时副反应会减少。阿斯利康制药有限公司开发了复方制剂萘普生/埃索美拉唑镁片，制剂形式为萘普生肠溶片外层包被胃溶型埃索美拉唑镁。然而埃索美拉唑镁遇酸不稳定，因在胃酸中降解而降低其生物利用度。该市售制剂中埃索美拉唑镁规格偏高，也是为了弥补其部分胃酸降解的损耗，造成不必要的成本提高，同时又增加了埃索美拉唑镁所引起的新的安全性问题。 萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸的设计中，利用微丸包衣控释技术，避免了埃索美拉唑镁酸降解和萘普生的副反应，生物利用度提高、成本降低，用药的安全性和有效性增加。该复方制剂在工厂生产的可行性较大，同时降低了进口药品的高额药费。
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解酒护肝“白+黑”
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
肝脏的功能：肝主疏泄、肝主藏血、肝主代谢、肝主解毒、肝主免疫、肝主 神智、肝主眼睛。本品的优势及特点：（1）减缓酒精吸收、降低乙醛转化率；（2）促进乙醇、 乙醛代谢，促进排泄；（3）降低副反应，快速恢复正常状态；（4）保护肝脏、 肾脏、心脑血管及胃肠道。适用期和人群：（1）工作压力大、经常熬夜、过度疲劳人群，可长期食用1-2 片/日；（2）应酬多，饮酒过量者，饮酒前/后各食用1-2片；（3）饮食过油 腻、肝功不正常人群，可长期食用1-2片/日。
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吉非替尼技术转让
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
吉非替尼生产工艺 吉非替尼原料+片 一、项目概况 1.开发品种：吉非替尼原料+片剂 2.申报类别：化学药品3+6类 3.规格：250mg 二、项目简介 本品由阿斯利康公司开发，用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管肿瘤治疗主要依赖细胞毒化疗方案，但它们对大多实体瘤治疗的疗效迄今仍然十分有限并还存在明显的毒、副反应。这种情况在肺癌患者中表现尤为显著。肺癌是目前全球领先肿瘤死亡原由，而其最常见类型即约占全部肺癌病例80％的非小细胞肺癌又因诊出时往往已至疾病晚期，致使50% 以上处于不能手术阶段，然现含有经铂类药物标准一线化疗方案却仅能适度延长他们的存活时间。令人窘迫的还有，目前用于进行性非小细胞肺癌患者的二线疗法及其价值均更有限，对高度进行性非小细胞肺癌，化疗治疗的作用主要是姑息性的，且它们改善疾病相关综合征的疗效还可能为药物毒性所抵消。细胞毒化疗方案总体有限的疗效及其缺乏特异性的事实促使并刺激人们积极发展能够区分恶性和正常细胞的靶向疗法用药。后者由于是以肿瘤生长和进展相关异常分子途径为作用点的，故期望具有更大疗效且副反应更少。在这方面，因蛋白激酶已被发现是肿瘤发展各阶段的一种关键调节剂，所以导致现在开发许多激酶抑制剂，其中尤以旨在阻滞表皮生长因子受体（EGFR）等胞膜受体酪氨酸激酶活性的那些药物研究最为成熟。 三、市场前景 2002年，全球非小细胞肺癌治疗药物市场总值约为 18亿美元，估计到2012年将增至42亿美元。不过，目前这一市场主要由细胞毒药物、特别是络铂类药物和紫杉烷类药物所占有，而吉非替尼2002年的销售额仅为0.67亿美元。 当然，此只是吉非替尼在日本一国上市且仅销售半年的数值。鉴于吉非替尼为不能耐受或已对一、二线疗法没有响应的非小细胞肺癌患者提供了一种有效三线治疗选择并由此满足了这部分个体的临床需求，而它副反应相对较小的特点又使之不可避免地会被“脱标签”二线应用，所以预期该药用于治疗非小细胞肺癌的最高年销售额将达5亿美元。 四、国内上市情况 目前国内仅一家进口，商品名：易瑞沙。无厂家申报。 五、知识产权状况 专利2016年到期 六、研发进展 完成临床前研究，待转让
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系列脱氧剂
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
项目阶段：成熟产品 项目简介及应用领域 本系列产品均为401型锰型高效脱氧剂的改进型，获国家发明三等奖。低价态的锰的氧化物，对微量O2活性很高，常温常压下可与O2反应生成高价的氧化物，可使气体中残余O2量≤0.1×10-6V/V。其特征为机械强度高，大规模工业应用不粉化流失；可反复再生使用，活性不变；使用寿命长等。针对不同工况要求开发了不同品种，对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，尤其适用于烯烃脱氧。 具体型号如下： 1、PEN型氮气脱氧剂：氮气中微量氧的脱除； 2、PEE型乙烯脱氧剂：对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，为乙烯脱氧专用型脱氧剂。另外脱氧容量高、机械强度好、耐热温度高、脱氧精度高也为该脱氧剂的特征； 3、PPP型丙烯液相脱氧剂：对具有不稳定双键的丙烯，不产生加成、聚合、氧化等副反应，为液相丙烯专用型脱氧剂；PPP型对H2弱吸附，用H2活化再生后，被吸附H2很少，丙烯投运时不产生激烈的加氢反应造成飞温，安全可靠；脱氧深度深，脱氧容量大，使用寿命长也为其特征。 本产品获国家发明专利权，专利号：ZL9814281.8。获中国科学院发明一等奖和国家技术发明二等奖。 本产品已经在齐鲁石化、茂名石化、吉林石化、大庆石化、巴陵石化、天津石化、天津中沙石化、中原石化、呼和浩特石化公司、本钢板材股份有限公司、鞍山钢铁公司、广西东油沥青有限公司、沧州石化、宁夏炼化、南充石达化工、宁夏宝塔石化、青岛英派尔化学工程公司等实现成功应用，净化效果良好、装置运行稳定。 合作方式 本技术属成熟工业产品，能够根据客户需要提供合格产品。
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卡培他滨
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：卡培他滨【名称】通用名称：卡培他滨 商品名：希罗达英文名称：Capecitabine化学名:5''-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶分子式:C15H22O6N3FCas No:154361-50-9分子量:359.35【推荐开发剂型】原料/片剂【类别】化药3+6【规格】15g，0.5g【专利期限】经查询，本品不存在专利及行政申报保护的问题，可申报生产。【国内外审报情况】希罗达Xeloda为瑞士巴塞尔豪夫迈罗氏有限公司的注册商标，国内产地为上海罗氏制药有限公司。【毒、副反应】希罗达的副反应较少，一般的不良反应常有疲乏，但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。主要表现在以下几个方面：品名：希罗达 副作用消化系统 希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等神经系统 头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见心血管系统 下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用血液系统 中性粒细胞减少且少见也不严重，贫血极少见也不严重皮肤 在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见其他 厌食及脱水常见，但重者极少见【用法用量】卡培他滨的建议剂量是口服1250mg/㎡，2次/天（早晚各一次；等于每日总剂量2500mg/㎡）,治疗2周后停药一周，3周为一个疗程。卡培他滨片应在餐后半小时内用水吞服。【药代动力学】通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。吸收 ：口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷及5’ -脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率，但对5’ -脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。分布：对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5‘-脱氧-5-氟胞苷，5’-脱氧-5氟尿苷与蛋白(主要是白蛋白)结合的比率分别为54%、10%和62%。代谢 ：卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为5’ -脱氧-5-氟尿苷，在肿瘤细胞内的肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常组织的损害。使用所推荐的剂量时，卡培他滨，5’ -脱氧-5-氟胞苷，5‘ -脱氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲线下面积分别为7.40 mg?hr/mL、5.21 mg?hr/mL、21.7 mg?hr/mL和1.63 mg?hr/mL。5-氟尿嘧啶的血清曲线下面积大约比静脉注射（剂量为600 mg/m2）后低10倍。尚未发现有别于5-氟尿嘧啶的其他细胞毒性，用药2小时后，卡培他滨，5‘ -脱氧-5-氟胞苷，5’ -脱氧-5-氟尿苷的血药浓度达到峰值。然后以半衰期为0.7-1.14小时的指数逐渐降低。用药3小时后，5-氟尿嘧啶的分解产物α-氟-β-丙氨酸达到峰值，其半衰期为3-4小时。清除 ：卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物（52%）。【项目介绍】卡培他滨由瑞士罗氏(Roche)制药公司开发,于1998年以商品名希罗达(Xeloda)在美国、加拿大和瑞典等国家上市销售。目前我国已批准进口该产品,临床用于晚期乳腺癌,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗。【开发进度】本公司已经完成卡培他滨中试工艺优化，可以对外进行技术转让，提供临床前申报资料，并进行原料药小试、中试工艺转让交接。技术的应用领域前景分析：【适应症】联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ；单药一线治疗转移性直肠癌。效益分析：
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萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸 萘普生是非甾体抗炎药，口服有胃肠道副反应，但与质子泵抑制剂合用时副反应会减少。阿斯利康制药有限公司开发了复方制剂萘普生/埃索美拉唑镁片，制剂形式为萘普生肠溶片外层包被胃溶型埃索美拉唑镁。然而埃索美拉唑镁遇酸不稳定，因在胃酸中降解而降低其生物利用度。该市售制剂中埃索美拉唑镁规格偏高，也是为了弥补其部分胃酸降解的损耗，造成不必要的成本提高，同时又增加了埃索美拉唑镁所引起的新的安全性问题。 萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸的设计中，利用微丸包衣控释技术，避免了埃索美拉唑镁酸降解和萘普生的副反应，生物利用度提高、成本降低，用药的安全性和有效性增加。该复方制剂在工厂生产的可行性较大，同时降低了进口药品的高额药费。
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解酒护肝“白+黑”
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
肝脏的功能：肝主疏泄、肝主藏血、肝主代谢、肝主解毒、肝主免疫、肝主 神智、肝主眼睛。本品的优势及特点：（1）减缓酒精吸收、降低乙醛转化率；（2）促进乙醇、 乙醛代谢，促进排泄；（3）降低副反应，快速恢复正常状态；（4）保护肝脏、 肾脏、心脑血管及胃肠道。适用期和人群：（1）工作压力大、经常熬夜、过度疲劳人群，可长期食用1-2 片/日；（2）应酬多，饮酒过量者，饮酒前/后各食用1-2片；（3）饮食过油 腻、肝功不正常人群，可长期食用1-2片/日。
找到5项技术成果数据。
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吉非替尼技术转让
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
吉非替尼生产工艺 吉非替尼原料+片 一、项目概况 1.开发品种：吉非替尼原料+片剂 2.申报类别：化学药品3+6类 3.规格：250mg 二、项目简介 本品由阿斯利康公司开发，用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管肿瘤治疗主要依赖细胞毒化疗方案，但它们对大多实体瘤治疗的疗效迄今仍然十分有限并还存在明显的毒、副反应。这种情况在肺癌患者中表现尤为显著。肺癌是目前全球领先肿瘤死亡原由，而其最常见类型即约占全部肺癌病例80％的非小细胞肺癌又因诊出时往往已至疾病晚期，致使50% 以上处于不能手术阶段，然现含有经铂类药物标准一线化疗方案却仅能适度延长他们的存活时间。令人窘迫的还有，目前用于进行性非小细胞肺癌患者的二线疗法及其价值均更有限，对高度进行性非小细胞肺癌，化疗治疗的作用主要是姑息性的，且它们改善疾病相关综合征的疗效还可能为药物毒性所抵消。细胞毒化疗方案总体有限的疗效及其缺乏特异性的事实促使并刺激人们积极发展能够区分恶性和正常细胞的靶向疗法用药。后者由于是以肿瘤生长和进展相关异常分子途径为作用点的，故期望具有更大疗效且副反应更少。在这方面，因蛋白激酶已被发现是肿瘤发展各阶段的一种关键调节剂，所以导致现在开发许多激酶抑制剂，其中尤以旨在阻滞表皮生长因子受体（EGFR）等胞膜受体酪氨酸激酶活性的那些药物研究最为成熟。 三、市场前景 2002年，全球非小细胞肺癌治疗药物市场总值约为 18亿美元，估计到2012年将增至42亿美元。不过，目前这一市场主要由细胞毒药物、特别是络铂类药物和紫杉烷类药物所占有，而吉非替尼2002年的销售额仅为0.67亿美元。 当然，此只是吉非替尼在日本一国上市且仅销售半年的数值。鉴于吉非替尼为不能耐受或已对一、二线疗法没有响应的非小细胞肺癌患者提供了一种有效三线治疗选择并由此满足了这部分个体的临床需求，而它副反应相对较小的特点又使之不可避免地会被“脱标签”二线应用，所以预期该药用于治疗非小细胞肺癌的最高年销售额将达5亿美元。 四、国内上市情况 目前国内仅一家进口，商品名：易瑞沙。无厂家申报。 五、知识产权状况 专利2016年到期 六、研发进展 完成临床前研究，待转让
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系列脱氧剂
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
项目阶段：成熟产品 项目简介及应用领域 本系列产品均为401型锰型高效脱氧剂的改进型，获国家发明三等奖。低价态的锰的氧化物，对微量O2活性很高，常温常压下可与O2反应生成高价的氧化物，可使气体中残余O2量≤0.1×10-6V/V。其特征为机械强度高，大规模工业应用不粉化流失；可反复再生使用，活性不变；使用寿命长等。针对不同工况要求开发了不同品种，对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，尤其适用于烯烃脱氧。 具体型号如下： 1、PEN型氮气脱氧剂：氮气中微量氧的脱除； 2、PEE型乙烯脱氧剂：对具有不稳定双键的乙烯，不发生加成、氧化、聚合等副反应，为乙烯脱氧专用型脱氧剂。另外脱氧容量高、机械强度好、耐热温度高、脱氧精度高也为该脱氧剂的特征； 3、PPP型丙烯液相脱氧剂：对具有不稳定双键的丙烯，不产生加成、聚合、氧化等副反应，为液相丙烯专用型脱氧剂；PPP型对H2弱吸附，用H2活化再生后，被吸附H2很少，丙烯投运时不产生激烈的加氢反应造成飞温，安全可靠；脱氧深度深，脱氧容量大，使用寿命长也为其特征。 本产品获国家发明专利权，专利号：ZL9814281.8。获中国科学院发明一等奖和国家技术发明二等奖。 本产品已经在齐鲁石化、茂名石化、吉林石化、大庆石化、巴陵石化、天津石化、天津中沙石化、中原石化、呼和浩特石化公司、本钢板材股份有限公司、鞍山钢铁公司、广西东油沥青有限公司、沧州石化、宁夏炼化、南充石达化工、宁夏宝塔石化、青岛英派尔化学工程公司等实现成功应用，净化效果良好、装置运行稳定。 合作方式 本技术属成熟工业产品，能够根据客户需要提供合格产品。
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卡培他滨
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术投资分析：卡培他滨【名称】通用名称：卡培他滨 商品名：希罗达英文名称：Capecitabine化学名:5''-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶分子式:C15H22O6N3FCas No:154361-50-9分子量:359.35【推荐开发剂型】原料/片剂【类别】化药3+6【规格】15g，0.5g【专利期限】经查询，本品不存在专利及行政申报保护的问题，可申报生产。【国内外审报情况】希罗达Xeloda为瑞士巴塞尔豪夫迈罗氏有限公司的注册商标，国内产地为上海罗氏制药有限公司。【毒、副反应】希罗达的副反应较少，一般的不良反应常有疲乏，但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。主要表现在以下几个方面：品名：希罗达 副作用消化系统 希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等神经系统 头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见心血管系统 下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用血液系统 中性粒细胞减少且少见也不严重，贫血极少见也不严重皮肤 在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见其他 厌食及脱水常见，但重者极少见【用法用量】卡培他滨的建议剂量是口服1250mg/㎡，2次/天（早晚各一次；等于每日总剂量2500mg/㎡）,治疗2周后停药一周，3周为一个疗程。卡培他滨片应在餐后半小时内用水吞服。【药代动力学】通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。吸收 ：口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷及5’ -脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率，但对5’ -脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。分布：对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5‘-脱氧-5-氟胞苷，5’-脱氧-5氟尿苷与蛋白(主要是白蛋白)结合的比率分别为54%、10%和62%。代谢 ：卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为5’ -脱氧-5-氟尿苷，在肿瘤细胞内的肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常组织的损害。使用所推荐的剂量时，卡培他滨，5’ -脱氧-5-氟胞苷，5‘ -脱氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲线下面积分别为7.40 mg?hr/mL、5.21 mg?hr/mL、21.7 mg?hr/mL和1.63 mg?hr/mL。5-氟尿嘧啶的血清曲线下面积大约比静脉注射（剂量为600 mg/m2）后低10倍。尚未发现有别于5-氟尿嘧啶的其他细胞毒性，用药2小时后，卡培他滨，5‘ -脱氧-5-氟胞苷，5’ -脱氧-5-氟尿苷的血药浓度达到峰值。然后以半衰期为0.7-1.14小时的指数逐渐降低。用药3小时后，5-氟尿嘧啶的分解产物α-氟-β-丙氨酸达到峰值，其半衰期为3-4小时。清除 ：卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物（52%）。【项目介绍】卡培他滨由瑞士罗氏(Roche)制药公司开发,于1998年以商品名希罗达(Xeloda)在美国、加拿大和瑞典等国家上市销售。目前我国已批准进口该产品,临床用于晚期乳腺癌,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗。【开发进度】本公司已经完成卡培他滨中试工艺优化，可以对外进行技术转让，提供临床前申报资料，并进行原料药小试、中试工艺转让交接。技术的应用领域前景分析：【适应症】联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ；单药一线治疗转移性直肠癌。效益分析：
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萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸
成熟度：通过小试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸 萘普生是非甾体抗炎药，口服有胃肠道副反应，但与质子泵抑制剂合用时副反应会减少。阿斯利康制药有限公司开发了复方制剂萘普生/埃索美拉唑镁片，制剂形式为萘普生肠溶片外层包被胃溶型埃索美拉唑镁。然而埃索美拉唑镁遇酸不稳定，因在胃酸中降解而降低其生物利用度。该市售制剂中埃索美拉唑镁规格偏高，也是为了弥补其部分胃酸降解的损耗，造成不必要的成本提高，同时又增加了埃索美拉唑镁所引起的新的安全性问题。 萘普生/埃索美拉唑镁复方微丸的设计中，利用微丸包衣控释技术，避免了埃索美拉唑镁酸降解和萘普生的副反应，生物利用度提高、成本降低，用药的安全性和有效性增加。该复方制剂在工厂生产的可行性较大，同时降低了进口药品的高额药费。
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解酒护肝“白+黑”
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
肝脏的功能：肝主疏泄、肝主藏血、肝主代谢、肝主解毒、肝主免疫、肝主 神智、肝主眼睛。本品的优势及特点：（1）减缓酒精吸收、降低乙醛转化率；（2）促进乙醇、 乙醛代谢，促进排泄；（3）降低副反应，快速恢复正常状态；（4）保护肝脏、 肾脏、心脑血管及胃肠道。适用期和人群：（1）工作压力大、经常熬夜、过度疲劳人群，可长期食用1-2 片/日；（2）应酬多，饮酒过量者，饮酒前/后各食用1-2片；（3）饮食过油 腻、肝功不正常人群，可长期食用1-2片/日。