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ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用。 所述化合物ML00253764作为制备治疗由人黑素皮质素受体-4突变而引发的早发性肥胖的药物。 本发明首次发现ML00253764(2-[2-[2-(5-溴-2-甲氧基苯基)-乙基]-3-氟苯基]-4,5-二氢-1H-咪唑)为人黑素皮质素受体-4的药学伴侣分子。 具有较好的恢复细胞膜定位缺陷的人黑素皮质素受体-4突变体的细胞膜表达能力和恢复突变体信号分子的产生能力,可应用于制备个性化抗肥胖药物用以治疗由MC4R突变引起的早发性肥胖。
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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产, 将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
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运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症社区适宜技术研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
1.项目来源与背景 本课题来源于吉林省中医药管理局适宜技术筛选研究项目,项目编号是2011-js02。 2.技术原理及性能指标 本课题采用随机、大样本、平行对照试验,系统地观察432例患者针灸推拿40天前后体重、三围、体重指数、腰臀比、甘油三酯、胆固醇、血胰岛素样生长因子、血、尿常规、肝肾功能等疗效指标和安全性指标的改变,进行统计分析,客观地评价运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症的有效性和安全性,形成肥胖症的最佳推拿治疗方案,并形成相关技术规范,旨在为社区治疗单纯性肥胖症提供一个安全、简便、科学、客观、有效且操作重复性强的适宜技术范例,并在此基础上得以推广应用。 3.技术的创造性与先进性 (1)首次通过随机、多中心、大样本、平行对照临床试验,确定单纯性肥胖症的最佳推拿治疗方案。 (2)对运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症进行有效性和安全性评价,形成该技术的治疗规范并向基层社区推广。 (3)首次提出推拿治疗肥胖症与饮食关系的共性问题,即不提倡少食或禁食,要求正常进食量,但不可过食,而高脂肪、高蛋白食物宜少食或不食。 4.技术的成熟程度、使用范围和安全性 本技术已经在临床上应用多年,属于比较成熟的临床技术。临床观察表明,运腹通经法推拿应用于单纯性肥胖者的临床治疗,疗效较好,安全无副作用,操作简便,易于学习和掌握,适于在社区医疗中普及和推广,必将在单纯性肥胖者的治疗方法上、在缓解看病难、看病贵的实际问题上起到积极的促进作用。 5.应用情况及存在的问题 本研究成果应用于长春中医药大学附属医院、吉林省中西医结合医院、吉林省人民医院、长春市中医院等多家医疗机构,直接和间接产生了较好的经济和社会效益,增加了医院的收入,同时为单纯性肥胖症患者缓解了病情。 本研究不足之处在于对于患者依从性方面考虑较少,不得不增加了临床的观察病例数目。同时,在研究过程中感觉到,如果能够设计增加一组口服西药治疗失眠的观察组,应该能够更好的观察到西药对于患者带来的副作用影响。 6.历年获奖情况 2012年获得吉林省自然科学成果二等奖。
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手术治疗肥胖症与2型糖尿病的临床与基础研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
该项目属于医药卫生领域。该课题组率先在国内进行腔镜减肥手术,从临床多学科、多角度系统研究了使用腹腔镜胃旁路及袖状胃减肥手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病,通过病例数的积累及开展多年的临床与基础研究,取得了以下一系列创新成果:1、首先提出“精准减肥手术”概念,胃旁路手术中精细测量小肠旷置长度、小胃囊大小和吻合口直径等,袖状胃手术则从距离幽门3cm处大弯侧紧贴胃壁分离大网膜,于大弯侧切割胃组织,可以更有效地降低胃容积,起到较好的减重效果。该项目完成精准减肥腔镜手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病近1000例,为国内最多例数,手术效果良好,研究水平达到国内领先水平,国际先进水平,对研究中国人种肥胖有重要理论意义和应用价值,该项目已在全国200多家医院广泛应用,取得了良好的社会与经济效益。2、发现了新型脂肪因子-A-FABP、FGF21、Angpt14和lipocalin-2。发现了A-FABP的分泌形式,并且在人体中证明了它与肥胖相关的代谢综合征、糖尿病有密切关系。课题组的研究团队所发现的这些新型脂肪因子揭示了肥胖症及其相关并发症的新的分子联系,并为糖尿病及心血管疾病的早期诊断及治疗性干预提供了新的靶点。3、发现脂联素具有调节寡聚化反应和脂联素分泌的翻译后修饰,脂联素的雌雄异型体,脂联素对肥胖相关的脂肪肝、血管功能障碍及乳腺癌的保护作用。4、发现Insm1对β细胞功能性成熟的维持及分子机制研究,用于治疗糖尿病β细胞不足;在基础理论方面革新对β细胞损伤的认识,并为预防和治疗肥胖导致的糖尿病提供阻断β细胞损伤的分子靶点。综上所述,该项目应用精准减肥手术治疗肥胖症及2型糖尿病,同时进行相关的基础研究,为治疗肥胖及2型糖尿病等代谢疾病提供了重要而有效的参考与借鉴。该项目发表国内外相关论文56篇,其中发表在obesity surgery,Nature Communication,Cell Metabolism,Diabetes,EMBO J,Dev Biol等SCI数据库收录本专业权威杂志24篇。在该课题组研究中已取得3项专利。创办了中国第一本肥胖外科杂志-《中华肥胖与代谢病杂志》;2012年该课题组编写了《普通外科腹腔镜手术图谱第2版》,2014年编写了《肥胖与代谢病外科学》,这两本书籍对该专业领域有重要作用。举办国家继续教育项目20次,举办精准减肥学习班9次,接受国内外学习精准减肥手术进修人员50人次,参加国内外学术会议专题讲座或大会发言合共220次,手术演示43次。对精准减肥手术肥胖症及2型糖尿病的推广及应用产生了显著的经济和社会效益。
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Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用,所述肥胖症为早发性肥胖症。 本发明利用Ipsen17在人肾胚胎细胞HEK293中功能拯救10种不同细胞膜表达缺陷的人黑素皮质素受体-4,该小分子药学伴侣分子拯救黑素皮质素受体-4突变体细胞膜表达的EC50小于10-7M,其中2种突变受体的EC50达到小于10-8M的水平。 被拯救的黑素皮质素受体-4突变体的信号分子产生能力的EC50小于10-7M,其中1种突变受体的EC50已达到小于10-8M的水平。
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新利司他片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药最大优点是不作用于神经系统,不影响胃肠道的其他酶活性,不被吸收即不进入血液,不抑制食欲,无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带油的现象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。 新利司他与罗氏公司的赛尼可(Xenical, 奥利司他Orlistat)的作用机理相似,但是与后者相比,它的一些诸如排泄失禁及胃肠胀气等不良反应要少得多。它比赛尼可更安全,而且具有更好的耐受性。 据最新报道(国际肥胖症杂志,Int. J. Obes, 2006, Sep 5)题目为:“一种新的脂肪酶抑制剂新利司他(ATL-962)的肥胖症患者减肥的12周随机安慰剂对照研究” 证实,用药12周,每次60mg,一天3次,体重降低3.3kg; 每次120mg,一天3次,体重降低3.5kg;每次240mg,一天3次,体重降低4.1kg。高脂血症患者的血胆固醇水平及低密度脂蛋白胆固醇水平每组都降低3~11%。使用新利司他减肥,12周见效。相比之下,赛尼可达到上述体重降低效果和脂蛋白胆固醇水平等的时间为24周。 该药2020年化合物专利到期,晶型专利(2010年申请)尚未授权。目前,原研公司武田药品工业株式会社还没有申请该品种的进口,亦没有仿制药厂家进行申报。 品种名称:新利司他片(西替利司他)(原料+片剂) 原 研:武田 商 品 名:Oblean 剂 型:片剂 规 格:120mg 包装规格:500片/瓶 适 应 症:肥胖症 项目进度:原料合成路线已打通,小试工艺优化完成,正在进行公斤级放大研究;制剂已完成小试处方工艺研究,准备中试放大。
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过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
p 摘要:本发明涉及过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的新应用。本发明通过试验发现了过山厥素可以抑制前脂肪细胞分化,可能成为治疗肥胖的一种新型化合物。因此,可被用作制备预防和改善肥胖症的药物和/或保健品。 /p
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基于IFT-27的儿童肥胖症早期快检试剂盒
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
肥胖被称为21世纪头号健康杀手,严重威胁到人类健康,关于肥胖症的研究已经成为热点,大众关于肥胖症的重视程度也是如火如荼。 遗传因素对肥胖的影响 研究发现遗传对肥胖的影响巨大,约占40%--60%,也就是说,一半左右的肥胖症都是由遗传因素所决定的。IFT27具有调节食欲和能量代谢功能的作用,2014年,有关ift27的研究指出其表达量高低与纤毛病的表征有密切关系,科学性得到证实。 实验方法和结果 在本课题中构建了一套原核融合表达载体,将其转化到大肠杆菌BL21(DE3),经IPTG诱导后表达His-IFT27融合蛋白。将通过亲和纯化得到的His-IFT27作为抗原来免疫新西兰大白兔。采用间接ELISA方法对其进行进行效价测定。经过四次免疫后效价达到128000以上。将得到的抗血清首先进行ProteinA亲和纯化,接着利用另一标签抗原His-IFT27融合蛋白对其进行膜纯化。通过免疫印迹检测莱茵衣藻中的IFT27,结果表明制备的多克隆抗体特异性较好,通过检测正常人体中IFT27表达量的高低确定早期肥胖症的检出标准。 试剂盒的制备和组装 通过方阵滴定进行样品稀释度的确定、血清作用时间的确定、底物液作用时间的确定等实验确定最佳抗原和多抗稀释度。将试剂盒内组分(抗原、多抗、稀释液、强阳性对照、弱阳性对照、阴性对照、去离子水、包被液、底物液、终止液)最终确定与组装,编写试剂盒说明书。
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腹腔镜袖状胃切除术治疗肥胖症和糖尿病技术体系的建立与应用推广
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
中国为肥胖症和糖尿病的世界第一大国。减重与代谢手术治疗肥胖症及糖尿病获得了国内外临床指南的广泛推荐。但在本世纪初,欧美减重与代谢手术的金标准术式为腹腔镜胃旁路术(LRYGB)。其手术复杂、并发症多,尤其是将旷置的胃留在了体内,一旦发生癌变难以进行“金标准”的胃镜检查。中国又是胃癌高发国家,该术式不适合在中国广泛推广。腹腔镜袖状胃切除术(LSG)保留了正常的胃肠道解剖顺序,手术操作难度低,并发症少,避免了旷置的胃发生癌变而难以行胃镜检查的风险,较适于在中国应用推广。但欧美国家最初将其作为超级肥胖患者的一期手术或者附加手术,并非独立的减重与代谢手术术式。LSG在中国的应用推广,需要解决以下三个关键科学问题:①LSG减重降糖的效果如何?②LSG减重降糖的的机制是什么?③如何规范开展LSG?该项目组于2006年12月开展了国内首例LSG,同时针对上述关键科学问题,进行了为期12年的系列研究,获得了13项国家自然科学基金和12项省部级基金支持,总经费821万元,取得了以下3项主要科技创新:1、证实了SG是一种独立的减重与代谢手术术式。主要包括:①SG治疗肥胖症和糖尿病的近、远期效果评估;②LSG和LRYGB治疗肥胖症和糖尿病效果的比较;③LSG治疗超级肥胖患者的效果评价;④SG和SG+术式的效果比较;⑤SG和新兴手术方式的效果比较。2、提出了减重与代谢手术治疗糖尿病的“小肠中心假说”,阐明了“LSG治疗肥胖症和糖尿病的机制”。主要包括:①建立了最完善的减重与代谢手术的动物模型体系;②证实了SG改善糖脂代谢的作用与小肠密切相关,小肠在减重与代谢手术改善糖脂代谢中起到核心作用;③揭示了小肠在减重与代谢手术治疗糖尿病中的具体机制;④证实了减重与代谢手术可以显著改善机体的胰岛素抵抗、增强胰岛功能。3、建立了“标准化的LSG治疗肥胖症和糖尿病的技术方案”。主要包括:①将LSG作为独立的减重与代谢手术写入国内指南和经典著作,进一步拓展了LSG的适应证;②确立了标准化的LSG手术操作流程;③形成了LSG的加速康复外科方案;④制定了LSG的全程化管理方案;⑤创建了国内首个多中心减重与代谢手术病例注册系统;⑥制定了山东省减重与代谢手术质量控制标准。该项目“以临床应用推广为导向开展临床和基础研究,以临床和基础研究成果指导临床应用推广”,系列研究在Ann Surg、Int J Obesity等国际高水平的专业期刊发表SCI收录论文43篇,最高影响因子9.097,累计影响因子160.231;获得实用新型专利3项;创建了山东省“糖尿病与肥胖症外科”十三五高校重点实验室;“山东省腹腔镜技术工程实验室”获批为山东省工程实验室。代表性论文被Nature Reviews Endocrinology、Cell Metabolism、Gastroenterology、Endocrine Review等一流期刊广泛引用,或被编辑部正面评论。课题组成员受邀在国内外重要学术会议发表演讲50次,在省内外13家医院进行手术教学演示30余场,帮助省内20家医院建立了LSG的规范化技术体系。培养博士研究生19名、硕士研究生5名。多项公益活动成功引起了全省乃至全国对LSG治疗肥胖症和糖尿病的广泛关注,取得了良好的社会效益。
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肥胖症治疗药盐酸西布曲明
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
(Sibutramine)用途:本品为作用于中枢的肥胖症治疗药,可使脂肪分解加快,促进胃肠蠕动,使减去的脂肪不再重生,通过人体消化道和泌尿道快速排除脂肪,使脂肪规程较多的部位恢复原有的均衡,重塑苗条身材。
找到15项技术成果数据。
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ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用。 所述化合物ML00253764作为制备治疗由人黑素皮质素受体-4突变而引发的早发性肥胖的药物。 本发明首次发现ML00253764(2-[2-[2-(5-溴-2-甲氧基苯基)-乙基]-3-氟苯基]-4,5-二氢-1H-咪唑)为人黑素皮质素受体-4的药学伴侣分子。 具有较好的恢复细胞膜定位缺陷的人黑素皮质素受体-4突变体的细胞膜表达能力和恢复突变体信号分子的产生能力,可应用于制备个性化抗肥胖药物用以治疗由MC4R突变引起的早发性肥胖。
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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产, 将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
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运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症社区适宜技术研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
1.项目来源与背景 本课题来源于吉林省中医药管理局适宜技术筛选研究项目,项目编号是2011-js02。 2.技术原理及性能指标 本课题采用随机、大样本、平行对照试验,系统地观察432例患者针灸推拿40天前后体重、三围、体重指数、腰臀比、甘油三酯、胆固醇、血胰岛素样生长因子、血、尿常规、肝肾功能等疗效指标和安全性指标的改变,进行统计分析,客观地评价运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症的有效性和安全性,形成肥胖症的最佳推拿治疗方案,并形成相关技术规范,旨在为社区治疗单纯性肥胖症提供一个安全、简便、科学、客观、有效且操作重复性强的适宜技术范例,并在此基础上得以推广应用。 3.技术的创造性与先进性 (1)首次通过随机、多中心、大样本、平行对照临床试验,确定单纯性肥胖症的最佳推拿治疗方案。 (2)对运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症进行有效性和安全性评价,形成该技术的治疗规范并向基层社区推广。 (3)首次提出推拿治疗肥胖症与饮食关系的共性问题,即不提倡少食或禁食,要求正常进食量,但不可过食,而高脂肪、高蛋白食物宜少食或不食。 4.技术的成熟程度、使用范围和安全性 本技术已经在临床上应用多年,属于比较成熟的临床技术。临床观察表明,运腹通经法推拿应用于单纯性肥胖者的临床治疗,疗效较好,安全无副作用,操作简便,易于学习和掌握,适于在社区医疗中普及和推广,必将在单纯性肥胖者的治疗方法上、在缓解看病难、看病贵的实际问题上起到积极的促进作用。 5.应用情况及存在的问题 本研究成果应用于长春中医药大学附属医院、吉林省中西医结合医院、吉林省人民医院、长春市中医院等多家医疗机构,直接和间接产生了较好的经济和社会效益,增加了医院的收入,同时为单纯性肥胖症患者缓解了病情。 本研究不足之处在于对于患者依从性方面考虑较少,不得不增加了临床的观察病例数目。同时,在研究过程中感觉到,如果能够设计增加一组口服西药治疗失眠的观察组,应该能够更好的观察到西药对于患者带来的副作用影响。 6.历年获奖情况 2012年获得吉林省自然科学成果二等奖。
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手术治疗肥胖症与2型糖尿病的临床与基础研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
该项目属于医药卫生领域。该课题组率先在国内进行腔镜减肥手术,从临床多学科、多角度系统研究了使用腹腔镜胃旁路及袖状胃减肥手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病,通过病例数的积累及开展多年的临床与基础研究,取得了以下一系列创新成果:1、首先提出“精准减肥手术”概念,胃旁路手术中精细测量小肠旷置长度、小胃囊大小和吻合口直径等,袖状胃手术则从距离幽门3cm处大弯侧紧贴胃壁分离大网膜,于大弯侧切割胃组织,可以更有效地降低胃容积,起到较好的减重效果。该项目完成精准减肥腔镜手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病近1000例,为国内最多例数,手术效果良好,研究水平达到国内领先水平,国际先进水平,对研究中国人种肥胖有重要理论意义和应用价值,该项目已在全国200多家医院广泛应用,取得了良好的社会与经济效益。2、发现了新型脂肪因子-A-FABP、FGF21、Angpt14和lipocalin-2。发现了A-FABP的分泌形式,并且在人体中证明了它与肥胖相关的代谢综合征、糖尿病有密切关系。课题组的研究团队所发现的这些新型脂肪因子揭示了肥胖症及其相关并发症的新的分子联系,并为糖尿病及心血管疾病的早期诊断及治疗性干预提供了新的靶点。3、发现脂联素具有调节寡聚化反应和脂联素分泌的翻译后修饰,脂联素的雌雄异型体,脂联素对肥胖相关的脂肪肝、血管功能障碍及乳腺癌的保护作用。4、发现Insm1对β细胞功能性成熟的维持及分子机制研究,用于治疗糖尿病β细胞不足;在基础理论方面革新对β细胞损伤的认识,并为预防和治疗肥胖导致的糖尿病提供阻断β细胞损伤的分子靶点。综上所述,该项目应用精准减肥手术治疗肥胖症及2型糖尿病,同时进行相关的基础研究,为治疗肥胖及2型糖尿病等代谢疾病提供了重要而有效的参考与借鉴。该项目发表国内外相关论文56篇,其中发表在obesity surgery,Nature Communication,Cell Metabolism,Diabetes,EMBO J,Dev Biol等SCI数据库收录本专业权威杂志24篇。在该课题组研究中已取得3项专利。创办了中国第一本肥胖外科杂志-《中华肥胖与代谢病杂志》;2012年该课题组编写了《普通外科腹腔镜手术图谱第2版》,2014年编写了《肥胖与代谢病外科学》,这两本书籍对该专业领域有重要作用。举办国家继续教育项目20次,举办精准减肥学习班9次,接受国内外学习精准减肥手术进修人员50人次,参加国内外学术会议专题讲座或大会发言合共220次,手术演示43次。对精准减肥手术肥胖症及2型糖尿病的推广及应用产生了显著的经济和社会效益。
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Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用,所述肥胖症为早发性肥胖症。 本发明利用Ipsen17在人肾胚胎细胞HEK293中功能拯救10种不同细胞膜表达缺陷的人黑素皮质素受体-4,该小分子药学伴侣分子拯救黑素皮质素受体-4突变体细胞膜表达的EC50小于10-7M,其中2种突变受体的EC50达到小于10-8M的水平。 被拯救的黑素皮质素受体-4突变体的信号分子产生能力的EC50小于10-7M,其中1种突变受体的EC50已达到小于10-8M的水平。
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新利司他片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药最大优点是不作用于神经系统,不影响胃肠道的其他酶活性,不被吸收即不进入血液,不抑制食欲,无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带油的现象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。 新利司他与罗氏公司的赛尼可(Xenical, 奥利司他Orlistat)的作用机理相似,但是与后者相比,它的一些诸如排泄失禁及胃肠胀气等不良反应要少得多。它比赛尼可更安全,而且具有更好的耐受性。 据最新报道(国际肥胖症杂志,Int. J. Obes, 2006, Sep 5)题目为:“一种新的脂肪酶抑制剂新利司他(ATL-962)的肥胖症患者减肥的12周随机安慰剂对照研究” 证实,用药12周,每次60mg,一天3次,体重降低3.3kg; 每次120mg,一天3次,体重降低3.5kg;每次240mg,一天3次,体重降低4.1kg。高脂血症患者的血胆固醇水平及低密度脂蛋白胆固醇水平每组都降低3~11%。使用新利司他减肥,12周见效。相比之下,赛尼可达到上述体重降低效果和脂蛋白胆固醇水平等的时间为24周。 该药2020年化合物专利到期,晶型专利(2010年申请)尚未授权。目前,原研公司武田药品工业株式会社还没有申请该品种的进口,亦没有仿制药厂家进行申报。 品种名称:新利司他片(西替利司他)(原料+片剂) 原 研:武田 商 品 名:Oblean 剂 型:片剂 规 格:120mg 包装规格:500片/瓶 适 应 症:肥胖症 项目进度:原料合成路线已打通,小试工艺优化完成,正在进行公斤级放大研究;制剂已完成小试处方工艺研究,准备中试放大。
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过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
p 摘要:本发明涉及过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的新应用。本发明通过试验发现了过山厥素可以抑制前脂肪细胞分化,可能成为治疗肥胖的一种新型化合物。因此,可被用作制备预防和改善肥胖症的药物和/或保健品。 /p
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基于IFT-27的儿童肥胖症早期快检试剂盒
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
肥胖被称为21世纪头号健康杀手,严重威胁到人类健康,关于肥胖症的研究已经成为热点,大众关于肥胖症的重视程度也是如火如荼。 遗传因素对肥胖的影响 研究发现遗传对肥胖的影响巨大,约占40%--60%,也就是说,一半左右的肥胖症都是由遗传因素所决定的。IFT27具有调节食欲和能量代谢功能的作用,2014年,有关ift27的研究指出其表达量高低与纤毛病的表征有密切关系,科学性得到证实。 实验方法和结果 在本课题中构建了一套原核融合表达载体,将其转化到大肠杆菌BL21(DE3),经IPTG诱导后表达His-IFT27融合蛋白。将通过亲和纯化得到的His-IFT27作为抗原来免疫新西兰大白兔。采用间接ELISA方法对其进行进行效价测定。经过四次免疫后效价达到128000以上。将得到的抗血清首先进行ProteinA亲和纯化,接着利用另一标签抗原His-IFT27融合蛋白对其进行膜纯化。通过免疫印迹检测莱茵衣藻中的IFT27,结果表明制备的多克隆抗体特异性较好,通过检测正常人体中IFT27表达量的高低确定早期肥胖症的检出标准。 试剂盒的制备和组装 通过方阵滴定进行样品稀释度的确定、血清作用时间的确定、底物液作用时间的确定等实验确定最佳抗原和多抗稀释度。将试剂盒内组分(抗原、多抗、稀释液、强阳性对照、弱阳性对照、阴性对照、去离子水、包被液、底物液、终止液)最终确定与组装,编写试剂盒说明书。
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腹腔镜袖状胃切除术治疗肥胖症和糖尿病技术体系的建立与应用推广
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
中国为肥胖症和糖尿病的世界第一大国。减重与代谢手术治疗肥胖症及糖尿病获得了国内外临床指南的广泛推荐。但在本世纪初,欧美减重与代谢手术的金标准术式为腹腔镜胃旁路术(LRYGB)。其手术复杂、并发症多,尤其是将旷置的胃留在了体内,一旦发生癌变难以进行“金标准”的胃镜检查。中国又是胃癌高发国家,该术式不适合在中国广泛推广。腹腔镜袖状胃切除术(LSG)保留了正常的胃肠道解剖顺序,手术操作难度低,并发症少,避免了旷置的胃发生癌变而难以行胃镜检查的风险,较适于在中国应用推广。但欧美国家最初将其作为超级肥胖患者的一期手术或者附加手术,并非独立的减重与代谢手术术式。LSG在中国的应用推广,需要解决以下三个关键科学问题:①LSG减重降糖的效果如何?②LSG减重降糖的的机制是什么?③如何规范开展LSG?该项目组于2006年12月开展了国内首例LSG,同时针对上述关键科学问题,进行了为期12年的系列研究,获得了13项国家自然科学基金和12项省部级基金支持,总经费821万元,取得了以下3项主要科技创新:1、证实了SG是一种独立的减重与代谢手术术式。主要包括:①SG治疗肥胖症和糖尿病的近、远期效果评估;②LSG和LRYGB治疗肥胖症和糖尿病效果的比较;③LSG治疗超级肥胖患者的效果评价;④SG和SG+术式的效果比较;⑤SG和新兴手术方式的效果比较。2、提出了减重与代谢手术治疗糖尿病的“小肠中心假说”,阐明了“LSG治疗肥胖症和糖尿病的机制”。主要包括:①建立了最完善的减重与代谢手术的动物模型体系;②证实了SG改善糖脂代谢的作用与小肠密切相关,小肠在减重与代谢手术改善糖脂代谢中起到核心作用;③揭示了小肠在减重与代谢手术治疗糖尿病中的具体机制;④证实了减重与代谢手术可以显著改善机体的胰岛素抵抗、增强胰岛功能。3、建立了“标准化的LSG治疗肥胖症和糖尿病的技术方案”。主要包括:①将LSG作为独立的减重与代谢手术写入国内指南和经典著作,进一步拓展了LSG的适应证;②确立了标准化的LSG手术操作流程;③形成了LSG的加速康复外科方案;④制定了LSG的全程化管理方案;⑤创建了国内首个多中心减重与代谢手术病例注册系统;⑥制定了山东省减重与代谢手术质量控制标准。该项目“以临床应用推广为导向开展临床和基础研究,以临床和基础研究成果指导临床应用推广”,系列研究在Ann Surg、Int J Obesity等国际高水平的专业期刊发表SCI收录论文43篇,最高影响因子9.097,累计影响因子160.231;获得实用新型专利3项;创建了山东省“糖尿病与肥胖症外科”十三五高校重点实验室;“山东省腹腔镜技术工程实验室”获批为山东省工程实验室。代表性论文被Nature Reviews Endocrinology、Cell Metabolism、Gastroenterology、Endocrine Review等一流期刊广泛引用,或被编辑部正面评论。课题组成员受邀在国内外重要学术会议发表演讲50次,在省内外13家医院进行手术教学演示30余场,帮助省内20家医院建立了LSG的规范化技术体系。培养博士研究生19名、硕士研究生5名。多项公益活动成功引起了全省乃至全国对LSG治疗肥胖症和糖尿病的广泛关注,取得了良好的社会效益。
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肥胖症治疗药盐酸西布曲明
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
(Sibutramine)用途:本品为作用于中枢的肥胖症治疗药,可使脂肪分解加快,促进胃肠蠕动,使减去的脂肪不再重生,通过人体消化道和泌尿道快速排除脂肪,使脂肪规程较多的部位恢复原有的均衡,重塑苗条身材。
找到15项技术成果数据。
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ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用。 所述化合物ML00253764作为制备治疗由人黑素皮质素受体-4突变而引发的早发性肥胖的药物。 本发明首次发现ML00253764(2-[2-[2-(5-溴-2-甲氧基苯基)-乙基]-3-氟苯基]-4,5-二氢-1H-咪唑)为人黑素皮质素受体-4的药学伴侣分子。 具有较好的恢复细胞膜定位缺陷的人黑素皮质素受体-4突变体的细胞膜表达能力和恢复突变体信号分子的产生能力,可应用于制备个性化抗肥胖药物用以治疗由MC4R突变引起的早发性肥胖。
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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产, 将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
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运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症社区适宜技术研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
1.项目来源与背景 本课题来源于吉林省中医药管理局适宜技术筛选研究项目,项目编号是2011-js02。 2.技术原理及性能指标 本课题采用随机、大样本、平行对照试验,系统地观察432例患者针灸推拿40天前后体重、三围、体重指数、腰臀比、甘油三酯、胆固醇、血胰岛素样生长因子、血、尿常规、肝肾功能等疗效指标和安全性指标的改变,进行统计分析,客观地评价运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症的有效性和安全性,形成肥胖症的最佳推拿治疗方案,并形成相关技术规范,旨在为社区治疗单纯性肥胖症提供一个安全、简便、科学、客观、有效且操作重复性强的适宜技术范例,并在此基础上得以推广应用。 3.技术的创造性与先进性 (1)首次通过随机、多中心、大样本、平行对照临床试验,确定单纯性肥胖症的最佳推拿治疗方案。 (2)对运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症进行有效性和安全性评价,形成该技术的治疗规范并向基层社区推广。 (3)首次提出推拿治疗肥胖症与饮食关系的共性问题,即不提倡少食或禁食,要求正常进食量,但不可过食,而高脂肪、高蛋白食物宜少食或不食。 4.技术的成熟程度、使用范围和安全性 本技术已经在临床上应用多年,属于比较成熟的临床技术。临床观察表明,运腹通经法推拿应用于单纯性肥胖者的临床治疗,疗效较好,安全无副作用,操作简便,易于学习和掌握,适于在社区医疗中普及和推广,必将在单纯性肥胖者的治疗方法上、在缓解看病难、看病贵的实际问题上起到积极的促进作用。 5.应用情况及存在的问题 本研究成果应用于长春中医药大学附属医院、吉林省中西医结合医院、吉林省人民医院、长春市中医院等多家医疗机构,直接和间接产生了较好的经济和社会效益,增加了医院的收入,同时为单纯性肥胖症患者缓解了病情。 本研究不足之处在于对于患者依从性方面考虑较少,不得不增加了临床的观察病例数目。同时,在研究过程中感觉到,如果能够设计增加一组口服西药治疗失眠的观察组,应该能够更好的观察到西药对于患者带来的副作用影响。 6.历年获奖情况 2012年获得吉林省自然科学成果二等奖。
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手术治疗肥胖症与2型糖尿病的临床与基础研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
该项目属于医药卫生领域。该课题组率先在国内进行腔镜减肥手术,从临床多学科、多角度系统研究了使用腹腔镜胃旁路及袖状胃减肥手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病,通过病例数的积累及开展多年的临床与基础研究,取得了以下一系列创新成果:1、首先提出“精准减肥手术”概念,胃旁路手术中精细测量小肠旷置长度、小胃囊大小和吻合口直径等,袖状胃手术则从距离幽门3cm处大弯侧紧贴胃壁分离大网膜,于大弯侧切割胃组织,可以更有效地降低胃容积,起到较好的减重效果。该项目完成精准减肥腔镜手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病近1000例,为国内最多例数,手术效果良好,研究水平达到国内领先水平,国际先进水平,对研究中国人种肥胖有重要理论意义和应用价值,该项目已在全国200多家医院广泛应用,取得了良好的社会与经济效益。2、发现了新型脂肪因子-A-FABP、FGF21、Angpt14和lipocalin-2。发现了A-FABP的分泌形式,并且在人体中证明了它与肥胖相关的代谢综合征、糖尿病有密切关系。课题组的研究团队所发现的这些新型脂肪因子揭示了肥胖症及其相关并发症的新的分子联系,并为糖尿病及心血管疾病的早期诊断及治疗性干预提供了新的靶点。3、发现脂联素具有调节寡聚化反应和脂联素分泌的翻译后修饰,脂联素的雌雄异型体,脂联素对肥胖相关的脂肪肝、血管功能障碍及乳腺癌的保护作用。4、发现Insm1对β细胞功能性成熟的维持及分子机制研究,用于治疗糖尿病β细胞不足;在基础理论方面革新对β细胞损伤的认识,并为预防和治疗肥胖导致的糖尿病提供阻断β细胞损伤的分子靶点。综上所述,该项目应用精准减肥手术治疗肥胖症及2型糖尿病,同时进行相关的基础研究,为治疗肥胖及2型糖尿病等代谢疾病提供了重要而有效的参考与借鉴。该项目发表国内外相关论文56篇,其中发表在obesity surgery,Nature Communication,Cell Metabolism,Diabetes,EMBO J,Dev Biol等SCI数据库收录本专业权威杂志24篇。在该课题组研究中已取得3项专利。创办了中国第一本肥胖外科杂志-《中华肥胖与代谢病杂志》;2012年该课题组编写了《普通外科腹腔镜手术图谱第2版》,2014年编写了《肥胖与代谢病外科学》,这两本书籍对该专业领域有重要作用。举办国家继续教育项目20次,举办精准减肥学习班9次,接受国内外学习精准减肥手术进修人员50人次,参加国内外学术会议专题讲座或大会发言合共220次,手术演示43次。对精准减肥手术肥胖症及2型糖尿病的推广及应用产生了显著的经济和社会效益。
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Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用,所述肥胖症为早发性肥胖症。 本发明利用Ipsen17在人肾胚胎细胞HEK293中功能拯救10种不同细胞膜表达缺陷的人黑素皮质素受体-4,该小分子药学伴侣分子拯救黑素皮质素受体-4突变体细胞膜表达的EC50小于10-7M,其中2种突变受体的EC50达到小于10-8M的水平。 被拯救的黑素皮质素受体-4突变体的信号分子产生能力的EC50小于10-7M,其中1种突变受体的EC50已达到小于10-8M的水平。
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新利司他片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药最大优点是不作用于神经系统,不影响胃肠道的其他酶活性,不被吸收即不进入血液,不抑制食欲,无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带油的现象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。 新利司他与罗氏公司的赛尼可(Xenical, 奥利司他Orlistat)的作用机理相似,但是与后者相比,它的一些诸如排泄失禁及胃肠胀气等不良反应要少得多。它比赛尼可更安全,而且具有更好的耐受性。 据最新报道(国际肥胖症杂志,Int. J. Obes, 2006, Sep 5)题目为:“一种新的脂肪酶抑制剂新利司他(ATL-962)的肥胖症患者减肥的12周随机安慰剂对照研究” 证实,用药12周,每次60mg,一天3次,体重降低3.3kg; 每次120mg,一天3次,体重降低3.5kg;每次240mg,一天3次,体重降低4.1kg。高脂血症患者的血胆固醇水平及低密度脂蛋白胆固醇水平每组都降低3~11%。使用新利司他减肥,12周见效。相比之下,赛尼可达到上述体重降低效果和脂蛋白胆固醇水平等的时间为24周。 该药2020年化合物专利到期,晶型专利(2010年申请)尚未授权。目前,原研公司武田药品工业株式会社还没有申请该品种的进口,亦没有仿制药厂家进行申报。 品种名称:新利司他片(西替利司他)(原料+片剂) 原 研:武田 商 品 名:Oblean 剂 型:片剂 规 格:120mg 包装规格:500片/瓶 适 应 症:肥胖症 项目进度:原料合成路线已打通,小试工艺优化完成,正在进行公斤级放大研究;制剂已完成小试处方工艺研究,准备中试放大。
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过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
p 摘要:本发明涉及过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的新应用。本发明通过试验发现了过山厥素可以抑制前脂肪细胞分化,可能成为治疗肥胖的一种新型化合物。因此,可被用作制备预防和改善肥胖症的药物和/或保健品。 /p
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基于IFT-27的儿童肥胖症早期快检试剂盒
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
肥胖被称为21世纪头号健康杀手,严重威胁到人类健康,关于肥胖症的研究已经成为热点,大众关于肥胖症的重视程度也是如火如荼。 遗传因素对肥胖的影响 研究发现遗传对肥胖的影响巨大,约占40%--60%,也就是说,一半左右的肥胖症都是由遗传因素所决定的。IFT27具有调节食欲和能量代谢功能的作用,2014年,有关ift27的研究指出其表达量高低与纤毛病的表征有密切关系,科学性得到证实。 实验方法和结果 在本课题中构建了一套原核融合表达载体,将其转化到大肠杆菌BL21(DE3),经IPTG诱导后表达His-IFT27融合蛋白。将通过亲和纯化得到的His-IFT27作为抗原来免疫新西兰大白兔。采用间接ELISA方法对其进行进行效价测定。经过四次免疫后效价达到128000以上。将得到的抗血清首先进行ProteinA亲和纯化,接着利用另一标签抗原His-IFT27融合蛋白对其进行膜纯化。通过免疫印迹检测莱茵衣藻中的IFT27,结果表明制备的多克隆抗体特异性较好,通过检测正常人体中IFT27表达量的高低确定早期肥胖症的检出标准。 试剂盒的制备和组装 通过方阵滴定进行样品稀释度的确定、血清作用时间的确定、底物液作用时间的确定等实验确定最佳抗原和多抗稀释度。将试剂盒内组分(抗原、多抗、稀释液、强阳性对照、弱阳性对照、阴性对照、去离子水、包被液、底物液、终止液)最终确定与组装,编写试剂盒说明书。
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腹腔镜袖状胃切除术治疗肥胖症和糖尿病技术体系的建立与应用推广
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
中国为肥胖症和糖尿病的世界第一大国。减重与代谢手术治疗肥胖症及糖尿病获得了国内外临床指南的广泛推荐。但在本世纪初,欧美减重与代谢手术的金标准术式为腹腔镜胃旁路术(LRYGB)。其手术复杂、并发症多,尤其是将旷置的胃留在了体内,一旦发生癌变难以进行“金标准”的胃镜检查。中国又是胃癌高发国家,该术式不适合在中国广泛推广。腹腔镜袖状胃切除术(LSG)保留了正常的胃肠道解剖顺序,手术操作难度低,并发症少,避免了旷置的胃发生癌变而难以行胃镜检查的风险,较适于在中国应用推广。但欧美国家最初将其作为超级肥胖患者的一期手术或者附加手术,并非独立的减重与代谢手术术式。LSG在中国的应用推广,需要解决以下三个关键科学问题:①LSG减重降糖的效果如何?②LSG减重降糖的的机制是什么?③如何规范开展LSG?该项目组于2006年12月开展了国内首例LSG,同时针对上述关键科学问题,进行了为期12年的系列研究,获得了13项国家自然科学基金和12项省部级基金支持,总经费821万元,取得了以下3项主要科技创新:1、证实了SG是一种独立的减重与代谢手术术式。主要包括:①SG治疗肥胖症和糖尿病的近、远期效果评估;②LSG和LRYGB治疗肥胖症和糖尿病效果的比较;③LSG治疗超级肥胖患者的效果评价;④SG和SG+术式的效果比较;⑤SG和新兴手术方式的效果比较。2、提出了减重与代谢手术治疗糖尿病的“小肠中心假说”,阐明了“LSG治疗肥胖症和糖尿病的机制”。主要包括:①建立了最完善的减重与代谢手术的动物模型体系;②证实了SG改善糖脂代谢的作用与小肠密切相关,小肠在减重与代谢手术改善糖脂代谢中起到核心作用;③揭示了小肠在减重与代谢手术治疗糖尿病中的具体机制;④证实了减重与代谢手术可以显著改善机体的胰岛素抵抗、增强胰岛功能。3、建立了“标准化的LSG治疗肥胖症和糖尿病的技术方案”。主要包括:①将LSG作为独立的减重与代谢手术写入国内指南和经典著作,进一步拓展了LSG的适应证;②确立了标准化的LSG手术操作流程;③形成了LSG的加速康复外科方案;④制定了LSG的全程化管理方案;⑤创建了国内首个多中心减重与代谢手术病例注册系统;⑥制定了山东省减重与代谢手术质量控制标准。该项目“以临床应用推广为导向开展临床和基础研究,以临床和基础研究成果指导临床应用推广”,系列研究在Ann Surg、Int J Obesity等国际高水平的专业期刊发表SCI收录论文43篇,最高影响因子9.097,累计影响因子160.231;获得实用新型专利3项;创建了山东省“糖尿病与肥胖症外科”十三五高校重点实验室;“山东省腹腔镜技术工程实验室”获批为山东省工程实验室。代表性论文被Nature Reviews Endocrinology、Cell Metabolism、Gastroenterology、Endocrine Review等一流期刊广泛引用,或被编辑部正面评论。课题组成员受邀在国内外重要学术会议发表演讲50次,在省内外13家医院进行手术教学演示30余场,帮助省内20家医院建立了LSG的规范化技术体系。培养博士研究生19名、硕士研究生5名。多项公益活动成功引起了全省乃至全国对LSG治疗肥胖症和糖尿病的广泛关注,取得了良好的社会效益。
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肥胖症治疗药盐酸西布曲明
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
(Sibutramine)用途:本品为作用于中枢的肥胖症治疗药,可使脂肪分解加快,促进胃肠蠕动,使减去的脂肪不再重生,通过人体消化道和泌尿道快速排除脂肪,使脂肪规程较多的部位恢复原有的均衡,重塑苗条身材。
找到15项技术成果数据。
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ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用。 所述化合物ML00253764作为制备治疗由人黑素皮质素受体-4突变而引发的早发性肥胖的药物。 本发明首次发现ML00253764(2-[2-[2-(5-溴-2-甲氧基苯基)-乙基]-3-氟苯基]-4,5-二氢-1H-咪唑)为人黑素皮质素受体-4的药学伴侣分子。 具有较好的恢复细胞膜定位缺陷的人黑素皮质素受体-4突变体的细胞膜表达能力和恢复突变体信号分子的产生能力,可应用于制备个性化抗肥胖药物用以治疗由MC4R突变引起的早发性肥胖。
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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产, 将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
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运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症社区适宜技术研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
1.项目来源与背景 本课题来源于吉林省中医药管理局适宜技术筛选研究项目,项目编号是2011-js02。 2.技术原理及性能指标 本课题采用随机、大样本、平行对照试验,系统地观察432例患者针灸推拿40天前后体重、三围、体重指数、腰臀比、甘油三酯、胆固醇、血胰岛素样生长因子、血、尿常规、肝肾功能等疗效指标和安全性指标的改变,进行统计分析,客观地评价运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症的有效性和安全性,形成肥胖症的最佳推拿治疗方案,并形成相关技术规范,旨在为社区治疗单纯性肥胖症提供一个安全、简便、科学、客观、有效且操作重复性强的适宜技术范例,并在此基础上得以推广应用。 3.技术的创造性与先进性 (1)首次通过随机、多中心、大样本、平行对照临床试验,确定单纯性肥胖症的最佳推拿治疗方案。 (2)对运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症进行有效性和安全性评价,形成该技术的治疗规范并向基层社区推广。 (3)首次提出推拿治疗肥胖症与饮食关系的共性问题,即不提倡少食或禁食,要求正常进食量,但不可过食,而高脂肪、高蛋白食物宜少食或不食。 4.技术的成熟程度、使用范围和安全性 本技术已经在临床上应用多年,属于比较成熟的临床技术。临床观察表明,运腹通经法推拿应用于单纯性肥胖者的临床治疗,疗效较好,安全无副作用,操作简便,易于学习和掌握,适于在社区医疗中普及和推广,必将在单纯性肥胖者的治疗方法上、在缓解看病难、看病贵的实际问题上起到积极的促进作用。 5.应用情况及存在的问题 本研究成果应用于长春中医药大学附属医院、吉林省中西医结合医院、吉林省人民医院、长春市中医院等多家医疗机构,直接和间接产生了较好的经济和社会效益,增加了医院的收入,同时为单纯性肥胖症患者缓解了病情。 本研究不足之处在于对于患者依从性方面考虑较少,不得不增加了临床的观察病例数目。同时,在研究过程中感觉到,如果能够设计增加一组口服西药治疗失眠的观察组,应该能够更好的观察到西药对于患者带来的副作用影响。 6.历年获奖情况 2012年获得吉林省自然科学成果二等奖。
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手术治疗肥胖症与2型糖尿病的临床与基础研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
该项目属于医药卫生领域。该课题组率先在国内进行腔镜减肥手术,从临床多学科、多角度系统研究了使用腹腔镜胃旁路及袖状胃减肥手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病,通过病例数的积累及开展多年的临床与基础研究,取得了以下一系列创新成果:1、首先提出“精准减肥手术”概念,胃旁路手术中精细测量小肠旷置长度、小胃囊大小和吻合口直径等,袖状胃手术则从距离幽门3cm处大弯侧紧贴胃壁分离大网膜,于大弯侧切割胃组织,可以更有效地降低胃容积,起到较好的减重效果。该项目完成精准减肥腔镜手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病近1000例,为国内最多例数,手术效果良好,研究水平达到国内领先水平,国际先进水平,对研究中国人种肥胖有重要理论意义和应用价值,该项目已在全国200多家医院广泛应用,取得了良好的社会与经济效益。2、发现了新型脂肪因子-A-FABP、FGF21、Angpt14和lipocalin-2。发现了A-FABP的分泌形式,并且在人体中证明了它与肥胖相关的代谢综合征、糖尿病有密切关系。课题组的研究团队所发现的这些新型脂肪因子揭示了肥胖症及其相关并发症的新的分子联系,并为糖尿病及心血管疾病的早期诊断及治疗性干预提供了新的靶点。3、发现脂联素具有调节寡聚化反应和脂联素分泌的翻译后修饰,脂联素的雌雄异型体,脂联素对肥胖相关的脂肪肝、血管功能障碍及乳腺癌的保护作用。4、发现Insm1对β细胞功能性成熟的维持及分子机制研究,用于治疗糖尿病β细胞不足;在基础理论方面革新对β细胞损伤的认识,并为预防和治疗肥胖导致的糖尿病提供阻断β细胞损伤的分子靶点。综上所述,该项目应用精准减肥手术治疗肥胖症及2型糖尿病,同时进行相关的基础研究,为治疗肥胖及2型糖尿病等代谢疾病提供了重要而有效的参考与借鉴。该项目发表国内外相关论文56篇,其中发表在obesity surgery,Nature Communication,Cell Metabolism,Diabetes,EMBO J,Dev Biol等SCI数据库收录本专业权威杂志24篇。在该课题组研究中已取得3项专利。创办了中国第一本肥胖外科杂志-《中华肥胖与代谢病杂志》;2012年该课题组编写了《普通外科腹腔镜手术图谱第2版》,2014年编写了《肥胖与代谢病外科学》,这两本书籍对该专业领域有重要作用。举办国家继续教育项目20次,举办精准减肥学习班9次,接受国内外学习精准减肥手术进修人员50人次,参加国内外学术会议专题讲座或大会发言合共220次,手术演示43次。对精准减肥手术肥胖症及2型糖尿病的推广及应用产生了显著的经济和社会效益。
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Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用,所述肥胖症为早发性肥胖症。 本发明利用Ipsen17在人肾胚胎细胞HEK293中功能拯救10种不同细胞膜表达缺陷的人黑素皮质素受体-4,该小分子药学伴侣分子拯救黑素皮质素受体-4突变体细胞膜表达的EC50小于10-7M,其中2种突变受体的EC50达到小于10-8M的水平。 被拯救的黑素皮质素受体-4突变体的信号分子产生能力的EC50小于10-7M,其中1种突变受体的EC50已达到小于10-8M的水平。
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新利司他片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药最大优点是不作用于神经系统,不影响胃肠道的其他酶活性,不被吸收即不进入血液,不抑制食欲,无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带油的现象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。 新利司他与罗氏公司的赛尼可(Xenical, 奥利司他Orlistat)的作用机理相似,但是与后者相比,它的一些诸如排泄失禁及胃肠胀气等不良反应要少得多。它比赛尼可更安全,而且具有更好的耐受性。 据最新报道(国际肥胖症杂志,Int. J. Obes, 2006, Sep 5)题目为:“一种新的脂肪酶抑制剂新利司他(ATL-962)的肥胖症患者减肥的12周随机安慰剂对照研究” 证实,用药12周,每次60mg,一天3次,体重降低3.3kg; 每次120mg,一天3次,体重降低3.5kg;每次240mg,一天3次,体重降低4.1kg。高脂血症患者的血胆固醇水平及低密度脂蛋白胆固醇水平每组都降低3~11%。使用新利司他减肥,12周见效。相比之下,赛尼可达到上述体重降低效果和脂蛋白胆固醇水平等的时间为24周。 该药2020年化合物专利到期,晶型专利(2010年申请)尚未授权。目前,原研公司武田药品工业株式会社还没有申请该品种的进口,亦没有仿制药厂家进行申报。 品种名称:新利司他片(西替利司他)(原料+片剂) 原 研:武田 商 品 名:Oblean 剂 型:片剂 规 格:120mg 包装规格:500片/瓶 适 应 症:肥胖症 项目进度:原料合成路线已打通,小试工艺优化完成,正在进行公斤级放大研究;制剂已完成小试处方工艺研究,准备中试放大。
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过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
p 摘要:本发明涉及过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的新应用。本发明通过试验发现了过山厥素可以抑制前脂肪细胞分化,可能成为治疗肥胖的一种新型化合物。因此,可被用作制备预防和改善肥胖症的药物和/或保健品。 /p
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基于IFT-27的儿童肥胖症早期快检试剂盒
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
肥胖被称为21世纪头号健康杀手,严重威胁到人类健康,关于肥胖症的研究已经成为热点,大众关于肥胖症的重视程度也是如火如荼。 遗传因素对肥胖的影响 研究发现遗传对肥胖的影响巨大,约占40%--60%,也就是说,一半左右的肥胖症都是由遗传因素所决定的。IFT27具有调节食欲和能量代谢功能的作用,2014年,有关ift27的研究指出其表达量高低与纤毛病的表征有密切关系,科学性得到证实。 实验方法和结果 在本课题中构建了一套原核融合表达载体,将其转化到大肠杆菌BL21(DE3),经IPTG诱导后表达His-IFT27融合蛋白。将通过亲和纯化得到的His-IFT27作为抗原来免疫新西兰大白兔。采用间接ELISA方法对其进行进行效价测定。经过四次免疫后效价达到128000以上。将得到的抗血清首先进行ProteinA亲和纯化,接着利用另一标签抗原His-IFT27融合蛋白对其进行膜纯化。通过免疫印迹检测莱茵衣藻中的IFT27,结果表明制备的多克隆抗体特异性较好,通过检测正常人体中IFT27表达量的高低确定早期肥胖症的检出标准。 试剂盒的制备和组装 通过方阵滴定进行样品稀释度的确定、血清作用时间的确定、底物液作用时间的确定等实验确定最佳抗原和多抗稀释度。将试剂盒内组分(抗原、多抗、稀释液、强阳性对照、弱阳性对照、阴性对照、去离子水、包被液、底物液、终止液)最终确定与组装,编写试剂盒说明书。
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腹腔镜袖状胃切除术治疗肥胖症和糖尿病技术体系的建立与应用推广
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
中国为肥胖症和糖尿病的世界第一大国。减重与代谢手术治疗肥胖症及糖尿病获得了国内外临床指南的广泛推荐。但在本世纪初,欧美减重与代谢手术的金标准术式为腹腔镜胃旁路术(LRYGB)。其手术复杂、并发症多,尤其是将旷置的胃留在了体内,一旦发生癌变难以进行“金标准”的胃镜检查。中国又是胃癌高发国家,该术式不适合在中国广泛推广。腹腔镜袖状胃切除术(LSG)保留了正常的胃肠道解剖顺序,手术操作难度低,并发症少,避免了旷置的胃发生癌变而难以行胃镜检查的风险,较适于在中国应用推广。但欧美国家最初将其作为超级肥胖患者的一期手术或者附加手术,并非独立的减重与代谢手术术式。LSG在中国的应用推广,需要解决以下三个关键科学问题:①LSG减重降糖的效果如何?②LSG减重降糖的的机制是什么?③如何规范开展LSG?该项目组于2006年12月开展了国内首例LSG,同时针对上述关键科学问题,进行了为期12年的系列研究,获得了13项国家自然科学基金和12项省部级基金支持,总经费821万元,取得了以下3项主要科技创新:1、证实了SG是一种独立的减重与代谢手术术式。主要包括:①SG治疗肥胖症和糖尿病的近、远期效果评估;②LSG和LRYGB治疗肥胖症和糖尿病效果的比较;③LSG治疗超级肥胖患者的效果评价;④SG和SG+术式的效果比较;⑤SG和新兴手术方式的效果比较。2、提出了减重与代谢手术治疗糖尿病的“小肠中心假说”,阐明了“LSG治疗肥胖症和糖尿病的机制”。主要包括:①建立了最完善的减重与代谢手术的动物模型体系;②证实了SG改善糖脂代谢的作用与小肠密切相关,小肠在减重与代谢手术改善糖脂代谢中起到核心作用;③揭示了小肠在减重与代谢手术治疗糖尿病中的具体机制;④证实了减重与代谢手术可以显著改善机体的胰岛素抵抗、增强胰岛功能。3、建立了“标准化的LSG治疗肥胖症和糖尿病的技术方案”。主要包括:①将LSG作为独立的减重与代谢手术写入国内指南和经典著作,进一步拓展了LSG的适应证;②确立了标准化的LSG手术操作流程;③形成了LSG的加速康复外科方案;④制定了LSG的全程化管理方案;⑤创建了国内首个多中心减重与代谢手术病例注册系统;⑥制定了山东省减重与代谢手术质量控制标准。该项目“以临床应用推广为导向开展临床和基础研究,以临床和基础研究成果指导临床应用推广”,系列研究在Ann Surg、Int J Obesity等国际高水平的专业期刊发表SCI收录论文43篇,最高影响因子9.097,累计影响因子160.231;获得实用新型专利3项;创建了山东省“糖尿病与肥胖症外科”十三五高校重点实验室;“山东省腹腔镜技术工程实验室”获批为山东省工程实验室。代表性论文被Nature Reviews Endocrinology、Cell Metabolism、Gastroenterology、Endocrine Review等一流期刊广泛引用,或被编辑部正面评论。课题组成员受邀在国内外重要学术会议发表演讲50次,在省内外13家医院进行手术教学演示30余场,帮助省内20家医院建立了LSG的规范化技术体系。培养博士研究生19名、硕士研究生5名。多项公益活动成功引起了全省乃至全国对LSG治疗肥胖症和糖尿病的广泛关注,取得了良好的社会效益。
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肥胖症治疗药盐酸西布曲明
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
(Sibutramine)用途:本品为作用于中枢的肥胖症治疗药,可使脂肪分解加快,促进胃肠蠕动,使减去的脂肪不再重生,通过人体消化道和泌尿道快速排除脂肪,使脂肪规程较多的部位恢复原有的均衡,重塑苗条身材。
找到15项技术成果数据。
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ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用。 所述化合物ML00253764作为制备治疗由人黑素皮质素受体-4突变而引发的早发性肥胖的药物。 本发明首次发现ML00253764(2-[2-[2-(5-溴-2-甲氧基苯基)-乙基]-3-氟苯基]-4,5-二氢-1H-咪唑)为人黑素皮质素受体-4的药学伴侣分子。 具有较好的恢复细胞膜定位缺陷的人黑素皮质素受体-4突变体的细胞膜表达能力和恢复突变体信号分子的产生能力,可应用于制备个性化抗肥胖药物用以治疗由MC4R突变引起的早发性肥胖。
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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产, 将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
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运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症社区适宜技术研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
1.项目来源与背景 本课题来源于吉林省中医药管理局适宜技术筛选研究项目,项目编号是2011-js02。 2.技术原理及性能指标 本课题采用随机、大样本、平行对照试验,系统地观察432例患者针灸推拿40天前后体重、三围、体重指数、腰臀比、甘油三酯、胆固醇、血胰岛素样生长因子、血、尿常规、肝肾功能等疗效指标和安全性指标的改变,进行统计分析,客观地评价运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症的有效性和安全性,形成肥胖症的最佳推拿治疗方案,并形成相关技术规范,旨在为社区治疗单纯性肥胖症提供一个安全、简便、科学、客观、有效且操作重复性强的适宜技术范例,并在此基础上得以推广应用。 3.技术的创造性与先进性 (1)首次通过随机、多中心、大样本、平行对照临床试验,确定单纯性肥胖症的最佳推拿治疗方案。 (2)对运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症进行有效性和安全性评价,形成该技术的治疗规范并向基层社区推广。 (3)首次提出推拿治疗肥胖症与饮食关系的共性问题,即不提倡少食或禁食,要求正常进食量,但不可过食,而高脂肪、高蛋白食物宜少食或不食。 4.技术的成熟程度、使用范围和安全性 本技术已经在临床上应用多年,属于比较成熟的临床技术。临床观察表明,运腹通经法推拿应用于单纯性肥胖者的临床治疗,疗效较好,安全无副作用,操作简便,易于学习和掌握,适于在社区医疗中普及和推广,必将在单纯性肥胖者的治疗方法上、在缓解看病难、看病贵的实际问题上起到积极的促进作用。 5.应用情况及存在的问题 本研究成果应用于长春中医药大学附属医院、吉林省中西医结合医院、吉林省人民医院、长春市中医院等多家医疗机构,直接和间接产生了较好的经济和社会效益,增加了医院的收入,同时为单纯性肥胖症患者缓解了病情。 本研究不足之处在于对于患者依从性方面考虑较少,不得不增加了临床的观察病例数目。同时,在研究过程中感觉到,如果能够设计增加一组口服西药治疗失眠的观察组,应该能够更好的观察到西药对于患者带来的副作用影响。 6.历年获奖情况 2012年获得吉林省自然科学成果二等奖。
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手术治疗肥胖症与2型糖尿病的临床与基础研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
该项目属于医药卫生领域。该课题组率先在国内进行腔镜减肥手术,从临床多学科、多角度系统研究了使用腹腔镜胃旁路及袖状胃减肥手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病,通过病例数的积累及开展多年的临床与基础研究,取得了以下一系列创新成果:1、首先提出“精准减肥手术”概念,胃旁路手术中精细测量小肠旷置长度、小胃囊大小和吻合口直径等,袖状胃手术则从距离幽门3cm处大弯侧紧贴胃壁分离大网膜,于大弯侧切割胃组织,可以更有效地降低胃容积,起到较好的减重效果。该项目完成精准减肥腔镜手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病近1000例,为国内最多例数,手术效果良好,研究水平达到国内领先水平,国际先进水平,对研究中国人种肥胖有重要理论意义和应用价值,该项目已在全国200多家医院广泛应用,取得了良好的社会与经济效益。2、发现了新型脂肪因子-A-FABP、FGF21、Angpt14和lipocalin-2。发现了A-FABP的分泌形式,并且在人体中证明了它与肥胖相关的代谢综合征、糖尿病有密切关系。课题组的研究团队所发现的这些新型脂肪因子揭示了肥胖症及其相关并发症的新的分子联系,并为糖尿病及心血管疾病的早期诊断及治疗性干预提供了新的靶点。3、发现脂联素具有调节寡聚化反应和脂联素分泌的翻译后修饰,脂联素的雌雄异型体,脂联素对肥胖相关的脂肪肝、血管功能障碍及乳腺癌的保护作用。4、发现Insm1对β细胞功能性成熟的维持及分子机制研究,用于治疗糖尿病β细胞不足;在基础理论方面革新对β细胞损伤的认识,并为预防和治疗肥胖导致的糖尿病提供阻断β细胞损伤的分子靶点。综上所述,该项目应用精准减肥手术治疗肥胖症及2型糖尿病,同时进行相关的基础研究,为治疗肥胖及2型糖尿病等代谢疾病提供了重要而有效的参考与借鉴。该项目发表国内外相关论文56篇,其中发表在obesity surgery,Nature Communication,Cell Metabolism,Diabetes,EMBO J,Dev Biol等SCI数据库收录本专业权威杂志24篇。在该课题组研究中已取得3项专利。创办了中国第一本肥胖外科杂志-《中华肥胖与代谢病杂志》;2012年该课题组编写了《普通外科腹腔镜手术图谱第2版》,2014年编写了《肥胖与代谢病外科学》,这两本书籍对该专业领域有重要作用。举办国家继续教育项目20次,举办精准减肥学习班9次,接受国内外学习精准减肥手术进修人员50人次,参加国内外学术会议专题讲座或大会发言合共220次,手术演示43次。对精准减肥手术肥胖症及2型糖尿病的推广及应用产生了显著的经济和社会效益。
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Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用,所述肥胖症为早发性肥胖症。 本发明利用Ipsen17在人肾胚胎细胞HEK293中功能拯救10种不同细胞膜表达缺陷的人黑素皮质素受体-4,该小分子药学伴侣分子拯救黑素皮质素受体-4突变体细胞膜表达的EC50小于10-7M,其中2种突变受体的EC50达到小于10-8M的水平。 被拯救的黑素皮质素受体-4突变体的信号分子产生能力的EC50小于10-7M,其中1种突变受体的EC50已达到小于10-8M的水平。
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新利司他片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药最大优点是不作用于神经系统,不影响胃肠道的其他酶活性,不被吸收即不进入血液,不抑制食欲,无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带油的现象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。 新利司他与罗氏公司的赛尼可(Xenical, 奥利司他Orlistat)的作用机理相似,但是与后者相比,它的一些诸如排泄失禁及胃肠胀气等不良反应要少得多。它比赛尼可更安全,而且具有更好的耐受性。 据最新报道(国际肥胖症杂志,Int. J. Obes, 2006, Sep 5)题目为:“一种新的脂肪酶抑制剂新利司他(ATL-962)的肥胖症患者减肥的12周随机安慰剂对照研究” 证实,用药12周,每次60mg,一天3次,体重降低3.3kg; 每次120mg,一天3次,体重降低3.5kg;每次240mg,一天3次,体重降低4.1kg。高脂血症患者的血胆固醇水平及低密度脂蛋白胆固醇水平每组都降低3~11%。使用新利司他减肥,12周见效。相比之下,赛尼可达到上述体重降低效果和脂蛋白胆固醇水平等的时间为24周。 该药2020年化合物专利到期,晶型专利(2010年申请)尚未授权。目前,原研公司武田药品工业株式会社还没有申请该品种的进口,亦没有仿制药厂家进行申报。 品种名称:新利司他片(西替利司他)(原料+片剂) 原 研:武田 商 品 名:Oblean 剂 型:片剂 规 格:120mg 包装规格:500片/瓶 适 应 症:肥胖症 项目进度:原料合成路线已打通,小试工艺优化完成,正在进行公斤级放大研究;制剂已完成小试处方工艺研究,准备中试放大。
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过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
p 摘要:本发明涉及过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的新应用。本发明通过试验发现了过山厥素可以抑制前脂肪细胞分化,可能成为治疗肥胖的一种新型化合物。因此,可被用作制备预防和改善肥胖症的药物和/或保健品。 /p
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基于IFT-27的儿童肥胖症早期快检试剂盒
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
肥胖被称为21世纪头号健康杀手,严重威胁到人类健康,关于肥胖症的研究已经成为热点,大众关于肥胖症的重视程度也是如火如荼。 遗传因素对肥胖的影响 研究发现遗传对肥胖的影响巨大,约占40%--60%,也就是说,一半左右的肥胖症都是由遗传因素所决定的。IFT27具有调节食欲和能量代谢功能的作用,2014年,有关ift27的研究指出其表达量高低与纤毛病的表征有密切关系,科学性得到证实。 实验方法和结果 在本课题中构建了一套原核融合表达载体,将其转化到大肠杆菌BL21(DE3),经IPTG诱导后表达His-IFT27融合蛋白。将通过亲和纯化得到的His-IFT27作为抗原来免疫新西兰大白兔。采用间接ELISA方法对其进行进行效价测定。经过四次免疫后效价达到128000以上。将得到的抗血清首先进行ProteinA亲和纯化,接着利用另一标签抗原His-IFT27融合蛋白对其进行膜纯化。通过免疫印迹检测莱茵衣藻中的IFT27,结果表明制备的多克隆抗体特异性较好,通过检测正常人体中IFT27表达量的高低确定早期肥胖症的检出标准。 试剂盒的制备和组装 通过方阵滴定进行样品稀释度的确定、血清作用时间的确定、底物液作用时间的确定等实验确定最佳抗原和多抗稀释度。将试剂盒内组分(抗原、多抗、稀释液、强阳性对照、弱阳性对照、阴性对照、去离子水、包被液、底物液、终止液)最终确定与组装,编写试剂盒说明书。
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腹腔镜袖状胃切除术治疗肥胖症和糖尿病技术体系的建立与应用推广
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
中国为肥胖症和糖尿病的世界第一大国。减重与代谢手术治疗肥胖症及糖尿病获得了国内外临床指南的广泛推荐。但在本世纪初,欧美减重与代谢手术的金标准术式为腹腔镜胃旁路术(LRYGB)。其手术复杂、并发症多,尤其是将旷置的胃留在了体内,一旦发生癌变难以进行“金标准”的胃镜检查。中国又是胃癌高发国家,该术式不适合在中国广泛推广。腹腔镜袖状胃切除术(LSG)保留了正常的胃肠道解剖顺序,手术操作难度低,并发症少,避免了旷置的胃发生癌变而难以行胃镜检查的风险,较适于在中国应用推广。但欧美国家最初将其作为超级肥胖患者的一期手术或者附加手术,并非独立的减重与代谢手术术式。LSG在中国的应用推广,需要解决以下三个关键科学问题:①LSG减重降糖的效果如何?②LSG减重降糖的的机制是什么?③如何规范开展LSG?该项目组于2006年12月开展了国内首例LSG,同时针对上述关键科学问题,进行了为期12年的系列研究,获得了13项国家自然科学基金和12项省部级基金支持,总经费821万元,取得了以下3项主要科技创新:1、证实了SG是一种独立的减重与代谢手术术式。主要包括:①SG治疗肥胖症和糖尿病的近、远期效果评估;②LSG和LRYGB治疗肥胖症和糖尿病效果的比较;③LSG治疗超级肥胖患者的效果评价;④SG和SG+术式的效果比较;⑤SG和新兴手术方式的效果比较。2、提出了减重与代谢手术治疗糖尿病的“小肠中心假说”,阐明了“LSG治疗肥胖症和糖尿病的机制”。主要包括:①建立了最完善的减重与代谢手术的动物模型体系;②证实了SG改善糖脂代谢的作用与小肠密切相关,小肠在减重与代谢手术改善糖脂代谢中起到核心作用;③揭示了小肠在减重与代谢手术治疗糖尿病中的具体机制;④证实了减重与代谢手术可以显著改善机体的胰岛素抵抗、增强胰岛功能。3、建立了“标准化的LSG治疗肥胖症和糖尿病的技术方案”。主要包括:①将LSG作为独立的减重与代谢手术写入国内指南和经典著作,进一步拓展了LSG的适应证;②确立了标准化的LSG手术操作流程;③形成了LSG的加速康复外科方案;④制定了LSG的全程化管理方案;⑤创建了国内首个多中心减重与代谢手术病例注册系统;⑥制定了山东省减重与代谢手术质量控制标准。该项目“以临床应用推广为导向开展临床和基础研究,以临床和基础研究成果指导临床应用推广”,系列研究在Ann Surg、Int J Obesity等国际高水平的专业期刊发表SCI收录论文43篇,最高影响因子9.097,累计影响因子160.231;获得实用新型专利3项;创建了山东省“糖尿病与肥胖症外科”十三五高校重点实验室;“山东省腹腔镜技术工程实验室”获批为山东省工程实验室。代表性论文被Nature Reviews Endocrinology、Cell Metabolism、Gastroenterology、Endocrine Review等一流期刊广泛引用,或被编辑部正面评论。课题组成员受邀在国内外重要学术会议发表演讲50次,在省内外13家医院进行手术教学演示30余场,帮助省内20家医院建立了LSG的规范化技术体系。培养博士研究生19名、硕士研究生5名。多项公益活动成功引起了全省乃至全国对LSG治疗肥胖症和糖尿病的广泛关注,取得了良好的社会效益。
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肥胖症治疗药盐酸西布曲明
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
(Sibutramine)用途:本品为作用于中枢的肥胖症治疗药,可使脂肪分解加快,促进胃肠蠕动,使减去的脂肪不再重生,通过人体消化道和泌尿道快速排除脂肪,使脂肪规程较多的部位恢复原有的均衡,重塑苗条身材。
找到15项技术成果数据。
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ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用。 所述化合物ML00253764作为制备治疗由人黑素皮质素受体-4突变而引发的早发性肥胖的药物。 本发明首次发现ML00253764(2-[2-[2-(5-溴-2-甲氧基苯基)-乙基]-3-氟苯基]-4,5-二氢-1H-咪唑)为人黑素皮质素受体-4的药学伴侣分子。 具有较好的恢复细胞膜定位缺陷的人黑素皮质素受体-4突变体的细胞膜表达能力和恢复突变体信号分子的产生能力,可应用于制备个性化抗肥胖药物用以治疗由MC4R突变引起的早发性肥胖。
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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产, 将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
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运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症社区适宜技术研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
1.项目来源与背景 本课题来源于吉林省中医药管理局适宜技术筛选研究项目,项目编号是2011-js02。 2.技术原理及性能指标 本课题采用随机、大样本、平行对照试验,系统地观察432例患者针灸推拿40天前后体重、三围、体重指数、腰臀比、甘油三酯、胆固醇、血胰岛素样生长因子、血、尿常规、肝肾功能等疗效指标和安全性指标的改变,进行统计分析,客观地评价运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症的有效性和安全性,形成肥胖症的最佳推拿治疗方案,并形成相关技术规范,旨在为社区治疗单纯性肥胖症提供一个安全、简便、科学、客观、有效且操作重复性强的适宜技术范例,并在此基础上得以推广应用。 3.技术的创造性与先进性 (1)首次通过随机、多中心、大样本、平行对照临床试验,确定单纯性肥胖症的最佳推拿治疗方案。 (2)对运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症进行有效性和安全性评价,形成该技术的治疗规范并向基层社区推广。 (3)首次提出推拿治疗肥胖症与饮食关系的共性问题,即不提倡少食或禁食,要求正常进食量,但不可过食,而高脂肪、高蛋白食物宜少食或不食。 4.技术的成熟程度、使用范围和安全性 本技术已经在临床上应用多年,属于比较成熟的临床技术。临床观察表明,运腹通经法推拿应用于单纯性肥胖者的临床治疗,疗效较好,安全无副作用,操作简便,易于学习和掌握,适于在社区医疗中普及和推广,必将在单纯性肥胖者的治疗方法上、在缓解看病难、看病贵的实际问题上起到积极的促进作用。 5.应用情况及存在的问题 本研究成果应用于长春中医药大学附属医院、吉林省中西医结合医院、吉林省人民医院、长春市中医院等多家医疗机构,直接和间接产生了较好的经济和社会效益,增加了医院的收入,同时为单纯性肥胖症患者缓解了病情。 本研究不足之处在于对于患者依从性方面考虑较少,不得不增加了临床的观察病例数目。同时,在研究过程中感觉到,如果能够设计增加一组口服西药治疗失眠的观察组,应该能够更好的观察到西药对于患者带来的副作用影响。 6.历年获奖情况 2012年获得吉林省自然科学成果二等奖。
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手术治疗肥胖症与2型糖尿病的临床与基础研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
该项目属于医药卫生领域。该课题组率先在国内进行腔镜减肥手术,从临床多学科、多角度系统研究了使用腹腔镜胃旁路及袖状胃减肥手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病,通过病例数的积累及开展多年的临床与基础研究,取得了以下一系列创新成果:1、首先提出“精准减肥手术”概念,胃旁路手术中精细测量小肠旷置长度、小胃囊大小和吻合口直径等,袖状胃手术则从距离幽门3cm处大弯侧紧贴胃壁分离大网膜,于大弯侧切割胃组织,可以更有效地降低胃容积,起到较好的减重效果。该项目完成精准减肥腔镜手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病近1000例,为国内最多例数,手术效果良好,研究水平达到国内领先水平,国际先进水平,对研究中国人种肥胖有重要理论意义和应用价值,该项目已在全国200多家医院广泛应用,取得了良好的社会与经济效益。2、发现了新型脂肪因子-A-FABP、FGF21、Angpt14和lipocalin-2。发现了A-FABP的分泌形式,并且在人体中证明了它与肥胖相关的代谢综合征、糖尿病有密切关系。课题组的研究团队所发现的这些新型脂肪因子揭示了肥胖症及其相关并发症的新的分子联系,并为糖尿病及心血管疾病的早期诊断及治疗性干预提供了新的靶点。3、发现脂联素具有调节寡聚化反应和脂联素分泌的翻译后修饰,脂联素的雌雄异型体,脂联素对肥胖相关的脂肪肝、血管功能障碍及乳腺癌的保护作用。4、发现Insm1对β细胞功能性成熟的维持及分子机制研究,用于治疗糖尿病β细胞不足;在基础理论方面革新对β细胞损伤的认识,并为预防和治疗肥胖导致的糖尿病提供阻断β细胞损伤的分子靶点。综上所述,该项目应用精准减肥手术治疗肥胖症及2型糖尿病,同时进行相关的基础研究,为治疗肥胖及2型糖尿病等代谢疾病提供了重要而有效的参考与借鉴。该项目发表国内外相关论文56篇,其中发表在obesity surgery,Nature Communication,Cell Metabolism,Diabetes,EMBO J,Dev Biol等SCI数据库收录本专业权威杂志24篇。在该课题组研究中已取得3项专利。创办了中国第一本肥胖外科杂志-《中华肥胖与代谢病杂志》;2012年该课题组编写了《普通外科腹腔镜手术图谱第2版》,2014年编写了《肥胖与代谢病外科学》,这两本书籍对该专业领域有重要作用。举办国家继续教育项目20次,举办精准减肥学习班9次,接受国内外学习精准减肥手术进修人员50人次,参加国内外学术会议专题讲座或大会发言合共220次,手术演示43次。对精准减肥手术肥胖症及2型糖尿病的推广及应用产生了显著的经济和社会效益。
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Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用,所述肥胖症为早发性肥胖症。 本发明利用Ipsen17在人肾胚胎细胞HEK293中功能拯救10种不同细胞膜表达缺陷的人黑素皮质素受体-4,该小分子药学伴侣分子拯救黑素皮质素受体-4突变体细胞膜表达的EC50小于10-7M,其中2种突变受体的EC50达到小于10-8M的水平。 被拯救的黑素皮质素受体-4突变体的信号分子产生能力的EC50小于10-7M,其中1种突变受体的EC50已达到小于10-8M的水平。
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新利司他片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药最大优点是不作用于神经系统,不影响胃肠道的其他酶活性,不被吸收即不进入血液,不抑制食欲,无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带油的现象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。 新利司他与罗氏公司的赛尼可(Xenical, 奥利司他Orlistat)的作用机理相似,但是与后者相比,它的一些诸如排泄失禁及胃肠胀气等不良反应要少得多。它比赛尼可更安全,而且具有更好的耐受性。 据最新报道(国际肥胖症杂志,Int. J. Obes, 2006, Sep 5)题目为:“一种新的脂肪酶抑制剂新利司他(ATL-962)的肥胖症患者减肥的12周随机安慰剂对照研究” 证实,用药12周,每次60mg,一天3次,体重降低3.3kg; 每次120mg,一天3次,体重降低3.5kg;每次240mg,一天3次,体重降低4.1kg。高脂血症患者的血胆固醇水平及低密度脂蛋白胆固醇水平每组都降低3~11%。使用新利司他减肥,12周见效。相比之下,赛尼可达到上述体重降低效果和脂蛋白胆固醇水平等的时间为24周。 该药2020年化合物专利到期,晶型专利(2010年申请)尚未授权。目前,原研公司武田药品工业株式会社还没有申请该品种的进口,亦没有仿制药厂家进行申报。 品种名称:新利司他片(西替利司他)(原料+片剂) 原 研:武田 商 品 名:Oblean 剂 型:片剂 规 格:120mg 包装规格:500片/瓶 适 应 症:肥胖症 项目进度:原料合成路线已打通,小试工艺优化完成,正在进行公斤级放大研究;制剂已完成小试处方工艺研究,准备中试放大。
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过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
p 摘要:本发明涉及过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的新应用。本发明通过试验发现了过山厥素可以抑制前脂肪细胞分化,可能成为治疗肥胖的一种新型化合物。因此,可被用作制备预防和改善肥胖症的药物和/或保健品。 /p
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基于IFT-27的儿童肥胖症早期快检试剂盒
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
肥胖被称为21世纪头号健康杀手,严重威胁到人类健康,关于肥胖症的研究已经成为热点,大众关于肥胖症的重视程度也是如火如荼。 遗传因素对肥胖的影响 研究发现遗传对肥胖的影响巨大,约占40%--60%,也就是说,一半左右的肥胖症都是由遗传因素所决定的。IFT27具有调节食欲和能量代谢功能的作用,2014年,有关ift27的研究指出其表达量高低与纤毛病的表征有密切关系,科学性得到证实。 实验方法和结果 在本课题中构建了一套原核融合表达载体,将其转化到大肠杆菌BL21(DE3),经IPTG诱导后表达His-IFT27融合蛋白。将通过亲和纯化得到的His-IFT27作为抗原来免疫新西兰大白兔。采用间接ELISA方法对其进行进行效价测定。经过四次免疫后效价达到128000以上。将得到的抗血清首先进行ProteinA亲和纯化,接着利用另一标签抗原His-IFT27融合蛋白对其进行膜纯化。通过免疫印迹检测莱茵衣藻中的IFT27,结果表明制备的多克隆抗体特异性较好,通过检测正常人体中IFT27表达量的高低确定早期肥胖症的检出标准。 试剂盒的制备和组装 通过方阵滴定进行样品稀释度的确定、血清作用时间的确定、底物液作用时间的确定等实验确定最佳抗原和多抗稀释度。将试剂盒内组分(抗原、多抗、稀释液、强阳性对照、弱阳性对照、阴性对照、去离子水、包被液、底物液、终止液)最终确定与组装,编写试剂盒说明书。
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腹腔镜袖状胃切除术治疗肥胖症和糖尿病技术体系的建立与应用推广
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
中国为肥胖症和糖尿病的世界第一大国。减重与代谢手术治疗肥胖症及糖尿病获得了国内外临床指南的广泛推荐。但在本世纪初,欧美减重与代谢手术的金标准术式为腹腔镜胃旁路术(LRYGB)。其手术复杂、并发症多,尤其是将旷置的胃留在了体内,一旦发生癌变难以进行“金标准”的胃镜检查。中国又是胃癌高发国家,该术式不适合在中国广泛推广。腹腔镜袖状胃切除术(LSG)保留了正常的胃肠道解剖顺序,手术操作难度低,并发症少,避免了旷置的胃发生癌变而难以行胃镜检查的风险,较适于在中国应用推广。但欧美国家最初将其作为超级肥胖患者的一期手术或者附加手术,并非独立的减重与代谢手术术式。LSG在中国的应用推广,需要解决以下三个关键科学问题:①LSG减重降糖的效果如何?②LSG减重降糖的的机制是什么?③如何规范开展LSG?该项目组于2006年12月开展了国内首例LSG,同时针对上述关键科学问题,进行了为期12年的系列研究,获得了13项国家自然科学基金和12项省部级基金支持,总经费821万元,取得了以下3项主要科技创新:1、证实了SG是一种独立的减重与代谢手术术式。主要包括:①SG治疗肥胖症和糖尿病的近、远期效果评估;②LSG和LRYGB治疗肥胖症和糖尿病效果的比较;③LSG治疗超级肥胖患者的效果评价;④SG和SG+术式的效果比较;⑤SG和新兴手术方式的效果比较。2、提出了减重与代谢手术治疗糖尿病的“小肠中心假说”,阐明了“LSG治疗肥胖症和糖尿病的机制”。主要包括:①建立了最完善的减重与代谢手术的动物模型体系;②证实了SG改善糖脂代谢的作用与小肠密切相关,小肠在减重与代谢手术改善糖脂代谢中起到核心作用;③揭示了小肠在减重与代谢手术治疗糖尿病中的具体机制;④证实了减重与代谢手术可以显著改善机体的胰岛素抵抗、增强胰岛功能。3、建立了“标准化的LSG治疗肥胖症和糖尿病的技术方案”。主要包括:①将LSG作为独立的减重与代谢手术写入国内指南和经典著作,进一步拓展了LSG的适应证;②确立了标准化的LSG手术操作流程;③形成了LSG的加速康复外科方案;④制定了LSG的全程化管理方案;⑤创建了国内首个多中心减重与代谢手术病例注册系统;⑥制定了山东省减重与代谢手术质量控制标准。该项目“以临床应用推广为导向开展临床和基础研究,以临床和基础研究成果指导临床应用推广”,系列研究在Ann Surg、Int J Obesity等国际高水平的专业期刊发表SCI收录论文43篇,最高影响因子9.097,累计影响因子160.231;获得实用新型专利3项;创建了山东省“糖尿病与肥胖症外科”十三五高校重点实验室;“山东省腹腔镜技术工程实验室”获批为山东省工程实验室。代表性论文被Nature Reviews Endocrinology、Cell Metabolism、Gastroenterology、Endocrine Review等一流期刊广泛引用,或被编辑部正面评论。课题组成员受邀在国内外重要学术会议发表演讲50次,在省内外13家医院进行手术教学演示30余场,帮助省内20家医院建立了LSG的规范化技术体系。培养博士研究生19名、硕士研究生5名。多项公益活动成功引起了全省乃至全国对LSG治疗肥胖症和糖尿病的广泛关注,取得了良好的社会效益。
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肥胖症治疗药盐酸西布曲明
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
(Sibutramine)用途:本品为作用于中枢的肥胖症治疗药,可使脂肪分解加快,促进胃肠蠕动,使减去的脂肪不再重生,通过人体消化道和泌尿道快速排除脂肪,使脂肪规程较多的部位恢复原有的均衡,重塑苗条身材。
找到15项技术成果数据。
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ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用。 所述化合物ML00253764作为制备治疗由人黑素皮质素受体-4突变而引发的早发性肥胖的药物。 本发明首次发现ML00253764(2-[2-[2-(5-溴-2-甲氧基苯基)-乙基]-3-氟苯基]-4,5-二氢-1H-咪唑)为人黑素皮质素受体-4的药学伴侣分子。 具有较好的恢复细胞膜定位缺陷的人黑素皮质素受体-4突变体的细胞膜表达能力和恢复突变体信号分子的产生能力,可应用于制备个性化抗肥胖药物用以治疗由MC4R突变引起的早发性肥胖。
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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产, 将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
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运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症社区适宜技术研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
1.项目来源与背景 本课题来源于吉林省中医药管理局适宜技术筛选研究项目,项目编号是2011-js02。 2.技术原理及性能指标 本课题采用随机、大样本、平行对照试验,系统地观察432例患者针灸推拿40天前后体重、三围、体重指数、腰臀比、甘油三酯、胆固醇、血胰岛素样生长因子、血、尿常规、肝肾功能等疗效指标和安全性指标的改变,进行统计分析,客观地评价运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症的有效性和安全性,形成肥胖症的最佳推拿治疗方案,并形成相关技术规范,旨在为社区治疗单纯性肥胖症提供一个安全、简便、科学、客观、有效且操作重复性强的适宜技术范例,并在此基础上得以推广应用。 3.技术的创造性与先进性 (1)首次通过随机、多中心、大样本、平行对照临床试验,确定单纯性肥胖症的最佳推拿治疗方案。 (2)对运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症进行有效性和安全性评价,形成该技术的治疗规范并向基层社区推广。 (3)首次提出推拿治疗肥胖症与饮食关系的共性问题,即不提倡少食或禁食,要求正常进食量,但不可过食,而高脂肪、高蛋白食物宜少食或不食。 4.技术的成熟程度、使用范围和安全性 本技术已经在临床上应用多年,属于比较成熟的临床技术。临床观察表明,运腹通经法推拿应用于单纯性肥胖者的临床治疗,疗效较好,安全无副作用,操作简便,易于学习和掌握,适于在社区医疗中普及和推广,必将在单纯性肥胖者的治疗方法上、在缓解看病难、看病贵的实际问题上起到积极的促进作用。 5.应用情况及存在的问题 本研究成果应用于长春中医药大学附属医院、吉林省中西医结合医院、吉林省人民医院、长春市中医院等多家医疗机构,直接和间接产生了较好的经济和社会效益,增加了医院的收入,同时为单纯性肥胖症患者缓解了病情。 本研究不足之处在于对于患者依从性方面考虑较少,不得不增加了临床的观察病例数目。同时,在研究过程中感觉到,如果能够设计增加一组口服西药治疗失眠的观察组,应该能够更好的观察到西药对于患者带来的副作用影响。 6.历年获奖情况 2012年获得吉林省自然科学成果二等奖。
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手术治疗肥胖症与2型糖尿病的临床与基础研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
该项目属于医药卫生领域。该课题组率先在国内进行腔镜减肥手术,从临床多学科、多角度系统研究了使用腹腔镜胃旁路及袖状胃减肥手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病,通过病例数的积累及开展多年的临床与基础研究,取得了以下一系列创新成果:1、首先提出“精准减肥手术”概念,胃旁路手术中精细测量小肠旷置长度、小胃囊大小和吻合口直径等,袖状胃手术则从距离幽门3cm处大弯侧紧贴胃壁分离大网膜,于大弯侧切割胃组织,可以更有效地降低胃容积,起到较好的减重效果。该项目完成精准减肥腔镜手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病近1000例,为国内最多例数,手术效果良好,研究水平达到国内领先水平,国际先进水平,对研究中国人种肥胖有重要理论意义和应用价值,该项目已在全国200多家医院广泛应用,取得了良好的社会与经济效益。2、发现了新型脂肪因子-A-FABP、FGF21、Angpt14和lipocalin-2。发现了A-FABP的分泌形式,并且在人体中证明了它与肥胖相关的代谢综合征、糖尿病有密切关系。课题组的研究团队所发现的这些新型脂肪因子揭示了肥胖症及其相关并发症的新的分子联系,并为糖尿病及心血管疾病的早期诊断及治疗性干预提供了新的靶点。3、发现脂联素具有调节寡聚化反应和脂联素分泌的翻译后修饰,脂联素的雌雄异型体,脂联素对肥胖相关的脂肪肝、血管功能障碍及乳腺癌的保护作用。4、发现Insm1对β细胞功能性成熟的维持及分子机制研究,用于治疗糖尿病β细胞不足;在基础理论方面革新对β细胞损伤的认识,并为预防和治疗肥胖导致的糖尿病提供阻断β细胞损伤的分子靶点。综上所述,该项目应用精准减肥手术治疗肥胖症及2型糖尿病,同时进行相关的基础研究,为治疗肥胖及2型糖尿病等代谢疾病提供了重要而有效的参考与借鉴。该项目发表国内外相关论文56篇,其中发表在obesity surgery,Nature Communication,Cell Metabolism,Diabetes,EMBO J,Dev Biol等SCI数据库收录本专业权威杂志24篇。在该课题组研究中已取得3项专利。创办了中国第一本肥胖外科杂志-《中华肥胖与代谢病杂志》;2012年该课题组编写了《普通外科腹腔镜手术图谱第2版》,2014年编写了《肥胖与代谢病外科学》,这两本书籍对该专业领域有重要作用。举办国家继续教育项目20次,举办精准减肥学习班9次,接受国内外学习精准减肥手术进修人员50人次,参加国内外学术会议专题讲座或大会发言合共220次,手术演示43次。对精准减肥手术肥胖症及2型糖尿病的推广及应用产生了显著的经济和社会效益。
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Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用,所述肥胖症为早发性肥胖症。 本发明利用Ipsen17在人肾胚胎细胞HEK293中功能拯救10种不同细胞膜表达缺陷的人黑素皮质素受体-4,该小分子药学伴侣分子拯救黑素皮质素受体-4突变体细胞膜表达的EC50小于10-7M,其中2种突变受体的EC50达到小于10-8M的水平。 被拯救的黑素皮质素受体-4突变体的信号分子产生能力的EC50小于10-7M,其中1种突变受体的EC50已达到小于10-8M的水平。
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新利司他片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药最大优点是不作用于神经系统,不影响胃肠道的其他酶活性,不被吸收即不进入血液,不抑制食欲,无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带油的现象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。 新利司他与罗氏公司的赛尼可(Xenical, 奥利司他Orlistat)的作用机理相似,但是与后者相比,它的一些诸如排泄失禁及胃肠胀气等不良反应要少得多。它比赛尼可更安全,而且具有更好的耐受性。 据最新报道(国际肥胖症杂志,Int. J. Obes, 2006, Sep 5)题目为:“一种新的脂肪酶抑制剂新利司他(ATL-962)的肥胖症患者减肥的12周随机安慰剂对照研究” 证实,用药12周,每次60mg,一天3次,体重降低3.3kg; 每次120mg,一天3次,体重降低3.5kg;每次240mg,一天3次,体重降低4.1kg。高脂血症患者的血胆固醇水平及低密度脂蛋白胆固醇水平每组都降低3~11%。使用新利司他减肥,12周见效。相比之下,赛尼可达到上述体重降低效果和脂蛋白胆固醇水平等的时间为24周。 该药2020年化合物专利到期,晶型专利(2010年申请)尚未授权。目前,原研公司武田药品工业株式会社还没有申请该品种的进口,亦没有仿制药厂家进行申报。 品种名称:新利司他片(西替利司他)(原料+片剂) 原 研:武田 商 品 名:Oblean 剂 型:片剂 规 格:120mg 包装规格:500片/瓶 适 应 症:肥胖症 项目进度:原料合成路线已打通,小试工艺优化完成,正在进行公斤级放大研究;制剂已完成小试处方工艺研究,准备中试放大。
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过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
p 摘要:本发明涉及过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的新应用。本发明通过试验发现了过山厥素可以抑制前脂肪细胞分化,可能成为治疗肥胖的一种新型化合物。因此,可被用作制备预防和改善肥胖症的药物和/或保健品。 /p
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基于IFT-27的儿童肥胖症早期快检试剂盒
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
肥胖被称为21世纪头号健康杀手,严重威胁到人类健康,关于肥胖症的研究已经成为热点,大众关于肥胖症的重视程度也是如火如荼。 遗传因素对肥胖的影响 研究发现遗传对肥胖的影响巨大,约占40%--60%,也就是说,一半左右的肥胖症都是由遗传因素所决定的。IFT27具有调节食欲和能量代谢功能的作用,2014年,有关ift27的研究指出其表达量高低与纤毛病的表征有密切关系,科学性得到证实。 实验方法和结果 在本课题中构建了一套原核融合表达载体,将其转化到大肠杆菌BL21(DE3),经IPTG诱导后表达His-IFT27融合蛋白。将通过亲和纯化得到的His-IFT27作为抗原来免疫新西兰大白兔。采用间接ELISA方法对其进行进行效价测定。经过四次免疫后效价达到128000以上。将得到的抗血清首先进行ProteinA亲和纯化,接着利用另一标签抗原His-IFT27融合蛋白对其进行膜纯化。通过免疫印迹检测莱茵衣藻中的IFT27,结果表明制备的多克隆抗体特异性较好,通过检测正常人体中IFT27表达量的高低确定早期肥胖症的检出标准。 试剂盒的制备和组装 通过方阵滴定进行样品稀释度的确定、血清作用时间的确定、底物液作用时间的确定等实验确定最佳抗原和多抗稀释度。将试剂盒内组分(抗原、多抗、稀释液、强阳性对照、弱阳性对照、阴性对照、去离子水、包被液、底物液、终止液)最终确定与组装,编写试剂盒说明书。
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腹腔镜袖状胃切除术治疗肥胖症和糖尿病技术体系的建立与应用推广
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
中国为肥胖症和糖尿病的世界第一大国。减重与代谢手术治疗肥胖症及糖尿病获得了国内外临床指南的广泛推荐。但在本世纪初,欧美减重与代谢手术的金标准术式为腹腔镜胃旁路术(LRYGB)。其手术复杂、并发症多,尤其是将旷置的胃留在了体内,一旦发生癌变难以进行“金标准”的胃镜检查。中国又是胃癌高发国家,该术式不适合在中国广泛推广。腹腔镜袖状胃切除术(LSG)保留了正常的胃肠道解剖顺序,手术操作难度低,并发症少,避免了旷置的胃发生癌变而难以行胃镜检查的风险,较适于在中国应用推广。但欧美国家最初将其作为超级肥胖患者的一期手术或者附加手术,并非独立的减重与代谢手术术式。LSG在中国的应用推广,需要解决以下三个关键科学问题:①LSG减重降糖的效果如何?②LSG减重降糖的的机制是什么?③如何规范开展LSG?该项目组于2006年12月开展了国内首例LSG,同时针对上述关键科学问题,进行了为期12年的系列研究,获得了13项国家自然科学基金和12项省部级基金支持,总经费821万元,取得了以下3项主要科技创新:1、证实了SG是一种独立的减重与代谢手术术式。主要包括:①SG治疗肥胖症和糖尿病的近、远期效果评估;②LSG和LRYGB治疗肥胖症和糖尿病效果的比较;③LSG治疗超级肥胖患者的效果评价;④SG和SG+术式的效果比较;⑤SG和新兴手术方式的效果比较。2、提出了减重与代谢手术治疗糖尿病的“小肠中心假说”,阐明了“LSG治疗肥胖症和糖尿病的机制”。主要包括:①建立了最完善的减重与代谢手术的动物模型体系;②证实了SG改善糖脂代谢的作用与小肠密切相关,小肠在减重与代谢手术改善糖脂代谢中起到核心作用;③揭示了小肠在减重与代谢手术治疗糖尿病中的具体机制;④证实了减重与代谢手术可以显著改善机体的胰岛素抵抗、增强胰岛功能。3、建立了“标准化的LSG治疗肥胖症和糖尿病的技术方案”。主要包括:①将LSG作为独立的减重与代谢手术写入国内指南和经典著作,进一步拓展了LSG的适应证;②确立了标准化的LSG手术操作流程;③形成了LSG的加速康复外科方案;④制定了LSG的全程化管理方案;⑤创建了国内首个多中心减重与代谢手术病例注册系统;⑥制定了山东省减重与代谢手术质量控制标准。该项目“以临床应用推广为导向开展临床和基础研究,以临床和基础研究成果指导临床应用推广”,系列研究在Ann Surg、Int J Obesity等国际高水平的专业期刊发表SCI收录论文43篇,最高影响因子9.097,累计影响因子160.231;获得实用新型专利3项;创建了山东省“糖尿病与肥胖症外科”十三五高校重点实验室;“山东省腹腔镜技术工程实验室”获批为山东省工程实验室。代表性论文被Nature Reviews Endocrinology、Cell Metabolism、Gastroenterology、Endocrine Review等一流期刊广泛引用,或被编辑部正面评论。课题组成员受邀在国内外重要学术会议发表演讲50次,在省内外13家医院进行手术教学演示30余场,帮助省内20家医院建立了LSG的规范化技术体系。培养博士研究生19名、硕士研究生5名。多项公益活动成功引起了全省乃至全国对LSG治疗肥胖症和糖尿病的广泛关注,取得了良好的社会效益。
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肥胖症治疗药盐酸西布曲明
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
(Sibutramine)用途:本品为作用于中枢的肥胖症治疗药,可使脂肪分解加快,促进胃肠蠕动,使减去的脂肪不再重生,通过人体消化道和泌尿道快速排除脂肪,使脂肪规程较多的部位恢复原有的均衡,重塑苗条身材。
找到15项技术成果数据。
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ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种ML00253764作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用。 所述化合物ML00253764作为制备治疗由人黑素皮质素受体-4突变而引发的早发性肥胖的药物。 本发明首次发现ML00253764(2-[2-[2-(5-溴-2-甲氧基苯基)-乙基]-3-氟苯基]-4,5-二氢-1H-咪唑)为人黑素皮质素受体-4的药学伴侣分子。 具有较好的恢复细胞膜定位缺陷的人黑素皮质素受体-4突变体的细胞膜表达能力和恢复突变体信号分子的产生能力,可应用于制备个性化抗肥胖药物用以治疗由MC4R突变引起的早发性肥胖。
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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产, 将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
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运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症社区适宜技术研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
1.项目来源与背景 本课题来源于吉林省中医药管理局适宜技术筛选研究项目,项目编号是2011-js02。 2.技术原理及性能指标 本课题采用随机、大样本、平行对照试验,系统地观察432例患者针灸推拿40天前后体重、三围、体重指数、腰臀比、甘油三酯、胆固醇、血胰岛素样生长因子、血、尿常规、肝肾功能等疗效指标和安全性指标的改变,进行统计分析,客观地评价运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症的有效性和安全性,形成肥胖症的最佳推拿治疗方案,并形成相关技术规范,旨在为社区治疗单纯性肥胖症提供一个安全、简便、科学、客观、有效且操作重复性强的适宜技术范例,并在此基础上得以推广应用。 3.技术的创造性与先进性 (1)首次通过随机、多中心、大样本、平行对照临床试验,确定单纯性肥胖症的最佳推拿治疗方案。 (2)对运腹推经法推拿治疗单纯性肥胖症进行有效性和安全性评价,形成该技术的治疗规范并向基层社区推广。 (3)首次提出推拿治疗肥胖症与饮食关系的共性问题,即不提倡少食或禁食,要求正常进食量,但不可过食,而高脂肪、高蛋白食物宜少食或不食。 4.技术的成熟程度、使用范围和安全性 本技术已经在临床上应用多年,属于比较成熟的临床技术。临床观察表明,运腹通经法推拿应用于单纯性肥胖者的临床治疗,疗效较好,安全无副作用,操作简便,易于学习和掌握,适于在社区医疗中普及和推广,必将在单纯性肥胖者的治疗方法上、在缓解看病难、看病贵的实际问题上起到积极的促进作用。 5.应用情况及存在的问题 本研究成果应用于长春中医药大学附属医院、吉林省中西医结合医院、吉林省人民医院、长春市中医院等多家医疗机构,直接和间接产生了较好的经济和社会效益,增加了医院的收入,同时为单纯性肥胖症患者缓解了病情。 本研究不足之处在于对于患者依从性方面考虑较少,不得不增加了临床的观察病例数目。同时,在研究过程中感觉到,如果能够设计增加一组口服西药治疗失眠的观察组,应该能够更好的观察到西药对于患者带来的副作用影响。 6.历年获奖情况 2012年获得吉林省自然科学成果二等奖。
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手术治疗肥胖症与2型糖尿病的临床与基础研究
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
该项目属于医药卫生领域。该课题组率先在国内进行腔镜减肥手术,从临床多学科、多角度系统研究了使用腹腔镜胃旁路及袖状胃减肥手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病,通过病例数的积累及开展多年的临床与基础研究,取得了以下一系列创新成果:1、首先提出“精准减肥手术”概念,胃旁路手术中精细测量小肠旷置长度、小胃囊大小和吻合口直径等,袖状胃手术则从距离幽门3cm处大弯侧紧贴胃壁分离大网膜,于大弯侧切割胃组织,可以更有效地降低胃容积,起到较好的减重效果。该项目完成精准减肥腔镜手术治疗肥胖及其引起的2型糖尿病等代谢性疾病近1000例,为国内最多例数,手术效果良好,研究水平达到国内领先水平,国际先进水平,对研究中国人种肥胖有重要理论意义和应用价值,该项目已在全国200多家医院广泛应用,取得了良好的社会与经济效益。2、发现了新型脂肪因子-A-FABP、FGF21、Angpt14和lipocalin-2。发现了A-FABP的分泌形式,并且在人体中证明了它与肥胖相关的代谢综合征、糖尿病有密切关系。课题组的研究团队所发现的这些新型脂肪因子揭示了肥胖症及其相关并发症的新的分子联系,并为糖尿病及心血管疾病的早期诊断及治疗性干预提供了新的靶点。3、发现脂联素具有调节寡聚化反应和脂联素分泌的翻译后修饰,脂联素的雌雄异型体,脂联素对肥胖相关的脂肪肝、血管功能障碍及乳腺癌的保护作用。4、发现Insm1对β细胞功能性成熟的维持及分子机制研究,用于治疗糖尿病β细胞不足;在基础理论方面革新对β细胞损伤的认识,并为预防和治疗肥胖导致的糖尿病提供阻断β细胞损伤的分子靶点。综上所述,该项目应用精准减肥手术治疗肥胖症及2型糖尿病,同时进行相关的基础研究,为治疗肥胖及2型糖尿病等代谢疾病提供了重要而有效的参考与借鉴。该项目发表国内外相关论文56篇,其中发表在obesity surgery,Nature Communication,Cell Metabolism,Diabetes,EMBO J,Dev Biol等SCI数据库收录本专业权威杂志24篇。在该课题组研究中已取得3项专利。创办了中国第一本肥胖外科杂志-《中华肥胖与代谢病杂志》;2012年该课题组编写了《普通外科腹腔镜手术图谱第2版》,2014年编写了《肥胖与代谢病外科学》,这两本书籍对该专业领域有重要作用。举办国家继续教育项目20次,举办精准减肥学习班9次,接受国内外学习精准减肥手术进修人员50人次,参加国内外学术会议专题讲座或大会发言合共220次,手术演示43次。对精准减肥手术肥胖症及2型糖尿病的推广及应用产生了显著的经济和社会效益。
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Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
本发明涉及一种Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用,所述肥胖症为早发性肥胖症。 本发明利用Ipsen17在人肾胚胎细胞HEK293中功能拯救10种不同细胞膜表达缺陷的人黑素皮质素受体-4,该小分子药学伴侣分子拯救黑素皮质素受体-4突变体细胞膜表达的EC50小于10-7M,其中2种突变受体的EC50达到小于10-8M的水平。 被拯救的黑素皮质素受体-4突变体的信号分子产生能力的EC50小于10-7M,其中1种突变受体的EC50已达到小于10-8M的水平。
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新利司他片
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药最大优点是不作用于神经系统,不影响胃肠道的其他酶活性,不被吸收即不进入血液,不抑制食欲,无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带油的现象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。 新利司他与罗氏公司的赛尼可(Xenical, 奥利司他Orlistat)的作用机理相似,但是与后者相比,它的一些诸如排泄失禁及胃肠胀气等不良反应要少得多。它比赛尼可更安全,而且具有更好的耐受性。 据最新报道(国际肥胖症杂志,Int. J. Obes, 2006, Sep 5)题目为:“一种新的脂肪酶抑制剂新利司他(ATL-962)的肥胖症患者减肥的12周随机安慰剂对照研究” 证实,用药12周,每次60mg,一天3次,体重降低3.3kg; 每次120mg,一天3次,体重降低3.5kg;每次240mg,一天3次,体重降低4.1kg。高脂血症患者的血胆固醇水平及低密度脂蛋白胆固醇水平每组都降低3~11%。使用新利司他减肥,12周见效。相比之下,赛尼可达到上述体重降低效果和脂蛋白胆固醇水平等的时间为24周。 该药2020年化合物专利到期,晶型专利(2010年申请)尚未授权。目前,原研公司武田药品工业株式会社还没有申请该品种的进口,亦没有仿制药厂家进行申报。 品种名称:新利司他片(西替利司他)(原料+片剂) 原 研:武田 商 品 名:Oblean 剂 型:片剂 规 格:120mg 包装规格:500片/瓶 适 应 症:肥胖症 项目进度:原料合成路线已打通,小试工艺优化完成,正在进行公斤级放大研究;制剂已完成小试处方工艺研究,准备中试放大。
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过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的应用
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
p 摘要:本发明涉及过山厥素在制备预防和改善肥胖症药物方面的新应用。本发明通过试验发现了过山厥素可以抑制前脂肪细胞分化,可能成为治疗肥胖的一种新型化合物。因此,可被用作制备预防和改善肥胖症的药物和/或保健品。 /p
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基于IFT-27的儿童肥胖症早期快检试剂盒
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
肥胖被称为21世纪头号健康杀手,严重威胁到人类健康,关于肥胖症的研究已经成为热点,大众关于肥胖症的重视程度也是如火如荼。 遗传因素对肥胖的影响 研究发现遗传对肥胖的影响巨大,约占40%--60%,也就是说,一半左右的肥胖症都是由遗传因素所决定的。IFT27具有调节食欲和能量代谢功能的作用,2014年,有关ift27的研究指出其表达量高低与纤毛病的表征有密切关系,科学性得到证实。 实验方法和结果 在本课题中构建了一套原核融合表达载体,将其转化到大肠杆菌BL21(DE3),经IPTG诱导后表达His-IFT27融合蛋白。将通过亲和纯化得到的His-IFT27作为抗原来免疫新西兰大白兔。采用间接ELISA方法对其进行进行效价测定。经过四次免疫后效价达到128000以上。将得到的抗血清首先进行ProteinA亲和纯化,接着利用另一标签抗原His-IFT27融合蛋白对其进行膜纯化。通过免疫印迹检测莱茵衣藻中的IFT27,结果表明制备的多克隆抗体特异性较好,通过检测正常人体中IFT27表达量的高低确定早期肥胖症的检出标准。 试剂盒的制备和组装 通过方阵滴定进行样品稀释度的确定、血清作用时间的确定、底物液作用时间的确定等实验确定最佳抗原和多抗稀释度。将试剂盒内组分(抗原、多抗、稀释液、强阳性对照、弱阳性对照、阴性对照、去离子水、包被液、底物液、终止液)最终确定与组装,编写试剂盒说明书。
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腹腔镜袖状胃切除术治疗肥胖症和糖尿病技术体系的建立与应用推广
成熟度:-
技术类型:-
应用行业:卫生和社会工作
技术简介
中国为肥胖症和糖尿病的世界第一大国。减重与代谢手术治疗肥胖症及糖尿病获得了国内外临床指南的广泛推荐。但在本世纪初,欧美减重与代谢手术的金标准术式为腹腔镜胃旁路术(LRYGB)。其手术复杂、并发症多,尤其是将旷置的胃留在了体内,一旦发生癌变难以进行“金标准”的胃镜检查。中国又是胃癌高发国家,该术式不适合在中国广泛推广。腹腔镜袖状胃切除术(LSG)保留了正常的胃肠道解剖顺序,手术操作难度低,并发症少,避免了旷置的胃发生癌变而难以行胃镜检查的风险,较适于在中国应用推广。但欧美国家最初将其作为超级肥胖患者的一期手术或者附加手术,并非独立的减重与代谢手术术式。LSG在中国的应用推广,需要解决以下三个关键科学问题:①LSG减重降糖的效果如何?②LSG减重降糖的的机制是什么?③如何规范开展LSG?该项目组于2006年12月开展了国内首例LSG,同时针对上述关键科学问题,进行了为期12年的系列研究,获得了13项国家自然科学基金和12项省部级基金支持,总经费821万元,取得了以下3项主要科技创新:1、证实了SG是一种独立的减重与代谢手术术式。主要包括:①SG治疗肥胖症和糖尿病的近、远期效果评估;②LSG和LRYGB治疗肥胖症和糖尿病效果的比较;③LSG治疗超级肥胖患者的效果评价;④SG和SG+术式的效果比较;⑤SG和新兴手术方式的效果比较。2、提出了减重与代谢手术治疗糖尿病的“小肠中心假说”,阐明了“LSG治疗肥胖症和糖尿病的机制”。主要包括:①建立了最完善的减重与代谢手术的动物模型体系;②证实了SG改善糖脂代谢的作用与小肠密切相关,小肠在减重与代谢手术改善糖脂代谢中起到核心作用;③揭示了小肠在减重与代谢手术治疗糖尿病中的具体机制;④证实了减重与代谢手术可以显著改善机体的胰岛素抵抗、增强胰岛功能。3、建立了“标准化的LSG治疗肥胖症和糖尿病的技术方案”。主要包括:①将LSG作为独立的减重与代谢手术写入国内指南和经典著作,进一步拓展了LSG的适应证;②确立了标准化的LSG手术操作流程;③形成了LSG的加速康复外科方案;④制定了LSG的全程化管理方案;⑤创建了国内首个多中心减重与代谢手术病例注册系统;⑥制定了山东省减重与代谢手术质量控制标准。该项目“以临床应用推广为导向开展临床和基础研究,以临床和基础研究成果指导临床应用推广”,系列研究在Ann Surg、Int J Obesity等国际高水平的专业期刊发表SCI收录论文43篇,最高影响因子9.097,累计影响因子160.231;获得实用新型专利3项;创建了山东省“糖尿病与肥胖症外科”十三五高校重点实验室;“山东省腹腔镜技术工程实验室”获批为山东省工程实验室。代表性论文被Nature Reviews Endocrinology、Cell Metabolism、Gastroenterology、Endocrine Review等一流期刊广泛引用,或被编辑部正面评论。课题组成员受邀在国内外重要学术会议发表演讲50次,在省内外13家医院进行手术教学演示30余场,帮助省内20家医院建立了LSG的规范化技术体系。培养博士研究生19名、硕士研究生5名。多项公益活动成功引起了全省乃至全国对LSG治疗肥胖症和糖尿病的广泛关注,取得了良好的社会效益。
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肥胖症治疗药盐酸西布曲明
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
(Sibutramine)用途:本品为作用于中枢的肥胖症治疗药,可使脂肪分解加快,促进胃肠蠕动,使减去的脂肪不再重生,通过人体消化道和泌尿道快速排除脂肪,使脂肪规程较多的部位恢复原有的均衡,重塑苗条身材。

