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专利基本信息
专利名称 具有酸激活特性的抗菌肽AMitP及其合成和在制备抗肿瘤药物中的应用
专利状态 - 专利号(申请号) CN102718844B
专利申请日期 2012-06-29 专利类型 发明专利
申请公布号 2012102210804 申请公布日 2012-06-29
授权公告号 - 授权公告日 -
发明人 王锐;宋竟婧;张伟;开明;张邦治
专利权人 兰州大学
专利摘要 本发明提供了一种高效低毒的具有抗肿瘤活性的酸激活抗菌肽,是以抗菌肽MitP为模板,将其序列中的赖氨酸(K)替换成谷氨酸(E)和组氨酸(H),合成在正常生理条件下带负电荷的阴离子多肽MitPE;阴离子多肽再与抗菌肽MitP通过二硫键连接,得到具有酸激活特性的活抗菌肽化合物。本发明合成的抗菌肽具有明显的酸依赖活性:在酸性条件下才具有优秀的杀细胞活性,而在正常生理条件下的杀细胞活性显著降低。这一特点可提高抗菌肽的选择性,减弱抗菌肽对正常组织细胞的损伤,降低抗菌肽的毒副作用,为开发抗菌肽类药物提供了广阔的前景。
专利价值评估分析
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