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右兰索拉唑控释微丸胶囊
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
右兰索拉唑控释微丸胶囊 药品名称：右兰索拉唑控释微丸胶囊 英文名称：Kapidex 剂型及规格：控释微丸胶囊，以右兰索拉唑计 30mg、60mg。 适应症：用于治疗胃食管返流病（GERD）引起的胃灼热症状外，还用于腐蚀性食管炎（EE）的治疗，以及愈后腐蚀性食管炎的维持治疗。 申报类别：化药3.1+3.1。 申报厂家：国内多家申报，但均未上市。 产品特点： 右兰索拉唑控释胶囊（dexlansoprazole，Kapidex）是由武田制药北美公司研制成功的双重控释（DDR）的质子泵抑制剂,2009年获得美国FDA的上市批准,右兰索拉唑控释胶囊是首个设计提供分2次释药的制剂，通过关闭胃内许多酸泵来减少胃酸的产生,一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎和维持治疗糜烂性食管炎。 右兰索拉唑控释胶囊含有2种类型的肠溶微丸，在血-时曲线图上形成2个独特的峰值：第一种微丸所含药物在近端小肠释放，一般在服药后 1 ～ 2 h出现，对应于血药浓度-时间曲线的第一个峰。第二种微丸则在相对远端的小肠内释放，一般在服药后4 ～ 5 h 出现，对应血药浓度-时间曲线的第二个峰。两种颗粒共同作用，可以明显延长有效血药浓度的维持时间，在给药间隔期间持续维持高效抑酸作用。此外，本品口服不受食物的影响。Ⅲ期临床研究显示，右兰索拉唑控释胶囊可24小时解除胃灼热，不良反应与兰索拉唑相似。 本品与目前现有的质子泵抑制剂相比较,具有以下特点： 1）、右旋兰索拉唑为兰索拉唑的R型光学异构体，经药效学实验证明，右旋兰索拉唑优于兰索拉唑，兰索拉唑优于左旋兰索拉唑。基于在全球20个国家6000名腐蚀性和非腐蚀GERD患者中的临床研究结果。两项临床方案一致、为期8周在EE患者中进行的随机、双盲、对照实验表明，本品（60 mg）与兰索拉唑（30 mg）相比，前者的治愈率更高，耐受性更好。两组实验的治愈率分别为：本品：85%；兰索拉唑：79%。本品87%，；兰索拉唑：85%。 2）、右兰索拉唑缓释胶囊是一种口服控释制剂，被称为双相释放剂型，本品内置两层肠溶包衣微丸，从而使药物分两个两段时间释放出现两个血药浓度峰值，一个血药浓度峰值出现在给药后2小时，第二个血药浓度峰值出现随后的4到5个小时内。而且本品的给药时间不受用餐时间的影响。 GRED的患者通常都会在白天和夜间出现胃灼热的症状，弗吉尼亚大学卫生系统.的药学教授Peura博士，对外评论时称：“在本品的关键Ⅲ期临床中，它可以在24小时内使患者的胃灼症状得到有效缓解，且本品的不良反应与兰索拉唑（lansoprazole）相似。双层缓释释放制剂的出现，将为GERD患者带来激动人心的新选择。 市场情况： 原研厂家为武田制药有限公司，国外市场数据显示本品具有较好的市场前景。 知识产权状况： 右兰索拉唑控释胶囊制剂专利CN 1713897控释制剂，保护期至2023年10月，保护处方和肠溶包衣材料专利。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。
一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法，属于药物代谢动力学技术领域，包括1)经静脉缓慢恒速输入药物，直至达到稳态；2)于不同时间点在另一静脉采血，测定不同时间点的血液中的血药浓度；3)将步骤2)不同时间点的血液药物浓度和对应的时间进行指数回归，计算稳态血药浓度和消除速率常数；4)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的消除速率常数，计算药物的消除半衰期；5)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的稳态血药浓度和稳态下体内药物总量，计算得到药物的表观分布容积和清除率。该测定方法设计合理，操作简单，计算结果更加准确。
急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该研究明确急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的相关性，说明中毒程度愈重，血药浓度越高，ChE活性愈低，AMS、CRP、cTnI、TNF-a水平愈高，血药浓度越高，病情越重，阿托品、氯磷定用量愈大。血药浓度越高，发生中枢性呼吸衰竭的可能性越大，血药浓度可作为预测中毒程度，以及为胰腺损害、心肌损害、多个脏器功能衰竭、中枢性呼吸衰竭早期先兆指标，从而指导临床及时判断病情变化并给予干预措施。该课题为急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义提供了一定临床资料。同时，由于该项指标检测技术简便，易行，价廉，临床医院一线医师易于掌握，有利于应用推广。
哌唑嗪分子包合缓释片（24h）
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合包合材料形成包合物哌唑嗪+ 包合材料 → 包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显著提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高。临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，首剂效应（first dose effect）又称首剂综合征（syndrome of first dose）或首剂现象（first dose phenomenon），系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。首剂效应的发生原因至今不明，但是，临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已获国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。市场分析：哌唑嗪最初只是作为降压药物使用，目前，临床已经发现具有多种疗效，市场上已经有产品明确表明3种以上治疗用途。该药的不足是具有“首剂效应”、服用次数较多，而影响了广泛使用。开发的缓释制剂的特点是：平稳血药浓度，减少“首剂效应”的发生率；释药时间长，方便服用。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。项目进展：临床前研究已经完成，目前已获药监局注册新药（5类）临床批准。技术合作或转让：转让新药临床批件和包合制剂专利同时转让。技术接收企业可以获得知识产权保护。
分子包合24h缓释制剂产品
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合材料形成包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显着提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高，如下图，临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已申报国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。
硫辛酸缓释片
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果应用领域或实例：用于糖尿病慢性并发症的治疗。α-硫辛酸（α-lipoic acid， LA）被誉为“万能抗氧剂”。硫辛酸在德国治疗糖尿病及糖尿病性神经病已经有数十年历史。美国FDA于1997年批准硫辛酸上市，并证明其安全无副作用。 国内SFDA批准市场化生产的α－硫辛酸剂型主要有注射剂，口服胶丸制剂等；另外还有普通片剂处于临床试验研究阶段。体内应用硫辛酸的生物半衰期仅约0。5小时，不能有效维持稳定血药浓度，不利于维持稳态血糖浓度，要达到理想的治疗效果，患者需多次服药，顺从性差，血药浓度波动大可能会产生副作用。因此，临床理想使用硫辛酸的剂型为缓释制剂。国外已有市售硫辛酸缓释片产品（Jarrow formulas），而国内还没有类似制剂的研究报道和产品申报。 本课题组在前期研究中，已筛选得到了制备硫辛酸缓释片的处方，对制剂的稳定性和质量标准、体内血药浓度测定方法等进行了探讨，以上研究结果在国内申请了国家发明专利。拟在此基础上，申报国家新药临床试验批文。糖尿病药物具有巨大的市场份额，硫辛酸安全性好，对糖尿病慢性并发症的治疗作用明确，预示硫辛酸缓释片具有较大的社会效益和经济效益前景。合作方式：技术转让、技术入股
达帕西汀
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
达帕西汀（济南维瑞特 技术转让）注册分类：原料+片剂 ，化药3+6类项目简介：剂型：片剂规格：30mg，60mg用途：达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。用法用量：每次30-60mg 。相关研究：在随机的166位病人（平均年龄23~64岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分 钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克 治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。在所有的治疗药物类别中，已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。达泊西汀 吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.0h，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng/mL，呈剂量相关性。分布容积为21L/kg，组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度， 有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。 研究表明，年轻人和老年人的Cmax和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，但AUC不受影响。
部分精神药物的药代动力学、血药浓度与临床效应关系的研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：科学研究和技术服务业
技术简介
该课题建立了高效液相色谱法测定氯氮平、氯丙嗪、甲硫哒嗪和氯丙咪嗪、吗氯贝胺体液浓度的方法，对氯氮平建立了GC-MS测定方法。对五种药物的人体药代动力学研究对指导临床用药剂量和用药间隔有重要意义。对药物剂量、性别和吸烟等因素对药代动力学和血药浓度的影响作用研究，对指导个体合理化用药有重要临床意义。研究发表的19篇论文多次在全国学术会议上交流并获得优秀论文奖。并被《中华精神科杂志》等六种杂志11篇论文引用，被国外《英国分析化学文摘》等刊物登录。
找到8项技术成果数据。
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成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
右兰索拉唑控释微丸胶囊 药品名称：右兰索拉唑控释微丸胶囊 英文名称：Kapidex 剂型及规格：控释微丸胶囊，以右兰索拉唑计 30mg、60mg。 适应症：用于治疗胃食管返流病（GERD）引起的胃灼热症状外，还用于腐蚀性食管炎（EE）的治疗，以及愈后腐蚀性食管炎的维持治疗。 申报类别：化药3.1+3.1。 申报厂家：国内多家申报，但均未上市。 产品特点： 右兰索拉唑控释胶囊（dexlansoprazole，Kapidex）是由武田制药北美公司研制成功的双重控释（DDR）的质子泵抑制剂,2009年获得美国FDA的上市批准,右兰索拉唑控释胶囊是首个设计提供分2次释药的制剂，通过关闭胃内许多酸泵来减少胃酸的产生,一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎和维持治疗糜烂性食管炎。 右兰索拉唑控释胶囊含有2种类型的肠溶微丸，在血-时曲线图上形成2个独特的峰值：第一种微丸所含药物在近端小肠释放，一般在服药后 1 ～ 2 h出现，对应于血药浓度-时间曲线的第一个峰。第二种微丸则在相对远端的小肠内释放，一般在服药后4 ～ 5 h 出现，对应血药浓度-时间曲线的第二个峰。两种颗粒共同作用，可以明显延长有效血药浓度的维持时间，在给药间隔期间持续维持高效抑酸作用。此外，本品口服不受食物的影响。Ⅲ期临床研究显示，右兰索拉唑控释胶囊可24小时解除胃灼热，不良反应与兰索拉唑相似。 本品与目前现有的质子泵抑制剂相比较,具有以下特点： 1）、右旋兰索拉唑为兰索拉唑的R型光学异构体，经药效学实验证明，右旋兰索拉唑优于兰索拉唑，兰索拉唑优于左旋兰索拉唑。基于在全球20个国家6000名腐蚀性和非腐蚀GERD患者中的临床研究结果。两项临床方案一致、为期8周在EE患者中进行的随机、双盲、对照实验表明，本品（60 mg）与兰索拉唑（30 mg）相比，前者的治愈率更高，耐受性更好。两组实验的治愈率分别为：本品：85%；兰索拉唑：79%。本品87%，；兰索拉唑：85%。 2）、右兰索拉唑缓释胶囊是一种口服控释制剂，被称为双相释放剂型，本品内置两层肠溶包衣微丸，从而使药物分两个两段时间释放出现两个血药浓度峰值，一个血药浓度峰值出现在给药后2小时，第二个血药浓度峰值出现随后的4到5个小时内。而且本品的给药时间不受用餐时间的影响。 GRED的患者通常都会在白天和夜间出现胃灼热的症状，弗吉尼亚大学卫生系统.的药学教授Peura博士，对外评论时称：“在本品的关键Ⅲ期临床中，它可以在24小时内使患者的胃灼症状得到有效缓解，且本品的不良反应与兰索拉唑（lansoprazole）相似。双层缓释释放制剂的出现，将为GERD患者带来激动人心的新选择。 市场情况： 原研厂家为武田制药有限公司，国外市场数据显示本品具有较好的市场前景。 知识产权状况： 右兰索拉唑控释胶囊制剂专利CN 1713897控释制剂，保护期至2023年10月，保护处方和肠溶包衣材料专利。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。
一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法，属于药物代谢动力学技术领域，包括1)经静脉缓慢恒速输入药物，直至达到稳态；2)于不同时间点在另一静脉采血，测定不同时间点的血液中的血药浓度；3)将步骤2)不同时间点的血液药物浓度和对应的时间进行指数回归，计算稳态血药浓度和消除速率常数；4)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的消除速率常数，计算药物的消除半衰期；5)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的稳态血药浓度和稳态下体内药物总量，计算得到药物的表观分布容积和清除率。该测定方法设计合理，操作简单，计算结果更加准确。
急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该研究明确急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的相关性，说明中毒程度愈重，血药浓度越高，ChE活性愈低，AMS、CRP、cTnI、TNF-a水平愈高，血药浓度越高，病情越重，阿托品、氯磷定用量愈大。血药浓度越高，发生中枢性呼吸衰竭的可能性越大，血药浓度可作为预测中毒程度，以及为胰腺损害、心肌损害、多个脏器功能衰竭、中枢性呼吸衰竭早期先兆指标，从而指导临床及时判断病情变化并给予干预措施。该课题为急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义提供了一定临床资料。同时，由于该项指标检测技术简便，易行，价廉，临床医院一线医师易于掌握，有利于应用推广。
哌唑嗪分子包合缓释片（24h）
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合包合材料形成包合物哌唑嗪+ 包合材料 → 包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显著提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高。临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，首剂效应（first dose effect）又称首剂综合征（syndrome of first dose）或首剂现象（first dose phenomenon），系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。首剂效应的发生原因至今不明，但是，临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已获国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。市场分析：哌唑嗪最初只是作为降压药物使用，目前，临床已经发现具有多种疗效，市场上已经有产品明确表明3种以上治疗用途。该药的不足是具有“首剂效应”、服用次数较多，而影响了广泛使用。开发的缓释制剂的特点是：平稳血药浓度，减少“首剂效应”的发生率；释药时间长，方便服用。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。项目进展：临床前研究已经完成，目前已获药监局注册新药（5类）临床批准。技术合作或转让：转让新药临床批件和包合制剂专利同时转让。技术接收企业可以获得知识产权保护。
分子包合24h缓释制剂产品
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合材料形成包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显着提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高，如下图，临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已申报国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。
硫辛酸缓释片
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果应用领域或实例：用于糖尿病慢性并发症的治疗。α-硫辛酸（α-lipoic acid， LA）被誉为“万能抗氧剂”。硫辛酸在德国治疗糖尿病及糖尿病性神经病已经有数十年历史。美国FDA于1997年批准硫辛酸上市，并证明其安全无副作用。 国内SFDA批准市场化生产的α－硫辛酸剂型主要有注射剂，口服胶丸制剂等；另外还有普通片剂处于临床试验研究阶段。体内应用硫辛酸的生物半衰期仅约0。5小时，不能有效维持稳定血药浓度，不利于维持稳态血糖浓度，要达到理想的治疗效果，患者需多次服药，顺从性差，血药浓度波动大可能会产生副作用。因此，临床理想使用硫辛酸的剂型为缓释制剂。国外已有市售硫辛酸缓释片产品（Jarrow formulas），而国内还没有类似制剂的研究报道和产品申报。 本课题组在前期研究中，已筛选得到了制备硫辛酸缓释片的处方，对制剂的稳定性和质量标准、体内血药浓度测定方法等进行了探讨，以上研究结果在国内申请了国家发明专利。拟在此基础上，申报国家新药临床试验批文。糖尿病药物具有巨大的市场份额，硫辛酸安全性好，对糖尿病慢性并发症的治疗作用明确，预示硫辛酸缓释片具有较大的社会效益和经济效益前景。合作方式：技术转让、技术入股
达帕西汀
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
达帕西汀（济南维瑞特 技术转让）注册分类：原料+片剂 ，化药3+6类项目简介：剂型：片剂规格：30mg，60mg用途：达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。用法用量：每次30-60mg 。相关研究：在随机的166位病人（平均年龄23~64岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分 钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克 治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。在所有的治疗药物类别中，已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。达泊西汀 吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.0h，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng/mL，呈剂量相关性。分布容积为21L/kg，组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度， 有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。 研究表明，年轻人和老年人的Cmax和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，但AUC不受影响。
部分精神药物的药代动力学、血药浓度与临床效应关系的研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：科学研究和技术服务业
技术简介
该课题建立了高效液相色谱法测定氯氮平、氯丙嗪、甲硫哒嗪和氯丙咪嗪、吗氯贝胺体液浓度的方法，对氯氮平建立了GC-MS测定方法。对五种药物的人体药代动力学研究对指导临床用药剂量和用药间隔有重要意义。对药物剂量、性别和吸烟等因素对药代动力学和血药浓度的影响作用研究，对指导个体合理化用药有重要临床意义。研究发表的19篇论文多次在全国学术会议上交流并获得优秀论文奖。并被《中华精神科杂志》等六种杂志11篇论文引用，被国外《英国分析化学文摘》等刊物登录。
找到8项技术成果数据。
找技术 >右兰索拉唑控释微丸胶囊
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
右兰索拉唑控释微丸胶囊 药品名称：右兰索拉唑控释微丸胶囊 英文名称：Kapidex 剂型及规格：控释微丸胶囊，以右兰索拉唑计 30mg、60mg。 适应症：用于治疗胃食管返流病（GERD）引起的胃灼热症状外，还用于腐蚀性食管炎（EE）的治疗，以及愈后腐蚀性食管炎的维持治疗。 申报类别：化药3.1+3.1。 申报厂家：国内多家申报，但均未上市。 产品特点： 右兰索拉唑控释胶囊（dexlansoprazole，Kapidex）是由武田制药北美公司研制成功的双重控释（DDR）的质子泵抑制剂,2009年获得美国FDA的上市批准,右兰索拉唑控释胶囊是首个设计提供分2次释药的制剂，通过关闭胃内许多酸泵来减少胃酸的产生,一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎和维持治疗糜烂性食管炎。 右兰索拉唑控释胶囊含有2种类型的肠溶微丸，在血-时曲线图上形成2个独特的峰值：第一种微丸所含药物在近端小肠释放，一般在服药后 1 ～ 2 h出现，对应于血药浓度-时间曲线的第一个峰。第二种微丸则在相对远端的小肠内释放，一般在服药后4 ～ 5 h 出现，对应血药浓度-时间曲线的第二个峰。两种颗粒共同作用，可以明显延长有效血药浓度的维持时间，在给药间隔期间持续维持高效抑酸作用。此外，本品口服不受食物的影响。Ⅲ期临床研究显示，右兰索拉唑控释胶囊可24小时解除胃灼热，不良反应与兰索拉唑相似。 本品与目前现有的质子泵抑制剂相比较,具有以下特点： 1）、右旋兰索拉唑为兰索拉唑的R型光学异构体，经药效学实验证明，右旋兰索拉唑优于兰索拉唑，兰索拉唑优于左旋兰索拉唑。基于在全球20个国家6000名腐蚀性和非腐蚀GERD患者中的临床研究结果。两项临床方案一致、为期8周在EE患者中进行的随机、双盲、对照实验表明，本品（60 mg）与兰索拉唑（30 mg）相比，前者的治愈率更高，耐受性更好。两组实验的治愈率分别为：本品：85%；兰索拉唑：79%。本品87%，；兰索拉唑：85%。 2）、右兰索拉唑缓释胶囊是一种口服控释制剂，被称为双相释放剂型，本品内置两层肠溶包衣微丸，从而使药物分两个两段时间释放出现两个血药浓度峰值，一个血药浓度峰值出现在给药后2小时，第二个血药浓度峰值出现随后的4到5个小时内。而且本品的给药时间不受用餐时间的影响。 GRED的患者通常都会在白天和夜间出现胃灼热的症状，弗吉尼亚大学卫生系统.的药学教授Peura博士，对外评论时称：“在本品的关键Ⅲ期临床中，它可以在24小时内使患者的胃灼症状得到有效缓解，且本品的不良反应与兰索拉唑（lansoprazole）相似。双层缓释释放制剂的出现，将为GERD患者带来激动人心的新选择。 市场情况： 原研厂家为武田制药有限公司，国外市场数据显示本品具有较好的市场前景。 知识产权状况： 右兰索拉唑控释胶囊制剂专利CN 1713897控释制剂，保护期至2023年10月，保护处方和肠溶包衣材料专利。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。
一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法，属于药物代谢动力学技术领域，包括1)经静脉缓慢恒速输入药物，直至达到稳态；2)于不同时间点在另一静脉采血，测定不同时间点的血液中的血药浓度；3)将步骤2)不同时间点的血液药物浓度和对应的时间进行指数回归，计算稳态血药浓度和消除速率常数；4)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的消除速率常数，计算药物的消除半衰期；5)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的稳态血药浓度和稳态下体内药物总量，计算得到药物的表观分布容积和清除率。该测定方法设计合理，操作简单，计算结果更加准确。
急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该研究明确急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的相关性，说明中毒程度愈重，血药浓度越高，ChE活性愈低，AMS、CRP、cTnI、TNF-a水平愈高，血药浓度越高，病情越重，阿托品、氯磷定用量愈大。血药浓度越高，发生中枢性呼吸衰竭的可能性越大，血药浓度可作为预测中毒程度，以及为胰腺损害、心肌损害、多个脏器功能衰竭、中枢性呼吸衰竭早期先兆指标，从而指导临床及时判断病情变化并给予干预措施。该课题为急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义提供了一定临床资料。同时，由于该项指标检测技术简便，易行，价廉，临床医院一线医师易于掌握，有利于应用推广。
哌唑嗪分子包合缓释片（24h）
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合包合材料形成包合物哌唑嗪+ 包合材料 → 包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显著提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高。临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，首剂效应（first dose effect）又称首剂综合征（syndrome of first dose）或首剂现象（first dose phenomenon），系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。首剂效应的发生原因至今不明，但是，临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已获国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。市场分析：哌唑嗪最初只是作为降压药物使用，目前，临床已经发现具有多种疗效，市场上已经有产品明确表明3种以上治疗用途。该药的不足是具有“首剂效应”、服用次数较多，而影响了广泛使用。开发的缓释制剂的特点是：平稳血药浓度，减少“首剂效应”的发生率；释药时间长，方便服用。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。项目进展：临床前研究已经完成，目前已获药监局注册新药（5类）临床批准。技术合作或转让：转让新药临床批件和包合制剂专利同时转让。技术接收企业可以获得知识产权保护。
分子包合24h缓释制剂产品
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合材料形成包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显着提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高，如下图，临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已申报国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。
硫辛酸缓释片
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果应用领域或实例：用于糖尿病慢性并发症的治疗。α-硫辛酸（α-lipoic acid， LA）被誉为“万能抗氧剂”。硫辛酸在德国治疗糖尿病及糖尿病性神经病已经有数十年历史。美国FDA于1997年批准硫辛酸上市，并证明其安全无副作用。 国内SFDA批准市场化生产的α－硫辛酸剂型主要有注射剂，口服胶丸制剂等；另外还有普通片剂处于临床试验研究阶段。体内应用硫辛酸的生物半衰期仅约0。5小时，不能有效维持稳定血药浓度，不利于维持稳态血糖浓度，要达到理想的治疗效果，患者需多次服药，顺从性差，血药浓度波动大可能会产生副作用。因此，临床理想使用硫辛酸的剂型为缓释制剂。国外已有市售硫辛酸缓释片产品（Jarrow formulas），而国内还没有类似制剂的研究报道和产品申报。 本课题组在前期研究中，已筛选得到了制备硫辛酸缓释片的处方，对制剂的稳定性和质量标准、体内血药浓度测定方法等进行了探讨，以上研究结果在国内申请了国家发明专利。拟在此基础上，申报国家新药临床试验批文。糖尿病药物具有巨大的市场份额，硫辛酸安全性好，对糖尿病慢性并发症的治疗作用明确，预示硫辛酸缓释片具有较大的社会效益和经济效益前景。合作方式：技术转让、技术入股
达帕西汀
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
达帕西汀（济南维瑞特 技术转让）注册分类：原料+片剂 ，化药3+6类项目简介：剂型：片剂规格：30mg，60mg用途：达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。用法用量：每次30-60mg 。相关研究：在随机的166位病人（平均年龄23~64岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分 钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克 治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。在所有的治疗药物类别中，已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。达泊西汀 吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.0h，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng/mL，呈剂量相关性。分布容积为21L/kg，组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度， 有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。 研究表明，年轻人和老年人的Cmax和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，但AUC不受影响。
部分精神药物的药代动力学、血药浓度与临床效应关系的研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：科学研究和技术服务业
技术简介
该课题建立了高效液相色谱法测定氯氮平、氯丙嗪、甲硫哒嗪和氯丙咪嗪、吗氯贝胺体液浓度的方法，对氯氮平建立了GC-MS测定方法。对五种药物的人体药代动力学研究对指导临床用药剂量和用药间隔有重要意义。对药物剂量、性别和吸烟等因素对药代动力学和血药浓度的影响作用研究，对指导个体合理化用药有重要临床意义。研究发表的19篇论文多次在全国学术会议上交流并获得优秀论文奖。并被《中华精神科杂志》等六种杂志11篇论文引用，被国外《英国分析化学文摘》等刊物登录。
找到8项技术成果数据。
找技术 >右兰索拉唑控释微丸胶囊
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
右兰索拉唑控释微丸胶囊 药品名称：右兰索拉唑控释微丸胶囊 英文名称：Kapidex 剂型及规格：控释微丸胶囊，以右兰索拉唑计 30mg、60mg。 适应症：用于治疗胃食管返流病（GERD）引起的胃灼热症状外，还用于腐蚀性食管炎（EE）的治疗，以及愈后腐蚀性食管炎的维持治疗。 申报类别：化药3.1+3.1。 申报厂家：国内多家申报，但均未上市。 产品特点： 右兰索拉唑控释胶囊（dexlansoprazole，Kapidex）是由武田制药北美公司研制成功的双重控释（DDR）的质子泵抑制剂,2009年获得美国FDA的上市批准,右兰索拉唑控释胶囊是首个设计提供分2次释药的制剂，通过关闭胃内许多酸泵来减少胃酸的产生,一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎和维持治疗糜烂性食管炎。 右兰索拉唑控释胶囊含有2种类型的肠溶微丸，在血-时曲线图上形成2个独特的峰值：第一种微丸所含药物在近端小肠释放，一般在服药后 1 ～ 2 h出现，对应于血药浓度-时间曲线的第一个峰。第二种微丸则在相对远端的小肠内释放，一般在服药后4 ～ 5 h 出现，对应血药浓度-时间曲线的第二个峰。两种颗粒共同作用，可以明显延长有效血药浓度的维持时间，在给药间隔期间持续维持高效抑酸作用。此外，本品口服不受食物的影响。Ⅲ期临床研究显示，右兰索拉唑控释胶囊可24小时解除胃灼热，不良反应与兰索拉唑相似。 本品与目前现有的质子泵抑制剂相比较,具有以下特点： 1）、右旋兰索拉唑为兰索拉唑的R型光学异构体，经药效学实验证明，右旋兰索拉唑优于兰索拉唑，兰索拉唑优于左旋兰索拉唑。基于在全球20个国家6000名腐蚀性和非腐蚀GERD患者中的临床研究结果。两项临床方案一致、为期8周在EE患者中进行的随机、双盲、对照实验表明，本品（60 mg）与兰索拉唑（30 mg）相比，前者的治愈率更高，耐受性更好。两组实验的治愈率分别为：本品：85%；兰索拉唑：79%。本品87%，；兰索拉唑：85%。 2）、右兰索拉唑缓释胶囊是一种口服控释制剂，被称为双相释放剂型，本品内置两层肠溶包衣微丸，从而使药物分两个两段时间释放出现两个血药浓度峰值，一个血药浓度峰值出现在给药后2小时，第二个血药浓度峰值出现随后的4到5个小时内。而且本品的给药时间不受用餐时间的影响。 GRED的患者通常都会在白天和夜间出现胃灼热的症状，弗吉尼亚大学卫生系统.的药学教授Peura博士，对外评论时称：“在本品的关键Ⅲ期临床中，它可以在24小时内使患者的胃灼症状得到有效缓解，且本品的不良反应与兰索拉唑（lansoprazole）相似。双层缓释释放制剂的出现，将为GERD患者带来激动人心的新选择。 市场情况： 原研厂家为武田制药有限公司，国外市场数据显示本品具有较好的市场前景。 知识产权状况： 右兰索拉唑控释胶囊制剂专利CN 1713897控释制剂，保护期至2023年10月，保护处方和肠溶包衣材料专利。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。
一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法，属于药物代谢动力学技术领域，包括1)经静脉缓慢恒速输入药物，直至达到稳态；2)于不同时间点在另一静脉采血，测定不同时间点的血液中的血药浓度；3)将步骤2)不同时间点的血液药物浓度和对应的时间进行指数回归，计算稳态血药浓度和消除速率常数；4)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的消除速率常数，计算药物的消除半衰期；5)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的稳态血药浓度和稳态下体内药物总量，计算得到药物的表观分布容积和清除率。该测定方法设计合理，操作简单，计算结果更加准确。
急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该研究明确急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的相关性，说明中毒程度愈重，血药浓度越高，ChE活性愈低，AMS、CRP、cTnI、TNF-a水平愈高，血药浓度越高，病情越重，阿托品、氯磷定用量愈大。血药浓度越高，发生中枢性呼吸衰竭的可能性越大，血药浓度可作为预测中毒程度，以及为胰腺损害、心肌损害、多个脏器功能衰竭、中枢性呼吸衰竭早期先兆指标，从而指导临床及时判断病情变化并给予干预措施。该课题为急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义提供了一定临床资料。同时，由于该项指标检测技术简便，易行，价廉，临床医院一线医师易于掌握，有利于应用推广。
哌唑嗪分子包合缓释片（24h）
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合包合材料形成包合物哌唑嗪+ 包合材料 → 包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显著提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高。临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，首剂效应（first dose effect）又称首剂综合征（syndrome of first dose）或首剂现象（first dose phenomenon），系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。首剂效应的发生原因至今不明，但是，临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已获国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。市场分析：哌唑嗪最初只是作为降压药物使用，目前，临床已经发现具有多种疗效，市场上已经有产品明确表明3种以上治疗用途。该药的不足是具有“首剂效应”、服用次数较多，而影响了广泛使用。开发的缓释制剂的特点是：平稳血药浓度，减少“首剂效应”的发生率；释药时间长，方便服用。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。项目进展：临床前研究已经完成，目前已获药监局注册新药（5类）临床批准。技术合作或转让：转让新药临床批件和包合制剂专利同时转让。技术接收企业可以获得知识产权保护。
分子包合24h缓释制剂产品
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合材料形成包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显着提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高，如下图，临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已申报国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。
硫辛酸缓释片
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果应用领域或实例：用于糖尿病慢性并发症的治疗。α-硫辛酸（α-lipoic acid， LA）被誉为“万能抗氧剂”。硫辛酸在德国治疗糖尿病及糖尿病性神经病已经有数十年历史。美国FDA于1997年批准硫辛酸上市，并证明其安全无副作用。 国内SFDA批准市场化生产的α－硫辛酸剂型主要有注射剂，口服胶丸制剂等；另外还有普通片剂处于临床试验研究阶段。体内应用硫辛酸的生物半衰期仅约0。5小时，不能有效维持稳定血药浓度，不利于维持稳态血糖浓度，要达到理想的治疗效果，患者需多次服药，顺从性差，血药浓度波动大可能会产生副作用。因此，临床理想使用硫辛酸的剂型为缓释制剂。国外已有市售硫辛酸缓释片产品（Jarrow formulas），而国内还没有类似制剂的研究报道和产品申报。 本课题组在前期研究中，已筛选得到了制备硫辛酸缓释片的处方，对制剂的稳定性和质量标准、体内血药浓度测定方法等进行了探讨，以上研究结果在国内申请了国家发明专利。拟在此基础上，申报国家新药临床试验批文。糖尿病药物具有巨大的市场份额，硫辛酸安全性好，对糖尿病慢性并发症的治疗作用明确，预示硫辛酸缓释片具有较大的社会效益和经济效益前景。合作方式：技术转让、技术入股
达帕西汀
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
达帕西汀（济南维瑞特 技术转让）注册分类：原料+片剂 ，化药3+6类项目简介：剂型：片剂规格：30mg，60mg用途：达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。用法用量：每次30-60mg 。相关研究：在随机的166位病人（平均年龄23~64岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分 钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克 治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。在所有的治疗药物类别中，已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。达泊西汀 吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.0h，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng/mL，呈剂量相关性。分布容积为21L/kg，组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度， 有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。 研究表明，年轻人和老年人的Cmax和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，但AUC不受影响。
部分精神药物的药代动力学、血药浓度与临床效应关系的研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：科学研究和技术服务业
技术简介
该课题建立了高效液相色谱法测定氯氮平、氯丙嗪、甲硫哒嗪和氯丙咪嗪、吗氯贝胺体液浓度的方法，对氯氮平建立了GC-MS测定方法。对五种药物的人体药代动力学研究对指导临床用药剂量和用药间隔有重要意义。对药物剂量、性别和吸烟等因素对药代动力学和血药浓度的影响作用研究，对指导个体合理化用药有重要临床意义。研究发表的19篇论文多次在全国学术会议上交流并获得优秀论文奖。并被《中华精神科杂志》等六种杂志11篇论文引用，被国外《英国分析化学文摘》等刊物登录。
找到8项技术成果数据。
找技术 >右兰索拉唑控释微丸胶囊
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
右兰索拉唑控释微丸胶囊 药品名称：右兰索拉唑控释微丸胶囊 英文名称：Kapidex 剂型及规格：控释微丸胶囊，以右兰索拉唑计 30mg、60mg。 适应症：用于治疗胃食管返流病（GERD）引起的胃灼热症状外，还用于腐蚀性食管炎（EE）的治疗，以及愈后腐蚀性食管炎的维持治疗。 申报类别：化药3.1+3.1。 申报厂家：国内多家申报，但均未上市。 产品特点： 右兰索拉唑控释胶囊（dexlansoprazole，Kapidex）是由武田制药北美公司研制成功的双重控释（DDR）的质子泵抑制剂,2009年获得美国FDA的上市批准,右兰索拉唑控释胶囊是首个设计提供分2次释药的制剂，通过关闭胃内许多酸泵来减少胃酸的产生,一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎和维持治疗糜烂性食管炎。 右兰索拉唑控释胶囊含有2种类型的肠溶微丸，在血-时曲线图上形成2个独特的峰值：第一种微丸所含药物在近端小肠释放，一般在服药后 1 ～ 2 h出现，对应于血药浓度-时间曲线的第一个峰。第二种微丸则在相对远端的小肠内释放，一般在服药后4 ～ 5 h 出现，对应血药浓度-时间曲线的第二个峰。两种颗粒共同作用，可以明显延长有效血药浓度的维持时间，在给药间隔期间持续维持高效抑酸作用。此外，本品口服不受食物的影响。Ⅲ期临床研究显示，右兰索拉唑控释胶囊可24小时解除胃灼热，不良反应与兰索拉唑相似。 本品与目前现有的质子泵抑制剂相比较,具有以下特点： 1）、右旋兰索拉唑为兰索拉唑的R型光学异构体，经药效学实验证明，右旋兰索拉唑优于兰索拉唑，兰索拉唑优于左旋兰索拉唑。基于在全球20个国家6000名腐蚀性和非腐蚀GERD患者中的临床研究结果。两项临床方案一致、为期8周在EE患者中进行的随机、双盲、对照实验表明，本品（60 mg）与兰索拉唑（30 mg）相比，前者的治愈率更高，耐受性更好。两组实验的治愈率分别为：本品：85%；兰索拉唑：79%。本品87%，；兰索拉唑：85%。 2）、右兰索拉唑缓释胶囊是一种口服控释制剂，被称为双相释放剂型，本品内置两层肠溶包衣微丸，从而使药物分两个两段时间释放出现两个血药浓度峰值，一个血药浓度峰值出现在给药后2小时，第二个血药浓度峰值出现随后的4到5个小时内。而且本品的给药时间不受用餐时间的影响。 GRED的患者通常都会在白天和夜间出现胃灼热的症状，弗吉尼亚大学卫生系统.的药学教授Peura博士，对外评论时称：“在本品的关键Ⅲ期临床中，它可以在24小时内使患者的胃灼症状得到有效缓解，且本品的不良反应与兰索拉唑（lansoprazole）相似。双层缓释释放制剂的出现，将为GERD患者带来激动人心的新选择。 市场情况： 原研厂家为武田制药有限公司，国外市场数据显示本品具有较好的市场前景。 知识产权状况： 右兰索拉唑控释胶囊制剂专利CN 1713897控释制剂，保护期至2023年10月，保护处方和肠溶包衣材料专利。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。
一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法，属于药物代谢动力学技术领域，包括1)经静脉缓慢恒速输入药物，直至达到稳态；2)于不同时间点在另一静脉采血，测定不同时间点的血液中的血药浓度；3)将步骤2)不同时间点的血液药物浓度和对应的时间进行指数回归，计算稳态血药浓度和消除速率常数；4)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的消除速率常数，计算药物的消除半衰期；5)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的稳态血药浓度和稳态下体内药物总量，计算得到药物的表观分布容积和清除率。该测定方法设计合理，操作简单，计算结果更加准确。
急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该研究明确急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的相关性，说明中毒程度愈重，血药浓度越高，ChE活性愈低，AMS、CRP、cTnI、TNF-a水平愈高，血药浓度越高，病情越重，阿托品、氯磷定用量愈大。血药浓度越高，发生中枢性呼吸衰竭的可能性越大，血药浓度可作为预测中毒程度，以及为胰腺损害、心肌损害、多个脏器功能衰竭、中枢性呼吸衰竭早期先兆指标，从而指导临床及时判断病情变化并给予干预措施。该课题为急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义提供了一定临床资料。同时，由于该项指标检测技术简便，易行，价廉，临床医院一线医师易于掌握，有利于应用推广。
哌唑嗪分子包合缓释片（24h）
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合包合材料形成包合物哌唑嗪+ 包合材料 → 包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显著提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高。临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，首剂效应（first dose effect）又称首剂综合征（syndrome of first dose）或首剂现象（first dose phenomenon），系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。首剂效应的发生原因至今不明，但是，临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已获国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。市场分析：哌唑嗪最初只是作为降压药物使用，目前，临床已经发现具有多种疗效，市场上已经有产品明确表明3种以上治疗用途。该药的不足是具有“首剂效应”、服用次数较多，而影响了广泛使用。开发的缓释制剂的特点是：平稳血药浓度，减少“首剂效应”的发生率；释药时间长，方便服用。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。项目进展：临床前研究已经完成，目前已获药监局注册新药（5类）临床批准。技术合作或转让：转让新药临床批件和包合制剂专利同时转让。技术接收企业可以获得知识产权保护。
分子包合24h缓释制剂产品
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合材料形成包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显着提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高，如下图，临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已申报国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。
硫辛酸缓释片
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果应用领域或实例：用于糖尿病慢性并发症的治疗。α-硫辛酸（α-lipoic acid， LA）被誉为“万能抗氧剂”。硫辛酸在德国治疗糖尿病及糖尿病性神经病已经有数十年历史。美国FDA于1997年批准硫辛酸上市，并证明其安全无副作用。 国内SFDA批准市场化生产的α－硫辛酸剂型主要有注射剂，口服胶丸制剂等；另外还有普通片剂处于临床试验研究阶段。体内应用硫辛酸的生物半衰期仅约0。5小时，不能有效维持稳定血药浓度，不利于维持稳态血糖浓度，要达到理想的治疗效果，患者需多次服药，顺从性差，血药浓度波动大可能会产生副作用。因此，临床理想使用硫辛酸的剂型为缓释制剂。国外已有市售硫辛酸缓释片产品（Jarrow formulas），而国内还没有类似制剂的研究报道和产品申报。 本课题组在前期研究中，已筛选得到了制备硫辛酸缓释片的处方，对制剂的稳定性和质量标准、体内血药浓度测定方法等进行了探讨，以上研究结果在国内申请了国家发明专利。拟在此基础上，申报国家新药临床试验批文。糖尿病药物具有巨大的市场份额，硫辛酸安全性好，对糖尿病慢性并发症的治疗作用明确，预示硫辛酸缓释片具有较大的社会效益和经济效益前景。合作方式：技术转让、技术入股
达帕西汀
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
达帕西汀（济南维瑞特 技术转让）注册分类：原料+片剂 ，化药3+6类项目简介：剂型：片剂规格：30mg，60mg用途：达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。用法用量：每次30-60mg 。相关研究：在随机的166位病人（平均年龄23~64岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分 钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克 治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。在所有的治疗药物类别中，已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。达泊西汀 吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.0h，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng/mL，呈剂量相关性。分布容积为21L/kg，组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度， 有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。 研究表明，年轻人和老年人的Cmax和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，但AUC不受影响。
部分精神药物的药代动力学、血药浓度与临床效应关系的研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：科学研究和技术服务业
技术简介
该课题建立了高效液相色谱法测定氯氮平、氯丙嗪、甲硫哒嗪和氯丙咪嗪、吗氯贝胺体液浓度的方法，对氯氮平建立了GC-MS测定方法。对五种药物的人体药代动力学研究对指导临床用药剂量和用药间隔有重要意义。对药物剂量、性别和吸烟等因素对药代动力学和血药浓度的影响作用研究，对指导个体合理化用药有重要临床意义。研究发表的19篇论文多次在全国学术会议上交流并获得优秀论文奖。并被《中华精神科杂志》等六种杂志11篇论文引用，被国外《英国分析化学文摘》等刊物登录。
找到8项技术成果数据。
找技术 >右兰索拉唑控释微丸胶囊
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
右兰索拉唑控释微丸胶囊 药品名称：右兰索拉唑控释微丸胶囊 英文名称：Kapidex 剂型及规格：控释微丸胶囊，以右兰索拉唑计 30mg、60mg。 适应症：用于治疗胃食管返流病（GERD）引起的胃灼热症状外，还用于腐蚀性食管炎（EE）的治疗，以及愈后腐蚀性食管炎的维持治疗。 申报类别：化药3.1+3.1。 申报厂家：国内多家申报，但均未上市。 产品特点： 右兰索拉唑控释胶囊（dexlansoprazole，Kapidex）是由武田制药北美公司研制成功的双重控释（DDR）的质子泵抑制剂,2009年获得美国FDA的上市批准,右兰索拉唑控释胶囊是首个设计提供分2次释药的制剂，通过关闭胃内许多酸泵来减少胃酸的产生,一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎和维持治疗糜烂性食管炎。 右兰索拉唑控释胶囊含有2种类型的肠溶微丸，在血-时曲线图上形成2个独特的峰值：第一种微丸所含药物在近端小肠释放，一般在服药后 1 ～ 2 h出现，对应于血药浓度-时间曲线的第一个峰。第二种微丸则在相对远端的小肠内释放，一般在服药后4 ～ 5 h 出现，对应血药浓度-时间曲线的第二个峰。两种颗粒共同作用，可以明显延长有效血药浓度的维持时间，在给药间隔期间持续维持高效抑酸作用。此外，本品口服不受食物的影响。Ⅲ期临床研究显示，右兰索拉唑控释胶囊可24小时解除胃灼热，不良反应与兰索拉唑相似。 本品与目前现有的质子泵抑制剂相比较,具有以下特点： 1）、右旋兰索拉唑为兰索拉唑的R型光学异构体，经药效学实验证明，右旋兰索拉唑优于兰索拉唑，兰索拉唑优于左旋兰索拉唑。基于在全球20个国家6000名腐蚀性和非腐蚀GERD患者中的临床研究结果。两项临床方案一致、为期8周在EE患者中进行的随机、双盲、对照实验表明，本品（60 mg）与兰索拉唑（30 mg）相比，前者的治愈率更高，耐受性更好。两组实验的治愈率分别为：本品：85%；兰索拉唑：79%。本品87%，；兰索拉唑：85%。 2）、右兰索拉唑缓释胶囊是一种口服控释制剂，被称为双相释放剂型，本品内置两层肠溶包衣微丸，从而使药物分两个两段时间释放出现两个血药浓度峰值，一个血药浓度峰值出现在给药后2小时，第二个血药浓度峰值出现随后的4到5个小时内。而且本品的给药时间不受用餐时间的影响。 GRED的患者通常都会在白天和夜间出现胃灼热的症状，弗吉尼亚大学卫生系统.的药学教授Peura博士，对外评论时称：“在本品的关键Ⅲ期临床中，它可以在24小时内使患者的胃灼症状得到有效缓解，且本品的不良反应与兰索拉唑（lansoprazole）相似。双层缓释释放制剂的出现，将为GERD患者带来激动人心的新选择。 市场情况： 原研厂家为武田制药有限公司，国外市场数据显示本品具有较好的市场前景。 知识产权状况： 右兰索拉唑控释胶囊制剂专利CN 1713897控释制剂，保护期至2023年10月，保护处方和肠溶包衣材料专利。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。
一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法，属于药物代谢动力学技术领域，包括1)经静脉缓慢恒速输入药物，直至达到稳态；2)于不同时间点在另一静脉采血，测定不同时间点的血液中的血药浓度；3)将步骤2)不同时间点的血液药物浓度和对应的时间进行指数回归，计算稳态血药浓度和消除速率常数；4)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的消除速率常数，计算药物的消除半衰期；5)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的稳态血药浓度和稳态下体内药物总量，计算得到药物的表观分布容积和清除率。该测定方法设计合理，操作简单，计算结果更加准确。
急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该研究明确急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的相关性，说明中毒程度愈重，血药浓度越高，ChE活性愈低，AMS、CRP、cTnI、TNF-a水平愈高，血药浓度越高，病情越重，阿托品、氯磷定用量愈大。血药浓度越高，发生中枢性呼吸衰竭的可能性越大，血药浓度可作为预测中毒程度，以及为胰腺损害、心肌损害、多个脏器功能衰竭、中枢性呼吸衰竭早期先兆指标，从而指导临床及时判断病情变化并给予干预措施。该课题为急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义提供了一定临床资料。同时，由于该项指标检测技术简便，易行，价廉，临床医院一线医师易于掌握，有利于应用推广。
哌唑嗪分子包合缓释片（24h）
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合包合材料形成包合物哌唑嗪+ 包合材料 → 包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显著提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高。临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，首剂效应（first dose effect）又称首剂综合征（syndrome of first dose）或首剂现象（first dose phenomenon），系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。首剂效应的发生原因至今不明，但是，临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已获国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。市场分析：哌唑嗪最初只是作为降压药物使用，目前，临床已经发现具有多种疗效，市场上已经有产品明确表明3种以上治疗用途。该药的不足是具有“首剂效应”、服用次数较多，而影响了广泛使用。开发的缓释制剂的特点是：平稳血药浓度，减少“首剂效应”的发生率；释药时间长，方便服用。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。项目进展：临床前研究已经完成，目前已获药监局注册新药（5类）临床批准。技术合作或转让：转让新药临床批件和包合制剂专利同时转让。技术接收企业可以获得知识产权保护。
分子包合24h缓释制剂产品
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合材料形成包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显着提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高，如下图，临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已申报国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。
硫辛酸缓释片
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果应用领域或实例：用于糖尿病慢性并发症的治疗。α-硫辛酸（α-lipoic acid， LA）被誉为“万能抗氧剂”。硫辛酸在德国治疗糖尿病及糖尿病性神经病已经有数十年历史。美国FDA于1997年批准硫辛酸上市，并证明其安全无副作用。 国内SFDA批准市场化生产的α－硫辛酸剂型主要有注射剂，口服胶丸制剂等；另外还有普通片剂处于临床试验研究阶段。体内应用硫辛酸的生物半衰期仅约0。5小时，不能有效维持稳定血药浓度，不利于维持稳态血糖浓度，要达到理想的治疗效果，患者需多次服药，顺从性差，血药浓度波动大可能会产生副作用。因此，临床理想使用硫辛酸的剂型为缓释制剂。国外已有市售硫辛酸缓释片产品（Jarrow formulas），而国内还没有类似制剂的研究报道和产品申报。 本课题组在前期研究中，已筛选得到了制备硫辛酸缓释片的处方，对制剂的稳定性和质量标准、体内血药浓度测定方法等进行了探讨，以上研究结果在国内申请了国家发明专利。拟在此基础上，申报国家新药临床试验批文。糖尿病药物具有巨大的市场份额，硫辛酸安全性好，对糖尿病慢性并发症的治疗作用明确，预示硫辛酸缓释片具有较大的社会效益和经济效益前景。合作方式：技术转让、技术入股
达帕西汀
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
达帕西汀（济南维瑞特 技术转让）注册分类：原料+片剂 ，化药3+6类项目简介：剂型：片剂规格：30mg，60mg用途：达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。用法用量：每次30-60mg 。相关研究：在随机的166位病人（平均年龄23~64岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分 钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克 治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。在所有的治疗药物类别中，已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。达泊西汀 吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.0h，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng/mL，呈剂量相关性。分布容积为21L/kg，组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度， 有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。 研究表明，年轻人和老年人的Cmax和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，但AUC不受影响。
部分精神药物的药代动力学、血药浓度与临床效应关系的研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：科学研究和技术服务业
技术简介
该课题建立了高效液相色谱法测定氯氮平、氯丙嗪、甲硫哒嗪和氯丙咪嗪、吗氯贝胺体液浓度的方法，对氯氮平建立了GC-MS测定方法。对五种药物的人体药代动力学研究对指导临床用药剂量和用药间隔有重要意义。对药物剂量、性别和吸烟等因素对药代动力学和血药浓度的影响作用研究，对指导个体合理化用药有重要临床意义。研究发表的19篇论文多次在全国学术会议上交流并获得优秀论文奖。并被《中华精神科杂志》等六种杂志11篇论文引用，被国外《英国分析化学文摘》等刊物登录。
找到8项技术成果数据。
找技术 >右兰索拉唑控释微丸胶囊
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
右兰索拉唑控释微丸胶囊 药品名称：右兰索拉唑控释微丸胶囊 英文名称：Kapidex 剂型及规格：控释微丸胶囊，以右兰索拉唑计 30mg、60mg。 适应症：用于治疗胃食管返流病（GERD）引起的胃灼热症状外，还用于腐蚀性食管炎（EE）的治疗，以及愈后腐蚀性食管炎的维持治疗。 申报类别：化药3.1+3.1。 申报厂家：国内多家申报，但均未上市。 产品特点： 右兰索拉唑控释胶囊（dexlansoprazole，Kapidex）是由武田制药北美公司研制成功的双重控释（DDR）的质子泵抑制剂,2009年获得美国FDA的上市批准,右兰索拉唑控释胶囊是首个设计提供分2次释药的制剂，通过关闭胃内许多酸泵来减少胃酸的产生,一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎和维持治疗糜烂性食管炎。 右兰索拉唑控释胶囊含有2种类型的肠溶微丸，在血-时曲线图上形成2个独特的峰值：第一种微丸所含药物在近端小肠释放，一般在服药后 1 ～ 2 h出现，对应于血药浓度-时间曲线的第一个峰。第二种微丸则在相对远端的小肠内释放，一般在服药后4 ～ 5 h 出现，对应血药浓度-时间曲线的第二个峰。两种颗粒共同作用，可以明显延长有效血药浓度的维持时间，在给药间隔期间持续维持高效抑酸作用。此外，本品口服不受食物的影响。Ⅲ期临床研究显示，右兰索拉唑控释胶囊可24小时解除胃灼热，不良反应与兰索拉唑相似。 本品与目前现有的质子泵抑制剂相比较,具有以下特点： 1）、右旋兰索拉唑为兰索拉唑的R型光学异构体，经药效学实验证明，右旋兰索拉唑优于兰索拉唑，兰索拉唑优于左旋兰索拉唑。基于在全球20个国家6000名腐蚀性和非腐蚀GERD患者中的临床研究结果。两项临床方案一致、为期8周在EE患者中进行的随机、双盲、对照实验表明，本品（60 mg）与兰索拉唑（30 mg）相比，前者的治愈率更高，耐受性更好。两组实验的治愈率分别为：本品：85%；兰索拉唑：79%。本品87%，；兰索拉唑：85%。 2）、右兰索拉唑缓释胶囊是一种口服控释制剂，被称为双相释放剂型，本品内置两层肠溶包衣微丸，从而使药物分两个两段时间释放出现两个血药浓度峰值，一个血药浓度峰值出现在给药后2小时，第二个血药浓度峰值出现随后的4到5个小时内。而且本品的给药时间不受用餐时间的影响。 GRED的患者通常都会在白天和夜间出现胃灼热的症状，弗吉尼亚大学卫生系统.的药学教授Peura博士，对外评论时称：“在本品的关键Ⅲ期临床中，它可以在24小时内使患者的胃灼症状得到有效缓解，且本品的不良反应与兰索拉唑（lansoprazole）相似。双层缓释释放制剂的出现，将为GERD患者带来激动人心的新选择。 市场情况： 原研厂家为武田制药有限公司，国外市场数据显示本品具有较好的市场前景。 知识产权状况： 右兰索拉唑控释胶囊制剂专利CN 1713897控释制剂，保护期至2023年10月，保护处方和肠溶包衣材料专利。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。
一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法，属于药物代谢动力学技术领域，包括1)经静脉缓慢恒速输入药物，直至达到稳态；2)于不同时间点在另一静脉采血，测定不同时间点的血液中的血药浓度；3)将步骤2)不同时间点的血液药物浓度和对应的时间进行指数回归，计算稳态血药浓度和消除速率常数；4)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的消除速率常数，计算药物的消除半衰期；5)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的稳态血药浓度和稳态下体内药物总量，计算得到药物的表观分布容积和清除率。该测定方法设计合理，操作简单，计算结果更加准确。
急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该研究明确急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的相关性，说明中毒程度愈重，血药浓度越高，ChE活性愈低，AMS、CRP、cTnI、TNF-a水平愈高，血药浓度越高，病情越重，阿托品、氯磷定用量愈大。血药浓度越高，发生中枢性呼吸衰竭的可能性越大，血药浓度可作为预测中毒程度，以及为胰腺损害、心肌损害、多个脏器功能衰竭、中枢性呼吸衰竭早期先兆指标，从而指导临床及时判断病情变化并给予干预措施。该课题为急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义提供了一定临床资料。同时，由于该项指标检测技术简便，易行，价廉，临床医院一线医师易于掌握，有利于应用推广。
哌唑嗪分子包合缓释片（24h）
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合包合材料形成包合物哌唑嗪+ 包合材料 → 包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显著提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高。临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，首剂效应（first dose effect）又称首剂综合征（syndrome of first dose）或首剂现象（first dose phenomenon），系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。首剂效应的发生原因至今不明，但是，临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已获国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。市场分析：哌唑嗪最初只是作为降压药物使用，目前，临床已经发现具有多种疗效，市场上已经有产品明确表明3种以上治疗用途。该药的不足是具有“首剂效应”、服用次数较多，而影响了广泛使用。开发的缓释制剂的特点是：平稳血药浓度，减少“首剂效应”的发生率；释药时间长，方便服用。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。项目进展：临床前研究已经完成，目前已获药监局注册新药（5类）临床批准。技术合作或转让：转让新药临床批件和包合制剂专利同时转让。技术接收企业可以获得知识产权保护。
分子包合24h缓释制剂产品
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合材料形成包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显着提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高，如下图，临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已申报国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。
硫辛酸缓释片
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果应用领域或实例：用于糖尿病慢性并发症的治疗。α-硫辛酸（α-lipoic acid， LA）被誉为“万能抗氧剂”。硫辛酸在德国治疗糖尿病及糖尿病性神经病已经有数十年历史。美国FDA于1997年批准硫辛酸上市，并证明其安全无副作用。 国内SFDA批准市场化生产的α－硫辛酸剂型主要有注射剂，口服胶丸制剂等；另外还有普通片剂处于临床试验研究阶段。体内应用硫辛酸的生物半衰期仅约0。5小时，不能有效维持稳定血药浓度，不利于维持稳态血糖浓度，要达到理想的治疗效果，患者需多次服药，顺从性差，血药浓度波动大可能会产生副作用。因此，临床理想使用硫辛酸的剂型为缓释制剂。国外已有市售硫辛酸缓释片产品（Jarrow formulas），而国内还没有类似制剂的研究报道和产品申报。 本课题组在前期研究中，已筛选得到了制备硫辛酸缓释片的处方，对制剂的稳定性和质量标准、体内血药浓度测定方法等进行了探讨，以上研究结果在国内申请了国家发明专利。拟在此基础上，申报国家新药临床试验批文。糖尿病药物具有巨大的市场份额，硫辛酸安全性好，对糖尿病慢性并发症的治疗作用明确，预示硫辛酸缓释片具有较大的社会效益和经济效益前景。合作方式：技术转让、技术入股
达帕西汀
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
达帕西汀（济南维瑞特 技术转让）注册分类：原料+片剂 ，化药3+6类项目简介：剂型：片剂规格：30mg，60mg用途：达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。用法用量：每次30-60mg 。相关研究：在随机的166位病人（平均年龄23~64岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分 钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克 治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。在所有的治疗药物类别中，已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。达泊西汀 吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.0h，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng/mL，呈剂量相关性。分布容积为21L/kg，组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度， 有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。 研究表明，年轻人和老年人的Cmax和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，但AUC不受影响。
部分精神药物的药代动力学、血药浓度与临床效应关系的研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：科学研究和技术服务业
技术简介
该课题建立了高效液相色谱法测定氯氮平、氯丙嗪、甲硫哒嗪和氯丙咪嗪、吗氯贝胺体液浓度的方法，对氯氮平建立了GC-MS测定方法。对五种药物的人体药代动力学研究对指导临床用药剂量和用药间隔有重要意义。对药物剂量、性别和吸烟等因素对药代动力学和血药浓度的影响作用研究，对指导个体合理化用药有重要临床意义。研究发表的19篇论文多次在全国学术会议上交流并获得优秀论文奖。并被《中华精神科杂志》等六种杂志11篇论文引用，被国外《英国分析化学文摘》等刊物登录。
找到8项技术成果数据。
找技术 >右兰索拉唑控释微丸胶囊
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
右兰索拉唑控释微丸胶囊 药品名称：右兰索拉唑控释微丸胶囊 英文名称：Kapidex 剂型及规格：控释微丸胶囊，以右兰索拉唑计 30mg、60mg。 适应症：用于治疗胃食管返流病（GERD）引起的胃灼热症状外，还用于腐蚀性食管炎（EE）的治疗，以及愈后腐蚀性食管炎的维持治疗。 申报类别：化药3.1+3.1。 申报厂家：国内多家申报，但均未上市。 产品特点： 右兰索拉唑控释胶囊（dexlansoprazole，Kapidex）是由武田制药北美公司研制成功的双重控释（DDR）的质子泵抑制剂,2009年获得美国FDA的上市批准,右兰索拉唑控释胶囊是首个设计提供分2次释药的制剂，通过关闭胃内许多酸泵来减少胃酸的产生,一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎和维持治疗糜烂性食管炎。 右兰索拉唑控释胶囊含有2种类型的肠溶微丸，在血-时曲线图上形成2个独特的峰值：第一种微丸所含药物在近端小肠释放，一般在服药后 1 ～ 2 h出现，对应于血药浓度-时间曲线的第一个峰。第二种微丸则在相对远端的小肠内释放，一般在服药后4 ～ 5 h 出现，对应血药浓度-时间曲线的第二个峰。两种颗粒共同作用，可以明显延长有效血药浓度的维持时间，在给药间隔期间持续维持高效抑酸作用。此外，本品口服不受食物的影响。Ⅲ期临床研究显示，右兰索拉唑控释胶囊可24小时解除胃灼热，不良反应与兰索拉唑相似。 本品与目前现有的质子泵抑制剂相比较,具有以下特点： 1）、右旋兰索拉唑为兰索拉唑的R型光学异构体，经药效学实验证明，右旋兰索拉唑优于兰索拉唑，兰索拉唑优于左旋兰索拉唑。基于在全球20个国家6000名腐蚀性和非腐蚀GERD患者中的临床研究结果。两项临床方案一致、为期8周在EE患者中进行的随机、双盲、对照实验表明，本品（60 mg）与兰索拉唑（30 mg）相比，前者的治愈率更高，耐受性更好。两组实验的治愈率分别为：本品：85%；兰索拉唑：79%。本品87%，；兰索拉唑：85%。 2）、右兰索拉唑缓释胶囊是一种口服控释制剂，被称为双相释放剂型，本品内置两层肠溶包衣微丸，从而使药物分两个两段时间释放出现两个血药浓度峰值，一个血药浓度峰值出现在给药后2小时，第二个血药浓度峰值出现随后的4到5个小时内。而且本品的给药时间不受用餐时间的影响。 GRED的患者通常都会在白天和夜间出现胃灼热的症状，弗吉尼亚大学卫生系统.的药学教授Peura博士，对外评论时称：“在本品的关键Ⅲ期临床中，它可以在24小时内使患者的胃灼症状得到有效缓解，且本品的不良反应与兰索拉唑（lansoprazole）相似。双层缓释释放制剂的出现，将为GERD患者带来激动人心的新选择。 市场情况： 原研厂家为武田制药有限公司，国外市场数据显示本品具有较好的市场前景。 知识产权状况： 右兰索拉唑控释胶囊制剂专利CN 1713897控释制剂，保护期至2023年10月，保护处方和肠溶包衣材料专利。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。
一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法
成熟度：正在研发
技术类型：发明
应用行业：制造业
技术简介
本发明公开了一种基于恒速静脉输入的药代动力学参数的测定方法，属于药物代谢动力学技术领域，包括1)经静脉缓慢恒速输入药物，直至达到稳态；2)于不同时间点在另一静脉采血，测定不同时间点的血液中的血药浓度；3)将步骤2)不同时间点的血液药物浓度和对应的时间进行指数回归，计算稳态血药浓度和消除速率常数；4)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的消除速率常数，计算药物的消除半衰期；5)基于步骤3)缓慢恒速静脉输入获得的稳态血药浓度和稳态下体内药物总量，计算得到药物的表观分布容积和清除率。该测定方法设计合理，操作简单，计算结果更加准确。
急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：卫生和社会工作
技术简介
该研究明确急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的相关性，说明中毒程度愈重，血药浓度越高，ChE活性愈低，AMS、CRP、cTnI、TNF-a水平愈高，血药浓度越高，病情越重，阿托品、氯磷定用量愈大。血药浓度越高，发生中枢性呼吸衰竭的可能性越大，血药浓度可作为预测中毒程度，以及为胰腺损害、心肌损害、多个脏器功能衰竭、中枢性呼吸衰竭早期先兆指标，从而指导临床及时判断病情变化并给予干预措施。该课题为急性有机磷农药中毒早期血药浓度与生化指标的关系及临床意义提供了一定临床资料。同时，由于该项指标检测技术简便，易行，价廉，临床医院一线医师易于掌握，有利于应用推广。
哌唑嗪分子包合缓释片（24h）
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合包合材料形成包合物哌唑嗪+ 包合材料 → 包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显著提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高。临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，首剂效应（first dose effect）又称首剂综合征（syndrome of first dose）或首剂现象（first dose phenomenon），系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。首剂效应的发生原因至今不明，但是，临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已获国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。市场分析：哌唑嗪最初只是作为降压药物使用，目前，临床已经发现具有多种疗效，市场上已经有产品明确表明3种以上治疗用途。该药的不足是具有“首剂效应”、服用次数较多，而影响了广泛使用。开发的缓释制剂的特点是：平稳血药浓度，减少“首剂效应”的发生率；释药时间长，方便服用。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。项目进展：临床前研究已经完成，目前已获药监局注册新药（5类）临床批准。技术合作或转让：转让新药临床批件和包合制剂专利同时转让。技术接收企业可以获得知识产权保护。
分子包合24h缓释制剂产品
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
技术原理：1．采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合材料形成包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显着提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。2．缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高，如下图，临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。本研究技术及产品目前已申报国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。新产品成本预算：开发24小时（3mg）缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，目前哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片(，山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。
硫辛酸缓释片
成熟度：正在研发
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
成果应用领域或实例：用于糖尿病慢性并发症的治疗。α-硫辛酸（α-lipoic acid， LA）被誉为“万能抗氧剂”。硫辛酸在德国治疗糖尿病及糖尿病性神经病已经有数十年历史。美国FDA于1997年批准硫辛酸上市，并证明其安全无副作用。 国内SFDA批准市场化生产的α－硫辛酸剂型主要有注射剂，口服胶丸制剂等；另外还有普通片剂处于临床试验研究阶段。体内应用硫辛酸的生物半衰期仅约0。5小时，不能有效维持稳定血药浓度，不利于维持稳态血糖浓度，要达到理想的治疗效果，患者需多次服药，顺从性差，血药浓度波动大可能会产生副作用。因此，临床理想使用硫辛酸的剂型为缓释制剂。国外已有市售硫辛酸缓释片产品（Jarrow formulas），而国内还没有类似制剂的研究报道和产品申报。 本课题组在前期研究中，已筛选得到了制备硫辛酸缓释片的处方，对制剂的稳定性和质量标准、体内血药浓度测定方法等进行了探讨，以上研究结果在国内申请了国家发明专利。拟在此基础上，申报国家新药临床试验批文。糖尿病药物具有巨大的市场份额，硫辛酸安全性好，对糖尿病慢性并发症的治疗作用明确，预示硫辛酸缓释片具有较大的社会效益和经济效益前景。合作方式：技术转让、技术入股
达帕西汀
成熟度：通过中试
技术类型：-
应用行业：制造业
技术简介
达帕西汀（济南维瑞特 技术转让）注册分类：原料+片剂 ，化药3+6类项目简介：剂型：片剂规格：30mg，60mg用途：达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。用法用量：每次30-60mg 。相关研究：在随机的166位病人（平均年龄23~64岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分 钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克 治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。在所有的治疗药物类别中，已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。达泊西汀 吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.0h，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng/mL，呈剂量相关性。分布容积为21L/kg，组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度， 有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。 研究表明，年轻人和老年人的Cmax和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，但AUC不受影响。
部分精神药物的药代动力学、血药浓度与临床效应关系的研究
成熟度：-
技术类型：-
应用行业：科学研究和技术服务业
技术简介
该课题建立了高效液相色谱法测定氯氮平、氯丙嗪、甲硫哒嗪和氯丙咪嗪、吗氯贝胺体液浓度的方法，对氯氮平建立了GC-MS测定方法。对五种药物的人体药代动力学研究对指导临床用药剂量和用药间隔有重要意义。对药物剂量、性别和吸烟等因素对药代动力学和血药浓度的影响作用研究，对指导个体合理化用药有重要临床意义。研究发表的19篇论文多次在全国学术会议上交流并获得优秀论文奖。并被《中华精神科杂志》等六种杂志11篇论文引用，被国外《英国分析化学文摘》等刊物登录。