找到16项技术成果数据。
找技术>-
肿瘤特异的生物正交前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
协同利用酶触发的超分子自组装和生物正交断键反应，在肿瘤细胞内部实现原位、特异的前药激活，不仅极大地降低了抗癌药物的毒副作用，而且增强了靶向活化能力。设计合成了带有前药激活开关Tetrazine的酶响应组装前体短肽，利用宫颈癌细胞过表达的磷酸酶，在肿瘤原位构建功能纳米组装体，使前药激活开关获得肿瘤靶向性并且大量富集。后续使用的阿霉素前药TCO-DOX(其中，TCO为生物正交脱笼基团)在正常细胞或组织内没有激活，不产生毒性；而在肿瘤内则能被高效激活，显著提高了癌细胞的杀伤效果。
-
一种乏氧改善的顺铂前药脂质体制剂及其制备方法与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，涉及一种基于乏氧改善的放疗增敏顺铂前药脂质体制剂及其制备与应用，具体涉脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶及其制备与应用，尤其是其在肿瘤区域改善乏氧以增敏放疗同时结合化疗的应用。本发明提供的脂质体制剂主要由脂质体、顺铂前药和过氧化氢酶组成，粒径均一，在水中分散良好，在水中粒径主要集中在100nm左右，可以同时装载光敏分子以及过氧化氢酶，是理想的药物载体，具有良好的体内药代动力学行为。实验表明，本发明所述脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶制剂在肿瘤的部位具有很高的富集，能够很好地改善肿瘤环境的乏氧状况并增加氧气含量以增敏放疗，同时结合顺铂的化疗作用，最终得到良好的肿瘤协同治疗效果。
-
一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物技术领域，具体涉及一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用，该方法利用肿瘤靶向性细菌作为一种天然的前药激活工具，肿瘤靶向性细菌能够组成型地表达内源性的前药激活酶基因，从而能够在肿瘤组织特异性地激活前药，产生抗肿瘤效果，该方法能够用于肿瘤的治疗。
-
聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药。该紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，是利用氨基酸或寡肽把水溶性的聚乙二醇与紫杉醇或者是把聚乙二醇与多烯紫杉醇键接起来构成紫杉醇或多烯紫杉醇的衍生化合物，特征在于在紫杉醇或多烯紫杉醇结构式中2'的位置OH上，键接PEG－[－(X)－CH#-[2]C(O)－A－NH－CH?－C=O]n基团取代H。本发明紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，水溶性好，在人体内酶的调控作用下，达到缓释目的，制备成本低。
-
一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用。所述酸敏感聚合物前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的水溶性A-B型两嵌段聚合物；药物分子通过缩醛键与A-B型两嵌段聚合物链接；该酸敏感聚合物前药在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗癌药物为疏水核的前药胶束纳米粒。该pH敏感前药及其纳米粒制备方法简单，肿瘤抑制效果好；该纳米粒还能够高效包载另一种疏水抗癌药物，增强对癌细胞的杀伤能力；并且可以通过在纳米粒表面偶联特异性靶向分子来增强细胞对其的内吞效率，从而增强对肿瘤细胞的抑制效果。
-
以维生素C为载体的脑靶向前药
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一类以维生素C为载体的脑靶向性前药，为通式（I）所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X与Y-(CH2)n-、-C(O)-(CH2)n-C(O)-或-O-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-、-C(O)-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-C(O)-，n表示0~6,m表示1~4；Y代表-(CH2)a-、-C(O)-(CH2)a-C(O)-或-O-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-、-C(O)-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-C(O)-，a表示0~6,b表示1~4；Drug1与Drug2代表独立不同或相同且作用于中枢神经系统的药物。本发明提供一系列前药，可提高药物的脑靶向性、药物的中枢浓度，从而增强药物疗效，同时降低了药物在外周器官的分布，减少了药物的毒副作用。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
-
抗胰腺癌候选药物ZG-1080(ARQ501前药)
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1.创新点 ZG-1080 是基于国际首创的C-C 键断裂的前药策略，为解决β-lap 临床副作用提供了全新思路。该系列化合物已申请中国及PCT 国际发明专利。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 原药 ARQ501,ZG-1080 具有显著的安全性优势。 ZG-1080 的前药设计大幅度降低了β-lap 原药被正常组织还原酶激活产生的毒副作用，同时水溶性提升，无需使用助溶剂，规避了使用大比例 助溶剂HP-β-CD 产生的副作用。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 前药 ARQ761,ZG-1080 为基于C-C 键的前药，与基于酯或亚胺结构的前药分子相比，化学稳定性更好，降低了在未达到肿瘤组织在血液中提前非靶向释药的可能性，更具安全性。2. 主要技术指标 本研究在国际上创新性地发展了一种基 于“C-C 键”断裂的前药设计策略(Angew.Chem.Int.Ed.2022,61,e202210001,IF=16.823): 通过“C-C 键”化学修饰来稳定 屏蔽“邻醌”活性基团，设计合成获得α-羟基酮结构的β-lap 前药分子ZG-1080; 该前药分子还含有苯硼酸结构的ROS 响应基团，可在肿瘤组织高水平ROS 触发下，通过基于1,6-消除 的“C-C 键”断裂过程，选择性在肿瘤组织中高效释放β-lap 原药。候选药物ZG-1080 具有良好体外及体内选择性抗胰腺癌药效，且在810 mg/kg 剂量下对正常组织无明显毒副作用，安全性显著优于原药(LD50=115.8 mg/kg)。
-
一种白蛋白结合性去铁胺前药（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症用于治疗急性或慢性铁/铝超载，其主要适应症为镰状细胞病 、骨髓增生 异常综合征、无效造血和其他遗传性贫血和慢性伤口溃疡等疾病。项目简介去铁胺是一种经典的铁螯合剂，广泛应用于铁蓄积性疾病中。由于去铁胺 极短的半衰期（约 5.5 分钟）和不可忽视的毒性极大地限制了其在临床治疗上 的应用。为了克服这些固有缺陷，本项目设计了一种白蛋白结合型去铁胺前药， 利用白蛋白结合部位磺酸化修饰保留去铁胺的溶解性能，与典型的白蛋白结合 型前药相比，减少了药物通过生物膜系统进入细胞的可能。本项目设计的白蛋 白结合型去铁胺前药具有可靠的铁离子螯合能力和良好的注射安全性，显著降 低了去铁胺的毒性并可有效清除体内过量蓄积的铁，显著延长药物体内循环半 衰期、 降低给药频次。项目知识产权状况已申请专利（申请号 CN202311494778.8）。生产使用条件普通合成条件及设备。市场及经济效益预期去铁胺为一种传统的铁螯合剂，除铁/铝超载等适应症外，该药还在进行 的临床实验包括验证其在细胞因子风暴，转移性三阴性乳腺癌、肝癌、实体瘤 并发脑转移，心脏手术导致的急性肾损伤和 I 型糖尿病引起的缺氧挑战中的作 用。 由于该药极短的半衰期造成临床用药时需进行长达约 10 小时的皮下或静 脉给药（单次给药，每周需注射 5 次），这极大增加了患者在用药过程中的痛 苦，降低了治疗的顺应性。本项目设计的前药延长了去铁胺的生物半衰期，显 著提高了药物体内清除铁的能力，合成技术路线简洁，工艺成本和技术需求较 低，有大规模生产的前景，故该前药在生产和投入市场方面有较好的前景和潜 力。目前进度目前已完成了偶联物的合成和纯化、药代动力学和多种模型的药效学评价等研 究。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
找到16项技术成果数据。
找技术>-
肿瘤特异的生物正交前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
协同利用酶触发的超分子自组装和生物正交断键反应，在肿瘤细胞内部实现原位、特异的前药激活，不仅极大地降低了抗癌药物的毒副作用，而且增强了靶向活化能力。设计合成了带有前药激活开关Tetrazine的酶响应组装前体短肽，利用宫颈癌细胞过表达的磷酸酶，在肿瘤原位构建功能纳米组装体，使前药激活开关获得肿瘤靶向性并且大量富集。后续使用的阿霉素前药TCO-DOX(其中，TCO为生物正交脱笼基团)在正常细胞或组织内没有激活，不产生毒性；而在肿瘤内则能被高效激活，显著提高了癌细胞的杀伤效果。
-
一种乏氧改善的顺铂前药脂质体制剂及其制备方法与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，涉及一种基于乏氧改善的放疗增敏顺铂前药脂质体制剂及其制备与应用，具体涉脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶及其制备与应用，尤其是其在肿瘤区域改善乏氧以增敏放疗同时结合化疗的应用。本发明提供的脂质体制剂主要由脂质体、顺铂前药和过氧化氢酶组成，粒径均一，在水中分散良好，在水中粒径主要集中在100nm左右，可以同时装载光敏分子以及过氧化氢酶，是理想的药物载体，具有良好的体内药代动力学行为。实验表明，本发明所述脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶制剂在肿瘤的部位具有很高的富集，能够很好地改善肿瘤环境的乏氧状况并增加氧气含量以增敏放疗，同时结合顺铂的化疗作用，最终得到良好的肿瘤协同治疗效果。
-
一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物技术领域，具体涉及一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用，该方法利用肿瘤靶向性细菌作为一种天然的前药激活工具，肿瘤靶向性细菌能够组成型地表达内源性的前药激活酶基因，从而能够在肿瘤组织特异性地激活前药，产生抗肿瘤效果，该方法能够用于肿瘤的治疗。
-
聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药。该紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，是利用氨基酸或寡肽把水溶性的聚乙二醇与紫杉醇或者是把聚乙二醇与多烯紫杉醇键接起来构成紫杉醇或多烯紫杉醇的衍生化合物，特征在于在紫杉醇或多烯紫杉醇结构式中2'的位置OH上，键接PEG－[－(X)－CH#-[2]C(O)－A－NH－CH?－C=O]n基团取代H。本发明紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，水溶性好，在人体内酶的调控作用下，达到缓释目的，制备成本低。
-
一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用。所述酸敏感聚合物前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的水溶性A-B型两嵌段聚合物；药物分子通过缩醛键与A-B型两嵌段聚合物链接；该酸敏感聚合物前药在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗癌药物为疏水核的前药胶束纳米粒。该pH敏感前药及其纳米粒制备方法简单，肿瘤抑制效果好；该纳米粒还能够高效包载另一种疏水抗癌药物，增强对癌细胞的杀伤能力；并且可以通过在纳米粒表面偶联特异性靶向分子来增强细胞对其的内吞效率，从而增强对肿瘤细胞的抑制效果。
-
以维生素C为载体的脑靶向前药
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一类以维生素C为载体的脑靶向性前药，为通式（I）所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X与Y-(CH2)n-、-C(O)-(CH2)n-C(O)-或-O-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-、-C(O)-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-C(O)-，n表示0~6,m表示1~4；Y代表-(CH2)a-、-C(O)-(CH2)a-C(O)-或-O-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-、-C(O)-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-C(O)-，a表示0~6,b表示1~4；Drug1与Drug2代表独立不同或相同且作用于中枢神经系统的药物。本发明提供一系列前药，可提高药物的脑靶向性、药物的中枢浓度，从而增强药物疗效，同时降低了药物在外周器官的分布，减少了药物的毒副作用。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
-
抗胰腺癌候选药物ZG-1080(ARQ501前药)
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1.创新点 ZG-1080 是基于国际首创的C-C 键断裂的前药策略，为解决β-lap 临床副作用提供了全新思路。该系列化合物已申请中国及PCT 国际发明专利。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 原药 ARQ501,ZG-1080 具有显著的安全性优势。 ZG-1080 的前药设计大幅度降低了β-lap 原药被正常组织还原酶激活产生的毒副作用，同时水溶性提升，无需使用助溶剂，规避了使用大比例 助溶剂HP-β-CD 产生的副作用。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 前药 ARQ761,ZG-1080 为基于C-C 键的前药，与基于酯或亚胺结构的前药分子相比，化学稳定性更好，降低了在未达到肿瘤组织在血液中提前非靶向释药的可能性，更具安全性。2. 主要技术指标 本研究在国际上创新性地发展了一种基 于“C-C 键”断裂的前药设计策略(Angew.Chem.Int.Ed.2022,61,e202210001,IF=16.823): 通过“C-C 键”化学修饰来稳定 屏蔽“邻醌”活性基团，设计合成获得α-羟基酮结构的β-lap 前药分子ZG-1080; 该前药分子还含有苯硼酸结构的ROS 响应基团，可在肿瘤组织高水平ROS 触发下，通过基于1,6-消除 的“C-C 键”断裂过程，选择性在肿瘤组织中高效释放β-lap 原药。候选药物ZG-1080 具有良好体外及体内选择性抗胰腺癌药效，且在810 mg/kg 剂量下对正常组织无明显毒副作用，安全性显著优于原药(LD50=115.8 mg/kg)。
-
一种白蛋白结合性去铁胺前药（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症用于治疗急性或慢性铁/铝超载，其主要适应症为镰状细胞病 、骨髓增生 异常综合征、无效造血和其他遗传性贫血和慢性伤口溃疡等疾病。项目简介去铁胺是一种经典的铁螯合剂，广泛应用于铁蓄积性疾病中。由于去铁胺 极短的半衰期（约 5.5 分钟）和不可忽视的毒性极大地限制了其在临床治疗上 的应用。为了克服这些固有缺陷，本项目设计了一种白蛋白结合型去铁胺前药， 利用白蛋白结合部位磺酸化修饰保留去铁胺的溶解性能，与典型的白蛋白结合 型前药相比，减少了药物通过生物膜系统进入细胞的可能。本项目设计的白蛋 白结合型去铁胺前药具有可靠的铁离子螯合能力和良好的注射安全性，显著降 低了去铁胺的毒性并可有效清除体内过量蓄积的铁，显著延长药物体内循环半 衰期、 降低给药频次。项目知识产权状况已申请专利（申请号 CN202311494778.8）。生产使用条件普通合成条件及设备。市场及经济效益预期去铁胺为一种传统的铁螯合剂，除铁/铝超载等适应症外，该药还在进行 的临床实验包括验证其在细胞因子风暴，转移性三阴性乳腺癌、肝癌、实体瘤 并发脑转移，心脏手术导致的急性肾损伤和 I 型糖尿病引起的缺氧挑战中的作 用。 由于该药极短的半衰期造成临床用药时需进行长达约 10 小时的皮下或静 脉给药（单次给药，每周需注射 5 次），这极大增加了患者在用药过程中的痛 苦，降低了治疗的顺应性。本项目设计的前药延长了去铁胺的生物半衰期，显 著提高了药物体内清除铁的能力，合成技术路线简洁，工艺成本和技术需求较 低，有大规模生产的前景，故该前药在生产和投入市场方面有较好的前景和潜 力。目前进度目前已完成了偶联物的合成和纯化、药代动力学和多种模型的药效学评价等研 究。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
找到16项技术成果数据。
找技术>-
肿瘤特异的生物正交前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
协同利用酶触发的超分子自组装和生物正交断键反应，在肿瘤细胞内部实现原位、特异的前药激活，不仅极大地降低了抗癌药物的毒副作用，而且增强了靶向活化能力。设计合成了带有前药激活开关Tetrazine的酶响应组装前体短肽，利用宫颈癌细胞过表达的磷酸酶，在肿瘤原位构建功能纳米组装体，使前药激活开关获得肿瘤靶向性并且大量富集。后续使用的阿霉素前药TCO-DOX(其中，TCO为生物正交脱笼基团)在正常细胞或组织内没有激活，不产生毒性；而在肿瘤内则能被高效激活，显著提高了癌细胞的杀伤效果。
-
一种乏氧改善的顺铂前药脂质体制剂及其制备方法与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，涉及一种基于乏氧改善的放疗增敏顺铂前药脂质体制剂及其制备与应用，具体涉脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶及其制备与应用，尤其是其在肿瘤区域改善乏氧以增敏放疗同时结合化疗的应用。本发明提供的脂质体制剂主要由脂质体、顺铂前药和过氧化氢酶组成，粒径均一，在水中分散良好，在水中粒径主要集中在100nm左右，可以同时装载光敏分子以及过氧化氢酶，是理想的药物载体，具有良好的体内药代动力学行为。实验表明，本发明所述脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶制剂在肿瘤的部位具有很高的富集，能够很好地改善肿瘤环境的乏氧状况并增加氧气含量以增敏放疗，同时结合顺铂的化疗作用，最终得到良好的肿瘤协同治疗效果。
-
一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物技术领域，具体涉及一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用，该方法利用肿瘤靶向性细菌作为一种天然的前药激活工具，肿瘤靶向性细菌能够组成型地表达内源性的前药激活酶基因，从而能够在肿瘤组织特异性地激活前药，产生抗肿瘤效果，该方法能够用于肿瘤的治疗。
-
聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药。该紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，是利用氨基酸或寡肽把水溶性的聚乙二醇与紫杉醇或者是把聚乙二醇与多烯紫杉醇键接起来构成紫杉醇或多烯紫杉醇的衍生化合物，特征在于在紫杉醇或多烯紫杉醇结构式中2'的位置OH上，键接PEG－[－(X)－CH#-[2]C(O)－A－NH－CH?－C=O]n基团取代H。本发明紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，水溶性好，在人体内酶的调控作用下，达到缓释目的，制备成本低。
-
一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用。所述酸敏感聚合物前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的水溶性A-B型两嵌段聚合物；药物分子通过缩醛键与A-B型两嵌段聚合物链接；该酸敏感聚合物前药在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗癌药物为疏水核的前药胶束纳米粒。该pH敏感前药及其纳米粒制备方法简单，肿瘤抑制效果好；该纳米粒还能够高效包载另一种疏水抗癌药物，增强对癌细胞的杀伤能力；并且可以通过在纳米粒表面偶联特异性靶向分子来增强细胞对其的内吞效率，从而增强对肿瘤细胞的抑制效果。
-
以维生素C为载体的脑靶向前药
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一类以维生素C为载体的脑靶向性前药，为通式（I）所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X与Y-(CH2)n-、-C(O)-(CH2)n-C(O)-或-O-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-、-C(O)-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-C(O)-，n表示0~6,m表示1~4；Y代表-(CH2)a-、-C(O)-(CH2)a-C(O)-或-O-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-、-C(O)-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-C(O)-，a表示0~6,b表示1~4；Drug1与Drug2代表独立不同或相同且作用于中枢神经系统的药物。本发明提供一系列前药，可提高药物的脑靶向性、药物的中枢浓度，从而增强药物疗效，同时降低了药物在外周器官的分布，减少了药物的毒副作用。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
-
抗胰腺癌候选药物ZG-1080(ARQ501前药)
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1.创新点 ZG-1080 是基于国际首创的C-C 键断裂的前药策略，为解决β-lap 临床副作用提供了全新思路。该系列化合物已申请中国及PCT 国际发明专利。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 原药 ARQ501,ZG-1080 具有显著的安全性优势。 ZG-1080 的前药设计大幅度降低了β-lap 原药被正常组织还原酶激活产生的毒副作用，同时水溶性提升，无需使用助溶剂，规避了使用大比例 助溶剂HP-β-CD 产生的副作用。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 前药 ARQ761,ZG-1080 为基于C-C 键的前药，与基于酯或亚胺结构的前药分子相比，化学稳定性更好，降低了在未达到肿瘤组织在血液中提前非靶向释药的可能性，更具安全性。2. 主要技术指标 本研究在国际上创新性地发展了一种基 于“C-C 键”断裂的前药设计策略(Angew.Chem.Int.Ed.2022,61,e202210001,IF=16.823): 通过“C-C 键”化学修饰来稳定 屏蔽“邻醌”活性基团，设计合成获得α-羟基酮结构的β-lap 前药分子ZG-1080; 该前药分子还含有苯硼酸结构的ROS 响应基团，可在肿瘤组织高水平ROS 触发下，通过基于1,6-消除 的“C-C 键”断裂过程，选择性在肿瘤组织中高效释放β-lap 原药。候选药物ZG-1080 具有良好体外及体内选择性抗胰腺癌药效，且在810 mg/kg 剂量下对正常组织无明显毒副作用，安全性显著优于原药(LD50=115.8 mg/kg)。
-
一种白蛋白结合性去铁胺前药（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症用于治疗急性或慢性铁/铝超载，其主要适应症为镰状细胞病 、骨髓增生 异常综合征、无效造血和其他遗传性贫血和慢性伤口溃疡等疾病。项目简介去铁胺是一种经典的铁螯合剂，广泛应用于铁蓄积性疾病中。由于去铁胺 极短的半衰期（约 5.5 分钟）和不可忽视的毒性极大地限制了其在临床治疗上 的应用。为了克服这些固有缺陷，本项目设计了一种白蛋白结合型去铁胺前药， 利用白蛋白结合部位磺酸化修饰保留去铁胺的溶解性能，与典型的白蛋白结合 型前药相比，减少了药物通过生物膜系统进入细胞的可能。本项目设计的白蛋 白结合型去铁胺前药具有可靠的铁离子螯合能力和良好的注射安全性，显著降 低了去铁胺的毒性并可有效清除体内过量蓄积的铁，显著延长药物体内循环半 衰期、 降低给药频次。项目知识产权状况已申请专利（申请号 CN202311494778.8）。生产使用条件普通合成条件及设备。市场及经济效益预期去铁胺为一种传统的铁螯合剂，除铁/铝超载等适应症外，该药还在进行 的临床实验包括验证其在细胞因子风暴，转移性三阴性乳腺癌、肝癌、实体瘤 并发脑转移，心脏手术导致的急性肾损伤和 I 型糖尿病引起的缺氧挑战中的作 用。 由于该药极短的半衰期造成临床用药时需进行长达约 10 小时的皮下或静 脉给药（单次给药，每周需注射 5 次），这极大增加了患者在用药过程中的痛 苦，降低了治疗的顺应性。本项目设计的前药延长了去铁胺的生物半衰期，显 著提高了药物体内清除铁的能力，合成技术路线简洁，工艺成本和技术需求较 低，有大规模生产的前景，故该前药在生产和投入市场方面有较好的前景和潜 力。目前进度目前已完成了偶联物的合成和纯化、药代动力学和多种模型的药效学评价等研 究。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
找到16项技术成果数据。
找技术>-
肿瘤特异的生物正交前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
协同利用酶触发的超分子自组装和生物正交断键反应，在肿瘤细胞内部实现原位、特异的前药激活，不仅极大地降低了抗癌药物的毒副作用，而且增强了靶向活化能力。设计合成了带有前药激活开关Tetrazine的酶响应组装前体短肽，利用宫颈癌细胞过表达的磷酸酶，在肿瘤原位构建功能纳米组装体，使前药激活开关获得肿瘤靶向性并且大量富集。后续使用的阿霉素前药TCO-DOX(其中，TCO为生物正交脱笼基团)在正常细胞或组织内没有激活，不产生毒性；而在肿瘤内则能被高效激活，显著提高了癌细胞的杀伤效果。
-
一种乏氧改善的顺铂前药脂质体制剂及其制备方法与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，涉及一种基于乏氧改善的放疗增敏顺铂前药脂质体制剂及其制备与应用，具体涉脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶及其制备与应用，尤其是其在肿瘤区域改善乏氧以增敏放疗同时结合化疗的应用。本发明提供的脂质体制剂主要由脂质体、顺铂前药和过氧化氢酶组成，粒径均一，在水中分散良好，在水中粒径主要集中在100nm左右，可以同时装载光敏分子以及过氧化氢酶，是理想的药物载体，具有良好的体内药代动力学行为。实验表明，本发明所述脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶制剂在肿瘤的部位具有很高的富集，能够很好地改善肿瘤环境的乏氧状况并增加氧气含量以增敏放疗，同时结合顺铂的化疗作用，最终得到良好的肿瘤协同治疗效果。
-
一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物技术领域，具体涉及一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用，该方法利用肿瘤靶向性细菌作为一种天然的前药激活工具，肿瘤靶向性细菌能够组成型地表达内源性的前药激活酶基因，从而能够在肿瘤组织特异性地激活前药，产生抗肿瘤效果，该方法能够用于肿瘤的治疗。
-
聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药。该紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，是利用氨基酸或寡肽把水溶性的聚乙二醇与紫杉醇或者是把聚乙二醇与多烯紫杉醇键接起来构成紫杉醇或多烯紫杉醇的衍生化合物，特征在于在紫杉醇或多烯紫杉醇结构式中2'的位置OH上，键接PEG－[－(X)－CH#-[2]C(O)－A－NH－CH?－C=O]n基团取代H。本发明紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，水溶性好，在人体内酶的调控作用下，达到缓释目的，制备成本低。
-
一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用。所述酸敏感聚合物前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的水溶性A-B型两嵌段聚合物；药物分子通过缩醛键与A-B型两嵌段聚合物链接；该酸敏感聚合物前药在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗癌药物为疏水核的前药胶束纳米粒。该pH敏感前药及其纳米粒制备方法简单，肿瘤抑制效果好；该纳米粒还能够高效包载另一种疏水抗癌药物，增强对癌细胞的杀伤能力；并且可以通过在纳米粒表面偶联特异性靶向分子来增强细胞对其的内吞效率，从而增强对肿瘤细胞的抑制效果。
-
以维生素C为载体的脑靶向前药
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一类以维生素C为载体的脑靶向性前药，为通式（I）所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X与Y-(CH2)n-、-C(O)-(CH2)n-C(O)-或-O-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-、-C(O)-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-C(O)-，n表示0~6,m表示1~4；Y代表-(CH2)a-、-C(O)-(CH2)a-C(O)-或-O-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-、-C(O)-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-C(O)-，a表示0~6,b表示1~4；Drug1与Drug2代表独立不同或相同且作用于中枢神经系统的药物。本发明提供一系列前药，可提高药物的脑靶向性、药物的中枢浓度，从而增强药物疗效，同时降低了药物在外周器官的分布，减少了药物的毒副作用。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
-
抗胰腺癌候选药物ZG-1080(ARQ501前药)
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1.创新点 ZG-1080 是基于国际首创的C-C 键断裂的前药策略，为解决β-lap 临床副作用提供了全新思路。该系列化合物已申请中国及PCT 国际发明专利。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 原药 ARQ501,ZG-1080 具有显著的安全性优势。 ZG-1080 的前药设计大幅度降低了β-lap 原药被正常组织还原酶激活产生的毒副作用，同时水溶性提升，无需使用助溶剂，规避了使用大比例 助溶剂HP-β-CD 产生的副作用。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 前药 ARQ761,ZG-1080 为基于C-C 键的前药，与基于酯或亚胺结构的前药分子相比，化学稳定性更好，降低了在未达到肿瘤组织在血液中提前非靶向释药的可能性，更具安全性。2. 主要技术指标 本研究在国际上创新性地发展了一种基 于“C-C 键”断裂的前药设计策略(Angew.Chem.Int.Ed.2022,61,e202210001,IF=16.823): 通过“C-C 键”化学修饰来稳定 屏蔽“邻醌”活性基团，设计合成获得α-羟基酮结构的β-lap 前药分子ZG-1080; 该前药分子还含有苯硼酸结构的ROS 响应基团，可在肿瘤组织高水平ROS 触发下，通过基于1,6-消除 的“C-C 键”断裂过程，选择性在肿瘤组织中高效释放β-lap 原药。候选药物ZG-1080 具有良好体外及体内选择性抗胰腺癌药效，且在810 mg/kg 剂量下对正常组织无明显毒副作用，安全性显著优于原药(LD50=115.8 mg/kg)。
-
一种白蛋白结合性去铁胺前药（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症用于治疗急性或慢性铁/铝超载，其主要适应症为镰状细胞病 、骨髓增生 异常综合征、无效造血和其他遗传性贫血和慢性伤口溃疡等疾病。项目简介去铁胺是一种经典的铁螯合剂，广泛应用于铁蓄积性疾病中。由于去铁胺 极短的半衰期（约 5.5 分钟）和不可忽视的毒性极大地限制了其在临床治疗上 的应用。为了克服这些固有缺陷，本项目设计了一种白蛋白结合型去铁胺前药， 利用白蛋白结合部位磺酸化修饰保留去铁胺的溶解性能，与典型的白蛋白结合 型前药相比，减少了药物通过生物膜系统进入细胞的可能。本项目设计的白蛋 白结合型去铁胺前药具有可靠的铁离子螯合能力和良好的注射安全性，显著降 低了去铁胺的毒性并可有效清除体内过量蓄积的铁，显著延长药物体内循环半 衰期、 降低给药频次。项目知识产权状况已申请专利（申请号 CN202311494778.8）。生产使用条件普通合成条件及设备。市场及经济效益预期去铁胺为一种传统的铁螯合剂，除铁/铝超载等适应症外，该药还在进行 的临床实验包括验证其在细胞因子风暴，转移性三阴性乳腺癌、肝癌、实体瘤 并发脑转移，心脏手术导致的急性肾损伤和 I 型糖尿病引起的缺氧挑战中的作 用。 由于该药极短的半衰期造成临床用药时需进行长达约 10 小时的皮下或静 脉给药（单次给药，每周需注射 5 次），这极大增加了患者在用药过程中的痛 苦，降低了治疗的顺应性。本项目设计的前药延长了去铁胺的生物半衰期，显 著提高了药物体内清除铁的能力，合成技术路线简洁，工艺成本和技术需求较 低，有大规模生产的前景，故该前药在生产和投入市场方面有较好的前景和潜 力。目前进度目前已完成了偶联物的合成和纯化、药代动力学和多种模型的药效学评价等研 究。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
找到16项技术成果数据。
找技术>-
肿瘤特异的生物正交前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
协同利用酶触发的超分子自组装和生物正交断键反应，在肿瘤细胞内部实现原位、特异的前药激活，不仅极大地降低了抗癌药物的毒副作用，而且增强了靶向活化能力。设计合成了带有前药激活开关Tetrazine的酶响应组装前体短肽，利用宫颈癌细胞过表达的磷酸酶，在肿瘤原位构建功能纳米组装体，使前药激活开关获得肿瘤靶向性并且大量富集。后续使用的阿霉素前药TCO-DOX(其中，TCO为生物正交脱笼基团)在正常细胞或组织内没有激活，不产生毒性；而在肿瘤内则能被高效激活，显著提高了癌细胞的杀伤效果。
-
一种乏氧改善的顺铂前药脂质体制剂及其制备方法与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，涉及一种基于乏氧改善的放疗增敏顺铂前药脂质体制剂及其制备与应用，具体涉脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶及其制备与应用，尤其是其在肿瘤区域改善乏氧以增敏放疗同时结合化疗的应用。本发明提供的脂质体制剂主要由脂质体、顺铂前药和过氧化氢酶组成，粒径均一，在水中分散良好，在水中粒径主要集中在100nm左右，可以同时装载光敏分子以及过氧化氢酶，是理想的药物载体，具有良好的体内药代动力学行为。实验表明，本发明所述脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶制剂在肿瘤的部位具有很高的富集，能够很好地改善肿瘤环境的乏氧状况并增加氧气含量以增敏放疗，同时结合顺铂的化疗作用，最终得到良好的肿瘤协同治疗效果。
-
一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物技术领域，具体涉及一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用，该方法利用肿瘤靶向性细菌作为一种天然的前药激活工具，肿瘤靶向性细菌能够组成型地表达内源性的前药激活酶基因，从而能够在肿瘤组织特异性地激活前药，产生抗肿瘤效果，该方法能够用于肿瘤的治疗。
-
聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药。该紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，是利用氨基酸或寡肽把水溶性的聚乙二醇与紫杉醇或者是把聚乙二醇与多烯紫杉醇键接起来构成紫杉醇或多烯紫杉醇的衍生化合物，特征在于在紫杉醇或多烯紫杉醇结构式中2'的位置OH上，键接PEG－[－(X)－CH#-[2]C(O)－A－NH－CH?－C=O]n基团取代H。本发明紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，水溶性好，在人体内酶的调控作用下，达到缓释目的，制备成本低。
-
一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用。所述酸敏感聚合物前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的水溶性A-B型两嵌段聚合物；药物分子通过缩醛键与A-B型两嵌段聚合物链接；该酸敏感聚合物前药在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗癌药物为疏水核的前药胶束纳米粒。该pH敏感前药及其纳米粒制备方法简单，肿瘤抑制效果好；该纳米粒还能够高效包载另一种疏水抗癌药物，增强对癌细胞的杀伤能力；并且可以通过在纳米粒表面偶联特异性靶向分子来增强细胞对其的内吞效率，从而增强对肿瘤细胞的抑制效果。
-
以维生素C为载体的脑靶向前药
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一类以维生素C为载体的脑靶向性前药，为通式（I）所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X与Y-(CH2)n-、-C(O)-(CH2)n-C(O)-或-O-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-、-C(O)-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-C(O)-，n表示0~6,m表示1~4；Y代表-(CH2)a-、-C(O)-(CH2)a-C(O)-或-O-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-、-C(O)-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-C(O)-，a表示0~6,b表示1~4；Drug1与Drug2代表独立不同或相同且作用于中枢神经系统的药物。本发明提供一系列前药，可提高药物的脑靶向性、药物的中枢浓度，从而增强药物疗效，同时降低了药物在外周器官的分布，减少了药物的毒副作用。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
-
抗胰腺癌候选药物ZG-1080(ARQ501前药)
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1.创新点 ZG-1080 是基于国际首创的C-C 键断裂的前药策略，为解决β-lap 临床副作用提供了全新思路。该系列化合物已申请中国及PCT 国际发明专利。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 原药 ARQ501,ZG-1080 具有显著的安全性优势。 ZG-1080 的前药设计大幅度降低了β-lap 原药被正常组织还原酶激活产生的毒副作用，同时水溶性提升，无需使用助溶剂，规避了使用大比例 助溶剂HP-β-CD 产生的副作用。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 前药 ARQ761,ZG-1080 为基于C-C 键的前药，与基于酯或亚胺结构的前药分子相比，化学稳定性更好，降低了在未达到肿瘤组织在血液中提前非靶向释药的可能性，更具安全性。2. 主要技术指标 本研究在国际上创新性地发展了一种基 于“C-C 键”断裂的前药设计策略(Angew.Chem.Int.Ed.2022,61,e202210001,IF=16.823): 通过“C-C 键”化学修饰来稳定 屏蔽“邻醌”活性基团，设计合成获得α-羟基酮结构的β-lap 前药分子ZG-1080; 该前药分子还含有苯硼酸结构的ROS 响应基团，可在肿瘤组织高水平ROS 触发下，通过基于1,6-消除 的“C-C 键”断裂过程，选择性在肿瘤组织中高效释放β-lap 原药。候选药物ZG-1080 具有良好体外及体内选择性抗胰腺癌药效，且在810 mg/kg 剂量下对正常组织无明显毒副作用，安全性显著优于原药(LD50=115.8 mg/kg)。
-
一种白蛋白结合性去铁胺前药（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症用于治疗急性或慢性铁/铝超载，其主要适应症为镰状细胞病 、骨髓增生 异常综合征、无效造血和其他遗传性贫血和慢性伤口溃疡等疾病。项目简介去铁胺是一种经典的铁螯合剂，广泛应用于铁蓄积性疾病中。由于去铁胺 极短的半衰期（约 5.5 分钟）和不可忽视的毒性极大地限制了其在临床治疗上 的应用。为了克服这些固有缺陷，本项目设计了一种白蛋白结合型去铁胺前药， 利用白蛋白结合部位磺酸化修饰保留去铁胺的溶解性能，与典型的白蛋白结合 型前药相比，减少了药物通过生物膜系统进入细胞的可能。本项目设计的白蛋 白结合型去铁胺前药具有可靠的铁离子螯合能力和良好的注射安全性，显著降 低了去铁胺的毒性并可有效清除体内过量蓄积的铁，显著延长药物体内循环半 衰期、 降低给药频次。项目知识产权状况已申请专利（申请号 CN202311494778.8）。生产使用条件普通合成条件及设备。市场及经济效益预期去铁胺为一种传统的铁螯合剂，除铁/铝超载等适应症外，该药还在进行 的临床实验包括验证其在细胞因子风暴，转移性三阴性乳腺癌、肝癌、实体瘤 并发脑转移，心脏手术导致的急性肾损伤和 I 型糖尿病引起的缺氧挑战中的作 用。 由于该药极短的半衰期造成临床用药时需进行长达约 10 小时的皮下或静 脉给药（单次给药，每周需注射 5 次），这极大增加了患者在用药过程中的痛 苦，降低了治疗的顺应性。本项目设计的前药延长了去铁胺的生物半衰期，显 著提高了药物体内清除铁的能力，合成技术路线简洁，工艺成本和技术需求较 低，有大规模生产的前景，故该前药在生产和投入市场方面有较好的前景和潜 力。目前进度目前已完成了偶联物的合成和纯化、药代动力学和多种模型的药效学评价等研 究。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
找到16项技术成果数据。
找技术>-
肿瘤特异的生物正交前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
协同利用酶触发的超分子自组装和生物正交断键反应，在肿瘤细胞内部实现原位、特异的前药激活，不仅极大地降低了抗癌药物的毒副作用，而且增强了靶向活化能力。设计合成了带有前药激活开关Tetrazine的酶响应组装前体短肽，利用宫颈癌细胞过表达的磷酸酶，在肿瘤原位构建功能纳米组装体，使前药激活开关获得肿瘤靶向性并且大量富集。后续使用的阿霉素前药TCO-DOX(其中，TCO为生物正交脱笼基团)在正常细胞或组织内没有激活，不产生毒性；而在肿瘤内则能被高效激活，显著提高了癌细胞的杀伤效果。
-
一种乏氧改善的顺铂前药脂质体制剂及其制备方法与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，涉及一种基于乏氧改善的放疗增敏顺铂前药脂质体制剂及其制备与应用，具体涉脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶及其制备与应用，尤其是其在肿瘤区域改善乏氧以增敏放疗同时结合化疗的应用。本发明提供的脂质体制剂主要由脂质体、顺铂前药和过氧化氢酶组成，粒径均一，在水中分散良好，在水中粒径主要集中在100nm左右，可以同时装载光敏分子以及过氧化氢酶，是理想的药物载体，具有良好的体内药代动力学行为。实验表明，本发明所述脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶制剂在肿瘤的部位具有很高的富集，能够很好地改善肿瘤环境的乏氧状况并增加氧气含量以增敏放疗，同时结合顺铂的化疗作用，最终得到良好的肿瘤协同治疗效果。
-
一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物技术领域，具体涉及一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用，该方法利用肿瘤靶向性细菌作为一种天然的前药激活工具，肿瘤靶向性细菌能够组成型地表达内源性的前药激活酶基因，从而能够在肿瘤组织特异性地激活前药，产生抗肿瘤效果，该方法能够用于肿瘤的治疗。
-
聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药。该紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，是利用氨基酸或寡肽把水溶性的聚乙二醇与紫杉醇或者是把聚乙二醇与多烯紫杉醇键接起来构成紫杉醇或多烯紫杉醇的衍生化合物，特征在于在紫杉醇或多烯紫杉醇结构式中2'的位置OH上，键接PEG－[－(X)－CH#-[2]C(O)－A－NH－CH?－C=O]n基团取代H。本发明紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，水溶性好，在人体内酶的调控作用下，达到缓释目的，制备成本低。
-
一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用。所述酸敏感聚合物前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的水溶性A-B型两嵌段聚合物；药物分子通过缩醛键与A-B型两嵌段聚合物链接；该酸敏感聚合物前药在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗癌药物为疏水核的前药胶束纳米粒。该pH敏感前药及其纳米粒制备方法简单，肿瘤抑制效果好；该纳米粒还能够高效包载另一种疏水抗癌药物，增强对癌细胞的杀伤能力；并且可以通过在纳米粒表面偶联特异性靶向分子来增强细胞对其的内吞效率，从而增强对肿瘤细胞的抑制效果。
-
以维生素C为载体的脑靶向前药
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一类以维生素C为载体的脑靶向性前药，为通式（I）所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X与Y-(CH2)n-、-C(O)-(CH2)n-C(O)-或-O-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-、-C(O)-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-C(O)-，n表示0~6,m表示1~4；Y代表-(CH2)a-、-C(O)-(CH2)a-C(O)-或-O-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-、-C(O)-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-C(O)-，a表示0~6,b表示1~4；Drug1与Drug2代表独立不同或相同且作用于中枢神经系统的药物。本发明提供一系列前药，可提高药物的脑靶向性、药物的中枢浓度，从而增强药物疗效，同时降低了药物在外周器官的分布，减少了药物的毒副作用。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
-
抗胰腺癌候选药物ZG-1080(ARQ501前药)
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1.创新点 ZG-1080 是基于国际首创的C-C 键断裂的前药策略，为解决β-lap 临床副作用提供了全新思路。该系列化合物已申请中国及PCT 国际发明专利。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 原药 ARQ501,ZG-1080 具有显著的安全性优势。 ZG-1080 的前药设计大幅度降低了β-lap 原药被正常组织还原酶激活产生的毒副作用，同时水溶性提升，无需使用助溶剂，规避了使用大比例 助溶剂HP-β-CD 产生的副作用。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 前药 ARQ761,ZG-1080 为基于C-C 键的前药，与基于酯或亚胺结构的前药分子相比，化学稳定性更好，降低了在未达到肿瘤组织在血液中提前非靶向释药的可能性，更具安全性。2. 主要技术指标 本研究在国际上创新性地发展了一种基 于“C-C 键”断裂的前药设计策略(Angew.Chem.Int.Ed.2022,61,e202210001,IF=16.823): 通过“C-C 键”化学修饰来稳定 屏蔽“邻醌”活性基团，设计合成获得α-羟基酮结构的β-lap 前药分子ZG-1080; 该前药分子还含有苯硼酸结构的ROS 响应基团，可在肿瘤组织高水平ROS 触发下，通过基于1,6-消除 的“C-C 键”断裂过程，选择性在肿瘤组织中高效释放β-lap 原药。候选药物ZG-1080 具有良好体外及体内选择性抗胰腺癌药效，且在810 mg/kg 剂量下对正常组织无明显毒副作用，安全性显著优于原药(LD50=115.8 mg/kg)。
-
一种白蛋白结合性去铁胺前药（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症用于治疗急性或慢性铁/铝超载，其主要适应症为镰状细胞病 、骨髓增生 异常综合征、无效造血和其他遗传性贫血和慢性伤口溃疡等疾病。项目简介去铁胺是一种经典的铁螯合剂，广泛应用于铁蓄积性疾病中。由于去铁胺 极短的半衰期（约 5.5 分钟）和不可忽视的毒性极大地限制了其在临床治疗上 的应用。为了克服这些固有缺陷，本项目设计了一种白蛋白结合型去铁胺前药， 利用白蛋白结合部位磺酸化修饰保留去铁胺的溶解性能，与典型的白蛋白结合 型前药相比，减少了药物通过生物膜系统进入细胞的可能。本项目设计的白蛋 白结合型去铁胺前药具有可靠的铁离子螯合能力和良好的注射安全性，显著降 低了去铁胺的毒性并可有效清除体内过量蓄积的铁，显著延长药物体内循环半 衰期、 降低给药频次。项目知识产权状况已申请专利（申请号 CN202311494778.8）。生产使用条件普通合成条件及设备。市场及经济效益预期去铁胺为一种传统的铁螯合剂，除铁/铝超载等适应症外，该药还在进行 的临床实验包括验证其在细胞因子风暴，转移性三阴性乳腺癌、肝癌、实体瘤 并发脑转移，心脏手术导致的急性肾损伤和 I 型糖尿病引起的缺氧挑战中的作 用。 由于该药极短的半衰期造成临床用药时需进行长达约 10 小时的皮下或静 脉给药（单次给药，每周需注射 5 次），这极大增加了患者在用药过程中的痛 苦，降低了治疗的顺应性。本项目设计的前药延长了去铁胺的生物半衰期，显 著提高了药物体内清除铁的能力，合成技术路线简洁，工艺成本和技术需求较 低，有大规模生产的前景，故该前药在生产和投入市场方面有较好的前景和潜 力。目前进度目前已完成了偶联物的合成和纯化、药代动力学和多种模型的药效学评价等研 究。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
找到16项技术成果数据。
找技术>-
肿瘤特异的生物正交前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
协同利用酶触发的超分子自组装和生物正交断键反应，在肿瘤细胞内部实现原位、特异的前药激活，不仅极大地降低了抗癌药物的毒副作用，而且增强了靶向活化能力。设计合成了带有前药激活开关Tetrazine的酶响应组装前体短肽，利用宫颈癌细胞过表达的磷酸酶，在肿瘤原位构建功能纳米组装体，使前药激活开关获得肿瘤靶向性并且大量富集。后续使用的阿霉素前药TCO-DOX(其中，TCO为生物正交脱笼基团)在正常细胞或组织内没有激活，不产生毒性；而在肿瘤内则能被高效激活，显著提高了癌细胞的杀伤效果。
-
一种乏氧改善的顺铂前药脂质体制剂及其制备方法与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，涉及一种基于乏氧改善的放疗增敏顺铂前药脂质体制剂及其制备与应用，具体涉脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶及其制备与应用，尤其是其在肿瘤区域改善乏氧以增敏放疗同时结合化疗的应用。本发明提供的脂质体制剂主要由脂质体、顺铂前药和过氧化氢酶组成，粒径均一，在水中分散良好，在水中粒径主要集中在100nm左右，可以同时装载光敏分子以及过氧化氢酶，是理想的药物载体，具有良好的体内药代动力学行为。实验表明，本发明所述脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶制剂在肿瘤的部位具有很高的富集，能够很好地改善肿瘤环境的乏氧状况并增加氧气含量以增敏放疗，同时结合顺铂的化疗作用，最终得到良好的肿瘤协同治疗效果。
-
一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物技术领域，具体涉及一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用，该方法利用肿瘤靶向性细菌作为一种天然的前药激活工具，肿瘤靶向性细菌能够组成型地表达内源性的前药激活酶基因，从而能够在肿瘤组织特异性地激活前药，产生抗肿瘤效果，该方法能够用于肿瘤的治疗。
-
聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药。该紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，是利用氨基酸或寡肽把水溶性的聚乙二醇与紫杉醇或者是把聚乙二醇与多烯紫杉醇键接起来构成紫杉醇或多烯紫杉醇的衍生化合物，特征在于在紫杉醇或多烯紫杉醇结构式中2'的位置OH上，键接PEG－[－(X)－CH#-[2]C(O)－A－NH－CH?－C=O]n基团取代H。本发明紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，水溶性好，在人体内酶的调控作用下，达到缓释目的，制备成本低。
-
一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用。所述酸敏感聚合物前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的水溶性A-B型两嵌段聚合物；药物分子通过缩醛键与A-B型两嵌段聚合物链接；该酸敏感聚合物前药在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗癌药物为疏水核的前药胶束纳米粒。该pH敏感前药及其纳米粒制备方法简单，肿瘤抑制效果好；该纳米粒还能够高效包载另一种疏水抗癌药物，增强对癌细胞的杀伤能力；并且可以通过在纳米粒表面偶联特异性靶向分子来增强细胞对其的内吞效率，从而增强对肿瘤细胞的抑制效果。
-
以维生素C为载体的脑靶向前药
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一类以维生素C为载体的脑靶向性前药，为通式（I）所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X与Y-(CH2)n-、-C(O)-(CH2)n-C(O)-或-O-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-、-C(O)-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-C(O)-，n表示0~6,m表示1~4；Y代表-(CH2)a-、-C(O)-(CH2)a-C(O)-或-O-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-、-C(O)-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-C(O)-，a表示0~6,b表示1~4；Drug1与Drug2代表独立不同或相同且作用于中枢神经系统的药物。本发明提供一系列前药，可提高药物的脑靶向性、药物的中枢浓度，从而增强药物疗效，同时降低了药物在外周器官的分布，减少了药物的毒副作用。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
-
抗胰腺癌候选药物ZG-1080(ARQ501前药)
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1.创新点 ZG-1080 是基于国际首创的C-C 键断裂的前药策略，为解决β-lap 临床副作用提供了全新思路。该系列化合物已申请中国及PCT 国际发明专利。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 原药 ARQ501,ZG-1080 具有显著的安全性优势。 ZG-1080 的前药设计大幅度降低了β-lap 原药被正常组织还原酶激活产生的毒副作用，同时水溶性提升，无需使用助溶剂，规避了使用大比例 助溶剂HP-β-CD 产生的副作用。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 前药 ARQ761,ZG-1080 为基于C-C 键的前药，与基于酯或亚胺结构的前药分子相比，化学稳定性更好，降低了在未达到肿瘤组织在血液中提前非靶向释药的可能性，更具安全性。2. 主要技术指标 本研究在国际上创新性地发展了一种基 于“C-C 键”断裂的前药设计策略(Angew.Chem.Int.Ed.2022,61,e202210001,IF=16.823): 通过“C-C 键”化学修饰来稳定 屏蔽“邻醌”活性基团，设计合成获得α-羟基酮结构的β-lap 前药分子ZG-1080; 该前药分子还含有苯硼酸结构的ROS 响应基团，可在肿瘤组织高水平ROS 触发下，通过基于1,6-消除 的“C-C 键”断裂过程，选择性在肿瘤组织中高效释放β-lap 原药。候选药物ZG-1080 具有良好体外及体内选择性抗胰腺癌药效，且在810 mg/kg 剂量下对正常组织无明显毒副作用，安全性显著优于原药(LD50=115.8 mg/kg)。
-
一种白蛋白结合性去铁胺前药（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症用于治疗急性或慢性铁/铝超载，其主要适应症为镰状细胞病 、骨髓增生 异常综合征、无效造血和其他遗传性贫血和慢性伤口溃疡等疾病。项目简介去铁胺是一种经典的铁螯合剂，广泛应用于铁蓄积性疾病中。由于去铁胺 极短的半衰期（约 5.5 分钟）和不可忽视的毒性极大地限制了其在临床治疗上 的应用。为了克服这些固有缺陷，本项目设计了一种白蛋白结合型去铁胺前药， 利用白蛋白结合部位磺酸化修饰保留去铁胺的溶解性能，与典型的白蛋白结合 型前药相比，减少了药物通过生物膜系统进入细胞的可能。本项目设计的白蛋 白结合型去铁胺前药具有可靠的铁离子螯合能力和良好的注射安全性，显著降 低了去铁胺的毒性并可有效清除体内过量蓄积的铁，显著延长药物体内循环半 衰期、 降低给药频次。项目知识产权状况已申请专利（申请号 CN202311494778.8）。生产使用条件普通合成条件及设备。市场及经济效益预期去铁胺为一种传统的铁螯合剂，除铁/铝超载等适应症外，该药还在进行 的临床实验包括验证其在细胞因子风暴，转移性三阴性乳腺癌、肝癌、实体瘤 并发脑转移，心脏手术导致的急性肾损伤和 I 型糖尿病引起的缺氧挑战中的作 用。 由于该药极短的半衰期造成临床用药时需进行长达约 10 小时的皮下或静 脉给药（单次给药，每周需注射 5 次），这极大增加了患者在用药过程中的痛 苦，降低了治疗的顺应性。本项目设计的前药延长了去铁胺的生物半衰期，显 著提高了药物体内清除铁的能力，合成技术路线简洁，工艺成本和技术需求较 低，有大规模生产的前景，故该前药在生产和投入市场方面有较好的前景和潜 力。目前进度目前已完成了偶联物的合成和纯化、药代动力学和多种模型的药效学评价等研 究。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
找到16项技术成果数据。
找技术>-
肿瘤特异的生物正交前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
协同利用酶触发的超分子自组装和生物正交断键反应，在肿瘤细胞内部实现原位、特异的前药激活，不仅极大地降低了抗癌药物的毒副作用，而且增强了靶向活化能力。设计合成了带有前药激活开关Tetrazine的酶响应组装前体短肽，利用宫颈癌细胞过表达的磷酸酶，在肿瘤原位构建功能纳米组装体，使前药激活开关获得肿瘤靶向性并且大量富集。后续使用的阿霉素前药TCO-DOX(其中，TCO为生物正交脱笼基团)在正常细胞或组织内没有激活，不产生毒性；而在肿瘤内则能被高效激活，显著提高了癌细胞的杀伤效果。
-
一种乏氧改善的顺铂前药脂质体制剂及其制备方法与应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，涉及一种基于乏氧改善的放疗增敏顺铂前药脂质体制剂及其制备与应用，具体涉脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶及其制备与应用，尤其是其在肿瘤区域改善乏氧以增敏放疗同时结合化疗的应用。本发明提供的脂质体制剂主要由脂质体、顺铂前药和过氧化氢酶组成，粒径均一，在水中分散良好，在水中粒径主要集中在100nm左右，可以同时装载光敏分子以及过氧化氢酶，是理想的药物载体，具有良好的体内药代动力学行为。实验表明，本发明所述脂质体‑顺铂前药‑过氧化氢酶制剂在肿瘤的部位具有很高的富集，能够很好地改善肿瘤环境的乏氧状况并增加氧气含量以增敏放疗，同时结合顺铂的化疗作用，最终得到良好的肿瘤协同治疗效果。
-
一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明属生物技术领域，具体涉及一种利用肿瘤靶向性细菌激活前药的方法及其应用，该方法利用肿瘤靶向性细菌作为一种天然的前药激活工具，肿瘤靶向性细菌能够组成型地表达内源性的前药激活酶基因，从而能够在肿瘤组织特异性地激活前药，产生抗肿瘤效果，该方法能够用于肿瘤的治疗。
-
聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药。该紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，是利用氨基酸或寡肽把水溶性的聚乙二醇与紫杉醇或者是把聚乙二醇与多烯紫杉醇键接起来构成紫杉醇或多烯紫杉醇的衍生化合物，特征在于在紫杉醇或多烯紫杉醇结构式中2'的位置OH上，键接PEG－[－(X)－CH#-[2]C(O)－A－NH－CH?－C=O]n基团取代H。本发明紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，水溶性好，在人体内酶的调控作用下，达到缓释目的，制备成本低。
-
一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用。所述酸敏感聚合物前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的水溶性A-B型两嵌段聚合物；药物分子通过缩醛键与A-B型两嵌段聚合物链接；该酸敏感聚合物前药在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗癌药物为疏水核的前药胶束纳米粒。该pH敏感前药及其纳米粒制备方法简单，肿瘤抑制效果好；该纳米粒还能够高效包载另一种疏水抗癌药物，增强对癌细胞的杀伤能力；并且可以通过在纳米粒表面偶联特异性靶向分子来增强细胞对其的内吞效率，从而增强对肿瘤细胞的抑制效果。
-
以维生素C为载体的脑靶向前药
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
摘要：本发明公开了一类以维生素C为载体的脑靶向性前药，为通式（I）所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X与Y-(CH2)n-、-C(O)-(CH2)n-C(O)-或-O-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-、-C(O)-(CH2)m-、-NH-(CH2)m-C(O)-，n表示0~6,m表示1~4；Y代表-(CH2)a-、-C(O)-(CH2)a-C(O)-或-O-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-、-C(O)-(CH2)b-、-NH-(CH2)b-C(O)-，a表示0~6,b表示1~4；Drug1与Drug2代表独立不同或相同且作用于中枢神经系统的药物。本发明提供一系列前药，可提高药物的脑靶向性、药物的中枢浓度，从而增强药物疗效，同时降低了药物在外周器官的分布，减少了药物的毒副作用。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
-
抗胰腺癌候选药物ZG-1080(ARQ501前药)
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
1.创新点 ZG-1080 是基于国际首创的C-C 键断裂的前药策略，为解决β-lap 临床副作用提供了全新思路。该系列化合物已申请中国及PCT 国际发明专利。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 原药 ARQ501,ZG-1080 具有显著的安全性优势。 ZG-1080 的前药设计大幅度降低了β-lap 原药被正常组织还原酶激活产生的毒副作用，同时水溶性提升，无需使用助溶剂，规避了使用大比例 助溶剂HP-β-CD 产生的副作用。 相比于ArQule 原研公司的β -lap 前药 ARQ761,ZG-1080 为基于C-C 键的前药，与基于酯或亚胺结构的前药分子相比，化学稳定性更好，降低了在未达到肿瘤组织在血液中提前非靶向释药的可能性，更具安全性。2. 主要技术指标 本研究在国际上创新性地发展了一种基 于“C-C 键”断裂的前药设计策略(Angew.Chem.Int.Ed.2022,61,e202210001,IF=16.823): 通过“C-C 键”化学修饰来稳定 屏蔽“邻醌”活性基团，设计合成获得α-羟基酮结构的β-lap 前药分子ZG-1080; 该前药分子还含有苯硼酸结构的ROS 响应基团，可在肿瘤组织高水平ROS 触发下，通过基于1,6-消除 的“C-C 键”断裂过程，选择性在肿瘤组织中高效释放β-lap 原药。候选药物ZG-1080 具有良好体外及体内选择性抗胰腺癌药效，且在810 mg/kg 剂量下对正常组织无明显毒副作用，安全性显著优于原药(LD50=115.8 mg/kg)。
-
一种白蛋白结合性去铁胺前药（化学药品注册分类 2.2）
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
适应症用于治疗急性或慢性铁/铝超载，其主要适应症为镰状细胞病 、骨髓增生 异常综合征、无效造血和其他遗传性贫血和慢性伤口溃疡等疾病。项目简介去铁胺是一种经典的铁螯合剂，广泛应用于铁蓄积性疾病中。由于去铁胺 极短的半衰期（约 5.5 分钟）和不可忽视的毒性极大地限制了其在临床治疗上 的应用。为了克服这些固有缺陷，本项目设计了一种白蛋白结合型去铁胺前药， 利用白蛋白结合部位磺酸化修饰保留去铁胺的溶解性能，与典型的白蛋白结合 型前药相比，减少了药物通过生物膜系统进入细胞的可能。本项目设计的白蛋 白结合型去铁胺前药具有可靠的铁离子螯合能力和良好的注射安全性，显著降 低了去铁胺的毒性并可有效清除体内过量蓄积的铁，显著延长药物体内循环半 衰期、 降低给药频次。项目知识产权状况已申请专利（申请号 CN202311494778.8）。生产使用条件普通合成条件及设备。市场及经济效益预期去铁胺为一种传统的铁螯合剂，除铁/铝超载等适应症外，该药还在进行 的临床实验包括验证其在细胞因子风暴，转移性三阴性乳腺癌、肝癌、实体瘤 并发脑转移，心脏手术导致的急性肾损伤和 I 型糖尿病引起的缺氧挑战中的作 用。 由于该药极短的半衰期造成临床用药时需进行长达约 10 小时的皮下或静 脉给药（单次给药，每周需注射 5 次），这极大增加了患者在用药过程中的痛 苦，降低了治疗的顺应性。本项目设计的前药延长了去铁胺的生物半衰期，显 著提高了药物体内清除铁的能力，合成技术路线简洁，工艺成本和技术需求较 低，有大规模生产的前景，故该前药在生产和投入市场方面有较好的前景和潜 力。目前进度目前已完成了偶联物的合成和纯化、药代动力学和多种模型的药效学评价等研 究。
-
顺铂纳米胶束前药及其制备方法
成熟度：可规模生产
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如右式，其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。